АРДУАН® порошок 4 мг

1 құтының ішінде белсенді зат - 4 мг пипекуроний бромиді, қосымша зат – маннитол, еріткіш: натрий хлориді, инъекцияға арналған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақ немесе ақ дерлік түсті лиофилизацияланған ұнтақ. Еріткіш Түссіз әрі мөлдір ерітінді.

20-30 минуттан астам миорелаксацияны қажет ететін әртүрлі хирургиялық операциялар барысында жалпы анестезия кезіндегі қаңқа бұлшықетінің релаксациясында және эндотрахеальді интубацияда.

Әсер ету механизмі Ардуан препараты (пипекуроний бромиді) ұзақ әсер ететін деполяризацияланбайтын бұлшықет релаксанты болып табылады. Қаңқа бұлшықеттерінің жүйке-бұлшықеттік синапсының ұштарындағы пластинада орналасқан н-холинорецепторлармен бәсекелес байланысуы есебінен, жүйке ұштарынан бұлшықет талшықтарына сигналдардың берілуін бөгейді. Оның әсері антихолинэстеразалық дәрілерді (мысалы, неостигминді, пиридостигминді, эдрофонийді) енгізген кезде қайтымды. Деполяризацияланатын миорелаксанттардан (мысалы, сукцинилхолиннен) айырмашылығы, пипекуроний бромиді бұлшықет фасцикуляциясын туғызбайды. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Пипекуроний бромиді гормональді әсер көрсетпейді. 90% рецепторларды (ЕD90) басу үшін қажетті тиімді дозаларынан бірнеше есе артық дозаларында да оның ганглий бөгегіш, ваголитикалық және симпатомиметикалық белсенділігі жоқ. Дозаға тәуелді әсерінің зерттеулері пипекуроний бромидінің ED50 және ED90 теңдестірілген анестезия жағдайларында сәйкесінше дене салмағына 0,03 және 0,05 мг/кг құрайтынын көрсетті. Препаратты 0,05 мг/кг дозада енгізу әртүрлі операциялар кезінде 40–50 минуттық бұлшықет релаксациясын қамтамасыз етеді. Пипекуронийдің ең жоғары әсері дозаға байланысты болады және 1,5-5 минуттан кейін басталады. Әсері 0,07-0,08 мг/кг тең дозаларда бәрінен тезірек дамиды. Дозаны әрі қарай арттыру әсер етудің дамуы үшін қажетті уақытты қысқартады және препараттың әсерін едәуір ұзартады.

