Диафлекс капсулы 50 мг

Бір капсуланың ішінде: белсенді зат - 50.000 мг диацереин; қосымша заттар: магний стеараты, лактоза моногидраты; капсула қабығының құрамы: титанның қостотығы (Е 171), темірдің сары тотығы (Е 172), желатин. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Жалтыр, мөлдір емес қатты желатинді капсулалар, денесі және қақпағы охра түсті. Капсуланың ішіндегісі – сары түсті гомогенді ұнтақ.

Тез әсерге қол жеткізу қажеттілігі болмағанда ұршық және тізе буындары остеоартритін симптоматикалық емдеуде. Дәрілік заттың клиникалық әсерінің баяу дамуы салдарынан, ұршық және тізе буындарының тез өршитін остеоартритінде ұсынылмайды.

ATХ коды M01AX21 Әсер ету механизмі және фармакодинамикалық әсерлер Диацереин қабынуға қарсы белсенділігі бар антрахинон туындысы болып табылады. Қабынуға қарсы дәрі ретінде диацереинді үлкен дозаларда қолдану асқазан-ішек жолына уытты әсерін тигізбейді. Диацереиннің әсері емдеудің 30 күні көрініс береді, ал 45 күні ең жоғары әсеріне жетеді. Диацереин ҚҚСП-пен (қабынуға қарсы стероидті емес препараттар) біріктіріліп пайдаланылуы мүмкін. Іn vitro зерттеулерде диацереин келесі қасиеттерін көрсетеді: - фагоцитозды және макрофагтардың миграциясын тежеу; - интерлейкин-1 синтезін тежеу; - коллагенолитикалық қызметті төмендету. Интерлейкин-1 бета (ИЛ-1β) шеміршек тіндерінің деградациясына, синовиальді қабынуға және субхондральді сүйек ремоделденуіне жауапты, цитокиндерді, циклооксигеназаны, простагландиндерді, азоттың шала тотығын және металлопротеиназаны қоса, көптеген қабынуға қарсы факторлардың синтезінің триггері ретінде буын шеміршегінің қабынуының және ыдырауының пайда болуында маңызды рөл атқарады. Іn vitro үлгілерінде диацереиннің сондай-ақ протеогликандер, гликозаминогликандар және гиалурон қышқылын синтезделуін стимуляциялайтынын көрсетті. Жануарлардың остеоартриттік үлгілеріне жүргізілген зерттеулер шеміршек тіндерінің деструкциясын, бақылау тобымен салыстырғанда, диацереиннің баяулататынын көрсетті. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Диацереиннің буын саңылауының тарылуына әсері остеоартритпен ауыратын 507 пациенттің қатысуымен үш жылдық мультицентрлі рандомизацияланған салыстырмалы жасырын зерттеуде (ECHODIAH) зерттелді. Таңертең және кешке 50 мг диацереин (n=255) қабылдаған және плацебо қабылдаған (n=252) пациенттер топтары салыстырылды. Диацереиннің тиімділігі келесі критерийлер бойынша бағаланды: MRТ көмегімен радиологиялық зерттелген пациенттер саны, оларда артикулярлық алшақтықтың төмендеуі 0.5 мм-ден асады және артикулярлық алшақтықтың жылдық динамикасы (тарылу мм/жыл). 269 пациент зерттеуді аяқтады, 3 жыл ішінде терапияның мынадай нәтижелері алынды: диацереин тобында буын саңылауының жылына 0.5 мм-ден астам тарылуының үдеуі плацебо тобына қарағанда едәуір төмен (60.4% - ға қарсы 50.7%, р=0.036); жылдық тарылу (0.39 мм/жыл) екі топта да айтарлықтай ерекшеленбеді. Болжам тұрғысынан бұл нәтижелердің клиникалық маңыздылығы белгісіз.

