БИЛАТОП таблетки 20 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат – биластин 20.000 мг, қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (Pharmacel 102), натрий крахмалы гликоляты (А типі), повидон (Р.V.P.K.30), изопропил спирті, коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Сопақша пішінді, қабығы жоқ, екі беті дөңес, ақ түстен ақшыл түске дейінгі, бір жағында сындыратын сызығы бар және екінші жағында сызықсыз таблеткалар

Аллергиялық риноконъюнктивитті (маусымдық және жыл бойы) және есекжемді симптоматикалық емдеу. БИЛАТОП ересектер мен жасөспірімдерде (12 жас және одан асқан) қолдануға арналған.

ATХ коды: R06AX29 Әсер ету механизмі Биластин – бұл шеткері H1-рецепторлармен таңдамалы байланысатын және мускариндік рецепторлармен байланыспайтын, тыныштану әсерін туындатпайтын ұзақ әсер ететін антигистаминдік дәрі. Фармакодинамикалық әсерлері Биластин бір рет қолданылған жағдайда 24 сағат ішінде гистамин туындататын күлдіреуіктермен және эритемамен болатын тері реакцияларын бәсеңдетеді. Клиникалық тиімділігі мен қауіпсіздігі Аллергиялық риноконъюнктивиті (маусымдық және жыл бойғы) бар ересектер мен жасөспірімдер қатысқан клиникалық зерттеулерде биластинді 14-28 күн бойы тәулігіне 1 рет 20 мг дозада қолдану аясында түшкіру, мұрыннан бөліністер, мұрынның қышынуы, мұрын бітелісі, көздің қышуы, көзден жас ағу және көздің қызаруы сияқты ауру симптомдарының жеңілдеуі байқалған. Биластиннің емдік әсері 24 сағат бойы сақталған. Созылмалы идиопатиялық есекжемі бар пациенттер қатысқан клиникалық екі зерттеуде 28 күн бойы тәулігіне 1 рет 20 мг дозада биластин қолдану аясында қышынудың жеңілдеуі және күлдіреуіктер саны мен көлемінің азаюы білінген; одан бөлек, пациенттер есекжемге байланысты жайсыздықты аз сезінген. Пациенттерде ұйқының және хал-ахуалдың жақсаруы байқалды. Биластиннің клиникалық зерттеулерінде QTc аралығының клиникалық мәнді ұзаруы да, жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан басқа бұзылулар да – тіпті ол 9 субъектіде 7 күн бойы тәулігіне 200 мг дозада (клиникалық дозадан 10 есе жоғары) қолданылған жағдайда және ол кетоконазол (24 субъект) мен эритромицин (24 субъект) сияқты P-gp тежегіштерімен бір мезгілде қолданылған жағдайда анықталмаған. Бұдан бөлек, 30 еріктіде препараттың QT аралығына ықпалы толық зерттелген зерттеу жүргізілді. Биластин тәулігіне 1 рет ұсынылатын 20 мг дозада қолданылған бақыланатын клиникалық зерттеулерде ОЖЖ қатысты биластин мен плацебоның қауіпсіздік бейіндері ұқсас болды; бұдан бөлек, биластин қолдану аясында ұйқышылдықтың пайда болу жиілігі плацебо қолдану аясындағы осындайдан статистикалық мәнді ерекшеленбеген. Клиникалық зерттеулерде тәулігіне 1 рет 40 мг дейінгі дозаларда қолданылған биластин психомоторлық функцияларға және автокөлікті басқару қабілетіне (көлік жүргізу стандартты тестісінде) әсер етпеген. II және III фаза зерттеулерінде қамтылған егде жастағы пациенттерде (жасы ≥ 65 жас) препараттың тиімділігі мен қауіпсіздігі жасырақ пациенттердегі осындайдан ерекшеленбеген. Егде жастағы 146 пациентпен жүргізілген тіркеуден кейінгі зерттеуде, ересектер тобының басқа мүшелерімен салыстырғанда, оларда қауіпсіздік бейін өзгешеліктері анықталмаған. Балалар Жасөспірімдер (12-17 жас) клиникалық әзірлеу бағдарламасында қамтылған. Клиникалық зерттеулер кезінде (аллергиялық риноконъюнктивиттің 81 салыстырмалы жасырын зерттеуінде) 128 жасөспірім биластин қабылдаған. Басқа 116 жасөспірім белсенді салыстыру препараттарын немесе плацебо қабылдаған топтарда рандомизацияланған. Ересектер мен жасөспірімдер арасындағы тиімділігі мен қауіпсіздігінің айырмашылықтары байқалмаған. Еуропадағы медициналық агенттік педиатриялық бейіндегі бір қосалқы топта аллергиялық риноконъюнктивит пен есекжемді емдеу кезіндегі биластин зерттеулерінің нәтижелерін беру міндеттемесін кейінге шегерді.

