Вазопро® раствор 100 мг/мл

Бір мл ерітіндінің құрамында белсенді зат - мельдоний дигидраты (метонат) -100 мг, қосымша зат - инъекцияға арналған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір түссіз сұйықтық.

Мельдоний кешенді емдеуде мына жағдайларда қолданылады: • жүрек және қантамыр жүйесінің аурулары: тұрақты жүктеме стенокардиясы, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (NYHA I-III функционалдық класы), кардиомиопатия, жүрек және қантамыр жүйесі қызметінің функционалдық бұзылыстары; • ми қанайналымының жедел және созылмалы ишемиялық бұзылуларында; • жұмысқа қабілеттіліктің төмендеуінде, дене және психоэмоциялық қатты ширығуда; • цереброваскулярлық бұзылулардан, бас жарақаттарынан және энцефалиттен кейін сауығу кезеңінде.

Әсер ету механизмі Мельдоний - карнитиннің ізашары, бір көміртек атомы азот атомына алмастырылатын гамма-бутиробетаиннің (ГББ) құрылымдық аналогы. Оның организмге әсерін екі жолмен түсіндіруге болады. Фармакодинамикалық әсерлері 1. Карнитиннің биосинтезіне әсері. Мельдоний, гамма-бутиробетаингидроксилазаны қайтымды тежеп, карнитин биосинтезін төмендетеді, сондықтан ұзын тізбекті май қышқылдарының жасуша қабықшалары арқылы тасымалдануына кедергі келтіреді, осылайша күшті детергент ‒ қышқылданбаған май қышқылдарының белсендірілген түрлерінің жасушаларында жинақталуына жол бермейді. Осылайша, жасуша жарғақшаларының зақымдалуына жол берілмейді. Ишемия жағдайында карнитин концентрациясының төмендеуімен май қышқылдарының бета-оксидациясы кідіреді, жасушаларда оттегінің шығыны оңтайландырылады, глюкозаның тотығуы стимуляцияланады және АТФ биосинтезінің (митохондрия) орындарынан тұтыну орындарына (цитозоль) дейін оның тасымалдануы қалпына келтіріледі. Негізінен, жасушалар қоректік заттармен және оттегімен қамтамасыз етіледі, сонымен қатар осы заттарды қабылдау оңтайландырылады. Өз кезегінде, карнитин ізашарының, яғни ГББ-ның биосинтезі жоғарылағанда, NO-синтетаза белсендіріледі, нәтижесінде қанның реологиялық қасиеттері жақсарады және қантамырлардың шеткері кедергісі төмендейді. Мельдоний концентрациясы төмендегенде карнитин биосинтезі қайтадан күшейеді және жасушаларда май қышқылдарының мөлшері біртіндеп артады. Мельдоний тиімділігінің негізі жасушалық жүктемеге (май қышқылдарының мөлшері өзгерген кезде) төзімділікті арттыру болып табылады деп саналады. 2. Гипотезалық ГББ-ергиялық жүйедегі медиатордың функциясы. Организмде нейрондық сигналдарды беру жүйесі – ГББ-ергиялық жүйесі бар, бұл жасушалар арасындағы жүйке импульсінің берілуін қамтамасыз етеді деген гипотеза қозғалды. Карнитиннің соңғы ізашары - ГББ-эфирі осы жүйенің медиаторы болып табылады. ГББ-эстераза әрекеті нәтижесінде медиатор жасушаға электрон береді, осылайша электр импульсін өткізіп, ГББ-ге айналады. Әрі қарай, ГББ гидролизденген түрі бауырға, бүйрекке және аналық безге белсенді тасымалданады, онда ол карнитинге айналады. Соматикалық жасушаларда тітіркенуге жауап ретінде жаңа ГББ молекулалары қайтадан синтезделіп, сигналдың таралуын қамтамасыз етеді. Карнитин концентрациясының төмендегенде ГББ синтезі стимуляцияланады, оның нәтижесінде ГББ эфирінің концентрациясы артады. Мельдоний, жоғарыда айтылғандай, ГББ-нің құрылымдық аналогы болып табылады және «медиатор» функцияларын орындай алады. Осыған кері жағдай ретінде ГББ-гидроксилаза мельдонийді «танымайды», сондықтан карнитин концентрациясы