Гликлазид таблетки 80 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат- 80 мг гликлазид, қосымша заттар - лактоза моногидраты (200М), микрокристалды целлюлоза (МКЦ 101), магний стеараты, натрий крахмалы гликоляты, гидроксипропилцеллюлоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200). Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Дөңгелек, жалпақ цилиндр пішінді, ойықтары және бір жағында крест тәрізді сызығы бар, ақ түсті таблеткалар

• ересектердегі 2-типті қант диабетінде, диета сақтау, дене жүктемесі және салмақ тастау қандағы глюкоза деңгейін талапқа сай бақылау үшін жеткіліксіз болған кезде

Әсер ету механизмі Гликлазид - II буындағы сульфонилмочевина туындылары тобының пероральді гипогликемиялық препараты, ол ұқсас препараттардан эндоциклдік байланысатын N-қамтылған гетероциклдік сақинаның болуымен ерекшеленеді. Гликлазид инсулин секрециясын Лангерганс аралшықтарының Р-жасуша-ларымен стимуляциялап, қандағы глюкоза деңгейін төмендетеді. Екі жыл емделгеннен кейін постпрандиальді инсулин деңгейінің жоғарылауы және С-пептидтердің секрециясы сақталады. 2-типтегі қант диабетінде препарат глюкозаның түсуіне жауап ретінде инсулин секрециясының ерте кезеңін қалпына келтіреді және инсулин секрециясының екінші фазасын күшейтеді. Инсулин секрециясының едәуір жоғарылауы ас ішуге және глюкоза енгізуге негізделген стимуляцияға жауап ретінде байқалады. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Инсулин секрециясына әсері Гликлазид шеткері тіндердің инсулинге сезімталдығын арттырады. Бұлшықет тінінде инсулиннің глюкоза сіңіруге эугликемиялық гиперинсулиндік сынама кезінде бағаланған ықпалы едәуір жоғарылады (+35%), бұл шеткері тіндердің инсулинге сезімталдығының жақсаруына негізделген. Бұл өзгерістер диабетті бақылау мүмкіндігін едәуір жақсартады. Гликлазидтің бұл әсері, негізінен, ол инсулиннің бұлшықеттік гликоген-синтетазаға әсер етуіне ықпал ететінінде және глюкозаға қатысты GLUT4 посттранскрипциялық өзгерісін туындататынында болып табылады. Гликлазид глюкозаның аш қарындағы көрсеткіштерін қалпына келтіре отырып, бауырда глюкоза өндірілуін төмендетеді. Көмірсу алмасуына ықпалынан басқа, Гликлазид микроциркуляцияға әсер етеді. Препарат қант диабетінде асқынулардың дамуына әкелуі мүмкін екі механизмге: тромбоциттер агрегациясына және адгезиясын ішінара тежеуге және тромбоциттерді белсендіру факторларының концентрациясын төмендетуге (бета-тромбоглобулин, тромбоксан В2), сондай-ақ қантамырлық эндотелийдің фибринолитикалық белсенділігін қалпына келтіруге және плазминогеннің тіндік активаторының белсенділігін арттыруға ықпал етіп, ұсақ қантамырлардың тромбоздар қаупін төмендетеді.

