ГРИНТЕРОЛ® капсулы 250 мг

Бір капсуланың құрамында белсенді зат – урсодезоксихол қышқылы 250 мг, қосымша заттар- жүгері крахмалы, кремнийдің қостотығы, магний стеараты, капсула (корпусы және қақпақшасы): титанның қостотығы (E 171), желатин. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақ түсті, қатты желатинді капсулалар № 0. Ішіндегісі – ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ.

-Өт қалтасы функциясын атқарған кезде холестериндік тастарды еріту үшін -бауырдың бастапқы билиарлық циррозында декомпенсациясы белгілері жоқ кезде (симптоматикалық ем) -6-дан 18 жасқа дейінгі балаларда муковисцидоз/фиброзбен байланысты гепатобилиарлық бұзылулар.

Әсер ету механизмі Гепатопротекторлық дәрі, сонымен қатар өт айдайтын, холелитолитикалық, гиполипидемиялық, гипохолестеринемиялық және кейбір иммуномодуляциялаушы әсерлерді де береді. Гепатоцит жарғақшасына кірігеді, оның құрылымын тұрақтандырады және гепатоцитті өт қышқылдары тұздарының зақымдағыш әсерінен қорғайды, сол арқылы олардың цитоуытты әсерін төмендетеді. Холестаз кезінде Са2+-тәуелді альфа-протеазаны белсендіреді және экзоцитозды стимуляциялайды, уытты өт қышқылдарының (хенодезоксихолий, литохолий, дезоксихолий және т.б.) концентрациясын, бауырдың созылмалы аурулары бар науқастарда жоғарылаған концентрацияларын азайтады. Липофильді өт қышқылдарының ішекте сіңірілуін бәсекелесе төмендетеді, олардың энтерогепатикалық айналым кезіндегі «фракциялық» айналымын жоғарылатады, холерезді индукциялайды, өт пассажын және уытты өт қышылдарының ішек арқылы шығарылуын стимуляциялайды Полярлық емес өт қышқылдарын (хенодезоксихолий) экрандайды, соның арқасында аралас (уытты емес) мицеллалар түзіледі. Фармакодинамикалық әсерлері Өттің холестеринмен қанығуын бауырдағы холестерин синтезі мен секрециясын азайту және оның ішекте сіңірілуін тежеу арқылы төмендетеді. Өт шығару жүйесіндегі холестериннің ерігіштігін жоғарылатады, өттің түзілуі мен шығарылуын стимуляциялайды. Өттің литогенділігін азайтады, ондағы өт қышқылдарының концентрациясын арттырады, асқазандық және панкреатиндік секрециясының күшеюін туғызады, липаза белсенділігін күшейтеді, гипогликемиялық әсер береді. Ішке қолданғанда холестериндік өт тастарының ішінара немесе толық еруін туғызады, өттің холестеринмен қанығуын азайтады, бұл оның өт тастарынан мобилизациялануына ықпал етеді. Иммуномодуляциялаушы әсер береді, бауырдағы иммунологиялық реакцияларға әсерін тигізеді: гепатоциттер жарғақшаларындағы кейбір гистоүйлесімділік – HLA-1 антигендері мен холангиоциттердегі HLA-2 антигендерінің экспрессиясын азайтады, Т-лимфоциттер мөлшеріне, интерлейкин 2 түзілуіне әсер етеді, эозинофилдер мөлшерін азайтады, иммунокомпетентті Ig (бірінші кезекте IgM) бәсеңдетеді.

