Өзара әрекеттесудің ауыр зардаптарының даму мүмкіндігіне орай, келесі дәрілік препараттарды қолдану қатаң түрде қарсы көрсетілімді Астемизол,цизаприд,домперидон,пимозиджәнетерфенадин. Кларитромицин мен цизапридті бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде цизаприд деңгейлерінің артуы хабарланды. Бұл QT аралығының ұзаруына
және аритмиялардың, оның ішінде қарыншалық тахикардия, қарыншалар фибрилляциясы және «пируэт» типті қарыншалық тахикардияның (torsades de pointes) пайда болуына әкелуі мүмкін. Осындай әсерлері кларитромицин мен пимозидті бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде білінді.
Макролидтер терфенадиннің қандағы деңгейлерінің артуын туғыза отырып, терфенадин метаболизміне ықпал етеді, бұл кейде QT аралығының ұзаруы, қарыншалық тахикардия, қарыншалар фибрилляциясы және «пируэт» типті қарыншалық тахикардия (torsades de pointes) сияқты аритмиялармен қатар жүрген. Дені сау 14 еріктінің қатысуымен зерттеу жүргізгенде кларитромицин мен терфенадинді бір мезгілде қолдану терфенадиннің қан сарысуындағы қышқылды метаболиті деңгейінің 2-3 есе артуына және QT аралығының ұзаруына алып келді, бұл қандай да бір клиникалық мәнді әсерін туындатпады.
Осындай әсерлері астемизол мен басқа макролидтерді бір мезгілде қолдану кезінде де білінген.
Эрготамин/дигидроэрготамин. Маркетингтен кейінгі зерттеулер кларитромицин мен эрготамин немесе дигидроэрготаминді бір мезгілде қабылдаудың тамырлар түйілуі, орталық жүйке жүйесін қоса, аяқ-қолдар мен басқа тіндердің ишемиясы түрінде көрініс беретін қастауыштың уытты әсеріне әкелетінін көрсетеді. КЛАБЕЛ® препараты мен қастауыш алкалоидтарын бір мезгілде тағайындау қарсы көрсетілімді.
Пероральді қолдануға арналған мидазолам. Мидазолам мен таблеткалар түріндегі кларитромицинді (тәулігіне екі рет 500 мг) бір мезгілде қолданғанда мидазоламды пероральді қабылдаудан кейін мидазолам AUC 7 есе артты. Пероральді қолдануға арналған мидазолам мен кларитромицинді бір мезгілде тағайындау қарсы көрсетілімді.
ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштері. КЛАБЕЛ® препаратын ловастатинмен немесе симвастатинмен бір мезгілде қабылдау қарсы көрсетілімді, өйткені олар елеулі дәрежеде CYP3A4 арқылы метаболизденеді, ал кларитромицинмен бір мезгілде емдеу олардың плазмадағы концентрациясының жоғарылауын тудырады, соның салдарынан миопатия мен рабдомиолиздің даму қаупі артады. Кларитромицинді аталған статиндермен бір мезгілде қабылдаған пациенттерде рабдомиолиз туындаған жағдайлар жөнінде мәліметтер бар. Егер КЛАБЕЛ® препаратын қолданбау мүмкін болмаса, онда КЛАБЕЛ® препаратын қолдану кезінде ловастатин немесе симвастатин қабылдауды тоқтата тұру қажет.
КЛАБЕЛ® статиндермен абайлап тағайындалу керек. Егер КЛАБЕЛ® препаратымен статиндерді бір мезгілде қолданбау мүмкін болмаған жағдайда, статиннің тіркелген ең аз дозасын тағайындау ұсынылады. CYP3A арқылы метаболизденбейтін статин, мысалы, флувастатин тағайындау мүмкіндігін қарастыру керек. Миопатияның белгілері мен
симптомдарынанықтаумақсатындапациенттердіңжай-күйін мониторингтеу қажет.
Ломитапид
Трансаминазалар деңгейінің едәуір жоғарылау мүмкіндігіне орай, кларитромицинді ломитапидпен бір мезгілде қабылдау қарсы көрсетілімді. Басқа дәрілік препараттардың КЛАБЕЛ® препаратына әсері
CYP3A индукциялайтын препараттар (мысалы, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, шайқурай) кларитромицин метаболизмін жеделдетуі мүмкін. Бұл кларитромициннің қосалқы емдік деңгейлеріне және оның тиімділігінің төмендеуіне әкелуі мүмкін. Бұдан бөлек, CYP3A индукциялайтын басқа дәрілік заттардың кларитромициннің CYP3A тежеу әсерінің салдарынан артуы мүмкін деңгейлерін қадағалау қажет болуы мүмкін (тиісті CYP3A4 тежегішін медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықты да қараңыз). Рифабутин мен кларитромицинді бір мезгілде қабылдау рифабутин деңгейінің артуына және увеит қаупінің артуымен сарысуда кларитромицин концентрациясының төмендеуіне әкелді.
