Кеторол® раствор 30 мг/мл

1 мл ерітіндінің құрамында белсенді зат - кеторолак трометамині 30.0 мг қосымша заттар: 4.350 мг натрий хлориді, 100.0 мг этанол 96%, q.s. натрий гидроксиді рН түзету үшін, q.s. хлорлы сутегі қышқылы рН түзету үшін, инъекцияға арналған су 1.0 мл-ге дейін. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Түссізден ашық сары түске дейінгі мөлдір ерітінді.

- операциядан кейінгі кезеңде қарқындылығы орташа және күшті жедел ауруды қысқа мерзімдік басу үшін Емдеу ауруханада ғана басталуы мүмкін. Ең көп емдеу ұзақтығы 2 күн.

Кеторолак – ауыруды басатын, қабынуға қарсы және ыстықты түсіретін, мықты әсерлері бар қабынуға қарсы стероидты емес дәрі (ҚҚСД). Кеторолдың негізгі әсер ету механизмі оның фармакологиялық әсерінен – простагландиндер синтезінің тежелуінен көрініс береді. Кеторолак седативтік немесе анксиолитикалық әсер бермейді, апиындық рецепторларға ықпалын тигізбейді. Кеторол препаратының тыныс алу орталығын бәсеңдететін әсері жоқ және апиындық анальгетиктерден туындаған тыныстың тарылуын және седативтік әсерді күшейтпейді. Кеторол дәріге тәуелділікті туындатпайды. Препаратты күрт тоқтатудан кейін тоқтату симптомдары пайда болмайды.

Дозалау режимі Кеторол® бұлшықет ішіне енгізіледі. Ауыруды басатын әсерінің басталу уақыты бұлшықет ішіне жасалатын инъекцияларға шамамен 30 минутты құрайды, ауырудың басылуының ең ұзаққа созылуы бір сағаттан бастап екі сағатқа дейін. Аурудың басылуының орташа әсері төрттен алты сағатқа дейін созылады. Доза аурудың ауырлық дәрежесіне және пациенттің реакциясына сәйкес реттеледі. Кеторолактың бұлшықет ішіне енгізілетін ұзаққа созылатын көп реттік тәуліктік дозаларын қолдану екі күннен аспауы тиіс, өйткені препаратты ұзағырақ қолдану жағымсыз әсерлердің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Препаратты ұзағырақ кезеңге қолдану жөніндегі ақпарат шектеулі, өйткені пациенттердің көбісі пероральді медициналық препараттарға ауыстырылды немесе ауыруды басатын емдеуді керек еткен жоқ. Жағымсыз реакциялардың даму ықтималдылығының симптомдары бақылау үшін қажетті ең қысқа уақыт ішінде тиімді ең төмен дозаларды тағайындағанда азаюы мүмкін. Ересек пациенттерде қолдану Кеторол® ұсынылатын бастапқы дозасы 10 мг құрайды, одан кейін пациенттің қажет етуіне байланысты төрт-алты сағат сайын 10-нан 30 мг-ге дейін қолданылады. Операциядан кейінгі ерте кезеңде Кеторол® қажет болғанда 2 сағат сайын енгізіледі. Тиімді ең аз дозаны енгізген жөн. Ересектер үшін ең жоғары тәуліктік доза 90 мг аспауы тиіс. 60 мг доза егде жастағы пациенттерге; және бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге, сондай-ақ дене 50 кг дейін болатын пациенттерге тағайындалады. Емдеудің ең жоғары ұзақтығы екі күннен аспауы тиіс. Дене салмағы 50 кг аз пациенттерде дозаны төмендеткен жөн. Апиындық анальгетиктер (мысалы, морфин, петидин) бір мезгілде қолданылуы мүмкін және ауыру өте күшті болған кезде операциядан кейінгі кезеңде ауыруды басатын әсерге тиімді түрде қол жеткізу үшін қажет болуы мүмкін. Кеторолак апиынды рецепторлармен байланыспайды және тыныстың апиындарға байланысты тарылуын және седативтік әсерді күшейтпейді. Кеторолмен бұлшықет ішіне бір мезгілде қолданғанда апиынның тәуліктік дозасы қалыпты қажеттіліктен әдетте аз болады. Дегенмен, апиынның жағымсыз әсерлері, әсіресе бір күндік хирургияда ескерілуі тиіс. Егде жастағы пациенттерге қолдану Егде жастағы адамдар жағымсыз әсерлердің пайда болуының жоғары қаупіне бейім. Егер ҚҚСП қажет деп саналса, ең төменгі тиімді дозаны және мүмкіндігінше қысқа уақыт ішінде қолдану керек. Пациент ҚҚСП жүргізілетін ем кезінде асқазан-ішектен қан кету тұрғысынан үнемі бақылауда болуы тиіс. Жалпы тәуліктік доза 60 мг аспауы тиіс. Бүйрек функциясының бұзылуында қолдану Бүйрек функциясының орташа және ауыр жеткіліксіздігінде қолдануға болмайды; бүйрек функциясының жеңіл жеткіліксіздігінде доза азайтылуы тиіс (бұлшықет ішіне тәулігіне 60 мг аспауы тиіс). Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша нұсқаулар Сұрақтар туындаған жағдайда кеңес алу үшін медицина қызметкеріне жүгіну қажет.

