Кеторосан раствор 30 мг/мл

Бір ампуланың ішінде белсенді зат - 30,0 мг кеторолак трометамолы (кеторолак трометамині) қосымша заттар: этанол 96%, натрий хлориді, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір түссіз немесе сәл сарғыштау сұйықтық

• қарқыны орташа және күшті ауыру синдромында, негізінен, операциядан кейінгі ауыруда. Емдеу тек стационар жағдайларында ғана басталуы тиіс. Ең ұзақ емдеу уақыты екі күннен аспайды.

Әсер ету механизмі Кеторолак қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға (ҚҚСП) жатады. Айқын анальгетиктік әсер береді, сонымен қатар ыстықты түсіретін және қабынуға қарсы қасиеттерге ие. Әсер ету механизмі негізінен шеткері тіндерде, циклооксигеназа-1 және циклооксигеназа-2 (ЦОГ-1 және ЦОГ-2) ферменттерінің белсенділігін селективті емес тежеуімен байланысты, оның салдары ауыруға сезімталдық, термореттеліс пен қабыну модуляторлары - простагландиндер биосинтезінің тежелуі болып таылады. Кеторолак апиындық рецепторларға әсер етпейді, тынысты тарылтпайды, дәріге тәуелділік туғызбайды, жайбарақаттандыратын және анксиолитиктік әсері жоқ. Ауыруды басатын әсерінің басталу уақыты вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізген кезде 30 минутқа жуықты құрайды, ауыруды ең көбі 1-2 сағат шегінде басады, анальгезиясының орташа ұзақтығы 4-6 сағатты құрайды.

Дозалау режимі Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін анальгетиктік әсері басталғанға дейінгі уақыт бірдей және шамамен 30 минутты құрайды, бұл ретте ең жоғарғы анальгезиясы бір-екі сағат ішінде басталады. Ауыруды басудың орташа ұзақтығы, әдетте, төрт сағаттан алты сағатқа дейін құрайды. Дозасын ауырудың қарқындылығы мен пациенттің емге жауабына байланысты жекелей таңдайды. Кеторосан препаратымен емдеу ұзақтығы 2 күннен аспауы тиіс, өйткені, ұзақ уақыт қолданғанда жағымсыз реакциялар күшейе түсуі мүмкін. Дозаларын ұзағырақ уақыт шінде қолдану тәжірибесі шектеулі, өйткені, пациенттердің басым көпшілігі препараттың пероральді түрімен емделуге ауысқан немесе осы уақыт өткеннен кейін, одан әрі ауыруды басатын емді қажет етпеген. Жағымсыз реакцияларды симптомдарын бақылауға алу үшін қажетті ең қысқа уақыт мерзімі ішінде ең төменгі тиімді дозасын пайдалану жолымен азайтуға болады. Ересектер - ұсынылатын бастапқы дозасы 10 мг, содан соң әр 4-6 сағат сайын 10-нан 30 мг дейін (ауыру синдромының ауырлығына байланысты). Қажет болған жағдайда, операциядан кейінгі бастапқы кезеңде Кеторосанды әр 2 сағат сайын енгізуге болады. Ең төмен тиімді дозасын тағайындау керек. Ересектерге ең жоғарғы тәуліктік дозасы 90 мг құрайды, егде жастағы пациенттерге, бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерге және дене салмағы 50 кг аз пациенттерге - 60 мг . Емдеудің ең көп ұзақтығы екі күннен аспауы тиіс. Дене салмағы 50 кг-ден аз пациенттер үшін дозасын азайту керек. Операциядан кейінгі алғашқы кезеңде ауырудың қарқыны күшті және ауыруды басатын оңтайлы әсер қажет болған кезде, апиындық анальгетиктерді (мысалы, морфин, петидин) бір мезгілде пайдалануға болады. Кеторосан апиындардың байланысуына әсер етпейді және тыныс алудың бәсеңдеуін немесе апиындардың тыныштандыратын әсерін күшейтпейді. Кеторосанмен бір мезгілде пайдаланғанда апиынның тәуліктік дозасы әдетте қажет болатынынан аз болады. Алайда, апиындардың жағымсыз реакциялар әсіресе, хирургиялық араласым жүргізілген күні ескерілуі тиіс. Пациенттердің ерекше топтары Балалар Балаларда препаратты қабылдаумен байланысты қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Кеторосанды балалар мен 16 жасқа дейінгі жасөспірімдерге қолдануға болмайды. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы адамдарда жағымсыз реакциялардың күрделі салдарлары қаупі жоғарылайды. Егер қабынуға қарсы стероидты емес препаратты (ҚҚСП) тағайындау қажет болса, ең төмен тиімді дозасын және барынша қысқа уақыт мерзімі ішінде пайдалану керек. Пациентті ҚҚСП емі кезінде асқазан-ішек жолынан (АІЖ) қан кетуге қатысты жүйелі түрде бақылап отыру керек. Жалпы тәуліктік 60 мг дозасын арттырмау керек. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Кеторосанды бүйректің орташа немесе ауыр жеткіліксіздігі кезінде қолдануға болмайды; бүйрек жеткіліксіздігінің жеңіл дәрежесінде дозасын азайту қажет (вена ішіне немесе бұлшықет ішіне тәулігіне 60 мг аспайды) Енгізу әдісі және жолы Кеторосан вена ішіне сорғалатып немесе бұлшықет ішіне енгізуге арналған. Препаратты бұлшықет ішіне енгізуді баяу, бұлшықетішілік терең инъекция жолымен жүргізу қажет. Вена ішіне сорғалатып енгізу кемінде 15 секунд ішінде жүргізілуі керек Құрамында этанол бар, сондықтан эпидуральді немесе интратекальді енгізуге болмайды Емдеу ұзақтығы Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды. Ұсынылатын емдеу ұзақтығы өзгеріп отырады. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіну үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға бару жөнінде нұсқаулар Егер препаратты қолдану туралы сұрақтар туындаса, дәрілік препаратты қолданар алдында емдеуші дәрігерге жүгініңіз.