Дозалау режимі Диафлекс препаратын остеоартритті емдеу тәжірибесі бар маман тағайындауы тиіс. Ересектер Ұсынылатын доза: күніне екі рет 1 капсуладан - таңертең және кешкі аспен. Кейбір пациенттерде сұйық нәжіс (диарея) пайда болуы мүмкін болғандықтан, Диафлекс препаратын қабылдауды алғашқы 2-4 апта ішінде кешкі тамақпен бірге күніне бір рет 50 мг-ден бастау ұсынылады. Содан кейін күніне екі рет 50 мг қолдануға болады – таңертең және кешкі аспен. Емдік әсері 2-4 аптадан кейін байқалады, 4-6 аптадан кейін елеулі клиникалық жақсаруы басталады, әсері емдеуден кейін шамамен екі ай бойы сақталады (“әсерінің өзгеруі” деп аталатын). Кез келген ұзақ емдеу кезіндегі сияқты, әрбір алты ай сайын бауыр ферменттерін анықтауды және несепті талдауды қоса, қан талдамасын бақылау қажет. Енгізу әдісі мен жолы Капсулаларды тамақтану кезінде, тұтастай жұтып, бір стақан сумен ішу керек. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған жағдайда қажетті шаралар Өткізіп алған дозаны өтеу үшін қос дозаны қабылдамаңыз. Дәрілік препараттың қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкерге кеңес алуға жүгіну жөніндегі ұсынымдар Препаратты қолдану бойынша сұрақтар туындаған жағдайда емдеуші дәрігеріңізге немесе медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге жүгініңіз.

• әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық; • колопатия (ойық жаралы ректоколит, Крон ауруы); • окклюзиялық немесе субокклюзиялық синдром; • себептері анықталмаған ауыртатын абдоминальді синдромдар; • бауырдың ағымдағы аурулары және анамнездегі бауыр аурулары; • 18 жасқа дейінгі дейінгі балалар және жасөспірімдер; • жүктілік және лактация кезеңі ("Арнайы ескертулер" бөлімін қараңыз).

Өте жиі • диарея*, абдоминальді ауыру*. Жиі • ішек перистальтикасының күшеюі*, метеоризм*. • қышыну, бөртпе, экзема. Жиі емес • бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы. Белгісіз • клиникалық маңызы жоқ несептің қарқынды сары түсі. * - әдеттегідей, емдеуді жалғастырғанда осы құбылыстар әлсірейді. Сусызданумен және су-электролиттік теңгерімнің бұзылуымен ауыр диареяның даму жағдайлары байқалды. Жуан ішектің шырышты қабығының пигментациясы (меланоз) сирек байқалады. Маркетингтен кейінгі бақылау Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар Тіркеуден кейінгі бақылау кезеңінде, бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауын және гепатиттің дамуын қоса, бауырдың жедел зақымдану жағдайлары байқалды. Көптеген жағдайлар диацереинді қолданудың алғашқы айы ішінде тіркелді. Бауырдың зақымдану симптомдарын анықтау үшін пациенттердің жағдайларын бақылауды қамтамасыз ету қажет ("Қолданған кездегі қажетті сақтандыру шаралары" бөлімін қараңыз). Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: диарея, әлсіздік, су-электролиттік теңгерімнің бұзылуы. Емі: асқазанды шаю, симптоматикалық ем.

