Галара капсулы 150 мг

Бір капсуланың құрамында белсенді зат – 75.0 мг немесе 150.0 мг прегабалин, қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза 102 типі, жүгері крахмалы, тальк, магний стеараты, капсула қабығының құрамы: корпусы - титанның қостотығы (Е 171), желатин және қақпақшасы - титанның қостотығы (Е 171), темірдің қызыл тотығы (Е 172), желатин. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Өлшемі №4, корпусы күңгірт ақ түсті және қақпақшасы күңгірт кірпіш реңдес қызыл түсті қатты желатин капсулалар. Капсула ішінде – ақ немесе ақ дерлік ұнтақ (75 мг доза үшін). Өлшемі №2, корпусы күңгірт ақ түсті және қақпақшасы күңгірт кірпіш реңдес қызыл түсті қатты желатин капсулалар. Капсула ішінде – ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ (150 мг доза үшін).

Нейропатиялық ауыру Препарат ересектердегі шеткері және орталық нейропатиялық ауыруды емдеуге арналған. Эпилепсия Препарат ересектерде салдарлы жайылған немесе жайылмаған парциальді құрысу ұстамаларын емдеуге арналған (қосымша ем ретінде). Жайылған үрейлі бұзылыс Препарат ересектердегі жайылған үрейлі бұзылысты емдеуге арналған.

ATX коды N02BF02 Прегабалин, препарат құрамына кіретін белсенді зат, γ-аминомай қышқылының ((S) -3- (аминометил) -5-метилгексан қышқылы) аналогы түрінде болады. Әсер ету механизмі Прегабалиннің әсер ету механизмі ОЖЖ-де тәуелділігі зор кальций өзекшелерінің қосалқы суббірлікпен (α2-δ ақуыз) байланысуымен жүзеге асады. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Нейропатиялық ауыру Клиникалық зерттеулерде диабеттік нейропатия, герпестен кейінгі невралгия және жұлын-ми зақымдануы бар пациенттерді емдеу кезіндегі прегабалинді пайдалану тиімділігі анықталды. Нейропатиялық ауырсынудың басқа түрлерін емдеуде дәрілік затты қолдану тиімділігіне зерттеулер жүргізілмеді. Прегабалинмен ем тиімділігі мен қауіпсіздігі дәрілік затты тәулігіне 2 рет (ұзақтығы 13 аптаға дейін) және тәулігіне 3 рет (ұзақтығы 8 аптаға дейін) қолдану жиілігімен дозалау режимдерінде бақыланатын 10 клиникалық зерттеуде бағаланды. Жалпы, прегабалиннің жоғарыда көрсетілген дозалау режимдеріндегі қауіпсіздік және тиімділік бейіндері өзара ұқсас болды. Ұзақтығы 12 аптаға дейін созылатын клиникалық зерттеулерде прегабалинді шеткері және орталық нейропатиялық ауырсынуды емдеуге пайдаланғанда дәрілік затты қолданудың алғашқы аптасында ауырсыну синдромы айқындылығының азаюы білінді, осы әсері бүкіл емдеу кезеңі бойына сақталды. Бақыланатын клиникалық зерттеулерде шеткері нейропатиялық ауыруы бар пациенттерде ауырсыну синдромының айқындылығы прегабалин пайдалану кезіндегі 35% жағдайда және плацебо қолдану кезіндегі 18% жағдайда 50% азайды. Ұйқышылдық сияқты жағымсыз реакция тіркелмеген пациенттер арасында ауырсыну синдромының айқындылығы прегабалин пайдалану кезіндегі 33% жағдайда және плацебо еміндегі 18% жағдайда 50% азайды. Ұйқышылдық білінген пациенттер арасында емге берілген жауап прегабалин пайдалану кезіндегі 48% жағдайда және плацебо қолдану кезіндегі 16% жағдайда тіркелді. Бақыланатын клиникалық зерттеулерде орталық нейропатиялық ауыруы бар пациенттердегі ауырсыну синдромының айқындылығы прегабалинмен ем кезінде 22% жағдайда 50% және плацебо емінде 7% азайды. Эпилепсия (прегабалин қосымша ем ретінде пайдаланылды) Прегабалинмен емдеу тиімділігі мен қауіпсіздігі дәрілік затты тәулігіне 2 рет және тәулігіне 3 рет қолдану жиілігінде дозалау режимдерімен 12 аптаға созылған 3 бақыланатын клиникалық зерттеуде бағаланды. Жалпы, жоғарыда көрсетілген дозалау режимдерінде прегабалиннің қауіпсіздік және тиімділік бейіндері өзара ұқсас болды. Ұстамалардың туындау жиілігінің төмендеуі дәрілік затты қолданудың алғашқы аптасында аталды. Балалар Прегабалинді 12 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде эпилепсия кезінде қосымша ем ретінде қолдану тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмады. Балалардағы (парциальді құрысу ұстамалары бар 3 айдан 16 жасқа дейінгі 65 пациент) дәрілік зат фармакокинетикасы мен жағымдылығын зерттеуде тіркелген жағымсыз реакциялар ересектердегісіне ұқсас болды. 