Изониазид сироп 100 мг/5 мл

Бес мл препараттың құрамында: белсенді зат: изониазид, 100 мг; қосымша заттар: сорбитол (Е420), натрий сахаринаты (Е954), метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), тағамдық хош иістендіргіш*, инъекцияға арналған су. * хош иісті заттардың қоспасы, Е1520 пропиленгликоль – 75 % Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Жеміс иісі бар түссіз немесе сәл сарғыштау-қоңыр түсті сұйықтық.

• ересектерде және балаларда кез келген жерге орныққан туберкулезді емдеу үшін (біріктірілген ем құрамында) • туберкулезге шалдыққан науқастармен қарым-қатынастағы адамдарда туберкулездің профилактикасы үшін

Әсер ету механизмі Изониазид – бұл тек Mycobacterium текстес организмдерге, атап айтқанда M. tuberculosis, M. avium intracellulare, M. bovis және M. kansasii кейбір штамдарына қарсы белсенді бактерицидтік дәрі. Бұл басқа микроорганизмдерге қарсы тиімсіз, айрықшалығы жоғары агент. Әсер ету тәсілі белгісіз, бірақ препарат туберкулездің белсенді өсіп келе жатқан сезімтал таяқшаларымен тығыз байланысты және метаболизмдік тыныштық жағдайында болған кезде бұл организмдерге әсер етпейді. Туберкулез монотерапиясында төзімді штамдар өте тез дамиды; басқа туберкулостатикалық препараттармен бірге резистенттіштамдардың пайда болуы кейінге қалуы мүмкін немесе алдын алуға болады. Изониазид туберкулездің профилактикасы үшін монопрепарат ретінде пайдаланылса, резистенттіліктің дамуы күрделі мәселе болып табылмайды.

Дозалау режимі Тәуліктік және курстық дозаны дәрігер аурудың ағымы мен түріне, изониазид белсенділігінің жойылу дәрежесіне, емнің тиімділігі мен препараттың жағымдылығына байланысты жекелей белгілейді. Туберкулезді емдеу (туберкулезге қарсы басқа препараттармен біріктірілімде): Пациенттер — Ұсынылған дозалар Күнделікті — Аптасына 2 рет (2 ай бойы күнделікті қабылдағаннан кейін) Ересектер — кг дене салмағына 5 мг, ең жоғарғы тәуліктік дозасы 300 мг — кг дене салмағына 15 мг, ең жоғарғы дозасы 900 мг Балалар — кг дене салмағына 10–20 мг, ең жоғарғы тәуліктік дозасы 300 мг — кг дене салмағына 20–40 мг, ең жоғарғы дозасы 900 мг Туберкулездің профилактикасы Ересектер: 300 мг тәулігіне 1 рет. Балалар:10 мг/кг тәулігіне 1 рет, ең жоғарғы доза 300 мг. Қабылдау ұзақтығын дәрігер анықтайды. Әдетте белсенді туберкулезді емдеу 6-дан 12 айға дейін созылады, профилактикалық мақсатта 6-дан 12 айға дейін қабылданады. Енгізу әдісі мен жолы Изониазид шәрбатын тамақтанғанға дейін немесе тамақтанғаннан кейін 30–40 минуттан соң ішеді.

• изониазидке немесе препараттың қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық • эпилепсия, құрысу ұстамаларына бейімділік • ауыр психоздар (соның ішінде анамнездегі) • полиомиелит (соның ішінде бұрын болған) • изоникотин қышқылы гидразині туындыларын (фтивазид және т.б.) қолданудың нәтижесінде анамнезінде уытты гепатиттің болуы • этиологиясы әртүрлі, өршу сатысындағы бауыр аурулары • бауырдың және/немесе бүйректің жедел жеткіліксіздігі • айқын атеросклероз • көру жүйкесі мен шеткері жүйкелердің аурулары • жүктілік және лактация кезеңі • тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы Изониазидті өкпе-жүрек функциясының ІІІ дәрежелі жеткіліксіздігінде, артериялық гипертензияның II-ІІІ сатыларында, жүректің ишемиялық ауруында, жүйке жүйесінің аурулары, бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі кезінде, гепатиттің өршу кезеңінде, бауыр циррозында, бронх демікпесінде, псориазда, экземаның өршу фазасында, гипотиреозда, микседемада 10 мг/кг-ден жоғары дозаларда қабылдауға болмайды.

