Беталок® ЗОК таблетки 100 мг

Бір таблетка құрамында белсенді зат - 95 мг метопролол сукцинаты, 100 мг метопролол тартратына баламалы Қосымша заттар: кремнийдің қостотығы, этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, микрокристалды целлюлоза, натрий стеарил фумараты; Таблетка қабығы: гидроксипропилметилцеллюлоза, парафин, полиэтиленгликоль, титанның қостотығы (Е 171) Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында сызығы және екінші жағында «» өрнегі бар ақтан ақ дерлік түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Ересектер - артериялық гипертензия - стенокардия - сол жақ қарынша систолалық функциясының бұзылуымен тұрақты симптоматикалық созылмалы жүрек жеткіліксіздігі - миокард инфарктісінің жедел фазасынан кейін қайталанатын инфаркт жиілігін және өлімге ұшырауды болдырмау - жүрек ырғағының бұзылулары, қарыншаүстілік тахикардияны қоса, жүрекшелер фибрилляциясы және қарыншалық экстрасистолалар кезіндегі қарыншалардың жиырылу жиілігінің төмендеуі - тахикардиямен қатар жүретін жүрек қызметінің функционалдық бұзылулары - бас сақинасы ұстамаларының профилактикасы 6-дан 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер - артериялық гипертензия

Әсер ету механизмі Метопролол – шеткері тамырлар және бронхтардың β2-рецепторларын бөгеу үшін қажет болатын дозадан едәуір аз дозаларда жүректің β1-рецепторларын бөгейтін селективті β1-адреноблокатор. Фармакодинамикалық әсерлері Беталок ЗОК препаратының селективтілігі дозаға байланысты, алайда клиникалық Беталок ЗОК, β1-адреноблокаторлардың әдеттегі таблеткалық түрлерімен салыстырғанда, үздік β1 селективтілігімен сипатталады және плазмадағы айқын жоғары шекті концентрацияларының болмауы салдарынан (қан плазмасында препараттың тұрақты концентрациясы байқалады) 24 сағаттан көп уақыт бойы тұрақты клиникалық әсері (β1-блокада) қамтамасыз етіледі. Бұдан бөлек, препараттың жоғары шекті концентрацияларында байқалатын жағымсыз әсерлерінің, мысалы, брадикардия және жүрген кезде аяқ әлсіреуінің ықтималды қаупі елеулі дәрежеде азаяды. Метопрололдың жарғақшаны тұрақтандыратын мардымсыз әсері бар және β1-стимуляциялау әсерін көрсетпейді. β -рецепторлар теріс инотропты және хронотропты әсер көрсетеді. Метопролол жүйкелік және физикалық стресс кезінде бөлініп шығатын катехоламиндердің жүрек қызметіне ықпалын тигізетін агонистік әсерін әлсіретеді. Осылай әсер ету нәтижесінде метопролол жүректің жиырылу жиілігін (ЖЖЖ), жүрек лықсуын және артериялық қысымды (АҚ) азайтады. Бүйрек үсті бездерінен адреналин лықсуының артуымен болатын стресс жағдайларында метопролол қалыпты физиологиялық тамыр дилатациясына бөгет болмайды. Емдік дозаларда метопролол, селективті емес β-блокаторларға қарағанда, бронх бұлшықеттеріне аз білінетін жиырылу әсерін көрсетеді. Осы қасиеті бронх демікпесі немесе өкпенің басқа айқын обструкциялық аурулары бар пациенттерді β2-рецепторлар стимуляторларымен біріктірілімде метропололмен емдеуге мүмкіндік береді. Метопролол, селективті емес β-адреноблокаторларға қарағанда, инсулиннің өндірілуіне және көмірсу метаболизміне аз дәрежеде ықпал етеді. Препараттың жүрек-қантамыр жүйесінің реакциясына ықпалы гипогликемия жағдайларында, селективті емес β-адреноблокаторлармен салыстырғанда, едәуір азырақ білінеді. Беталок ЗОК препаратын артериялық гипертензияда қолдану, жатқан және тұрған күйде де, жүктеме кезінде де артериялық қысымның 24 сағаттан астам уақыт ішінде едәуір төмендеуіне әкеледі. Метопрололмен емдеудің басында тамыр кедергісінің артуы білінеді. Алайда ұзақ уақыт қабылдағанда жүрек лықсуы өзгермегенде тамыр кедергісінің азаюы салдарынан АҚ төмендеуі мүмкін. Пациенттердің ерекше қауымдары Балалар жасындағы пациенттер Гипертония ауруы бар 6-дан 16 жасқа дейінгі 144 пациенттің қатысуымен жүргізілген 4 апталық зерттеу барысында Беталок ЗОК препараты 1.0 және 2.0 мг/кг дозаларында плацебо-түзетілген систолалық артериялық қысымды 4-6 мм сын.