4-тен 16 жасқа дейінгі 295 бала қатысқан 12-апталық плацебо-бақыланатын зерттеудің және 1 айдан 4 жасқа дейінгі 175 бала қатысқан 14- күндік плацебо-бақыланатын зерттеудің (парциальді құрысу ұстамаларында қосымша ем ретінде прегабалин қолдану тиімділігі мен қауіпсіздігін бағалау) нәтижелері, сондай-ақ эпилепсия бар 3 айдан 16 жасқа дейінгі 54 бала қатысқан 1 жылдық ашық зерттеу (дәрілік зат қолдану қауіпсіздігін бағалау) нәтижелері балаларда эпилепсия бар ересектердегіден жиірек дене температурасының көтерілуі білінгенін және жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары дамығанын айғақтайды. Плацебо-бақыланатын 12 апталық зерттеуде (4-тен 16 жасқа дейінгі пациенттер) 10 мг/кг тәуліктік дозада прегабалин қабылдаған пациенттердің 40,6%-да (ең жоғары тәуліктік доза 600 мг, плацебомен салыстырғанда, p = 0,0068), 2,5 мг/кг тәуліктік дозада прегабалин қабылдаған пациенттердің 29,1%-да (ең жоғары тәуліктік доза 150 мг, р = 0,26, плацебомен салыстырғанда), ал плацебо алған пациенттердің 22,6%-да бастапқы деңгеймен салыстырғанда парциальді құрысу ұстамаларының туындау жиілігінің кем дегенде 50% төмендегені тіркелді. Плацебо-бақыланатын 14-күндік зерттеуде (1 айдан 4 жасқа дейінгі пациенттер) зерттеудің басында және соңғы қаралуда 24 сағат ішіндегі құрысу ұстамаларының орташа туындау жиілігі прегабалинді 7 мг/кг тәуліктік дозада пайдаланғанда, тиісінше, 4,7 және 3,8, ал прегабалинді 14 мг/кг тәуліктік дозада пайдаланғанда, тиісінше, 5,4 және 1,4 және плацебо қолданғанда, тиісінше, 2,9 және 2,3 құрады. Дәрілік зат 14 мг/кг тәуліктік дозасында, плацебомен салыстырғанда, парциальді құрысу ұстамаларының туындау жиілігінің логарифмдік өзгертілген мәнін едәуір төмендетті (p = 0,0223). Прегабалиннің 7 мг/кг тәуліктік дозадағы тиімділігі плацебодағы осындайынан артық болмады. Монотерапия (ауруы алғаш диагностикаланған пациенттер) Прегабалинмен монотерапия тиімділігі мен қауіпсіздігі дәрілік затты тәулігіне 2 рет қолдану жиілігімен дозалау режимінде 56 аптаға созылған бақыланатын клиникалық зерттеуде бағаланды. Прегабалин тиімділігінің ламотриджин тиімділігінен кем түспейтіні анықталды (6 ай ішінде құрысу ұстамаларының болмау көрсеткіші негізінде бағалау), сонымен қатар жоғарыда аталған дәрілік заттардың қауіпсіздігі бірдей жене жағымдылығы жақсы болды. Жайылған үрейлі бұзылыс Прегабалинмен емнің тиімділігі мен қауіпсіздігі 4-6 аптаға созылатын 6 бақыланатын клиникалық зерттеуде, егде жастағы пациенттер қатысқан 8 апталық зерттеуде, сондай-ақ ұзақтығы 6 айға созылған салыстырмалы жасырын фазада аурудың қайталану профилактикасының ұзақ мерзімді зерттеуінде бағаланды. Үрейді бағалауға арналған Гамильтон шкаласы (Hamilton Anxiety Rating Scale (HAM-A)) бойынша ауру симптомдары айқындылығының азаюы прегабалин пайдаланылған алғашқы аптада байқалды. Пациенттерде 4-8 аптаға созылатын бақыланатын клиникалық зерттеулерде зерттеудің басталуынан оның аяқталуына дейін үрейді бағалауға арналған Гамильтон шкаласы бойынша ауру симптомдарының айқындылығы прегабалинмен ем кезіндегі 52% жағдайда және плацебо емінде 38% жағдайда кем дегенде 50% азайды. Прегабалинмен ем қабылдаған пациенттерде бақыланатын клиникалық зерттеулерде айқын көру қабілетінің бұзылуы, плацебо алған пациенттерге қарағанда, жиірек білінді, көпшілік жағдайда осы жағымсыз реакция дәрілік затты қолдануды жалғастырғанда жоғалды. Бақыланатын клиникалық зерттеулерде 3600-ден астам пациентте көру өткірлігін бағалау, көру өрістерін зерттеу және кеңейтілген қарашыққа жасалатын фундоскопия қамтылған офтальмологиялық тексеру өткізілді. Көру өткірлігінің төмендеуі прегабалин қабылдаған пациенттердің 6,5%-да және плацебо алған пациенттердің 4,8%-да тіркелді. Көру өрісінің өзгеруі прегабалин қолдану кезінде пациенттердің 12,4%-да және плацебо қолдану кезінде пациенттердің 11,7%-да білінді. Прегабалинмен ем қабылдаған пациенттердің 1,7%-да және плацебо емін алған пациенттердің 2,1%-да көз түбі тарапынан болған өзгерістер хабарланды.