• кеторолакқа немесе аспирин немесе простагландиндер синтезінің басқа тежегіштері аллергиялық реакцияларды (демікпе, ринит, ангионевроздық ісіну немесе есекжем сияқты ауыр анафилаксиялық реакциялар) туғызатын басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға (ҚҚСП) немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • анамнездегі бронх демікпесі • мұрын полиптері, ангионевроздық ісіну немесе бронх түйілуі • өршу фазасындағы пептидтік ойық жара, анамнездегі асқазан-ішектен қан кетулер, ойық жара ауруы немесе тесілу • ауыр жүректің жеткіліксіздігі • бүйректің орташа немесе ауыр жеткіліксіздігі (сарысу креатинині > 160 мкмоль/л) немесе жүдеудің немесе сусызданудың салдарынан бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі • ауыр бауырдың жеткіліксіздігі • қан кету қаупінің жоғарылығына байланысты, хирургиялық операцияларға дейін және операциялар кезінде ауыруды басу • күмәнді немесе расталған цереброваскулярлық қан кету, қан ұюының бұзылуы мен қан кету қаупінің жоғарылығын қоса, геморрагиялық диатез • қан ұюының бұзылулары, соның ішінде геморрагиялық диатез, өйткені кеторолак тромбоциттер агрегациясын тежейді және қан кету уақытын ұзартады • операциялардан кейін қан кету қаупі жоғары немесе гемостаз толық емес пациенттерге • антикоагулянттармен (соның ішінде варфаринмен және гепариннің төмен дозасымен (әр 12 сағат сайын 2500 – 5000 ӘБ)), окспентифилинмен, пробенецидпен немесе литий тұздарымен бір мезгілде емдеу • аспиринмен және басқа ҚҚСП (соның ішінде циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерімен) алдын-ала емдеу • құрамында спирт болуына байланысты, нейроаксиальді (эпидуральді немесе интратекальді) енгізулер • алкоголизммен, эпилепсиямен зардап шегетін кісілерге және бауыр аурулары бар пациенттерге • балалар мен 16 жасқа дейінгі жасөспірімдер • жүктілік, босану және лактация кезеңі

Келесі постмаркетингтіқ жағымсыз әсерлер кеторолакты қабылдап жүрген пациенттерде туындауы мүмкін. Белгісіз (қолда бар деректердің негізінде баға беру мүмкін емес) • асептикалық менингит (әсіресе бұрыннан жүйелі қызыл жегі , дәнекер тіннің аралас ауруы сияқты аутоиммундық бұзылыстары бар пациенттерде) желке бұлшықеттерінің сіресуі, бас ауыруы, жүрек айнуы, құсу, қызба немесе бағдарсыздық сияқты симптомдармен • пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз • аплазиялық және гемолиздік анемия • анафилаксия, анафилактоидты реакциялар, өліммен аяқталуы мүмкін анафилаксия сияқты анафилактоидты реакциялар • аса жоғары сезімталдық реакциялары (бөртпе, бронх түйілуі, гиперемия, гипотониялар, көмейдің ісінуі). Олар анамнезінде ангионевроздық ісіну, бронх түйілу реактивтілігі (демікпемен немесе мұрын полиптерімен) бар адамдарда да туындауы мүмкін. • анорексия, • гиперкалиемия, гипонатриемия • ойлаудың бұзылулары, депрессия, ұйқысыздық • мазасыздық, күйгелектік, психоздық реакциялар, әдеттен тыс түстер көру • елестеулер, эйфория, зейін қоюға қабілетсіздік • ұйқышылдық, сананың шатасуы, қозу • бас ауыруы, бас айналуы, құрысулар • парестезиялар, гиперкинездер, дәм сезудің бұзылулары • көру бұзылулары, аномальді көру, көру жүйкесінің невриті • құлақтағы шуыл, естімей қалу, вертиго • жүрек қағуы, брадикардия, жүрек жеткіліксіздігі • гипертония, гипотония, гематома, гиперемия, бозару, • операциядан кейін жарадан қан кету • демікпе, ентігу, өкпе ісінуі, мұрыннан қан кету • пептидтік ойық жара, кейде өліммен аяқталатын тесілу немесе асқазан-ішектен қан кету, әсіресе егде жастағы адамдарда • жүрек айнуы, құсу, диарея, іш қату • диспепсия, іштің ауыруы мен жайсыздығы • мелена, қан аралас құсу, стоматит, ойық жаралы стоматит, кекіру • гастрит, метеоризм, эзофагит • асқазан-ішектің ойық жаралары, ректальді қан кету • панкреатит, ауыздың құрғауы, асқазанның толып кету сезімі • колит пен Крон ауруының өршуі • гепатит, холестаздық сарғаю, бауыр жеткіліксіздігі • эксфолиативті дерматит, дақты-папулезді бөртпе, қышыну, есекжем, пурпура, ангионевроздық ісіну, тершеңдік, буллездік реакциялар, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермалық некролизді қоса (өте сирек) • мультиформалы эритема, терінің фотосезімталдығы • миалгия, функционалдық бұзылыс • бүйректің жедел жеткіліксіздігі, несеп шығару жиілігінің артуы • интерстициялық нефрит, нефроздық синдром • несептің іркілуі, олигурия, гемолиздік уремиялық синдром, бүйірдің ауыруы (гематуриямен, азотемиямен немесе немесе оларсыз) • бүйрек функциясының бұзылу белгілері, креатинин және калий деңгейінің жоғарылауы • әйелдердегі бедеулік • жалпы дімкәстік, шаршау және салмақтың артуы • қызба • инъекция орнындағы реакциялар және ауыру • қатты шөлдеу, ісіну • астения • кеуденің ауыруы • дімкәстік, қажу және салмақтың артуы • қан сарысуында мочевина мен креатинин мөлшерінің жоғарылауы • қан кету уақытының ұзаруы • бауыр тесттеріндегі өзгерістер. Клиникалық зерттеулер мен эпидемиологиялық деректер коксибтерді және кейбір ҚҚСП (әсіресе жоғары дозаларда) қолдану артериялық тромбоздық оқиғалардың (мысалы, миокард инфарктісінің немесе инсульттің) қаупі аздап жоғарылауымен байланысты болуы мүмкін деп болжауға жол ашады. Кеторолак миокард инфарктісі сияқты тромбоздық оқиғалардың артуын көрсетпесе де, кеторолакты қолданудың мұндай қаупін жоққа шығаруға деректер жеткілікті емес. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: абдоминальді ауыру, жүрек айнуы, құсу, метеоризм, пептидтік ойық жара және/немесе эрозиялы гастрит, бүйрек функциясының бұзылулары, бұлар препаратты қолдануды тоқтатқаннан кейін басылады. Асқазан-ішектен қан кетуінің туындауы мүмкін. Артериялық гипертензия, бүйректің жедел жеткіліксіздігі, тыныстың тарылуы мен кома аса сирек жағдайларда дамиды. Бас ауыруы, эпигастрийдің ауыруы, бағдарсыздық, қозу, ұйқышылдық, бас айналуы, құлақтағы шуыл және естен тану да байқалуы мүмкін. Диарея және құрысулардың сирек жағдайлары тіркелді. Анафилактоидты реакциялар дамуы мүмкін. Емі: симптоматикалық (организмнің өмірлік маңызы бар функцияларын демеп отыру). Антидоттары жоқ. Диализ - тиімділігі аз. Артық дозалануынан кейін бір сағат ішінде белсендірілген көмірді пайдалануға болады. Баламалы шара ретінде, ересектерде артық дозаланғаннан кейін бір сағат ішінде асқазанды шаю мүмкіндігін қарастыру керек. Бауыр және бүйрек функциясын қадағалау қажет (жақсы диурез қамтамасыз етілуі тиіс). Пациенттер кемінде төрт сағат бойы қадағалауда болуы тиіс. Құрысулар жиі немесе ұзақ болған жағдайда диазепамды вена ішіне енгізеді. Пациенттің клиникалық жағдайына байланысты басқа да шаралар көрсетілуі мүмкін. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозаларын өткізіп алғанда қажет болатын шаралар Өткізіп алғанының орнын толтыру үшін препараттың қосарлы дозасын қабылдамаңыз.

Эпидемиологиялық мәліметтер кеторолактың басқа кейбір ҚҚСП қарағанда, әсіресе рұқсат етілген көрсетілімдерінен тыс және/немесе ұзақ уақыт бойы пайдаланған кезде асқазан-ішек жолы тарапынан ауырырақ жағымсыз реакцияларды туғызуы мүмкін екенін көрсетеді. Кейбір пациенттерде ауырсынуды басатын әсері вена ішіне немесе бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін 30 минуттан соң ғана басталуы мүмкін. Кеторолактың ҚҚСП, соның ішінде циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерімен бір мезгілде қолдануға болмайды. Симптомдарын басу үшін қажетті ең қысқа уақыт аралығында ең аз тиімді дозасын қолдана отырып, жағымсыз реакцияларының туындау ықтималдығын азайтуға болады. Асқазан-ішектің әсерлері Кеторолакты қоса, ҚҚСП асқазан-ішек анастомозының дұрыс болмау қаупінің жоғарылауымен байланысты болуы мүмкін. Асқазан-ішек жолына хирургиялық араласулардан кейін кеторолакты қолданғанда мұқият медициналық бақылау және сақ болу ұсынылады. Асқазан-ішектен қан кету, өлімге соқтыруы мүмкін ойық жаралану немесе тесілу барлық ҚҚСП қолданғанда, соның ішінде кеторолакты емдеудің кез келген сатысында қолданғанда да тіркелген, және аталған асқынулардың хабаршы симптомдары немесе анамнездегі күрделі асқазан-ішек аурулары туралы деректердің болуы үнемі орын ала бермейді. Стационар жағдайында жүргізілген рандомизацияланбаған тіркеуден кейінгі зерттеуде, кеторолактың > 90 мг орташа тәуліктік дозасын бұлшықет ішіне қабылдаған 65 жастан кіші пациенттерде парентералдық апиындарды қабылдаған пациенттермен салыстырғанда клиникалық күрделі асқазан-ішектік қан кетулердің жиілігі жоғарылағаны байқалды. Егде жастағы адамдарда ҚҚСП-ға жағымсыз реакциялар, әсіресе, өлімге әкеліп соқтыруы мүмкін асқазан-ішектен қан кетулер мен тесілулер жиірек кездеседі. Пациенттер кез келген, әсіресе емдеудің бастапқы сатыларындағы әдеттен тыс абдоминальді симптомдар туралы хабарлап отыруы тиіс. Клиникалық тұрғыдан ауыр асқазан-ішектік қан кету қаупі дозасына тәуелді. Бұл әсіресе, егде жастағы, кеторолактың күніне 60 мг-ден асатын орташа тәуліктік дозасын вена ішіне қабылдап жүрген пациенттерге қатысты. Анамнезде ойық жара ауруының болуы кеторолакпен емдеу кезінде асқазан-ішектің ауыр асқынуларының даму ықтималдығын арттырады. Клиникалық тұрғыдан күрделі асқазан-ішектік қан кетулердің пайда болу қаупі