- Кеторолакқа немесе оның қосымша заттарына немесе қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттарға бұрын аса жоғары сезімталдығы байқалған пациенттерге, сондай-ақ аспириннің немесе басқа простагландин тежегіштерінің синтезі аллергиялық реакцияны туындататын пациенттерге. Мұндай реакцияларға демікпе, риниттер, Квинке ісінуі және аллергиялық бөртпе қамтылады - анамнездегі демікпе - 16 жасқа дейінгі балаларға - асқазан-ішек жолының эрозиялық-ойық жаралы зақымдануларының өршу фазасы, асқазан-ішектік қан кетулер, соның ішінде анамнезінде - қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттарды қабылдаған кездегі сияқты, Кеторолакты жүрек, бауыр және бүйрек функцияларының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолдануға болмайды (айрықша нұсқаулар бөлімін қараңыз) - бүйрек функциясының орташа немесе ауыр жеткіліксіздігі бар (сарысулық креатинині >160 мкмоль/л) пациенттерге немесе көлемдік дегидратацияға немесе гипогидратацияға сай бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің қаупі бар топтағы пациенттерге - жүкті әйелдер, босандыру кезі және лактация кезеңі - операция алдында профилактикалық анальгетик ретінде, өйткені қан кетулердің пайда болу қаупіне байланысты операция кезінде тромбоциттердің агрегациясын тежейді - кеторолак тромбогенезді тежейді, сондықтан цереброваскулярлық қан кетуге күдіктенген немесе ол айғақталған пациенттерге қолдануға болмайды. Анамнезінде қан жоғалту қаупі жоғары болған операция жасалған немесе гемостаз жеткіліксіз пациенттерге және қан кету қаупі жоғары пациенттерге, сондай-ақ коагуляцияның бұзылуларын қоса, геморрагиялық диатезі бар пациенттерге - аз дозалардағы (12 сағат ішінде 2500-5000 бірлік) варфарин мен гепаринді қоса, антикоагулянттар қабылдап жүрген пациенттерге - ацетилсалицил қышқылын немесе қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттарды (іріктеп әсер ететін циклооксигеназа-2 тежегіштерін қоса) уақытша қабылдап жүрген пациенттерге - инъекцияға арналған кеторолак ерітіндісін құрамында спирт бар болғандықтан, нейроаксильді (эпидуральді немесе интратекальді түрде) қолдануға болмайды - кеторолакты окспентифилинмен біріктіру - кеторолакпен және пробеницидпен немесе литий тұздарымен бір мезгілде емдеу - мұрын полиптерінің толық немесе ішінара синдромы, Квинке ісінуі немесе бронхтың түйілуі бар пациенттерге.

Сирек - әсіресе егде жастағы адамдарда кейде өліммен аяқталатын асқазанның және 12 елі ішектің ойық жаралы ауруы, ойық жаралар, тесілулер немесе асқазан-ішек жолынан қан кетулер - жүректің айнуы, құсу, диарея, іш қату, диспепсия, іштің ауыруы /жайсыздығы, мелена, «қою кофе» типті құсу - стоматит, ойық жаралы стоматит, кекіру, метеоризм/іштің кебуі, эзофагит, асқазан-ішек жолының ойық жара болуы, ректальді қан кетулер, панкреатит, ауыздың кеберсуі, асқазанның толу сезімі, колиттің және Крон ауруының өршуі - гастрит - желке бұлшықетінің сіресуі, бас ауыру, жүректің айнуы, құсу, қызба немесе кеңістікте бағдардан адасу сияқты симптомдары бар асептикалық менингит (әсіресе бұрыннан аутоиммундық бұзылыстары (жүйелі қызыл жегі, дәнекер тінінің аралас зақымдануы) бар пациенттерде - тромбоцитопения (пурпурадан басқа), нейтропения, агранулоцитоз, апластикалық анемия және гемолитикалық анемия. Кейде - анафилаксиялық шок, анафилаксияға ұқсас анафилактоидтық реакциялар өлімге, аса жоғары сезімталдық реакцияларына (бронхтың түйілуі, гиперемия, бөртпелер, гипотония, көмейдің ісінуі) әкелуі мүмкін, олар анамнезінде Квинке ісінуі/ангионевроздық ісіну (шектеулі жедел ісіну) немесе бронхспазмдық реактивтілік (мысалы, демікпе және мұрын полиптері) тіркелген пациенттерде көрініс береді - анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия - патологиялық ойлау, депрессия, ұйқысыздық, үрейлі бұзылыс, күйгелектік, психоздық депрессиялық реакциялар, елестеу эйфория, зейін қоюдың бұзылуы, ұйқышылдық, сананың шатасуы және жүйкенің қозуы / тітіркенуі - бас ауыру, бас айналу, құрысулар, парестезиялар (кездейсоқ пайда болатын жағымсыз сезімдер ұю, шаншу, күйдіру және т.