Дозалау режимі Прегабалиннің тәуліктік дозасы 2 немесе 3 қабылдауға бөлінген 150-600 мг құрайды. Нейропатиялық ауыру Емдеуді 2 немесе 3 қабылдауға бөлінген тәулігіне 150 мг прегабалин дозасынан бастауға болады. Пациенттің емдеуге беретін жеке жауабына және препараттың жағымдылығына қарай 3-7 күн өткен соң прегабалин дозасын тәулігіне 300 мг дейін, ал қажет болса, тағы 7 күннен кейін тәулігіне ең жоғары 600 мг дозасына дейін арттыруға болады. Эпилепсия Емдеуді 2 немесе 3 қабылдауға бөлінген тәулігіне 150 мг прегабалин дозасынан бастауға болады. Пациенттің емдеуге жеке жауабына және препараттың жағымдылығына қарай 1 апта өткен соң прегабалин дозасын тәулігіне 300 мг дейін, ал қажет болса, тағы 1 аптадан кейін тәулігіне ең жоғары 600 мг дозасына дейін арттыруға болады. Жайылған үрейлі бұзылыс Прегабалиннің тәуліктік дозасы 150 мг-ден 600 мг дейін құрап, 2 немесе 3 қабылдауға бөлінеді. Дәрілік затты қолдану қажеттілігін жүйелі бағалап отыру керек. Емдеуді тәулігіне 150 мг прегабалин дозасынан бастауға болады. Пациенттің емдеуге жеке жауабына және препараттың жағымдылығына қарай 1 апта өткен соң прегабалин дозасын тәулігіне 300 мг дейін, тағы 1 аптадан кейін дәрілік зат дозасын тәулігіне 450 мг дейін, ал тағы бір аптадан кейін тәулігіне ең жоғары 600 мг дозаға дейін арттыруға болады. Препарат қабылдауды тоқтату Қазіргі уақытта қолда бар клиникалық деректерге сәйкес препарат қабылдауды тоқтату қажет болғанда прегабалин дозасын, көрсетілімдерге қарамастан, кем дегенде 1 апта бойы біртіндеп төмендету ұсынылады. Енгізу әдісі және жолы Препарат тек ішке қабылдауға арналған. Препарат ас ішуге байланыссыз қабылданады. Бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттер Прегабалин жүйелі қан ағымынан көбінесе бүйрекпен өзгеріссіз күйде шығарылады. Прегабалин клиренсі креатинин клиренсіне (Clcr) тікелей пропорционал тәуелденетіндіктен, бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде қан сарысуындағы креатинин концентрациясының (Ccr) негізінде есептелетін Clcr есебімен (мұндай жағдайларда тиісті дозаларда прегабалин бар препараттарды қолдану керек) (төмендегі кестені қараңыз), дәрілік зат дозасын әркімге жеке тәртіппен азайту қажет. Прегабалин қан плазмасынан гемодиализ арқылы шығарылады (4 сағаттық гемодиализ емшарасынан кейін дәрілік зат 50% шығарылады). Гемодиализде жүрген пациенттерде прегабалиннің тәуліктік дозасы бүйрек функциясын ескере отырып, түзетіледі. Гемодиализдің 4 сағатқа созылатын әр емшарасынан кейін тәуліктік дозаға қосымша ретінде пациент дәрілік заттың қосымша дозасын шұғыл қабылдау керек (мұндай жағдайларда тиісті дозаларда прегабалин бар препараттарды қолдану керек) (кестені қараңыз). Кесте. Бүйрек функциясына байланысты прегабалин дозасын түзету Clcr (мл/мин) — Прегабалиннің жалпы тәуліктік дозасы (мг/тәулік)* — Қолдану жиілігі Бастапқы доза — Ең жоғары доза ≥ 60 — 150 — 600 — тәулігіне 2 немесе 3 рет ≥ 30-дан ˂ 60 дейін — 75 — 300 — тәулігіне 2 немесе 3 рет ≥ 15-тен ˂ 30 дейін — 25-50 — 150 — тәулігіне 1 немесе 2 рет ˂ 15 — 25 — 75 — тәулігіне 1 рет Гемодиализ емшарасын жасаудан кейінгі прегабалиннің қосымша дозасы (мг) 25 — 100 — Бір рет # * Бір қабылдауға прегабалиннің мг дозасын есептеу үшін жалпы тәуліктік дозаны (мг/тәулік) тәулігіне препаратты қабылдаулар санына бөлу керек (қолдану жиілігін қараңыз). # Прегабалиннің қосымша дозасы бір рет қабылданады. Бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттер Бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Балалар мен жасөспірімдер Препаратты 12 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде (12-17 жас шамасындағы) қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмады. Қазіргі уақытта қолда бар деректер «Жағымсыз реакциялар» және «Фармакологиялық қасиеттері» бөлімдерінде ұсынылған, алайда пациенттердің осы санатында дәрілік затты дозалау режимі бойынша нұсқаулар жоқ. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясының бұзылуларымен байланысты прегабалин дозасын азайту қажеттілігі туындауы мүмкін.

