Анастрозол таблетки 1 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат - анастрозол, 1 мг, қосымша заттар: натрий крахмалгликоляты (А типі), повидон К-25, кальций стеараты (Е470), натрий лаурилсульфаты, лактоза моногидраты, опадрай II ақ (85F); қабық (опадрай II ақ (85F)) – ішінара гидролизденген поливинил спирті; макрогол/полиэтиленгликоль; тальк (E553b); титанның қостотығы (E171). Сыртқы түрінің сипаттамасы Ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған, дөңгелек, екі беті дөңес таблеткалар. Таблеткалардың бетінде үлбірлі жабынының кедір-бұдырлығына жол беріледі. Көлденең тілігінде ақ немесе ақ дерлік түсті ядро көрінеді.

- постменопаузадағы әйелдерде сүт безінің таралған гормон-рецептор-оң обырының терапиясы - постменопаузадағы әйелдерде сүт безінің ерте анықталған гормон-рецептор-оң обырының адъювантты терапиясы - 2-3 жыл бойы тамоксифен терапиясынан кейін постменопаузадағы әйелдерде сүт безінің ерте анықталған гормон-рецептор-оң обырының адъювантты терапиясы

ATX коды L02BG03 Әсер ету механизмі және фармакодинамикалық әсерлер Анастрозол - ароматазаның жоғары селективті стероид емес тежегіші - постменопаузадағы әйелдерде шеткі тіндердегі андростендионды эстронға және одан әрі эстрадиолға айналдыратын фермент. Айналымдағы эстрадиол деңгейінің төмендеуі сүт безінің обыры бар әйелдерге оң терапиялық әсер ететіні дәлелденді. Постменопаузадағы әйелдерде 1 мг тәуліктік дозадағы анастрозол эстрадиол деңгейінің 80%-ға төмендеуін тудырады. Анастрозолдың прогестогендік, андрогендік және эстрогендік белсенділігі жоқ. 10 мг-ға дейінгі тәуліктік дозалардағы анастрозол адренокортикотроп гормонды (AКТГ) қолдана отырып, стандартты жүктеме тестін орындағанға дейін немесе одан кейін өлшенген кортизол мен альдостерон секрециясына әсер етпейді, сондықтан анастрозолды қолданған кезде кортикостероидтарды толықтырғыш енгізу қажет емес. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Сүт безінің таралған обыры Сүт безінің таралған гормон оң обыры бар постменопаузадағы әйелдерде емнің бірінші желісі. Ұқсас дизайндағы екі салыстырмалы жасырын бақыланатын клиникалық зерттеу (1033IL/0030 зерттеуі және 1033IL/0027 зерттеуі) постменопауза кезеңіндегі әйелдерде гормон-рецептор-оң және гормон-рецептор белгісіз жергілікті таралған немесе метастаздық обырын емдеу үшін бірінші желі терапиясы ретінде тамоксифенмен салыстырғанда анастрозолдың тиімділігін бағалау үшін жүргізілді. Барлығы 1 021 пациент тәулігіне бір рет 1 мг анастрозол немесе тәулігіне бір рет 20 мг тамоксифен алу үшін рандомизацияланды. Екі зерттеудің бастапқы соңғы нүктелері ісіктің өршуіне дейінгі уақыт, ісіктің объективті жауабының жиілігі және қауіпсіздік болды. Бастапқы соңғы нүктелерге қатысты 1033IL/0030 зерттеуі анастрозолдың ісіктің үдеуіне дейінгі уақытқа қатысты тамоксифенге қарағанда статистикалық маңызды артықшылығы бар екенін көрсетті (қауіптердің қатынасы (ҚҚ) 1.42, 95% сенімді аралық (СА) (1.11, 1.82). Үдеуге дейінгі уақыттың медианасы сәйкесінше анастрозол мен тамоксифен үшін 11.1 және 5.6 айды құрады, p = 0.006); Анастрозол мен тамоксифен үшін ісіктің объективті жауабының жиілігі ұқсас болды. 