дозаға тәуелді болып табылады. Аталған пациенттер емделуді ең төменгі 10 мг дозасынан бастауы тиіс және енгізулердің аралықтарын ұзағырақ ету ұсынылады. Аталған пациенттер үшін, сондай-ақ, аспириннің немесе асқазан-ішектен қан кету қаупін арттыруы мүмкін басқа препараттардың төмен дозаларымен қатарлас емдеуді қажет ететін пациенттер үшін, қорғағыш дәрілермен (мысалы, мизопростол немесе протондық сорғы тежегіштері) біріктіріп емдеу қарастырылуы тиіс. Жас ұлғаюымен байланысты асқазан-ішектен қан кету мен тесілудің даму қаупі барлық ҚҚСП үшін ортақ болып табылады (егде жастағы адамдарда кеторолактың жартылай ыдырауы жоғары және плазмалық клиренсі төмен болады). ҚҚСП анамнезінде ішектің қабыну аурулары бар (спецификалық емес ойық жаралы колит, Крон ауруы) пациенттерге сақтықпен тағайындау керек, өйткені бұл аурулар өршуі мүмкін. Анамнезінде асқазан-ішекке уыттылығы болған пациенттер, әсіресе, егде жастағылар, әсіресе, емдеудің бастапқы сатыларындағы әдеттен тыс кез келген абдоминальді симптомдар (әсіресе асқазан-ішектен қан кетулер) туралы хабарлауы тиіс. Кеторолакты вена ішіне қабылдап жүрген пациенттерде асқазан-ішектен қан кету немесе ойық жара туындаған жағдайда, емдеуді тоқтату керек. Кеторолакты қоса, ҚҚСП асқазан-ішек анастомозының дұрыс болмау қаупінің жоғарылауымен байланысты болуы мүмкін. Асқазан-ішек жолына операциядан кейін кеторолакты қолданғанда медициналық мұқият бақылау және сақ болу ұсынылады. Оральді кортикостероидтар, серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері немесе тромбоцитке қарсы агенттер (мысалы, аспирин) сияқты ойық жара немесе қан кетудің даму қаупін арттыруы мүмкін препараттармен қатарлас ем қабылдап жүрген пациенттерде сақтық таныту ұсынылады. Антикоагулянттарды, мысалы, варфаринді пайдаланып жүрген пациенттерде Кеторосанды пайдалануға болмайды. Басқа да ҚҚСП жағдайындағы сияқты, асқазан-ішектік асқынулардың жиілігі мен ауырлығы дозаның арттырылуына қарай және вена ішіне кеторолакпен емдеу ұзақтығына байланысты ұлғаюы мүмкін. Гемостазға әсері Коагуляция бұзылулары бар пациенттер Кеторосанды қабылдамауы тиіс. Антикоагулянттық ем қабылдап жүрген пациенттерге Кеторосанды бір мезгілде тағайындау, қан кетудің туындау қаупін арттыруы мүмкін. Кеторолак пен гепариннің төмен дозаларын профилактикалық мақсаттарда (12 сағат сайын 2500-5000 бірлік) және декстрандарды бір мезгілде қолдану кеңінен зерттелмеген және қан кету қаупінің жоғарылығымен де байланысты болуы мүмкін. Антикоагулянттарды бұрыннан қабылдап жүрген, немесе гепариннің төмен дозаларын енгізуді қажет ететін пациенттер Кеторосанды қабылдамауы тиіс және гемостазға теріс әсер беретін басқа дәрілерді қабылдап жүрген пациенттерді қадағалау керек. Бақыланатын клиникалық зерттеулерде клиникалық тұрғыдан елеулі, операциядан кейінгі қан кетудің жиілігі 1%-дан азды құрады. Кеторолак тромбоциттер агрегациясын бәсеңдетеді және қан кету уақытын ұзартады. Қанның ұю функциясы қалыпты пациенттерде қан кету уақыты ұлғайды, бірақ екіден он бір минутқа дейінгі қалып шектерінен асқан жоқ. Тромбоциттер функциясы кеторолакты тоқтатқаннан кейін 24 - 48 сағат ішінде қалпына келеді. Кеторолакты қолдануға байланысты, операциядан кейінгі жараның қанағыштық жағдайлары тіркелген. Сондықтан, препаратты қан кету немесе толық емес гемостаз қаупі жоғары операциялар жүргізілетін пациенттерде қолданбау керек. Гемостаз ауытқуларына жол берілмейтін жағдайларда, мысалы, косметикалық немесе бір күндік хирургия, простата резекциясы немесе тонзилэктомия кезінде ерекше сақтық таныту керек. Кеторолакты пайдаланғанда гематомалар, мұрыннан қан кетулер және басқа қанағыштық белгілері тіркелген. Дәрігерлер кеторолактың циклооксигеназаны тежейтін және әсіресе, егде жастағы адамдарда қанағыштық қаупін арттыратын қабынуға қарсы басқа препараттармен фармакологиялық тұрғыдан ұқсастығынан хабардар болуы тиіс. Тері реакциялары ҚҚСП қолданумен байланысты тері тарапынан эксфолиативтік дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермалық некролиз сияқты өте сирек кездесетін күрделі реакциялар тіркелді, олардың кейбіреулері өліммен аяқталған. Емдеу курсының басында аталған реакциялардың туындауының ең жоғары қаупі, алғашқы көріністері, негізінен, көпшілік жағдайда емдеудің алғашқы айы ішінде пайда болады. Терідегі бөртпе алғаш пайда болғанда, шырышты қабықтардың зақымдануында немесе аса жоғары сезімталдықтың басқа көріністерінде Кеторосанмен емдеуді тоқтату керек. Дәнекер тіннің аурулары Кеторосанды жүйелі қызыл жегісі немесе дәнекер тіндердің