Дексилант® капсулы 30 мг

Бір капсуланың құрамында белсенді зат - декслансопразол, 30 мг немесе 60 мг қосымша заттар: қант ұнтағы, магний карбонаты, сахароза, орын басуы төмен гипролоза, гипролоза, гипромеллоза 2910, тальк, титанның қостотығы (Е 171), метакрил қышқылы сополимерінің дисперсиясы, макрогол 8000, полисорбат 80, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, метакрил қышқылы сополимері (В типі), метакрил қышқылы сополимері (А типі), триэтилцитрат 30 мг дозаға арналған капсуланың қабығы: каррагинан, калий хлориді, титанның қостотығы (Е 171), алюминий лагы (E132) FD & C көк № 2 бояғыш, темірдің қара тотығы (Е 172), гипромеллоза, тазартылған сұр сия 60 мг дозаға арналған капсуланың қабығы: каррагинан, калий хлориді, титанның қостотығы (Е 171), алюминий лагы (E132) FD & C көк № 2 бояғыш, гипромеллоза, тазартылған сұр сия - қант ұнтағының құрамы: сахароза, жүгері крахмалы; ** - метакрил қышқылы сополимерінің дисперсия құрамы: метакрил қышқылы, этилакрилат, натрий лаурилсульфаты, полисорбат 80; *** - тазартылған сұр сияның құрамы: темірдің қызыл тотығы (E 172), темірдің сары тотығы (E 172), алюминий лагы (E132) FD & C көк № 2 бояғыш, карнауб балауызы, шеллак, глицерин монолеаты. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір емес көк қақпақшасы және мөлдір емес сұр корпусы бар капсулалар. Қақпақшасына күңгірт-сұр сиямен «ТАР» логотипі, корпусына «30» деген жазу түсірілген. Капсуланың ішінде – ақтан ақ дерлік түске дейінгі түйіршіктер (30 мг доза үшін). Мөлдір емес көк қақпақшасы мен корпусы бар капсулалар. Қақпақшасына күңгірт-сұр сиямен «ТАР» логотипі, корпусына «60» деген жазу түсірілген. Капсуланың ішінде – ақтан ақ дерлік түске дейінгі түйіршіктер (60 мг доза үшін).

Ересектерде келесі көрсетілімдер бойынша: • эрозиялық рефлюкс эзофагитті емдеу; • емделген эрозиялық рефлюкс-эзофагитті демеуші ем және қыжыл біліністерін жеңілдету; • симптоматикалық эрозиялық емес гастроэзофагеальді рефлюксті ауруға байланысты (ГЭРА) қыжыл және кекіру симптомдарын аз уақытқа жеңілдету.

ATC коды A02BC06 Әсер ету механизмі Декслансопразол - лансопразол R-энантиомері, протонды сорғы тежегіштерінің (ПСТ) класына жатқызылған, асқазан қышқылдығын төмендететін дәрілік зат. Асқазанның париетальді жасушаларында H+/K +-АТФ-аза ферментінің белсенділігін тежей отырып, асқазан қышқылы секрециясының соңғы сатысын тежейді. Ферментті тежеу дозаға тәуелді және қайтымды болып табылады. Препарат асқазан қышқылының базальді және стимуляцияланған секрециясына әсер етеді. Декслансопразол париетальді жасушаларда шоғырланады, сол жерде қышқыл ортада белсенді түрге айналады және H+/K+-АТФаза белсенділігін тежейді, оның сульфгидрильді топтарымен әрекеттеседі. Фармакодинамикалық қасиеттері Антисекреторлық белсенділік Дексиланттың антисекреторлық белсенділігі күн сайын 60 мг дозада декслансопразолды немесе 5 күн бойы 30 мг дозада лансопразолды қабылдаған дені сау еріктілерде зерттелген. Дексилант тобында асқазанішілік рН-тың орташа мәні 4,55, ал лансопразол тобында 4,13 болды. Дексилант тобында асқазанішілік рН > 4 бар тәуліктік уақыттың орташа пайызы 71%-ды (17 сағат), ал лансопразол тобында – 60%-ды (14 сағат) құрады. Сарысулық гастрин деңгейіне әсері Дексиланттың қан сарысуындағы гастрин деңгейіне әсері препаратты 12 ай бойы қабылдаған пациенттердің қатысуымен клиникалық зерттеулерде зерттелген. Зерттеу барысында 30 мг және 60 мг дозаларда Дексилантты қабылдау аясында гастрин концентрациясының аш қарынға бастапқы орташа мәнінің ұлғаюы анықталды. Препаратты 6 айдан астам уақыт қабылдаған пациенттерде қан сарысуындағы гастрин деңгейлерінің бастапқы орташа мәндері емнің алғашқы 3 айында шамамен ұлғайған және емнің қалған барлық кезеңінде қол жеткізілген деңгейде сақталған. Қан сарысуындағы гастрин деңгейінің орташа мәні препаратты тоқтатқаннан кейін бір ай ішінде бастапқы деңгейге дейін төмендеді. Антисекреторлық дәрілік заттармен емдеу кезінде қышқыл секрециясының төмендеуіне жауап ретінде сарысулық гастрин деңгейі артады. Сонымен қатар, асқазан қышқылының төмендеуіне байланысты сарысулық хромогранин А (CgA) деңгейі артады. CgA деңгейінің жоғарылауы нейроэндокриндік