Кестин® таблетки 10 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат – 20 мг эбастин, қосымша заттар – микрокристалды целлюлоза, желатинделген жүгері крахмалы, лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты, қабығының құрамы: гипромеллоза, макрогол 6000, титанның қос тотығы (Е 171). Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Дөңгелек, ақ немесе ақ дерлік түсті, бір жағында «Е/20» деген таңбалануы бар, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

• аллергиялық конъюнктивитпен немесе онсыз маусымдық және/немесе жыл бойғы аллергиялық ринит • шығу тегі әр түрлі есекжем, оның ішінде идиопатиялық созылмалы есекжем • аллергиялық дерматит.

Әсер ету механизмі Эбастин гистамин туындатқан әсерлердің тез және ұзақ тежелуін тудырады, осылайша, H1 рецепторларымен байланысудың жоғары қабілетін көрсетеді. Ішке қабылдағаннан кейін эбастин де, оның метаболиттері де гематоэнцефалиялық бөгеттерден өтпейді. Бұл сипаттама эбастиннің орталық жүйке жүйесіне әсерін зерттеген тәжірибелер нәтижелерінде байқалған тыныштандырудың төмен бейініне сәйкес келеді. In vitro және in vivo деректері эбастиннің ұзақ әсер ететін, ОЖЖ-не жағымсыз әсері жоқ және антихолинергиялық әсері жоқ Н1-гистаминдік рецепторларының күшті, жоғары селективті бөгегіші екенін көрсетеді. Фармакодинамикалық әсерлері Гистаминнен туындаған папулаларды зерттеу қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң дамитын және 48 сағаттан астам уақытқа созылатын клиникалық және статистикалық маңызды антигистаминдік әсерін көрсетті. Эбастинмен емдеудің 5-күндік курсы аяқталғаннан кейін антигистаминдік әсері тағы 72 сағат бойы сақталды. Бұл әсер оның қышқылдық сипаттағы негізгі белсенді метаболиті - каребастиннің қан плазмасындағы деңгейіне сәйкес келді. Ұзақ қабылдау кезінде тахифилаксиннің дамуынсыз шеткері рецепторлардың тежелуі тұрақты деңгейде сақталды. Осы нәтижелер эбастинді тәулігіне бір рет кемінде 10 мг дозада қабылдау Н1 шеткері гистаминдік рецепторлардың жылдам, қарқынды және ұзақ бөгетіне әкелетінін көрсетті. Күнделікті 20 мг дозасы басқа антигистаминдік препараттардың 24 сағат ішіндегі белсенділігінен асып түсетін белсенділікті көрсетеді. Тыныштандыратын әсері энцефалограммалардың, когнитивтік функцияларды тестілеудің және көру-моторлық қимыл-қозғалыс үйлесімі тестілерінің көмегімен, сондай-ақ, субъективтік бағалаулардың негізінде зерттелді. Ұсынылған дозаны қабылдау кезінде тыныштандыратын әсердің айтарлықтай күшеюі байқалмады. Бұл нәтижелер салыстырмалы жасырын клиникалық зерттеулер нәтижелеріне сәйкес келеді: эбастиннің тыныштандыратын әсер ету деңгейін плацебомен салыстырымды. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Эбастиннің жүрекке әсері клиникалық зерттеулер барысында зерттелді. Егжей-тегжейлі талдау кезінде 100 мг дейінгі тәуліктік дозаны (ұсынылған тәуліктік дозадан он есе артық) қабылдау кезінде жүрекке айтарлықтай әсер етуі анықталған жоқ.

Дозалау режимі Ересектерге және 12 жастан асқан балаларға тәулігіне бір рет 10 мг (1 таблетка), ауыр түрлерінде – 20 мг тағайындайды. Эбастиннің емдік әсері қабылдағаннан кейін 1-3 сағаттан соң басталатындықтан, оны шұғыл көмекті қажет ететін жедел аллергиялық жағдайларды емдеу үшін қолдануға болмайды. Пациенттердің ерекше топтары Егде жастағы пациенттер Дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек жеткіліксіздігі жеңіл, орташа немесе ауыр дәрежелі пациенттерде дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауыр жеткіліксіздігі жеңіл немесе орташа дәрежелі пациенттерде дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде препаратты 10 мг астам дозада қолдану тәжірибесі жоқ; сондықтан осы пациенттерде ұсынылатын ең жоғары доза (тәулігіне 10 мг эбастин) аспауы тиіс. Енгізу әдісі және жолы Ішке қабылдауға арналған. Таблеткаларды тамақтануға қарамастан қабылдауға болады. Таблеткаларды бір стақан сумен ішу арқылы қабылдау керек. Емдеу ұзақтығы Емдеу симптомдар жойылғанша ұзартылуы мүмкін. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі кеңестер Препаратты қолдану жөнінде сұрақтар туындаған жағдайда, емдеуші дәрігерге жүгініңіз.

