Виракса таблетки 500 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат: фамцикловир 125 мг, 250 мг немесе 500 мг; қосымша заттар: желатинделген крахмал, натрий лаурилсульфаты, микрокристалды целлюлоза (құрғақ), натрий кроскармеллозасы, коллоидты кремнийдің қостотығы, стеарин қышқылы; қабықтың құрамы: (Opadry OY-S-28924): НРМС гипромеллоза 5сР (Е464), титанның қостотығы (Е171), НРМС гипромеллоза 15сР (Е464), макрогол/ПЭГ 4000, макрогол/ПЭГ 6000. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақ, дөңгелек, екі беті дөңес, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (125 мг доза үшін). Ақ, дөңгелек, екі беті дөңес үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында сызығы бар таблеткалар (250 мг доза үшін). Ақ, сопақша, үлбірлі қабықпен қапталған, екі жағында сызығы бар таблеткалар (500 мг доза үшін).

Varicella zoster вирусынан туындаған инфекцияларда - иммунокомпетентті ересек пациенттерде офтальмогерпесті қоса алғанда, белдемелік теміреткіні емдеуде - иммунитеті әлсіреген ересек пациенттерде белдемелік теміреткіні емдеуде Herpes simplex вирустарынан туындаған инфекцияларда - иммунокомпетентті ересек пациенттерде гениталий герпесінің алғашқы көріністері мен қайталануларын емдеуде - иммунитеті әлсіреген ересек пациенттерде гениталий герпесінің қайталануын емдеуде (ҚГВ инфекциясын жұқтырған, иммунитеті АИТВ инфекциясынан басқа себептерден әлсіреген пациенттерде клиникалық зерттеулер жүргізілмеген) - иммунокомпетентті ересек пациенттерде және иммунитеті әлсіреген ересек пациенттерде қайталанатын гениталий герпесінің супрессиясында