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

Жағымсыз реакциялардың жиілік параметрлері келесі үлгіде белгіленеді: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥ 1/100, бірақ <1/10); сирек (≥ 1/1000, бірақ <1/100); сирек (≥ 1/10000, бірақ <1/1000); өте сирек (<1/10000); жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес). Әрбір жиілік тобы шегінде жағымсыз реакциялар олардың ауырлығының азаю ретімен берілген. Төменде тізбеленген жағымсыз реакциялар қатар жүретін аурулармен және/немесе басқа дәрілік заттарды бір мезгілде пайдаланумен байланысты болуы мүмкін. Жұлынның зақымдануынан туындаған орталық нейропатиялық ауырсынуды емдеу кезінде, жалпы жағымсыз реакциялардың жиілігі, сондай-ақ ОЖЖ жағымсыз реакцияларының жиілігі, атап айтқанда ұйқышылдық жоғары болды. Өте жиі: - бас айналу, ұйқышылдық, бас ауыру Жиі: - назофарингит - тәбет артуы - эйфория, сананың шатасуы, ашушаңдық, бағдардан жаңылу, ұйқысыздық, либидо төмендеуі - атаксия, қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, тремор, дизартрия, амнезия, жадының нашарлауы, зейін қоюдың бұзылуы, парестезия, гипестезия, тыныштану, тепе-тендік бұзылуы, сылбырлық - айқын көру қабілетінің бұзылуы, диплопия - вертиго - құсу, жүрек айну*, констипация, диарея*, метеоризм, іштің кебуі, ауыз кеберсуі - бұлшықеттердің түйілуі, артралгия, арқаның ауыруы, аяқ-қолдың ауыруы, жатыр мойыны бұлшықеттерінің түйілуі - эректильді дисфункция - шеткері ісіну, ісіну, жүріс-тұрыстың бұзылуы, құлап қалу, масаю сезімі, әдеттен тыс түйсіктер, қажу - дене салмағының артуы Жиі емес: - нейтропения. - аса жоғары сезімталдық реакциялары * - анорексия, гипогликемия - елестеулер, үрейлі шабуылдар, мазасыздық, ажитация, депрессия, көңіл-күйдің түсіп кетуі, көтеріңкі көңіл-күй, озбырлық*, көңіл-күйдің құбылуы, өзін-өзі танымау, сөз жұптау қиындықтары, әдеттен тыс түстер көру, либидо жоғарылауы, аноргазмия, апатия - естен тану, мелшию, миоклонус, санадан айрылу*, психомоторлық қозу, дискинезия, постуральді бас айналу, интенциялық тремор, нистагм, когнитивтік бұзылыс, психикалық бұзылыс*, сөйлеу қабілетінің бұзылуы, гипорефлексия, гиперестезия, күйіп-жануды сезіну, агевзия, дімкәстану* - шеткері көруден айрылу, көру қабілетінің бұзылуы, көздің ісінуге бейімділігі, көру өрістерінің ақаулары, көру өткірлігінің төмендеуі, көздің ауыруы, астенопия, фотопсия, көздің құрғауы, көз жасының көп ағуы, көздің тітіркенуі - гиперакузия - тахикардия, бірінші дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада, синустық брадикардия, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі* - артериялық гипотензия, артериялық гипертензия, ысынып кету, қан кернеулер, аяқ-қолдың мұздауы - ентігу, мұрыннан қан кету, жөтел, мұрын бітелуі, ринит, қорылдау, мұрын қуысы шырышты қабығының құрғауы - гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы, сілекейдің көп ағуы, ауыз қуысының шырышты қабық гипестезиясы - қандағы бауыр ферменттері (аланинаминотрансфераза (AЛT), аспартат аминотрансфераза (AСT)) деңгейінің жоғарылауы - папулезді бөртпе, есекжем, қатты тершеңдік, қышыну* - буындардың ісінуге бейімділігі, миалгия, бұлшықеттердің тартылуы, мойын ауыруы, бұлшықеттердің қарысуы - несепті ұстай алмау, дизурия - сексуалдық дисфункция, эякуляция кідірісі, дисменорея, сүт бездерінің ауырсынуы - жайылған ісіну, бет ісінуі*, кеуденің қысылу сезімі, ауырсыну, дене температурасының көтерілуі, шөлдеу сезімі, қалтырау, астения - қанда креатинфосфокиназа деңгейінің жоғарылауы, қанда глюкоза деңгейінің жоғарылауы, қанда тромбоциттер санының азаюы, қанда креатинин деңгейінің көтерілуі, қанда калий деңгейінің төмендеуі, дене салмағының төмендеуі Сирек: - ангионевроздық ісіну*, аллергиялық реакциялар * – ширақтық, суицидтік мінез-құлық, суицидтік ойлар - құрысулар *, паросмия, гипокинезия, дисграфия, паркинсонизм - көрмей қалу*, кератит*, осциллопсия, тереңдікті көру арқылы түйсінудің бұзылуы, мидриаз, страбизм, жарықты көру арқылы танудың күшеюі - QT аралығының ұзаруы*, синустық тахикардия, синустық аритмия - өкпе ісінуі*, тамақтың қысылу сезімі - асцит, панкреатит, тіл ісінуі*, дисфагия - сарғаю - Стивенс-Джонсон синдромы *, суық тер, уытты эпидермалық некролиз* - рабдомиолиз - бүйрек жеткіліксіздігі, олигурия, несеп шығару іркілісі* - аменорея, сүт бездерінен бөліністер, сүт бездері көлемінің ұлғаюы, гинекомастия* - қанда