б.), гиперкинезалар (бұлшықет қызметінің жоғарылауы), дәмнің бұрмалануы - жедел бүйрек жеткіліксіздігі, несептің жиі шығарылуы, интерстициальді нефрит, нефроздық синдром, несептің іркілуі, олигурия, гемолитико-уремиялық синдром, бүйрек шаншуы, несепте креатинин және калий деңгейлерінің жоғарылауы кеторолактың небары бір дозасынан кейін пайда болуы мүмкін - жүрек қағуының жиілеуі, брадикардия, жүрек функциясының жеткіліксіздігі - гипертония, гипотония, гематомалар, гиперемия, жабынның бозаруы, операциядан кейінгі жаралардан қан кетулер. Клиникалық зерттеулер және эпидемиологиялық деректер коксибтерді (қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды - ЦОГ-2 жоғары селективті тежегіштерін) және кейбір ҚҚСД (әсіресе жоғары дозаларда) пайдалану артериялық тромбоздық асқынулар қаупінің (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) ұлғаюына әкеп соғуы мүмкін екендігін айғақтайды - әйел бедеулігі - демікпе, ентігу, өкпе ісінуі, эпистаксис (мұрыннан қан кету) - гепатит, холестаздық сарғаю, бауыр жеткіліксіздігі. Өте сирек - эксфолиативтік дерматит, макуло-папулезді бөртпе, тері қышынуы, есекжем, пурпура (геморрагиялық бөртпе), Квинке ісінуі/ ангионевроздық ісіну, тершеңдік, буллезді реакциялар, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролизді қоса, экссудативті полиморфтық эритема және терінің жарыққа жоғары сезімталдығы - миалгия, функциялық бұзылыс (органикалық емес зақымданумен, қызметтің жүйке және гуморальді реттелуінің бұзылуымен байланысты) - көру түйсігінің бұрмалануы, көрудің бұзылуы, көру жүйкесінің невриті - тиннитус (үнемі құлақ шулауын сезіну), естімей қалу, бас айналу - полидипсия, астениялық синдром, ісінушілік, инъекция жасалған жерде ауыру және басқа да реакциялар, қызба, кеуденің ауыруы, дімкәстік, қажығыштық. Зерттеулер/талдаулар деректерінің бұзылулары: қан кету уақытының ұзаруы, қан сарысуында мочевина деңгейінің жоғарылауы, креатинин деңгейінің жоғарылауы, бауырдың функциональді сынамаларының бұзылуы. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: кеторолактың бір реттік артық дозалануы іш ауыруы, жүрек айну, құсу, тыныс алудың жиілеуі, асқазан ойық жарасы және/немесе эрозиялық гастрит және бүйрек функциясының бұзылуымен байланысуы әрқалай, олар доза қабылдауды тоқтатқаннан кейін қалпына оралды. Асқазан-ішектен қан кетуі мүмкін. Гипертония, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, тыныс алу жеткіліксіздігі және кома ҚҚСД қабылдағаннан кейін туындауы мүмкін, бірақ сирек кездеседі. Сондай-ақ, бас ауруы, эпигастрийдегі ауырсыну, бағдардың бұзылуы, қозу, ұйқышылдық, бас айналу, құлақтың шуылдауы және естен тану байқалды. Диарея мен эпизодтық конвульсиялардың сирек жағдайлары тіркелді. Артық дозаланғаннан кейін орын алуы мүмкін ҚҚСД терапиялық қабылдау кезінде анафилактоидты реакциялар туралы хабарланды. Емі: ҚҚСД артық дозаланғаннан кейін пациенттер симптоматикалық және демеуші ем қабылдауы тиіс. Ешқандай спецификалық антидоттары жоқ. Диализ кеторолактың қан ағымынан едәуір шығарылуына әкелмейді. Препараттың әлеуетті уытты мөлшерін қабылдағаннан кейін бір сағат ішінде белсендірілген көмірді қолдану мүмкіндігін қарастыру керек. Альтернатива ретінде, ересектерде препараттың өмірге қауіп төндіретін артық дозасын қабылдағаннан кейін бір сағат ішінде асқазанды шаю мүмкіндігін қарастырған жөн. Несептің жақсы шығарылуын қамтамасыз ету қажет. Бүйрек пен бауыр функциялары мұқият бақылануы тиіс. Әлеуетті уытты заттарды қабылдағаннан кейін пациенттер кемінде төрт сағат бақылауда болуы тиіс. Жиі немесе ұзақ конвульсияларды диазепамды вена ішіне енгізу арқылы емдеу керек. Пациенттің клиникалық жағдайына байланысты басқа шаралар көрсетілуі мүмкін.