Дозалау режимі Ересектер мен жасөспірімдер (12 жастағы және одан үлкен) Аллергиялық риноконъюнктивит (маусымдық және жыл бойғы) және есекжем симптомдарын бәсеңдету үшін тәулігіне 1 рет 20 мг биластин (1 таблетка). Таблетканы тамақ немесе жеміс шырынын ішуден 1 сағат бұрын немесе 2 сағаттан кейін ішке қабылдау керек. Пациенттердің ерекше топтары Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Бүйрек функциясының бұзылуы Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Бауыр функциясының бұзылуы Биластин метаболизмге ұшырамайтындықтан және негізінен бүйрек арқылы шығарылатындықтан, бауыр функциясының бұзылуы оның жүйелі әсерінің қауіпті деңгейге дейін өсуіне әкелмеуі керек. Сондықтан бауыр функциясы бұзылған пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Педиатриялық бейіндегі пациенттер Қазіргі уақытта 12 жасқа дейінгі балаларда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Енгізу жолы және тәсілі Ішке қабылдау үшін. Таблеткаларды сумен ішу керек. Тәуліктік дозаны бір қабылдауда ішу ұсынылады. Таблеткадағы кертік бірдей дозаланған бөліктерге бөлуге емес, оңай жұту үшін таблетканы сындыруға ғана арналған. Емдеу ұзақтығы Аллергиялық риниті бар пациенттерге препаратты аллергендермен жанасу кезеңінде ғана қолдану керек. Маусымдық аллергиялық риниті бар пациенттерге симптомдары басылған соң емді тоқтатуға және олар қайта басталғанда жаңғыртуға болады. Жыл бойғы аллергиялық риниті бар пациенттерге препаратты аллергенмен жанасу кезеңі бойы үздіксіз қолдануға болады. Есекжемі бар пациенттерде емдеу ұзақтығы симптомдар сипаты мен ұзақтығына, сондай-ақ олардың динамикасына байланысты.

• Әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық.

