Амлодипин – Гетц Фарма таблетки 5 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат - амлодипин бесилаты (амлодипинге баламалы) — 6.93 (5.00) — 13.860 (10.00), қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (Авицел PH 102), натрий крахмалы гликоляты, сусыз кальций гидрофосфаты, магний стеараты, темірдің сары тотығы (Е 172) (5 мг таблеткалар үшін) және темірдің қызыл тотығы (Е172) (10 мг таблеткалар үшін). Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Бір жағында "GETZ" бедері бар және екінші жағы тегіс, ашық-сары түсті сегіз бұрышты таблеткалар (5 мг доза үшін). Бір жағында "GETZ" және екінші жағында «10» бедері бар ашық-қызғылт түсті сопақша пішінді таблеткалар (10 мг доза үшін).

- артериялық гипертензия - вазоспазмдық стенокардия (Принцметал стенокардиясы) - созылмалы тұрақты стенокардия

ATХ коды: С08СА01 Әсер ету механизмі Амлодипин дигидропиридинді топтың кальций иондары ағынының тежегіші (баяу кальций өзекшелерінің блокаторы немесе кальций иондарының антагонисі) болып табылады, кардиомиоциттерге және тамырлардың тегіс бұлшықет жасушаларына кальций иондарының трансмембраналық ағымына кедергі келтіреді. Гипотензивті әсер ету механизмі тамырлардың тегіс бұлшықетіне тікелей босаңсытатын әсермен байланысты. Амлодипин стенокардияның көрінуін жеңілдететін нақты механизм толық белгіленбеген, алайда амлодипин келесі екі фактор есебінен жалпы ишемиялық жүктемені төмендететіні белгілі: 1) амлодипин шеткері артериолаларды кеңейтеді және осылайша, жүрек жұмысына қарсы бағытталған жалпы шеткері кедергіні (жүктемені) төмендетеді. Жүректің жиырылу жиілігі тұрақты болғандықтан, бұл миокардтың энергия тұтынуының төмендеуіне және оның оттегіні қажет етуінің төмендеуіне әкеледі. 2) амлодипиннің әсер ету механизмі қалыпты және ишемияланған миокард аймақтарында негізгі коронарлық артериялар мен коронарлық артериолалардың кеңеюімен байланысты болуы мүмкін, бұл вазоспазмдық стенокардиямен (Принцметал стенокардиясы немесе нұсқалық стенокардия) ауыратын науқастарда оттегінің миокардқа түсуін арттырады. Фармакодинамикалық әсерлері Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде күн сайынғы бір реттік дозалау 24 сағаттық аралық бойы жатқан қалыпта да, түрегеп тұрған қалыпта да артериялық қысымның клиникалық маңызды төмендеуін қамтамасыз етеді. Әсерінің баяу басталуына байланысты жедел гипотензия амлодипинді енгізудің ерекшелігі болып табылмайды. Стенокардиясы бар пациенттерде амлодипинді күніне бір рет қабылдау дене жүктемесінің жалпы уақытын, стенокардия басталғаннан және ST сегментінің депрессиясына дейінгі уақытты 1 мм-ге арттырады, сондай-ақ стенокардия ұстамаларының жиілігін және таблетка түріндегі глицерилтринитратты қабылдауды төмендетеді. Амлодипинді қабылдау қандай да бір жағымсыз метаболизмдік әсерлермен немесе қан плазмасының липидті параметрлерінің өзгерістерімен қатар жүрмейді және бронх демікпесі, қант диабеті және подаграсы бар пациенттерде қолданылуы мүмкін. Клиникалық тиімділігі мен қауіпсіздігі Ишемиялық жүрек ауруы (ИЖА) бар пациенттерде пайдалану ИЖА бар пациенттерде клиникалық көріністердің алдын алудағы амлодипиннің тиімділігі 1997 жылғы пациенттерді тәуелсіз көп орталықты рандомизацияланған салыстырмалы жасырын плацебо-бақыланатын зерттеулерде бағаланды. Тромбоз жағдайларын шектеу үшін амлодипинді эналаприлмен салыстыру. 