ҚҚСД тромбоциттер агрегациясын төмендететіндіктен, кеторолакты қанды ұйыту жүйесінің бұзылуы бар науқастарға сақтықпен тағайындау қажет. Бақылау симптомдарына сәйкес қысқа уақыт кезеңінде ең төменгі тиімді дозаны қолданғанда жағымсыз әсерлер төмендетілуі мүмкін. Арнайы ескертулер ҚҚСД тромбоциттер агрегациясын төмендететіндіктен, кеторолакты қан ұю жүйесінің бұзылуы бар науқастарға сақтықпен тағайындау қажет. Бақылау симптомдарына сәйкес қысқа уақыт кезеңінде ең төменгі тиімді дозаны қолданғанда жағымсыз әсерлер төмендетілуі мүмкін. Асқазан-ішек ойық жаралары, қан кету және тесілуі Қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен, соның ішінде кеторолакпен емдеуді қолдану салдарынан өліммен аяқталуы мүмкін және ескерту симптомдарымен немесе онсыз немесе анамнезінде асқазан-ішек жолына қатысты алдыңғы күрделі проблемаларсыз емдеу барысында кез келген уақытта туындауы мүмкін асқазан-ішектің ойық жаралары, қан кету және тесілуі туралы хабарланған. Асқазан-ішек жолынан клиникалық күрделі қан кетулердің жоғары көрсеткіштері парентеральді апиындарды қабылдаған пациенттермен салыстырғанда кеторолактың 90 мг астам орташа тәуліктік дозасын бұлшықет ішіне қабылдаған 65 жастан кіші пациенттерде байқалды. Егде жастағы адамдарда өліммен аяқталуы мүмкін асқазан-ішектен қан кету және тесілуін емдеуге қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қолдану салдарынан жағымсыз әсерлердің туындау жиілігі жоғары. Асқазан-ішек жолынан қан кету, ойық жаралануы немесе тесілуінің туындау қаупі анамнезінде, әсіресе қан кетумен немесе тесілумен асқынған ойық жарасы бар пациенттерде қабынуға қарсы стероидты емес препараттардың, соның ішінде кеторолактың дозасын арттырумен бірге артады. Клиникалық күрделі асқазан-ішектен қан кету қаупі дозаға байланысты. Мұндай пациенттерге емді өте аз қолжетімді дозадан бастау керек. Мұндай пациенттер үшін, сондай-ақ аспиринді аз дозада немесе асқазан-ішек жолы үшін қауіпті жоғарылататын басқа препараттарды бір мезгілде қабылдауды қажет ететін пациенттер үшін цитопротекторлармен (мысалы, Мизопростолмен немесе протондық помпа тежегіштерімен) біріктірілген ем тағайындалуы мүмкін. Асқазан-ішектен қан кету туындауының бұл жасқа байланысты қауіп тобы барлық қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға тән болып табылады. Жас пациенттермен салыстырғанда егде жастағы адамдарды плазмадан жартылай шығарылу кезеңі жоғары және кеторолактың плазмалық клиренсі қысқартылған. Препарат дозалары арасында барынша ұзақ аралық болу ұсынылады. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды анамнезінде ішектің қабыну аурулары (ойық жаралы колит, Крон ауруы) бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек, себебі бұл жай-күйлерді нашарлатуы мүмкін. Анамнезінде асқазан-ішек уыттылығы бар пациенттер, әсіресе егде жастарында емдеудің бастапқы сатыларында барлық әдеттен тыс құрсақішілік симптомдар (әсіресе асқазан-ішектен қан кету) туралы хабарлап тұруы тиіс. Пероральді қолдануға арналған кортикостероидтар, серотонинді кері қармау жеке тежегіштері немесе аспирин сияқты тромбоцитке қарсы препараттар сияқты ойық жараның немесе қан кетудің туындау қаупін арттыруы мүмкін препараттарды бір мезгілде қабылдайтын пациенттерге сақ болу ұсынылады. Варфарин сияқты антикоагулянттар қабылдайтын пациенттерге препаратты пайдалануға болмайды. Клиникалық тұрғыдан күрделі асқазан-ішектен қан кету туындау қаупі препарат дозасына байланысты. Анамнезінде ойық жара ауруы кеторолакпен ем қабылдаған кезде күрделі асқазан-ішек асқынуларының туындау мүмкіндігін арттырады. ҚҚСД, соның ішінде кеторолак, асқазан-ішек анастомозының бітіспеуінің қаупінің жоғарылауымен байланысты болуы мүмкін. Асқазан-ішек жолына операциядан кейін кеторолакты қолданған кезде мұқият медициналық бақылау және сақтық ұсынылады. Гематологиялық әсерлер Коагуляцияның бұзылуы бар пациенттерге Кеторолакты қабылдауға болмайды. Антикоагуляциялық ем қабылдайтын пациенттер Кеторолакты осы препараттармен бір мезгілде қабылдағанда қан кетулер туындауының қауіп тобында болады. Кеторолак пен гепариннің төменгі профилактикалық дозасын (12 сағат сайын 2500 - 5000 бірлік), сондай-ақ декстранды бір мезгілде қолдану түпкілікті зерттелмеген, сондықтан қан кету туындау ықтималдығының жоғары болуына себеп болуы мүмкін. Антикоагулянттар немесе төмен дозалы гепарин қабылдайтын пациенттерге кеторолакты қолдануға болмайды. Гемостазға жағымсыз әсер көрсететін басқа препараттарды қабылдайтын пациенттер Кеторолакты қолданған кезде бақылауда болуы тиіс. Бақылау клиникалық зерттеулерде клиникалық маңызды операциядан кейінгі қан кету жиілігі 1%-дан аз болды. Кеторолак тромбоциттер агрегациясын тежейді және қан кету уақытын арттырады. Қан ұюы қалыпты пациенттерде коагуляция уақыты артты, бірақ екіден он бір минутқа дейінгі қалып шегінде болды. Аспиринді қолданудан болатын ұзақ әсерге қарағанда тромбоциттік функция кеторолакты қолдануды тоқтатқаннан кейін 24-тен 48 сағатқа дейінгі уақытта қалпына келеді. Бұлшықет ішіне енгізген кезде Кеторолакты операция барысында пайдаланумен байланысты операциядан кейінгі ерте қан кетулер