ГАЛАНТАМИН ДС раствор 10 мг/мл

Бір ампуланың ішінде белсенді зат - галантамин гидробромиді, 1,0 мг, 5,0 мг немесе 10,0 мг, қосымша заттар: натрий хлориді, инъекцияға арналған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Бөлшектерден бос дерлік түссізден бозғылт-сары түске дейінгі мөлдір сұйықтық.

Неврология • шеткері жүйке жүйесінің аурулары (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатия) • церебральді салдану (инсульттен кейінгі жай-күй, церебральді салдану) • жүйке-бұлшықеттік синапс бұзылулары (миастения, бұлшықеттік дистрофия) • жұлынның алдыңғы бүртіктерінің зақымдануымен байланысты жай-күйлер (полиомиелиттен, миелиттен, жұлынның бұлшықеттің атрофиясынан кейін). Анестезиология және хирургия • деполяризацияламайтын жүйке-бұлшықет блокаторларының әсерін жою және жіңішке ішек пен қуықтың операциядан кейінгі парездерін емдеу. Токсикология • антихолинергиялық препараттармен уланған жағдайда. Физиотерапия • ионофорездік – шеткері жүйке жүйесінің неврологиялық зақымдануы мен түнгі несепті ұстай алмау кезінде. Қолданудың бастадлуына дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Әсер ету механизмі Галантамин – әсер етуі тікелей емес парасимпатомиметиктер тобына жататын үштік алкалоид. Бұл – ацетилхолинэстеразаның селективті, бәсекелес және қайтымды тежегіші. Бұл орталық жүйке жүйесінде ацетилхолин деңгейінің жоғарылауын туындатады. Ол өз алдына, ол ацетилхолинэстеразаның қайтымды тежегіші болып табылады, ол орталық жүйке жүйесінде альфа4/бета2 қосалқы типінде ең көп таралған никотиндік ацетилхолин рецепторларын аллостериялық қуаттандырушы лиганд ретінде әрекет етеді. Ол синапстан кейінгі рецепторлардың ацетилхолинге сезімталдығын да арттырады. Галантамин гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді, ОЖЖ-де импульстердің өткізгіштігін жеңілдетеді және қозу үдерістерін жеделдетеді. Холинергиялық жүйе белсенділігін арттырады, соның нәтижесінде когнитивтік функциялар жақсарады. Неостигминмен салыстырғанда, галантамин мускариндік рецепторларға әлсіздеу әсер етеді. Фармакодинамикалық әсерлері Жүйке-бұлшықет синапстарына қозу өткізгіштігін оңайлатады және деполяризацияламайтын жүйке-бұлшықет блокаторларымен бөгеттелгенде жүйке-бұлшықет өткізгіштігін қалпына келтіреді. Тегіс бұлшықеттер тонусын көтереді, әрі ас қорыту және тер бездерінің секрециясын күшейтеді, миозды тудырады. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Парасимпатомиметиктерді пайдалану құрысулар қаупімен байланысты деп саналады (бұл галантамин қабылдау кезінде байқалмаса да). Бұл құрысулар қаупі жоғары болатын Альцгеймер ауруына шалдыққан пациенттердің мұқият қадағалануын талап етеді.