Дозалау режимі Ардуан препаратының дозасын анестезияның түрін, хирургиялық араласымның болжамды ұзақтығын, анестезияға дейін және анестезия кезінде қолданылатын басқа дәрілік заттармен мүмкін болатын өзара әрекеттесуін және қатар жүретін аурулары мен пациенттің жалпы жағдайын есепке ала отырып, әрбір пациент үшін жекелей таңдап алынады. Жүйке-бұлшықет бөгелісін бақылауды қамтамасыз ету үшін шеткері жүйкелердің стимуляторын қолдану ұсынылады. Вена ішіне бастапқы болюстік енгізуден кейін Ардуан препаратын миорелаксацияны демеп тұруға қажетті дозаларда вена ішіне бөліп-бөліп енгізеді. Басқа да нейробұлшықеттік блокаторлар жағдайындағы сияқты, Ардуан препаратын енгізу тәжірибелі мамандармен ғана немесе олардың тікелей бақылауымен, өкпеге жасанды желдету жүргізуге қажетті құрал-жабдықтар бар болған кезде жүргізілуге тиіс. Теңдестірілген анестезияны пайдаланып жүргізілетін (эндотрахеальді интубацияны жеңілдету үшін Ардуан препаратын қолданумен де, онсыз да) орташа және ұзақ хирургиялық араласымдар кезінде қажетті миорелаксацияны қамтамасыз ету үшін Ардуан препаратының бастапқы және демеуші дозаларын таңдаған кезде бұдан әрі келтірілген жалпы нұсқауларды пайдалануға болады. Ересектер үшін ұсынылатын дозалары: Интубация және кейінгі хирургиялық араласым үшін бастапқы дозасы: Ұсынылатын дозалары: операцияның ұзақтығына, жалпы анестезия үшін қолданылатын препараттың қасиеттеріне, және пациенттің жеке ерекшеліктеріне байланысты дене салмағына 0,06-0,10 мг/кг, 150-180 секунд бойы интубация үшін жақсы/тамаша жағдайды қамтамасыз етеді, мұндайда бұлшықет релаксациясының ұзақтығы 60-90 минут. Сукцинилхолинді пайдаланып жасалатын интубацияда миорелаксация үшін бастапқы дозасы: Ұсынылатын дозалары: 0,05 мг/кг, 30-60 минуттық миорелаксацияны қамтамасыз етеді. Демеуші доза: Ұсынылатын дозалары: 0,01-0,02 мг/кг, 30-60 минутқа созылатын хирургиялық операция үшін жеткілікті миорелаксацияны қамтамасыз етеді. Бүйрек жеткіліксіздігінде 0,04 мкг асатын дозаны қолдану ұсынылмайды (әсерінің ұзаруы мүмкін). Нейробұлшықеттік блокаданың ұзақтығын арттыру Мынадай жағдайларда әсерінің ұзаруы мүмкін: - шамадан тыс дене салмағы, семіздік (дозаны таңдағанда дененің идеалды салмағын негізге алу керек); - наркозға арналған ингаляциялық дәрілермен бір мезгілде қолдану (Ардуан препаратының дозасын азайтуға болады); - сукцинилхолинді енгізгеннен кейінгі эндотрахеальді интубация (Ардуан препаратын сукцинилхолин әсерінің клиникалық белгілері жоғалғаннан кейін енгізеді. Деполяризацияланбайтын басқа миорелаксанттар жағдайындағы сияқты, Ардуан препаратын деполяризацияланатын миорелаксанттардан кейін енгізу миорелаксацияның басталуы үшін қажетті уақытты қысқартуы және әсерінің ең жоғары ұзақтығын арттыруы мүмкін). Әсерінің қайтымдылығы Шеткері жүйке талшықтарының стимуляторлары арқылы өлшенетін 80-85% блокада кезінде, немесе клиникалық белгілері бойынша анықталатын блокада кезінде 1-3 мг неостигмин метилсульфатын 0,5-25 мг атропин немесе 10-30 мг галантаминмен біріктіріп қолдану препараттың миорелаксациялық әсерін тоқтатады. Енгізу әдісі және жолы Ардуан препаратын вена ішіне ғана енгізеді. Ардуан препаратын басқа ерітінділермен немесе препараттармен бір шприцте немесе енгізуге арналған жүйеде араластыруға тыйым салынады. Жаңа дайындалған ерітіндіні ғана пайдалану керек. Микробиологиялық тұрғыда, инъекцияға арналған ерітінді дереу қолданылуға тиіс. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіну үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға бару жөнінде нұсқаулар Препаратты қолдану тәсіліне қатысты күдік туындаған жағдайда емдеуші дәрігермен кеңесіңіз.

• препараттың компоненттеріне немесе қосымша заттарының кез келгеніне жоғары сезімталдық; • балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер.

Өте сирек (<1/10000) - анафилаксиялық реакциялар*; - тетания; - ұйқышылдық, қаңқа бұлшықеттерінің салдануы; - блефарит, блефароптоз; - аритмия, брадикардия, тахикардия, жүрек жұмысының бәсеңдеуі (басылуы), қарыншалар фибрилляциясы, артериялық гипертензия, артериялық гипотензия, вазодилатация**; - апноэ, ентігу, өкпе гиповентиляциясы, бронх түйілуі, жөтел; - бұлшықет әлсіздігі; - қан плазмасында K+, Mg++, Ca++ деңгейінің аздап төмендеуі; - қан плазмасында глюкоза концентрациясының жоғарылауы; - қан плазмасында мочевина концентрациясының жоғарылауы. *Анафилаксиялық реакциялар деполяризацияланбайтын миорелаксанттарды қолданған кезде кездеседі. Пипекуроний бромидін қолданған кезде анафилаксиялық реакция дамуының бірнеше жағдайлары ғана сипатталғанына қарамастан, анафилаксиялық реакцияларды басуға арналған дәрілік препараттар мен аппаратуралар қолда болғаны жөн. Препаратты анамнезінде басқа миорелаксанттарға аллергиялық реакциясы бар болғанда сақтықпен қолдану керек, өйткені миорелаксанттар арасында айқаспалы аллергия түзілуі мүмкін. Гистаминнің босап шығуы және гистаминге ұқсас реакциялар: пипекуроний бромиді дене алмағына 100 мкг/кг аспайтын дозаларда гистаминнің босап шығуына әсер етпейді. ** Ардуан препараты жүрек-қантамыр жүйесіне елеусіз ықпалын тигізеді. Жүректің жиырылу жиілігінің, систолалық және диастолалық артериялық қысымның, және жүректің минуттық көлемінің аздаған клиникалық елеусіз өзгерістері (әдетте төмендеуі) байқалуы мүмкін. Бұл өзгерістер, сірә, анестезияны индукциялаған кезде Ардуан препаратымен бір мезгілде қолданылатын басқа препараттардың әсеріне байланысты болады. Пипекуроний бромидінің ганглий бөгейтін, ваголитикалық, симпатомиметикалық белсенділігі жоқ. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек: Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: тыныс алу бұлшықетінің салдануы, апноэ. Емі: артық дозалану және ұзаққа созылған жүйке-бұлшықет блокадасы жағдайында өздігінен қанағаттанарлық тыныс алу қалпына келгенге дейін жасанды желдету жүргізген жөн. Өздігінен қанағаттанарлық тыныс алудың қалпына келуі басталғанда тыныс алу функциясына мұқият бақылау жүргізе отырып, антидот ретінде ацетилхолинэстераза тежегішін (мысалы. неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний) тиісті дозада енгізеді. Өздігінен тыныс алу толық қалпына келгенге дейін тыныс алу функциясына мұқият бақылау жасау керек.