жоғарыламай, азаяды. Осылайша, «медиаторды» алмастыратын және ГББ концентрациясының өсуіне ықпал ететін мельдоний организмнің тиісті реакциясының дамуына әкеледі. Нәтижесінде басқа жүйелерде, мысалы, орталық жүйке жүйесінде (ОЖЖ) жалпы метаболизмдік белсенділік артады. Жүректің ишемиялық ауруы (тұрақты жүктеме стенокардиясы). Препарат жүректің ишемиялық ауруы (ЖИА) және қарыншалық экстрасистолалары бар науқастарда аритмияға қарсы айқын әсер көрсетеді, суправентрикулярлы экстрасистолалары бар пациенттерде аз әсері байқалады. Әсіресе, препараттың тыныштық күйінде оттегін тұтынуды азайту қабілеті маңызды болып табылады, ол ЖИА антиангинальді емінің тиімді критерийі болып саналады. Мельдоний коронарлық және шеткері қантамырлардағы атеросклероздық процестерге оң әсер етеді, қан сарысуындағы холестериннің жалпы деңгейін және атерогендік индексті төмендетеді. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі. Орташа ауырлық дәрежесіндегі NYHA I-III функционалды класының жүрек жеткіліксіздігі жағдайында мельдонийдің тиімділігі тексерілді. Мельдониймен жүргізілген емнің әсерінен басында II функционалдық кластың жүрек жеткіліксіздігі диагнозы қойылған пациенттердің 59-78%-ы I функционалдық класс тобына енгізілді. Мельдонийді қолдану миокардтың инотропты функциясын жақсартады және дене белсенділігіне төзімділікті арттырады, ауыр жағымсыз әсерлер тудырмай, пациенттердің өмір сүру сапасын жақсартады. Жүректің ауыр жеткіліксіздігі жағдайында мельдонийді жүрек жеткіліксіздігін емдеудің басқа дәстүрлі дәрілермен біріктіріп қолдану қажет. ОЖЖ-ға әсері. Препаратқа ОЖЖ-ға стимуляциялайтын әсер тән – қозғалыс белсенділігі мен дене төзімділігін арттыру, мінез-құлық реакцияларының стимуляциясы, сондай – ақ стресске қарсы әсері - симпатоадренальді жүйені стимуляциялау, мида және бүйрек үсті бездерінде катехоламиндердің жинақталуы, ішкі ағзаларды стресстен туындаған өзгерістерден қорғау. Неврологиялық аурулар кезіндегі тиімділігі. Мельдоний ми қан айналымының жедел және созылмалы бұзылыстарын (ишемиялық инсульт, ми қанайналымының созылмалы жеткіліксіздігі) кешенді емдеуде тиімді дәрі болып табылатыны дәлелденді. Мельдоний капиллярлар мен ми артериолаларының тонусын және төзімділігін қалыпқа келтіреді, олардың реактивтілігін қалпына келтіреді. Мельдонийдің неврологиялық сипаттағы бұзылулары бар пациенттерді оңалту процесіне әсері зерттелді (ми қантамырларының өткерген ауруларынан, миға жасалған операциялардан, жарақаттардан, өткерген кене энцефалитінен кейін) Мельдонийдің емдік белсенділігін тексеру нәтижелері оның дене төзімділігіне және сауығу кезеңінде функционалдық тәуелсіздігін қалпына келтіруге дозаға тәуелді оң әсерін көрсетеді. Препаратты қолданғаннан кейін жеке және жалпы интеллектуалдық функциялардың өзгеруін талдау кезінде, қалпына келтіру кезеңіндегі интеллектуалдық функциялардың қалпына келтіру процесіне оң әсер етеді. Мельдоний өмірдің реконвалесцентті сапасын жақсартады (негізінен дененің физикалық функциясын жаңарту арқылы), сонымен қатар психологиялық бұзылуларды жояды. Мельдонийге қалпына келтіру кезеңінде неврологиялық тапшылығы бар пациенттерде бұзылуларды азайту үшін жүйке жүйесінің жұмысына оң әсер етеді. Пациенттердің жалпы неврологиялық жағдайы жақсарады (ми жүйкелерінің зақымдануы және рефлекстер патологиясы, парез регрессиясы, қозғалыс үйлесімі мен вегетативті функциялар жақсарады).