Дозалау режимі Галантамин ДС дозасы симптомдар ауырлығына және пациенттің емдеуге сезімталдығына байланысты. Неврология Ересектер Әдетте, ол 0,03-0,28 мг/кг дозада енгізіледі. Ұсынылатын бастапқы доза күніне 2,5 мг құрайды. Тәуліктік доза біртіндеп әр 3-4 күн сайын 2,5 мг арттырылып, бірдей 2-3 дозаға бөлінеді. Ересектер үшін ең жоғары бір реттік доза тері астына 10 мг, ал ең жоғары тәуліктік доза 20 мг құрайды. Педиатриялық қауым Балаларда Галантамин ДС инъекциялық ерітінді дәрілік препаратының дозасын дәрігер баланың килограмм дене салмағына, симптомдарының айқындылығына және емдеудің жеке жағымдылығына қарай белгілейді. Препарат тері астына келесі тәуліктік дозаларда енгізіледі: 1-ден 2 жасқа дейінгі балаларға: 0,25-1 мг. 3 жастан үлкен балаларда ол 0,03-0,28 мг/кг немесе төмендегі дозада тағайындалады: • 3-тен 5 жасқа дейін: 0,5-5 мг; • 6-дан 8 жасқа дейін: 0,75-7,5 мг; • 9-дан 11 жасқа дейін: 1-10 мг; • 12-ден 15 жасқа дейін: 1,25-12,5 мг; • 15 жастан үлкен: 1,25-15 мг. Анестезиология, хирургия және токсикология Шеткері деполяризацияламайтын жүйке-бұлшықет блокаторларымен артық дозалану кезінде курареге қарсы дәрі және антидот ретінде Галантамин ДС күнделікті 10-20 мг дозада вена ішіне енгізіледі. Асқазан-ішек жолының және қуықтың операциядан кейінгі парездерінде жасына қарай тәулігіне 2-3 рет бөлінген дозаларда тері астына, бұлшықет ішіне немесе вена ішіне енгізіледі. Ересектер Әдетте, 1,25-15 мг дозада тағайындалады. Педиатриялық қауым Балаларда Галантамин ДС инъекциялық ерітінді дәрілік препаратының дозасын дәрігер баланың килограмм дене салмағына, симптомдар ауырлығына және емдеудің жеке жағымдылығына қарай белгілейді. Вена ішіне келесі дозаларда енгізіледі: 1-ден 2 жасқа дейінгі балаларға: 0,25-1 мг. 3 жастан үлкен балаларда Галантамин ДС инъекциялық ерітіндісі 0,03-0,28 мг/кг немесе мына дозада тағайындалады: • 3-тен 5 жасқа дейін: 0,5-5 мг; • 6-дан 8 жасқа дейін: 0,75-7,5 мг; • 9-дан 11 жасқа дейін: 1-10 мг; • 12-ден 15 жасқа дейін: 1,25-12,5 мг; • 15 жастан үлкен: 1,25-15 мг. Физиотерапия Ионофорездік – 10-15 күн бойы 10 минут ішінде 2,5-тен 5 мг дейін галантамин (электр ағыны 1-ден 2 тА дейін). Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер: бауыр жеткіліксіздігі орташа пациенттерде (Child-Plough шкаласы бойынша 7-9 балл) плазмада галантамин концентрациясын арттыруға болады, сондықтан тәуліктік дозаны 15 мг дейін төмендету ұсынылады. Бауыр жеткіліксіздігі ауыр (Child-Plough> 9) пациенттерде галантаминді қолдану қарсы көрсетілімді (4.3 тармағын қараңыз). Бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттер: галантамин және оның метаболиттері бүйрек арқылы шығарылады (5.2 тармағын қараңыз). Бүйрек жеткіліксіздігі орташа пациенттерде доза тәулігіне 15 мг-ден аспауы тиіс. Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр пациенттерде (креатинин клиренсі 10 мл/мин төмен) Галантамин ДС қолдану қарсы көрсетілімді. Енгізу әдісі және жолы Галантамин ДС инъекциялық ерітіндісі тері астына, бұлшықет ішіне немесе вена ішіне енгізіледі. Галантамин ДС пероральді енгізу мүмкін болмайтын пациенттерді қысқа мерзімді емдеу үшін инъекцияға арналған ерітінді түрінде пайдаланылады. Мүмкін болған алғашқы жағдайда Галантамин ДС таблетка түрінде енгізілу керек. Емдеу ұзақтығы Галантаминмен емдеу ұзақтығы симптомдар ауырлығына және пациенттің емдеуге сезімталдығына байланысты.

• белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық • бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10 мл/мин төмен) • бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (Child-Plough>9>) • бронх демікпесі • брадикардия; AV-блок • жүректің ишемиялық ауруы; • жүректің ауыр жеткіліксіздігі (NYHA-сыз III-IV дәреже) • эпилепсия • гиперкинезия • жүктілік және лактация кезеңі • 1 жасқа дейінгі балалар.