туралы хабарламалар бар. Осылайша, кеторолак қан кету туындауының үлкен қаупімен операциялар болған пациенттерде қолданылмауы тиіс. Гемостаз көрсеткіштерінің ауытқуын болдырмайтын жағдайларда, мысалы, косметикалық немесе біркүндік хирургияда, простата немесе тонзилэктомия резекциясында аса сақ болу керек. Кеторолакты қолданған кезде жарадан қан кету және мұрыннан қан кету белгілері туралы хабарланған. Дәрігерлер кеторолактың және циклооксигеназаны тежейтін басқа да қабынуға қарсы стероидты емес дәрілердің фармакологиялық ұқсастығына, сондай-ақ, әсіресе егде жастағы адамдарда қан кету туындау қаупіне мұқият болуы тиіс. Тері реакциясы Қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қолданумен байланысты эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролизді қоса, кейбірі өліммен аяқталатын күрделі тері реакциялары туралы өте сирек хабарланды. Осындай реакциялардың туындауы бойынша қауіп тобындағы пациенттер емнің басында анықталған: мұндай реакциялар көп жағдайда емнің алғашқы айында туындаған. Тері бөртпесі, шырыштың зақымдалуы немесе препаратқа аса жоғары сезімталдықтың басқа белгілері пайда болғанда кеторолакпен емдеу тоқтатылуы тиіс. Жүйелі қызыл жегі және Шарп синдромы Жүйелі қызыл жегісі және Шарп синдромы бар пациенттер асептикалық менингит туындауының қауіп тобында болады. Кардиоваскулярлық патологияларда натрийдің/сұйықтықтың іркілісі және шеткері ісінулер Анамнезінде артериялық гипертензиясы және/немесе жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге сақтықпен қарау керек, себебі қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен емдеумен байланысты сұйықтықтың іркілуі және ісіну туралы хабарланған. Кеторолакты қоса, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар қабылдаған кейбір пациенттерде сұйықтықтың іркілуі, артериялық гипертензия және шеткері ісіну байқалған, сондықтан бұл препаратты жүрек жеткіліксіздігі, артериялық гипертензиясы немесе осыған ұқсас патологиялары бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек. Препараттың кардиоваскулярлық және цереброваскулярлық әсері Анамнезінде гипертензиясы және/немесе жеңіл немесе орташа іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге тиісті мониторинг жүргізу және кеңес беру қажет, себебі қабынуға қарсы стероидты емес препараттар қабылдау салдарынан сұйықтықтың іркілісі және ісіну туралы хабарланған. Эпидемиологиялық деректер коксибтерді немесе кейбір қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (әсіресе жоғары дозаларда) артериялық тромбоздық асқынулардың (мысалы, миокард инфрактісі немесе инсульт) туындау қаупінің азғана жоғарылауына себеп болу мүмкіндігін болжауға негіз бола алады. Кеторолак миокард инфарктісі сияқты тромбоздық асқынулардың мөлшерін арттыру қабілетін анықтамағанына қарамастан, жеткіліксіз болса да деректер бар, соның негізінде кеторолакты қолданған кезде мұндай қауіпті жоққа шығару керек. Бақыланбайтын артериялық гипертензиясы, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, белгіленген ишемиялық жүрек ауруы, шеткері артериялық ауруы және/немесе цереброваскулярлық бұзылыстары бар пациенттер кеторолакты тек мұқият тексеруден өткеннен кейін ғана қабылдаулары тиіс. Осыған ұқсас шешім кардиоваскулярлық аурулардың (мысалы, гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті және шылым шегу) туындау қауіп факторы бар пациенттерді емдегенге дейін қабылдануы тиіс. Кардиоваскулярлық бұзылулар, бүйрек және бауыр функциясының бұзылуы Қан көлемі және/немесе бүйректегі қан ағымының әлсіреуіне себеп болуы мүмкін патологиясы бар пациенттерді сақтықпен қарау керек, мұнда бүйректегі простагландиндер бүйрек перфузиясын қамтамасыз еткенде демеуші рөл атқарады. Мұндай пациенттерде қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қолдану препарат дозасына байланысты бүйректегі простагландин құрылымының әлсіреуіне себеп болуы және анық бүйрек жеткіліксіздігіне түрткі болуы мүмкін. Қан жоғалту немесе қатты сусыздану салдарынан салмақ жоғалтқан пациенттер, бүйрек функциясы бұзылған, жүрек жеткіліксіздігі бар, бауыр функциясы бұзылған пациенттер, егде жастағы адамдар және диуретиктер қабылдайтын пациенттерде мұндай реакцияның зор қаупі болады. Мұндай пациенттердің бүйрек функциясын бақылап отыру керек. Әдетте қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен емді тоқтатқаннан кейін артынша емдеуді бастар алдындағы жай-күйге дейін сауығады. Гиповолемияны туғызатын операция кезінде жоғалған сұйықтық/қанды қалпына келтірудің бұзылуы бүйрек дисфункциясына себеп болуы мүмкін, ол өз кезегінде Кеторолакты қолданған кезде күшеюі мүмкін. Осылайша, дегидратация түзетілуі және пациент қалпына келгенге дейін маман сарысу мочевинасын және креатининді, диурезді қатаң бақылау ұсынылады. Бүйрек диализіндегі пациенттер үшін кеторолак клиренсі қалыпты көрсеткіштің шамамен жартысына дейін қысқартылған және уақытша жартылай шығарылу кезеңі шамамен 3 есе жоғарылады. Бүйрекке әсері Басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттар сияқты кеторолак бүйрек функциясы бұзылған немесе анамнезінде бүйрек ауруы бар пациенттерге сақтықпен қолданылуы