1033IL/0027 зерттеуі анастрозол мен тамоксифен препараттарын қолданғанда ісіктің объективті жауабының және ісіктің үдеуіне дейінгі уақыттың ұқсас жиілігі байқалғанын көрсетті. Екінші соңғы нүктелер үшін тиімділік нәтижелері бастапқы соңғы нүктелер үшін нәтижелерді растады. Жалпы тірі қалудың айырмашылықтары туралы қорытынды жасау үшін екі клиникалық зерттеуде өлім өте аз тіркелді. Сүт безінің таралған обыры бар постменопауза кезеңіндегі әйелдердегі екінші желі терапиясы Тамоксифенмен емдеуден кейін сүт безі обырының үдеуі байқалған кеш немесе ерте сатыда сүт безінің таралған обыры бар постменопауза кезеңіндегі әйелдерде анастрозол екі бақыланатын клиникалық зерттеуде зерттелді (0004 зерттеуі және 0005 зерттеуі). Барлығы 764 пациент анастрозолдың1 мг немесе 10 мг бір реттік тәуліктік дозасын немесе тәулігіне төрт рет 40 мг дозада мегестрол ацетатын алу үшін рандомизацияланды. Тиімділіктің негізгі көрсеткіштері үдеуге дейінгі уақыт және объективті жауаптардың жиілігі болды. Сондай-ақ ұзақ мерзімді (24 аптадан астам) тұрақты аурудың жиілігі, үдеу жиілігі мен тірі қалу жиілігі есептелді. Екі зерттеуде де тиімділік көрсеткіштерінің кез келгеніне қатысты емдеу топтары арасында айтарлықтай айырмашылықтар байқалмады. Гормон-рецептор-оң пациенттерге арналған ерте инвазивті сүт безі обырының адъювантты терапиясы 5 жыл бойы емделген сүт безінің операция жасауға болатын обыры бар постменопауза кезеңіндегі 9 366 әйелдің қатысуымен жүргізілген ІІІ фазаны үлкен зерттеуде (төменде қараңыз), анастрозолдың тамоксифенмен салыстырғанда рецидивсіз тірі қалуға қатысты статистикалық маңызды артықшылығын көрсетті. Анастрозолдың тамоксифенмен салыстырғанда перспективті анықталған гормон-рецептор - оң популяция үшін рецидивсіз тірі қалуға қатысты пайданың ең үлкен шамасы байқалды. 3-кесте. ATAC зерттеуінің соңғы нүктелері бойынша түйіндеме: 5 жылдық терапияның аяқталуын талдау Тиімділіктің соңғы нүктелері — Құбылыстар саны (жиілігі) Тағайындалған емге байланысты популяция — Ісіктің гормон-рецептор- оң статусы Анастрозол (N = 3 125) — Тамоксифен (N = 3 116) — Анастрозол (N = 2 618) — Тамоксифен (N = 2 598) Рецидивсіз тірі қалу a — 575 (18.4) — 651 (20.9) — 424 (16.2) — 497 (19.1) Қауіптердің қатынасы — 0.87 — 0.83 екі жақты 95% СА — 0.78-0.97 — 0.73-0.94 р мәні — 0.0127 — 0.0049 Ұзақ мерзімді рецидивсіз тірі қалу b — 500 (16.0) — 530 (17.0) — 370 (14.1) — 394 (15.2) Қауіптердің қатынасы — 0.94 — 0.93 екі жақты 95% СА — 0.83-1.06 — 0.80-1.07 р мәні — 0.2850 — 0.2838 Қайталануға дейінгі уақытс — 402 (12.9) — 498 (16.0) — 282 (10.8) — 370 (14.2) Қауіптердің қатынасы — 0.79 — 0.74 екі жақты 95% СА — 0.70-0.90 — 0.64-0.87 р мәні — 0.0005 — 0.0002 Жүйелі қайталануға дейінгі уақыт d — 324 (10.4) — 375 (12.0) — 226 (8.6) — 265 (10.2) Қауіптердің қатынасы — 0.86 — 0.84 екі жақты 95% СА — 0.74-0.99 — 0.70-1.00 р мәні — 0.0427 — 0.0559 Сүт безінің бастапқы контрлатеральдық обыры — 35 (1.1) — 59 (1.9) — 26 (1.0) — 54 (2.1) Мүмкіндіктердің қатынасы — 0.59 — 0.47 екі жақты 95% СА — 0.39-0.89 — 0.30-0.76 р мәні — 0.0131 — 0.0018 Жалпы тірі қалу e — 411 (13.2) — 420 (13.5) — 296 (11.3) — 301 (11.6) Қауіптердің қатынасы — 0.97 — 0.97 екі жақты 95% СА — 0.85-1.12 — 0.83-1.14 р мәні — 0.7142 — 0.7339 aҚайталанусыз тірі қалу