Дәріханалардағы баға мен қолжетімділік кейінірек пайда болады
Дәрігер рецепті бойынша беріледі
Тауардың сыртқы түрі суреттен өзгеше болуы мүмкін. Бағасы мен қолжетімділігін таңдалған доза мен қаптама анықтайды.
Препарат туралы
Шығарылу түрі
Таблетки
Дозасы
25 мг
Саудалық атауы
Амитриптилин гидрохлориді
Әсер етуші зат
Амитриптилин
Мақсаты
Ересектердегі депрессиялық ауруларды (ауқымды депрессиялық бұзылыстың эпизодтарын) емдеу үшін
Өндіруші
Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу»
Ел
Украина
Берілу шарттары
Рецепт бойынша
Дәріханалардағы бағалар
Дәріхана ұсыныстары кейінірек пайда болады
Біз Қазақстан дәріханаларын қосып жатырмыз. Тексерілген бағалар мен қолжетімділік пайда болғанда, олар осы бетте болады.
Нұсқаулық
1 таблетканың құрамында
белсенді зат: амитриптилин гидрохлориді 25 мг,
қосымша заттар: жүгері крахмалы; лактоза моногидраты; микрокристалды целлюлоза; аэросил; магний стеараты.
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Тегіс беткейлі және ойығы бар ақ түсті таблеткалар.
Дәрілік зат мына кезде қолданылады:
• ересектердегі депрессиялық ауруларды (ауқымды депрессиялық бұзылыстың эпизодтарын) емдеу үшін;
• ересектердегі невропатиялық ауырсынуды емдеу үшін;
• ересектерде созылмалы ширығулық бас ауыруын (СШБА) профилактикалық емдеу үшін;
• ересектердегі бас сақинасын профилактикалық емдеу үшін;
• егер органикалық себеп, оған қоса spina bifida және онымен байланысты аурулар жоққа шығарылса және барлық басқа дәрі-дәрмектік және дәрі-дәрмектік емес емдеу әдістерге, оған қоса құрысуға қарсы дәрілер мен вазопрессин препараттарына жауап берілмеген болса 11 жастан асқан балаларда түнгі энурезді емдеу үшін. Дәрілік затты персистирлейтін энурезді емдеуде тәжірибесі бар дәрігерлер ғана тағайындауы тиіс.
ATХ коды N06AA09
Фармакодинамикалық әсерлері
Әсер ету механизмі
Амитриптилин трициклдік антидепрессант және анальгетик болып табылады. Антихолинергиялық және тыныштандыратын қасиеттері бар. Жүйке ұштарындағы норадреналин мен серотониннің қалпына келуін, демек, белсенділігінің жойылуын бөгейді. Моноаминнің осы екі нейромедиаторларының қалпына келуіне жол бермеу кезінде олардың миға әсері күшейеді. Бұл депрессияға қарсы белсенділікпен байланысты болуы ықтимал.
Әсер ету механизмі ОЖЖ де, жұлында да натрийдің, калийдің иондық өзекшенің және НМДА өзекшелерінің блокадасын қамтиды. Норадреналин, натрий және НМДА әсері нейропатиялық ауырсынуды реттеуге, созылмалы ширығулық бас ауыруының профилактикасына және бас сақинасының профилактикасына ықпал ететіні белгілі. Амитриптилиннің ауыруды басатын әсері оның депрессияға қарсы қасиеттерімен байланысты емес.
Трициклдік антидепрессанттар мускарин мен гистаминнің H1-рецепторларымен әртүрлі дәрежедегі ұқсастықты көрсетеді.
Клиникалық тиімділігі мен қауіпсіздігі
Амитриптилиннің тиімділігі мен қауіпсіздігі келесі көрсетілімдері бар ересек пациенттерді емдеу кезінде дәлелденген:
• Депрессиялық аурулар (ауқымды депрессиялық бұзылыстың эпизодтары)
• Невропатиялық ауырулар
• Созылмалы ширығулық бас ауыруының профилактикасы
• Бас сақинасының профилактикасы
Түнгі энурезді емдеудегі амитриптилиннің тиімділігі мен қауіпсіздігі 6 жастан асқан балаларды емдеуде дәлелденді, алайда 6 жастан 11 жасқа дейінгі балаларға 10-20 мг аралығындағы дозалар ұсынылады.
Депрессия кезінде, тек депрессияның ауыр түрімен ауыратын пациенттерді стационарлық емдеу жағдайында тәулігіне 200 мг-ға дейін, кейде тәулігіне 300 мг-ға дейін дозалар қолданылды.
Депрессияға қарсы және ауыруды басатын әсер әдетте 2-4 аптадан кейін көрінеді, тыныштандыратын әсер кідіріссіз пайда болады.
Дозалау режимі
Дозалаудың барлық сызбалары осы дәрілік түр мен дозаны қолдану арқылы жүзеге асырыла бермейді. Бастапқы доза және оны әрбір келесі арттыру үшін қолайлы дәрілік түрді/дозаны таңдау керек.