ісіктерді зерттеуге әсер етуі мүмкін. Қолда бар деректер протонды сорғының тежегіштерін қолдану CGA деңгейінің қалыпқа келуіне мүмкіндік беру үшін CgA зерттеуіне дейін 5 күннен 2 аптаға дейін тоқтатылуы керек, ПСТ-ті емдеу жалған зерттеу нәтижесін тудыруы мүмкін екеніне нұсқайды. Энтерохромаффин тәрізді жасушаларға әсері (ECL жасушалары) Дексилантты 30 мг, 60 мг немесе 12 ай ішінде 90 мг дозаларда қабылдаған пациенттерде алынған гастробиоптаттарда ECL-жасушаларының гиперплазиясының белгілері анықталған жоқ. Кардиомиоциттердің реполяризациясына әсері Дені сау еріктілерде Дексиланттың QT/QTc аралығының ұзаруына әсері зерттелді. Зерттеу барысында 90 мг және 300 мг дозадағы Дексилант плацебомен салыстырғанда кардиомиоциттердің реполяризациясының кідірісін тудырмайтыны анықталды. Оң бақылау тобында (моксифлоксацин) плацебомен салыстырғанда QT/QTc ең жоғары және орташаланған аралығының орташа мәнінің нақты ұлғаюы анықталды. Клиникалық тиімділік және қауіпсіздік Эрозиялық рефлюкс эзофагитті емдеу Препараттың тиімділігі эндоскопиялық расталған эрозиялық рефлюкс-эзофагиті бар пациенттердің қатысуымен екі сегіз апталық көп орталықты, рандомизацияланған, салыстырмалы жасырын, белсенді бақыланатын зерттеулерде бағаланды. Аурудың ауырлық дәрежесі Лос-Анджелес жіктелуінің критерийлері бойынша бағаланды (A-D кластары). Пациенттер үш емдеу тобының біріне рандомизацияланды: күн сайын 60 мг Дексилант, күн сайын 90 мг Дексилант немесе күн сайын 30 мг лансопразол. Зерттеуге 18 жастан 90 жасқа дейінгі 4092 пациент (орташа жасы 48 жас) енгізілген болатын. Ер пациенттердің үлесі 54%-ды құрады. Емдеу басталғанға дейін пациенттердің 71%-ында жеңіл дәрежелі эрозиялық эзофагит (Лос-Анджелес жіктелуі бойынша А немесе В класы), 29%-да орташа және ауыр дәрежелі эзофагит (Лос-Анджелес жіктелуі бойынша С немесе D класы) диагнозы қойылған. 8 апта емдеуден кейін өміршеңдік ықтималдығының кестелерін талдау арқылы есептелген емделу жиілігі 30 мг лансопразол алған топтардағы 86,1% және 91,5% - бен салыстырғанда, 60 мг Дексилант алған топтарда 92,3%-ды және 93,1%-ды құрады. Екі зерттеуде де салыстыру препаратының Дексилантқа қарағанда артықшылығының жоқтығы көрсетілген. Емдеу топтарын логарифмдік дәрежелік критериймен салыстырған кезде статистикалық маңызды артықшылық табылған жоқ. 4 апта емдеуден кейін өміршеңдік ықтималдығының кестелерін талдау арқылы есептелген емдеу жиілігі (екінші соңғы нүкте) 30 мг лансопразол алған топтарда 76,5% және 77,0%-бен салыстырғанда, Дексилант топтарында 77,0%-ды және 80,1%-ды құрады. Бірінші зерттеуде эрозиялық рефлюкс-эзофагиттің орташа және ауыр дәрежесінде эрозияның жазылу жиілігі 8 апталық емдеуден кейін (екінші соңғы нүкте) өміршеңдік ықтималдығының кестелері бойынша 60 мг Дексилант алған топта 88,9%-ды және 30 мг лансопразол алған топта 74,5%-ды құрады. Топтар арасындағы бұл айырмашылықтар статистикалық маңызды болды (p = 0,011). Екінші зерттеуде өміршеңдік ықтималдығының кестелері бойынша 8 апта емдеуден кейін емделу жиілігі 60 мг Дексилант алған топта 87,6%-ды және 30 мг лансопразол алған топта 87,7%-ды құрады, алайда топтар арасындағы айырмашылықтар статистикалық маңызды болған жоқ. Зерттеу барысында Дексилант дозасының 60 мг дозадан 90 мг қосымша клиникалық пайдасы анықталған жоқ. Эрозиялық рефлюкс-эзофагиттің ремиссиясын қолдау Препараттың тиімділігі эрозиялық рефлюкс-эзофагитті емдеу жөніндегі зерттеуге қатысатын эрозияның эндоскопиялық жазылуы расталған пациенттер қатысқан көп орталықты, рандомизацияланған, салыстырмалы жасырын, плацебо-бақыланатын зерттеу барысында бағаланды. Бұл зерттеуде клинико-эндоскопиялық ремиссияны 6 ай бойы қолдаған кезде 30 және 60 мг дозаларда күнделікті қабылдағанда Дексиланттың және плацебоның салыстырмалы тиімділігі зерттелді. Зерттеуге 18 жастан 85 жасқа дейінгі 445 пациент (орташа жасы 49 жас) енгізілген болатын. Әйел пациенттердің үлесі 52%-ды құрады. Өміршеңдік кестелерін талдау деректері бойынша емдеудің алтыншы айында 30 және 60 мг Дексилант (тиісінше 74,9% және 82,5%) алған топтарда ремиссияны қолдау жиілігі плацебо тобына (27,2%) (p <0,00001) қарағанда жоғары болды. Өміршеңдік кестелерін талдау деректері бойынша емдеудің алтыншы айында 30 мг және 60 мг Дексилант алған ауыр дәрежедегі эрозиялық рефлюкс-эзофагиттің бастапқы диагнозы (С немесе D класы) бар пациенттерде ремиссияны қолдау жиілігі плацебо тобына қарағанда едәуір жоғары болды. Дексилантты 30 мг және 60 мг дозаларда қабылдаған пациенттерде емдеу кезеңінде қыжыл қайталануының едәуір төмен жиілігі байқалды. 