барлық қайталануларды қамтиды және сүт безінің жергілікті-аймақтық қайталануының, жаңа контралатеральдық обырының, кеш қайталанудың немесе өлімнің (кез келген себеппен) алғашқы пайда болуы ретінде анықталады. bҰзақ мерзімді қайталанусыз тірі қалу ұзақ мерзімді қайталанудың немесе өлімнің алғашқы жағдайы ретінде анықталады (кез келген себеппен). cҚайталануға дейінгі уақыт сүт безі обырының жергілікті-аймақтық қайталануының, жаңа контралатеральдық обырының, кеш қайталанудың немесе сүт безі обырына байланысты өлімнің алғашқы пайда болуы ретінде анықталады. dКеш қайталануға дейінгі уақыт сүт безі обырына байланысты кеш қайталанудың немесе өлімнің алғашқы туындауы ретінде анықталады. eҚайтыс болған пациенттердің саны ( % ). Анастрозол мен тамоксифеннің біріктірілімін қолдану барлық пациенттерде, сондай-ақ гормон-рецептор-оң популяцияда тамоксифенді қолданумен салыстырғанда тиімділікке қатысты қандай да бір басымдықтарды растамады. Бұл емдеу тобы зерттеуден шығарылды. 10 жылға жалғасқан медианамен жаңартылған бақылау кезінде анастрозол мен тамоксифен терапиясының әсерін ұзақ мерзімді салыстыру алдыңғы зерттеулерге сәйкес келетіні көрсетілген. Тамоксифенмен адъювантты ем қабылдайтын гормон-рецептор-оң пациенттер үшін ерте инвазивті сүт безі обырының адъювантты терапиясы III фазадағы (Австриялық сүт безі обырын және колоректальдық обырды зерттеу тобы (ABCSG) 8), сәулелік терапиямен немесе онсыз және химиялық терапиясыз операция жасалған сүт безінің гормон-рецептор-оң обыры бар постменопауза кезеңіндегі 2 579 әйелдің қатысуымен жүргізілген зерттеуде (төменде қараңыз), тамоксифенмен адъювантты терапияның 2 жылынан кейін анастрозолды қабылдауға көшу келесі 24 ай бақылау ұзақтығы медианасы кезінде тамоксифенмен емдеуді жалғастырумен салыстырғанда қайталанусыз тірі қалу деңгейінің статистикалық маңызды жоғарылауын көрсетті. 4-кесте. ABCSG 8 зерттеуінің соңғы нүктесі және нәтижелердің түйіндемесі Тиімділіктің соңғы нүктелері — Құбылыстар саны (жиілігі) Анастрозол N = 1 297 — Тамоксифен N = 1 282 Қайталанусыз тірі қалу — 65 (5.0) — 93 (7.3) Қауіптердің қатынасы — 0.67 екі жақты 95% СА — 0.49-0.92 р мәні — 0.014 Кез келген қайталануға дейінгі уақыт — 36 (2.8) — 66 (5.1) Қауіптердің қатынасы — 0.53 екі жақты 95% СА — 0.35-0.79 р мәні — 0.002 Кеш білінетін қайталануға дейінгі уақыт — 22 (1.7) — 41 (3.2) Қауіптердің қатынасы — 0.52 екі жақты 95% СА — 0.31-0.88 р мәні — 0.015 Сүт безінің жаңа контрлатеральдық обырының жаңа оқиғасы — 7 (0.5) — 15 (1.2) Мүмкіндіктердің қатынасы — 0.46 екі жақты 95% СА — 0.19-1.13 р мәні — 0.090 Жалпы тірі қалу — 43 (3.3) — 45 (3.5) Қауіптердің қатынасы — 0.96 екі жақты 95% СА — 0.63-1.46 р мәні — 0.840 Келесі екі ұқсас зерттеу (GABG/ARNO 95 және ITA), олардың бірінде пациенттерге хирургиялық араласым мен химиотерапия жасалды, сонымен қатар ABCSG 8 және GABG/ARNO 95 зерттеулерінің біріктірілген талдауы осы нәтижелерді растады. Осы 3 зерттеудегі анастрозолдың қауіпсіздік бейіні сүт безінің ерте сатыдағы гормон-рецептор-оң обыры бар постменопауза кезеңіндегі әйелдерде белгіленген белгілі қауіпсіздік бейініне сәйкес келді. Сүйектердің минералды тығыздығы (СМТ) III / IV фазаны зерттеуде (анастрозолды бисфосфонат