Депрессиялық аурулар (ауқымды депрессиялық бұзылыстың эпизодтары).
Емдеудің басында төмен дозаны тағайындап, содан кейін клиникалық жауапты және жақпаушылықтың кез келген белгілерін мұқият бақылау арқылы біртіндеп арттыру керек.
Ересектер.
Бастапқы доза тәулігіне 2 рет 25 мг (тәулігіне 50 мг) құрайды. Қажет болса, дозаны екі күн сайын 25 мг-ға арттыруға болады. Ең жоғары доза екі қабылдауға бөлініп, тәулігіне 150 мг құрайды.
Демеуші доза оңтайлы емдік дозаға сәйкес келеді.
Егде жастағы (65 жастан асқан) пациенттер мен жүрек-қантамыр аурулары бар пациенттер үшін бастапқы доза тәулігіне 10-25 мг құрайды.
Жеке жауабы мен жағымдылығына байланысты жалпы тәуліктік доза тәулігіне 100-150 мг дейін ұлғайтылуы мүмкін (екі қабылдауға бөлінген). 100 мг жоғары тәуліктік дозаны сақтықпен қолдану керек.
Демеуші доза оңтайлы емдік дозаға сәйкес келеді.
Қолдану ұзақтығы.
Депрессияға қарсы әсері әдетте 2-4 аптадан кейін пайда болады. Антидепрессанттармен емдеу симптоматикалық, сондықтан оны қажетті уақыт аралығында жалғастыру керек.
Әдеттегі жағдайларда, қайталануға жол бермеу үшін осы кезеңнің ұзақтығы симптомдар жойылғаннан кейін 6 айға дейін болуы тиіс.
Ересектердегі невропатиялық ауыру, созылмалы ширығулық бас ауыруын профилактикалық емдеу, бас сақинасының профилактикасы
Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерінің рұқсат етілген деңгейінде талапқа сай анальгезияны қамтамасыз ету үшін дозаны әрбір пациент үшін жеке таңдау қажет. Жалпы, симптомдарды емдеу үшін мүмкіндігінше қысқа уақыт ішінде емдеуді қамтамасыз етуге қабілетті ең төмен тиімді дозаны қолдану керек.
Ересектер.
Дозалардың ұсынылатын диапазоны кешкі уақытта тәулігіне 25-75 мг қабылдауды құрайды. 100 мг астам дозаларды сақтықпен қолдану керек.
Ұсынылатын бастапқы доза кешкі уақытта 10-25 мг қабылдауды құрайды. Жағымдылығына байланысты дозаны әр 3-7 күн сайын 10-25 мг арттыруға болады.
Дозаны тәулігіне бір рет қабылдауға немесе екі қабылдауға бөлуге болады. Бір реттік дозаны 75 мг артық қабылдау ұсынылмайды.
Анальгетикалық әсер әдетте емдеудің 2-4 аптасынан кейін пайда болады.
Егде жастағы (65 жастан асқан) пациенттер мен жүрек-қантамыр аурулары бар пациенттер үшін
Бастапқы 10-25 мг дозаны кешкі уақытта қабылдау ұсынылады. 75 мг астам дозаларды сақтықпен қолдану керек.
Жалпы алғанда, емдеудің басында ересектерге ұсынылған дозалар диапазонының төменгі аймағынан дозаны таңдау ұсынылады. Дозаны жеке жауабы пен жағымдылығына байланысты арттыруға болады.
Емдеу ұзақтығы
Невропатиялық ауыру.
Емдеу симптоматикалық, сондықтан оны қажетті уақыт кезеңінде жалғастыру керек. Кейбір пациенттерге емдеу үшін бірнеше жыл қажет болуы мүмкін. Әрі қарай белгілі бір пациент үшін мұндай емнің қаншалықты қолайлы болатынын тексеру үшін емдеу нәтижелерін үнемі бағалау ұсынылады.
Ересектердегі созылмалы ширығулық бас ауруын профилактикалық емдеу және бас сақинасының профилактикасы.
Емдеуді қажетті уақыт кезеңінде жалғастыру керек. Әрі қарай белгілі бір пациент үшін мұндай емнің қаншалықты қолайлы болатынын тексеру үшін емдеу нәтижелерін үнемі бағалау ұсынылады.
Түнгі энурез.
Балалар.
Ұсынылатын доза:
-11 жастан асқан балалар үшін: тәулігіне 25 мг - 50 мг.
Дозаны біртіндеп арттыру керек.
Дозаны ұйқыға дейін 1 сағат – 1½ сағат бұрын қабылдау керек.
Амитриптилинмен емдеуді бастар алдында, QT аралығының ұзару синдромының болуын жоққа шығару үшін ЭКГ жасау керек.
Емдеу ұзақтығы
Емдеудің ең көп ұзақтығы 3 айдан аспауы керек.