Изониазидтің белсенділігі баяу жойылатын пациенттерде препараттың уыттылық көріністерінің қаупі едәуір жоғарылайды. Асқазан-ішек жолы тарапынан Жиілігі белгісіз • жүрек айнуы, құсу, ауыздың құрғауы, іш аумағындағы жайсыздық, анорексия, жедел панкреатит, іш қату Иммундық жүйе тарапынан Жиілігі белгісіз • аса жоғары сезімталдық реакцияларымен байланысты, қызба, тері бөртпелері (қызылшаға ұқсас, макулопапулалық дерматит, пурпура немесе эксфолиативтік дерматит), терінің қышынуы, интерстициальді пневмонит, лимфаденопатия және васкулит сияқты аллергиялық реакциялар; жүйелі қызыл жегі симптомдарының өршуі немесе жегіге ұқсас синдром пайда болуы мүмкін, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, дене температурасының жоғарылауы Неврологиялық бұзылулар Жиілігі белгісіз • бас ауыруы, бас айналуы, шеткері нейропатия, шеткері неврит, құрысулар, полиневрит, гиперрефлексия, парестезия, аяқ-қолдың салдануы, эпилепсиясы бар науқастарда ұстамалар жиілігінің артуы, уытты энцефалопатия, жадының бұзылыстары, ұйқының бұзылуы, эйфория, психоздық реакциялар (уытты психоздар), тұлғаның аздап өзгерулерінен бастап едәуір психикалық бұзылыстарына дейінгі психоздық реакциялар, олар, әдетте, препаратты тоқтатқан кезде жоғалып кетеді Көру мүшесі тарапынан Жиілігі белгісіз • көру жүйкесінің невриті, көру жүйкесінің атрофиясы Есту мүшелері және вестибулярлық аппарат тарапынан Жиілігі белгісіз • бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысындағы пациенттерде құлақтың шыңылдауы және естімей қалу Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан Жиілігі белгісіз • артериялық гипертензия, жүректің қағу сезімі, төс артының және жүрек тұсының ауыруы, егде жастағы адамдарда миокард ишемиясының күшеюі, өкпедегі артериялық қысымның жоғарылауы Несеп шығару жүйесі тарапынан Жиілігі белгісіз • несеп шығуының қиындауы Гепатобилиарлық жүйе тарапынан Жиілігі белгісіз • бауырдың зақымдануы, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы, сарғаю, гепатит, бауырдың фульминантті жеткіліксіздігі, ол некроздың дамуына әкелуі мүмкін (әсіресе 35 жастан бастап), билирубинемия, билирубинурия, дәрілік гепатит (изониазид-астасқан гепатит) (әсіресе, бауырдың созылмалы аурулары бар немесе алкогольді шамадан тыс пайдаланатын адамдарда) Тері және теріасты тіндері тарапынан бұзылулар Жиілігі белгісіз • уытты эпидермалық некролиз, эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен жүретін дәрілік реакция (DRESS-синдром). Эндокриндік жүйе тарапынан Жиілігі белгісіз • ерлерде гинекомастия, әйелдерде меноррагиялар, дисменорея, Кушинг синдромы Зат алмасудың, метаболизмнің бұзылуы Жиілігі белгісіз • пиридоксиннің тапшылығы, ол триптофанның никотин қышқылына айналуына ықпалын тигізеді, пеллагра, гипергликемия, метаболизмдік ацидоз Қан түзу жүйесі тарапынан Жиілігі белгісіз • гемолиздік және аплазиялық анемиялар, сидеробластты анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, гемолиз (глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы кезінде) Тірек-қимыл жүйесі мен дәнекер тіндер тарапынан Жиілігі белгісіз • ревматоидтық синдром, бұлшықеттердің тартылуы, бұлшықеттердің атрофиясы Басқасы Жиілігі белгісіз • дімкәстік, әлсіздік; препаратты қабылдауды тоқтатқанда пайда болатын бас ауыруын, ұйқысыздықты, ашушаңдықты, күйгелектікті, бронхтардың шырышты қабығының ісінуін қамтитын тоқтату синдромы. Метилпарабен мен пропилпарабеннің мөлшеріне байланысты аллергиялық реакциялар дамуы мүмкін. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: препаратты қабылдағаннан кейін 30 минуттан 3 сағатқа дейінгі уақыт ішінде пайда болады. Жүрек айнуы, құсу, бас айналуы, құрысулар, анық көрмеу, сылбырлық, бағдарсыздық, гиперрефлексия, түсініксіз сөйлеу, мелшию, көзге көрінетін елестеулер. Уақыт өте келе респираторлық дистресс-синдром, кома дамуы мүмкін. Зертханалық зерттеулерде әдетте: несепте ацетонның болуы, ауыр метаболизмдік ацидоз, гипергликемия. Емі: асқазанды зондтың көмегімен шаю, құрысулар кезінде – құрысуға қарсы препараттарды енгізу, сондай-ақ пиридоксиннің көп дозаларын енгізу. Ацидоз натрий бикарбонатының көмегімен түзетіледі. Қарқынды диурез, гемодиализ және перитонеальді диализ де тиімді.