ризедронатпен (SABER) қолдануды зерттеу), мұнда тәулігіне 1 мг дозада анастрозолмен емделген сүт безінің ерте сатыдағы гормон-рецептор-оң обыры бар постменопауза кезеңіндегі 2 34 әйел остеопорозға байланысты сынудың туындау қаупіне сәйкес төмен, орташа және жоғары қауіп топтарына бөлінді. Тиімділіктің бірінші көрсеткіші екі энергиялы рентгендік абсорбциометрия (DEXA-сканерлеу) көмегімен беломыртқаның сүйек массасының тығыздығын талдау болды. Барлық пациенттер D дәруменімен және кальциймен емделді. Қаупі төмен топтағы пациенттер тек анастрозол (N = 42) алды, орташа дәрежедегі қауіп тобындағы пациенттер анастрозол мен аптасына бір рет 35 мг дозада ризедронат (N = 77) немесе анастрозол мен плацебо (N = 77) алған топтарға рандомизацияланды, ал жоғары қауіп тобындағы пациенттер анастрозол мен аптасына 1 рет 35 мг дозада ризедронатты (N = 38) алды. Бастапқы соңғы нүкте бастапқы деңгеймен салыстырғанда 12 айдан кейін беломыртқаның сүйек массасы тығыздығының өзгеруі болды. 12 ай ішіндегі негізгі зерттеудің нәтижелері остеопорозға байланысты сынулардың пайда болу қаупі орташа немесе жоғары топтағы пациенттерде тәулігіне 1 мг дозада анастрозол мен аптасына 1 рет 35 мг дозада ризедронатты біріктірілімін пайдалана отырып емдеу кезінде сүйек массасы тығыздығының (DEXA-сканерлеу арқылы беломыртқаның сүйектерінің минералды тығыздығы бойынша бағаланатын) төмендемегені байқалды. Сонымен қатар, статистикалық тұрғыдан маңызды емес СМТ төмендеуі тәулігіне 1 мг дозада анастрозол ғана қабылдаған қаупі төмен топта байқалды. Бұл нәтижелер 12 айдан кейінгі бастапқы деңгеймен салыстырғанда санның жалпы СМТ өзгеруі тиімділігінің қайталама көрсеткішінде көрсетілді. Бұл зерттеу анастрозолмен емдеу тағайындалған сүт безінің ерте анықталған обыры бар постменопауза кезеңіндегі әйелдерде сүйек тінінің минералды заттардың ықтимал жоғалуын емдеу үшін бисфосфонаттарды қолдануды қарастыруға болатындығы туралы дәлелдер келтіреді. Балалар Анастрозол препараты балалар мен жасөспірімдерге қолдануға арналмаған. Зерттелген педиатриялық популяцияларда оның тиімділігі анықталған жоқ. Анастрозолмен ем қабылдаған балалардың саны қауіпсіздік туралы сенімді қорытынды жасау үшін тым шектеулі болды. Балалар мен жасөспірімдерді анастрозолмен емдеудің әлеуетті ұзақ мерзімді әсерлері туралы деректер жоқ. Еуропалық дәрілік заттар жөніндегі агенттік әзірлеушіні өсу гормонының тапшылығынан (GHD), тестотоксикоздан, гинекомастиядан және МакКьюн-Олбрайт синдромынан туындаған бойы аласа педиатриялық популяцияның бір немесе бірнеше қосалқы топтарында анастрозолды зерттеу нәтижелерін ұсыну міндеттемесінен босатты. Өсу гормонының тапшылығынан туындаған бойдың аласа болуы Көп орталықты рандомизацияланған салыстырмалы жасырын зерттеуге GHD бар пубертаттық жастағы (11 жастан 16 жасқа дейінгі) 52 ер пациент қатысты, олар 12 айдан 36 айға дейін тәулігіне 1 мг дозада анастрозолмен емделді немесе өсу гормонымен біріктірілімде плацебо қабылдады. Анастрозол қабылдаған тек 14 пациент 36 айда зерттеуді аяқтады. Ересек адамның болжамды бойы, бойы, SDS өсу стандартынан ауытқуы (стандартты ауытқу шкаласы) және өсу қарқыны сияқты өсуге байланысты плацебо көрсеткіштерінен статистикалық маңызды