бағ. төмендетеді. Өте жоғары дозасында 5 мм сын. бағ. бастап диастолалық артериялық қысымның плацебо-түзетілген төмендеуі, ал 0.2, 1.0 және 2.0 мг/кг дозаларына байланысты төмендеуі байқалады. Жас шамаларына, Таннер шкаласына (жасөспірімдердің физикалық дамуы), сондай-ақ нәсілге қатысты байқалатын айырмашылықтары болмады. Орташа және ауыр гипертензия бар пациенттер Метопролол гипертензияның орташа және ауыр дәрежесіндегі пациенттерде жүрек-қантамыр ауруларынан өлімге ұшырау қаупін төмендетеді, осы орайда электролит теңгерімінің бұзылулары болмайды. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі Жүрек жеткіліксіздігі (NYHA II-IV) және лықсу фракциясының төмендеуі (≤ 0.40) бар 3991 пациенттің қатысуымен тіршілік қабілетінің MERIT-HF зерттеуінде Беталок ЗОК созылмалы жүрек жеткіліксіздігімен және лықсу фракциясы төмендеп кететін пациенттерде тіршілік қабілетінің дәрежесін арттырды және ауруханаға түсу санын азайтты. Препаратпен ұзақ уақыт емдегенде жүрек жеткіліксіздігінің (Нью-Йорк кардиологиялық қауымдастығының класстары және емдеу нәтижелерін жалпы бағалау көрсеткіштері бойынша) жалпы симптомдарының жақсаруы байқалады. Беталок ЗОК препаратымен емдеу сол жақ қарынша лықсыту фракциясының артуын және сол жақ қарыншаның соңғы систолалық және соңғы диастолалық көлемдерінің төмендеуін көрсетті. Жүрек ырғағының бұзылуы/тахиаритмия Тахиаритмияда жоғары симпатолитикалық белсенділік әсері бөгеледі, бұл негізінен синустық түйін жасушаларындағы автоматтандырудың азаюы есебінен, сондай-ақ суправентрикулярлық өткізгіштік уақытының ұзаруы есебінен жүректің жиырылу жиілігінің төмендеуіне әкеледі. Метопролол инфаркт қайталануының және жүрек дисфункциясы салдарынан болатын өлім қаупін, әсіресе, миокард инфарктісінен кейін кенеттен өлу қаупін төмендетеді. Беталок ЗОК препаратымен емделу кезеңінде өмір сапасы өзгермейді немесе жақсарады. Беталок ЗОК препаратымен емдегенде өмір сүру сапасының жақсаруы миокард инфарктісін өткерген пациенттерде байқалды.

Дозалау режимі Дозаны брадикардия дамуын болдырмау үшін әркімге жеке таңдау керек. Енгізу әдісі және жолы Беталок® ЗОК тәулігіне бір рет күнделікті қабылдауға арналған, препаратты таңертең қабылдау ұсынылады. Беталок® ЗОК таблеткаларын бөлуге болады. Таблетканы шайнауға немесе ұсақтауға болмайды, ал оны сұйықтық ішумен жұту керек. Ас ішу препарат биожетімділігіне ықпал етпейді. Артериялық гипертензия Препараттың ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет 50-100 мг құрайды. Қажет болса, дозаны тәулігіне 100 мг дейін арттыруға немесе гипертензияға қарсы басқа дәріні, дұрысы, диуретик және дигидропиридин қатарына жататын кальций антагонисін қосуға болады. Стенокардия Ұсынылатын Беталок® ЗОК дозасы тәулігіне бір рет 100-200 мг құрайды. Қажет болса, дозаны арттыруға немесе емге нитраттарды қосуға болады. Тұрақты симптоматикалық созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде АӨФ тежегіштеріне (ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштері), диуретиктерге және, мүмкін, оймақгүл препараттарына қосымша ем Пациенттер соңғы 6 апта ішінде өршу көріністерінсіз және соңғы 2 апта ішінде негізгі емді өзгертусіз созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің компенсация сатысында болуы тиіс. Жүрек жеткіліксіздігін β-адреноблокаторлармен емдеу кейде симптомдардың уақытша нашарлауына әкелуі мүмкін. Кейбір жағдайларда емді жалғастыруға немесе дозаны төмендетуге болады, бірқатар жағдайларда препаратты тоқтату қажеттілігі туындауы мүмкін. Тұрақты созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, II функционалдық класс Ұсынылатын Беталок® ЗОК бастапқы дозасы алғашқы 2 аптада тәулігіне бір рет 25 мг құрайды. 