лейкоциттер санының азаюы Өте сирек: - бауыр жеткіліксіздігі, гепатит Жиілігі белгісіз: – дәріге тәуелділік* - тыныс алудың бәсеңдеуі. * Маркетингтен кейінгі кезеңде хабарланған жағымсыз реакциялар. Тоқтату симптомдары Прегабалинмен қысқа мерзімді немесе ұзақ мерзімді емдеуді тоқтатқаннан кейін тоқтату симптомдары байқалды. Келесі симптомдар тіркелген: ұйқысыздық, бас ауыруы, жүрек айнуы, мазасыздық, диарея, тұмауға ұқсас синдром, ашушаңдық, депрессия, ауырсыну, құрысу, қатты тершеңдік және бас айналуы. Жоғарыда аталған симптомдар дәріге тәуелділікті көрсетуі мүмкін. Бұл ақпаратты пациенттердің назарына емдеу басталғанға дейін жеткізу керек. Қазіргі уақытта прегабалинмен ұзақ уақыт емдеуді тоқтату туралы қолда бар деректер тоқтату симптомдарының жиілігі мен ауырлығы дозаға тәуелді болуы мүмкін екенін айғақтайды. Балалар Салдарлы жайылуы болатын немесе болмайтын парциальді құрысулары бар пациенттерде жүргізілген бес педиатриялық зерттеуде байқалған прегабалиннің қауіпсіздік бейіні (4-тен 16 жасқа дейінгі пациенттердегі тиімділігі мен қауіпсіздігінің 12 апталық зерттеуі, n = 295; 1 айдан толық толмаған 4 жасқа дейінгі пациенттердегі тиімділігі мен қауіпсіздігінің 14- күндік зерттеуі, n = 175; фармакокинетикасы мен жағымдылығының зерттеуі, n = 65; әрі екі 1 жылдық ашық қосымша қауіпсіздік зерттеуі, n = 54 және n = 431) эпилепсия бар ересектерде жүргізілген клиникалық зерттеулердегі осындайына ұқсас болды. Прегабалин қолдану тиімділігі мен қауіпсіздігінің 12 апталық зерттеуінде келесі жағымсыз реакциялар ең көп жиі аталды: ұйқышылдық, дене температурасының көтерілуі, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары, тәбет артуы, дене салмағының артуы және назофарингит. Прегабалин қолдану тиімділігі мен қауіпсіздігінің 14-күндік зерттеуінде ең көп жиі тіркелген жағымсыз реакциялары: ұйқышылдық, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары және дене температурасының көтерілуі болды. Күтілген дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары Маркетингтен кейінгі кезеңде прегабалиннің артық дозалануы жағдайында ұйқышылдық, сананың шатасуы, ажитация және мазасыздық сияқты жағымсыз реакциялар ең көп жиі тіркелді. Құрысулардың туындауы туралы хабарламалар бар, сирек жағдайларда кома болды. Емі Препарат артық дозаланған жағдайда, қажет болғанда, гемодиализ қамтылуы мүмкін жалпы демеуші ем жүргізген жөн.

Қант диабеті бар пациенттер Қазіргі уақытта қолда бар клиникалық деректерге сәйкес, прегабалинді дене салмағының артуы білінетін қант диабеті бар жекелеген пациенттерде қолдану кезінде гипогликемиялық дәрілер дозасын түзету қажеттілігі туындауы мүмкін. Аса жоғары сезімталдық реакциялары Маркетингтен кейінгі кезеңде, ангионевроздық ісінудің даму жағдайларын қоса, аса жоғары сезімталдық реакцияларының туындауы туралы хабарламалар бар. Бет ісінуі, ауыз маңындағы аумақтың немесе жоғарғы тыныс жолдарының ісінуі сияқты ангионевроздық ісіну симптомдары білінгенде препарат қабылдауды дереу тоқтату керек. Терінің ауыр реакциялары Сирек жағдайларда, прегабалиннің қолданылуына байланысты өмірге қауіп төндіруі немесе өлімге соқтыруы мүмкін Стивенс-Джонсон синдромы (СДС) мен уытты эпидермалық некролизді (УЭН) қоса, терінің ауыр жағымсыз реакциялары (ТАЖР) туралы хабарланды. Препаратты тағайындағанда пациенттерді тері реакцияларының белгілері мен симптомдары туралы хабардар ету және олардың бар-жоқтығын мұқият бақылау қажет. Ондай реакциялардың дамығанын көрсететін белгілер мен симптомдар туындаған жағдайда, прегабалинді қолдануды тез арада тоқтату және баламалы емдеу мүмкіндігін қарастыру (қажеттілігіне қарай) керек. Бас айналу, ұйқышылдық, естен тану, сананың шатасуы және психикалық бұзылыс Прегабалинмен ем аясында бас айналу және ұйқышылдық сияқты жағымсыз реакциялар білінді, олардың дамуы кезінде егде жастағы пациенттерде абайсыз жарақат алу (құлап қалу) қаупі артуы мүмкін; маркетингтен кейінгі кезеңде естен тану, сананың шатасуы және психикалық бұзылыс жағдайлары да тіркелді. Сондықтан препаратты қолданғанда пациенттер оның организмге болуы мүмкін әсерлерін ұғып алатын сәтке дейін сақ болу керек. Көру мүшесі тарапынан бұзылулар Бақыланатын клиникалық зерттеулерде прегабалинмен ем қабылдап жүрген пациенттерде, плацебо емін алған пациенттерге қарағанда, айқын көру қабілетінің бұзылуы жиірек болды; көпшілік жағдайларда осы жағымсыз