Деректер жоқ. Арнайы сақтандырулар Изониазидпен монотерапияның нәтижесінде микобактериялардың төзімді штамдары тез түзіледі, сондықтан оны туберкулезге қарсы басқа дәрілермен біріктіріп қана қолданады. Дозаны изониазидтің белсенділігінің жойылу мүмкіндігіне қарай дұрыс таңдау қажет. Изониазидті тағайындар алдында оның белсенділігінің жойылу жылдамдығын қандағы және несептегі белсенді заттардың мөлшері бойынша анықтаған жөн. Белсенділігінің жылдам жойылуы байқалатын пациенттерге Изониазидті жоғарырақ дозаларда тағайындау керек. Жағымсыз әсерлерін азайту үшін Изониазидпен бір мезгілде пиридоксин гидрохлоридін (ішке немесе бұлшықет ішіне) немесе глутамин қышқылын; тиамин хлоридін немесе тиамин бромидін (бұлшықет ішіне), АТФ натрий тұзын тағайындайды. Аралас инфекция кезінде изониазидпен бір мезгілде әсер ету спектрі ауқымды антибиотиктерді, фторхинолондарды, сульфаниламидтерді тағайындау керек. Емдеу кезінде дәрігерлік бақылау, жүйелі түрдегі офтальмологиялық тексеру қажет. Емдеудің бірінші айында тексеруді кемінде 2 рет, ары қарай – айына 1 рет жүргізу қажет. Барлық пациенттерде емдеу барысында бауыр функциясын бақылап отыру керек. Бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерде арнайы сақтық шараларын ұстану қажет. Осы науқастарда бауыр функциясының кез келген нашарлауы емдеуді тоқтату үшін көрсетілім болып табылады. Егер қан сарысуында АСТ деңгейі үш еседен артық жоғарыласа немесе билирубин деңгейі жоғарыласа, препаратты қабылдауды тоқтату қажет. Изониазидті қант диабетінен, созылмалы маскүнемдіктен зардап шегіп жүрген пациенттерге; бауыр немесе бүйрек функциясының ауыр бұзылулары кезінде; гепатоуытты болуы ықтимал басқа препараттарды қабылдап жүрген пациенттерге тағайындағанда сақ болған жөн. Изониазид индукциялаған гепатоуыттылық қаупі пациенттерде 35 жастан бастап, әсіресе әйелдерде, препараттың белсенділігінің жойылуы баяу жүретін адамдарда, АИТВ инфекциясын жұқтырғандарда, тамақтануы құнарсыз пациенттерде, нейропатиясы бар пациенттерде арта түседі. Гепатиттің алғашқы симптомдары (дімкәстік сезімі, қажығыштық, жүрек айнуы, тәбеттің болмауы) пайда болғанда емдеуді дереу тоқтатқан жөн. Изониазидті бауырдың дәрі-дәрмектермен индукцияланған ауруларын қоса, дәрілік заттарға күрделі жағымсыз реакциялары бар адамдарға тағайындамаған жөн. Қант диабеті бар науқастарда глюкозуриялық тест нәтижесі оң болуы мүмкін. Нейропатияның немесе пиридоксин жеткіліксіздігінің даму қаупі бар пациенттерде (диабетке, созылмалы маскүнемдікке шалдыққан науқастар, гипотрофиясы, бүйрек функциясының терминальді сатыдағы жеткіліксіздігі бар пациенттер, жүкті әйелдер, АИТВ инфекциясын жұқтырғандар) пиридоксинді тағайындаған жөн. Изониазидті тамақ ішкен кезде қабылдамаған жөн. Зерттеулер, изониазидті тамақпен бірге қабылдаған кезде оның биожетімділігі едәуір төмендейтіндігін көрсетті. Емдеу кезінде алкогольді ішімдіктерді қолданбаған жөн. Препараттың құрамына метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат кіреді, олар пероральді қолданылғанда баяу типті аллергиялық реакцияларды туындатуы мүмкін. Изониазид шәрбатының құрамында сорбит бар, сондықтан тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы бар пациенттер бұл препаратты қабылдамауы керек. Сондай-ақ ол аздаған іш жүргізгіш әсер беруі мүмкін. Педиатрияда қолданылуы Изониазидтің бұл дәрілік түрін балаларға жаңа туған кезеңнен бастап тағайындауға болады. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Изониазидтің автокөлікті басқарғанда және басқа механизмдермен жұмыс істегенде реакция жылдамдығына ықпалын тигізуі мүмкін екендігі туралы деректер жоқ. Жүргізушілер және күрделі механизмдердің операторлары жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлердің даму ықтималдылығын, олар зейін қою қабілетіне және реакция жылдамдығына ықпалын тигізуі мүмкін екенін ескергені жөн.