тиіс, себебі ол простагландиндер синтезінің күшті әсер ететін тежегіші болып табылады. Бүйректегі простагландиндер бүйрек перфузиясын демеуге маңызды рөл атқаратын айналымдағы қан және/немесе бүйректегі қан ағымы көлемінің қысқаруын туғызатын патологиясы бар пациенттерде кеторолакты және басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қолданғанда нефроуыттылық анықталғандықтан, сақ болу керек. Мұндай пациенттерде кеторолакты немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қолдану дозаға байланысты простагландиннің бүйректік құрылымының қысқаруына түрткі болуы және анық бүйрек жеткіліксіздігін немесе декомпенсацияланған бүйрек жеткіліксіздігін туғызуы мүмкін. Мұндай реакция туындауының үлкен қаупі бүйрек функциясының бұзылуы, гиповолемия, жүрек жеткіліксіздігі, бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде, сондай-ақ диуретиктер қабылдайтындарда және егде жастағы пациенттерде болады. Кеторолакты немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдауды тоқтатқаннан кейін әдетте препаратты қабылдау басталар алдындағы жай-күйге дейін сауығуы тиіс. Простагландиндер синтезін баяулататын басқа препараттар сияқты препараттың бір дозасын қолданғаннан кейін туындауы мүмкін кеторолак трометаминін қолдану аясында сарысу мочевинасының, креатининнің және калийдің жоғарылауы туралы хабарланған. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер: Кеторолак трометамині мен оның метаболиттері бірінші кезекте бүйрек арқылы шығарылатындықтан, бүйрек функциясы орташа және ауыр бұзылған пациенттерге (сарысулық креатинин 160 мкмоль/л-ден артық) Кеторолакты қабылдауға болмайды. Бүйрек функциясының әлсіздеу бұзылуы бар пациенттер кеторолактың төмен дозасын қабылдауы тиіс (бұлшықет ішіне тәулігіне 60 мг аспайтын) және олардың бүйректік статусы дәрігердің ұдайы бақылауында болуы тиіс. Бауыр функциясы бұзылған пациенттер үшін пайдалану: Цирроз салдарынан бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде кеторолак клиренсінде немесе жартылай шығарылу кезеңінде ешқандай клиникалық маңызды өзгерістер байқалмаған. Бауыр функциясының бір немесе бірнеше көрсеткіштерінің шектік жоғарылауы көрініс беруі мүмкін. Бұл бұзылулар ауыспалы болуы, өзгеріссіз қалуы немесе емді жалғастырумен бірге үдеуі мүмкін. Қан сарысуында аланин-аминотрансферазаның немесе аспартатаминотрансферазаның елеулі жоғарылауы (қалыптан 3 есе жоғары) бақылау клиникалық сынақтарында 1%-дан аз пациентте көрініс берді. Бауыр ауруларымен байланысты дамитын клиникалық белгілер немесе симптомдарда немесе немесе жүйелік көріністер, аурулар пайда болғанда Кеторолакты қабылдауды тоқтату керек. Анафилаксиялық (жалған анафилаксиялық) реакциялар Анафилаксиялық (жалған анафилаксиялық) реакциялар (анафилаксияны, бронх түйілуін, гиперемияны, бөртпелерді, гипотонияны, ларингеальді ісінуді және Квинке ісінуін қоса, бірақ мұнымен шектелмей) аспиринге, анамнезінде басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға немесе кеторолакқа аса жоғары сезімталдығы бар пациенттерде және анамнезінде осындайы жоқ пациенттерде көрініс беруі мүмкін. Мұндай құбылыстар анамнезінде Квинке ісінуі, бронх түйілуі реактивтілігі (мысалы, демікпе) немесе мұрын полиптері бар пациенттерде де көрініс беруі мүмкін. Анафилаксия сияқты, жалған анафилаксиялық реакциялар өліммен аяқталуы мүмкін. Осылайша, кеторолак анамнезінде демікпесі бар пациенттер, сондай-ақ мұрын полиптерінің ашық айқындалған немесе ішінара синдромы, Квинке ісінуі және бронх түйілуі бар пациенттер үшін қолданылмауы тиіс. Сұйықтықтың іркілуі және ісіну Кеторолакты қолданған кезде сұйықтықтың іркілуі, гипертензия және ісіну туралы хабарланған, сондықтан препаратты жүрек жеткіліксіздігі, гипертензиясы немесе ұқсас жай-күйлер бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек. Метотрексатты бір мезгілде сақтықпен қолдану ұсынылады, себебі простагландин синтезін баяулататын кейбір препараттар метотрексат клиренсін төмендеткен және оның уыттылығын күшейтті. Дәрілік препаратты шамадан тыс қолдану және оған тәуелділік Кеторолак тәуелділік туғызбайды. Препаратты қабылдауды тоқтатумен байланысты ешқандай симптомдар байқалмаған. Алкоголь Бұл дәрінің құрамында әр 1 мл-де 100 мг алкоголь (этанол) бар, бұл 100 мг/мл-ге (10% w/v) баламалы. Осы дәрінің 1 мл-дегі мөлшері 3 мл аз сыраға немесе 1 мл шарапқа баламалы. Алкоголизмнен зардап шегетін адамдар үшін зиянды. Жүкті немесе бала емізетін әйелдерге, балаларға және бауыр ауруы бар немесе эпилепсиямен ауыратын пациенттер сияқты жоғары қауіпті топтарға қолданғанда ескеру қажет. Педиатрияда қолдану Балалар үшін препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Сондықтан Кеторолды 16 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдану ұсынылмайды. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Кеторолакты қолданған кезде науқастардың едәуір бөлігінде орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлер (ұйқышылдық, бас айналу, бас ауыру) дамитын болғандықтан, зейін қоюды және реакция шапшаңдығын қажет ететін жұмыстарды (автокөлік жүргізу, механизмдермен жұмыс жасау) орындауға жол бермеу ұсынылады.