Дозалау режимі Препараттың жалпы тәуліктік дозасы 40-320 мг құрайды (гликемия деңгейіне байланысты). Дозаны пациенттің емдеуге жеке реакциясына байланысты, 40-80 мг-ден (1/2 – 1 таблеткадан) бастап түзету керек, және гликемияны талапқа сай бақылауға жеткенге дейін бірте-бірте арттыруға болады. Бір реттік дозасы 160 мг-ден (2 таблеткадан) аспауы тиіс. Жоғарырақ дозаларын тағайындаған кезде таблеткаларды негізгі тамақ ішу уақыттарына сәйкес күніне екі рет қабылдау керек. Семіздігі бар пациенттерде немесе Гликлазидке талапқа сай жауап болмағанда қосымша ем қажет болуы мүмкін. Енгізу әдісі мен жолдары Ішке, тамақ ішу кезінде. Басқа диабетке қарсы пероральді препараттан Гликлазидке ауысу Гликлазидті басқа диабетке қарсы пероральді дәрілерді ауыстыру үшін қолдануға болады. Ауыстырған кезде бұрын қабылданған диабетке қарсы дәрілердің дозасы мен жартылай шығарылу кезеңін ескеру керек. Әдетте ауыстыру үшін уақыт кезеңі қажет етілмейді. Қабылдауды 40-80 мг (½ таблеткадан 1 таблеткаға дейін) дозасынан бастау керек, ал содан кейін, пациенттің қанындағы глюкоза деңгейінің өзгеруіне байланысты, дозаны жоғарыда сипатталғандай түзету керек. Егер науқас осыған дейін ұзақ жартылай шығарылу кезеңімен сульфонилмочевина туындыларымен ем қабылдаса, гипогликемияның дамуына әкелуі мүмкін екі препараттың әсерінің күшеюінен сақ болу үшін емді бірнеше күнге тоқтату қажет болуы мүмкін. Басқа гипогликемиялық дәрілермен біріктіріп емдеу Гликлазид бигуанидиндермен, α-глюкозидаза тежегіштерімен немесе инсулинмен біріктіріп қолданылуы мүмкін. Қандағы глюкоза деңгейі Гликлазид қабылдаумен жеткіліксіз бақыланатын пациенттерге медициналық бақылаумен инсулинмен ем тағайындалуы мүмкін. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі кеңестер Егер Сізде осы препаратты қолдану туралы қосымша сұрақтар туындаса, дәрігермен кеңесіңіз.

• гликлазидке немесе препараттың қосымша компоненттерінің біріне, сондай-ақ сульфонилмочевина тобының басқа препараттарына немесе сульфонамидтерге белгілі жоғары сезімталдық • 1 типтегі қант диабеті • диабеттік кетоацидоз, прекоматозды жағдай және диабеттік кома • бүйрек немесе бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі • миконазолмен қатарлас емдеу • жүктілік және лактация кезеңі • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Өте жиі Гипогликемияның байқалуы: • бас айналу, шаршағыштық, ұйқышылдық, бас ауыру және тершеңдік, әлсіздік, ашушаңдық, діріл, парестезиялар. Гипогликемияның басқа да болуы ықтимал симптомдары: ашығу, ұйқының бұзылуы, қозу, озбырлық, зейін қоюдың нашарлауы, реакцияның баяулауы, депрессия, сананың шатасуы, көру және сөйлеу бұзылыстары, афазия, парездер, сенсорлық бұзылыстар, шарасыздық сезімі, өзін-өзі бақылай алмау, делирий, құрысулар, жиі тыныстау, брадикардия, ұйқышылдық және естен тану, ол комаға әкелуі және өліммен аяқталуы мүмкін. Одан басқа, адренергиялық контррегуляцияның мынадай белгілері дамуы мүмкін, терлеу, жабысқақ тері, үрейлену сезімі, тахикардия, жоғары қан қысымы, жүрек қағуының жиілеуі, стенокардия және жүрек аритмиясы. Әдетте бұл клиникалық көріністер