663 пациент 5-10 мг амлодипин, 673 пациент - 10-20 мг эналаприл және 655 пациент - статиндермен, бета-блокаторлармен, диуретиктермен және аспиринмен стандартты емге қосымша 2 жыл бойы плацебо қабылдаған. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану NYHA бойынша II-IV класты жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде физикалық жүктемеге негізделген гемодинамикалық зерттеулер мен бақыланатын клиникалық сынақтар амлодипиннің физикалық жүктемеге төзімділігі бойынша өлшенген клиникалық нашарлауға, сол жақ қарыншаның лықсыту фракциясына және клиникалық симптоматикаға әкелмегенін көрсетті. Дигоксин, диуретиктер мен АӨФ тежегіштерін қабылдайтын NYHA бойынша III-IV класты жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерді бағалауға арналған плацебо бақыланатын зерттеу (PRAISE) амлодипин өлім қаупінің немесе біріктірілген өлім қаупінің және жүрек жеткіліксіздігімен аурудың артуына әкелмегенін көрсетті. Жүрек ұстамасының алдын алуға арналған ем (ALLHAT) Едәуір жаңа дәрілік препараттарды салыстыру үшін "Жүрек ұстамасының алдын алуға арналған гипертензияға қарсы және гиполипидемиялық ем" (ALLHAT) деп аталатын ауру мен өлімге рандомизацияланған салыстырмалы жасырын зерттеу жүргізілді: амлодипин 2,5-10 мг/тәул. (кальций өзекшелерінің блокаторы) немесе лизиноприл 10-40 мг/тәул. (АӨФ тежегіші) тиазид-диуретикпен, жеңіл және қалыпты гипертония кезінде 12,5-25 мг / тәул. хлорталидонмен салыстырғанда бірінші желінің емі ретінде. Бастапқы соңғы нүкте өлімге әкелетін ИЖА немесе фатальді емес миокард инфарктісі болды. Амлодипин негізіндегі ем мен хлорталидон негізіндегі ем арасында бастапқы соңғы нүктеде айтарлықтай айырмашылық болған жоқ: ОР 0,98 95% СА (0,90-1,07) р = 0,65. Екінші соңғы нүктелердің арасында жүрек жеткіліксіздігінің жиілігі (біріктірілген жүрек-қантамыр соңғы нүктесінің компоненті) хлорталидон тобымен салыстырғанда амлодипин тобында айтарлықтай жоғары болды (7,7% қарсы 10,2%, ОР 1,38, 95% СА [1,25-1,52] р <0,001). Амлодипин негізіндегі ем мен хлорталидон негізіндегі ем арасындағы барлық себептерге байланысты өлімнің айтарлықтай айырмашылығы байқалған жоқ. Балалар Көбінесе екіншілік гипертензиямен 6-17 жастағы 268 баланың қатысуымен жүргізілген зерттеулерде амлодипиннің 2,5 мг дозасын және 5,0 мг дозасын плацебомен салыстыру екі дозаның да плацебоға қарағанда систолалық артериялық қысымды едәуір көп төмендеткенін көрсетті. Екі доза арасындағы айырмашылық статистикалық маңызды болған жоқ. Амлодипиннің өсуге, жыныстық жетілуге және жалпы дамуға ұзақ мерзімді әсері зерттелмеген. Жүрек-қантамыр ауруы мен ересек жастағы өлімді төмендету үшін бала жасындағыларды емдеуде амлодипиннің ұзақ мерзімді тиімділігі анықталған жоқ.

