АЦИКЛОВИР АВЕКСИМА таблетки 400 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат – ацикловир 420.0 мг (сусыз затқа шаққанда 400.0 мг), қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, повидон К-25, натрий карбоксиметилкрахмалы, магний стеараты. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Дөңгелек, жалпақ цилиндр тәрізді таблеткалар, ақ немесе ақ дерлік түсті, екі жақты қиғаш және бір жағында қауіп бар.

АЦИКЛОВИР АВЕКСИМА препараты мына кезде қолданылады: Ересектер мен 6 жастан асқан балаларда: • қарапайым герпес вирусы, оған қоса бастапқы және қайталанатын генитальді герпес тудырған тері мен шырышты қабық инфекцияларын емдеу; • иммун тапшылығы бар пациенттерде қарапайым герпес вирусы тудырған инфекциялардың профилактикасы; • желшешекті емдеу үшін. 18 жастан асқан ересектерде: • иммундық статусы қалыпты пациенттерде қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекциялар қайталануының профилактикасы; • белдемелі герпесті емдеу үшін (белдемелі герпесті ацикловирмен ерте емдеу анальгетикалық әсерге ие және постгерпестік невралгияның пайда болу жиілігін төмендетуі мүмкін).

Жүйелі қолдануға арналған вирусқа қарсы препараттар. Тікелей әсер ететін вирусқа қарсы препараттар. Нуклеозидтер және нуклеотидтер. Ацикловир. АТХ коды J05AB01 Әсер ету механизмі Ацикловир – бұл in vitro және in vivo адамның герпес вирустарын, оған қоса 1-ші және 2-ші типтегі қарапайым герпес вирусын (ҚГВ), желшешек және белдемелі герпес (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), Эпштейн-Барр вирусын (ЭБВ) және цитомегаловирусты (ЦМВ) тежеу қабілетіне ие пуриндік нуклеозидтің синтетикалық аналогы. Жасуша өсіріндісінде ацикловир ҚГВ-1-ге қатысты ең айқын вирусқа қарсы белсенділікке ие, содан кейін белсенділіктің төмендеу ретімен: ҚГВ-2, ВЗВ, ЭБВ және ЦМВ. Ацикловирдің герпес вирустарына (ҚГВ-1, ҚГВ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) тежегіш әсері жоғары селективті сипатқа ие. Ацикловир инфекцияланбаған жасушалардың тимидинкиназа ферментінің субстраты емес, сондықтан ацикловир сүтқоректілердің жасушалары үшін уыттылығы аз. ҚГВ, ВЗВ, ЭБВ және ЦМВ вирустарын жұқтырған жасушалардың тимидинкиназасы ацикловирді нуклеозидтің аналогы – ацикловир монофосфатына айналдырады, содан кейін жасуша ферменттерінің әсерінен дифосфат пен трифосфатқа айналады. Ацикловир трифосфатының вирустық ДНҚ тізбегіне қосылуы және одан кейінгі тізбектің үзілуі вирустық ДНҚ одан әрі репликациясын бөгейді. Айқын иммун тапшылығы бар пациенттерде ацикловирмен ұзаққа созылған немесе қайталанатын емдеу курстары резистентті штаммдардың пайда болуына әкелуі мүмкін, сондықтан одан әрі ацикловирмен емдеу тиімсіз болуы мүмкін. Ацикловирге сезімталдығы төмендеген оқшауланған штаммдардың көпшілігінде вирустық тимидинкиназаның мөлшері салыстырмалы түрде төмен, вирустық тимидинкиназа немесе ДНҚ-полимераза құрылымының бұзылуы байқалды. Ацикловирдің қарапайым герпес вирусының (ҚГВ) штаммдарына in vitro әсері оған одан да сезімталдылығы төмен штаммдардың түзілуіне әкелуі мүмкін. ҚГВ штаммдарының ацикловирге in vitro сезімталдығы мен препараттың клиникалық тиімділігі арасында өзара байланыс анықталған жоқ.

