ДЕНИГМА® таблетки 10 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат – 10.00 мг мемантин гидрохлориді, қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза PH 102, натрий кроскармеллозасы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты. үлбірлі қабықтың құрамы: Опадрай 03F84827 қызғылт*** ***қабықтың құрамы: гипромеллоза, титанның қостотығы (Е 171), полиэтиленгликоль, тальк, темірдің қызыл тотығы (Е 172) Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Сопақша пішінді, екі беті дөңес, бір жағында сызығы бар және екінші жағы тегіс, қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

- Альцгеймер ауруының орташа және ауыр түрінде.

Фармакодинамикалық әсерлері ДЕНИГМА – N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторларының бәсекелі емес антагонисі бола отырып, нейрондық дисфункцияға алып келетін глутамат мөлшерінің патологиялық артуын бөгейді. ДЕНИГМА орталық және шеткері жүйке жүйесіндегі дегенерация үдерістеріне патогенетикалық әсер көрсетеді, биогендік аминдер бөлінісін арттырады және олардың кері сіңірілуін тежейді, сонысымен жүйке импульсінің берілу үдерісін жақсартады, сондай-ақ нейрондар жарғақшасында иондық тасымал үдерістеріне ықпал етеді және нейропротективті әсер көрсетеді. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Бір реттік дозасын фармакокинетикалық зерттеулерде жас дені сау еріктілерде белсенді зат мемантин мен белсенді заттар глибурид/метформин немесе донепезил арасында елеулі өзара әрекеттестік анықталмаған. Жас дені сау еріктілердегі клиникалық зерттеуде мемантиннің галантамин фармакокинетикасына елеулі әсер еткені анықталған жоқ. Балалар Деректер жоқ (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған).

Дозалану режимі Емдеуді дәрігердің қадағалауымен бастап, жүргізген жөн. Емді пациенттің препаратты қабылдауын бақылап отыратын қамқоршысы немесе медициналық қызметкер болғанда ғана бастау керек. Мемантиннің дозасын емдеу басталғаннан кейін 3 айдың ішінде қайта қарап отыру қажет. Демеуші емді оның емдік пайдасы қолайлы әрі пациент мемантинмен емді көтеретін болса, жалғастыра беруге болады. Емдік әсердің дәлелі болмай қалса немесе пациент емдеуге төзе алмаса, мемантин қабылдауды тоқтатуды қарастыру керек. Ересектер Ең жоғары тәуліктік дозасы 20 мг құрайды. Теріс реакциялардың пайда болу қаупін төмендету мақсатындағы демеуші доза алғашқы 3 апта ішінде дозаны біртіндеп аптасына 5 мг арттыру арқылы былайша белгіленеді: 1-ші апта (1-7 күн): апта бойы тәулігіне 5 мг (жарты таблетка) қабылдау; 2-ші апта (8-14 күн): апта бойы тәулігіне 10 мг (бір таблетка) қабылдау; 3-ші апта (15-21 күн): апта бойы тәулігіне 15 мг (бір жарым таблетка) қабылдау; 4-ші аптадан бастап: күн сайын тәулігіне 20 мг (10 мг-ден 2 таблетка) қабылдау. Ұсынылатын демеуші дозасы тәулігіне 20 мг құрайды. Егде жастағы пациенттер Жоғарыда көрсетілгендей, 65 жастан асқан пациенттерге ұсынылатын дозасы тәулігіне 20 мг (тәулігіне 1 рет 10 мг-ден 2 таблетка) құрайды. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер Ауырлығы жеңіл дәрежедегі бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерге (креатинин клиренсі 50-80 мл/мин) препарат дозасын азайту қажет емес. Ауырлығы орташа дәрежедегі бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерге (креатинин клиренсі 30-49 мл/мин) тәуліктік дозасын 10 мг дейін азайту керек. Егер теріс реакциялары жоқ болса, кем дегенде, 7 күн емделген соң стандартты сызба бойынша дозаны тәулігіне 20 мг дейін арттыруға болады. Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр дәрежедегі пациенттерге (креатинин клиренсі 5-29 мл/мин) тәуліктік дозаны 10 мг дейін азайту керек. Бауыр функциясы бұзылған пациенттер Ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерге (Child Pugh A, B) дозаны түзету қажет емес. Бауыр жеткіліксіздігі ауыр дәрежедегі пациенттерге мемантин қолдану ұсынылмайды. Балалар Мемантинді қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі жөніндегі мәліметтердің жоқтығына байланысты, оны 18 жасқа толмаған балалар мен жасөспірімдерге қолдану ұсынылмайды. Енгізу әдісі және жолы Ішке қолдануға арналған. Таблеткаларды ас ішуге байланыссыз қолдануға болады. Қабылдау уақыты көрсетілген қолдану жиілігі Препаратты тәулігіне бір рет, күн сайын белгілі бір уақытта қолдану керек. Емдеу ұзақтығы Емдеудің ұзақтығын Альцгеймер ауруын диагностикалауда және емдеуде тәжірибесі бар дәрігер әркімге жеке анықтайды. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіну үшін медицина қызметкерінен кеңес алу жөніндегі ұсынымдар Дәрілік препаратты қабылдамай тұрып кеңес алу үшін дәрігерге жүгініңіз.