Егер амитриптилинмен емдеудің бірнеше циклі қажет болса, онда пациентті тексеру 3 ай сайын жүргізілуі керек.
Емдеу аяқталғаннан кейін амитриптилинді біртіндеп тоқтату керек.
Пациенттердің ерекше топтары
Балалар.
Амитриптилинді балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде депрессиялық ауруларды, невропатиялық ауырсынуды, созылмалы ширығулық бас ауыруын профилактикалық емдеу, бас сақинасының профилактикасы үшін қолдануға болмайды, өйткені оның қауіпсіздігі мен тиімділігі дәлелденбеген.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге амитриптилинді әдеттегі дозаларда тағайындауға болады.
Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер.
Дозаны мұқият таңдау және мүмкін болса, қан сарысуындағы препараттың мөлшерін анықтау ұсынылады.
P450 CYP2D6 цитохромы ферментінің тежегіштерін бір мезгілде қолданатын пациенттер
Жекелей жауапқа байланысты, егер амитриптилин CYP2D6 күшті тежегішімен (мысалы, бупропион, хинидин, флуоксетин, пароксетин) бірге қолданылса, амитриптилиннің төмен дозасын қолдануды қарастыру керек.
CYP2D6 немесе CYP2C19 белгілі баяу метаболизмі бар пациенттер
Бұл пациенттерде қан плазмасында амитриптилиннің және оның белсенді метаболиті - нортриптилиннің жоғары концентрациясы болуы мүмкін. Ұсынылған бастапқы дозаны 50% төмендету мүмкіндігін қарастыру керек.
Енгізу әдісі мен жолы
Дәрілік зат пероральді қолдануға арналған.
Таблеткаларды сумен ішіп, жұту керек.
Емдеуді тоқтату
Емдеу аяқталғаннан кейін дәрілік затты бірнеше апта бойы біртіндеп тоқтату керек.
Қабылдау уақыты көрсетілген қолдану жиілігі
Қолдану жиілігі жекелей белгіленеді.
Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған кезде қажетті шаралар
Егер сіз дозаны қабылдауды ұмытып кетсеңіз, келесі дозаларды дәрігеріңіз ұсынған емдеу режиміне сәйкес қабылдаңыз. Препаратты одан әрі қабылдауды дәрігердің ұсынымдарына сәйкес жалғастырыңыз.
Қабылдауды ұмытып кеткенде орнын толтыру үшін препараттың қосарлы дозасын қабылдауға болмайды.
Тоқтату симптомдары қаупі болуын көрсету
Ұзақ емдеуден кейін терапияны кенеттен тоқтату бас ауыруы, дімкәстік, ұйқысыздық және ашушаңдық түріндегі тоқтату симптомын тудыруға қабілетті. Емдеу аяқталғаннан кейін дәрілік затты бірнеше апта ішінде біртіндеп тоқтату керек.
Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша ұсынымдар
Дәрілік затты қабылдамас бұрын дәрігермен немесе фармацевтпен кеңесіңіз.
• амитриптилинге немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық;
• жақында өткерген миокард инфарктісі;
• кез келген дәрежедегі жүрек блокадасы немесе жүрек ырғағының бұзылуы, сондай-ақ коронарлық жеткіліксіздік;
• моноаминоксидаза тежегіштерін (МАОТ) қолданумен бір мезгілде емдеуге болмайды. Амитриптилин мен МАОТ бір мезгілде қолдану серотониндік синдромның (үрейлі қозу, сананың шатасуы, тремор, миоклонус және гипертермия сияқты симптомдардың бірігуі) дамуына әкелуі мүмкін. Амитриптилинмен емдеуді қайтымсыз әсер ететін селективті емес МАОТ қабылдауды тоқтатқаннан кейін 14 күннен соң, сондай-ақ моклобемид пен селегилиннің қайтымды әсер ететін препараттарын қолдануды тоқтатқаннан кейін кемінде 1 күннен соң бастауға болады. Амитриптилинді қабылдауды тоқтатқаннан кейін 14 тәуліктен соң МАОТ қолдана отырып емдеуді бастауға болады;
• галактоза жақпаушылығы, лактаза жеткіліксіздігінің сирек тұқым қуалайтын түрлерінде немесе глюкоза-галактаза мальабсорбция синдромында қолдануға болмайды;
• бауырдың ауыр аурулары;
• 11 жасқа дейінгі балалар.