2 апта емдеуден кейін дозаны тәулігіне бір рет 50 мг дейін арттыруға болады, ал әріқарай әр 2 апта сайын екі еселеуге болады. Ұзақ емдеу үшін демеуші доза тәулігіне бір рет 200 мг препаратты құрайды. Тұрақты созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, III-IV функционалдық класс Беталок® ЗОК препаратының ұсынылатын бастапқы дозасы алғашқы 2 аптада тәулігіне бір рет 12.5 мг құрайды. Доза әркімге жеке таңдалады. Дозаны арттыру кезеңінде пациент қадағалауда болуы тиіс, өйткені кейбір пациенттерде жүрек жеткіліксіздігінің симптомдары нашарлауы мүмкін. 1-2 аптадан кейін дозаны тәулігіне бір рет 25 мг Беталок® ЗОК препаратына дейін арттыруға болады. Одан кейін 2 апта өткен соң дозаны тәулігіне бір рет 50 мг дейін арттыруға болады. Препарат жағымдылығы жақсы болатын пациенттерге дозаны тәулігіне бір рет ең жоғары 200 мг дозаға жеткенше әр 2 апта сайын екі еселеуге болады. Артериялық гипотензия және/немесе брадикардия дамыған жағдайда қатар жүргізілетін емді азайту немесе Беталок® ЗОК препаратының дозасын төмендету керек болуы мүмкін. Емнің басында артериялық гипотензияның дамуы әріқарай ұзақ уақыт емдеу барысында таңдалған Беталок® ЗОК дозасының жағымды болмайтынын міндетті түрде көрсетпейді. Алайда, доза жай-күй тұрақталатын сәтке дейін арттырылмауы тиіс. Бүйрек функциясына мониторинг керек болуы мүмкін. Жүрек ырғағының бұзылулары Беталок® ЗОК препаратының ұсынылатын дозасы – тәулігіне бір рет 100-200 мг. Қажет болса, дозаны арттыруға болады Миокард инфарктісінен кейінгі демеуші ем Демеуші доза ретінде тәулігіне бір рет 200 мг Беталок® ЗОК ұсынылады. Тахикардиямен қатар жүретін жүрек қызметінің функционалдық бұзылулары Ұсынылатын доза – тәулігіне бір рет 100 мг Беталок® ЗОК препараты. Қажет болса, дозаны тәулігіне 200 мг дейін арттыруға болады. Бас сақинасы ұстамаларының профилактикасы Тәулігіне бір рет 100-200 мг препарат ұсынылады. Пациенттердің ерекше топтарында қолдану Бүйрек жеткіліксіздігі Бүйрек функциясы препараттың шығарылу жылдамдығына мардымсыз әсерін көрсетеді, сондықтан бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Бауыр жеткіліксіздігі Әдетте, плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі төмен екендіктен, метопролол дозасын түзету қажет емес. Алайда, бауыр функциясының ауыр бұзылуында (бауыр циррозының ауыр түрі немесе портокавальді анастомоз бар пациенттерде) дозаны төмендету қажет болуы мүмкін. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Балалар және жасөспірімдер Артериялық гипертензияны қоспағанда, көрсетілімдер бойынша балалар мен жасөспірімдерді Беталок® ЗОК препаратымен емдеу тиімділігі және қауіпсіздігіне қатысты қолжетімді деректер жоқ. 6 жастан үлкен балаларға ұсынылатын бастапқы доза 0.5 мг/кг құрайды және ағымдағы таблетка дозасына қарай тәулігіне 50 мг-ден аспауы тиіс. 0.5 мг/кг дозаға жауап берген пациенттерде дозаны ең жоғары 2.0 мг/кг дейін арттыруға болады. Балалар мен жасөспірімдерде күніне 200 мг-ден жоғары дозада Беталок® ЗОК препаратының тиімділігі және қауіпсіздігі зерттелмеген. Беталок® ЗОК препаратының тиімділігі және қауіпсіздігі 6 жасқа дейінгі балаларда зерттелмеген. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі нұсқаулар Беталок® ЗОК препаратын қолдану тәсіліне қатысты қандай да бір сауалдар туындаған жағдайда пациентке аталған дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкерден кеңес алу жөнінде нұсқау беріледі.