Дозалау режимі Ересектерде қолдану Қарапайым герпес вирусы, оған қоса бастапқы және қайталанатын генитальді герпес тудырған тері мен шырышты қабық инфекцияларын емдеу Қарапайым герпес вирусы тудырған инфекцияларды емдеу үшін препараттың ұсынылатын дозасы тәулігіне 5 рет 200мг құрайды (түнгі ұйқы кезеңін қоспағанда, 4 сағат сайын). Ауыр иммун тапшылығы жағдайында (мысалы, сүйек кемігін трансплантациялаудан кейін) немесе ішектен сіңірілу бұзылған жағдайда, АЦИКЛОВИР АВЕКСИМА препаратының дозасын 400 мг дейін арттыруға болады. Балама ретінде, ацикловирді инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизат – дәрілік түрінде қолдану мүмкіндігі қарастырылуы мүмкін. Ем инфекция пайда болғаннан кейін мүмкіндігінше ертерек басталуы керек; қайталану кезінде препаратты продромальді кезеңде немесе бөртпенің алғашқы элементтері пайда болғанда тағайындау ұсынылады. Иммундық статусы қалыпты пациенттерде қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекциялар қайталануының профилактикасы Иммундық статусы қалыпты пациенттерде қарапайым герпес вирусы тудырған инфекциялардың қайталануын болдырмау үшін препараттың ұсынылатын дозасы тәулігіне 4 рет (6 сағат сайын) 200 мг құрайды. Көптеген пациенттерге тәулігіне 2 рет (12 сағат сайын) 400 мг ыңғайлы емдеу схемасы сәйкес келеді. Кейбір жағдайларда АЦИКЛОВИР АВЕКСИМА препаратының төмен дозалары тиімді болып шығады – тәулігіне 3 рет 200 мг (8 сағат сайын) немесе тәулігіне 2 рет 200 мг (12 сағат сайын). Кейбір пациенттерде 800 мг жиынтық тәуліктік дозаны қабылдау кезінде инфекцияның өршуі орын алуы мүмкін. Иммун тапшылығы бар пациенттерде қарапайым герпес вирусы тудырған инфекциялардың профилактикасы Иммун тапшылығы бар пациенттерде қарапайым герпес вирусы тудырған инфекцияларды болдырмау үшін АЦИКЛОВИР АВЕКСИМА препаратының ұсынылатын дозасы тәулігіне 4 рет (6 сағат сайын) 200 мг құрайды. Ауыр иммун тапшылығы жағдайында (мысалы, сүйек кемігін трансплантациялаудан кейін) немесе ішектен сіңірілу бұзылған жағдайда, препарат дозасын 400 мг дейін арттыруға болады. Балама ретінде, ацикловирді инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизат – дәрілік түрінде қолдану мүмкіндігі қарастырылуы мүмкін. Желшешек пен белдемелі герпесті емдеу Желшешек пен белдемелі герпесті емдеу үшін АЦИКЛОВИР АВЕКСИМА препаратының ұсынылатын дозасы тәулігіне 5 рет 800 мг құрайды (түнгі ұйқы кезеңін қоспағанда, 4 сағат сайын). Белдемелі герпесті емдеуді аурудың алғашқы көріністерінен бастап мүмкіндігінше ертерек бастау керек, өйткені бұл жағдайда емдеу тиімдірек болады. Иммундық статусы қалыпты желшешекті емдеуді бөртпе пайда болғаннан кейін 24 сағат ішінде бастау керек. Ауыр иммун тапшылығы бар пациенттерде (мысалы, сүйек кемігін трансплантациялаудан кейін) немесе ішектен сіңірілу бұзылған жағдайда инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизат – дәрілік түріндегі ацикловирді тағайындауды қарастыру қажет. Пациенттердің ерекше топтары Егде жастағы пациенттерде қолдану Егде жастағы пациенттерде бүйрек жеткіліксіздігінің ықтималдығын ескеру қажет, дозалар бүйрек жеткіліксіздігінің дәрежесіне сәйкес реттелуі тиіс («Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер» бөлімін қараңыз). Талапқа сай су теңгерімін ұстап тұруды қамтамасыз ету қажет. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде қолдану Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге препаратты тағайындағанда сақтық таныту керек. Талапқа сай су теңгерімін ұстап тұруды қамтамасыз ету қажет. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қарапайым герпес вирусы тудырған инфекцияларды емдеу және оның профилактикасы мақсатында ұсынылған дозаларда ацикловирді ішке қабылдау препараттың белгіленген қауіпсіз деңгейден асатын концентрацияға дейін жинақталуына әкелмейді. Алайда, креатинин клиренсі 10 мл/мин-ден аз пациенттерде препараттың дозасын тәулігіне 2 рет (12 сағат сайын) 200 мг-ға дейін төмендету ұсынылады. Желшешек пен белдемелі герпесті емдеуде препараттың ұсынылатын дозалары мынаны құрайды: • креатинин клиренсі 10 мл/мин аз болғанда – тәулігіне 2 рет (12 сағат сайын) 800 мг; • креатинин клиренсі 10-25 мл/мин аз болғанда – тәулігіне 3 рет (8 сағат сайын) 800 мг. 6 жасар және одан үлкен балалар Қарапайым герпес вирусы тудырған инфекцияларды емдеу; иммун тапшылығы бар пациенттерде қарапайым герпес вирусы тудырған инфекциялардың профилактикасы • 6 жас және одан үлкен – тура ересектердегідей дозалар. Желшешекті емдеу • 6 жастан асқан – тәулігіне 4 рет 800 мг. Дәлірек дозаны тәулігіне 4 рет дене салмағының 20 мг/кг (бірақ 800 мг-нан аспайтын) есебінен анықтауға болады. Иммундық статусы қалыпты пациенттерде қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекциялар қайталануының профилактикасы; белдемелі герпесті емдеу Дозалау режимі туралы деректер жоқ Аталған көрсетілімдер бойынша АЦИКЛОВИР АВЕКСИМА препараты 0-ден 18 жасқа дейінгі балаларда қолданылмайды. Енгізу жолы және тәсілі Таблетканы толық бір стақан сумен ішке қабылдау керек. Қабылдау уақыты көрсетілген қолдану жиілігі Ацикловир таблеткаларын тамақтану кезінде қабылдауға болады, өйткені тамақтану оның абсорбциясын айтарлықтай бұзбайды. Емдеу ұзақтығы Ересектерде қолдану Қарапайым герпес вирусы, оған қоса бастапқы және қайталанатын генитальді герпес тудырған тері мен шырышты қабық инфекцияларын емдеу Емдеу курсы 5 күнді құрайды, бірақ ауыр бастапқы инфекциялар кезінде ұзартылуы мүмкін. Иммундық статусы қалыпты пациенттерде қарапайым герпес вирусы тудырған инфекциялардың және иммун тапшылығы бар пациенттерде қарапайым герпес вирусы тудырған инфекциялардың қайталану профилактикасы Емнің профилактикалық курсының ұзақтығы инфекция қаупі бар кезеңнің ұзақтығымен анықталады. Аурудың ықтимал өзгерістерін анықтау үшін препаратпен емдеуді мезгіл-мезгіл 6-12 айға тоқтатып отыру керек. Желшешек пен белдемелі герпесті емдеу Емдеу курсы 7 күнді құрайды. 6 жастан асқан балаларда қолдану Қарапайым герпес вирусы тудырған инфекцияларды емдеу; иммун тапшылығы бар пациенттерде қарапайым герпес вирусы тудырған инфекциялардың профилактикасы Емдеу курсы 5 күнді құрайды, бірақ ауыр бастапқы инфекциялар кезінде ұзартылуы мүмкін. Желшешекті емдеу Емдеу курсы 5 күнді құрайды. Иммундық статусы қалыпты пациенттерде қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекциялар қайталануының профилактикасы; белдемелі герпесті емдеу Деректер жоқ. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкеріне консультацияға жүгіну бойынша нұсқаулар Егер осы қосымша парақты оқығаннан кейін сұрақтар туындаса, дәрілік препаратты қолданар алдында кеңес алу үшін дәрігерге немесе фармацевтке хабарласыңыз.

- ацикловирге немесе валацикловирге немесе препараттың кез келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық; - 6 жасқа дейінгі балалар.