аурулары бар пациенттерде қолдану асептикалық менингиттің даму қаупінің жоғарылауына алып келуі мүмкін. Жүрек-қантамыр аурулары мен шеткері ісінулер кезінде организмде натрий/сұйықтық іркілуі Анамнезінде гипертониясы және / немесе жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде сақтық таныту қажет, өйткені, ҚҚСП емімен байланысты сұйықтық іркілуі жағдайлары мен ісінулер тіркелген. Сұйықтықтың іркілуі, гипертония және шеткері ісінулер қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды, соның ішінде кеторолакты қабылдаған кейбір пациенттерде байқалған, сол себепті, жүрек декомпенсациясы, гипертониясы немесе сол сияқты аурулары бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек. Жүрек-қантамыр жүйесі мен ми қантамырларына әсері Анамнезінде артериялық гипертензиясы және/немесе жүректің елеусіз орташа жеткіліксіздігі бар пациенттердің жағдайын мұқият қадағалау қажет. Анамнезінде ҚҚСП емімен байланысты сұйықтық іркілуі мен ісінулері бар пациенттерде сақтық таныту қажет. ҚҚСП қолданып жүрген пациенттерде жағымсыз кардиоваскулярлық асқынулар дамуының әлеуетті қаупін барынша азайту үшін, қысқа уақыт мерзімі ішінде ең төменгі тиімді дозасын қолдану керек. Бақыланбайтын гипертензиясы, жүректің іркілісті жеткіліксіздігі, жүректің анықталған ишемия ауруы, шеткері артериялардың және/немесе ми қантамырларының аурулары бар пациенттерге Кеторосанды мұндай емдеудің барлық артықшылықтары мен кемшіліктеріне мұқият баға бергеннен кейін тағайындау керек. Сонымен қатар, Кеторосанды жүрек-қантамыр аурулары дамуының қауіп факторлары (мысалы, артериялық гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті және шылым шегу) бар пациенттерге тағайындаудың мақсатқа сай болатынын талдау керек. Эпидемиологиялық мәліметтер коксибтер мен кейбір ҚҚСП, әсіресе жоғары дозаларында қолдану, миокард инфарктісі немесе инсульт сияқты артериялық тромбоздық асқынулар қаупінің елеусіз жоғарылауымен астасуы мүмкін екенін көрсетеді. Кеторолак препаратымен емдеу кезінде тромбоз оқиғалары жиілігінің артқаны байқалмаған, дегенмен кеторолакқа қатысты ондай қауіпті жоққа шығаруға болмайды. Жүрек-қантамыр, бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі Бүйрек простагландиндері бүйрек перфузиясын демеп тұруда қосымша рөл атқаратын кезде айналымдағы қан көлемінің (АҚК) азаюына және / немесе бүйректік қан ағымының төмендеуіне алып келетін факторлары бар пациенттерді емдеу кезінде сақтық таныту керек. Аталған пациенттерде ҚҚСП тағайындау бүйрек простагландиндері түзілуінің дозаға тәуелді төмендеуін және бүйрек жеткіліксіздігінің манифестациясын туғызуы мүмкін. Мұндай реакцияның анағұрлым жоғары қаупі қан жоғалтуға, ауыр дегидратацияға байланысты айналымдағы қан көлемінің төмендеуі, бүйрек жеткіліксіздігі, жүрек жеткіліксіздігі, бауыр дисфункциясы бар пациенттерде, егде жастағы пациенттерде және диуретиктерді қабылдап жүрген пациенттерде байқалады. Пациенттердің аталған санатында бүйрек функциясын бақылау керек. ҚҚСП емін тоқтатқаннан кейін, әдетте, жай-күйдің қалпына келуі басталады. Гиповолемияға алып келетін хирургиялық операциялар кезінде сұйықтық/қан орнының жеткіліксіз толтырылуы бүйрек дисфункциясын туғызуы мүмкін, ол кеторолакты тағайындаған кезде ушығуы мүмкін. Сондықтан, көлем тапшылығының орны толтырылуы тиіс; волемия қалыпқа түскенге дейін қан плазмасындағы мочевина мен креатинин деңгейлері мен диурезді мұқият қадағалау қажет. Гемодиализ жүргізілетін пациенттерде кеторолактың клиренсі қалыпты деңгейінің жартысына дейін азаяды, жартылай шығарылу кезеңі шамамен 3 есе жоғарылайды. Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерге қолданылуы Кеторосанды анамнезінде бүйрек функциясының бұзылуы немесе бүйрек аурлары бар пациенттерде абайлап пайдалану керек. Кеторосан, басқа ҚҚСП сияқты, простагландиндер синтезін бәсеңдетеді және бүйрек жеткіліксіздігін жеделдетуі мүмкін (бір дозасынан кейін қан сарысуындағы мочевина, креатинин және калий деңгейінің жоғарылауы). Қауіп тобына бүйрек функциясының бұзылуы, қан жоғалтуға немесе сусыздануға байланысты гиповолемиясы, жүрек жеткіліксіздігі, бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер, диуретиктерді қолданып жүрген пациенттер мен егде жастағы пациенттер жатады. Емдеуді бастар алдында пациенттер жақсы гидратациялануы тиіс. Бүйрек функциясы бұзылуының айқындығы аз пациенттер кеторолактың төменірек дозаларын қабылдауы тиіс (тәулігіне 60 мг-ден аспайды, бұлшықет ішіне) және бүйрек жағдайын мұқият қадағалау керек. ҚҚСП-емі тоқтатылғаннан кейін, әдетте, бүйрек функциясының бастапқы күйіне дейін қалпына келуі орын алады. Кеторолак пен оның метаболиттері негізінен бүйрек арқылы шығарылады, сондықтан бүйрек функциясының орташа және ауыр бұзылулары бар (сарысу креатинині 160 микромоль /л артық) пациенттер Кеторосанды қабылдамауы тиіс. Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерге қолданылуы Анамнезінде бауыр функциясының бұзылуы, бауыр аурулары бар пациенттерге Кеторосанды сақтықпен тағайындау керек. Бауыр циррозының салдарынан бауыр функциясы бұзылған пациенттерде кеторолак клиренсінің немесе жартылай шығарылуының ақырғы кезеңінің клиникалық мәні бар өзгерістері байқалмайды. Бауыр функциясының бір немесе бірнеше көрсеткіштерінің шектік жоғарылауы болуы мүмкін. Бұл ауытқулар өтпелі болуы, өзгеріссіз қалуы немесе емді жалғастырған кезде үдеуі мүмкін. Қолда бар мәліметтер бойынша, пациенттердің 1 %-нан азында қан сарысуындағы АЛТ, АСТ едәуір жоғарылауы (қалыптан үш еседен астам жоғары) байқалған.Бауыр ауруының клиникалық симптомдары немесе жүйелі көріністері (мысалы, эозинофилия, бөртпе) пайда болған жағдайда, Кеторосанды тоқтату керек. Анафилаксиялық (анафилактоидты) реакциялар Анафилаксиялық (анафилактоидты) реакциялар (анафилаксиялық шок, бронх түйілуі, гиперемия, бөртпе, гипотония, көмейдің ісінуі ангионевроздық ісінуді қоса, бірақ осылармен шектелмей), анамнезінде аспиринге, басқа ҚҚСП немесе кеторолакқа жоғары сезімталдығы бар немесе жоқ пациенттерде туындауы мүмкін. Сондай-ақ, олар анамнезінде ангиодистрофиясы, бронх түйілу реакциялары (мысалы, демікпе) және мұрын полиптері бар адамдарда да кездесуі мүмкін. Анафилаксия сияқты анафилактоидтық реакциялар өлімге соқтыруы мүмкін. Осылайша, кеторолак анамнезінде демікпесі бар пациенттерде және мұрынның толық немесе ішінара полиптері синдромы, ангиодистрофиясы және бронх түйілуі бар пациенттерде қолданылмауы тиіс. Бронх түйілуінің даму ықтималдығының жоғарылығына байланысты, пациентің жағдайын бақылауда ұстау керек. Фертильділікке байланысты сақтандыру шаралары Кеторосан препаратын қолдану, циклооксигеназа/простагландин синтезін тежейтін кез келген препарат сияқты, фертильділікті бұзуы мүмкін және жүктілікті жоспарлап жүрген әйелдерге ұсынылмайды. Бала көтеруде қиындықты бастан кешкен немесе фертильділікке тексеруден өтіп жүрген әйелдерге Кеторосан препаратын қолдануды тоқтату мүмкіндігін қарастырған жөн. Сұйықтықтың іркілуі және ісінулер Кеторолакты қолданғанда сұйықтық іркілгені, гипертония және ісіну туралы хабарланды, сондықтан оны жүрек жеткіліксіздігі, гипертониясы немесе соларға ұқсас жағдайлары бар пациентерде сақтықпен қолдану керек. Метотрексатты бір мезгілде енгізгенде сақтық таныту ұсынылады, өйткені, простагландин синтезін тежейтін кейбір препараттар метотрексаттың клиренсін төмендететіні, және сол себепті, оның уыттылығын арттыруы мүмкін екені хабарланған Дәрілерді шамадан тыс пайдалану және тәуелділік Кеторосанның аддиктивтік әлеуеті жоқ. Кеторолакты күрт тоқтатқаннан кейін тоқтату симптомдары байқалмаған. Кеторосанды алкоголизмнен, эпилепсиядан зардап шегетін тұлғаларға, балаларға, жүкті және бала емізетін әйелдерге, бауыр аурулары бар пациенттерге қолдануға болмайды, өйткені құрамында қосымша зат ретінде этанол бар. Фармацевтикалық үйлесімсіздігі Тұнба түзілетіндігіне байланысты, Кеторосанды морфин сульфатымен, петидин гидрохлоридімен, прометазин гидрохлоридімен немесе гидроксизин гидрохлоридімен аз көлемде (мысалы, шприцте) араластырмау керек. Кеторосан физиологиялық ерітіндімен, 5% декстрозамен, Рингер ерітіндісімен, Рингер лактатымен немесе плазмолитикалық ерітінділермен үйлесімді. Кеторосанның басқа дәрілік заттармен үйлесімділігі белгісіз. Арнайы сақтандырулар 1 мл препараттың құрамында 100 мг спирт (этанол) бар, бұл 100 мг/мл (10% масс./көл.) баламалы. 1 мл препараттағы спирт мөлшері 3 мл-ден аз сыраға немесе 1 мл шарапқа баламалы. Жүктілік Шарананың жүрек-қантамыр жүйесіне ҚҚСП белгілі әсерлерін (артериялық түтіктің жабылу қаупі) ескерсек, кеторолакты жүктілік, босану кезінде қолдануға болмайды. Кеторосанның адамда жүктілік кезіндегі қауіпсіздігі анықталған жоқ. Кеторолактың аналық үшін уытты дозаларын қолдану кезінде егеу-құйрықтарда немесе үй қояндарында тератогендіктің дәлелдері табылған жоқ. Егеуқұйрықтарда буаздық кезеңінің ұзаруы және/немесе туудың кідіруі байқалды. Адамдарда ҚҚСП енгізумен байланысты туа біткен аномалиялар тіркелді, алайда олардың жиілігі аса көп емес. Шарананың жүрек-қантамыр жүйесіне ҚҚСП белгілі әсерлерін (артериялық түтіктің жабылу