ATХ коды J05AB09 Әсер ету механизмі Фамцикловир пенцикловирдің ізашар пероральді түрі болып табылады. Ішке қабылдағаннан кейін фамцикловир тез арада Herpes simplex 1 және 2 типті вирустарға, Varicella zoster, Эпштейн-Барр және цитомегаловирусқа қатысты in vitro белсенділігі бар пенцикловирге айналады. Фамцикловирдің вирусқа қарсы әсері әр түрлі жануарлар модельдерінде дәлелденген. Әсері in vivo пенцикловирге айналдыруға негізделген. Вирус жұқтырған жасушаларда пенцикловир вирустық тимидинкиназа (ТК) әсерінен монофосфатқа фосфорланады, ол өз кезегінде жасушалық ферменттердің қатысуымен трифосфатқа айналады. Трифосфат вирус жұқтырған жасушаларда 12 сағаттан астам уақыт тұрады, олардағы вирустық ДНҚ синтезін және вирустардың репликациясын тежейді. Пенцикловирдің вирус жұқтырмаған жасушаларында трифосфатты табу қиын. Сүтқоректілердің негізгі жасушалары үшін уытты әсер ету қаупі шамалы, сондықтан емдік концентрациядағы пенцикловирдің вирус жұқтырмаған жасушаларға әсер етуі екіталай. Резистенттілігі Ацикловир жағдайындағыдай қарапайым герпес вирусы штаммдарының резистенттілік дамуының неғұрлым ықтимал түрі тимидинкиназа энзимінің жеткіліксіз өндірілуінен болады. Мұндай жағдайларда пенцикловирге және ацикловирге айқаспалы резистенттілікті күту керек. Иммунитет бұзылуы жоқ және иммунитеті төмен пациенттерде пенцикловирді (жергілікті және вена ішіне қолдану) немесе фамцикловирді пайдалана отырып, 11 жүргізілген халықаралық клиникалық зерттеулердің нәтижелері, фамцикловирді пайдалана отырып, 1 айдан 12 айға дейінгі зерттеулерді қоса алғанда, нәтижесінде пенцикловирге төзімді изоляттардың шектеулі саны ғана анықталды: иммунитет бұзылуы жоқ пациенттерде 0,2% (2/913) және иммунитеті төмен пациенттерде 2,1% (6/288)болды. Тұрақты изоляттар негізінен емдеудің басында немесе плацебо тобында табылды. Фамцикловирмен немесе пенцикловирмен емдеу кезінде немесе одан кейін иммунитет төмендеген екі пациентте ғана резистенттілік байқалды. Клиникалық тиімділігі Иммунитет бұзылысы жоқ және иммунитеті төмен, асқынбаған белдемелік теміреткісі бар пациенттердің қатысуымен плацебо - және плацебо емес-бақыланатын зерттеулер барысында фамцикловир зақымдануларды емдеуге қатысты тиімді болып шықты. Плацебо емес-бақыланатын клиникалық зерттеу барысында фамцикловир иммунитеті бұзылмаған пациенттерде офтальмогерпесті емдеуде тиімді болды. Фамцикловирдің тиімділігі бастапқы гениталий герпесі бар иммунитет бұзылысы жоқ пациенттерде үш плацебо емес бақыланатын зерттеу барысында расталды. Иммунитет бұзылысы жоқ пациенттердің қатысуымен плацебо - бақыланатын екі зерттеу және қайталанатын гениталий герпесі бар АИТВ жұқтырған пациенттердің қатысуымен плацебо емес-бақыланатын зерттеу фамцикловирдің тиімді дәрі екенін көрсетті. Қайталанатын гениталий герпесі бар иммунитет бұзылысы жоқ пациенттердің қатысуымен екі плацебо-бақыланатын, 12 айлық зерттеулер плацебо тобымен салыстырғанда фамцикловирмен ем алатын пациенттерде қайталанулар санының айтарлықтай төмендегенін көрсетті. 16 аптаға дейін созылатын плацебо-бақыланатын және бақыланбайтын зерттеулер фамцикловирдің АИТВ жұқтырған пациенттерде қайталанатын гениталий герпесін басуда тиімді екенін көрсетті; плацебо-бақыланатын зерттеу барысында фамцикловирді қолдану симптоматикалық және симптомдарсыз ҚГВ бөлінуімен күндер санының айтарлықтай азаюына әкелді. Бала пациенттер Эксперименттік дәрілік түрі ішке қабылдауға арналған фамцикловир түйіршіктерін қолдану 1 айдан ≤ 12 жасқа дейінгі 169 баланың қатысуымен зерттелді. Осы пациенттердің жүзі 1 жастан ≤ 12 жасқа дейін болды және тәулігіне екі рет (қарапайым герпес вирусына шалдыққан 47 пациент) немесе тәулігіне үш рет (желшешек ауруына шалдыққан 53 пациент) қабылдау үшін 7 күн ішінде фамцикловир түйіршіктерін (150-ден 500 мг дозада) алды. Қалған 69 пациент (1-ден ≤ 12 айға дейінгі 18 пациент; 1-ден ≤ 12 жасқа дейінгі 51 пациент) фамцикловирдің қабылдауға арналған түйіршіктерінің (25-тен 500 мг дейінгі дозаларда) фармакокинетикасы мен қауіпсіздігін зерттеу үшін бір реттік қабылдауды зерттеуге қатысты. Дене салмағына қарай фамцикловирдің дозалары пенцикловирдің жүйелік биожетімділігі 500 мг фамцикловирді қолданғаннан кейін ересектерде байқалатын дозамен салыстырылатындай етіп іріктелді. Алайда, бұл зерттеулердің ешқайсысы бақылау тобын пайдаланбаған, сондықтан зерттелген емдеу сызбаларының тиімділігі туралы ешбір қорытынды жасау мүмкін емес. Қауіпсіздік бейіні ересектердегі осындаймен салыстырылды. Дегенмен 6 айлық еметін нәрестелердегі жүйелік әсер аз болды, сондықтан осы жас тобындағы фамцикловирдің қауіпсіздігін бағалау алынып тасталды.