көмірсулар (қант) қабылдағаннан кейін жоғалады. Жасанды тәттілегіштер гипогликемияны басуда ешқандай әсер етпейді. Сульфонилмочевинаның басқа препараттарын қабылдау тәжірибесі оны қайтару үшін қолданылған шаралар басында тиімді болып көрінгеніне қарамастан гипогликемияның қайталану мүмкіндігін білдіреді. Гипогликемияның ауыр және созылмалы ұстамаларында және оны тіпті қант қабылдаумен уақытша қайтару мүмкін болса да, дереу дәрігердің көмегі немесе ауруханаға жатқызу керек. • диспепсия (жүрек айну, құсу, диарея, абдоминальді ауыру, іш қату) – айқындығы тамақпен бірге қабылдағанда төмендейді Өте сирек • терінің қышуы, есекжем, ангионевроздық ісіну, макулопапулезді және буллёзді реакциялар (Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермалық некролизді қоса), эритема, және сирек жағдайларда, эозинофилиямен және жүйелі біліністермен байқалатын дәрілік бөртпе (DRESS) • сүйек кемігінде қан түзілуінің бәсеңдеуі (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения) • көрудің өтпелі бұзылыстары болуы мүмкін, әсіресе емнің басында, қандағы глюкоза деңгейінің өзгеруіне байланысты • бауыр функциясының бұзылуы («бауыр» трансаминазалары, сілтілі фосфатаза (СФ) белсенділігінің жоғарылауы, гепатит, холестаздық сарғаю - препаратты қабылдауды тоқтатуды талап етеді. Сульфонилмочевина препараттарының класына тән жағымсыз реакциялар: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолиздік анемия, панцитопения, гипонатриемия, аллергиялық васкулит көрінуі. Бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы және бауыр функциясы бұзылуы (холестаз, сарғаю) жағдайлары, сондай-ақ гепатит байқалды. Дәрілік затты қабылдауды тоқтату әсерлерінің регрессиясына әкелді және тек кейбір жағдайларда ғана олар қайтымсыз болды Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: ауырлығы орташадан ауыр дәрежеге дейінгі гипогликемия. Емі: естен танусыз немесе неврологиялық бұзылыс белгілерінсіз ауырлығы орташа гипогликемия симптомдарын көмірсулар қабылдаумен, дозаны түзетумен және/немесе тамақтануды өзгертумен қайтарады. Комамен, құрысулармен және басқа да неврологиялық бұзылыстармен қатар жүретін гипогликемияның ауыр эпизодтары шұғыл көмекті және жедел ауруханаға жатқызуды талап етеді. Гипогликемиялық комаға ұшырағанда немесе соған күдік туындағанда дереу глюкагон және 50 мл концентрацияланған глюкоза ерітіндісін (20-30% вена ішіне) енгізу керек, сосын глюкоза ерітіндісінің 10% инфузиясын қандағы глюкоза концентрациясын 1 г/л артық деңгейде ұстап тұруды қамтамасыз ететін жылдамдықпен енгізу керек. Гемодиализ тиімсіз.

Гипогликемия. Ем тек кепілді тұрақты тамақтанатын (таңертеңгі асты қоса) пациенттерге ғана тағайындалуы мүмкін. Көмірсуларды ұдайы қабылдаудың маңыздылығы ас ішу кешіккен жағдайда, тағам рационында көмірсулар мөлшері жеткіліксіз болғанда немесе құрамы аз болғанда гипогликемия болу қаупінің жоғарылауымен байланысты. Гипогликемияның болу ықтималдығы төмен калориялы диетада, ұзақ уақыт немесе шамадан тыс дене жүктемесінде, алкогольді қабылдауда немесе бірнеше гипогликемиялық препараттарды біріктіріп