а. Қауіпсіздік бейінінің түйіндемесі
Кларитромицинмен емге байланысты ең жиі жағымсыз реакциялар, ересектерде де, балаларда да, іштің ауыруы, диарея, жүрек айну, құсу және дәм сезудің бұзылуы болып табылады. Бұл жағымсыз реакциялар әдетте онша айқын емес әрі макролидтік антибиотиктердің белгілі қауіпсіздік бейініне сәйкес келеді.
Клиникалық сынақтар кезінде бұрын микобактериялық инфекциялары болған немесе болмаған пациенттер популяциясы арасында асқазан-ішек жолы тарапынан осы жағымсыз реакциялардың жиілігінде елеулі айырмашылықтар болған жоқ.
б. Жағымсыз реакциялардың жиынтық кестесі
Кестеде дереу босап шығатын кларитромицин таблеткаларымен, пероральді суспензияға арналған түйіршіктермен, инъекция үшін ерітіндіге арналған ұнтақпен, босап шығуы ұзартылған таблеткалармен және босап шығуы модификацияланған таблеткалармен клиникалық сынақтар және постмаркетингтік тәжірибе барысында хабарланған жағымсыз реакциялар көрсетілген.
Кларитромицинмен, кем дегенде, ықтимал байланысы бар деп саналатын реакциялар ағзалар жүйесінің кластары бойынша және жиілігіне қарай мынадай келісімдерді пайдаланып көрсетілген: өте жиі (≥1/10), жиі (≥ 1/100 ден <1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000-ден <1/100 дейін), және белгісіз (постмаркетингтік тәжірибедегі жағымсыз реакциялар; қолда бар деректер негізінде баға беру мүмкін емес). Әрбір жиілік тобында жағымсыз реакциялар күрделілігі бағаланатын жағдайда күрделілігінің кему ретімен ұсынылған.
Өте жиі
- енгізген жердегі флебит1
Жиі
- ұйқысыздық
– дисгевзия, бас ауыру
– тамырлардың кеңеюі1
- диарея, құсу, диспепсия, жүрек айну, іштің ауыруы
- бауыр функциясы бұзылуы
- бөртпе, гипергидроз
- инъекция орнының ауыруы 1 , инъекция орнының қабынуы 1
Жиі емес
- целлюлит1, кандидоз, гастроэнтерит2, инфекция3, қынаптық инфекция
- лейкопения, нейтропения4, тромбоцитемия3, эозинофилия4
- анафилактоидты реакция1, аса жоғары сезімталдық
- анорексия, тәбеттің төмендеуі
- мазасыздық, күйгелектік3
- естен тану1, дискинезия1, бас айналу, ұйқышылдық5, тремор
- бас айналу, естудің бұзылуы, құлақтағы шуыл
- жүректің тоқтауы1, жүрекшенің фибрилляциясы1, электрокардиограммада QT аралығының ұзаруы, экстрасистолия1, жүрек қағуы
- демікпе1, мұрыннан қан кету2, өкпе артериясының тромбоэмболиясы1
- эзофагит1, гастроэзофагеальды рефлюкс ауруы2, гастрит, прокталгия2, стоматит, глоссит, іштің кебуі4, іш қату, ауыздың құрғауы, кекіру, метеоризм
- холестаз4, гепатит4, аланинаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы, аспартатаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы, глутамилтрансфераза4 деңгейінің жоғарылауы
- буллезді дерматит1, тері қышынуы, есекжем, таңдақты-папулезді бөртпе3
- бұлшықет түйілулері3, қаңқа-бұлшықет сіресуі1, миалгия2
- қанда креатининнің артуы1, қандағы мочевина артуы1
- дімкәстану4, гипертермия3, астения, кеуденің ауыруы4, қалтырау4, қажу4
- альбумин-глобулин қатынасы өзгеруі1, қандағы сілтілік фосфатаза деңгейінің жоғарылауы4, қандағы лактатдегидрогеназа деңгейінің жоғарылауы4
Белгісіз*
- жалған жарғақшалы колит, тілме
- агранулоцитоз, тромбоцитопения
- анафилаксиялық реакциялар, ангионевроздық ісіну
- психоздық бұзылыстар, сананың шатасу жағдайы5, өзін-өзі танымау, депрессия, бағдардан айрылу, елестеулер, әдеттен тыс түстер көру, мания
- құрысулар, агевзия, паросмия, аносмия, парестезия
- кереңдік
- torsades de pointes, қарыншалық тахикардия, қарыншалар фибриляциясы
- қан кету
- жедел панкреатит, тіл түсінің өзгеруі, тіс түсінің өзгеруі
- бауыр жеткіліксіздігі, гепатоцеллюлярлы сарғаю
- терінің ауыр жағымсыз реакциялары (SCAR) (мысалы, жедел жайылған экзантематозды пустулез (AGEP), Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, эозинофилия және жүйелі симптомдармен дәрілік бөртпе (DRESS)), акне
- рабдомиолиз2,6, миопатия
- бүйрек жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит
- халықаралық қалыптасқан қатынастың жоғарылауы, протромбин уақытының ұзаруы, несеп түсінің бұзылуы
1 Жағымсыз реакциялар туралы хабарламалар тек инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ шығарылу түрі үшін ғана болды.
2 Жағымсыз реакциялар туралы хабарламалар тек босап шығуы ұзартылған таблеткалар шығарылу түрі үшін ғана болды.