Дозалау режимі Иммундық статусы қалыпты ересек пациенттердегі белдемелік теміреткі 7 күн бойы тәулігіне 3 рет 500 мг-ден. Белдемелік теміреткі диагнозы қойылғаннан кейін емдеуді мүмкіндігінше тезірек бастау керек. Иммундық статусы төмен ересек пациенттердегі белдемелік теміреткі 10 күн ішінде күніне 3 рет 500 мг-ден. Белдемелік теміреткі диагнозы қойылғаннан кейін емдеуді мүмкіндігінше тезірек бастау керек. Иммундық статусы қалыпты ересек пациенттердегі гениталий герпесі Бастапқы гениталий герпесінде препараттың ұсынылатын дозасы 5 күн ішінде тәулігіне 3 рет 250 мг құрайды. Гениталий герпесінің эпизоды диагностикаланғаннан кейін емдеуді мүмкіндігінше ертерек бастау ұсынылады. Қайталанатын гениталий герпесінде препарат 5 күн ішінде тәулігіне 2 рет 125 мг-ден тағайындалады. Емдеуді қайталанудың алғашқы симптомдарында (қышыну, шаншу, күйдіріп ашу, ауырсыну немесе бөртулер) бастау ұсынылады. Иммундық статусы төмен ересек пациенттерде қайталанатын гениталий герпесі Қайталанатын гениталий герпесінде препараттың ұсынылатын дозасы - 7 күн бойы күніне 2 рет 500 мг. Емдеуді қайталанудың алғашқы симптомдарында (шаншу, қышыну, күйдіріп ашу, ауырсыну немесе бөртулер) мүмкіндігінше тезірек бастау ұсынылады. Иммундық статусы қалыпты ересек пациенттердегі қайталанатын гениталий герпесінің супрессиялық емі Күніне 2 рет 250 мг препараттан. Қайталанулардың жиілігі мен ауырлығын анықтау үшін үздіксіз емнің 12 айынан кейін ең көбі супрессиялық емді бағалауды жүргізу ұсынылады. Бағалау жүргізудің ең аз мерзімі екі қайталануды қамтуы тиіс. Ауруы елеулі жағдайда сақталған пациенттерде супрессиялық емді қайта бастауға болады. Иммундық статусы төмен ересек пациенттердегі қайталанатын гениталий герпесінің супрессиялық емі 500 мг препараттан күніне 2 рет. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде фамцикловирдің белсенді метаболиті пенцикловирдің клиренсінің төмендеуі байқалады. Креатинин клиренсіне (Cl) байланысты дозалау режимін түзету 1-кестеде ұсынылған. 1-кесте Бүйрек функциясы бұзылған ересек пациенттерге арналған дозалау режимі Қолданылуы және дозалау режимі — Cl креатинин, мл/мин — Түзетілген дозалау режимі Иммунитеті қалыпты пациенттердегі белдемелік теміреткі 500 мг тәулігіне 3 рет 7 күн ішінде — ≥ 60 — 500 мг тәулігіне 3 рет 7 күн бойы 40–59 — 500 мг тәулігіне 2 рет 7 күн бойы 20–39 — 500 мг тәулігіне 1 рет 7 күн бойы <20 — тәулігіне 1 рет 250 мг 7 күн бойы Гемодиализдегі пациенттер — диализдің әр сеансынан кейін 250 мг 7 күн бойы Иммунитеті әлсіреген пациенттердегі белдемелік теміреткі 500 мг тәулігіне 3 рет 10 күн ішінде — ≥ 60 — 500 мг тәулігіне 3 рет 10 күн бойы 40–59 — 500 мг тәулігіне 2 рет 10 күн бойы 20–39 — 500 мг тәулігіне 1 рет 10 күн бойы < 20 — 250 мг тәулігіне 1 рет 10 күн бойы Гемодиализдегі пациенттер — 10 күн бойы диализдің әр сеансынан кейін 250 мг Иммунитеті қалыпты пациенттердегі гениталий герпесі Бастапқы гениталий герпесі тәулігіне 3 рет 250 мг 5 күн ішінде — ≥ 40 — тәулігіне 3 рет 250 мг 5 күн бойы 20–39 — 250 мг тәулігіне 2 рет 5 күн бойы <20 — тәулігіне 1 рет 250 мг 5 күн бойы Гемодиализдегі пациенттер — 5 күн бойы диализдің әр сеансынан кейін 250 мг Иммунитеті қалыпты пациенттердегі гениталий герпесі Қайталанатын гениталий герпесі 125 мг тәулігіне 2 рет 5 күн бойы — ≥ 20 — 125 мг тәулігіне 2 рет 5 күн бойы <20 — 125 мг тәулігіне 1 рет 5 күн бойы Гемодиализдегі пациенттер — 5 күн бойы диализдің әр сеансынан кейін 125 мг Иммунитеті төмен пациенттердегі гениталий герпесі Қайталанатын гениталий герпесі 500 мг тәулігіне 2 рет 7 күн бойы — ≥ 40 — 500 мг тәулігіне 2 рет 7 күн бойы 20–39 — 500 мг тәулігіне 1 рет 7 күн бойы <20 — тәулігіне 1 рет 250 мг 7 күн бойы Гемодиализдегі пациенттер — диализдің әр сеансынан кейін 250 мг 7 күн бойы Иммунитеті қалыпты пациенттерде қайталанатын гениталий герпесінің супрессиясы 250 мг тәулігіне 2 рет — ≥ 40 — 250 мг тәулігіне 2 рет 20–39 — 125 мг тәулігіне 2 рет <20 — 125 мг тәулігіне 1 рет Гемодиализдегі пациенттер — Диализдің әр сеансынан кейін 125 мг Иммунитеті төмен пациенттерде қайталанатын гениталий герпесінің супрессиясы тәулігіне 2 рет 500 мг — ≥ 40 — тәулігіне 2 рет 500 мг 20–39 — тәулігіне 1 рет 500 мг <20 — тәулігіне 1 рет 250 мг Гемодиализдегі пациенттер — Диализдің әр сеансынан кейін 250 мг Бүйрек жеткіліксіздігі бар, гемодиализ жүргізілетін пациенттер. 4 сағаттық гемодиализ жүргізгеннен кейін плазмадағы пенцикловирдің концентрациясы 75%-ға төмендейтіндіктен, Виракса гемодиализ емшарасынан кейін бірден қабылдануы керек. Бауыр функциясы бұзылған пациенттер. Бауыр функциясының жеңіл және ауырлығы орташа дәрежедегі бұзылулары бар пациенттер үшін препарат дозасын түзету талап етілмейді. Егде жастағы пациенттер (≥65 жас) Егер бүйрек функциясының бұзылуы болмаса, дозасын өзгерту қажет емес. Енгізу әдісі мен жолы Виракса ас ішуге байланыссыз, аздаған мөлшердегі сумен ішіп қабылданады.