Дозалану режимі Ересектер Доза тәулігіне вена ішіне 500-1000 мг (5-10 мл) құрайды, дозаны 1 рет енгізу немесе оны 2 дозаға бөліп енгізу қажет. Емдеу ұзақтығы әдетте 10-14 күнді құрайды, содан кейін емді пероральді дәрілік түрімен жалғастырады. Егде жастағы пациенттер. Бауыр және/немесе бүйрек функциясының бұзылулары бар егде жастағы пациенттерге мельдонийдің дозасын мүмкіндігінше азайту керек. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер. Препарат организмнен бүйрек арқылы шығарылатындықтан, бүйрек функциясының жеңілден орташа дәрежеге дейінгі бұзылулары бар пациенттерге мельдонийдің аз дозасын қолдану керек. Бауыр функциялары бұзылған пациенттер. Бауыр функциясының жеңілден орташа ауырлық дәрежесіне дейінгі бұзылулары бар пациенттерге мельдонийдің аз дозасын қолдану керек. Педиатрияда қолдану 18 жасқа дейінгі балаларға мельдонийді қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректер жоқ, сондықтан пациенттердің осы санатына препаратты қолдануға болмайды. Енгізу әдісі және жолы Вена ішіне қолдану. Препаратты қолдану енгізу алдындағы арнайы дайындауды көздемейді. Ықтимал қоздырғыш әсерге байланысты препаратты күннің бірінші жартысында қолдану ұсынылады. Емдеу ұзақтығы Емдеу курсының ұзақтығы - 4-6 апта. Емдеу курсын жылына 2-3 рет қайталауға болады. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша нұсқаулар Дәрілік препаратты қолданар алдында дәрігердің немесе фармацевттің кеңесіне жүгініңіз.

• әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • қолдану қауіпсіздігі туралы деректердің болмауына байланысты бауырдың және/немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігі • жүктілік және лактация кезеңі, осы кезеңде препаратты клиникалық қолдану туралы деректердің болмауына байланысты • 18 жасқа дейінгі балалар, осы кезеңде клиникалық қолдану туралы деректердің болмауына байланысты

Бұдан әрі бұрын жүргізілген бақыланбайтын клиникалық зерттеулерде және препараттың тіркеуден кейінгі кезеңінде байқалған жағымсыз реакциялар көрсетілген. Препаратқа жағымсыз реакциялар жиілігі бойынша орналастырылған: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥1/100, <1/10); жиі емес (≥1/1000, ≤ 1/100); сирек (≥1/10000, ≤1/1000); өте сирек (≤1/10000). Жиі: • аллергиялық реакциялар*; • бас ауыруы*; • диспепсия*. Сирек: • жоғары сезімталдық, аллергиялық дерматит, есекжем, ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық реакция; • қозу, қорқу сезімі, мезі қылатын ойлар, ұйқының бұзылуы; • «дененің шымырлауын» сезіну, тремор, гипестезия, құлақтағы шуыл, вертиго, бас айналу, жүру мәнерінің бұзылуы, естен тану алдындағы күй, естен тану; • жүрек ырғағының өзгеруі, жүрек соғуының жиілеуі, тахикардия/синус тахикардиясы, жүрекшелердің жыпылықтауы, аритмия, кеудедегі ыңғайсыздықты сезіну/кеуденің ауыруы; • қан қысымының жоғарылауы/төмендеуі, гипертензиялық криз, гиперемия, бозару; • тамақтың қабынуы, жөтел, диспноэ, апноэ; • дисгевзия (ауыздың темір татуы), тәбеттің жоғалуы, лоқсу, жүрек айнуы, құсу, газдардың жиналуы, диарея, іштің ауыруы; • бөртпелер, жалпы/макулезді/ папулезді бөртпелер, қышыну; • арқаның ауыруы, бұлшықет әлсіздігі, бұлшықеттің түйілуі; • поллакиурия; • жалпы әлсіздік, діріл, астения, ісіну, беттің ісінуі, аяқтың ісінуі, ысыну, суықты сезіну, суық тер; • электрокардиограммадағы ауытқулар (ЭКГ), жүрек жұмысының үдеуі, эозинофилия*. *Бұрын жүргізілген бақыланбайтын клиникалық зерттеулерде байқалған жағымсыз реакциялар. Мельдонийді қолдануға байланысты іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы және бас сақинасы туралы да айтылды. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек: Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Мельдонийдің артық дозалану жағдайлары туралы хабарланған жоқ. Препараттың уыттылығы аз және қауіпті жағымсыз әсерлер тудырмайды. Артериялық қысымның төмендеуі кезінде бас ауыруы, бас айналуы, тахикардия, жалпы әлсіздік болуы мүмкін. Емі - симптоматикалық. Артық дозалану жағдайында бауыр мен бүйрек функцияларын бақылау қажет Препараттың қан ақуыздарымен айқын байланыстырылуына байланысты мельдонийдің артық дозалануы кезінде гемодиализдің айтарлықтай маңызы жоқ.