Жүктілік Изониазид плацента арқылы өтеді және миеломенингоцеле мен гипоспадияның, геморрагияның (К гиповитаминозы салдарынан) дамуына, шарананың психомоторлық дамуының тежелуіне алып келуі мүмкін. Қолданудың ықтимал пайдасы ана мен шарана үшін ықтимал қаупінен асып түсетін жағдайда ғана қолдану керек. Туберкулез АИТВ-оң әйелде расталған жағдайлардан басқасында, профилактикалық емді босанғаннан кейін бастау керек. Бала емізу Изониазид емшек сүтіне өтеді, сондықтан балада гепатит пен шеткері невриттердің дамуы мүмкіндігін ескере отырып, бала емізуді тоқтату немесе препаратты тоқтату туралы мәселені шешу қажет.

Препараттың белсенділігі баяу жойылған, бір мезгілде парааминосалицил қышқылын қабылдап жүрген пациенттерге изониазидті тағайындағанда, препараттың тіндегі концентрациясы жоғарылауы мүмкін, соның нәтижесінде жағымсыз әсерлердің даму қаупі артады. Изониазид кейбір дәрілік препараттардың бауырдағы метаболизмін баяулатуы мүмкін, бұл уыттылықтың артуына алып келеді. Ондай препараттарға мыналар жатады: карбамазепин, примидон, фенитоин, диазепам, триазолам, хлорзоксазон, дисульфирам. Изониазид леводопаның емдік әсерін азайтуы мүмкін. Изониазидті мыналармен бір мезгілде қолданғанда: рифампицинмен бірге – бауырдың зақымдану қаупі жоғарылайды; глюкокортикостероидтармен бірге – изониазидтің метаболизмі және элиминациясы жоғарылайды; итраконазолмен бірге – қан сарысуында соңғысының концентрациясы едәуір төмендеуі және емдік әсері жоқ болуы мүмкін. Мыналармен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды; кетоконазолмен бірге – қан сарысуындағы кетоконазол деңгейін төмендетуі мүмкін: препараттың қандағы концентрациясын бақылау керек және қажет болған жағдайда дозаны арттыру керек; ацетаминофенмен бірге – бауырда уытты метаболиттердің жиналуы және туындауы есебінен соңғысының уыттылығын арттырады, бұл күрделі жағымсыз реакцияларға әкеліп соғуы мүмкін; теофиллинмен бірге – қан плазмасында теофиллиннің концентрациясы артады: қандағы теофиллин деңгейін бақылау және препараттың дозасын тиісінше түзету керек; вальпроатпен бірге – қан плазмасында вальпроаттың концентрациясы артады: вальпроат дозасын түзеткен жөн; ставудинмен бірге – дистальді сенсорлы нейропатия қаупінің жоғарылауы; циклосеринмен бірге – орталық жүйке жүйесіне уытты әсер ету қаупінің жоғарылауы; этосуксимидпен бірге – этосуксимид метаболизмінің тежелуі (қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылауы және уытты әсер ету қаупі); изофлуранмен бірге – гепатоуыттылықтың жоғары қаупі; АИТВ инфекциясын жұқтырған пациенттерде зальцитабинмен бірге – изониазидтің клиренсі екі есе артады, сондықтан емнің тиімділігін қамтамасыз ету үшін изониазид пен зальцитабиннің концентрациясын бақылау керек; В6 дәруменімен және глутамин қышқылымен бірге – изониазидтің жағымсыз әсерлерінің ықтималдылығы төмендейді; дифенинмен бірге – дифениннің аритмияға қарсы әсерін күшейтеді; антацидтік дәрілермен бірге – изониазид сіңуінің азаюы (оларды қабылдау арасындағы аралық кемінде 1 сағатты құрауы тиіс); тікелей емес антикоагулянттармен, МАО тежегіштерімен бірге – изониазид осы препараттардың әсерін (оның ішінде уытты) күшейтеді. Изониазид пен оның метаболиті ацетилизониазидтің метаболизмі алкогольді өте көп тұтынған кезінде өзгермейді, бірақ созылмалы алкоголизмге шалдыққан адамдарда оның артуы мүмкін, алайда бұл әсер анықталмаған. Изониазид пен стрептомицинді енгізу арасында барынша ең ұзақ аралықтарды сақтаған жөн. Сонымен қатар, изониазид құрамында гистамин мен тирамин бар азық-түліктермен (қатты ірімшік, қызыл шарап, тунец, тропикалық балық) өзара әрекеттесуі ықтимал: бас ауыруы, тершеңдік, жүрек қағуын сезіну, қан тебулер, артериялық гипотензия сияқты жағымсыз ракциялар дамуы мүмкін.

Сақтау мерзімі 2 жыл. Қаптаманы алғаш ашқаннан кейінгі қолдану кезеңі 30 күннен аспайды. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды! Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!