Дозалау режимі Өт қалтасының холестериндік тастарын еріту: Орташа тәуліктік дозасы – 10 мг/кг, бұл мыналарға сәйкес келеді: Дене салмағы (кг) — Капсула саны 60-қа дейін — 2 61-80 — 3 81-100 — 4 100-ден жоғары — 5 Емдеу ұзақтығы Емдеу курсы - 6-12 ай. Тастардың қайта түзілуінің профилактикасы үшін, препаратты тастар ерігеннен кейін тағы бірнеше ай бойы қабылдау ұсынылады. Декомпенсация белгілері жоқ кездегі бауырдың бастапқы билиарлық циррозының симптоматикалық емі: емдеудің бастапқы 3 айында тәулігіне 23 рет қабылданатын 10-15 мг/кг (қажет болса –20 мг/кг дейін). Бауыр көрсеткіштері жақсарғаннан кейін тәуліктік дозасын кешкілік бір рет қолдануға болады. Келесі қолдану режимі ұсынылады: Дене салмағы (кг) — Тәуліктік доза (капсулалар саны) — Таңертең — Күндіз — Кешке 47-62 — 3 — 1 — 1 — 1 63-78 — 4 — 1 — 1 — 2 79-93 — 5 — 1 — 2 — 2 94-109 — 6 — 2 — 2 — 2 110-нан жоғары — 7 — 2 — 2 — 3 Сирек жағдайларда, емдеудің басында клиникалық симптомдар нашарлауы (қышыну жиілеуі) мүмкін. Бұл жағдайда күн сайын бір капсуладан қолданып, ары қарай дозасын біртіндеп (тәуліктік дозасын аптасына бір капсулаға арттыра отырып), ұсынылған дозалау режиміне жеткенше арттыру керек. 6-дан 18 жасқа дейінгі балаларда муковисцидозға (кистоздық фиброзға) байланысты гепатобилиарлық бұзылуларды емдеу үшін Дозасы: тәулігіне 2-3 қабылдауда 20 мг/кг, қажет болған жағдайда одан әрі тәулігіне 30 мг/кг дейін ұлғайта отырып Дене салмағы (кг) — Тәуліктік доза (мг/кг дене салмағына) — Гринтерол 250 мг капсулалар Таңертең — Түске қарай — Кешке 20–29 — 17–25 — 1 — -- — 1 30–39 — 19–25 — 1 — 1 — 1 40–49 — 20–25 — 1 — 1 — 2 50–59 — 21–25 — 1 — 2 — 2 60–69 — 22–25 — 2 — 2 — 2 70–79 — 22–25 — 2 — 2 — 3 80–89 — 22–25 — 2 — 3 — 3 90–99 — 23–25 — 3 — 3 — 3 100–109 — 23–25 — 3 — 3 — 4 > 110 — 3 — 4 — 4 Емдеу ұзақтығы Емдеу курсының ұзақтығы шектеусіз. Пациенттердің ерекше топтары Балаларға (6-дан 18 жасқа дейін) дозалау бойынша ұсыныстар жоғарыда муковисцидозбен (цистикалық фиброз) байланысты гепатобилиарлық бұзылуларды емдеуге арналған бөлімде келтірілген. Енгізу әдісі мен жолы Ішке. Капсулы принимают вечером, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған кезде қажетті шаралар Егер сіз дозаны өткізіп алған болсаңыз, қабылданбаған дозаны бірден есіңізде сақтаңыз. Өткізілген капсуланың орнын толтыру үшін бір күнде екі дозаны қабылдамаңыз. Дәрілік препараттың қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкерге кеңес алуға жүгіну жөніндегі ұсынымдар Бұл дәрілік препаратты қабылдағанға дейін дәрігермен, фармацевтика қызметкерімен немесе медбикемен кеңесіңіз. Күмән болған жағдайда емдеуші дәрігермен кеңесіңіз.

-белсенді затқа немесе препараттың кез келген қосымша заттарына жоғары сезімталдық -рентгеноң (Са2+ құрамы жоғары) өт тастары -өт қалтасы функциясын атқармайтын жағдайда -өт қалтасының, өт жолдарының және ішектің жедел қабыну аурулары, өт қалтасының эмпиемасы -декомпенсация сатысындағы бауыр циррозы -бауырдың және/немесе бүйректің айқын жеткіліксіздігі -панкреатит -өт жолдарының бітелуі (жалпы өт жолдарының немесе өтқалта жолдарының) -бауыр шаншулары көріністерінің жиілеуі -- 6 жасқа дейінгі балалар -өт жолдарының атрезиясы бар балаларда сәтсіз портоэнтеростомия немесе өт ағымының қалыпты қалпына келмеу жағдайлары.

Жиі (>1/100, <1/10); жиі емес (>1/1000, <1/100); сирек (>1/10000, <1/1000); өте сирек (<1/10000, оның ішінде бірен-саран жағдайлар). Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар Жиі: сұйық нәжіс немесе диарея. Өте сирек: бастапқы билиарлық циррозды емдеу кезінде іштің оң жақ жоғарғы бөлігінің қатты ауыруы байқалуы мүмкін. Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар Өте сирек: өт тастарының кальцийленуі. Бастапқы билиарлық циррозды емдеу кезінде бауыр циррозының өтпелі декомпенсациясы байқалуы мүмкін (препаратты тоқтатқаннан кейін басылады). Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар Өте сирек: аллергиялық реакциялар (соның ішінде есекжем). Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: fртық дозаланған жағдайда диарея дамуы мүмкін. Жалпы, артық дозалануының басқа симптомдарының даму ықтималдығы аз, өйткені қабылданған дозасы артқан кезде сіңірілуі төмендейді және оның нәжіспен шығарылуы жоғарылайды. Емі: артық дозаланған кезде спецификалық ем жүргізу қажет емес; диареяның салдарларын регидратация және электролиттердің орнын басу арқылы симптоматикалық жолымен емдеу керек.