қаупі) ескерсек, Кеторосанды жүктілік, босану немесе босандыру кезінде қолдануға болмайды. Простагландиндер синтезінің тежелуі жүктілікке және/немесе эмбрионның / шарананың дамуына теріс әсер етуі мүмкін. Простагландиндер синтезі тежегіштерін жүктіліктің бастапқы мерзімдерінде қолданғаннан кейін түсік тастау, жүрек ақаулары және гастрошизис дамуының қаупі жоғарылағанын көрсететін деректер бар. Жүрек-қантамыр ақауы дамуының абсолюттік қаупі 1%-дан аздан, шамамен 1.5 %-ға дейін артқан. Болжам бойынша, қауіп дозасы мен емдеу ұзақтығы артқан сайын жоғарылай түседі. Жануарларда простагландиндер синтезінің тежегішін енгізу имплантацияға дейінгі және кейінгі шығындардың жоғарылауына және эмбрион мен шарананың өліміне әкелетіні көрсетілген. Бұдан басқа, органогенетикалық кезеңде простагландиндер синтезінің тежегіші енгізілген жануарларда дамудағы әртүрлі, соның ішінде жүрек-қантамырлық ақаулардың саны артқаны туралы хабарланды. Кеторолак плацента арқылы шамамен 10 % көлемінде өтеді. Қағанақ суының аздығы/бүйрек функциясының неонатальдық бұзылуы Жүктіліктің 20-шы аптасынан бастап Кеторосанды қолдану шаранада бүйрек дисфункциясының салдарынан туындайтын қағанақ суының аздығын туғызуы мүмкін. Бұл емдеу басталғаннан кейін көп ұзамай орын алуы мүмкін және әдетте емдеу тоқтатылғаннан кейін қайтымды болады. Бұдан басқа, үшінші триместрде емдеуден кейін артериялық түтіктің тарылуы туралы хабарламалар келді, олардың көпшілігі емдеу тоқтатылғаннан кейін басылды. Сондықтан жүктіліктің бірінші және екінші триместрлерінде Кеторосанды аса қажеттілігі болмаса тағайындамаған жөн. Егер Кеторосанды жүкті болуға тырысатын әйел, немесе жүктіліктің бірінші және екінші триместрлерінде қолданса, дозаны ең төмен деңгейде ұстап тұру керек, ал емдеу ұзақтығын – мүмкіндігінше қысқа. Кеторосанның әсерінен кейін бірнеше күннің ішінде, жүктіліктің 20-шы аптасынан бастап, қағанақ суының аздығына және артериялық түтіктің тарылуына босануға дейінгі бақылау мүмкіндігін қарастыру керек. Қағанақ суының аздығын немесе артериялық түтіктің тарылуы байқалған жағдайда Кеторосан қабылдауды тоқтату керек. Жүктіліктің үшінші триместрінде простагландиндер синтезінің барлық тежегіштері шаранаға мынадай әсерін тигізуі мүмкін: • жүрек-өкпе уыттылығы (артериялық түтіктің тарлыуымен/мерзімінен бұрын жабылуымен және өкпе гипертензиясымен); • бүйрек функциясының бұзылуы (жоғарыдан қараңыз); Жүктілік соңында анасы мен жаңа туған нәрестеге: • қан кету уақытының ұзару ықтималдығы, тіпті өте төмен дозаларда да пайда болуы мүмкін антиагрегациялық әсер; • жатырдың жиырылуын тежеу, бұл босанудың кешеуілдеуіне немесе ұзаруына әкеледі Босану және Босандыру Кеторолакты босану кезінде қолдануға болмайды, өйткені простагландиндер синтезін тежейтін әсерінің салдарынан ол шарананың қан айналымына теріс ықпал етуі және жатырдың жиырылуын бәсеңдетуі мүмкін, сол арқылы жатырдан қан кету қаупін ұлғайтады. Анасындағы сияқты, балада да қан кетуге бейімділіктің жоғарылауы байқалуы мүмкін («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз). Бала емізу Кеторолак пен оның метаболиттері жануарларда шаранаға және сүтке өтетіні көрсетілген. Кеторолак әйел сүтінде төмен концентрацияларда анықталды, емшек сүтінде анықталды – сондықтан кеторолакты бала емізетін аналардың қолдануына болмайды Фертильділік Циклооксигеназа/простагландин синтезін тежейтін кез келген басқа препарат сияқты, кеторолакты қолдану фертильділікті нашарлатуы мүмкін және жүкті болуға тырысатын әйелдерге ұсынылмайды. Жүкті болуда қиындықтарды бастан өткеріп жүрген немесе фертильділікке қатысты тексеріліп жүрген әйелдерде, кеторолакты тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Кейбір пациенттер бас айналуын, бас ауыруын, қажуды, көрудің бұзылуын, ұйқышылдықты, ұйқысыздық пен депрессияны бастан өткеруі мүмкін. Зейін қою мен жылдам реакцияны қажет ететін жұмыстарды (автокөлік жүргізу, қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істеу) атқару ұсынылмайды