Өте жиі
• Озбырлық
• Ұйқышылдық, тремор, бас айналу, бас ауыруы, мелшию, сөйлеудің қиындауы (дизартрия)
• Аккомодацияның бұзылуы
• Жүрек қағуының күшеюі, тахикардия
• Ортостаздық гипотензия
• Мұрынның бітелуі
• Ауыздың құрғауы, іш қату, жүрек айнуы
• Гипергидроз
• Дене салмағының жоғарылауы
Жиі
• Сананың шатасуы, либидоның төмендеуі, қимыл мазасыздығы
• Зейіннің бұзылуы, дәмнің бұзылуы, парестезия, атаксия
• Мидриаз
• Атриовентрикулярлық блокада, Гис шоғыры тармағының блокадасы
• Несеп шығарудың бұзылулары
• Эрекциялық дисфункция
• Шаршау, шөлдеу сезімі
• Электрокардиография көрсеткіштерінің бұзылуы, QT аралығының және QRS кешенінің ұзаруы, гипонатриемия
Жиі емес
• Гипомания, мания, қорқыныш, ұйқысыздық, қорқынышты түс көру
• Құрысулар
• Тиннитус
• Коллапс, жүрек жеткіліксіздігінің өршуі
• Гипертензия
• Диарея, құсу, тілдің ісінуі
• Бауыр функциясының бұзылуы (мысалы: бауырдың холестаздық ауруы)
• Бөртпе, есекжем, беттің ісінуі
• Несептің іркілуі
• Галакторея
• Көзішілік қысымның жоғарылауы
Сирек
• Сүйек кемігінің бәсеңдеуі, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения
• Тәбеттің төмендеуі
• Делирий (егде пациенттерде), елестеу, суицидтік ойлар немесе мінез-құлық*
• Аритмия
• Сілекей бездерінің ұлғаюы, ішектің салданып бітелуі
• Сарғаю
• Алопеция, жарыққа сезімталдық реакциясы
• Гинекомастия
• Дене температурасының жоғарылауы
• Дене салмағының төмендеуі
• Бауырдың функционалдық жағдайы көрсеткіштерінің нормадан ауытқуы, қан фосфатазасы мен трансаминазалар белсенділігінің жоғарылауы
Өте сирек
• Акатизия, полинейропатия
• Жедел глаукома
• Кардиомиопатия, «пируэт» типті қарыншалық тахикардия
• Альвеолалардың немесе өкпе тіндерінің аллергиялық қабынуы (альвеолит, Леффлер синдромы)
Жиілігі белгісіз
• Анорексия, қандағы қанттың жоғарылауы немесе төмендеуі
• Паранойя
• Экстрапирамидалық бұзылулар
• Серотонин синдромы
• Ксерофтальмия
• Дәрілік заттарға аса жоғары сезімталдықтан туындаған миокардит
• Гипертермия
• Гепатит
* Амитриптилинмен емдеу кезінде немесе одан кейін көп ұзамай суицидтік ойлар немесе суицидтік мінез-құлық пайда болған жағдайлар туралы хабарланды.
Негізінен 50 жастан асқан пациенттер арасында жүргізілген эпидемиологиялық зерттеулер СКҚСТ және ТЦА қабылдаған пациенттерде сүйек сыну қаупінің жоғарылағанын көрсетеді. Бұл құбылыстың даму механизмі белгісіз.
Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша тікелей ақпараттық дерекқорға жүгіну керек
Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК
http://www.ndda.kz
Симптомдары
Антихолинергиялық симптомдар: мидриаз, тахикардия, несептің іркілуі, шырышты қабықтың құрғауы, ішектің жиырылу қабілетінің төмендеуі. Құрысу. Дене температурасының жоғарылауы. ОЖЖ кенет пайда болатын депрессиясы. Сананың бәсеңдеуі комаға дейін өршиді. Тыныс алу депрессиясы.
Кардиальді симптомдар: аритмия (қарыншалық тахиаритмия, «пируэт» типті қарыншалық тахикардия, қарыншалық фибрилляция). ЭКГ-да PR аралығының ұзаруы, QRS кешенінің кеңеюі, QT аралығының ұзаруы, Т тісшесінің кеңеюі немесе инверсиясы, ST сегментінің депрессиясы және жүрек тоқтап қалуына дейін әртүрлі ауырлықтағы жүрек блокадасы анықталады. QRS кешенінің кеңеюі, әдетте, дозадан асып кеткеннен кейін уыттылықтың ауырлығымен нақты өзара байланысады. Жүрек жеткіліксіздігі, артериялық гипотензия, кардиогенді шок дамиды. Метаболизмдік ацидоз, гипокалиемия артады. Маркетингтен кейінгі зерттеулер мен әдебиеттерде амитриптилиннің артық дозалануындағы Бругада синдромының бүркемеленусіз және Бругада ЭКГ моделі жағдайлары туралы мәліметтер бар.
750 мг және одан да көп ішке қабылдау ересектерде уланудың ауыр дәрежесін туындатуы мүмкін. Алкогольді бір мезгілде қолдану және басқа психотроптық препараттарды қабылдау артық дозаланудың салдарын күшейтеді. Әртүрлі пациенттердегі артық дозалануға реакцияның көптеген жеке ерекшеліктері бар.