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - бауыр функциясының айқын бұзылуы - жүктілік және лактация кезеңі - 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Жағымсыз құбылыстардың жиілігін анықтау мынадай критерийлерге сәйкес жүргізіледі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥1/100 - < 1/10 дейін), жиі емес (≥1/1000 - < 1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000 - < 1/1000 дейін), өте сирек (< 1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде баға беру мүмкін емес) имеющихся данных) Жүйелік-ағзалық класы — Жиі — Жиі емес — Сирек — Өте сирек — Белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес) Инфекция және инвазиялар — Зеңдік инфекция Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар — Әсер етуші затқа немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне аса жоғары сезімталдық Психика бұзылулары — Ұйқышылдық — Сананың шатасуы, елестеулер1 — Психоздық реакциялар2 Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар — Бас айналуы, тепе-теңдіктің бұзылуы — Жүрістің бұзылуы — Құрысулар Жүрек тарапынан бұзылулар — Жүрек жеткіліксіз-дігі Қан тамырлары жүйесі тарапынан бұзылулар — Гипертензия — Вена тромбозы/ тромбоэм-болия Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы ағзалары және көкірек ортасы тарапынан бұзылулар — Ентігу АІЖ тарапынан бұзылулар — Іш қатуы — Құсу — Панкреатит2 Гепато-билиарлық жүйе тарапынан бұзылулар — Бауыр функциясы көрсеткіштерінің жоғарылауы — Гепатит Препаратты енгізу орнындағы жалпы бұзылулар мен реакциялар — Бас ауыруы — Қажығыштық 1Елестеулер көбіне ауыр дәрежедегі Альцгеймер ауруы бар пациенттерде бақыланды. 2 Постмаркетингтік кезеңде жеке-дара жағдайлар тіркелген. Альцгеймер ауруы депрессиямен, өзін-өзі өлтіруге бейімділікпен және өзін-өзі өлтіру әрекеттерімен байланысты, бұл мемантинді қолданған кезде пайда болуы мүмкін. Тіркеуден кейінгі кезеңде мемантин қабылдаған пациенттерде осындай жағдайлар туралы хабарланды. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: едәуір артық дозалануы (тиісінше 3 күн бойы тәулігіне 200 және 105 мг) шаршағыштық, әлсіздік және/немесе диарея симптомдарымен көрінді немесе симптомсыз ағымда болды. 140 мг-ға дейін немесе анықталмаған дозада артық дозаланғанда пациенттерде орталық жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар (сананың шатасуы, ұйқышылдық, гиперсомния, вертиго, қозу, озбырлану, елестеулер, жүріс-тұрыстың бұзылуы) және/немесе асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар (құсу және диарея) байқалды. Артық дозалануының ең қауіпті жағдайында пациент орталық жүйке жүйесіне әсер ететін жағымсыз әсерлер пайда болған кезде (10 күн бойы комада, содан кейін диплопия және қозу) 2000 мг мемантинді пероральді қабылдағаннан кейін аман қалды. 400 мг мемантинді ішкеннен кейін мазасыздық, психоз, көру елестеулері, проконвульсивтілік, ұйқышылдық, мелшию және есін білмеу жай-күйі сияқты орталық жүйке жүйесінің бұзылу симптомдары анықталды. Емі: симптоматикалық. Спецификалық антидоты жоқ. Қажет болса, белсенді затты организмнен шығару үшін стандартты клиникалық емшараларды, мысалы, асқазанды шаю, белсендірілген көмірді қабылдау (ішек-бауыр қайта айналымының әсерін тоқтату), несеп реакциясының қышқылдануы, қарқынды диурез қолдану керек. ОЖЖ шамадан тыс стимуляциясының белгілері мен симптомдары пайда болған жағдайда симптоматикалық емдік шараларды сақтықпен жүргізу керек. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозаларын өткізіп алғанда қажет болатын шаралар Егер сіз ДЕНИГМА® препаратын қабылдауды өткізіп алсаңыз, күте тұрып, келесі дозасын әдеттегі уақытында қабылдаңыз. Егер өткен жолы препаратты қабылдауды өткізіп алған болсаңыз, екі есе дозасын қабылдамаңыз.