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Кеторолак қан плазмасы ақуыздарымен елеулі дәрежеде (орташа алғанда 99.2%-ға) байланысады. Келесі дәрілік заттар кеторолакпен бірге енгізілмеуі тиіс: Жағымсыз реакциялардың даму қаупінің жоғарылығына байланысты, қабынуға қарсы стероидты емес басқа дәрілермен (циклооксигеназаның селективті тежегіштерін қоса) бір мезгілде емдеуге болмайды. Кеторолак тромбоциттер агрегациясын тежейді, тромбоксанның концентрациясын төмендетеді және қан кету уақытын ұзартады. Тромбоциттер функциясы қалыпты күйіне кеторолакты қолдануды тоқтатқаннан кейін 24 - 48 сағат ішінде қайтып келеді. Кеторосанды антикоагулянттармен (варфарин), гепаринмен (2500 – 5000 ӘБ әр 12 сағат сайын) бірге қолдануға болмайды – қан кету уақыты жоғарылайды. ҚҚСП литийдің бүйректік экскрециясын төмендетудің есебінен, плазмадағы литий концентрациясын арттырады. Литийдің плазмадағы концентрациясы уытты мәндеріне жетуі мүмкін. Кеторолактың қан плазмасындағы концентрациясының және оның жартылай шығарылу кезеңінің жоғарылауына байланысты кеторолак трометамолы мен пробенецидті бір мезгілде қолдануға болмайды. Кеторолак трометамолын қоса, ҚҚСП мифепристонды қолданғаннан кейінгі 8-12 күн ішінде тағайындамау керек, өйткені ҚҚСП мифепристонның әсерлерін әлсіретуі мүмкін. Кеторолакты окспентифиллинмен бір мезгілде енгізгенде қан кетулерге бейімділік жоғарылайды. Келесі дәрілік заттар Кеторосанмен бірге сақтықпен енгізілуі тиіс: Асқазан-ішектен қан кетудің туындау қаупінің жоғарылығына байланысты, кортикостероидтар мен кеторолак трометамолын қоса, ҚҚСП бір мезгілде сақтықпен тағайындау керек. Тромбоцитке қарсы препараттарды және серотонинді кері қармау тежегіштерін ҚҚСП-мен үйлестіргенде, асқазан-ішектен қан кетудің даму қаупі жоғарылайды. Кеторолакты қоса, ҚҚСП метотрексатпен қатарлас қабылдағанда сақтық таныту керек - метотраксаттың клиренсі азаяды, бұл оның уыттылығын арттырады. Кеторолак трометамолы дигоксиннің қан плазмасы ақуыздарымен байланысуын өзгертпейді. in vitro зерттеулер, салицилаттардың емдік концентрацияларында (300 мкг/мл) кеторолактың байланысуы шамамен 99,2%-дан 97,5%-ға дейін азайғанын көрсетеді, бұл қан плазмасындағы байланыспаған кеторолак деңгейлерінің екі есе артуы ықтималдығын білдіреді. Дигоксиннің, ибупрофеннің, напроксеннің, пироксикамның, ацетаминофеннің, фенитоиннің және толбутамидтің емдік концентрациялары кеторолактың қан плазмасы ақуыздарымен байланысуын өзгертпейді. Кеторолак нормоволемиясы бар дені сау адамдарда фуросемидтің диуретиктік қасиеттерін шамамен 20% төмендетеді, сондықтан жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде ерекше сақ болу керек. Диуретиктермен бірге қолдану диуретиктік әсердің төмендеуіне әкелуі және ҚҚСП нефроуыттылық қаупін арттыруы мүмкін. Барлық ҚҚСП жағдайындағыдай, нефроуыттылық қаупінің жоғарылауына байланысты циклоспоринді бірге енгізген кезде сақ болу ұсынылады. Такролимуспен бір мезгілде қабылдағанда нефроуыттылық қаупі болуы мүмкін. ҚҚСП диуретиктер мен гипотензиялық препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін. Әдетте қайтымды болып келетін бүйректің жедел жеткіліксіздігінің қаупі бүйрек функциясы бұзылған кейбір пациенттерде (мысалы, сусызданған пациенттер немесе егде жастағы пациенттер) ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштері (АӨФ) және/немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистері ҚҚСП-мен біріктірілген кезде жоғарылауы мүмкін. Сондықтан біріктірілген емді, әсіресе егде жастағы адамдарда, сақтықпен жүргізу керек. Пациенттерге дозаны титрлеу әдісімен талапқа сай таңдау керек және қатарлас ем басталғаннан кейін және одан кейін мезгіл-мезгіл бүйрек функциясын мониторингтеу мүмкіндігін қарастыру керек. ҚҚСП жүрек гликозидтерімен бірге қолданған кезде жүрек жеткіліксіздігін ауырлатуы, бүйректің шумақтық сүзіліс жылдамдығын (ШСЖ) төмендетуі және плазмадағы жүрек гликозидтерінің деңгейін арттыруы мүмкін. Кеторолак операциядан кейінгі ауыруды жеңілдетуге арналған қатарлас апиындық анальгезия қажеттілігін азайтады. Фторхинолондар мен кеторолак трометамолын бір мезгілде қабылдағанда, құрысулардың туындау қаупі жоғарылауы мүмкін. ҚҚСП және хинолондарды қабылдайтын пациенттерде құрысулардың даму қаупі жоғары болуы мүмкін. ҚҚСП зидовудинмен бір мезгілде қолдану гематологиялық уыттылық қаупінің жоғарылауына алып келеді. АИТВ-инфекциясы бар, гемофилиядан зардап шегіп жүргендерде зидовудинмен және ибупрофенмен бір мезгілде емдегенде гемартроз бен гематома қаупі жоғарылайды. Жануарларда немесе адамдарда жүргізілген зерттеулерде кеторолак трометамолының өзінің немесе басқа дәрілік препараттардың метаболизміне әсер етуі мүмкін бауыр ферменттерін индукциялайтыны немесе тежейтіні туралы дәлелдер жоқ. Демек, кеторолак ферменттерді индукциялау немесе тежеу механизмдеріне байланысты басқа дәрілердің фармакокинетикасын өзгертеді деп күтуге болмайды.

Сақтау мерзімі 2 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Жарықтан қорғалған жерде, 30°С-ден аспайтын температурада. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!