- бүйрек жеткіліксіздігі; - бауыр жеткіліксіздігі; - жүйке-бұлшықет аурулары; - жүктілік. Арнайы сақтандырулар Препарат тыныс алу бұлшықеттеріне әсер ететіндіктен, өкпеге жасанды желдету (ӨЖЖ) жүргізуге мүмкіндік беретін стационарлық жағдайларда ғана, және ӨЖЖ жүргізу жөніндегі маманның қатысуымен қолдану керек. Әдебиеттерде миорелаксанттарды қолданған кезде анафилаксиялық және анафилактоидтық реакциялардың дамыған жағдайлары сипатталған. Ардуан препаратын қолданғанда бірнеше жағдайлар ғана сипатталғанына қарамастан, оны осындай жай-күйлерді емдеуге дереу кірісуге мүмкіндік беретін жағдайларда ғана қолдануға болады. Ардуан препаратының миорелаксацияны тудыратын дозалары жүрек-қантамыр жүйесіне айтарлықтай ықпалын тигізбейді. Жүректің жиырылу жиілігінің, систолалық және диастолалық артериялық қысымның, және жүректің минуттық көлемінің аздаған клиникалық елеусіз өзгерістері (әдетте төмендеуі) байқалуы мүмкін. Бұл өзгерістер, сірә, анестезияны индукциялаған кезде Ардуан препаратымен бір мезгілде қолданылатын басқа препараттардың әсеріне байланысты болады. Жоғары баяндалғанды ескере отырып, ваголитикалық препараттарды премедикация мақсатында қолдану және дозалау үшін алдын ала мұқият баға берілуі тиіс; сондай-ақ бір мезгілде пайдаланылатын басқа дәрілік препараттардың вагусқа стимуляциялайтын әсер беретінін және операция түрін ескерген жөн. Препараттың салыстырмалы артық дозалануын болдырмау және бұлшықет белсенділігінің қалпына келуіне тиісті бақылауды қамтамасыз ету үшін шеткері жүйкелердің стимуляторын қолдану ұсынылады. Ардуан препаратының фармакокинетикасына және/немесе миорелаксациялаушы әсерінің айқындығына келесі факторлар әсер етуі мүмкін: Бүйрек жеткіліксіздігі Препараттың әсері ұзарады және жүйке-бұлшықет өткізгіштігінің қалпына келу уақыты ұлғаяды. Жүйке-бұлшықет аурулары Мұндай жағдайларда препараттың әсері күшеюі, сонымен қатар бәсеңдеуі мүмкін болғандықтан, Ардуан препаратын жүйке-бұлшықет аурулары бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Ардуан препаратының аздаған дозаларының өзі ауыр миастения gravis кезінде немесе Итон-Ламберт синдромында күшті айқын әсер беруі мүмкін. Мұндай пациенттерге препаратты мүмкін болатын қаупіне мұқият баға бергеннен кейін өте төмен дозаларда тағайындайды. Бауыр аурулары Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде Ардуан препаратын қолдану туралы деректер шектеулі. Ардуан препаратын күтілетін пайдасы ықтимал қаупінен асып түсетін жағдайларда ғана қолдануға болады. Қатерлі гипертермия Ардуанды қолданған кезде қатерлі гипертермияның даму жағдайлары эксперименттік те, клиникалық та жағдайларда тіркелген жоқ. Миорелаксанттар әрқашанда басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолданылатындықтан, сондай-ақ анықталған түрткі болушы факторлар жоқ кезде қатерлі гипертермия синдромының даму мүмкіндігі болатындықтан, дәрігер аталған синдромның дамуының бастапқы белгілерімен, оны диагностикалау және емдеу әдістерімен таныс болуға тиіс. Басқалары Басқа да миорелаксанттарды қолданған кездегідей электролиттік теңгерімді және қышқылдық-сілтілік тепе-теңдікті алдын ала қалпына келтіру керек. Гипотермия Ардуан препаратының әсерін ұзартуы мүмкін. Гипокалиемия, дигитализация, диуретиктерді қабылдау, гипермагниемия, гипокальциемия (трансфузия салдарынан), дегидратация, ацидоз, гипопротеинемия, гиперкапния, кахексия Ардуан препаратын әсерінің күшеюіне және ұзаруына ықпал етуі мүмкін. Басқа да деполяризацияланбайтын миорелаксанттар сияқты Ардуан препараты ішінара тромбопластиндік және протромбиндік уақытты төмендетуі мүмкін. Магний тұздары нейробұлшықеттік блокаданы күшейтетіндіктен, жүктілік токсикозын емдеу үшін магний сульфатын қабылдайтын әйелдерде миорелаксанттарды енгізуден туындаған нейробұлшықеттік блокаданың қайтымдылығы бұзылуы мүмкін. Мұндай жағдайларда шеткері жүйкелердің стимуляторын пайдалану керек. Жаңа дайындалған ерітіндіні ғана қолдану керек. Қосымша заттар Препараттың құрамында еріткіштің бір ампуласында 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, сондықтан оны іс жүзінде құрамында натрий жоқ деп санауға болады. Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Ардуан препаратының миорелаксиялаушы әсерін тоқтатқаннан кейін алғашқы 24 сағатта автокөлікті және жұмыс істеген кезде жарақаттану қаупі жоғары болатын басқа машиналарды басқару ұсынылмайды.