айырмашылықтар байқалмады. Өсу туралы соңғы деректер алынған жоқ. Емделген балалардың саны қауіпсіздік туралы сенімді қорытынды жасау үшін тым шектеулі болғанымен, анастрозол тобында плацебомен салыстырғанда сыну жиілігінің жоғарылауы және сүйек тінінің минералды тығыздығының төмендеу үрдісі байқалды. Тестотоксикоз Көпорталықты, ашық, салыстырмалы емес зерттеуде анастрозол мен бикалутамидтің біріктірілімімен емделген, тестотоксикоз ретінде белгілі ерте жыныстық дамудың отбасылық түрі бар 14 ер пациент (2 жастан 9 жасқа дейін) бағаланды. Негізгі мақсат 12 ай ішінде осы біріктірілген терапия режимінің тиімділігі мен қауіпсіздігін бағалау болды. Зерттеуге қатысқан 14 пациенттің он үші оны 12 айлық біріктірілген емдеуден кейін аяқтады (бір пациент келесі бақылау үшін табылмады). Зерттеу нәтижелері бойынша зерттеуге енгізілгенге дейін 6 ай ішінде өсу жылдамдығымен салыстырғанда 12 айлық емдеуден кейін өсу жылдамдығында айтарлықтай айырмашылық байқалмады. Гинекомастияны зерттеу 0006 зерттеуі 12 айдан астам уақытқа созылған көпорталықты рандомизацияланған салыстырмалы жасырын зерттеу болды, онда гинекомастияға шалдыққан пубертаттық жастағы (11-18 жас аралығындағы) 82 ер пациент тәулігіне 1 мг дозада анастрозол немесе 6 ай бойы тәулігіне 1 рет плацебо қабылдады. 1 мг анастрозол қабылдаған топ пен плацебо тобы арасында 6 ай емдегеннен кейін кеуденің жалпы көлемінің 50% немесе одан да көп кішіреюі байқалған пациенттер санында айтарлықтай айырмашылық байқалмады. 0001 зерттеуі гинекомастияға шалдыққан пубертаттық жастағы 36 пациентте тәулігіне 1 мг дозада анастрозолдың бірнеше дозасын қолдануды зерттеу бойынша ұзақтығы 12 айдан аз ашық фармакокинетикалық зерттеу болды. Екінші мақсат екі сүт безінің гинекомастиясының есептелген көлемін 1-күн мен зерттелетін препаратпен 6 айлық емдеуден кейін бастапқы деңгеймен салыстырғанда кем дегенде 50% - ға төмендеген пациенттердің үлесін, сондай-ақ пациенттер үшін төзімділік пен қауіпсіздікті бағалау болды. 6 айлық терапиядан кейін пациенттердің 56%-ында (20/36) жалпы кеуде көлемінің 50% немесе одан да көп кішіреюі байқалды. МакКьюн-Олбрайт синдромын зерттеу 0046 зерттеуі МакКьюн-Олбрайт синдромы (MAS) бар 28 әйел пациенттің (2 жастан ≤ 10 жасқа дейін) қатысуымен анастрозолды ашық халықаралық көп орталықты эксплоративті зерттеу болды. Негізгі мақсат MAS пациенттерінде тәулігіне 1 мг дозада қолданғанда анастрозолдың қауіпсіздігі мен тиімділігін бағалау болды. Зерттелетін емнің тиімділігі қынаптан қан кетуге, сүйек жасына және өсу жылдамдығына қатысты белгілі бір критерийлермен қанағаттандыратын пациенттердің үлесіне негізделген. Емдеу аясында қынаптан қан кету жиілігінің татистикалық маңызды өзгерісі байқалмады. Таннердің сатыларында, аналық бездердің орташа көлемінде немесе жатырдың орташа көлемінде клиникалық маңызды өзгерістер байқалған жоқ. Емдеу кезінде сүйек жасының ұлғаю жылдамдығының бастапқы жылдамдықпен салыстырғанда статистикалық маңызды өзгеруі байқалмады. Өсу жылдамдығы (см/жыл) емдеу басталғанға дейінгі деңгеймен салыстырғанда 0 айдан 12 айға дейінгі аралықта және емдеу басталғанға дейінгі деңгеймен салыстырғанда екінші 6 айға дейін (7 айдан 12 айға дейін) айтарлықтай төмендеді (р < 0.05).