- әсер етуші затқа, басқа -блокаторларға немесе 6.1 бөлімінде көрсетілген қосымша заттардың қандай да біріне аса жоғары сезімталдық - кардиогенді шок - синустық түйін әлсіздігі синдромы (тұрақты кардиостимулятор болмағанда) - II және III дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада - декомпенсация сатысындағы тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі (өкпенің ісінуі, гипоперфузия немесе гипотензия) - β-адренорецепторларға әсер ететін және инотропты дәрілермен ұзақ уақыт ем алып жүрген пациенттер - симптоматикалық брадикардия - артериялық гипотензия - ЖЖЖ минутына 45 рет соғудан аз жедел миокард инфарктісімен, PQ аралығы 0.24 секундтан көбірек немесе систолалық артериялық қысымы 100 мм сын. бағ. төмен пациенттер - жүрек жеткіліксіздігі бар және шалқадан жатқан қалыпта артериялық қысымы 100 мм сын. бағ. төмен пациенттер препаратты тағайындау алдында қайта тексерілуі тиіс - гангрена қатері бар ауыр дәрежедегі шеткері тамырлар аурулары - -адреноблокаторлар қабылдап жүрген пациенттерге верапамил типті «баяу» кальций өзекшелерінің блокаторларын вена ішіне енгізу қарсы көрсетілімді - 6 жасқа дейінгі балалар (тиімділігі және қауіпсіздігі анықталмаған)

Өте жиі - қатты қалжырау Жиі - бас айналу, бас ауыру - аяқ-қол мұздауы, брадикардия, тахикардия - физикалық белсенділік кезінде ентігу - іш аумағының ауыруы, жүрек айну, құсу, диарея, іш қату Жиі емес - жүрек жеткіліксіздігі симптомдарының уақытша күшеюі, жедел миокард инфарктісін алған пациенттердегі кардиогенді шок - бронх демікпесі немесе тыныс алу ағзаларының аурулары бар пациенттерде бронх түйілуі - депрессия, түнгі қорқынышты түстер, ұйқы бұзылулары - парестезиялар - терінің аса жоғары сезімталдық реакциялары - кеуде қуысының ауыруы, ісіну, дене салмағының артуы Сирек - тромбоцитопения - AV уақытының ұзаруы, аритмия - жадының нашарлауы, сананың шатасуы, елестеулер, жүйкенің қатты қозуы, үрейлену - дәм сезу түйсіктерінің бұзылуы - көру бұзылулары, көздің құрғап кетуі және/немесе тітіркенуі - құлақтағы шуыл - трансаминаза деңгейінің жоғарылауы - псориаз өршуі, фотосенсибилизация, қатты тершеңдік, шаш түсуі - қайтымды либидо дисфункциясы Жиілігі белгісіз - зейін қою қабілетінің бұзылулары - осының алдында шеткері қан айналымының ауыр бұзылулары болған пациенттердегі гангрена - бұлшықеттер түйілуі, құрысулар - гепатит - артралгия - конъюнктивит - риниттер - ауыз кеберсуі

Уыттылығы Ересек пациенттерде 7.5 г метопролол дозасы өлімге ұшырататын уыттанумен қатар жүрді. 100 мг метопролол дозасы 5 жасар сәбиде асқазанды шаюдан кейін симптомдардың дамуын тудырмады. Метопрололдың 450 мг дозасы 12 жастағы балада және 1.4 г дозасы ересек пациентте бірқалыпты уыттануға алып келді. Метопрололдың 2.5 г дозасы ересек пациентте күрделі уыттануға, ал 7.5 г дозасы ересек пациентте өте күрделі уыттануға алып келді. Симптомдары: метопрололмен артық дозалану кезіндегі жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан симптомдар ең көп күрделісі болып табылады, алайда кейде, әсіресе, балалар мен жасөспірімдерде ОЖЖ тарапынан симптомдар және өкпе функциясының бәсеңдеуі, брадикардия, I- дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада, асистолия, айқын АҚ төмендеуі, әлсіз шеткері перфузия, жүрек жеткіліксіздігі, кардиогенді шок; өкпе функциясының бәсеңдеуі, апноэ, сондай-ақ қатты шаршау, сананың бұзылуы, естен тану, тремор, құрысулар, қатты терлеп кету, парестезиялар, бронх түйілу, жүрек айну, құсу басым болуы мүмкін, ықтимал