30 мг Дексилант, 60 мг Дексилант және плацебо алған топтарда 24 сағаттық қыжылсыз күндер санының медианалық мәндері (%) тиісінше 96,1%, 90,9% және 28,6%-ды құрады. 30 мг Дексилант, 60 мг Дексилант және плацебо алған топтардағы қыжыл болмаған түндер санының орташа мәні (%) тиісінше 98,9%, 96,2% және 71,7%-ды құрады. Тағы бір зерттеуде плацебоға (n = 451) қарағанда 60 және 90 мг дозаларда Дексиланттың тиімділігі бағаланды. Эрозиялық рефлюкс-эзофагиттің клиникалық-эндоскопиялық ремиссиясын демеу және қыжылын тоқтатқанда 60 мг дозадағы Дексиланттың тиімділігі алдыңғы зерттеумен салыстырылды. Дозаның қосымша клиникалық артықшылықтары 60 мг дозадан 90 мг Дексилант табылған жоқ. ГЭРА эрозиялық емес түрінің симптоматикалық ағымы Клиникалық манифестті ағымдағы ГЭРА-ны емдеу кезінде Дексиланттың тиімділігі клиникалық манифесті ГЭРА диагнозы бар пациенттер арасында төрт апталық көп орталықты, рандомизацияланған, салыстырмалы жасырын, плацебо-бақыланатын зерттеу барысында бағаланды. Диагноз рандомизация сәтінде тиісті белгілердің болуына негізделген (өңеште эрозияның болмауы эндоскопиялық расталған кезде 6 ай және одан да көп уақыт бойы тұрақты болатын, аптасына кемінде 4 күн жиілікпен негізінен қыжылға шағымданады). Алайда, бұл критерийлер симптомдар қышқыл рефлюксімен байланысты болмауы мүмкін жағдайларды жоққа шығармады. Пациенттер үш емдеу тобының біріне рандомизацияланды: күніне 30 мг Дексилант, күніне 60 мг Дексилант немесе плацебо. Зерттеуге 18 жастан 86 жасқа дейінгі 947 пациент (орташа жасы 48) енгізілген болатын. Әйел пациенттердің үлесі 71%-ды құрады. Симптомдардың жиілігі пациенттің күнделігі бойынша 4 апталық ем үшін бағаланды. 30 мг дозадағы Дексилант плацебодан 24 сағаттық уақыт аралығында қыжылсыз (18,5%-ға қарсы 54,9%) күндер саны мен қыжылсыз түннің пайызы (51,7%-ға қарсы 80,8%) бойынша сенімді түрде асып түскені анықталды. 30 мг дозада Дексилант алған топта 4 апта бойы емделу барысында 24 сағаттық қыжылсыз аралықтары тіркелген пациенттердің пайызы плацебо тобына қарағанда жоғары болды. Зерттеу барысында 60 мг Дексилант дозасының 30 мг дозадан қосымша клиникалық артықшылықтары анықталған жоқ. Тағы төрт апталық көп орталықты, рандомизацияланған, салыстырмалы жасырын, плацебо-бақыланатын зерттеуге түнгі қыжыл анамнезімен пациенттер қатысты, оларда рандомизациясы сәтінде аптасына кемінде 3 түн бойы ГЭРА симптомдарынан туындаған ұйқының бұзылуы болды. Пациенттер 30 мг дозада Дексилант немесе плацебо алу үшін кездейсоқ тәртіппен іріктелді. Зерттеуге 18 жастан 66 жасқа дейінгі 305 пациент (орташа жасы 45) енгізілген болатын. Әйел пациенттердің үлесі 63,9%-ды құрады. Симптомдардың жиілігі пациенттің күнделігі бойынша 4 апталық ем үшін бағаланды. 30 мг дозада Дексилант қабылдаған пациенттерде қыжыл болмаған түндердің пайызы плацебо тобына қарағанда (35,7%-ға қарсы 73,1%) едәуір аз болды. Клиникалық манифестті ГЭРА анамнезімен 178 пациент қатысқан тағы бір көп орталықты әдеттегі салыстырмалы зерттеу жүргізілді, дайындық кезеңінде Дексиланттан басқа кез келген ПСТ-ны екі рет тәуліктік қабылдау аясында ГЭРА симптомдарын талапқа сай бақылау байқалды. Дайындық кезеңі аяқталғаннан кейін пациенттер күн сайын 6 апта бойы 30 мг дозада (таңертең) бүркемеленген Дексилантты немесе плацебо (кешке) алу үшін рандомизацияланды. ГЭРА симптомдарын талапқа сай бақылау алты апталық дайындық кезеңі мен емдеу кезеңінің соңғы 4 аптасында бір апта ішінде қыжыл көріністерінің орташа саны ≤ 1 құрағаны топшыланған болатын. Тиімділік талдауына 22 жастан 90 жасқа дейінгі (орташа жасы 53 жас) 142 пациенттің (әйелдердің 56%-ы) деректері енгізілді. Талдау деректері бойынша, олардың 88% - ында басқа ПСТ-ны күнделікті екі рет қабылдаудан 30 мг дозада Дексилантты күнделікті бір рет қабылдауға көшкеннен кейін симптомдарды талапқа сай бақылау сақталған. Балалар Бәсеңдеген қыжыл мен эрозиялық рефлюкс-эзофагиттің ремиссиясын демейтін эрозиялық рефлюкс эзофагитін емдеу Жүргізілген 24 апталық көп орталықтық зерттеуде кем дегенде, соңғы 3 ай ішінде анамнезінде расталған ГЭРА мен эндоскопиялық анықталған рефлюкс эзофагиті бар жасөспірім жасындағы 62 пациент тиімділігі мен қауіпсіздігін анықтау үшін тәулігіне 60 мг Дексилант препаратымен 8 апта бойы ем қабылдаған. 