реакция дәрілік затты пайдалануды жалғастырғанда басылды. Пациенттер офтальмологиялық тексеруден өткізілген клиникалық зерттеулерде прегабалин қабылдаған пациенттерде, плацебо алған пациенттерге қарағанда, көру өткірлігі төмендеген және көру өрістері өзгерген жағдайлар жиірек тіркелді; плацебомен ем алатын пациенттер тобында көз түбі тарапынан өзгерістердің туындау жиілігі жоғары болды. Маркетингтен кейінгі кезеңде көру мүшесі тарапынан жағымсыз реакциялардың дамуы, оның ішінде көрмей қалу, айқын көру қабілетінің бұзылуы немесе көру өткірлігінің басқа өзгерістері де хабарланды, олардың көпшілігі өтпелі сипатта болды. Препарат пайдаланылуын тоқтату жоғарыда көрсетілген жағымсыз реакциялардың басылуына немесе айқындылығының азаюына себеп болуы мүмкін. Бүйрек жеткіліксіздігі Прегабалинмен ем аясында бүйрек жеткіліксіздігінің дамуы хабарланды, кейбір жағдайларда дәрілік зат қолдануды тоқтатудан кейін бүйрек функциясы қалпына келді. Құрысуға қарсы қатарлас дәрілер пайдалануды тоқтату Емдеу сызбасына прегабалинді қосу кезінде құрысудың бақылануына жетуден кейін прегабалинмен монотерапияға ауысу мақсатында құрысуға қарсы қатарлас дәрілер пайдалануды тоқтату туралы деректер саны жеткіліксіз. Іркілісті жүрек жеткіліксіздігі Маркетингтен кейінгі кезеңде кейбір пациенттерде іркілісті жүрек жеткіліксіздігінің даму жағдайлары тіркелді. Іркілісті жүрек жеткіліксіздігі көбінесе жүрек-қантамыр аурулары бар егде жастағы пациенттерде прегабалинмен нейропатиялық ауыруды емдеу кезінде байқалды, осындай пациенттерде дәрілік затты абайлап пайдалану керек. Прегабалинмен емдеуді тоқтатудан кейін іркілісті жүрек жеткіліксіздігі басылуы мүмкін. Жұлын-ми зақымдануымен байланысты орталық нейропатиялық ауыруды емдеу Прегабалинмен жұлын-ми зақымдануымен байланысты орталық нейропатиялық ауыруды емдеу кезінде жағымсыз реакциялардың жалпы туындау жиілігі, сондай-ақ орталық жүйке жүйесі (ОЖЖ) тарапынан жағымсыз реакциялардың туындау жиілігі, әсіресе, ұйқышылдық артады, бұл прегабалин мен жоғарыда көрсетілген жай-күйді емдеуге пайдаланылатын дәрілік заттардың (мысалы, түйілуге қарсы дәрілер) аддитивті әсер ету себебінен болуы мүмкін. Бұл препаратты осындай оқиғаларда қолданғанда ескерілу керек. Тыныс алудың бәсеңдеуі Пациенттерде прегабалинді пайдалануға байланысты тыныс алудың айқын бәсеңдеуінің жағдайлары туралы хабарламалар бар. Тыныс алу жүйесі функциясының бұзылуы, тыныс алу ағзаларының аурулары немесе неврологиялық аурулары, бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде, сондай-ақ ОЖЖ функциясын тежейтін дәрілік заттармен бір мезгілде ем қабылдайтын пациенттерде және егде жастағы пациенттерде мұндай ауыр жағымсыз реакцияның пайда болу қаупі артады. Жоғарыда аталған пациенттерде прегабалин дозасын түзету қажеттілігі пайда болуы мүмкін. Суицидтік ойлар және суицидтік мінез-құлық Бірнеше көрсетілім бойынша құрысуға қарсы дәрілермен ем алып жүрген пациенттерде суицидтік ойлар мен суицидтік мінез-құлық туындаған жағдайлар болды. Рандомизацияланған плацебо-бақыланатын клиникалық зерттеулер деректеріне жасалған мета-талдау нәтижелеріне сәйкес, құрысуға қарсы дәрілерді пайдалану кезінде суицидтік ойлар мен суицидтік мінез-құлықтың туындау қаупі мардымсыз артады. Бұл қауіптің пайда болу механизмі белгісіз. Постмаркетингтік кезеңде прегабалин қабылдаған пациенттерде суицидтік ойлар мен суицидтік мінез-құлық жағдайлары тіркелген. Өзін-өзі бақылайтын эпидемиологиялық зерттеуде (зерттеу дизайны жеке пациенттерде емделмеген кезеңдерімен емдеу кезеңдерін салыстыруды қамтиды) прегабалинмен емделген пациенттерде суицидке байланысты қайталанатын суицидтік мінез-құлық және өлім қаупінің жоғарылауы анықталды. Пациенттер (және оларға күтім жасайтын тұлғалар) суицидтік мінез-құлық және суицидтік ойлар белгілері туындаған жағдайда дәрігерге қаралу қажеттілігінен хабардар болуы тиіс. Суицидтік мінез-құлық пен суицидтік ойлардың белгілерін анықтау үшін пациенттерге мониторинг жүргізу қажет, сондай-ақ тиісті емдеу туралы мәселені қарастыру керек. Суицидтік ойлар мен суицидтік мінез-құлық пайда болған жағдайда прегабалинмен емдеуді тоқтату туралы мәселені қарастыру қажет. Асқазан-ішек жолының (АІЖ) төменгі бөлімдері функциясының төмендеуі Маркетингтен кейінгі кезеңде прегабалинді апиынды анальгетиктер сияқты констипацияны тудыруы мүмкін дәрілік заттармен біріктіріп қолдану кезінде