Төмендегі жағымсыз реакциялар жиілігінің санаттары бағаланады. Көптеген жағымсыз реакциялар үшін пайда болу жиілігін анықтау үшін қажетті деректер жоқ. Сонымен қатар, жағымсыз реакциялардың пайда болу жиілігі көрсетілімдерге байланысты өзгеруі мүмкін. Төменде келтірілген жағымсыз реакциялар келесідей анықталған жиілікке сәйкес келтірілген: өте жиі (>1/10), жиі (>1/100 және <1/10), жиі емес (>1/1000 және <1/100), сирек (>1/10000 және <1/1000), өте сирек (<1/10000). Жағымсыз реакциялардың кездесу жиілігі: Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар: Өте сирек: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар: Сирек: анафилаксия. Психикалық бұзылулар: Өте сирек: қозу, сананың шатасуы, елестеу, психоздық симптомдар. Әдетте, бұл жағымсыз әсерлер бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде немесе басқа қоздырғыш факторлар болған кезде байқалды және негізінен қайтымды болды. Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар: Жиі: бас ауыруы, бас айналуы. Өте сирек: тремор, атаксия, дизартрия, құрысу, ұйқышылдық, энцефалопатия, кома. Әдетте, бұл жағымсыз әсерлер бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде немесе басқа қоздырғыш факторлар болған кезде байқалды және негізінен қайтымды болды. Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы және көкірекортасы ағзалары тарапынан бұзылулар: Сирек: ентігу. Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар: Жиі: жүрек айнуы, құсу, диарея, іш ауыруы. Бауыр мен өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар: Сирек: қандағы билирубин мен «бауыр» ферменттері концентрациясының қайтымды жоғарылауы. Өте сирек: гепатит, сарғаю. Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар: Жиі: қышыну, бөртпе, соның ішінде фотосенсибилизация. Жиі емес: Есекжем, шаштың тез диффузиялық түсуі. Шаштың тез диффузиялық түсуі әртүрлі ауруларда және көптеген дәрілік заттармен емдеуде байқалатындықтан, оның ацикловирмен байланысы анықталмаған. Сирек: ангионевроздық ісіну. Өте сирек: Уытты эпидермальді некролиз, мультиформалы экссудативті эритема. Бүйрек және несеп шығару жолының тарапынан бұзылулар Сирек: қан сарысуындағы мочевина және креатинин концентрациясының жоғарылауы. Өте сирек: жедел бүйрек жеткіліксіздігі, бүйрек шаншуы. Бүйрек шаншуы бүйрек жеткіліксіздігімен және кристаллуриямен байланысты болуы мүмкін. Жалпы бұзылыстар мен енгізу орнындағы реакциялар Жиі: қажу, қызба. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары Ацикловир асқазан-ішек жолында тек ішінара сіңіріледі. Ацикловирді 20 г дейінгі дозада кездейсоқ бір рет қабылдаған кезде уытты әсерлер тіркелмеді. Ұсынылған дозадан бірнеше күн ішінде қайта ішке қабылдаған кезде асқазан-ішек жолы (жүрек айнуы, құсу) және жүйке жүйесі (бас ауыруы және сананың шатасуы) тарапынан бұзылулар байқалды. Кейде құрысу ұстамалары, кома сияқты неврологиялық әсерлер болуы мүмкін. Емі Симтоматикалық. Пациенттерге уыттанудың ықтимал симптомдарын анықтау мақсатында мұқият медициналық бақылау қажет. Ацикловир организмнен гемодиализ арқылы шығарылады, сондықтан артық дозалануды емдеуде гемодиализді қолдануға болады.

