Диферелин® лиофилизат 0.1 мг

Бір құтының ішінде белсенді зат - трипторелин ацетаты 0,1 мг трипторелинге шаққанда қосымша зат - маннитол. Еріткіштің құрамында: натрий хлориді, инъекцияға арналған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Іс жүзінде ақ жентектелген ұнтақ. Қалпына келтірілген ерітінді – түссіз мөлдір ерітінді, іс жүзінде бөлшектерден бос.

- әйелдер бедеулігінде: in vitro ұрықтандыру және одан кейін эмбрионды ауыстырып салу мақсатында овуляция үшін жасанды жағдай жасау үшін гонадотропиндермен бірге (аМГ– адамның менопаузалық гонадотропині, ФСГ – фолликул стимуляциялайтын гормон, АХГ – адамның хориондық гонадотропині) кешенді емдеу.

ATХ коды L02AE04 Әсер ету механизмі Трипторелин табиғи ГнРГ (гонадотропин босатып шығаратын гормон) аналогы синтетикалық декапептид болып табылады. Адамдар мен жануарларда жүргізілген зерттеулер қысқа бастапқы стимуляциялау кезеңінен кейін трипторелинді ұзақ уақыт қолдану гонадотропиндердің секрециясына тежейтін әсер ететінін, содан кейін жыныстық стероидты гормондардың синтезін тежейтінін көрсетті. Жануарларды одан әрі зерттеу басқа әсер ету механизмінің болуын болжайды: шеткері рецепторлардың ГнРГ сезімталдығын төмендету арқылы жыныс бездеріне тікелей әсер ету. Әйелдер бедеулігі Трипторелинмен үздіксіз емдеу гонадотропин секрециясын (ФСГ және ЛГ) тежейді. Сондықтан емдеу интеркуррентті эндогендік ЛГ шыңын басуды қамтамасыз етеді, бұл фолликулогенез сапасын арттыруға және фолликулдық іріктеуді арттыруға мүмкіндік береді.

Дозалау режимі Әйелдер бедеулігі: гонадотропиндермен бірге. Диферелин® 0,1 мг тері астына етеккір циклінің 2 күнінен бастап енгізіледі (аналық бездің стимуляциясын бір мезгілде бастай отырып) және емдеуді адамның хориондық гонадотропинін жоспарланған енгізуден бір күн бұрын аяқтайды. Енгізу әдісі және жолы Тері астына Емдеу ұзақтығы Орташа алғанда, Диферелин®емдеу курсы 10-12 күнді құрайды.

- Трипторелиннің әсер етуші затына, оның компоненттеріне, гонадотропин-рилизинг гормонының басқа аналогтарына аса жоғары сезімталдық - жүктілік, лактация кезеңі