қабылдаған жағдайда жоғарылайды. Гипогликемия сульфонилмочевина препараттарын қабылдаудан кейін басталуы мүмкін. Кейде ол ауыр және созылмалы сипатта болады. Осындай жағдайда науқасты ауруханаға жатқызу және бірнеше күн бойы оған глюкоза енгізу керек. Гипогликемиялық ұстамалар қаупін төмендету үшін, пациенттерді мұқият анықтау, препарат дозасын дұрыс таңдау және оны қабылдауға қатысты пациенттерге нақты нұсқаулар керек. Гипогликемияның туындау қаупін жоғарылататын факторлар: • дәрігердің нұсқауларын орындаудан бас тарту немесе (егде жастағы пациенттерде) орындай алмау; • жеткіліксіз тамақтану немесе дұрыс тамақтанбау, мезгілінде тамақтанбау немесе тамақ ішу уақытын өткізіп алу, ашығу немесе диетадағы өзгерістер кезеңі; • дене жүктемелері және көмірсу қабылдау теңгерімсіздігі; • бүйрек функциясының жеткіліксіздігі; • бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі; • Гликлазидпен артық дозалану • эндокриндік бұзылулар: қалқанша без функциясының бұзылуы, гипопитуитаризм және бүйрекүстібез жеткіліксіздігі; • бір мезгілде кейбір басқа дәрілік препараттарды қабылдау. Бүйрек және бауыр функцияларының жеткіліксіздігі. Бауыр функциясының жеткіліксіздігі немесе бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде Гликлазидтің фармакокинетикалық және/немесе фармакодинамикалық параметрлері айтарлықтай өзгеруі мүмкін. Осындай пациенттерде гипогликемия эпизодтары ұзағырақ болуы мүмкін, бұл оларды емдеудің талапқа сай шараларын қолдануды талап етеді. Пациенттерді ақпараттандыру. Пациенттерге және олардың отбасы мүшелеріне гипогликемия қаупін түсіндіру, оның симптомдары, емдеу тәсілі және осы асқынудың дамуына бейімдейтін факторлары туралы айту керек. Пациенттерге диета сақтау, ұдайы дене жаттығуларын жасау және қандағы глюкоза деңгейін мониторингілеуді ұдайы жүргізудің маңызы туралы ақпарат беру керек. Қандағы глюкоза деңгейін бақылау тиімділігінің жеткіліксіздігі келесі факторларға байланысты болуы мүмкін: дене температурасының жоғарылауы, жарақат, инфекция немесе хирургиялық араласым, құрамында шілтерлі шайқурай шөбінің экстрактісі бар препараттар. Осы жағдайларда инсулинді қосымша енгізу қажет болуы мүмкін. Көптеген пациенттерде кез келген диабетке қарсы пероральді дәрілердің, оның ішінде Гликлазидтің гипогликемиялық тиімділігі ұзақ уақыттан кейін төмендейді. Бұл аурудың өршуімен немесе препаратқа жауаптың әлсіреуімен өзара байланысты болуы мүмкін. Бұл құбылыс препаратты алғашқы тағайындауда күткен нәтижені бермейтін біріншіліктен ерекше салдарлық дәрілік төзімділік ретінде белгілі. Пациентте дәрілік емнің салдарлық жеткіліксіздігін диагностикалау үшін, алдымен дозаны таңдаудың және науқастың тағайындалған диетаны сақтауының талапқа сай екенін бағалау керек. Дисгликемия. Фторхинолондармен қатарлас ем қабылдаған қант диабеті бар пациенттерде, әсіресе егде жастағы пациенттерде гипогликемияны және гипергликемияны қоса, қандағы глюкоза деңгейінің бұзылулары туралы хабарланды. Сондықтан да Гликлазид пен фторхинолондарды бір мезгілде қабылдайтын барлық пациенттерге қандағы глюкоза деңгейіне мұқият мониторинг