Жағымсыз реакциялар жиілігі және жүйе-ағза-класс бойынша жіктелген. Жүйе Ағза Класс — Қолайсыз жағымсыз реакция Жиілігі Өте жиі (≥ 1/10) — Жиі (≥ 1/100-ден < 1/10 дейін) — Жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін) — Сирек (≥ 1/10000-нан < 1/1000 дейін) Иммундық жүйе бұзылыстары — Аса жоғары сезімталдық Зат алмасу мен тамақтану бұзылулары — Тәбет жоғалту анорексия — Дегидратация Психикалық бұзылыстар — Елестеулер Депрессия — Көру арқылы елестеулер Есту арқылы елестеулер Жүйке жүйесінің бұзылыстары — Бас айналу Ұйқышылдық Синкоп Тремор Бас ауыру Летаргия — Парестезии Дисгевзия Гиперсомния Көздің бұзылыстары — Бұлыңғыр көру Құлақтың және құлақ иірінің бұзылыстары — Тиннитус Жүрек бұзылыстары — Брадикардия — Суправентрикулярлық экстрасистолалар I дәрежелі атриовентрикулярлық блокада Синустық брадикардия Жүрек қағу Тамыр бұзылулары — Гипертензия — Гипотония Қан кернеу Асқазан-ішек бұзылыстары — Жүрек айну Құсу — Іштің жоғарғы бөлімінің абдоминальді ауыруы Диарея Диспепсия Асқазандағы жайсыздық Ішек жайсыздануы — Жүрек айну — Ішек перистальтикасының артуы Гепатобилиарлы бұзылыстар — Гепатиттер Тері және тері асты шелінің аурулары — Гипергидроз — Стивенс-Джонсон синдромы (SJS) Жедел жайылған пустулез Көп пішінді эритема Тірек-қимыл аппараты және дәнекер тін — Бұлшықеттердің түйілуі — Бұлшықет әлсіздігі Жалпы бұзылулар және қолдану орнындағы әсерлер — Шаршау Астения Әлсіздік — Инъекция орнындағы ауырсыну Парентеральді енгізу кезінде жергілікті реакциялар болуы мүмкін Зерттеу — Дене салмағының азаюы — Бауыр ферменттерінің жоғары деңгейі Жарақаттар, улану және интервенция нәтижесіндегі асқынулар — Құлап қалу Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық дерекқорға тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары Галантаминмен артық дозалану белгілері мен симптомдары басқа парасимпатомиметиктермен артық дозалану симптомдарына ұқсас. Бұл әсерлер, әдетте, ОЖЖ, парасимпатикалық жүйке жүйесіне және жүйке-бұлшықет синапстарына ықпал етеді. Бұлшықет әлсіздігіне немесе фасцикуляцияға қосымша ретінде холинергиялық дағдарыстың кейбір немесе барлық белгілері туындауы мүмкін: қатты жүрек айну, құсу, іштің түйіліп ауыруы, диарея, сілекей бөліну, көзден жас ағу, терлеу, брадикардия, гипотензия, коллапс және құрысулар. Трахеяның шырышты қабығының жоғары секрециясымен және бронх түйілуімен біріккен айқын бұлшықет әлсіздігі жедел респираторлық дистресс-синдромға алып келуі мүмкін. Емдеу Респираторлық және жүрек-қантамыр функциялары бақылануы тиіс. Симптоматикалық емдеу. Антидот ретінде атропинді 0,5-тен 1 мг дозаға дейін вена ішіне пайдалануға болады және дозаны клиникалық симптомдарға байланысты қайталауға болады.

Өзінің фармакологиялық әсеріне орай, парасимпатомиметиктер жүрек ырғағына ваготонустық әсерін көрсетуі мүмкін (брадикардия, AV блок). Сондықтан синус түйін әлсіздігі синдромы немесе суправентрикулярлық жүрек өткізгіштігінің басқа бұзылулары бар пациенттерге, сондай-ақ дигоксин немесе бета-адреноблокаторлар сияқты жүрек ырғағын едәуір баяулататын препараттарды бір мезгілде пайдаланатын пациенттерге немесе электролиттер теңгерімі (гипер- немесе гипокалиемия) түзетілмеген пациенттерге галантамин тағайындалғанда сақ болу керек. Өзінің холиномиметикалық әсеріне орай, галантамин асқазан секрециясын күшейтуі және асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз әсерлер тудыруы мүмкін. Анамнезінде ойық жаралы ауруы бар пациенттерде, асқазанға жасалған операциядан кейін қалпына келу кезеңінде және қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен қатарлас емделіп жүрген пациенттерде қауіп жоғарырақ болады. Галантаминмен емделу кезінде бұл пациенттерде белсенді немесе жедел асқазан-ішектен қан кету симптомдарының бар-жоғы бақылануы тиіс. Галантамин өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы бар пациенттерде сақтықпен пайдаланылу керек. Қуық асты безіне немесе қуыққа таяуда жасалған резекциядан кейін несеп шығару кезінде қиналатын пациенттерде, сонымен қатар жалпы наркозбен жасалатын хирургиялық араласуларда қолдану ұсынылмайды. Холиномиметиктер анестезия кезінде сукцинилхолин типті жүйке-бұлшықет блокаторларының әсерін күшейте алады. Холинэстераза тежегіштерімен, оның ішінде галантаминмен де емделу кезінде бірлі-жарым жағдайларда салмақ жоғалтуды байқауға болады. Ондай жағдайларда пациенттердің салмағын бақылап отыру қажет. Парасимпатомиметиктер құрысулар тудыруы мүмкін. Альцгеймер ауруына шалдыққан пациенттерде құрысу белсенділігінің жоғарылауы байқалады. Сирек жағдайларда парасимпатомиметиктер холинергиялық тонусты көтеруі және паркинсонизм симптомдарын нашарлатуы мүмкін. Галантаминді креатинин клиренсіне сәйкес бүйректің жеңіл жеткіліксіздігі бар пациенттерде де төменірек дозаларда сақтықпен пайдалану керек. Дәрілік препараттың құрамында дозасына 1 ммоль мөлшерінен аз (23 мг) натрий бар, яғни, шын мәнінде, «натрийсіз» - құрамында іс жүзінде натрий жоқ. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Галантамин ДС, әсіресе, емдеудің басында көрудің бұзылуын, ұйқышылдық, бас айналуды тудыруы мүмкін. Бұл жағдайларда машиналарды жүргізуден немесе пайдаланудан аулақ болуға кеңес беріледі.