АІЖ төменгі бөлімдерінің функциясы төмендеген жағдайлар (мысалы, ішек бітелісі, салданған илеус, іш қату) аталды. Прегабалин мен апиындарды бірге пайдаланғанда іш қатудың дамуын болдырмау үшін, әсіресе, әйел жынысты пациенттерде және егде жастағы пациенттерде шаралар қабылдау керек. Апиындармен бірге қолдану Прегабалинді апиындармен бірге пайдаланғанда ОЖЖ функциясының бәсеңдеу қаупіне байланысты сақ болу керек. Апиындарды прегабалинмен біріктірілімде қабылдаған пациенттердегі жағдайды бақылау зерттеуінде апиындар пайдаланумен байланысты өліммен аяқталу қаупі прегабалин қабылдамаған пациенттердегісінен жоғары болды (түзетілген мүмкіндіктер арақатынасы 1,68 құрады (95% сенім аралығы: 1,19-2,36)). Жоғары қауіп прегабалинді төмен дозаларда қолданғанда тіркелді (300 мг және одан аз, түзетілген мүмкіндіктер арақатынасы 1,52 құрады (95% сенім аралығы: 1,04-2,22)), сондай-ақ дәрілік затты жоғары дозаларда пайдалану кезінде осы қауіптің жоғарылау үрдісі білінді (300 мг-ден көп, түзетілген мүмкіндіктер арақатынасы 2,51 құрады (95% сенім аралығы: 1,24-5,06)). Талапқа сай пайдаланбау, шамадан тыс қолдану немесе тәуелділік Прегабалин дәріге тәуелділікті тудыруы мүмкін, ол препаратты емдік дозаларда қолданғанда пайда болуы мүмкін. Препаратты талапқа сай пайдаланбау және шамадан тыс қолдану жағдайлары тіркелген. Анамнезінде дәрілік заттарды шамадан тыс қолдану жағдайлары белгіленген пациенттерде, талапқа сай пайдаланбау, шамадан тыс қолдану немесе дәріге тәуелділік қаупі артуы мүмкін, мұндай пациенттерде прегабалинді сақтықпен қолдану керек. Прегабалинмен емдеуді бастамас бұрын пациенттің талапқа сай пайдаланбау, шамадан тыс қолдану немесе дәріге тәуелділік қаупін мұқият бағалау керек. Прегабалинмен ем алатын пациенттердің төзімділікті дамыту, дозаны арттыру, препаратты іздеуге бағытталған мінез-құлық сияқты талапқа сай пайдаланбау, шамадан тыс қолдану немесе дәріге тәуелділік симптомдарын анықтау мақсатында пациенттерді қадағалауды қамтамасыз ету қажет. Тоқтату симптомдары Прегабалинмен қысқа мерзімді немесе ұзақ мерзімді емді тоқтатқаннан кейін емді тоқтату симптомдары байқалды. Келесі белгілер тіркелген: ұйқысыздық, бас ауыруы, жүрек айнуы, мазасыздық, диарея, тұмауға ұқсас синдром, ашушаңдық, депрессия, ауырсыну, құрысу, қатты тершеңдік және бас айналуы. Прегабалинді қабылдауды тоқтатқаннан кейін тоқтату симптомының пайда болуы дәріге тәуелділікті көрсетуі мүмкі. Бұл ақпаратты пациенттердің назарына емдеу басталғанға дейін жеткізу керек. Егер прегабалинді тоқтату қажет болғанда препарат дозасын, көрсетілімдерге қарамастан, кем дегенде 1 апта бойы біртіндеп төмендету ұсынылады. Прегабалинді қолдану барысында немесе оны тоқтатқаннан кейін көп ұзамай эпилепсиялық статус және кеңейтілген құрысу ұстамаларын қоса, құрысулар пайда болуы мүмкін. Қазіргі уақытта прегабалинмен ұзақ уақыт емдеуді тоқтату туралы қолда бар деректер бойынша тоқтату симптомдарының жиілігі мен ауырлығы дозаға тәуелді болуы мүмкін екенін айғақтайды Энцефалопатия Прегабалинмен ем аясында энцефалопатияның даму жағдайлары көбінесе энцефалопатияның дамуына ықпал етуі мүмкін аурулары бар пациенттерде хабарланды. Бала туатын жастағы әйелдер/контрацепция Галара препаратын жүктіліктің бірінші триместрінде қолдану шаранада туа біткен ауыр ақауларды тудыруы мүмкін. Прегабалинді, анасы үшін күтілетін пайдасы шарана үшін ықтимал қаупінен едәуір асып түсетін жағдайларда болмаса, жүктілік кезінде қолданбаған дұрыс. Бала туатын жастағы әйелдер емдеу кезеңінде контрацепцияның тиімді дәрілерін пайдалануы тиіс. Арнайы сақтандырулар Педиатрияда қолдану Препаратты 12 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде (12-17 жас шамасындағы) қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмады. Пациенттердің осы санатында дәрілік затты дозалау режимі бойынша нұсқаулар жоқ. Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Прегабалинді қолданғанда бас айналу және ұйқышылдық дамуы мүмкін, сондықтан дәрілік зат автокөлік жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне мардымсыз немесе орташа білінетін әсерін көрсетуі мүмкін. Пациенттерге олар жоғарыда аталған қызмет түрлерін жүзеге асыру қабілетіне прегабалиннің қаншалықты әсер ететінін ұғып алатын уақытқа дейін автокөлік пен механизмдерді басқаруға, сондай-ақ басқа өте зор қауіпті қызмет түрлерімен шұғылдануға кеңес берілмейді.