Эпилепсиясы бар, құрысулардың дамуына бейімділігі бар пациенттерге сақтықпен тағайындалады, NMDA-рецепторлардың антагонистерін бір мезгілде қолдану, несептің pH арттыратын факторлардың болуы (диетаны күрт өзгерту, мысалы, вегетариандыққа көшу, сілтілі буферлік ерітінділерді көп қабылдау), несеп шығару жолдарының ауыр инфекциялары, миокард инфарктісі (анамнезінде), III-IV класты жүрек жеткіліксіздігі (NYHA жіктемесі бойынша), бақыланбайтын артериялық гипертензия. Арнайы сақтандырулар Препаратты эпилепсиясы бар пациенттерге, анамнезінде құрысу көріністері бар пациенттерге, сондай-ақ эпилепсияны дамытатын қауіп факторлары бар пациенттерге тағайындағанда сақ болу керек. Несептің рН артуын туындататын кейбір факторлар пациенттерді мұқият қадағалау қажеттілігінің шарты бола алады. Көрсетілген факторлар диетадағы елеулі өзгерістерді, мысалы, ет тағамдары мол рационды вегетариандыққа алмастыруды немесе асқазанның антацидті дәрілерін қарқынды қабылдауды қамтиды. Бұдан басқа, несептің рН тубулярлы бүйрек ацидозының (ТБА) немесе Proteus bacteria туғызған несеп жолының ауыр инфекцияларының жағдайынан артуы мүмкін. Препаратты таяуда миокард инфарктісін бастан өткерген пациенттерге, декомпенсацияланған іркілісті жүрек жеткіліксіздігі (Нью-Йорк кардиологиялық қауымдастығының жіктемесіне сай III-IV дәрежесі) бар пациенттерге, сондай-ақ бақыланбайтын артериялық гипертензиясы бар пациенттерге тағайындаған кезде мұқият қадағалау қажет. Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Орташа ауырлықтан ауыр түрлеріне дейінгі Альцгеймер ауруы, әдетте, автокөлік басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетін нашарлатады. Оның үстіне, мемантин адам реакциясының шапшаңдығына болымсыз немесе орташа ықпалын тигізеді, сондықтан амбулаторлық пациенттерге автокөлік басқару немесе жабдықтармен жұмыс істеу кезінде айрықша сақтық шарасын қадағалау қажет екенін ескерту керек.

Мемантиннің жүктілік кезеңінде қолданылғандағы әсері туралы мәліметтер жоқ. Жануарларға жүргізілген эксперименттік зерттеулер, адам үшін қолданылатынына сәйкес немесе біршама жоғары концентрациялары әсер еткен жағдайда, құрсақішілік өсудің баяулауы мүмкіндігін көрсетеді. Адам үшін әлеуетті қаупі белгісіз. Мемантинді нақты және айқын қажеттілігіне байланысты жағдайларды қоспағанда, жүктілік кезінде қолданбау керек. Мемантиннің емшек сүтіне экскрециясы болатын-болмайтындығы белгісіз, алайда, субстанцияның липофильділігін ескерсек бұл орын алуы мүмкін. Мемантинді қолданып жүрген әйелдер бала емізуді тоқтата тұрғаны дұрыс. Фертильділік Мемантиннің еркектер мен әйелдерде фертильділікке қолайсыз әсерлері байқалмаған.

N-метил-D-аспартат (NMDA) - антагонистерін (амантадин, кетамин немесе декстрометорфан) бір мезгілде қолданбау керек. Аталған қосылыстар мемантин сияқты дәл сол рецепторлар жүйесіне ықпал етеді, сондықтан жағымсыз әсерлер (негізінен орталық жүйке жүйесімен байланысты) жиірек немесе айқынырақ болуы мүмкін. Жарияланған бір есепте мемантин және фенитоин біріктірілімінің ықтимал қаупі туралы да айтылды. Әсер ету механизмінде мемантин сияқты NMDA-антагонистерін бір мезгілде қолданғанда L-допа, допаминергиялық агонистер және антихолинергиялық дәрілер әсерлерінің күшею мүмкіндігі бар. Барбитураттар мен нейролептикалық дәрілердің әсерлері әлсіреуі мүмкін. Мемантин мен спазмолитиктік дәрілерді, дантролен немесе баклофенді бірге тағайындау олардың әсерлерін модификациялап, дозаларын түзету қажеттілігін талап етуі мүмкін. Амантадин сияқты бүйректің сол катиондық тасымалдау жүйесін пайдаланатын циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин және никотин сияқты басқа дәрілік заттар мемантинмен өзара әрекеттесуге де қабілетті болып, қан плазмасындағы мөлшер деңгейлерінің әлеуетті жоғарылау қаупін туындата алады. Мемантин гидрохлоротиазидпен немесе құрамында гидрохлоротиазид бар кез келген біріктірілген препаратпен бірге тағайындалғанда қан сарысуындағы соңғысының мөлшер деңгейінің төмендеуі мүмкін. Варфарин қабылдап жүрген пациенттер мемантин қолданғанда халықаралық қалыптасқан қатынас (ХҚҚ) ұзарған жекелеген жағдайлар хабарланған. Бір мезгілде ішуге арналған антикоагулянттар қабылдайтын пациенттерде, себептік байланысы анықталмаса да, ХҚҚ немесе протромбин уақытына мұқият мониторинг жасау қажет. Мемантин in vitro CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, құрамында флавин бар монооксигеназа, гидролаза эпоксидінің немесе сульфатионның тежегіші болып табылмайды.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!