Бауыр мен бүйректің созылмалы аурулары бар пациенттерге ұзақ уақыт қолданған кезде сақтық таныту керек (бауыр және/немесе бүйрек функцияларына бақылау жүргізу керек). Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Көлік құралдарын басқару және механизмдерге қызмет көрсету қабілетіне әсер ету туралы деректер жоқ.

Жүктілік Мельдонийдің жүктілікке, эмбрионның/шарананың дамуына, босануға және босанғаннан кейінгі дамуына әсерін бағалау үшін жануарларға зерттеу жүргізу жеткіліксіз. Адамдар үшін ықтимал қаупі белгісіз, сондықтан бұл препаратты жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Лактация Препараттың адамның ана сүтіне бөлінетіні белгісіз. Жаңа туған нәрестелер/сәбилер үшін қауіпті жоққа шығаруға болмайды, сондықтан баланы емізу кезінде бұл препаратты қолдануға болмайды.

Мельдонийді тұрақты жүктеме стенокардиясын емдеу үшін ұзақ әсер ететін нитраттармен және басқа антиангинальді дәрілермен, жүрек жеткіліксіздігін емдеуге арналған жүрек гликозидтерімен және диуретикалық дәрілермен бірге қолдануға болады. Мельдонийді антикоагулянттармен, антиагреганттармен, аритмияға қарсы дәрілермен және микроциркуляцияны жақсартатын препараттармен біріктіруге болады. Мельдоний құрамында глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторлар, басқа да гипотензивті дәрілер мен шеткері вазодилататорлар бар препараттардың әсерін күшейте алады. Симптомдарды азайту үшін мельдоний мен лизиноприлді бір мезгілде қабылдайтын, созылмалы жүрек жеткіліксіздігіне шалдыққан пациенттерде біріктірілген емнің оң әсері анықталды (негізгі артериялардың вазодилатациясы, шеткері қанайналым мен өмір сүру сапасының жақсаруы, психологиялық және физикалық стресстің азаюы). Мельдонийді ишемия/реперфузия туындатқан зақымдануларды жою үшін орот қышқылымен біріктіріп қолданғанда қосымша фармакологиялық әсері байқалды. Темір тапшылығынан туындаған анемиясы бар пациенттерде Sorbifer және мельдонийді бір мезгілде қолдану нәтижесінде эритроциттердегі май қышқылдарының құрамы жақсарды. Мельдоний азидотимидин (АЗТ) туындатқан жүректің патологиялық өзгерістерін жоюға көмектеседі және митохондрияның дисфункциясына әкеп соғатын, АЗТ туындатқан тотығу стрессінің реакцияларына жанама әсер етеді. Жүре пайда болған иммун тапшылығы синдромын (ЖИТС) емдеу үшін мельдонийді АЗТ-мен немесе басқа препараттармен біріктіріп қолдану ЖИТС-ның еміне оң әсер етеді. Этанолдан туындаған тепе-теңдік рефлексін жоғалту сынағында мельдоний ұйқының ұзақтығын азайтты. Пентилентетразолдан туындаған құрысулар кезінде мельдонийдің айқын құрысуға қарсы әсері анықталды. Өз кезегінде, мельдониймен жүргізілетін емнің алдында альфа2адреноблокаторды, 2 мг/кг дозада йохимбинді және азот тотығының синтаза (АТС) тежегіші N-(G)-нитро-L-аргининді 10 мг/кг дозада қолданғанда, мельдонийдің құрысуға қарсы әсері толығымен бөгеледі. Мельдонийдің артық дозалануы циклофосфамидтен туындаған кардиоуыттылықты арттыруы мүмкін. D-карнитин (фармакологиялық белсенді емес изомер) мельдонийді қолдану кезінде пайда болатын карнитин тапшылығы ифосфамид туындатқан кардиоуыттылықты күшейтуі мүмкін. Индинавирден туындаған кардиоуыттылық және эфавирензден туындаған нейроуыттылық жағдайында мельдоний қорғаныш әсер етеді. Құрамында мельдоний бар басқа препараттармен бірге қолдану ұсынылмайды, себебі жанама әсерлердің пайда болу қаупі артуы мүмкін.

Сақтау мерзімі 2 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.