Жүктілік, емшек емізу кезеңі, егде жас, бүйрек жеткіліксіздігі, дегидратация, басқа нефроуытты препараттармен бір мезгілде қолдану. Клиникалық зерттеулерден алынған қолда бар деректер ацикловирді қолдану иммунокомпетентті пациенттерде желшешек ауруының қаупін азайтады деген қорытынды жасау үшін жеткіліксіз. Бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі басқа нефроуытты препараттармен бір мезгілде қолданғанда артады. Гидратация жағдайы Ацикловирдің жоғары дозаларын ішке қабылдаған пациенттер жеткілікті мөлшерде сұйықтық алуы тиіс. Егде жастағы пациенттер және бүйрек функциясы бұзылған пациенттер Ацикловир бүйрек арқылы шығарылатындықтан, бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде препараттың дозасын түзету қажет. Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясының бұзылуы байқалуы мүмкін, сондықтан пациенттердің бұл санатында дозаны түзету қажет. Егде жастағы пациенттер де, бүйрек функциясы бұзылған пациенттер де жүйке жүйесінің жағымсыз әсерлерінің даму қаупі жоғары (әдетте мұндай реакциялар препаратты тоқтатуға жауап ретінде қайтымды) және тиісінше мұқият медициналық бақылауда болуы тиіс. Айқын иммун тапшылығы бар пациенттер Иммун тапшылығы ауыр пациенттерде ацикловирмен ұзақ немесе қайталап емдеу курстары ацикловирге сезімталдығы төмен вирус штаммдарының пайда болуына әкелуі мүмкін, олар ацикловирмен емдеуді жалғастыруға жауап бермейді. Инфекцияның берілуі Барлық пациенттерге, әсіресе клиникалық көріністер болған кезде, вирустың ықтимал берілу мүмкіндігін болдырмау үшін сақ болу керек, сондай-ақ пациенттерге симптомсыз вирус тасымалдаушылық жағдайлары туралы хабарлау қажет. Арнайы ескертулер Жүктілік Ацикловирмен емдеу кезіндегі жүктіліктердің тіркеуден кейінгі реестрінде ацикловирді әр түрлі дәрілік түрлерде қабылдаған әйелдерде жүктіліктің нәтижелері туралы деректер жинақталған. Тізілім деректерін талдау кезінде жалпы популяциямен салыстырғанда аналары жүктілік кезінде ацикловир қабылдаған нәрестелердегі туа біткен ақаулардың көбеюі байқалмады. Анықталған туа біткен ақаулар олардың пайда болуының жалпы себебін көрсететін біркелкілікпен немесе заңдылықпен ерекшеленбеді. Алайда, ацикловирді жүктілік кезеңіне дейінгі әйелдерге тағайындау кезінде сақ болу керек және ана үшін болжамды пайдасы мен шаранаға келетін ықтимал қауіпті бағалау керек. Бала емізу кезеңі Ацикловирді тәулігіне 5 рет 200 мг дозада ішке қабылдағаннан кейін ацикловир емшек сүтінде плазмалық концентрацияның 60-тан 410%-ға дейінгі концентрацияда анықталды. Емшек сүтіндегі мұндай концентрацияда емшек емемтін балалар ацикловирді тәулігіне 0,3 мг/кг дозада ала алады. Осыны ескере отырып, бала емізетін әйелдерге препаратты тағайындау кезінде сақ болу керек. Фертильділік Ацикловирдің әйелдер фертильділігіне әсері туралы деректер жоқ. Сперматозоидтардың қалыпты саны бар 20 еркек пациенттің қатысуымен жүргізілген зерттеуде ацикловирді 6 ай ішінде тәулігіне 1 г дейін дозада ішке қолдану сперматозоидтардың санына, қозғалғыштығына немесе морфологиясына клиникалық маңызды әсер етпейтіні анықталды. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Ацикловирдің көлік құралдарын немесе механизмдерді басқару қабілетіне әсері туралы зерттеулер жүргізілген жоқ. Әсер етуші заттың фармакологиялық қасиеттеріне негізделген ацикловирдің осы қызмет түрлеріне теріс әсерін болжау мүмкін емес, бірақ жағымсыз әсерлерінің бейінін ескеру қажет.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Ацикловирді қолдану кезінде клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер байқалмады. Ацикловир несеппен белсенді өзекшелік секреция арқылы өзгермеген күйінде шығарылады. Шығарылу жолы ұқсас барлық препараттар ацикловирдің плазмалық концентрациясын арттыруы мүмкін. Пробенецид пен циметидин ацикловирдің AUC («концентрация-уақыт» қисығының астындағы аудан) көрсеткішін ұлғайтады және оның бүйрек клиренсін төмендетеді. Ацикловир мен трансплантологияда қолданылатын иммуносупрессант микофенолат мофетилдің белсенді емес метаболиті үшін қан плазмасындағы AUC көрсеткішінің ұлғаюы екі препаратты бір мезгілде қолдану кезінде байқалды. Алайда дозаны түзету ацикловирдің кең емдік индексіне байланысты талап етілмейді. Ацикловир теофиллиннің AUC деңгейін бір мезгілде қабылдаған кезде шамамен 50% арттырады. Ацикловирді бір мезгілде тағайындау кезінде теофиллиннің плазмалық концентрациясын өлшеу ұсынылады.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Жарықтан қорғалған жерде 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!