Балалардағы артық дозалану ауыр салдарына әкелуі мүмкін. Бұл ретте балалар әсіресе комаға, кардиоуыттылыққа, тыныс алудың қиындауына, құрысуларға, гипонатриемияға, сылбырлыққа, синустық тахикардияға, ұйқышылдыққа, жүрек айнуға, құсуға және гипергликемияға бейім.
Оянғаннан кейін қайтадан сананың шатасуы, қимыл мазасыздығы, елестеу мен атаксия болуы мүмкін.
Емі
• Қажет болғанда ауруханаға жатқызу (қарқынды терапия бөлімшесіне). Емдеу симптоматикалық және демеуші сипатқа ие.
• «ABC» (airway, breathing, circulation– тыныс алу жолдарының жағдайы, тыныс алу, қан айналымы) бағалау және қажет болса емдеу жүргізу қажет. Вена ішіне енгізетін орынды анықтау керек. Тіпті қарапайым болып көрінетін жағдайларда да мұқият бақылаңыз.
• Клиникалық ерекшеліктерін зерттеу. Мочевина мен электролиттерді тексеру - калийдің төмен деңгейіне назар аудару және несеп шығарылуын бақылап отыру. Артериялық қан газдарын бақылау - ацидозға назар аудару. Электрокардиография жасау - QRS > 0,16 секундқа көңіл аудару.
• Аралас артық дозалану кезінде флумазенилді бензодиазепиннің уыттылығын қайтымды тоқтату үшін қолдануға болмайды.
• Ықтимал өлімге әкелетін артық дозалаудан кейін бір сағат ішінде: асқазанды шаю мүмкіндігін қарастыру керек.
• Ішке қабылдағаннан кейін бір сағат ішінде: 50 г белсендірілген көмір беру керек.
• Тыныс алу жолдарының өткізгіштігі қажет болғанда интубация арқылы қамтамасыз етіледі. Жалпы тыныс алудың тоқтап қалуын болдырмас үшін өкпені мәжбүрлі желдетуді қолдана отырып, ем жүргізу ұсынылады. Үздіксіз ЭКГ-мониторингті 3-5 тәулік ішінде жүргізген жөн. Келесі жағдайларда емдеу жекелей жүргізіледі:
• Кеңейтілген QRS аралықтары, жүрек жеткіліксіздігі және қарыншалық аритмия
• Қанайналым жеткіліксіздігі
• Гипотензия
• Гипертермия
• Ұстамалар
• Метаболизмдік ацидоз
• Қозу мен құрысуды диазепам тағайындау арқылы тоқтатуға болады.
• Уыттылық белгілері бар пациенттер кемінде 12 сағат бақылауда болуы тиіс.
• Пациент ұзақ уақыт ес-түссіз болған жағдайда рабдомиолизге мониторинг керек.
• Артық дозалану көбінесе әдейі болатындықтан, қалпына келтіру кезеңінде пациенттер өз-өзіне қол жұмсау әрекетін басқа жолмен қайталауы мүмкін. Әдейі немесе кездейсоқ дозаланғанда өлім жағдайы осы дәрілік заттар класында тіркелген.
Үлкен доза жүрек аритмиясын және ауыр гипотензияны тудыруы мүмкін. Жүрек аурулары бар пациенттерде бұл әдеттегі дозаны қолданғанда да орын алуы мүмкін.
QT аралығының ұзаруы
Тіркеуден кейінгі кезеңде QT аралығының ұзаруы және аритмияның пайда болуы туралы хабарламалар болды. Елеулі брадикардиясы бар, компенсацияланбаған жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерді және бір мезгілде QT аралығын ұзартатын дәрілік заттар алатын пациенттерді емдеу кезінде сақ болу керек. Электролит теңгерімінің бұзылуы (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) аритмия қаупін арттыратыны белгілі.
Үш/тетрациклді антидепрессанттармен емдеу аясында анестетиктерді қолдану аритмия мен артериялық гипотензия қаупін арттыруы мүмкін. Операцияны жоспарлау кезінде осы дәрілік затты қабылдауды мүмкіндігінше хирургиялық араласудан бірнеше күн бұрын тоқтату керек. Шұғыл операциялық араласудан басқа амал болмаған жағдайда анестезиологқа амитриптилинмен емделгені туралы хабарлау керек.
Жүрек ырғағының бұзылу қаупіне байланысты гипертиреозы бар пациенттерді және қалқанша безді емдеуге арналған препараттар алатын пациенттерді емдеу кезінде амитриптилинді сақтықпен қолдану керек.
Егде жастағы пациенттер ортостаздық гипотензияға аса бейім.
Бұл дәрілік затты құрысу бұзылыстары, несептің іркілуі, қуық асты безінің гипертрофиясы, гипертиреоз, параноидтық симптоматикасы және бауырдың немесе жүрек-қантамыр жүйесінің ауыр аурулары, қақпа стенозы немесе ішектің салданып бітелуі бар пациенттерді емдеуде сақтықпен қолдану керек.