Бала туу жасындағы әйелдер/ерлер мен әйелдердегі контрацепция Адам үшін ықтималды қаупі белгісіз болғандықтан, прегабалинмен ем алып жүрген бала туу жасындағы әйелдерге контрацепцияның тиімді әдістерін пайдалану қажет. Жүктілік Жануарларға жүргізілген зерттеулерде прегабалиннің тұқым өрбіту қабілетіне уытылығы бар екені анықталды. Прегабалин егеуқұйрықтарда плацента арқылы өтеді. Прегабалин адамдарда плацента арқылы өте алады. Дамудағы туа біткен ауыр ақаулар Солтүстік еуропаның обсервациялық зерттеуінде бірінші триместрде прегабалин әсер еткен кездегі 2700-ден астам жүктілік жағдайлары үшін алынған деректер, прегабалиннің әсеріне ұшыраған балаларда (тірі немесе өлі туған) дамудағы туа біткен ауыр ақаулардың (ДТАА) туындау жиілігінің, ондай әсерге ұшырамаған популяциямен салыстырғанда жоғарырақ (5,9% және 4,1%) екендігін көрсетті. Бірінші триместрде прегабалиннің әсеріне ұшыраған балаларда ДТАА туындау қаупі ондай әсерге ұшырамаған популяциядағыға қарағанда аздап жоғары болды (таралуының түзетілген коэффициенті 95% сенімді аралық: 1,14 (0,96-1,35)), және ламотриджиннің (1,29 (1,01-1,65)) немесе дулоксетиннің әсеріне ұшыраған популяцияда (1,39 (1,07-1,82)). Жекелеген даму ақауларының талдауы жүйке жүйесінің, көздің ақауларына, орофациальді жарықтарға, несеп шығару жолдары мен гениталий ақауларына қатысты қауіптердің жоғарырақ екендігін көрсетті, бірақ саны жағынан аз болды, және бағаланулары дәл болмады. Препаратты әйелдерде жүктілік кезінде, ол аса қажет болған жағдайларда болмаса, пайдаланбаған дұрыс, сонымен қатар анасы үшін күтілетін пайдасы шарана үшін ықтимал қаупінен асып түсуі тиіс. Лактация Прегабалин адамда емшек сүтімен бөлінеді. Прегабалиннің емшекпен қоректенетін сәбиге, оның ішінде жаңа туған нәрестеге әсері белгісіз. Бала емізуді тоқтату немесе прегабалинмен емді тоқтату мәселесінде шешім қабылдағанда бала үшін емшек емудің пайдасын және әйел үшін дәрілік затты қолданудың артықшылығын есепке алу керек.

Прегабалин көбінесе организмнен өзгеріссіз күйде несеппен шығарылады, ол адам организмінде мардымсыз дәрежеде метаболизденеді (енгізілген дозаның 2%-дан азы метаболиттер түрінде несеппен шығарылады), басқа дәрілік заттар метаболизмін in vitro тежемейді және қан плазмасы ақуыздарымен байланыспайды. Сондықтан, прегабалиннің басқа дәрілік заттармен фармакокинетикалық өзара әрекеттесуге түсу ықтималдығы аз. In vivo зерттеулері және қауымдық фармакокинетикалық талдау In vivo зерттеулерінде прегабалин мен фенитоин, карбамазепин, вальпрой қышқылы, ламотриджин, габапентин, лоразепам, оксикодон, этанол арасындағы клиникалық мәнді фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер тіркелмеді. Қауымдық фармакокинетикалық талдаудың нәтижелері пероральді гипогликемиялық дәрілер, диуретиктер, инсулин, фенобарбитал, тиагабин және топираматтың прегабалин клиренсіне клиникалық мәнді әсер етпейтінін айғақтайды. Пероральді контрацептивтер, норэтистерон және/немесе этинилэстрадиол Прегабалинді пероральді контрацептивтермен, норэтистеронмен және/немесе этинилэстрадиолмен бір мезгілде қолданғанда тепе-тең күйдегі дәрілік заттардың фармакокинетикалық параметрлері өзгермейді. ОЖЖ тарапына әсер ететін дәрілік заттар Прегабалин этанол мен лоразепам әсерін күшейтуі мүмкін. Маркетингтен кейінгі кезеңде прегабалинді апиындармен және/немесе ОЖЖ функциясын бәсеңдететін басқа дәрілік заттармен бірге қолданғанда тыныс алу жеткіліксіздігі, кома дамыған және өліммен аяқталған жағдайлар жөнінде хабарламалар бар. Прегабалин, барынша ықтималдықпен, оксикодон пайдалану себебінен болатын когнитивтік және жалпы қозғалыс функциясының бұзылуын күшейтеді. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы еріктілерде прегабалиннің фармакодинамикалық өзара әрекеттесуіне спецификалық зерттеулер жүргізілмеді. Өзара әрекеттесулер зерттеуі тек ересек пациенттердің қатысуымен жүргізілді.

Сақтау мерзімі 5 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!