- фамцикловирге немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - пенцикловирге аса жоғары сезімталдық; - балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер; - жүктілік және бала емізу кезеңі.

Өте жиі (>1/10) • бас ауыруы Жиі (>1/100, <1/10) • бас айналуы, ұйқышылдық • жүрек айнуы, құсу • бауыр функциясы көрсеткіштерінің өзгеруі • тері бөртулері, қышыну Жиі емес (>1/1000, <1/100) • сананың шатасуы • есекжем, терінің ауыр реакциялары* (мысалы, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз), лейкоцитокластты васкулит Сирек (>1/10000, <1/1000) • тромбоцитопения • елестеулер • жүректің жиі соғуы • холестаздық сарғаю Иммунитеті әлсіз пациенттерде клиникалық зерттеулер жүргізу кезінде хабарланған жағымсыз реакциялар иммунокомпетентті пациенттерде хабарланған реакцияларға ұқсас болды. Жүрек айнуы, құсу және бауырдың функционалдық жағдайының өзгеруі сияқты құбылыстар туралы, әсіресе жоғарырақ дозаларын қабылдаған кезде жиірек хабарланды. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу қажет Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Фамцикловирмен артық дозалануы туралы деректер шектеулі. Емі: симптоматикалық және демеуші. Бүйрек аурулары бар пациенттерде бүйрек функциясын ескере отырып, фамцикловир дозасын төмендету жөніндегі ұсынымдар сақталмаған жағдайда жедел бүйрек жеткіліксіздігі жағдайлары сирек байқалды. Фамцикловирдің белсенді метаболиті болып табылатын пенцикловир гемодиализ кезінде шығарылады. Плазмадағы пенцикловирдің концентрациясы гемодиализ жүргізілгеннен кейін 4 сағат ішінде 75%-ға төмендейді.