Дозалану режимі Ересек пациенттер Артериялық гипертензия және стенокардия кезінде әдеттегі бастапқы доза тәулігіне бір рет 5 мг құрайды. Пациенттің жеке реакциясына байланысты дозаны ең көп - 10 мг дейін арттыруға болады. Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде Амлодипин тиазидті диуретиктермен, альфа-блокаторлармен, бета-блокаторлармен немесе ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерімен біріктіріп қолданылады. Стенокардия кезінде Амлодипин монотерапия ретінде немесе стенокардиясы бар, нитраттарға рефрактерлік және/немесе бета-блокаторларға барабар мөлшерде рефрактерлі пациенттерде басқа да антиангинальді дәрілік препараттармен біріктіріп қолданылуы мүмкін. Тиазидті диуретиктермен, бета-блокаторлармен және ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерімен бірге қолданғанда Амлодипин дозасын түзету қажет емес. Пациенттердің ерекше топтары Егде жастағы пациенттер Егде жастағы және жас пациенттерде Амлодипин әдеттегі дозаларда бірдей жақсы көтерімді. Егде жастағы пациенттерде әдеттегі дозалау режимдері ұсынылған, алайда дозаны арттырғанда сақ болу қажет. Балалар және жасөспірім пациенттер 6-17 жас аралығындағы артериялық гипертензиясы бар балалар мен жасөспірімдер 6-17 жастағы балалар мен жасөспірімдерде артериялық гипертензияны емдеу үшін ұсынылатын бастапқы пероральді доза тәулігіне бір рет 2,5 мг құрайды; егер емнен кейін 4 апта ішінде артериялық қысымның көзделген мәніне қол жеткізілмесе, дозаны титрлеу жолымен тәулігіне бір рет 5 мг дейін арттырады. Тәулігіне 5 мг асатын дозалар балалар жасындағы пациенттерде зерттелмеген. 6 жасқа дейінгі балалар 6 жасқа толмаған балаларда қолдану жөнінде деректер жоқ. Бауыр функциясы бұзылған пациенттер Дозалау бойынша ұсынымдар бауыр функциясының жеңіл және орташа дәрежедегі бұзылуы бар пациенттерде анықталмаған; сондықтан дозаны таңдау абайлап жүргізілуі және ең төменгі ұсынылатын дозадан басталуы тиіс. Амлодипиннің фармакокинетикасы бауыр функциясының ауыр бұзылуында зерттелген жоқ. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде амлодипин тағайындауды ең төменгі дозадан бастау және одан әрі баяу титрлеу принципін ұстану керек. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер Қан плазмасындағы амлодипин концентрациясының өзгеруі бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен өзара байланысты емес, сондықтан бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде әдеттегі дозаны қолдану ұсынылады. Амлодипин диализ арқылы шығарылмайды. Енгізу әдісі мен жолы Ішке қолдануға арналған.

- дигидропиридин туындыларына, амлодипинге немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - ауыр артериялық гипотензия - шок (кардиогенді шокті қоса) - жүректің сол жақ қарыншасының шығу бөлігінің обструкциясы (мысалы, жоғары ауырлық дәрежесіндегі қолқа стенозы) - жедел миокард инфарктісінен кейінгі гемодинамикалық тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі - 6 жасқа дейінгі балалар

Өте жиі - ісіну Жиі - ұйқышылдық, бас айналу, бас ауыруы (әсіресе емнің басында) - көрудің бұзылуы (диплопияны қоса) - жүректің жиі соғуы - қан кернеулер - ентігу - іштің ауыруы, жүрек айнуы, диспепсия, ішектің әдеттегі жұмыс істеу режимінің өзгеруі (диарея мен іш қатуды қоса) - тобықтың ісінуі, бұлшықеттердің құрысуы - қатты қажу, жалпы әлсіздік Жиі емес - депрессия, көңіл-күйдің өзгеруі (үрейленуді қоса), ұйқысыздық - тремор, дисгевзия, естен тану, гипестезия, парестезия - құлақтағы шуыл - аритмия (брадикардияны, қарыншалық тахикардияны және жүрекшелер фибрилляциясын қоса) - артериялық гипотензия - жөтел, ринит - құсу, ауыздың құрғауы - алопеция, пурпура, тері түсінің өзгеруі, гипергидроз, қышыну, бөртпе, экзантема, есекжем - артралгия, миалгия, арқаның ауыруы - несеп шығарудың бұзылуы, никтурия, несеп шығару жиілігінің артуы - импотенция, гинекомастия - кеуде қуысының ауыруы, басқа жерде орналасқан ауырсыну, жалпы дімкәстік - салмақтың артуы, салмақтың төмендеуі Сирек - сананың шатасуы Өте сирек - лейкопения, тромбоцитопения - аллергиялық реакциялар - гипергликемия - гипертонус, шеткері нейропатия - миокард инфарктісі - васкулит - панкреатит, гастрит, қызылиек гиперплазиясы - гепатит, сарғаю, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (негізінен холестазға тән құбылыстар байқалды) - ангионевроздық ісіну, мультиформалы эритема, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, Квинке ісінуі, фотосенсибилизация Белгісіз - уытты эпидермальді некролиз Экстрапирамидалық симптомдардың туындауы туралы өте сирек хабарланған. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: Амлодипин үшін қолда бар дәлелдер айтарлықтай артық дозалану шамадан тыс шеткері вазодилатацияға және мүмкін рефлекторлық тахикардияға әкелуі мүмкін екенін көрсетеді. Ауыр және мүмкін ұзақ мерзімді жүйелік гипотензия туралы хабарланды, бұл өліммен аяқталатын шокқа әкелуі мүмкін. Амлодипиннің артық дозалануы нәтижесінде кардиогенді емес өкпе ісінуінің дамуы сирек хабарланған, ол кешіктірілген басталуымен (қабылдағаннан кейін 24-48 сағаттан кейін) көрінуі мүмкін және өкпені жасанды желдетуді қажет етеді. Кардиогенді емес өкпе ісінуінің дамуына ықпал ететін факторлар перфузия мен жүрек шығуын қолдау үшін ерте реанимациялық шаралар (сұйықтықтың шамадан тыс жүктелуін қоса) болуы мүмкін. Емі: амлодипинмен артық дозалану салдарынан клиникалық маңызы бар артериялық гипотензия жүрек-қантамыр жүйесінің функциясын белсенді демеуді қажет етеді, оған жүрек және тыныс алу функцияларын жиі мониторингілеу, аяқ-қолды көтеру, айналымдағы сұйықтық көлемін және шығарылатын несептің көлемін мониторингілеу кіреді. Қан тамырларының тонусы мен артериялық қысымның қалпына келтірілуіне, егер оны қолдануға қарсы көрсетілімдер болмаса, вазоконстриктор ықпал етуі мүмкін. Кальций глюконатын вена ішіне енгізу кальций өзекшелері блокадасының әсерін азайтуға ықпал етуі мүмкін. Кейбір жағдайларда зонд арқылы асқазанды шаю жүргізілуі мүмкін. Дені сау адамдарда амлодипинді 10 мг дозада қабылдағаннан кейін 2 сағатқа дейінгі кезең ішінде белсендірілген көмірді қолдану амлодипиннің сіңу жылдамдығын төмендетеді. Амлодипиннің қан ақуыздарымен байланысу дәрежесі жоғары болуына байланысты диализ тиімділігінің ықтималдығы аз.

Гипертониялық криз кезінде амлодипинді қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге препаратты сақтықпен қолданған жөн. Амлодипинді қоса, кальций өзекшелерінің блокаторларын жүрек-қантамыр асқынулары қаупінің және өлімге ұшырау қаупінің жоғарылау мүмкіндігіне байланысты іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек. Бауыр функциясы бұзылған пациенттер Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде Амлодипинның жартылай шығарылу кезеңі ұзарады, ал AUC көрсеткіштері ұлғаяды. Мұндай пациенттер үшін дозалау жөніндегі ұсынымдар белгіленбеген, сондықтан амлодипинді дозалауды дозаның ұсынылатын диапазонының төменгі мәнінен және емнің басында да, дозаны ұлғайтқанда да сақтықпен бастаған жөн. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде титрлеу және олардың жай-күйіне мұқият мониторинг жүргізу арқылы дозаны біртіндеп арттыру қажет болуы мүмкін. Арнайы сақтандырулар Жүктілік Жүктілік кезінде Амлодипинді қолдану қауіпсіздігі анықталмаған. Жүктілік кезінде препаратты қолдану тек едәуір қауіпсіз баламалы препарат болмаған жағдайда және егер ауру анасы мен шарана үшін Амлодипин қабылдағаннан қауіптен асып кетсе ғана ұсынылады. Лактация кезеңі Амлодипин емшек сүтімен бөлінеді. Нәрестеге түсетін ана сүтіндегі препараттың үлесі 3-7%, ең көп 15% орамаралық диапазонмен бағаланады. Нәрестелерге амлодипиннің әсері белгісіз. Бала емізуді жалғастыру немесе тоқтату не амлодипинмен емдеуді жалғастыру немесе тоқтату туралы шешім бала үшін емшекпен емізудің пайдасы мен ана үшін амлодипинмен емделу пайдасын ескере отырып қабылдануы мүмкін. Репродуктивтік функция Кальций өзекшелері блокаторларымен ем қабылдаған кейбір пациенттерде сперматозоидтар басының қайтымды биохимиялық өзгерістері байқалды. Амлодипиннің репродуктивті функцияға ықтималды әсері туралы клиникалық деректер жеткіліксіз. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Амлодипин көлік құралын немесе механизмдерді басқару қабілетіне елеусіз немесе орташа әсер етуі мүмкін. Егер амлодипинді қабылдайтын пациенттерде бас айналуы, бас ауыруы, қажу немесе жүрек айнуы байқалса, назар аудару қабілеті бұзылуы мүмкін. Әсіресе емнің басында сақ болу ұсынылады.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

