Офтальмологиялық препараттар. Микробқа қарсы препараттар. Микробқа қарсы басқа препараттар. Моксифлоксацин.
АТХ коды S01АХ22
Әсер ету механизмі
Моксифлоксацин - грамоң және грамтеріс қоздырғыштардың, атипті микроорганизмдер мен анаэробты бактериялардың кең спектріне қатысты белсенді төртінші буын фторхинолоны.
Моксифлоксацин С7 жағдайында диазабициклонильді сақинасы бар 8-метоксифторхинолонды білдіреді. Моксифлоксациннің бактерияға қарсы әсері топоизомеразаның II (ДНҚ-гираза) және топоизомеразаның IV-нің тежелуіне негізделген. ДНҚ гираза-бактериялардың ДНҚ репликациясына, транскрипциясына және репарациясына қатысатын маңызды фермент. Топоизомераза IV бактериялық жасушаның бөлінуі кезінде хромосомалық ДНҚ-ның бөлінуінде маңызды рөл атқаратыны белгілі.
Төзімділік механизмі
In vitro моксифлоксацинге төзімділік көп сатылы мутациялар нәтижесінде баяу дамиды және грамоң бактериялар үшін 1,8×10-9-дан 10-11-ге дейінгі жиілікпен кездеседі.
Фторхинолондар, оның ішінде моксифлоксацин химиялық құрылымы мен әсер ету режимінде тетрациклиндерден, макролидтерден және аминогликозидтерден ерекшеленеді, сондықтан мұндай антибиотиктерге төзімді микроорганизмдерге қарсы тиімді болуы мүмкін. Моксифлоксацин мен тетрациклиндер, макролидтер немесе аминогликозидтер арасында айқаспалы резистенттілік жоқ. Жүйелі қолданылатын моксифлоксацин мен басқа хинолондар арасында айқаспалы резистенттілік байқалды.
Моксифлоксацин in vitro және көздің алдыңғы бөлігінің бактериялық инфекцияларында келесі микроорганизмдердің көптеген штаммдарына қатысты белсенді.
Аэробты грамоң микроорганизмдер
Viridans тобының Corynebacterium*, Micrococcus luteus*, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus warneri*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus түрлері.
Аэробты грамтеріс микроорганизмдер
Acinetobacter lwoffi*, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae*.
Басқа микроорганизмдер
Chlamydia trachomatis.
* Бұл организмдерге әсер 10-нан аз инфекцияларда зерттелген.
Келесі in vitro деректері де бар, бірақ олардың офтальмологиялық инфекциялардағы клиникалық маңызы белгісіз. Осы микроорганизмдерден туындаған офтальмологиялық инфекцияларды емдеудегі Вигамокс көзге тамызатын дәрінің қауіпсіздігі мен тиімділігі клиникалық зерттеулерде бағаланбаған.
Жүйелік шекті мәндерді қолданған кезде келесі микроорганизмдерді сезімтал деп бағалауға болатындығы көрсетілді. Дегенмен, in vitro шекті мәндер мен офтальмологиялық тиімділік арасындағы корреляция дәлелденбеген. Моксифлоксациннің in vitro ең төмен тежейтін концентрациясы (ЕТТК) келесі офтальмологиялық патогендердің көптеген штаммдарына (≥90 %) қатысты 2 мкг/мл немесе одан азды құрайды.
Аэробты грамоң микроорганизмдер
Listeria monocytogenes, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus mitis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus C, G және F топтары.
Аэробты грамтеріс микроорганизмдер
Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas stutzeri.
Анаэробты микроорганизмдер
Clostridium perfringens, Fusobacterium species, Prevotella species, Propionibacterium acnes.
Басқа микроорганизмдер
Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycobacterium avium, Mycobacterium marinum, Mycoplasma pneumoniae.
Төрт рандомизацияланған салыстырмалы жасырын көп орталықты бақыланатын клиникалық зерттеулерде пациенттер 4 күн бойы күніне 3 рет Вигамокс көзге тамызатын дәрісін қабылдады. Бактериялық конъюнктивиттің басылуы емделген пациенттердің 84-94%-ында болды. Микробиологиялық деректер қоздырғыштардың 78-ден 97% - ға дейін жойылғанын растады.
Жаңа туған нәрестелерде (бір айға дейінгі жаста) Вигамокс көзге тамызатын дәрісі бактериялық конъюнктивиті бар пациенттердің 80%-ында клиникалық емделуге әкелді. Микробиологиялық деректер қоздырғыштардың 92% жойылғанын растады.
Көп орталықты бақыланатын рандомизацияланған салыстырмалы жасырын клиникалық зерттеуде пациенттер 3 күн бойы күніне екі рет Вигамокс көзге тамызатын дәріні қабылдады. Бактериялық конъюнктивиттің басылуы емделген пациенттердің 74%-ында болды. Микробиологиялық деректер бастапқы патогендердің 81% эрадикациясын растады.