12 жастан 17 жасқа дейінгі пациенттердің 61% - ы (жас медианасы 15 жас) ер адамдар болды. Лос-Анджелес жіктелуі негізінде эрозиялық рефлюкс эзофагиті бар пациенттердің 96,8%-ында орташа эрозиялық рефлюкс эзофагиті (A-D класы) анықталды, пациенттердің 3,2% - ында емдеуді бастар алдында орташа ауыр эрозиялық рефлюкс эзофагиті анықталды. Жасөспірімдердегі эрозиялық рефлюкс эзофагитін емдеуге жауап ересектердегідей, 8 аптадан аз емдегенде 87,9%-ды құрады. Емдеудің алғашқы 8 аптасынан кейін расталған эндоскопиялық эрозиялық рефлюкс эзофагиті бар пациенттердің сауығуы күн сайын күніне бір рет қосымша 16 апта ішінде Дексилант 30 мг немесе плацебо препаратымен емдеу үшін рандомизацияланған болатын. 30 мг Дексилант препаратымен ем қабылдаған пациенттердің 82%-ы эндоскопиялық расталған плацебо қабылдағандардың 58%-ына қарсы үш ай емдеуден кейін емге жауап берді. Кезеңнің 16 аптасы ішінде қыжылсыз кезеңінің орташа пайыздық мәні плацебо алған пациенттердің 68,1%-бен салыстырғанда 30 мг Дексилант қабылдаған пациенттер арасында 86,6%-ды құрады. Емдеуге жауап нәтижелері мен қыжылдың рельефі ересектермен бірдей болды. Симптоматикалық эрозиялық емес ГЭРА Бақылаусыз, ашық, көп орталықты зерттеуде симптоматикалық эрозиялық емес ГЭРА бар жасөспірім жастағы 104 пациент 4 апта бойы қауіпсіздігі мен тиімділігін анықтау үшін тәулігіне бір рет 30 мг Дексилант препаратымен ем қабылдады. Пациенттерде қарап-тексеруге дейін кемінде 3 ай бұрын ГЭРА симптомдарының құжатталған сырқатнамасы, қарап-тексеру кезінде 7 күннің 3 күнінде мәлімделген қыжыл болды және эндоскопиялық расталған эзофагеальді эрозиясы болмаған. Пациенттердің жасы 12 - ден 17 жасқа дейін (жас медианасы 15 жас), оның 70% - ы әйел жынысты пациенттер болды. 4 апталық емдеу барысында 24 сағаттық қыжылсыз кезеңнің пайыздық мән медианасы 47,3%-ды құрады, бұл ересек пациенттерге сәйкес келді.

Дозалау режимі Эрозиялық рефлюкс эзофагитті емдеу Ересектер: Ұсынылатын доза - тәулігіне бір рет 60 мг; емдеу курсы - 4 апта. Эрозия толық емделмеген жағдайда емдеу келесі 4 апта бойы сол дозада жалғасуы мүмкін. Эрозиялық рефлюкс-эзофагиттің ремиссиясын демеу және қыжылды басу Ересектер: Ұсынылатын доза – қышқыл секрециясын ұзақ уақытқа бәсеңдетуді қажет ететін пациенттер үшін 6 ай бойы тәулігіне бір рет 30 мг. Гастроэзофагеальді рефлюкс ауруының (ГЭРА) эрозиялық емес түрінің симптоматикалық ағымы Ересектер: Ұсынылатын доза - тәулігіне бір рет 30 мг; емдеу курсы - 4 аптаға дейін. Пациенттердің ерекше топтары Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттерге декслансопразол клиренсінің жасына қатысты төмендеуіне байланысты дозаны түзету қажет болуы мүмкін. Ерекше клиникалық көрсетілімдер болмаған кезде егде жастағы пациенттерде тәуліктік доза 60 мг-ден аспауы тиіс. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Жеңіл бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес. Орташа бауыр жеткіліксіздігі кезінде тәуліктік доза 30 мг аспауы тиіс; препаратты қабылдау дәрігердің тұрақты бақылауымен жүзеге асырылады. Препаратты бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге тағайындау ұсынылмайды. Балалар Дексилант препараты құрамында бояғыштың болуына байланысты 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды. Енгізу әдісі мен жолы Препарат ішке қабылдауға арналған. Капсулаларды бүтіндей, сұйықтықпен ішіп жұтады. Дексилант® тамақ ішуге байланыссыз қабылданады. Капсуланы ашып, ішіндегі түйіршіктерін бір ас қасық алма езбесімен араластыру керек. Алынған қоспаны дайындағаннан кейін бірден қабылдайды. Түйіршіктерді шайнауға болмайды. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша ұсынымдар Препаратты қолданар алдында міндетті түрде дәрігермен кеңесу керек.

• әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келген аса жоғары сезімталдық • сирек тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, глюкоза және галактоза мальабсорбциясы синдромы немесе сахароза-изомальтаза жеткіліксіздігі • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер.

Негізгі жағымсыз реакциялар диарея, іштің ауыруы, бас ауыруы, жүрек айну, іште жайсыздықты сезіну, метеоризм және іш қату болып табылады. Көрсетілген реакциялардың туындау жиілігі пациенттердің жынысына, жасына және нәсіліне байланысты. Жағымсыз реакциялар тізбесі Препаратты қолдану барысында тіркелген Дексилант® препаратының жағымсыз реакциялары (30 мг, 60 мг және 90 мг дозаларда) төменде ағзалар мен жүйелер бойынша топтастырылған нормативтік-құқықтық қызметтің медициналық сөздігінің (MedDRA) таңдаулы терминдері түрінде берілген және туындауының абсолюттік жиілігіне сәйкес бөлінген. Жағымсыз реакциялар жиілігін анықтау: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100-ден <1/10-ға дейін), жиі емес (≥1/1000-нан <1/100-ге дейін), сирек (≥1/10 000-нан <1/1 000-ға дейін), өте сирек (<1/10 000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес). Маркетингтен кейінгі тәжірибеден хабарланған барлық жағымсыз реакциялар үшін жағымсыз реакциялардың кез келген жиілігін қолдану мүмкін емес, сондықтан олар «Белгісіз» жиілікте айтылады. Жиіліктің әрбір тобы шегінде жағымсыз реакциялар күрделілігінің кему ретімен орналасады. Жиі • бас ауыруы • диарея1 • іштің ауыруы1 • жүрек айну • іштегі жайсыздық • метеоризм • іш қату • фундальді аймақтағы безді полиптер (қатерсіз) Жиі емес • жамбастың, білектің немесе омыртқаның сынуы; • ұйқысыздық • депрессия • бас айналуы • дәмнің бұзылуы • гипертензия • ысынулар • жөтел • құсу • ауыздың құрғауы • бауыр функциясының биохимиялық көрсеткіштерінің қалыптан ауытқуы • есекжем • қышыну • бөртпе • әлсіздік • тәбеттің өзгеруі Сирек • құлаққа естілетін дыбыстар • құрысулар • парестезиялар • көрудің бұзылуы • вертиго • кандидоз • тубулоинтерстициальді нефрит (бүйрек жеткіліксіздігіне дейін өршуі мүмкін) Белгісіз • аутоиммунды гемолиздік анемия 1,2 • идиопатиялық тромбоцитопениялық пурпура 2 • анафилаксиялық реакция 2 • жоғары сезімталдық 1,2 • Стивенс-Джонсон синдромы2 • уытты эпидермалық некролиз2 • эозинофилия және жүйелік симтомдары бар дәрілік реакция (DRESS)2 • анафилаксиялық шок 2 • гипонатриемия2 • гипомагниемия2 • гипокальциемия2,3 және гипокалиемия 2,3 • көрудің бұлыңғырлануы2 • кереңдік2 • дәрілік гепатит 2 • жеделге жуық терінің қызыл жегісі • көзге көрінетін елестеулер • мультиформалы эритема 1 «Жекелеген жағымсыз реакциялардың сипаттамасы» бөлімін қараңыз 2 декслансопразолды қолдану кезеңіндегі тіркеуден кейінгі маркетингтік іс-шаралар кезінде байқалған жағымсыз реакциялар (маркетингтен кейінгі хабарламалар өздігінен келіп түсетіндіктен және олар тіркелген популяция мөлшері белгісіз болғандықтан, бұл реакциялардың жиілігін қолда бар деректерге сәйкес есептеу мүмкін емес) 3 гипокальциемия және / немесе гипокалиемия гипомагниемияның басталуымен байланысты болуы мүмкін. Жекелеген жағымсыз реакциялардың сипаттамасы Диарея және іштің ауыруы Көптеген жағдайларда бұл реакциялар жеңіл немесе орташа сипатқа ие болды. Диарея мен іш ауыруының басталу уақыты препаратты қабылдау ұзақтығына байланысты. Көрсетілген реакциялар жиілігінің дозаға тәуелді ұлғаюы байқалмайды. Жоғары сезімталдық Негізінен әйелдерде (74%) аса жоғары сезімталдықтың күрделі реакция жағдайлары туралы тіркеуден кейінгі хабарламалар бар. Көптеген жағдайларда бұл реакциялар стероидты гормондар және/немесе антигистаминдер енгізілгеннен кейін және декслансопразолды тоқтатқаннан кейін басылды. Сезімталдықтың ауыр реакцияларының жекелеген жағдайлары, атап айтқанда Стивенс-Джонсон синдромы (ССД) уытты эпидермалық некролиз (УЭН) және эозинофилия және жүйелік симптомдары бар дәрілік реакция (DRESS). Гемолиздік анемия Декслансопразолмен 60 мг дозада шамамен 4-7 ай емдегеннен кейін дамыған гемолиздік анемияның ауыр жағдайлары туралы тіркеуден кейінгі жеке хабарламалар бар. Жағымсыз дәрілік реакциялар пайда болған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық дерекқорға тікелей жүгінуге болады: Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Декслансопразолдың адамдағы жедел уыттылығы болжамды түрде төмен болып табылады. Адамда препараттың артық дозалану әсері белгісіз болғандықтан, емдеу жөнінде арнайы ұсынымдар жоқ. Дексилант® препаратының елеулі артық дозалану жағдайлары тіркелген жоқ. 120 мг дозада Дексилантты® қайта қабылдау және 300 мг дозада Дексилантты™ бір рет қабылдау өлімге немесе ауыр жағымсыз құбылыстардың дамуына әкелмеді. Дексилант® препаратын тәулігіне екі рет 60 мг дозада қабылдағанда артериялық гипертензия түріндегі күрделі жағымсыз реакциялар, сондай-ақ ысыну, қанталау, ауыз-жұтқыншақтың ауыруы және дене салмағының төмендеуі түріндегі күрделі емес реакциялар байқалды. Дексилант® артық дозаланғанда пациенттің жағдайын бақылау қажет. Декслансопразол гемодиализ жүргізу кезінде іс жүзінде шығарылмайды. Қажет болса, асқазанды тазартып, белсендірілген көмір және симптоматикалық ем тағайындау керек.