Аллергиялық риноконъюнктивит немесе созылмалы идиопатиялық есекжемді емдеу үшін 20 мг биластин қабылдаған пациенттерде бас ауыруы, ұйқышылдық, бас айналуы және қажу сияқты ЖДР жиі байқалды. Жағымсыз реакциялар келесі жиілік санаттарына бөлінеді: Өте жиі (≥1/10) Жиі (≥1/100-ден < 1/10-ға дейін) Жиі емес (≥1/1000-нан <1/100-ге дейін) Сирек (≥1/10000-нан < 1/1000-ға дейін) Өте сирек (<1/10000) Белгісіз: қолда бар деректер негізінде пайда болу жиілігін бағалау мүмкін емес Жиі - ұйқышылдық - бас ауыруы Жиі емес - ауыз қуысындағы герпес - тәбеттің жоғарылауы - үрейлі жай-күйлер - ұйқысыздық - бас айналуы - құлақтың шыңылдауы - вертиго - Гис шоғырының оң жақ тармағының блокадасы - электрокардиограммадағы QT аралығының ұзаруы* - синустық аритмия - ЭКГ-дағы басқа да бұзылулар - ентігу - мұрындағы жағымсыз сезімдер - мұрынның құрғауы - іштің жоғарғы бөлігіндегі ауырсыну - іш аймағындағы ауырсыну - жүрек айнуы - іш аймағында жайсыздықты сезіну - диарея - ауыздың құрғауы - диспепсия - гастрит - қышыну - қажығыштық - шөлдеу - бұрыннан бар аурулардың күшеюі - қызба - астения - гамма-глутамилтрансфераза белсенділігінің жоғарылауы - аланинаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы - аспартатаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы - қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы - қандағы триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы - дене салмағының артуы Жиілігі анықталмаған маркетингтен кейінгі кезеңде мыналар байқалды: - жүрек қағуын сезіну (пальпация) - тахикардия - аса жоғары сезімталдық реакциялары (мысалы, анафилаксия, ангионевроздық ісіну, ентігу, бөртпе, оқшауланған/жергілікті ісіну және эритема) - құсу. * Электрокардиограммадағы QT аралығының ұлғаюы маркетингтен кейінгі кезеңде де хабарланды Жекелеген жағымсыз реакциялардың сипаттамасы Ең жиі пайда болатын екі жағымсыз реакция (ұйқышылдық және бас ауыруы) және кейде пайда болатын екі реакция (бас айналуы және қажу) туралы хабарланды. Тіркеуден кейінгі бақылау барысында алынған ақпарат клиникалық әзірлеу кезінде байқалған қауіпсіздік бейінін растады. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары Бас айналуы, бас ауыруы және жүрек айнуы. Күрделі жағымсыз әсерлері және QTc аралығының елеулі ұзаруы білінбеген. Емі Симптоматикалық және демеуші ем ұсынылады. Биластинге арналған спецификалық антидот белгісіз.

Педиатриялық бейіндегі пациенттер 12 жасқа дейінгі балаларда биластинді қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі расталмаған. Арнайы ескертулер Бүйрек функциясы орташа және ауыр бұзылған пациенттерде биластинді кетоконазол, эритромицин, циклоспорин, ритонавир немесе дилтиазем сияқты р-гликопротеид тежегіштерімен бір мезгілде қолдану плазмадағы биластин концентрациясының жоғарылауына және осылайша оны қолданумен байланысты жағымсыз реакциялар қаупінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Осы себепті бүйрек функциясы орташа және ауыр бұзылған пациенттерге биластинді р-гликопротеид тежегіштерімен бір мезгілде қолдануға болмайды. Биластин қабылдаған пациенттерде электрокардиограммада QT аралығының ұзару жағдайлары туралы хабарланды. QT аралығының ұзаруын тудыратын дәрілер пируэт тахикардиясының пайда болу қаупін арттырады деп болжануда. Сондықтан QT/ QTc аралығын ұзарту қаупі жоғары пациенттерге биластинді тағайындау кезінде сақ болу керек. Оларға анамнезінде жүрек ырғағының бұзылуы бар пациенттер жатады; гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия бар пациенттер; QT аралығының белгілі ұзаруы немесе елеулі брадикардиясы бар пациенттер; QT/QTc аралығының ұзаруына байланысты басқа препараттарды бір мезгілде қолданатын пациенттер. Қосымша заттар Бұл дәрілік препаратта бір таблеткаға 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни препарат натрийден бос деп саналады. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Биластиннің көлік жүргізу қабілетіне әсерін зерттеген зерттеуге сәйкес, биластинді 20 мг дозада қолдану көлік құралдарын басқару қабілетіне әсер етпейді. Алайда пациенттерге өте сирек жағдайларда препараттың ұйқышылдық туғызуы мүмкін екенін және сол арқылы көлік құралдарын басқару және механизмдерді қызметпен қамту қабілетіне әсер етуі мүмкін екенін хабарлау керек.