эзофагеальді түйілу, гипогликемия (әсіресе, балаларда) немесе гипергликемия, гиперкалиемия; бүйрекке әсері; транзиторлы миастения синдромы болуы мүмкін; қатарлас алкоголь, гипертензияға қарсы дәрілер, хинидин немесе барбитураттар қабылдау пациент жай-күйін нашарлатуы мүмкін. Артық дозаланудың алғашқы белгілерін препаратты қабылдаудан кейін 20 минуттан бастап 2 сағатқа дейін байқауға болады. Емдеу белсендірілген көмір тағайындау, қажет болған жағдайда, асқазанды шаю. Емдеу талапқа сай демеуші іс-шаралар өткізуге, мониторингтеу мен қадағалауды жүзеге асыруға болатын мекемеде жүргізілуі тиіс. Брадикардия мен өткізгіштік бұзылуын емдеу үшін - атропин сульфаты, адренорецепторлар стимуляторы немесе кардиостимулятор. Интубация мен өкпені жасанды желдету көрсетілімдердің өте кең ауқымында жүргізіледі. Нұсқалардың бірі – кардиостимулятор орнату. Артық дозаланумен байланысты қан айналымы тоқтап қалғанда бірнеше сағатқа созылатын реанимациялық іс-шаралар қажет болуы мүмкін. Артериялық гипотензия, жедел миокард инфарктісін және шокты айналымдағы қан көлемін толықтыру, глюкагон енгізу (қажет болса, глюкагонды келесі жолы вена ішіне инфузиялаумен), вазодилатация кезінде α1 рецепторлар агонистерін қосумен адренорецепторлар стимуляторын, мысалы, добутаминді вена ішіне енгізу арқылы жою керек. Ca2+ иондарының препараттарын да вена ішіне енгізуге болады. Бронх түйілуін басу үшін бронходилататорлар қолдануға болады.

Препаратты тағайындау алдында, сондай-ақ препаратпен ем кезеңінде келесі жағдайларда дәрігерді хабардар ету керек: - қазіргі уақытта немесе анамнезде I дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада, Принцметалл стенокардиясы, бронх демікпесі, өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы, қант диабеті, бүйректің ауыр жеткіліксіздігі, бауырдың ауыр жеткіліксіздігі және метаболизмдік ацидоздың болуы - созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің, тұрақсыз стенокардияның, миокард инфарктісінің болуы - артериялық қысымды төмендету үшін басқа дәрілік заттарды (гипертензияға қарсы препараттар) қабылдау және анамнезде төмен артериялық қысымның (гипотония) болуы - басқа дәрілік заттарды (барбитураттар, пропафенон, веропамил, амиодарон, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар, жүрек гликозидтері (оймақгүл препараттары), дифенгидрамин (димедрол), дилтиазем, эпинефрин (адреналин), фенилпропаноламин, хинидин, клонидин, рифампицин, басқа -адреноблокаторлар (мысалы, көзге тамызатын дәрі), моноаминооксидаза тежегіштері, ингаляциялық анестетиктер, гипогликемиялық дәрілер, циметидин, гидралазин) қабылдау Сақтықпен: І дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада, Принцметалл стенокардиясы, бронх демікпесі, өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы, қант диабеті, бүйректің ауыр жеткіліксіздігі, бауырдың ауыр жеткіліксіздігі, метаболизмдік ацидоз, жүрек гликозидтерімен бірге тағайындау. Арнайы сақтандырулар -адреноблокатор қабылдап жүрген пациенттерге вена ішіне верапамил типті «баяу» кальций өзекшелерінің блокаторларын енгізуге болмайды. Метопролол, негізінен, артериялық қысымның төмендеуі салдарынан шеткері қан айналымының бұзылуы, мысалы, мезгіл-мезгіл ақсаңдау симптомдарын нашарлатуы мүмкін. Препаратты бүйректің ауыр жеткіліксіздігінен зардап шегіп жүрген пациенттерге тағайындау кезінде, метаболизмдік ацидозда, жүрек гликозидтерімен бірге тағайындағанда сақтық таныту керек. Принцметалл стенокардиясы бар пациенттерде