Емдеу дәрігердің бақылауымен жүргізілуі керек. Өт тастарын еріту мақсатында тағайындаған жағдайда, «бауыр» трансаминазалары мен сілтілік фосфатаза, гамма-глутамилтранспептидаза белсенділігін, билирубин концентрациясын бақылау қажет. Холецистографияны емнің алғашқы 3 айында әр 4 апта сайын, ары қарай – әр 3 ай сайын жүргізіп отыру керек. Емнің тиімділігін бақылауды емдеудің алғашқы жылында әр 6 ай сайын ультрадыбыстық зерттеу (УДЗ) барысында жүргізу керек. Жоғары көрсеткіштер сақталған жағдайда, препаратты тоқтату керек. Еріту сәтті жүруі үшін, тастар таза холестериндік, өлшемі 15-20 мм аспайтын, өт қалтасының жартысынан көбі тастармен толған болуы, және өт шығару жолдары өз функциясын толығымен сақтауы қажет. Конкременттер толық ерігеннен кейін, өлшемдері анықтау үшін тым кіші конкременттердің қалдықтарының еруіне ықпал ету үшін, қолдануды кемінде тағы 3 ай бойы жалғастыру ұсынылады. Егер емдеу басталғаннан кейін 6-12 ай бойы конкременттердің ішінара еруі орын алмаса, емдеудің тиімді болу ықтималдығы аз. Емдеу кезінде көріністелмейтін өт қалтасының анықталуы, конкременттердің толық еруі жүрмегенінің белгісі болып табылады, және емдеуді тоқтату керек. Арнайы ескертулер Диареясы бар пациенттерде урсодезоксихолий қышқылының дозасын азайту керек. Персистирленетін диарея кезінде емдеуді тоқтату керек. Урсодезоксихолий қышқылының жоғары дозаларымен (күніне 28-30 мг/кг) ұзақ уақыт бойы емдеу, бастапқы склероздаушы холангиті бар пациенттерде күрделі жағымсыз құбылыстардың дамуына алып келуі мүмкін. Препараттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Көлік құралдарын, механизмдерді басқару қабілетіне әсері анықталған жоқ.

Жүкті пациенттерде урсодезоксихол қышқылын қолдану туралы деректер жоқ немесе шектеулі. Жануарларға жүргізілген зерттеулер жүктіліктің ерте кезеңінде тератогендік әсердің болуын көрсетеді. Жүктілік кезінде Гринтерол капсулаларын айқын қажеттіліксіз қолдануға болмайды. Бала туу жасындағы әйелдер препаратты сенімді контрацепция құралдарын пайдалану аясында ғана қабылдауы тиіс. Гормональді емес контрацепция әдістерін немесе эстроген мөлшері төмен пероральді контрацептивтерді қолдану ұсынылады. Гринтерол препаратын қабылдайтын пациенттер өт қабындағы тастарды еріту мақсатында гормональді емес контрацепция әдістерін қолдануы керек, өйткені гормональді пероральді контрацептивтер тастардың пайда болуына ықпал етуі мүмкін. Емдеу басталғанға дейін жүктілік мүмкіндігін болдырмау керек. Бала емізетін әйелдердің сүтіндегі урсодезоксихол қышқылының концентрациясы төмен; осылайша, бала емізу аясында жағымсыз реакциялардың пайда болуы екіталай. Дәрігердің препаратын қолданар алдында емшекпен емізу туралы немесе бала емізуді бастайтыны туралы хабарлау етуіңіз қажет.

Құрамында алюминий гидроксиді, алюминий оксиді және ионалмастырғыш шайырлар (колестирамин, колестипол) бар антацидтер, урсодезоксихолий қышқылының ішекте сіңірілуін төмендетеді, сол арқылы оның тиімділігін азайтады; сондықтан, атап келтірілген препараттарды урсодезоксихолий қышқылын қабылдауға дейін 2 сағат бұрын қолдану керек. Урсодезоксихолий қышқылы циклоспориннің ішектен сіңірілуін күшейтуі мүмкін, сондықтан бір мезгілде қолданғанда, циклоспориннің дозасын түзету керек. Урсодезоксихолий қышқылы ципрофлоксациннің сіңірілуін төмендетуі мүмкін. Гиполипидемиялық дәрілік заттар (әсіресе клофибрат), эстрогендер, неомицин немесе прогестиндер, пероральді контрацептивтер өттің холестеринмен қанығуын арттырады және холестериндік өт конкременттерін еріту қабілетін төмендетуі мүмкін.

Сақтау мерзімі 4 жыл Қаптамада көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!