Әйелдердегі терапияның жалпы жағымдылығы Эстроген құрамының төмендеуі салдарынан көбінесе жағымсыз әсерлер байқалды (әйелдердің 10% немесе одан жоғары күтілетін жиілікпен) бас ауыруы, либидоның төмендеуі, ұйқының бұзылуы, көңіл-күйдің өзгеруі, диспареуния, дисменорея, жыныс жолынан қан кету, аналық бездің гиперстимуляция синдромы, аналық бездің гипертрофиясы, жамбас ауыруы, іштің ауыруы, вульвовагиналық құрғақтық, гипергидроз, ысынулар және астения. Трипторелинмен емдеуге байланысты болуы мүмкін деп танылған келесі жағымсыз әсерлер тіркелген. Бұл әсерлердің көпшілігі биохимиялық немесе хирургиялық кастрациямен байланысты ретінде белгілі. Жағымсыз әсерлерінің даму жиілігі төмендегіше жіктеледі: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100-ден < 1/10-ға дейін); жиі емес (≥1/1000-нан < <1/100-ге дейін). Препаратты нарыққа шығаруды бастағаннан кейін жағымсыз әсерлерінің жиілігін тиісінше анықтау мүмкіндігі болмады. Сондықтан ондай әсерлердің жиілігі «белгісіз» деп белгіленді. Ағзалар жүйелерінің кластары — Өте жиі — Жиі — Жиі емес — Жиілігі белгісіз Иммундық жүйе тарапынан бұзылыстар: — Аса жоғары сезімталдық — Анафилаксиялық шок Метаболизм және тамақтану тарапынан бұзылыстар — Тәбеттің төмендеуі Сұйықтықтың іркілісі Психикалық бұзылыстар — Ұйқының бұзылуы (ұйқысыздықты қоса) Көңіл-күйдің ауытқымалығы Либидоның төмендеуі — Депрессия* Күйгелектік — Аффективтік тұрақсыздық Үрейлену Депрессия** Бағдардан адасу — Сананың шатасуы Жүйке жүйесі тарапынан бұзылыстар — Бас ауыруы — Бас айналуы — Дисгевзия Гипестезия Естен тану Естің бұзылуы Зейіннің бұзылуы Парестезия Тремор Көру мүшелері тарапынан бұзылыстар — Көздің құрғауы Көру бұзылыстары — Көру жітілігінің нашарлауы Есту мүшелері және лабиринт тарапынан бұзылыстар — Вертиго Эндокриндік жүйе тарапынан бұзылыстар — Гипофиз апоплексиясы** Жүрек тарапынан бұзылулар — Жүрек соғысының жиілеуі Қантамырлар тарапынан бұзылулар — Ысынулар — Гипертензия Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы және көкірек ортасы тарапынан бұзылыстар — Диспноэ Мұрыннан қан кету Асқазан-ішек бұзылыстары — Жүрек айнуы Іштің ауыруы Іш аймағындағы жайсыздық — Іштің кебуі Ауыздың құрғауы Метеоризм Ойық жаралы стоматит Құсу — Диарея Тері және теріасты тіндері тарапынан бұзылыстар — Акне Гипергидроз Себорея — Алопеция Терінің құрғауы Гирсутизм Онихоклазия Қышыну Бөртпе — Ангионевроздық ісіну Есекжем Қаңқа-бұлшықет жүйесі және дәнекер тіндері тарапынан бұзылыстар — Артралгия Бұлшықет құрысулары Аяқ-қолдың ауыруы — Арқадағы ауыруы Миалгия — Бұлшықет әлсіздігі Ұрпақ өрбіту жүйесі және сүт бездері тарапынан бұзылулар — Сүт бездерінің ауруы Диспареуния Жыныс жолынан қан кету (қынаптан қан кетуді және тоқтатудан болатын қан кетуді қоса) Аналық бездердің гиперстимуляция синдромы Аналық бездердің гипертрофиясы Жамбас ауыруы Вульвовагиналық құрғақтық — Сүт безі аймағындағы ауырсыну — Жыныстық қатынас кезіндегі қан кету Қуық жарығы Етеккірдің бұзылыстары (дисменореяны, метроррагияны және меноррагияны қоса) Аналық без кистасы Қынаптан бөліністер — Аменорея Жалпы сипаттағы бұзылыстар және препаратты енгізген жердегі жағдай — Астения — Инъекция орнындағы реакция (ауыру, ісіну, қызару және қабынуды қоса) Шеткері ісіну — Пирексия Дімкәстік Зертханалық талдаулар және зерттеулер — Дене салмағының артуы — Дене салмағының төмендеуі — Сілтілік қан фосфатазасының жоғарылауы Қан қысымының жоғарылауы *ұзақ уақыт қолданғанда. Бұл жиілік барлық ГнРГ агонистеріне ортақ класс әсерлердің жиілігіне негізделген **қысқа уақыт қолданғанда. Бұл жиілік барлық ГнРГ агонистеріне ортақ класс әсерлердің жиілігіне негізделген *** гипофиз аденомасы бар пациенттерде бірінші рет қолданғаннан кейінгі жағдайлар туралы хабарланды Бірінші инъекциядан кейін бір ай ішінде метроррагия мен меноррагияны қоса алғанда, жыныстық қан кету дамуы мүмкін. Препаратты бедеулікті емдеуде қолданғанда, оның гонадотропиндермен біріктілімі аналық бездердің гиперстимуляция синдромына әкелуі мүмкін. Аналық бездің гипертрофиясы, жамбас ауыруы және/немесе іштің ауыруы байқалуы мүмкін. ГнРГ аналогтарын ұзақ уақыт қолдану сүйек массасының төмендеуіне әкелуі мүмкін, бұл остеопороздың қауіп факторы болып табылады. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Индукцияланатын овуляция нақты және тұрақты биологиялық және клиникалық бақылаумен қатаң медициналық бақылауда болуы тиіс: плазма эстрогенін жиі бағалау және ультрасонография. Егер аналық бездің жауабы шамадан тыс болса, гонадотропин инъекциясын тоқтату арқылы стимуляциялауды тоқтату ұсынылады. Бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде трипторелин сау еріктілердегі 3-5 сағатпен салыстырғанда орташа жартылай шығарылу кезеңі 7-8 сағатты құрайды. Бұл ұзақ әсер етуіне қарамастан, трипторелин эмбрионды ауыстырып салу кезінде қанда болмайды. Арнайы ескертулер Сирек жағдайларда ГнРГ агонистерімен емдеу бұрын белгісіз болған гипофиздің гонадотрофтық аденомасының бар екендігін анықтауы мүмкін. Мұндай пациенттерде кенеттен бас ауыруымен, құсумен, көрудің бұзылуымен және офтальмоплегиямен сипатталатын гипофиз апоплексиясы көрініс беруі мүмкін. Трипторелин сияқты ГнРГ агонистерімен ем қабылдайтын пациенттерде депрессияның (оның ішінде ауыр) даму қаупі жоғары. Пациенттерге депрессияның ықтимал дамуы туралы хабарлау керек және депрессия дамыған жағдайда тиісті терапияны алу керек. Депрессиямен ауыратыны белгілі пациенттер терапия кезінде мұқият бақылауда болуы керек. Диферелин® 0,1 мг құрамында бір дозада 1 ммольден (23 мг) аз натрий бар, яғни іс жүзінде препарат «натрийсіз». Әйелдер бедеулігі Диферелин® 0,1 мг тағайындалғанға дейін пациенттің жүктілігін болдырмау керек. ГнРГ агонистерін қолдану алты айлық емдеу кезеңі ішінде СТМТ-ның айына орта есеппен 1%-ға төмендеуін туындатуы мүмкін. СТМТ-ның әрбір 10%-ға төмендеуі сыну қаупінің екі немесе үш есе артуына әкеледі. Остеопороз анықталған немесе остеопороздың даму қаупі факторлары бар пациенттер туралы нақты деректер жоқ (мысалы, алкогольді ұзақ уақыт тұтыну, темекі шегу, СТМТ төмендететін препараттармен ұзақ мерзімді терапия, мысалы, құрысуларға қарсы препараттар немесе кортикостероидтар, остеопороздың отбасылық анамнезі, тойып тамақтанбау, мысалы, невроз анорексиясы). Осы пациенттерде СТМТ -ның төмендеуі неғұрлым қауіпті болуы мүмкін болғандықтан, "пайда/қауіп" арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін трипторелинмен емдеу мүмкіндігі жеке қарастырылуы тиіс. СТМТ жоғалтылуына қарсы әрекет ету мақсатындағы қосымша шаралар туралы мәселені қарастыру керек. Трипторелинді гонадотропиндермен біріктіріп инъекциялау жолымен индукцияланған фолликулдардың жетілуі кейбір бейім пациенттерде, әсіресе аналық бездердің поликистозды ауруы жағдайларында едәуір артуы мүмкін. Басқа ГнГР аналогтарымен емдеу сияқты, гонадотропиндермен бірге трипторелинді қолданумен байланысты аналық бездердің гиперстимуляция синдромы туралы хабарламалар болды. Трипторелин-гонадотропин астасуына аналық бездің жауабы бірдей дозада әртүрлі пациенттерде және белгілі бір жағдайларда бір циклден екіншісіне сол пациентте әртүрлі болуы мүмкін. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Автомобильді басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне Диферелин® 0,1 мг ықпалына ешқандай зерттеулер жүргізілген жоқ. Дегенмен, емдеудің жағымсыз әсерлері болып табылатын, немесе негізгі аурудың нәтижесі болып табылатын бас айналу, ұйқышылдық және көру бұзылыстары нәтижесінде автомобильді басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілеті нашарлауы мүмкін.

Жүктілік Диферелин® 0,1 мг тағайындалғанға дейін пациенттің жүктілігін болдырмау керек. Трипторелин жүктілік кезінде пайдаланылмауы тиіс, өйткені жүктілік кезінде ГнРГ агонистерін пайдалану аборттың теориялық қаупімен немесе ұрық дамуындағы ауытқуымен байланысты. Ем бастағанға дейін ұрпақ өрбіту әлеуеті әйелдер жүктіліктің бар-жоғын анықтау үшін мұқият тексерілуі тиіс. Емделу кезінде және етеккір қайта келгенше контрацепцияның гормондық емес әдістерін пайдаланған жөн. Лактация Трипторелинді бала емізу кезінде пайдаланбау тиіс. Фертильділік Триторелинді ұрықтандыруды емдеу үшін қолданар алдында жүктілікті болдырмау керек.

Басқа дәрілік заттармен клиникалық маңызды өзара әрекеттесу туралы хабарланған жоқ.

Сақтау мерзімі 2 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!