Диарея Диацереинді қабылдау бірқатар жағдайларда диареяның дамуына әкеледі ("ДП стандартты қолданған кезде байқалатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдауға тиісті шаралар" бөлімін қараңыз), бұл сусыздануды және гипокалиемияны туындатуы мүмкін. Диарея дамыған кезде Диафлекс препаратын қабылдауды тоқтатқан және баламалы емді талқылау үшін дәрігермен дереу байланыс жасаған жөн. Егер пациент диуретиктерді бір мезгілде қабылдап жүрсе, сақтық таныту қажет, өйткені сусыздану және гипокалиемия дамуы мүмкін. Гипокалиемияда жүрек гликозидтерін (дигитоксин, дигоксин) қабылдап жүрген пациенттерде аса сақтық танытқан жөн ("Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі" бөлімін қараңыз). Іш жүргізетін дәрілік заттарды бір мезгілде қолдануға жол бермеу керек. Гапетоуыттылық Тіркеуден кейінгі мониторинг барысында қан сарысуында бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылау және бауырдың жедел зақымдану ссимптомдары анықталды ("ДП стандартты қолданған кезде байқалатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдауға тиісті шаралар" бөлімін қараңыз). Емдеуді бастар алдында пациенттен қатар жүретін, ағымдағы және анамнезіндегі бауыр аурулары жөнінде сұрап білген, бауырдың функциональді жағдайының бұзылуларын анықтау үшін зерттеу жүргізген жөн. Бауыр аурулары диацереинді қолдануға қарсы көрсетілім болып табылады ("Қолдануға болмайтын жағдайлар" бөлімін қараңыз). Бауыр зақымдануларының зертханалық және клиникалық көріністерін бақылау қажет, гепатоуытты реакциялардың даму қаупі тән басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолданған кезде сақтық шараларын қолдану керек. Пациенттерге диацереинді қолдану кезінде алкоголь пайдалануды шектеуге кеңес берген жөн. Диацереинмен емдеуді, егер бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы байқалса немесе бауырдың зақымдану симптомдарының дамуына күдіктенсе, тоқтату қажет. Пациентті гепатоуыттылық белгілері мен симптомдары жөнінде хабардар еткен және бауырдың зақымдану симптомдарының дамуына күдік пайда болған жағдайда дәрігерге дереу қаралу керектігіне кеңес берген жөн. Арнайы ескертулер Қосымша заттарға қатысты айрықша нұсқаулар Диафлекс препаратының құрамына лактоза кіреді, сондықтан тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (Лапп) – лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге қолдануға болмайды. Егер сізде кейбір қанттарға жақпаушылық болса, осы препаратты қабылдағанға дейін емдеуші дәрігерге қаралыңыз. Егде жастағы пациенттер Диацереин 65 жастан асқан пациенттерге ұсынылмайды. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Диацереинді бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолдануға болмайды. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар (креатинин 30-49 мл/мин) пациенттерде дозаны өзгерту қажет емес. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі 30 мл/мин кем) пациенттерде дозаны 50%-ға азайтады. Педиатрияда қолдану Қауіпсіздік және тиімділік бойынша деректердің болмауына байланысты 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде қолдануға болмайды ("Қолдануға болмайтын жағдайлар" бөлімін қараңыз). Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Диафлекс көлік құралдарын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.

Жануарларға жүргізілген эксперименттік зерттеу жоғары дозалардың аналық уытты әсеріне байланысты шаранада сүйектенудің кідірісін көрсетті. Қазіргі уақытта жүктілік кезінде қолдану кезінде диацереиннің ықтимал даму кемістігін немесе фетоуытты әсерін бағалау үшін клиникалық деректер жеткіліксіз. Сондықтан Диафлекс препаратын жүктілік кезінде қолдануға болмайды ("Қолдануға болмайтын жағдайлар" бөлімін қараңыз). Диацереин туындыларының аздаған мөлшері емшек сүтімен бірге бөлініп шығады. Емшек емізу кезінде нәрестеге ықпалы анықталған жоқ. Диафлексті бала емізетін әйелдерге қолдануға болмайды.

Диафлекс диареяның және гипокалиемияның дамуын туындатуы мүмкін. Диуретиктермен (ілмектік және тиазидтік) және жүрек гликозидтерімен (дигоксинмен, дигитоксинмен) бір мезгілде қолданғанда, аритмиялардың даму қаупі жоғарылайтын болғандықтан, сақтық танытқан жөн ("Қолданған кездегі қажетті сақтандыру шаралары" бөлімін қараңыз). Диафлексті антацидтермен (алюминий, кальций және магний тұздарымен, тотықтарымен және гидроксидтерімен) біріктірілімін сақтықпен қолданған жөн, өйткені олар диацереиннің асқазан-ішектік сіңуін төмендеуі мүмкін. Диафлекс пен антацидтерді қабылдау арасында, егер мүмкін болса, 2 сағаттан астам аралықты сақтаған дұрыс.

Сақтау мерзімі 3 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Ылғалдан және жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!