Дозалау режимі Ересектерге, егде жастағы адамдарды қоса, ұсынылатын доза тәулігіне 1 рет 1 мг (1 таблетка) құрайды. Постменопаузадағы, сүт безінің ерте гормон-рецептор-оң обыры бар әйелдер үшін адъювантты эндокриндік терапияның ұсынылатын ұзақтығы 5 жылды құрайды. Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек функциясының жеңіл немесе орташа дәрежелі жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзету талап етілмейді. Бүйрек функциясының ауыр дәрежелі жеткіліксіздігі бар пациенттерде анастрозолды сақтықпен қолдану керек. Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауырдың жеңіл дәрежелі аурулары бар пациенттерге дозаны түзету талап етілмейді. Бауыр функциясының орташа және ауыр дәрежелі жеткіліксіздігі бар пациенттерде анастрозолды сақтықпен қолдану керек. Балалар популяциясы Қауіпсіздік пен тиімділікке қатысты деректердің болмауына байланысты балаларға анастрозолды қолдану ұсынылмайды. Енгізу әдісі мен жолы Ішке қабылдау үшін. Қабылдау уақыты көрсетілген қолдану жиілігі Тәулігіне 1 рет. Белгілі бір уақытта қолдану ұсынылады. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған кезде қажетті шаралар Препараттың дозасын өткізіп алған кезде келесі жоспарланған дозаны қажетті уақытында қабылдау керек. Өткізіп алған дозаны толықтыру үшін қос дозаны қабылдауға болмайды. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкерге консультацияға жүгіну бойынша ұсынымдар Препаратты қолдану туралы сұрақтар туындаған жағдайда емдеуші дәрігерге қаралыңыз.

- анастрозолға немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - әйелдердегі пременопауза - тамоксифенмен қатарлас терапия және/немесе құрамында эстроген бар препараттармен терапия - бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 30 мл/мин аз) - бауыр функциясының орташа немесе айқын жеткіліксіздігі (қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған) - галактозаның туа біткен жақпаушылығы, Lapp- лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы - жүктілік және лактация кезеңі - балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Жағымсыз реакциялар даму жиілігі бойынша жіктелген. Жиілік санаттары келесі шартты белгілерге сәйкес анықталады: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 - <1/10), жиі емес (≥1/1000 - <1/100), сирек (≥1/10000 - <1/1000), өте сирек (<1/10000), белгісіз (белгілі мәліметтерге сүйене отырып, жиілікті бағалау мүмкін емес). Өте жиі (10 адамның 1-інен көбінде туындауы мүмкін) - депрессия - бас ауыруы - ысынулар - жүрек айнуы - бөртпе - артралгия/буындардың сіресуі, артрит, остеопороз - астения синдромы Жиі (10 адамның 1-інен азында пайда болады) - анорексия - гиперхолестеринемия - ұйқышылдық - «білезік каналы» синдромы - сенсорлық бұзылулар (парестезия, дәмнің жоғалуын және дәмнің бұзылуын қоса) - диарея - құсу - сілтілі фосфатазаның, аланинаминотрансферазаның және аспартатаминотрансферазаның артуы - шаштың жұқаруы (алопеция) - аллергиялық реакциялар - сүйектердің ауыруы - миалгия - қынаптың құрғақтығы, қынаптан қан кету Жиі емес (100 адамның 1-інде ғана туындауы мүмкін): - гиперкальциемия (паратиреоидты гормон деңгейінің жоғарылауымен немесе онсыз) - ГГТ және билирубин деңгейінің жоғарылауы - гепатит - есекжем - сықырлайтын саусақ синдромы Сирек (100 адамның 1-інде ғана туындауы мүмкін) - көпформалы эритема - анафилактоидтық реакция - тері васкулиті (Шенлейн-Генох пурпурасы туралы кейбір хабарламаларды қоса) Өте сирек (10000 адамның 1-інде ғана туындауы мүмкін) - Стивенс-Джонсон