ұсынылады. Зертханалық талдаулар. Қанда глюкоза деңгейінің бақылану сапасын бағалау үшін гликирленген гемоглобин деңгейін анықтау ұсынылады. Қандағы глюкоза деңгейін өз бетінше бақылау да ақпарат беруі мүмкін. Сульфонилмочевина препараттарын глюкоза-6-фосфатадегидрогеназа (G6PD) тапшылығы бар пациенттерге тағайындау гемолиздік анемияға әкелуі мүмкін. Гликлазид сульфонилмочевина препараттары класына жататын болғандықтан, оны G6PD тапшылығы бар пациенттерге тағайындағанда сақтық шараларын сақтау және басқа кластағы препараттармен емдеудің баламалы мүмкіндіктерін қарастыру керек. Порфириямен ауыратын пациенттер Жедел порфирия жағдайлары порфириямен ауыратын пациенттерде сульфонилмочевинаның кейбір басқа препараттарын қолдану кезінде сипатталған. Арнайы сақтандырулар Балалар Балалар мен жасөспірімдерде гликлазид препаратының тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған. Егде жастағы пациенттер (65 жастан асқан) Препарат 65 жастан кіші пациенттердегідей дозада тағайындалады. Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі Бүйрек функциясы жеңіл және орташа бұзылған пациенттерге препарат әдеттегі дозаларда тағайындалады. Гипогликемияның даму қаупі жоғары пациенттерге: - жеткіліксіз немесе дұрыс тамақтанбау кезінде, - ауыр немесе аздап компенсацияланған эндокриндік бұзылыстарда (гипопитуитаризм, гипотиреоз, адренокортикотроптық гормон жеткіліксіздігі), - ұзақ және/немесе жоғары дозалы кортикостероидты емнен кейін, - ауыр жүрек-қантамырлық ауруларда (коронарлық артериялардың ауыр аурулары, каротидті аймақтың патологиялары, диффузиялы васкулярлық аурулар) Емді ең төменгі тәуліктік 40-80 мг дозадан бастау ұсынылады. Қосымша заттар туралы ақпарат Галактозаның сирек тұқым қуалайтын жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге Гликлазид препаратын қабылдауға болмайды. Натрий Гликлазид препаратының құрамында үлбірлі қабықпен қапталған бір таблеткасында 1 ммольден аз (23 мг) натрий бар, яғни іс жүзінде натрийсіз. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Гликлазид көлік құралдарын жүргізу қабілетіне әсер етпейді. Әйтсе де, пациентке, әсіресе Гликлазид препаратымен емнің басында гипогликемия эпизодтары салдарынан, болуы мүмкін есі ауыулар туралы ескертілуі және көлік құралдарын басқарғанда сақтық шараларын сақтау керек.

1 типтегі немесе 2 типтегі қант диабеті екендігіне байланыссыз (жүктілікпен байланысты немесе байланыссыз), тек инсулинмен емдеу ғана жүргізілуі керек. Барлық жағдайларда пероральді гипогликемиялық препараттарды қабылдауды инсулинді енгізумен алмастыру ұсынылады – жоспарланған жүктілік жағдайында да, жүктілік препаратты қабылдау кезінде анықталған жағдайда да. Соңғы жағдайда жүктілікті үзуге белгілі бір негіздер болмағандықтан, емді сақтықпен жүргізу және әсіресе ерекше сақтықпен перинатальдық бақылау қажет болады. Сондай-ақ қандағы глюкоза мөлшеріне неонатальдық мониторинг жүргізу ұсынылады. Гликлазидтің емшек сүтіне өтетіні туралы деректер жоқ, бірақ, неонатальдық гипогликемияның пайда болу мүмкіндігін ескеріп, гликлазидті қолдану кезінде бала емізу ұсынылмайды.