Көздің алдыңғы камерасы тереңдігінің төмен және бұрышының тар болуының сирек жағдайы бар пациенттерде қарашық дилатациясының нәтижесінде жедел глаукома ұстамаларына түрткі болуы мүмкін.
Суицид/суицидтік ойлар
Депрессиялық аурулар суицидтік ойлардың, өзін-өзі зақымдайтын мінез-құлық пен суицидтің (суицидпен байланысты оқиғалар) пайда болу қаупінің жоғарылауымен байланысты. Мұндай қауіп симптомдардың айтарлықтай жеңілдеуі басталғанға дейін сақталады. Бұл емдеудің алғашқы апталарында міндетті түрде пайда болмайтындықтан, пациенттер жақсарғанға дейін мұқият бақылауда болуы тиіс. Алдыңғы клиникалық тәжірибе көрсеткендей, емдеудің басында өзіне-өзі қол жұмсау қаупі артуы мүмкін.
Анамнезінде суицидтік оқиғалар немесе суицидтік ойлар бар пациенттер суицид қаупіне өте бейім екені белгілі және емдеу кезінде жағдайды мұқият мониторингілеуді қажет етеді. Психикасы бұзылған ересек пациенттерде антидепрессанттарға қатысты плацебо-бақыланатын клиникалық сынақтардың мета-талдауы 25 жасқа дейінгі пациенттерде плацебоға қарағанда антидепрессанттарды қолдану кезінде суицидтік мінез-құлықтың жоғары қаупін көрсетті.
Дәрілермен емдеу, ең алдымен, суицид қаупі жоғары пациенттерді, әсіресе емдеудің басында және дозаны әр түзеткеннен кейін мұқият бақылаумен қатар жүргізілуі тиіс. Пациенттерді (және олардың қамқоршыларын) кез келген клиникалық нашарлауды, суицидтік мінез-құлықтың немесе суицидтік ойлардың пайда болуын, сондай-ақ мінез-құлықтың ерекше өзгерістерін қадағалау қажеттігі туралы хабардар ету керек. Осы тектес симптомдар кезінде олар дереу медициналық көмекке жүгінуі тиіс.
Маниялық-депрессиялық бұзылыстардан зардап шегетін науқастарда аурудың маниялық фазаға өтуі мүмкін; пациенттің маниялық ауру фазасы басталғаннан амитриптилинмен емдеуді тоқтату қажет.
Басқа психотропты препараттар сияқты, амитриптилин организмнің инсулин мен глюкозаға сезімталдығын өзгерте алады, бұл қант диабетімен ауыратын науқастарда диабетке қарсы терапияны түзетуді қажет етеді. Одан өзге, депрессиялық ауру пациент организміндегі глюкоза тепе-теңдігінің өзгеруімен көрініс табуы мүмкін.
Антихолинергиялық дәрілермен немесе нейролептиктермен трициклдік антидепрессанттарды қолдану аясында гиперпирексия жағдайлары, атап айтқанда қоршаған ортаның жоғары температурасы кезінде хабарланды.
Ұзақ емдеуден кейін терапияны кенеттен тоқтату бас ауыруы, дімкәстік, ұйқысыздық және тітіркену түріндегі тоқтату симптомын тудыруға қабілетті.
Амитриптилинді серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштерін (СКҚСТ) қабылдайтын пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.
Түнде несепті ұстай алмау
Амитриптилинмен емдеуді бастар алдында, QT аралығының ұзаруы синдромының болуын жоққа шығару үшін ЭКГ жасау керек.
Энурезді емдеу кезінде амитриптилинді антихолинергиялық дәрілермен біріктіруге болмайды. Суицидтік ойлар мен суицидтік мінез-құлық антидепрессанттармен емдеудің басында да пайда болуы мүмкін және басқа аурудың болуына байланысты депрессия ретінде көрініс табады; сондықтан энурезді емдеу кезінде депрессиялық бұзылыстарды емдеумен бірдей сақтық шараларын сақтау керек.
Балалар. Балалар мен жасөспірімдерді өсуге, жетілуге, когнитивті және мінез-құлық дамуына қатысты емдеу үшін ұзақ уақыт қолданғанда қауіпсіздік туралы деректер жоқ.
Қосымша заттар: препарат таблеткаларында лактоза моногидраты бар. Галактоза жақпаушылығы, лактаза жеткіліксіздігінің сирек тұқым қуалайтын түрлері немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы бар науқастар бұл препаратты қабылдамауы керек.