Жүктілік Қазіргі уақытта Ардуан препаратының шаранаға жағымсыз ықпал ету мүмкіндігіне баға беру үшін оны жүктілік кезінде қолдануға қатысты деректер жеткіліксіз. Жүктілік кезінде Ардуан препаратын күтілетін жағымды әсері қауіптілігін ақтайтын жағдайларда ғана қолдануға болады. Кесарь тілігі Кесарь тілігін жасау кезіндегі жалпы анестезия үшін Ардуан препаратын қолдану Апгар шкаласы көрсеткіштеріне, бұлшықет тонусына және жаңа туған нәрестелердің жүрек-қантамырлық бейімделуіне әсер етпейді. Жаңа туған нәрестелерде қандай да бір басқа жағымсыз әсерлердің дамуы туралы деректер болған жоқ. Пипекуроний бромиді плаценталық бөгет арқылы өте аз концентрацияларда өтеді және кіндік қанынан табылады. Емшек емізу Ардуан препаратын емшек емізу кезеңінде қолдануға қатысты деректер жоқ.

Келесі дәрілік препараттар Ардуан препаратының әсерін өзгертуі мүмкін: Әсерінің күшеюі және/немесе ұзаруы - ингаляциялық наркозға арналған дәрілер (галотан, метоксифлуран, диэтил эфирі, энфлуран, изофлуран, циклопропан); - вена ішіне енгізуге арналған анестезиялық дәрілер (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураттар, этомидат, -гидроксимай қышқылы); - деполяризацияланбайтын басқа миорелаксанттар, сукцинилхолинді алдын ала қолдану; - кейбір микробқа қарсы және химиотерапиялық дәрілер (аминогликозидтер, полипептидтік антибиотиктер, имидазолдар, метронидазол және т.б.); - диуретиктер, - және -блокаторлар, тиамин, МАО тежегіштері, гуанадин, протамин, фенитоин, кальций өзекшелерінің антагонистері, магний тұздары; -хинидин және әсер ету механизмі ұқсас препараттар (мысалы, лидокаин және прокаин) деполяризацияланбайтын миорелаксанттардан туындаған нейробұлшықеттік блокаданы күшейтуі мүмкін. Әсерінің әлсіреуі Глюкокортикостероидтарды, неостигминді, эдрофонийді, пиридостигминді, норадреналинді, азатиопринді, теофиллинді, КСl, NaCl, СаСl2 алдын ала ұзақ уақыт қолдану. Әсерінің күшеюі немесе әлсіреуі Деполяризацияланған миорелаксанттарды алдын ала қолдану (олардың дозасына, қолдану уақытына және науқастың жекелей сезімталдығына байланысты).

Сақтау мерзімі Препарат - 3 жыл Еріткіш – 5 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Жарықтан қорғалған жерде, 2 oС-ден 8 оС-ге дейінгі температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!