Бүйрек​ функциясы бұзылған, дозаны түзету қажет​ пациенттерге ерекше көңіл бөлу керек. Бауыр жеткіліксіздігі бар​ пациенттерде қолданылуы Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар​ пациенттерде фамцикловирдің әсері зерттелмеген. Мұндай​ пациенттерде​ фамцикловирдің белсенді​ метаболиті пенцикловирге айналуы бұзылуы мүмкін, ол​ қан​ плазмасындағы пенцикловир концентрациясының​ төмендеуіне әкелуі және соның салдары ретінде,​ фамцикловирдің әсер ету​ тиімділігінің төмендегені байқалуы​ мүмкін. Арнайы сақтандырулар Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде қолдану Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде дозасын түзету қажет. Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде қолдану Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде фамцикловирді пайдаланып зерттеу жүргізілмеді. Мұндай пациенттерде фамцикловирдің өзінің белсенді метаболиті, пенцикловирге айналуы, баяулауы мүмкін, ол пенцикловирдің плазмалық концентрацияларының төмендеуіне алып келеді, және соның салдары ретінде тиімділігі төмендеуі мүмкін. Белдемелік герпес вирусын емдеу Клиникалық жауапты мұқият, атап айтқанда, иммунитеті төмен пациенттерде бақылау керек. Егер пероральді емге жауап талапқа сай емес деп есептелсе, венаішілік, вирусқа қарсы ем жүргізу мәселесі қарастырылады. Қарапайым герпес вирусынан туындаған, асқынған реакциялары бар, мысалы, ішкі ағзалары зақымданған, диссеминацияланған белдемелік теміреткісі, моторлық нейропатиясы, энцефалиті немесе цереброваскулярлық асқынулары бар пациенттерге венаішілік, вирусқа қарсы ем жүргізу керек. Иммунитеті төмендеген, офтальмогерпесі бар пациенттер және диссеминация және ішкі азғалардың зақымдану қаупі жоғары пациенттер де венаішілік, вирусқа қарсы ем қабылдауы тиіс. Гениталий герпесінің берілуі Вирусқа қарсы ем жүргізілгеніне қарамастан, симптомдары жойылғанға дейін пациенттер жыныстық қатынасқа түспеуі тиіс. Вирусқа қарсы супрессиялық ем кезінде вирустың бөлінуі едәуір төмендейді. Дегенмен, вирустың берілу мүмкіндігі бар. Сондықтан, пациентті фамцикловирмен емдеуге қосымша, сақтанумен жүретін жыныстық қатынасқа («қауіпсіз жыныстық қатынас») арналған тиісінше шараларды жүргізуі керек. Бір таблетканың құрамындағы натрий 1 ммольден аз, сондықтан натрийсіз саналады. Балалар мен жасөспірімдерде қолдану Виракса препаратын балаларда және 18 жасқа толмаған жасөспірімдерде қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсерінің зерттеулері жүргізілмеді. Фамцикловирмен емдеу кезінде бас айналуы, ұйқышылдық, сананың шатасуы немесе орталық жүйке жүйесі тарапынан басқа да бұзылулар туындаған пациенттер көлік құралын басқарудан және механизмдермен жұмыс істеуден бас тартуы керек.

Жүктілік Бала туатын жастағы әйелдер үшін қандай-да бір арнаулы нұсқау беретіндей деректер жоқ. Фамцикловирдің жүктілік кезеңінде қолданылуының тек шектеулі ғана деректері бар (300-ден аз жүктілік жағдайының негізінде). Осы шектеулі ақпараттың негізінде, тіркелген жағдайлардың жиынтық талдауы (проспектілі немесе ретроспектілі) дәрілік заттың шаранаға зиян тигізуі немесе туа біткен даму ақауларын тудыруы мүмкіндігінің белгілері анықталмады. Клиникаға дейінгі зерттеулерден фамцикловирдің немесе оның белсенді метаболиті – пенцикловирдің эмбриоуыттылық және тератогендік әсері анықталмады. Фамцикловирді жүктілік кезінде тек, егер емдеудің болжамды пайдасы ықтимал қаупінен асып түсетін болса ғана қолдануға болады. Лактация Фамцикловирдің әйелдерде емшек сүтімен бөлініп шығатын-шықпайтындығы белгісіз. Клиникаға дейінгі зерттеулерде пенцикловирдің емшек сүтімен бөлініп шыққаны байқалған. Егер әйелдің жай-күйіне байланысты фамцикловирмен емдеу қажет болса, бала емізуді тоқтату қажет.

Клиникалық тұрғыдан елеулі өзара дәрілік әрекеттесулері анықталмады. Басқа дәрілік заттардың фамцикловирге ықпалы Пробенецидті бір мезгілде қолдану, шығарылуының бәсекелес тежелуі салдарынан, фамцикловирдің белсенді метаболиті пенцикловирдің қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылауына алып келуі мүмкін. Уытты реакциялардың дамуының алдын алу үшін пробенецидпен тәулігіне үш рет 500 мг фамцикловирді қабылдап жүрген пациенттердің жай-күйін бақылау қажет. Егер пациенттерде қатты бас айналуы, ұйқышылдық, сананың шатасуы немесе орталық жүйке жүйесі тарапынан басқа да бұзылулар байқалса, дозасын тәулігіне үш рет 250 мг дейін төмендету мәселесін қарастыру қажет. Фамцикловирдің өзінің белсенді метаболиті – пенцикловирге айналуы альдегидоксидазаның қатысуымен жүзеге асады. Ралоксифен осы ферменттің in vitro күшті тежегіші болып табылады. Ралоксифенді бір мезгілде қолдану пенцикловирдің түзілуіне және, сәйкесінше, фамцикловирдің тиімділігіне теріс әсер етуі мүмкін. Ралоксифенмен бір мезгілде қолданғанда вирусқа қарсы емнің клиникалық тиімділігін бақылауды жүзеге асыру қажет.

Сақтау мерзімі 2 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!