α-рецепторлар арқылы коронарлық тамырлар жиырылуы салдарынан жүрек ұстамаларының жиілігі мен ауырлық дәрежесі артуы мүмкін. Принцметалл стенокардиясы бар пациенттерге селективті емес -адреноблокаторларды тағайындау ұсынылмайды. Пациенттердің осы тобына -селективті адреноблокаторлар сақтықпен тағайындалу керек. Бронх демікпесінен немесе өкпенің созылмалы обструкциялық ауруынан зардап шегіп жүрген пациенттерге талапқа сай бронх кеңейтетін емді бірге тағайындау ұсынылады. Сондай-ақ 2-адреномиметик дозасын арттыру қажет болуы мүмкін. 1-адреноблокаторларды пайдаланғанда олардың көмірсу алмасуына ықпал ету қаупі немесе гипогликемия симптомдарын бүркемелеу мүмкіндігі селективті емес -адреноблокаторларды пайдалану кезіндегіден едәуір аз. Декомпенсация сатысындағы созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда препаратпен емдеуге дейін де, емдеу кезінде де компенсация сатысына жету қажет. Атриовентрикулярлық өткізгіштік бұзылуы бар пациенттерде өте сирек жай-күй нашарлауы басталуы мүмкін (атриовентрикулярлық блокада дамуы мүмкін). Егер емдеу аясында брадикардия дамыса, препарат дозасын азайту қажет немесе препаратты біртіндеп тоқтату керек. -адреноблокаторлармен ем анафилаксиялық реакцияны емдеуді ушықтыруы мүмкін және анафилаксиялық шок аса ауыр түрде өтеді. Адреналинді емдік дозаларда қолдану метопролол қабылдау аясында үнемі қалаулы клиникалық әсерге жетуге әкелмейді. Феохромоцитома бар пациенттерге Беталок® ЗОК препаратымен қатар α-адреноблокатор тағайындалу керек. Ауыр тұрақты симптоматикалық жүрек жеткіліксіздігі (NYHA жіктеуі бойынша IV класс) бар пациенттерде Беталок® ЗОК препаратының тиімділігі және қауіпсіздігі жөнінде деректер шектеулі. Осындай пациенттерді емдеуді арнаулы білімі және тәжірибесі бар дәрігерлер жүргізуі тиіс. Жедел миокард инфарктісімен және тұрақсыз стенокардиямен біріккен симптоматикалық жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде препараттың тиімділігі және қауіпсіздігі туралы деректер жоқ. Осындай жай-күйлерге байланысты жедел миокард инфарктісін емдеу үшін препараттың тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы деректер жоқ. Тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігінің декомпенсация сатысында қолдану қарсы көрсетілімді. Беталок® ЗОК препаратын күрт тоқтату созылмалы жүрек жеткіліксіздігін өршітуі, сондай-ақ миокард инфарктісі қаупін арттыруы және кенеттен болатын өлімге себеп болуы мүмкін. Препаратты тоқтату қажет болса, оны бірте-бірте екі апта бойы дозаны біртіндеп екі есе төмендетіп, бірнеше рет қабылдаумен тәулігіне бір рет соңғы 25 мг дозасына жеткенше жүргізген жөн. Соңғы дозаны препарат толық тоқтатылғанша, кем дегенде, төрт күн бойы қабылдау керек. Симптомдар пайда болғанда өте баяу тоқтату режимі ұсынылады. Хирургиялық араласу жағдайында пациент анестезиолог-дәрігерді Беталок® ЗОК қабылдап жүргенінен хабардар ету керек. Алдағы уақытта хирургиялық араласу жасалатын пациенттерге -адреноблокаторлармен емдеуді тоқтату ұсынылмайды. Жүрек ауруларымен байланыссыз операция жасалған пациенттерге метопрололдың жоғары дозалары тағайындалмау керек, өйткені бұл жүрек-қантамырлық қауіп факторлары бар пациенттерде, өліммен аяқталуды қоса, брадикардия, гипотензия және инсультке әкелуі мүмкін. Натрий Беталок® ЗОК құрамында таблеткасына 1 ммоль мөлшерінен аз натрий (23 мг) бар, яғни құрамында мүлде натрий жоқ. Педиятрияда қолдану Беталок® ЗОК препаратының тиімділігі және қауіпсіздігі 6 жасқа дейінгі балаларда зерттелмеген.