Келесі препараттарды қолдану гипогликемияның даму қаупінің жоғарылауына әкеледі Қолдануға болмайтын біріктірілімдер Миконазол (жүйелі енгізу, ауыз қуысына қолдануға арналған гель): тіпті команың дамуына дейін гипогликемиялық симптомдардың ықтимал көрінуімен байқалатын гипогликемиялық әсерді арттырады Ұсынылмайтын біріктірілімдер Фенилбутазон (жүйелі енгізу): сульфонилмочевина препараттарының гипогликемиялық әсерінің күшеюі (плазма ақуыздарымен байланысты алмастыру және/немесе олардың элиминациясын азайтады). Қабынуға қарсы басқа препаратты қолдану, сондай-ақ пациентті ескерту және симптомдарды өздігінен бақылаудың маңыздылығын баса айту ұсынылады. Қажет болған жағдайда, қабынуға қарсы препаратпен емдеу кезінде және одан кейін тиісті дозасын таңдау керек. Алкоголь: гипогликемиялық кома симптомдарының дамуына әкелуі мүмкін гипогликемиялық әсердің күшеюі (компенсаторлық реакциялар арқылы). Алкогольмен және құрамында алкоголь бар препараттармен бірге қолданудан аулақ болу керек. Қолдану кезінде сақтықты талап ететін біріктірілімдер Кейбір препараттарды қабылдаған кезде қантты төмендететін әсердің потенциялануы дамуы мүмкін және кейбір жағдайларда гипогликемия дамуы мүмкін: диабетке қарсы басқа препараттар (инсулиндер, акарбоза, метформин, тиазолидиндиондар, дипептидил пептидаза-4 тежегіштері, GLP-1 рецепторларының агонистері), бета-блокаторлар, флуконазол, ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштері (каптоприл, эналаприл), Н2-рецепторлардың антагонистері, МАО тежегіштері, сульфонамидтер, кларитромицин және қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Келесі препараттармен қолдану қан глюкозасының жоғарылауына әкелуі мүмкін Ұсынылмайтын біріктірілімдер Даназол: диабетогендік әсер Егер бірге қолдануды болдырмау мүмкін болмаса, пациентті ескерту керек және қандағы және несептегі глюкоза деңгейін бақылаудың маңыздылығын баса айту керек. Қажет болған жағдайда, даназолмен емдеу кезінде және одан кейін диабетке қарсы препараттың дозасын түзету керек. Қолдану кезінде сақтықты талап ететін біріктірілімдер Хлопромазин (нейролептик): жоғары дозаларда (тәулігіне ˃100 мг хлорпромазин) қабылдаған кезде қан глюкозасының деңгейі жоғарылайды (инсулиннің шығарылуын төмендетеді). Пациентті ескерту керек және глюкоза деңгейін бақылаудың маңыздылығын баса айту керек. Қажет болған жағдайда, нейролептикпен емдеу кезінде және одан кейін диабетке қарсы препараттың дозасын түзету керек. Глюкокортикостероидтар (жүйелі және жергілікті қолдану: буын ішіне, теріге және тікішекке қолдану) және тетракозактрин: кетоздың ықтимал дамуымен байқалатын глюкозасы деңгейінің жоғарылауы (глюкокортикостероидтардың әсерінен көмірсуларға төзімділіктің төмендеуі). Пациентті ескерту керек және глюкоза деңгейін бақылаудың маңыздылығын баса айту керек. Қажет болған жағдайда, глюкокортикостероидтармен емдеу кезінде және одан кейін диабетке қарсы препараттың дозасын түзету керек. Ритодрин, салбутамол, тербуталин: (в/і) β2-агонистердің әсері салдарынан қан глюкозасы деңгейінің жоғарылауы. Пациентті ескерту керек және глюкоза деңгейін бақылаудың маңыздылығын баса айту керек. Қажет болған жағдайда, инсулинге ауысуға болады. Шілтерлі шайқурай (Hypericum perforatum) Гликлазидтің экспозициясы шілтерлі шайқурай әсерінен төмендейді. Пациентті ескерту керек және глюкоза деңгейін бақылаудың маңыздылығын баса айту керек. Келесі препараттарды қолдану дисгликемияның даму қаупінің жоғарылауына әкеледі Қолдану кезінде сақтықты талап ететін біріктірілімдер Фторхинолондар: Гликлазид препаратын және фторхинолондарды қатар қолданған жағдайда пациентті дисгликемияның даму мүмкіндігі туралы ескерту және қан глюкозасы деңгейін мониторингтеудің маңыздылығын баса айту керек. Антикоагулянттық ем (мысалы, варфарин): сульфонилмочевина препараттары бірге қолданған кезде антикоагулянттық әсердің күшеюіне әкелуі мүмкін. Қажет болған жағдайда, антикоагулянттық ем сызбасын өзгертуге болады.

Сақтау мерзімі 3 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!