Шарананың жүрек-қантамыр жүйесіне ҚҚСД белгілі әсерін ескере отырып (артериялық түтіктің жабылу қаупі) кеторолак жүктілік, босану немесе толғақ кезінде қарсы көрсетілген. Жүктіліктің 20-шы аптасынан бастап кеторолакты қолдану шарананың бүйрек функциясының бұзылуына байланысты олигогидрамнионды туындатуы мүмкін. Бұл емдеуді бастағаннан кейін көп ұзамай пайда болуы мүмкін және әдетте емді тоқтатқаннан кейін қайтымды болады. Екінші триместрде емдеуден кейін артериялық түтікшенің бітелуі туралы да хабарланды, жағдайлардың көбі емдеуді тоқтатқаннан кейін басылды. Сондықтан жүктіліктің бірінші және екінші триместрлерінде кеторолак өте қажет болған жағдайда ғана қолданылуы тиіс. Егер кеторолакты жүкті болуға тырысып жүрген әйел немесе жүктіліктің бірінші және екінші триместрінде қолданса, дозаны мейлінше азайту керек және емдеу ұзақтығын мейлінше қысқарту керек. Жүктіліктің 20-шы аптасынан бастап бірнеше күн ішінде кеторолак әсерінен кейін олигогидамнион мен артериялық түтікшенің бітелуі тұрғысынан антенатальді мониторинг жүргізу мүмкіндігін қарастырған жөн. Кеторолакты олигогидрамнион немесе артериялық түтікшенің бітелуі анықталған кезде тоқтату керек. Жүктіліктің үшінші кезінде простагландин синтезінің барлық тежегіштері ұрықты мынаған ұшыратуы мүмкін: - жүрек-өкпе уыттылығы (артериялық түтіктің мерзімінен бұрын жабылуы және қан айналымының шағын шеңберінің гипертензиясы кезінде); - олиго-гидроамниоз кезінде бүйрек жеткіліксіздігіне айналуы мүмкін бүйрек дисфункциясы ана мен нәрестені жүктіліктің соңында мынаған ұшыратуы мүмкін: - қан кету уақытының ықтимал ұзаруы, тіпті өте шағын дозаларда да туындауы мүмкін антиагрегациялық әсер; - жатыр жиырылуының тежелуі, бұл туудың кідіруіне немесе созылуына әкеледі. Сондықтан кеторолакты жүктіліктің үшінші триместрінде қолдануға болмайды. Бала емізу Кеторолак пен оның метаболиттері ұрыққа және жануарлардың сүтіне өтеті. Кеторолак адам сүтінде төмен концентрацияларда анықталды, сондықтан кеторолак емшек емізетін аналарға қарсы көрсетілген.