Асқазандағы қатерлі жаңа түзілім Дексилант® тағайындаған кезде ықтимал қатерлі жаңа түзілімнің жоқ екенін анықтау керек, өйткені декслансопразолмен емдеу симптоматикасын жасырып, диагноз қоюды кешіктіруі мүмкін. АИТВ протеаза тежегіштері Декслансопразолды биожетімділігінің едәуір төмендеуіне байланысты сіңуі атазанавир немесе нелфинавир сияқты асқазанішілік рН-ға тәуелді АИТВ протеаза тежегіштерімен бірлесе қолдану ұсынылмайды. Бауыр жеткіліксіздігі Декслансопразолды бауыр жеткіліксіздігі орташа пациенттерге сақтықпен тағайындайды. Декслансопразолды бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге тағайындау ұсынылмайды. Бактериялар тудыратын асқазан-ішек инфекциялары Асқазанішілік қышқылдықтың төмендеуі, оның ішінде протонды сорғы тежегіштерін (ПСТ) қабылдаған кезде, бұларға декслансопразол да жатады, асқазанның шырышты қабығының асқазан-ішек жолында қалыпты түрде болатын бактериялармен көбеюіне әкеледі. ПСТ-ны емдеуде Salmonella, Campylobacter және Clostridium difficile бактерияларынан туындаған асқазан-ішек жолдарының инфекцияларының қаупі артуы мүмкін. Ұзақ мерзімді емдеу Препаратты қолдану қауіпсіздігі туралы деректер 1 жылдан астам шектеулі, сондықтан қауіп/пайда арақатынасына жүйелі түрде мұқият бағалау жүргізу керек. Гипомагниемия Ауыр гипомагниемия декслансопразол сияқты ПСТ емделген пациенттерде кем дегенде үш ай бойы, көп жағдайда бір жыл бойы сирек байқалды. Гипомагниемияның қажу, делирий, құрысулар, бас айналу және қарыншалық аритмиясы сияқты ауыр көріністері байқалуы мүмкін, дегенмен олар байқалмай басталуы мүмкін және олардың танылмауы ықтимал. Гипомагниемия гипокальциемияға және/немесе гипокалиемияға әкелуі мүмкін. Зардап шеккен пациенттердің көпшілігінде гипомагниемия (және гипокальциемиямен және/немесе гипокалиемиямен байланысты гипомагниемия) магнийді алмастыратын емнен және ПСТ емдеуді тоқтатқаннан кейін жақсарады. ПСТ-мен ұзақ емін тағайындаған кезде, сондай-ақ ПСТ дигоксинмен немесе гипомагниемияны тудыра алатын басқа препараттармен (мысалы, диуретиктер) бірге қолданғанда, ПСТ қабылдауды бастар алдында және мезгіл-мезгіл емдеу барысында магний деңгейін анықтау керек. В12 дәруменінің сіңірілуіне ықпалы Декслансопразол, қышқылдықты бөгейтін барлық препараттар сияқты, гипо немесе ахлоргидрия салдарынан В12 дәруменінің (цианокобаламин) сіңірілуін төмендетуі мүмкін. Бұл ақпарат адам резервін төмендететін препараттарды қолданатын немесе ұзақ емдеу кезінде немесе клиникалық симптомдар анықталған кезде В12 дәруменінің сіңуін төмендету қаупі факторы бар пациенттерде назарға алынуы тиіс. Асқазан-ішек бұзылыстары Лансопразолмен емдеу кезінде колит жағдайлары туралы өте сирек хабарланды. Декслансопразолмен емдегенде де осы жағымсыз әсердің дамуы мүмкін. Ауыр және/немесе тұрақты диарея жағдайында емді тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек. Сүйектің сынуы Протонды сорғы тежегіштерінің жоғары дозаларын ұзақ уақыт кезеңі бойы (1 жылдан астам) қабылдау егде жастағы пациенттерде немесе остеопороздың жалпыға белгілі басқа да қауіп факторлары бар болғанда ортан жілік, білезік және омыртқа сүйектерінің сыну қаупінің орташа артуына әкелуі мүмкін. ПСТ қабылдаған кезде остеопороздық сынудың жалпы қаупі 10-40%-ға артуы мүмкін. Қауіптің мұндай артуы басқа факторларға байланысты болуы мүмкін. Қауіп тобындағы пациенттерге Д дәрумені мен кальцийді талапқа сай дозаларда қабылдауды қоса, қазіргі заманғы клиникалық ұсынымдарды ескере отырып, профилактикалық ем тағайындау керек. Метотрексат Кейбір пациенттерде ПСТ-мен бірге қолданғаннан кейін метотрексат концентрациясының жоғарылауы байқалды. Метотрексаттың жоғары дозаларын тағайындағанда декслансопразолды уақытша тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек. Терінің ауыр жағымсыз реакциялары Дексилант® денеңіздің кез келген бөлігіне зақым келтіретін сирек, бірақ ауыр тері реакцияларын тудыруы мүмкін. Бұл ауыр тері реакциялары ауруханада емдеуді қажет етуі және өмірге қауіп төндіруі мүмкін; Терінің кез келген аумағындағы (ерін, көз, ауыз, мұрын, жыныс мүшесі, қол немесе аяқты қоса) күлдіреуік, қабыршақтану немесе қан кету болуы мүмкін тері бөртпесі. Сондай-ақ қызба, қалтырау, дененің ауыруы, ентігу