Арнайы ескертулер
Педиатрияда қолдану
Амитриптилинді балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде депрессиялық ауруларды, невропатиялық ауырсынуды, созылмалы ширығулық бас ауыруын профилактикалық емдеу, бас сақинасының профилактикасы үшін қолдануға болмайды, өйткені оның қауіпсіздігі мен тиімділігі дәлелденбеген. Балалар мен жасөспірімдерді өсуге, жетілуге, когнитивті және мінез-құлық дамуына қатысты емдеу үшін ұзақ уақыт қолданғанда қауіпсіздік туралы деректер жоқ.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Амитриптилин тыныштандыратын дәрілік зат болып табылады. Психотроптық препараттарды қабылдаған пациенттерде жалпы зейін қою мен концентрацияның бұзылуы орын алуы мүмкін, сондықтан оларға көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетінің бұзылуы туралы ескерту керек. Бұл жағымсыз әсерлер алкогольді бір уақытта тұтынған кезде күшейеді.
Жүктілік кезінде амитриптилиннің әсеріне қатысты тек шектеулі клиникалық деректер бар. Жануарларды зерттеу репродуктивті уыттылықты көрсетті. Қауіптер мен артықшылықтарды мұқият бағалағаннан кейін ғана қолданылатын қажет жағдайларды қоспағанда, амитриптилинді жүктілік кезінде қолдану ұсынылмайды.
Ұзақ уақыт қолдану және жүктіліктің соңғы бірнеше апталарында қолдану нәтижесінде нәрестелерде абстиненция симптомдары пайда болуы мүмкін. Болуы мүмкін симптомдар: тітіркену, гипертония, тремор, үзіліссіз тыныс алу, жеткіліксіз су ішу және қатты жылау, сондай-ақ антихолинергиялық симптомдар (несеп шығару, іш қату).
Амитриптилин және оның метаболиттері емшек сүтіне бөлінеді (тиісінше анасының дозасының 0,6–1%). Сәбиге төнетін қауіп жоққа шығарылмайды. Емшек емізуді тоқтату немесе амитриптилинмен емдеуден бас тарту туралы шешім қабылдау қажет. Бұл ретте бала үшін емшек емізудің пайдасын да, әйел үшін терапияның пайдасын да назарға алу керек.
Амитриптилин егеуқұйрықтарда буаздықтың жиілігін төмендетеді.
Амитриптилин адамның ұрпақ өрбіту қабілетіне әсері туралы деректер жоқ.
Амитриптилиннің басқа дәрілік заттарға әсер етуінің потенциалды қабілеті
Қолдануға болмайтын біріктірілімдер
МАО тежегіштері (селективті емес, сондай-ақ МАО А (моклобемид) және МАО В (селегилин) селективті тежегіштері): серотониндік синдром қаупі.
Қолайсыз біріктірілімдер
Симпатомиметикалық дәрілер: амитриптилин адреналин, эфедрин, изопреналин, норадреналин, фенилэфрин және фенилпропаноламиннің кардиоваскулярлық әсерін күшейтуге қабілетті (мысалы, олар жергілікті және жалпы әсер ететін анестетиктер мен назальді деконгестанттардың құрамында болады).
Адренорецептор блокаторлары: трициклдік антидепрессанттар гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин және метилдопа сияқты орталық әсер ететін препараттардың гипертензияға қарсы әсеріне кедергі келтіруі мүмкін. Трициклдік антидепрессанттарды пайдалана отырып, емдеу кезінде гипертензияға қарсы емнің барлық сызбасын қайта қарау ұсынылады.
Антихолинергиялық дәрілер: трициклдік антидепрессанттар мұндай препараттардың көру мүшесіне, орталық жүйке жүйесіне, ішек пен қуыққа әсерін көтермелеуге қабілетті. Салданған ішек бітелісі, гиперпирексия және т.б. қаупінің жоғарылауына байланысты амитриптилинді антихолинергиялық дәрілермен біріктіріп қолданудан аулақ болу керек.
QT аралығын ұзартатын дәрілік заттар (мысалы, хинидин сияқты аритмияға қарсы препараттар, антигистаминдік препараттар - астемизол және терфенадин, кейбір психозға қарсы препараттар - атап айтқанда пимозид және сертиндол, сондай-ақ цизаприд, галофантрин және соталол трициклдік антидепрессанттармен бір мезгілде қолданғанда қарыншалық аритмия қаупін арттыруы мүмкін.
Амитриптилин мен метадонды бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек, өйткені QT аралығына аддитивті әсер ету потенциалы және елеулі жүрек-қантамыр құбылыстарының пайда болу қаупі жоғары.
Амитриптилинді және гипокалиемия тудыратын диуретиктерді (мысалы, фуросемидті) бір мезгілде қолданғанда да сақ болу ұсынылады.
Тиоридазин: амитриптилин мен тиоридазинді (CYP2D6 субстраты) бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек, өйткені тиоридазиннің метаболизмі бәсеңдейді және нәтижесінде жүрек тарапынан жағымсыз әсерлер қаупі артады.
Трамадол: трамадолды (CYP2D6 субстраты) және амитриптилин сияқты трициклдік антидепрессанттарды бір мезгілде қолдану құрысулар мен серотониндік синдромның қаупін арттырады. Одан өзге, бұл біріктірілім трамадолды оның белсенді метаболиттеріне метаболизмін тежеуі мүмкін.