CYP3A4 тежегіштері Амлодипинді CYP3A4 күшті немесе орташа тежегіштерімен (протеаза тежегіштері, азольді зеңге қарсы препараттар, эритромицин немесе кларитромицин сияқты макролидтер, сондай-ақ верапамил немесе дилтиазем) бір мезгілде қолдану артериялық гипотензия қаупінің артуына әкеле отырып, амлодипиннің әсер ету деңгейінің елеулі жоғарылауын туындатуы мүмкін. Фармакокинетикалық көрсеткіштердің осы өзгерістерінің клиникалық көріністері егде жастағы пациенттерде анағұрлым айқын көрінуі мүмкін. Осыған байланысты клиникалық жағдайға мониторинг жүргізу және дозаны түзету қажет болуы мүмкін. CYP3A4 индукторлары Амлодипинді белгілі CYP3A4 индукторларымен бір мезгілде қолданған кезде амлодипиннің плазмалық концентрациясы құбылуы мүмкін. Осыған байланысты, біріктірілген ем кезінде, әсіресе күшті CYP3A4 индукторларымен (мысалы, рифампицинмен, шілтерленген шайқурай препараттарымен (Hypericum perforatum)), сондай-ақ одан кейін де артериялық қысым мен препараттың дозасын бақылау керек. Грейпфрут немесе грейпфрут шырыны Грейпфрутпен немесе грейпфрут шырынымен амлодипинді қолдану ұсынылмайды, өйткені амлодипиннің биожетімділігі артуы мүмкін, бұл кейбір пациенттерде оның гипотензиялық әсерлерінің күшеюіне әкелуі мүмкін. Дантролен (инфузия) Гиперкалиемия қаупіне байланысты қатерлі гипертермияның туындауына бейім және қатерлі гипертермияға қатысты ем алатын пациенттерде амлодипин сияқты кальций өзекшелері блокаторларын бір мезгілде қолданбау ұсынылады. Амлодипиннің басқа дәрілік препараттарға әсері Амлодипиннің гипотензиялық әсерлері гипертензияға қарсы қасиеттері бар басқа дәрілік препараттардың гипотензиялық әсерлерімен жиынтықталады. Такролимус Амлодипинмен бір мезгілде қолданған кезде қандағы такролимус концентрациясының жоғарылау қаупі бар, бірақ бұл өзара әрекеттесудің фармакокинетикалық механизмдері жеткілікті зерттелмеген. Такролимустың уытты әсерін болдырмау үшін такролимус қабылдайтын пациенттерге амлодипинді тағайындау қандағы такролимус деңгейіне мониторинг жүргізуді және қажет болған жағдайда такролимус дозасын түзетуді қажет етеді. Рапамициннің механистикалық нысана тежегіштері (mTOR) Сиролимус, темсиролимус және эверолимус сияқты mTOR тежегіштері CYP3A субстраттары болып табылады. Амлодипин CYP3A әлсіз тежегіші болып табылады. mTOR тежегіштерімен бір мезгілде қолданған кезде амлодипин mTOR тежегіштерінің экспозициясын ұлғайтуы мүмкін Циклоспорин Циклоспориннің ең төменгі концентрациясының вариабельді жоғарылауы байқалған (орта есеппен 0-ден 40% - ға дейін) бүйрек трансплантациясын бастан өткерген пациенттерді қоспағанда, дені сау адамдарда немесе басқа да популяцияларда циклоспорин мен амлодипиннің өзара әрекеттесуіне зерттеу жүргізілген жоқ. Бүйрек трансплантациясын бастан өткерген және амлодипин алатын пациенттерде циклоспорин концентрациясына мониторинг жүргізуді және қажет болған жағдайда циклоспорин дозасын төмендетуді ұсыну керек. Симвастатин Амлодипинді 10 мг дозада және симвастатинді 80 мг дозада бір мезгілде бірнеше рет қабылдау симвастатинмен монотерапиямен салыстырғанда симвастатиннің әсер ету деңгейінің 77% - ға өсуіне әкелді. Сондықтан амлодипинді қабылдайтын пациенттерде симвастатиннің дозасы тәулігіне 20 мг-ға дейін шектелуі тиіс. Аторвастатин, дигоксин немесе варфарин Амлодипин аторвастатиннің, дигоксиннің немесе варфариннің фармакокинетикасына әсер етпеді.

Сақтау мерзімі 2 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 30 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!