немесе лимфа түйіндерінің ұлғаюы мүмкін. Бұл симптомдар ауыр тері реакциясының алғашқы белгісі болуы мүмкін. Стивенс-Джонсон синдромын (СДС), уытты эпидермалық некролизді (УЭН), эозинофилиямен және жүйелік симптомдармен (DRESS) дәрілік реакцияларды және мультиформалы эритеманы қоса алғанда, ауыр тері жағымсыз реакциялары хабарланды. Ауыр тері жағымсыз реакцияларының немесе аса жоғары сезімталдықтың басқа белгілерінің алғашқы белгілері немесе симптомдары пайда болған кезде декслансопразолды қабылдауды тоқтатыңыз және әрі қарай тексерілу мүмкіндігін қарастырыңыз. Дексилант® құрамында сахароза бар Сирек тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, глюкоза мен галактоза мальабсорбциясы синдромы немесе сахароза-изомальтаза жеткіліксіздігі бар пациенттерге тағайындауға болмайды. Дексилант® құрамына 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайтын алюминий лагы (E132) FD & C көк № 2 бояғышы кіреді. Жеделге жуық терінің қызыл жегісі (ЖТҚЖ) Протонды сорғы тежегіштерін қолдану ЖТҚЖ жағдайының өте сирек дамуымен байланысты. Пациент медициналық көмек алу үшін дәрігерге жүгінуі тиіс, ал дәрігер өз кезегінде пациентте зақымданулар (әсіресе күн әсеріне ұшыраған тері учаскелерінде) және артралгия туындаған кезде Дексилант® препаратын тоқтату мүмкіндігін қарастыруы қажет. Алдыңғы ПСТ қолдану арқылы индукцияланған ЖТҚЖ басқа ПСТ қабылдау кезінде қайталанудың даму қаупін арттыруы мүмкін. Бүйрек жеткіліксіздігі Жедел тубулоинтерстициалды нефрит (ЖТН) деклансопразолды қабылдайтын пациенттерде байқалды және декслансопразолмен емдеу кезінде кез келген уақытта дамуы мүмкін. Жедел тубулоинтерстициальды нефрит бүйрек жеткіліксіздігіне дейін өршуі мүмкін. Егер ЖТН күдіктенсе, деклансопразолды тоқтату және тиісті емді дереу бастау керек. Зертханалық тесттермен өзара әрекеттесу Сарысулық хромогранин А (CgA) деңгейінің жоғарылауы нейроэндокриндік жаңа түзілімдерді зерттеуге кедергі келтіруі мүмкін. Осы өзара әрекеттесуді болдырмау үшін Дексилант® арқылы жүргізілген ем CgA зерттеуінен кемінде 5 күн бұрын тоқтатылуы тиіс. Егер алғашқы зерттеуден кейін CgA және гастрин деңгейлері қалпына келмесе, зерттеу ПСТ емдеуді тоқтатқаннан кейін 14 күннен соң қайталануы тиіс. Арнайы ескертулер Жүктілік Декслансопразолды жүктілік кезеңінде қолдану туралы деректер шектеулі немесе жоқ. Сақтық шарасы ретінде жүктілік кезеңінде Дексилант® қолданудан аулақ болған жөн. Лактация Декслансопразолдың адамның емшек сүтіне өтетіні туралы деректер жоқ. Препаратты бала емізетін ана қолданған кезде жаңа туған/ еметін баланың денесіне жағымсыз әсер ету қаупіне жол беруге болмайды. Егер декслансопразол емінің ана үшін пайдасы нәресте үшін емшек сүтімен емдеудің пайдасынан басым болса, бала емізуді тоқтату керек. Фертильділік Лансопразолды қолдану кезінде фертильділіктің төмендеуі туралы деректер анықталған жоқ. Декслансопразолмен де осындай нәтижелер күтілуі мүмкін. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Бас айналу және көру қабілетінің бұзылу ықтималдығына байланысты көлік құралдарын және жоғары зейін қоюды қажет ететін басқа механизмдерді басқарудан тартына тұру керек.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Басқа медициналық препараттардың декслансопразолға әсері Декслансопразол метаболизміне CYP2C19 және CYP3A4 изоферменттері қатысады. CYP2C19 изоферментінің тежегіштері CYP2C19 изоферментінің тежегіштері (мысалы, флувоксамин) декслансопразолдың жүйелік әсерінің артуына ықпал етуі мүмкін. CYP2C19 және CYP3A4 изофермент индукторлары Рифампицин және шілтер жапырақты шайқурай (Hypericum perforatum) препараттары сияқты CYP2C19 және CYP3A4 изоферменттерінің индукторлары қан плазмасындағы декслансопразол концентрациясының төмендеуіне ықпал етуі мүмкін. Басқа препараттар Сукральфат/антацидтер Сукральфат/антацидтер декслансопразолдың биожетімділігін төмендетуі мүмкін, сондықтан оларды осы препаратты қабылдағанға дейін кемінде бір сағат бұрын тағайындау керек. Декслансопразолдың басқа медициналық препараттарға әсері рН-тәуелді абсорбциясы бар дәрілік препараттар Декслансопразол биожетімділігі атазанавир немесе нелфинавир, кетоконазол, итраконазол, эрлотиниб және дигоксин сияқты асқазан