• эбастинге және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық • жүктілік және лактация кезеңі

Барлық дәрілік препараттар сияқты, препарат жағымсыз реакцияларды тудыруы мүмкін, бірақ олар барлығында бола бермейді. Жағымсыз құбылыстардың жиілігін анықтау мынадай критерийлерге сәйкес жүргізіледі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100-ден < 1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000-нан < 1/1000 дейін), өте сирек (< 1/10000), белгісіз (қолда бар деректердің негізінде бағалау мүмкін емес). Жағымсыз реакциялар ауырлық дәрежесінің кему тәртібімен ұсынылған. Иммундық жүйесі тарапынан: - анафилаксия және ангионевроздық ісіну (сирек) сияқты аса жоғары сезімталдық реакциялары. Зат алмасу және тамақтану тарапынан: - жоғары тәбет (жиілігі белгісіз). Психикалық бұзылулар: - ашушаңдық, ұйқысыздық (сирек). Жүйке жүйесі тарапынан: - бас ауыруы (өте жиі), ұйқышылдық (жиі), бас айналу, парестезия, дисгевзия (сирек). Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан бұзылулар: - жүректің қағуы, тахикардия (сирек). Асқазан-ішек жолы тарапынан: - ауыздың құрғауы (сирек), құсу, іштің ауыруы, жүрек айнуы, диспепсия (сирек). Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан: - гепатит, холестаз, бауыр ферменттері деңгейінің бұзылуы (трансаминазалар, гамма-ГТ, сілтілі фосфатаза және билирубин деңгейінің жоғарылауы) (сирек). Тері және тері асты шелі тарапынан: - есекжем, бөртпе, дерматит (сирек). Ұрпақ өрбіту жүйесі және сүт безі тарапынан: - етеккір оралымының бұзылуы (сирек). Жалпы бұзылулар мен бұзылыстар: - ісінулер, астениялық синдром (сирек). Зертханалық зерттеулер: - салмақтың артуы (жиілігі белгісіз). Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз: Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі. Емі: препаратқа арнайы антидоты жоқ. Артық дозалану жағдайында асқазанды шаю, ЭКГ қоса, организмнің өмірлік маңызы бар функцияларын бақылау ұсынылады. Симптоматикалық ем.

Жүрек ауруларының біліну қаупі бар пациенттерде, мысалы, QT аралығы ұзартылған немесе CYP3A4 ферментін тежейтін препараттармен, мысалы, кетоконазол және итраконазол сияқты азолды зеңге қарсы заттарды және эритромицин сияқты макролидті антибиотиктермен қатар емдеген кезде QT аралығы ұзартылған, гипокалиемиясы бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек. Эбастинді рифампицинмен қолданғанда фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер пайда болуы мүмкін. Арнайы ескертулер Педиатрияда қолдану 12 жасқа дейінгі балалар үшін 20 мг дозадағы эбастиннің қауіпсіздігі анықталмаған. Препараттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Адамдарда психомоторлық функциялар мұқият зерттелді және ешқандай әсерлер табылмады. Ұсынылған емдік дозаларда эбастин автокөлік жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді. Алайда, эбастинге сезімтал адамдарда пациент рульге отырғанға дейін немесе күрделі іс-шаралармен айналысқанға дейін жеке реакцияларды зерттеу ұсынылады: ұйқышылдық немесе бас айналу пайда болуы мүмкін.

Жүкті әйелдерде эбастинді қолдану туралы деректер шектеулі. Сақтық шаралары ретінде жүктілік кезінде эбастинді қолданудан аулақ болған жөн. Эбастиннің емшек сүтімен бөлінетіні-бөлінбейтіні белгісіз. Эбастин мен оның негізгі метаболиті каребастиннің ақуыздармен байланысуының жоғары дәрежесі (>97%) препараттың емшек сүтімен бөлінуін білдірмейді. Сақтық шаралары ретінде емшек емізу кезінде эбастинді қолданудан аулақ болған жөн. Қосымша заттар Бұл дәрілік препараттың құрамында лактоза бар. Тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға қолдануға болмайды. Бұл дәрілік препараттың құрамында бір таблеткада 1 ммольдан аз натрий (23 мг) бар, яғни натрийсіз деп саналады.

Эбастиннің кетоконазолмен және эритромицинмен өзара әрекеттесуі бойынша зерттеулер жүргізілді (екі қосылыс та QT аралығының ұзаруын тудырады). Екі біріктірілімде де фармакокинетикалық және фармакодинамикалық өзара әрекеттесу байқалды, бұл қан плазмасындағы эбастин деңгейінің жоғарылауына және клиникалық маңызды фармакодинамикалық салдарларсыз каребастиннің аз дәрежесіне әкелді. QT аралығының ұзаруы кетоконазол мен эритромицинді жеке қабылдағанға қарағанда шамамен 10 мс артық болды. Алайда, Кестинді бір мезгілде азолды зеңге қарсы препараттарды, мысалы, кетоконазол мен итраконазолды, сондай-ақ эритромицин сияқты макролидті антибиотиктерді қабылдайтын пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Эбастинді рифампицинмен қабылдау кезінде фармакокинетикалық өзара әрекеттесу байқалды. Мұндай өзара әрекеттесу қан плазмасындағы концентрацияның төмендеуіне және антигистаминдік әсердің әлсіреуіне әкелуі мүмкін. Эбастиннің теофиллинмен, варфаринмен, циметидинмен, диазепаммен және алкогольмен өзара әрекеттесу жағдайлары тіркелмеген. Эбастинді тамақпен бірге қабылдаған кезде қан плазмасындағы деңгейі мен эбастиннің негізгі метаболитінің «концентрация – уақыт» (AUC) қисығы астындағы ауданы 1,5-2 есе артады. Бұл жоғарылау tmax-қа әсер етпейді. Эбастинді тамақпен қабылдау оның клиникалық әсерінде өзгерістер туындатпайды. Эбастин аллергияға арналған тері тесттерінің нәтижелеріне әсер етуі мүмкін, сондықтан оларды емдеу аяқталғаннан кейін 5-7 күн өткен соң жүргізу ұсынылады. Бұл дәрілік зат басқа антигистаминдік препараттардың әсерін күшейтуі мүмкін.

Сақтау мерзімі Сақтау мерзімі - 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Жарықтан қорғалған жерде, 30 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!