Кеторолак адамның плазма ақуыздарымен күшті байланысу дәрежесін көрсетеді (орта есеппен 99,2%), бұл ретте байланысуы концентрацияға тәуелді емес. Мына дәрілік заттарды бірге қолдану ұсынылмайды: Кеторолакты циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін қоса, ASA = АСК (ацетилсалицил қышқылы, аспирин) негізіндегі басқа препараттармен немесе басқа ҚҚСД (қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен) пайдалануға болмайды, себебі мұндай жағдайда ҚҚСД әсерімен байланысты күрделі жағымсыз реакциялардың индукциялау қаупі жоғары болуы мүмкін. Кеторолак тромбоциттер агрегациясын тежейді, тромбоксан концентрациясын төмендетеді және қан кету ұзақтығын арттырады. Аспириннің ұзаққа созылған әсеріне қарағанда тромбоциттер функциясы кеторолакты қолдануды тоқтатқаннан кейін 24-48 сағат ішінде қалыпты жағдайға қайта келеді. Кеторалакты варфарин сияқты антикоагулянттармен біріктіріп қолдануға болмайды, өйткені ҚҚСД мен антикоагулянттарды бірге қолдану коагуляцияға қарсы әсердің күшеюін туындатуы мүмкін. Зерттеулер кеторолак пен варфариннің немесе гепаринмен өзара әрекеттесуінің елеулі дәрежесін көрсетпесе де, кеторолак пен гемостазға әсер ететін емдік препараттарды, соның ішінде антикоагулянттардың (варфариннің) емдік дозаларын, гепариннің және декстрандардың профилактикалық төмен дозаларын (12 сағат сайын 2500-5000 бірлік) бір мезгілде пайдаланумен қан кетудің жоғары қаупі байланысты болуы мүмкін. Қолда бар мәліметтер бойынша простагландиндер синтезін тежейтін кейбір дәрілік заттарды пайдаланғанда плазмада литий концентрациясының артуына әкелетін литийдің бүйректік клиренсінің тежелуі байқалады. Кеторолактың көмегімен емдеу барысында плазмада литийдің жоғары концентрациясының жағдайлары тіркелген. Қан плазмасында кеторолак концентрациясының және оның жартылай ыдырау кезеңінің артуы салдарынан пробенецидті кеторолакпен бір мезгілде қолдануға болмайды. ҚҚСД мифепристонды қолданғаннан кейін сегіз-он екі күн ішінде пайдалануға болмайды, себебі ҚҚСД мифепристон әсерін бәсеңдетуі мүмкін. Кеторолакты окспентифиллинмен бір мезгілде қолданғанда қан кетуге жоғары бейімділік туындайды. Кеторолакпен бірге қолдануларды сақтықпен қолданған жөн: Барлық ҚҚСД сияқты, препаратты кортикостероидтармен бірге қолданғанда, асқазан-ішек жолында ойық жаралардың немесе қан кетулердің даму қаупінің жоғары болуына байланысты, сақтық танытқан жөн. Антитромбоциттік агенттер және серотонинді кері қармап қалатын селективтік тежегіштер (SSRI=СКҚСТ) ҚҚСД-мен бірігетін жағдайларда асқазан-ішек қан кетулерінің дамуының жоғары қаупі болады. Әдеби деректер бойынша простагландиндер синтезін тежейтін кейбір дәрілік заттар метотрексат клиренсін төмендетеді және осылайша оның уыттылығын арттыруы мүмкін. Кеторолак трометамині дигоксиннің ақуыздармен байлануына әсер етпейді. In vitro зерттеулер салицилаттың емдік концентрацияларында (300 мкг/мл) кеторолактың байланысуы шамамен 99,2%-дан 97,5%-ға төмендегенін көрсетті, бұл қан плазмасында байланыспаған кеторолактың есептік екі есе ұлғаюын білдіреді. Дигоксиннің, варфариннің, ибупрофеннің, напроксеннің, пироксикамның, ацетаминофеннің (парацетамол), фенитоиннің және толбутамидтің емдік концентрациялары кеторолактың ақуыздармен байланысуына әсер етпейді. Несеп айдайтын дәрілермен бірге қолдану диурездік әсердің төмендеуіне және ҚҚСД нефроуыттылық даму қаупінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Барлық ҚҚСД сияқты препаратты нефроуыттылық дамуы қаупінің жоғарылауы салдарынан циклоспоринді қатар пайдаланғанда сақтықпен қолдану керек. ҚҚСД такролимуспен бірге қолданған жағдайда нефроуыттылықтың дамуының ықтимал қаупі де бар. ҚҚСД диуретиктер мен гипертензияға қарсы дәрілік заттардың әсерін төмендетуі мүмкін. ACE = АӨФ (ангиотензин-өзгертуші фермент) тежегіштерін және/немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистерін ҚҚСД-мен біріктіріп қолданғанда әдеттегідей қайтымды болатын бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі бүйрек функциясы бұзылған кейбір пациенттерде (мысалы, сусызданған пациенттерде немесе егде жастағы пациенттерде) жоғарылауы мүмкін. Демек, дәрілік заттардың біріктірілуі, әсіресе, егде жастағы адамдарда сақтықпен жүзеге асырылуы тиіс. Пациенттерге тиісінше (мүмкіндігінше нақты) доза есептелінуі тиіс, бұл ретте қатар жүретін емнің басында және кейінгі кезеңде мезгіл мезгіл бүйрек функциясына мониторинг жүргізуге назар аудару керек. ҚҚСД жүрек гликозидтерімен бірге қолданғанда жүрек жеткіліксіздігін ушықтыруы, GFR = ШСЖ (шумақтық сүзіліс жылдамдығы) төмендетуі және плазмада жүрек гликозидтері деңгейін арттыруы мүмкін. Кеторолак операциядан кейінгі ауыруды жеңілдету үшін қолданылғанда қатар жүретін апиындық анальгезияға қажеттілікті төмендетіні көрсетілген. Жануарларға жүргізілген деректер ҚҚСД хинолонды қатардағы антибиотиктерді қолданумен байланысты құрысулардың даму қаупін арттыруы мүмкіндігін көрсетті. Бір мезгілде ҚҚСД және хинолондар қабылдайтын пациенттерде құрысулар даму қаупінің жоғарылауын туындауы мүмкін. ҚҚСД зидовудинмен бірге қолдану гематологиялық уыттылық қаупін арттырады. Зидовудинмен және ибупрофенмен бір мезгілде ем қабылдап жүрген HIV (+) = АИТВ-оң гемофиликтерде гемартроз (буындардың қуыстарында қанның жиналуы) және гематомалар қаупінің ұлғайғанын айғақтайтын деректер бар.

Сақтау мерзімі 2 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Жарықтан қорғалған жерде, 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!