Жүктілік Жүкті әйелдерде биластинді қолдану туралы деректер шектеулі немесе жоқ. Сақтық шарасы ретінде жүктілік кезінде БИЛАТОП препаратын қолданудан аулақ болу ұсынылады. Бала емізу Биластиннің адам сүтіне шығарылуы зерттелмеген. БИЛАТОП препаратымен емделуді тоқтату/бас тарту шешімін бала үшін емізудің пайдасы мен ана үшін биластинмен емделудің пайдасын ескеріп қабылдау керек. Фертильділік Клиникалық деректер шектеулі немесе жоқ.

Тағам өнімдерімен өзара әрекеттесуі Тамақ ішкеннен кейін биластиннің биожетімділігін 30% төмендетеді. Грейпфрут шырынымен өзара әрекеттесуі Биластинді грейпфрут шырынымен бір мезгілде 20 мг дозада қолданған жағдайда биластиннің биожетімділігі 30%-ға төмендеді. Осындай әсер басқа жеміс шырындары жағдайында да байқалуы мүмкін. Биожетімділіктің төмендеу дәрежесі шырын өндірушісіне және ол алынған жемістерге қарай өзгешеленуі мүмкін. Бұл өзара әрекеттесу биластин субстрат болып табылатын OATP1A2 органикалық аниондарының тасымалдаушы ақуызының тежелуіне байланысты. Плазмадағы биластин концентрациясын OATP1A2 субстраттары немесе тежегіштері болып табылатын дәрілік заттар да (мысалы, ритонавир немесе рифампицин) азайта алады. Кетоконазолмен немесе эритромицинмен өзара әрекеттесуі Биластин кетоконазолмен немесе эритромицинмен бір мезгілде қабылданған жағдайда биластин AUC мәні 2 есеге, ал Cmax – 2-3 есеге ұлғайды. Мұндай өзгерістерді биластин P-гликопротеидтің субстраты болғандықтан және метаболизденбейтіндіктен, ішек жасушаларынан шығаруға жауап беретін тасымалдағыш ақуыздар деңгейіндегі өзара әрекеттесулер деп түсіндіруге болады. Бір жағынан биластиннің және екінші жағынан кетоконазол немесе эритромициннің қауіпсіздік бейініне осы әсерлер, сірә, ықпал етпейді. Плазмада биластин концентрациясын P-гликопротеид субстраттары немесе тежегіштері болып табылатын (мысалы, циклоспорин) басқа да дәрілік препараттар арттыруы мүмкін. Дилтиаземмен өзара әрекеттесуі Биластинді дилтиаземмен бір мезгілде 20 мг дозада қабылдаған жағдайда 60 мг Cmax биластин 50%-ға ұлғайды. Осындай әсерді ішек жасушаларынан шығарылуға жауап беретін тасымалдаушы-ақуыздар деңгейіндегі өзара әрекеттесулер деп түсіндіруге болады​; биластиннің қауіпсіздік бейініне осы әсер, сірә, ықпал етпейді. Алкогольмен өзара әрекеттесуі Алкоголь мен 20 мг доза биластинді бір мезгілде қолданудан кейін психомоторлық функциялар алкоголь мен плацебоны бір мезгілде қолданудан кейінгідей деңгейде қалды. Лоразепаммен өзара әрекеттесуі Биластинді 20 мг дозада лоразепаммен бір мезгілде 3 мг дозада 8 күн бойы қолданған жағдайда лоразепамның ОЖЖ-ге басатын әсерінің күшеюі анықталған жоқ. Педиатриялық бейіндегі пациенттер Басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесу зерттеулері тек ересектерде ғана жүргізілді. Басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесу дәрежесі және өзара әрекеттесудің өзге де түрлері 12-17 жастағы педиатриялық бейіндегі пациенттерде ұқсас болады деп күтіледі.

Сақтау мерзімі 2 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!