Жүктілік Жүктілік кезіндегі галантамин қауіпсіздігі туралы жеткілікті клиникалық деректер жоқ, сондықтан оны қолдану ұсынылмайды. Бала емізу Галантаминнің емшек сүтімен экскрециясы туралы деректер жоқ. Бала емізетін әйелдерде ешқандай клиникалық зерттеулер жүргізілмеді, сондықтан емшек сүтімен қоректендіру кезінде өнімді пайдалануға кеңес берілмейді. Фертильділігі Жануарларға жүргізілген тәжірибелік зерттеулер жүктілікке, эмбриондық/ фетальді дамуға, босануға немесе босанудан кейінгі дамуға қатысты тікелей немесе жанама зиянды әсерлерін көрсетпейді.

Фармакодинамикалық дәрілік өзара әрекеттесулері Галантаминді басқа холиномиметиктермен (амбеноний, донепрезил, неостигмин, пиридостигмин немесе жүйелі енгізілетін пилокарпин сияқты) бірге енгізу олардың холиномиметикалық белсенділігін арттыруы мүмкін, осыған байланысты, оларды бірге қолданылмауы тиіс. Галантамин антихолинергиялық дәрілердің (атропин және ұқсас заттар), гексаметоний мен басқа ганглиоблокаторлардың, деполяризацияламайтын миорелаксанттардың (тубокурарин) әсеріне антагониздейді. Дигоксин, бета-блокаторлар, кальций өзекшелерінің блокаторлары және амиодарон сияқты жүрек ырғағының баяулауын туындататын дәрілік заттармен бірге қабылдағанда галантаминнің өзара әрекеттесуі болуы мүмкін. Әсері ішінара оның антихолинергиялық белсенділігімен байланысты болатын прокаинамидті галантаминмен бір мезгілде қолдануға болмайды, себебі ол оның емдік әсеріне антагониздеуі мүмкін. Аминогликозидтер (гентамицин, амикацин) Миастения гравис (myasthenia gravis) жағдайында галантаминнің емдік әсерін төмендетуі мүмкін. Жүйке-бұлшықет блокаторларының (суксаметоний) деполяризациялау әсері галантаминмен бірге қабылдағанда, әсіресе, жалған холинэстераза тапшылығы жағдайларында күшеюі мүмкін. Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулері Тамақпен бірге пайдалану галантаминнің сіңірілу жылдамдығын баяулатады, бірақ сіңірілу деңгейіне ықпал етпейді. Холинергиялық әсерлердің болжамды жағымсыз әсерлерін азайту үшін дәріні тамақпен қабылдау ұсынылады. Галантамин бауырдың CYP3A4 және CYP2D6 изоферменттерімен метаболизденеді. Сол изоферменттермен метаболизденетін дәрілік заттар фармакокинетикалық деңгейде галантаминмен өзара әрекеттесуі мүмкін. CYP2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин) немесе CYP3A4 (кетоконазол, зидовудин, ритонавир, эритромицин) тежегіштері галантамин метаболизміне ықпал етуі және оның плазмадағы концентрациясын және тиісінше оның биожетімділігін арттыруы мүмкін. Бұл жағдайларда жағымсыз әсерлер қаупі жоғары, сондықтан галантаминнің демеуші дозасын төмендету ұсынылады. Циметидин галантаминнің биожетімділігін арттыра алады. Галантамин варфариннің фармакокинетикасына ықпал етпейді. Арнайы сақтандырлар

Сақтау мерзімі 4 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында, 25 °С-ден аспайтын температурада. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!