синдромы - ангиневроздық ісіну Белгісіз (қолда бар деректердің негізінде бағалау мүмкін емес) - көздің құрғақтығы - лихеноидты бөртпе (терідегі кішкентай қызыл немесе күлгін қышитын бұдырлар) - есте сақтау қабілетінің нашарлауы - тендинит немесе сіңірдің қабынуы (бұлшықеттерді сүйектермен байланыстыратын дәнекер тіндер) - сіңірдің үзілуі (бұлшықеттерді сүйектермен байланыстыратын дәнекер тіндер) Жағымсыз реакциялар туралы хабарлау Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Кездейсоқ артық дозаланудың клиникалық тәжірибесі шектеулі. Өмірге қауіп төндіретін симптомдарды тудыратын анастрозолдың бір реттік дозасы анықталмаған. Емі: артық дозаланған жағдайда арнайы антидот жоқ; артық дозаланған жағдайда емдеу симптоматикалық болуы керек. Артық дозалануды емдеу кезінде бірнеше препаратты қабылдау мүмкіндігін ескеру қажет. Егер пациент есін білетін болса, құстыру керек. Диализ жүргізу пайдалы болуы мүмкін, өйткені анастрозол ақуыздармен нашар байланысады. Жалпы демеуші терапия, бақылау және өмірлік маңызды ағзалар мен жүйелердің функциясын бақылау қажет.

Препаратты дәрігердің нұсқауы бойынша қолданады. Препаратты тағайындар алдында және препаратпен емдеу кезеңінде дәрігерге келесі жағдайларда хабарлау керек: - етеккір циклінің болуы және менопауза кезеңі - тамоксифен дәрілік препаратын немесе құрамында эстроген бар дәрілік препараттарды қабылдау - бусерелин, гозерелин, лейпрорелин және трипторелин сияқты лютеиндеуіш гормонның (ЛГРГ) аналогтарын қабылдау - остеопороздың болуы немесе остеопороздың дамуының жоғары қаупі - бауыр және бүйрек аурулары Арнайы сақтандырулар Жалпы Анастрозол препаратын әйелдерге пременопауза кезеңінде қолдануға болмайды. Менопаузаны биохимиялық зерттеу арқылы (лютеиндеуіш гормон (ЛГ), фолликулды стимуляциялайтын гормон (ФСГ) және (немесе) эстрадиол деңгейі) менопауза жағдайына күмәнданатын кез келген пациент әйелде растау керек. Анастрозол препаратын ЛГРГ аналогтарымен бірге қолдануды растайтын деректер жоқ. Анастрозол препаратын тамоксифенмен бірге қабылдаудан немесе эстрогенді қолданатын терапияны бір мезгілде тағайындаудан аулақ болу керек, себебі бұл Анастрозол препаратының фармакологиялық әсерін әлсіретуі мүмкін. Сүйек тінінің минералды тығыздығына әсері Айналымдағы эстрадиол деңгейін төмендете отырып, Анастрозол препараты сүйектердің сыну қаупінің жоғарылауымен сүйек тінінің минералды тығыздығының төмендеуіне әкелуі мүмкін. Остеопорозы бар немесе остеопороздың даму қаупі бар әйелдер емдеудің басында және одан әрі белгілі бір уақыт аралығында сүйек тінінің минералды тығыздығын ресми бағалаудан өтуі керек. Қажет болса, остеопорозды емдеуді немесе профилактиканы бастау және мұқият мониторинг жүргізу қажет. Арнайы емдеу әдістерін қолдануды қарастыруға болады, мысалы, бисфосфонаттарды қолдану, бұл менопаузадан кейінгі кезеңдегі әйелдерде Анастрозол препаратынан туындаған сүйек тіні минералдарының одан әрі жоғалуын тоқтатуы мүмкін. Тендинит және сіңірдің үзілуі Тендинит және сіңірдің жыртылуы пайда болуы мүмкін (4.8- бөлімді қараңыз), бұл пациенттерді мұқият бақылауды және тиісті емдеуді қажет етеді (мысалы, иммобилизация). Пациенттердің ерекше топтары Бауыр функциясының жеткіліксіздігі Анастрозол сүт безі обыры және бауыр функциясы жеткіліксіздігінің орташа немесе ауыр дәрежесі бар пациент әйелдерде зерттелмеген. Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде анастрозолдың әсері күшеюі мүмкін. Бауыр функциясының орташа және ауыр жеткіліксіздігі бар пациент әйелдерге анастрозолды сақтықпен тағайындау керек. Емдеу әрбір нақты пациент әйел үшін пайда-қауіп арақатынасын бағалауға негізделуі керек. Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі Анастрозол сүт безінің обыры және бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар (ШСЖ <30 мл/мин) пациент әйелдерде зерттелмеген.Бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациент әйелдерге Анастрозол препаратын сақтықпен тағайындау керек. Лактозаға аса жоғары сезімталдық Бұл препараттың құрамында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, жалпы лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге бұл дәрілік прапаратты қабылдауға болмайды. Натрий Бұл дәрілік препараттың құрамында бір таблеткаға < 1 ммоль натрий (23 мг) бар, яғни іс жүзінде құрамында натрий жоқ. Балалар Анастрозол препаратын балалар мен жасөспірімдерге қолдану ұсынылмайды, өйткені пациенттердің осы тобы үшін оның қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Анастрозол препаратын өсу гормонының терапиясына қосымша ретінде өсу гормонының жеткіліксіздігі бар ер балаларға қабылдауға болмайды, өйткені бұл препараттың тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған. Анастрозол эстрадиол деңгейін төмендететіндіктен, Анастрозол препаратын өсу гормонының терапиясына қосымша ретінде өсу гормонының тапшылығы бар қыз балаларға тағайындауға болмайды. Балалар мен жасөспірімдерде қолдану қауіпсіздігі бойынша ұзақ мерзімді деректер жоқ.

Жүкті әйелдерде Анастрозол препаратын қолдану туралы деректер жоқ. Анастрозол препаратын жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Лактация кезеңінде Анастрозол препаратын қолдану туралы деректер жоқ. Анастрозол препаратын бала емізу кезінде қолдануға болмайды. Фертильділік Анастрозол препаратының адамның фертильділігіне әсер етуіне зерттеулер жүргізілген жоқ. Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Анастрозол препараты көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етпейді немесе аздап әсер етеді. Дегенмен, анастрозолды қолдану кезінде астения мен ұйқышылдықтың дамуы туралы хабарланды, сондықтан көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу кезінде абай болу керек.

Анастрозол in vitro цитохром Р450 (CYP 1А2, 2С8/9 және 3А4) жүйесінің ферменттерін тежейді. Анастрозол 1 мг дозада антипирин мен R-, S-варфарин метаболизміне айтарлықтай тежегіш әсер етпейді, бұл Анастрозол препаратын басқа дәрілік препараттармен бірге қабылдау цитохром Р450 жүйесінің ферменттеріне байланысты клиникалық маңызды дәрілік өзара әрекеттесулерге әкелмейтінін көрсетеді. Анастрозолдың метаболизміне әкелетін ферменттер анықталған жоқ. Р450 цитохромы жүйесі ферментінің әлсіз спецификалық емес тежегіші болып табылатын циметидин плазмадағы анастрозолдың концентрациясына әсер етпейді. Күшті цитохром Р450 тежегіштерінің әсері белгісіз. Анастрозолды қабылдаған пациент әйелдерде клиникалық маңызды өзара әрекеттесуді растайтын дәлелдер жоқ, олар сонымен қатар басқа жиі тағайындалатын дәрілік препараттарды қосымша қабылдады. Сондай-ақ, бисфосфонаттармен клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер анықталған жоқ. Анастрозол препаратын тамоксифенмен немесе құрамында эстроген бар препараттармен бірге қабылдаудан аулақ болу керек, себебі бұл Анастрозол препаратының фармакологиялық әсерін әлсіретуі мүмкін.

Сақтау мерзімі 2 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Ылғалдан, жарықтан қорғалған жерде 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!