рН ортасына тәуелді дәрілік заттардың сіңуіне әсер етуі мүмкін. АИТВ протеаза тежегіштері Декслансопразолды олардың биожетімділігінің айтарлықтай төмендеуіне байланысты сіңуі атазанавир немесе нелфинавир сияқты асқазанішілік рН-ға тәуелді АИТВ протеаза тежегіштерімен бірге қолдану ұсынылмайды. Кетоконазол, итраконазол және эрлотиниб Кетоконазолды, итраконазолды және эрлотинибті асқазан-ішек жолынан сіңіру үшін асқазан қышқылының қатысуымен күшейеді. Декслансопразолды бірге қабылдағанда кетоконазол, итраконазол және эрлотиниб концентрациясы емдік деңгейге жетпеуі де мүмкін. Сондықтан мұндай біріктірілім ұсынылмайды. Дигоксин Декслансопразол мен дигоксинді бірге қабылдағанда соңғысының қан плазмасындағы концентрациясы жоғарылауы мүмкін. Осыған байланысты декслансопразолмен ем жүргізу басында және соңында плазмадағы дигоксин деңгейін тексеру және қажет болған жағдайда, оның дозасын түзету керек. P450 цитохромының изоферменттерімен метаболизденетін дәрілік препараттар Дексилант® P450 цитохромының келесі изоформаларына тежегіш әсер етпейді: 1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1 және 3A4. Демек, аталған изоформалардың қатысуымен метаболизденетін препараттармен клиникалық мәнді өзара әрекеттесуі күтілмейді. Бұдан басқа, in vivo зерттеулерінде Дексиланттың® бірге енгізілетін фенитоин (CYP2C9 субстраты) мен теофиллин (CYP1A2 субстраты) фармакокинетикасына әсері анықталған жоқ. Теофиллин мен декслансопразолдың өзара әрекеттесуі CYP1A2 цитохромының генотиптерін анықтамай, жүргізілген. Дексиланттың® CYP2C19-ға тежегіш әсер ету мүмкіндігі анықталды. Алайда, диазепамның (CYP2C19 субстраты) фармакокинетикасына Дексилант® әсері анықталмаған. Такролимус Декслансопразолды бірге қолдану, әсіресе, CYP2C19 баяу және аралық метаболизмі бар ағзалар трансплантациясын басынан өткерген пациенттердің қан плазмасында такролимус концентрациясының (CYP3A және P-гликопротеин [P-gp] субстраты) жоғарылауына ықпал етуі мүмкін. Мұндай пациенттерде декслансопразолмен емдеудің басында және соңында қан плазмасындағы такролимус концентрациясын бақылау қажет. Варфарин Дексилант® және варфаринді бірге қабылдаған пациенттерде варфарин фармакокинетикасында және халықаралық қалыптасқан қатынас шамасында (ХҚО) елеулі айырмашылықтар анықталған жоқ. Алайда ПСТ және варфаринді бірге қолданғанда ХҚҚ және протромбин уақытының клиникалық мәнді жоғарылауының бірнеше жағдайлары хабарланды. Осыған байланысты осы препараттарды бірге қолданудың басында және соңында, әсіресе тиісті емнің басталуы немесе тоқтатылуы кезінде ХҚҚ және протромбин уақытына мониторинг жүргізу ұсынылады. Клопидогрел Декслансопразолды (тәулігіне бір рет 60 мг) және клопидогрелді (75 мг) бірге қолдану клопидогрелдің белсенді метаболиті әсерінің төмендеуіне әкелетіні анықталды (AUC және Cmax мәндері тиісінше шамамен 9%-ға және 27%-ға төмендеді). Декслансопразолдың клопидогрелдің фармакодинамикасына клиникалық елеулі әсері анықталған жоқ. Тіркелген дозаларда Дексилант®тағайындағанда клопидогрел дозасын түзету қажет емес. Метотрексат Жағымсыз реакциялар және ретроспективті талдаулар туралы хабарламалар деректері бойынша ПСТ мен метотрексатты бірге қолдану (негізінен жоғары дозаларда – метотрексатты қолдану жөніндегі нұсқаулықты қараңыз) метотрексаттың уыттылығына әкелуі мүмкін, сарысулық концентрациясының жоғарылауына және метотрексаттың және/немесе оның метаболиті гидроксиметотрексаттың әсерінің артуына әкелуі мүмкін. Сондықтан, егер метотрексаттың жоғары дозаларын тағайындау қажет болса, декслансопрозолды уақытша тоқтатуды қарастыру қажет. Алайда ПСТ мен жоғары дозаланған метотрексаттың өзара әрекеттесуі жүргізілген жоқ. P-гликопротеин көмегімен тасымалданатын дәрілік препараттар Лансопразол P-гликопротеинді (P-gp) тасымалдаушы ақуызды тежейді. Декслансопразолды қолданған кезде де осындай әсер болуы мүмкін. Бұл әлеуетті өзара әрекеттесудің клиникалық мәні анықталмаған. Басқа да препараттар Декслансопразолдың қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен клиникалық маңызды өзара әрекеттесу жағдайлары байқалмады.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Құрғақ жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!