Жүктілік Беталок® ЗОК жүктілік кезінде тек ана үшін күтілетін пайдасы шарана және/немесе сәби үшін ықтималды қаупінен басым болғанда ғана тағайындалу керек. Жалпы алғанда, β-блокаторлар плаценталық перфузияны азайтады, бұл шарана өсуінің баяулауына, жатырішілік өлімге, түсікке және ерте босанып қалуға әкелуі мүмкін. Осыған байланысты, метопролол қабылдап жүрген жүкті әйелдердің жай-күйін тиісінше мұқият қадағалауға кеңес беріледі. β-блокаторлар шаранада және жаңа туған нәрестеде брадикардияны тудыруы мүмкін, егер препараттар жүктіліктің соңғы триместрінде және тура босанар алдында тағайындалса, оны ескеру қажет. Беталок® ЗОК препаратын тоқтатуды жоспарланған босанудан 48-72 сағат бұрын біртіндеп жүзеге асырған жөн, осы орайда, туудан кейін 48-72 сағат бойы β-блокада белгілерін және симптомдарын (мысалы, жүрек пен өкпедегі асқынуларды) анықтау үшін жаңа туған нәрестені бақылау керек. Бала емізу Беталок® ЗОК лактация кезінде тек ана үшін күтілетін пайдасы шарана және/немесе нәресте үшін ықтималды қаупінен басым болғанда ғана тағайындалу керек. Лактация кезеңінде сәбиге қатысты жағымсыз әсерлер қаупі препараттың емдік дозаларын қабылдау кезінде төмен болады. Алайда, сәбиді оны емшекпен қоректендіру кезеңінде β-блокада белгілерінің пайда болуына қатысты мұқият қадағалауға кеңес беріледі. Фертильділік Деректер жоқ. Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Көлік құралын басқару және жоғары зейін қою мен психомоторлық реакциялар шапшаңдығын талап ететін аса қауіпті қызмет түрлерімен шұғылдану кезінде Беталок® ЗОК препаратын қолдану барысында бас айналу және шаршау байқалуы мүмкін екенін ескеру керек.

Метопролол CYP2D6 субстраты болып табылады, осыған байланысты, CYP2D6 тежейтін препараттар (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон және дифенгидрамин) метопрололдың плазмалық концентрациясына ықпал етуі мүмкін. Осы препараттармен емдеуге кіріскенде бұрыннан Беталок® ЗОК қабылдап жүрген пациенттер үшін Беталок® ЗОК препаратының дозасын азайтуға болады. Беталок® ЗОК препаратын келесі дәрілік заттармен бірге қолданбау керек: Барбитур қышқылының туындылары: барбитураттар (зерттеу пентобарбиталмен жүргізілді) ферменттер индукциясы салдарынан метопролол метаболизмін күшейтеді. Пропафенон пропафенон метопрололмен ем алып жүрген пациенттерге тағайындалғанда метопролол плазмалық концентрациясының 2-5 есе жоғарылауы болды, осы орайда метопрололға тән жағымсыз әсерлер білінді. Ықтималды түрде, өзара әрекеттесуге хинидинге ұқсас пропафенонның Р4502D6 цитохромы жүйесі арқылы метопролол метаболизмін тежеуі себеп болады. Пропафенонда -адреноблокатор қасиеттері болатынын ескерсек, метопролол мен пропафенонды бірге тағайындау мақсатқа сай келмейді. Верапамил -адреноблокаторлар (атенолол, пропранолол және пиндолол) және верапамил біріктірілімі брадикардияны тудыруы және АҚ төмендеуіне әкелуі мүмкін. Верапамил мен -адреноблокаторлар атриовентрикулярлық өткізгіштікке және синустық түйін функциясына өзара бірін бірі толықтыратын тежеу әсерін иеленеді. Беталок® ЗОК препаратын келесі препараттармен біріктіру дозаны түзетуді талап етуі мүмкін: Амиодарон Амиодарон мен метопрололды бірге қолдану айқын синустық брадикардияға әкелуі мүмкін. Амиодаронның жартылай шығарылу кезеңінің тым ұзаққа созылатынын (50 күн) назарға алып, амиодаронды тоқтатудан кейін ұзақ уақыт өткен соң өзара әрекеттесу болуы мүмкін екенін ескеру керек. Аритмияға қарсы I класс дәрілері Аритмияға қарсы I класс дәрілері және -адреноблокаторлар теріс инотропты әсер жинақталуына әкелуі мүмкін, бұл сол жақ қарынша функциясының бұзылуы бар пациенттерде күрделі гемодинамикалық жағымсыз әсерлерге әкелуі мүмкін. Сондай-ақ синустық түйін әлсіздігі синдромы және атриовентрикулярлық өткізгіштік бұзылуы бар пациенттерде осындай біріктірілімнен сақтану керек. Өзара әрекеттесу дизопирамид мысалында сипатталды. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП) ҚҚСП -адреноблокаторлардың гипертензияға қарсы әсерін әлсіретеді. Осы өзара әрекеттесу индометацин үшін құжатталды. Ықтималды түрде, сипатталған өзара әрекеттесу сулиндакпен өзара әрекеттескенде білінбейді. Теріс өзара әрекеттесуі диклофенакпен болды. Жүрек гликозидтері (оймақгүл препараттары): Жүрек гликозидтері β-блокаторлармен біріктірілгенде атриовентрикулярлық өткізу уақытын ұзартуы мүмкін және брадикардияны тудыруы мүмкін. Дифенгидрамин (димедрол) Дифенгидрамин -гидроксиметопрололға дейінгі метопролол клиренсін 2,5 есеге азайтады. Бір мезгілде қолдану метопролол әсерін күшейтеді. Дилтиазем Дилтиазем мен -адреноблокаторлар атриовентрикулярлық өткізгіштікті және синустық түйін функциясын тежеу әсерін өзара күшейтеді. Метопрололдың дилтиаземмен біріктірілімінде айқын брадикардия дамуы мүмкін. Эпинефрин (адреналин) Селективті емес -адреноблокаторларды (пиндолол мен пропранололды қоса) эпинефринмен (адреналин) бірге қабылдаған пациенттерде айқын артериялық гипертензия және брадикардия мәлімделді. Осындай реакцияларды эпинефринді жергілікті анестетиктермен бірге қолдану кезінде де тамыр арнасына кездейсоқ түсіп кеткенде байқауға болатыны жорамалданады. Бұл қауіптің кардиоселективті -адреноблокаторларды қолдану кезінде едәуір төмен екені болжанады. Фенилпропаноламин Фенилпропаноламин (норэфедрин) бір реттік 50 мг дозада дені сау пациенттерде патологиялық мәндерге дейін диастолалық АҚ жоғарылауын туындатуы мүмкін. Пропранолол негізінен фенилпропаноламин тудыратын АҚ жоғарылауын бөгейді. Алайда, -адреноблокаторлар фенилпропаноламиннің жоғары дозаларын қабылдап жүрген пациенттерде пародоксты артериялық гипертензия реакциясын тудыруы мүмкін. Фенилпропаноламин қабылдау аясында гипертониялық криз дамыған бірнеше жағдай хабарланды. Хинидин Хинидин метопролол метаболизмін жылдам гидроксилдену болатын пациенттердің ерекше тобында, ең алдымен, метопролол плазмалық концентрациясының едәуір артуын және -блокада күшеюін туындата отырып, тежейді. Осындай өзара әрекеттесу метаболизміне Р4502D6 цитохромы қатысатын басқа -адреноблокаторларға да тән болуы мүмкін. Клонидин Клонидинді күрт тоқтату кезіндегі гипертензия реакциялары -адреноблокаторлармен бірге қабылдағанда күшеюі мүмкін. Бірге қолдану кезінде клонидин тоқтатылған жағдайда -адреноблокаторлар қабылдауды тоқтату клонидинді тоқтатудан бірнеше күн бұрын басталу керек. Рифампицин Рифампицин метопролол метаболизмін күшейтіп, метопрололдың плазмалық концентрациясын азайтуы мүмкін. Метопролол және басқа -адреноблокаторларды (мысалы, көзге тамызатын дәрі) немесе моноаминооксидаза (МАО) тежегіштерін бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттер мұқият қадағалауда болуы тиіс. -адреноблокаторлар қабылдау аясында ингаляциялық анестетиктер кардиодепрессиялық әсерді күшейтеді. -адреноблокаторлар қабылдау аясында ішуге арналған гипогликемиялық дәрілер алып жүрген пациенттерге соңғыларының дозасын түзету қажет болуы мүмкін. Метопролол плазмалық концентрациясы циметидин немесе гидралазин қабылдау кезінде жоғарылауы мүмкін.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!