3 Жағымсыз реакциялар туралы хабарламалар тек ішке қабылдау үшін суспензия дайындауға арналған түйіршіктер шығарылу түрі үшін ғана болды.
4 Жағымсыз реакциялар туралы хабарламалар тек дереу босап шығатын таблеткалар шығарылу түрі үшін ғана болды.
* Осы реакциялар туралы көлемі белгісіз популяциядан ерікті түрде хабарланатындықтан, олардың жиілігіне сенімді баға беру немесе препараттардың әсерімен себептік байланысын анықтау үнемі мүмкін бола бермейді. Бағалаулар бойынша, кларитромициннің пациентке әсері 1 миллиардтан астам емдеу күнін құрайды.
c. Таңдаулы жағымсыз реакциялардың сипаттамасы
Инъекция орнындағы флебит, инъекция орнының ауыруы және инъекция орнының қабынуы венаішілік кларитромицин препараты үшін спецификалы болып табылады.
Рабдомиолиз туралы кейбір хабарламаларда кларитромицин статиндермен, фибраттармен, колхицинмен немесе аллопуринолмен бір мезгілде тағайындалған.
Кларитромицин мен триазоламды бір мезгілде қолданған кезде дәрілік өзара әрекеттесулер және орталық жүйке жүйесіне (ОЖЖ) әсері (мысалы, ұйқышылдық және сананың шатасуы) туралы постмаркетингтік хабарламалар болды. ОЖЖ фармакологиялық әсерінің күшеюін білу үшін пациентті бақылау ұсынылады.
Кларитромицин таблеткаларының нәжістен табылғаны туралы сирек хабарламалар болды, олардың көпшілігі АІЖ арқылы өту уақыты қысқарған анатомиялық (илеостомияны немесе колостомияны қоса) немесе функционалдық асқазан-ішек бұзылыстары бар пациентерде орын алған. Бірнеше хабарламаларда таблеткалардың қалдықтары диареяға байланысты байқалған. Таблеткалардың қалдықтары нәжістен байқалатын және жағдайларының жақсаруы байқалмайтын пациенттерге кларитромициннің басқа препаратына (мысалы, суспензияға) немесе басқа антибиотикке көшу ұсынылады.
Тұрғындардың ерекше тобы: иммунитеті әлсіреген пациенттердегі жағымсыз реакциялар.
d. Педиатриялық популяциялар
Клиникалық сынақтар кларитромициннің балаларға арналған суспензиясын пайдаланып 6 айлықтан 12 жасқа дейінгі балаларда жүргізілді. Сондықтан 12 жасқа дейінгі балаларда кларитромициннің педиатриялық суспензиясын қолданғаны жөн.
Балаларда жағымсыз реакциялардың жиілігі, типі және ауырлығы ересектердегімен бірдей болады деп күтіледі.
е. Тұрғындардың басқа да ерекше топтары
Иммунитеті әлсіреген пациенттер
Микобактериялық инфекцияларға байланысты кларитромициннің жоғарырақ дозаларын ұзақ уақыт кезеңі бойы қабылдаған ЖИТС-пен ауыратын пациенттерде және иммунитеті әлсіреген басқа пациенттерде кларитромицинді енгізумен байланысты болуы мүмкін жағымсыз реакцияларды адамның иммун тапшылығы вирусынан (АИТВ) туындаған аурудың немесе қатар жүретін аурудың негізгі белгілерінен ажырату көбінесе қиын болды.
Кларитромициннің тәуліктік 1000 мг және 2000 мг дозаларын қабылдаған ересек пациенттерде ең жиі кездесетін жағымсыз әсерлер: жүрек айну, құсу, дәмнің бұзылуы, іштің ауыруы, диарея, бөртпе, метеоризм, бас ауыруы, іш қату, естудің бұзылуы, сарысулық глутаминдік оксалосірке трансаминазасының (SGOT) және сарысулық глутаминдік пируваттрансаминазаның (SGPT) деңгейі жоғарылауы болды. Жиілігі төмен қосымша құбылыстар ентігуді, ұйқысыздықты және ауыздың құрғауын қамтыды. Кездесу жиілігі 1000 мг және 2000 мг қабылдаған пациенттер үшін салыстырмалы болды, бірақ әдетте 4000 мг кларитромициннің жалпы тәуліктік дозасын қабылдаған пациенттер үшін шамамен 3-4 есе жиі болды.
Иммунитеті әлсіреген осы пациенттерде зертханалық көрсеткіштерді бағалау аталған тест үшін осы мәндерді қалыптан тыс күрделі деңгейден (яғни, аса жоғарғы немесе төмен шектен) тыс талдау арқылы жүргізілді. Осы критерийлердің негізінде күн сайын 1000 мг немесе 2000 мг кларитромицин қабылдаған шамамен 2%-дан 3%-ға дейін пациенттерде SGOT және SGPT деңгейлерінің аномальді күрделі жоғарылауы және лейкоциттер мен тромбоциттер санының аномальді төмендеуі болды. Осы екі дозалау топтарында пациенттердің азырақ пайызында да қандағы азот мочевинасы деңгейі жоғары болды. Күн сайын 4000 мг қабылдаған пациенттерде лейкоциттерден басқа барлық параметрлер бойынша аномальді мәндердің біршама жоғары жиілігі байқалды.
Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек
Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК
http://www.ndda.kz