Флуконазол (CYP2C9 тежегіші) және тербинафин (CYP2D6 тежегіші) сияқты зеңге қарсы дәрілер сарысудағы амитриптилин мен нортриптилин деңгейін және қатар жүретін уыттылықтың ауырлығын арттыратыны байқалды. Синкопе және «пируэт» типті қарыншалық тахикардия оқиғалары орын алды.
Сақтықты қажет ететін біріктірілімдер
Орталық жүйке жүйесін (ОЖЖ) бәсеңдететін препараттар: амитриптилин алкогольдің, барбитураттардың және ОЖЖ бәсеңдететін басқа да дәрілік заттардың тыныштандыратын әсерін күшейте алады.
Басқа дәрілік заттардың амитриптилинге әсер ету потенциалды қабілеті
Трициклдік антидепрессанттар (TЦA), соның ішінде амитриптилин, негізінен популяциядағы полиморфизммен сипатталатын бауыр P450 цитохромы CYP2D6 және CYP2C19 изоферменттерімен метаболизденеді. Амитриптилин метаболизміне қатысатын басқа изоферменттер - бұл CYP3A4, CYP1A2 және CYP2C9.
CYP2D6 тежегіштері: CYP2D6 изоферментін басқа дәрілік заттармен, мысалы, нейролептиктермен, серотонинді кері қармау тежегіштерімен, бета-блокаторлармен және аритмияға қарсы дәрілермен бәсеңдетуге болады. CYP2D6 күшті тежегіштерінің мысалдары бупропион, флуоксетин, пароксетин және хинидин. Бұл дәрілік заттар ТЦА метаболизмінің едәуір баяулауын және олардың плазмадағы концентрациясының айқын жоғарылауын тудыруы мүмкін. Егер ТЦА CYP2D6 тежейтіні белгілі басқа дәрілік затпен бір мезгілде енгізу қажет болса, онда ТЦА плазмадағы концентрациясын мониторингілеу мүмкіндігін қарастыру керек. Амитриптилин дозасын мүмкіндігінше түзету қажет. Амитриптилинді CYP2D6 қалыпты тежегіші дулоксетинмен бір мезгілде қолданғанда сақ болу ұсынылады.
P450 цитохромының басқа тежегіштері: циметидин, метилфенидат және кальций өзекшелерінің блокаторлары (мысалы, дилтиазем және верапамил) қан плазмасындағы ТЦА концентрациясын жоғарылатып, осыған байланысты уыттылықты арттыруы мүмкін.
CYP3A4 және CYP1A2 изоферменттері аз дәрежеде амитриптилин метаболизміне қатысады. Алайда, флувоксамин (күшті CYP1A2 тежегіші) плазмадағы амитриптилин концентрациясын арттыратыны дәлелденді; бұл біріктірілімнен аулақ болу керек. Сондай-ақ, кетоконазол, итраконазол немесе ритонавир сияқты амитриптилинді және CYP3A4 күшті тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесулер болуы ықтимал.
Трициклдік антидепрессанттар мен нейролептиктер бір-бірінің метаболизмін өзара басады; бұл құрысу шегінің төмендеуіне және құрысулардың пайда болуына әкелуі мүмкін. Осы дәрілік заттардың дозаларын түзету қажет болуы мүмкін.
P450 цитохромының индукторлары: рифампицин, фенитоин, барбитураттар, карбамазепин және шайқурай (Hypericum perforatum) трициклдік антидепрессанттар метаболизмін күшейте алады және осылайша олардың қан плазмасындағы концентрациясын төмендетеді және антидепрессанттық әсерін басады.
Этанол болған кезде амитриптилиннің бос плазмалық концентрациясы және нортриптилиннің концентрациясы жоғарылады.
Плазмадағы амитриптилиннің концентрациясы натрий вальпроатымен және вальпромидпен ұлғайтылуы мүмкін. Сондықтан клиникалық мониторинг жүргізу ұсынылады.
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.
Қаптама макеті
Препаратты Қазақстанда тіркеу кезінде бекітілген қаптама жазбасы. Дереккөз — Дәрілік заттардың мемлекеттік тізілімі.
Әсер етуші заты бірдей препараттар
Іріктеме әсер етуші зат бойынша автоматты түрде жасалады
Дәріхана ассортиментіндегі тауарлардың және олардың қасиеттерінің сипаттамасы танысу үшін берілген және дәрігер кеңесін алмастырмайды. Қаптама ішіндегі парақ-қосымшада өндіруші көрсеткен ақпарат басым болып табылады.
Тауардың сыртқы түрі суреттегіден өзгеше болуы мүмкін. Қарсы көрсетілімдері бар, маманмен кеңесу қажет. Тауарлардың сипаттамалары мен бағасы жария оферта болып табылмайды.