Төменде көрсетілген препараттар қан сарысуында кларитромицин концентрациясына әсер етеді немесе әсер етуі жорамалданады. КЛАБЕЛ® препаратының дозасын түзету немесе баламалы емдеу нұсқаларын қарастыру қажет болуы мүмкін.
Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин және рифапентин. Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин және рифапентин сияқты P450 цитохромының метаболизмдік жүйесінің күшті индукторлары кларитромицин метаболизмін жеделдетуі, осылайша оның белсенді метаболитінің (14-OH-кларитромицин) концентрациясын бір мезгілде арттырып, оның плазмадағы концентрациясын төмендетуі мүмкін. Кларитромицин мен 14-OH-кларитромицин микробиологиялық белсенділігі түрлі бактерияларға қатысты өзгешеленетіндіктен, КЛАБЕЛ® препараты мен Р450 цитохромы ферменттерінің индукторларын бір мезгілде қабылдау қалаулы емдік әсерге жетуге кедергі келтіруі мүмкін.
Этравирин. Этравиринді қабылдағанда кларитромицин экспозициясы төмендейді, ал оның белсенді метаболиті 14-OH-кларитромицин концентрациясы жоғарылайды. Mycobacterium avium кешеніне (MAC) қатысты 14-OH-кларитромицин белсенділігі аз болғандықтан, препараттың аталған патогенге қатысты жалпы тиімділігі өзгеруі мүмкін. Сол себепті, MAC емі үшін баламалы емдеу нұсқаларын қарастыру керек.
Флуконазол. Дені сау 21 еріктіде күніне 200 мг флуконазол мен күніне екі рет 500 мг кларитромицинді бір мезгілде қабылдау кларитромициннің орташа тепе-тең ең төмен концентрациясының (Cmin) және қисық астындағы ауданының (AUC), тиісінше, 33% және 18% артуына алып келді. 14-ОН-кларитромицин белсенді метаболитінің тепе-тең концентрациялары флуконазолды бір мезгілде қолданғанда елеулі өзгермеді. КЛАБЕЛ® препаратының дозасын түзету қажет емес.
Ритонавир. Фармакокинетика зерттеуі, 200 мг ритонавирді әр сегіз сағат сайын және 500 мг кларитромицинді әр 12 сағат сайын бір мезгілде
қабылдау кларитромицин метаболизмінің елеулі төмендеуіне әкелетінін көрсетті. Осы орайда ритонавир бір мезгілде тағайындалғанда кларитромицин Cmax 31% жоғарылады, Cmin 182% артты, AUC 77% ұлғайды. 14-OH-кларитромицин түзілуінің толық дерлік тежелуі білінді. Кең ауқымды емдік диапазонына орай, бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде КЛАБЕЛ® препаратының дозасын азайту қажет емес. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзету қажет: креатинин клиренсі (КК) 30-60 мл/мин пациеттерде КЛАБЕЛ® препаратының дозасын 50% төмендету қажет. КК <30 мл/минут пациенттер үшін КЛАБЕЛ® препаратының дозасын 75% төмендету қажет. КЛАБЕЛ® препаратының 1 г/күннен артық дозасын ритонавирмен бірге қолдануға болмайды. Осыған ұқсас доза түзетулерін бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде ритонавирді, атазанавир мен саквинавирді қоса, АИТВ протеазасының басқа тежегіштерімен бірге фармакокинетикалық күшейткіш ретінде қолдану кезінде жүргізген жөн.
CYP3A-байланысты өзара әрекеттесулері. CYP3A ферментінің тежегіші ретінде белгілі КЛАБЕЛ® препараты мен CYP3A арқылы бастапқы метаболизденетін препаратты бір мезгілде қолдану соңғысының қан плазмасындағы концентрациясының артуына алып келуі мүмкін, өз кезегінде, бұл оның емдік әсері мен жағымсыз реакцияларын күшейтуі немесе ұзартуы мүмкін.
КЛАБЕЛ® препаратын CYP3A субстраттарын қабылдап жүрген пациенттерде қолданғанда, әсіресе, егер соңғыларының емдік диапазоны тар (мысалы, карбамазепин) және/немесе осы энзиммен экстенсивті метаболизденетін болса, сақ болу керек.
Бір мезгілде КЛАБЕЛ® қолданып жүрген пациенттерде CYP3A арқылы метаболизденетін дәрілік заттардың дозасын өзгерту және мүмкіндігінше, сарысудағы концентрациясына мұқият мониторинг өткізу керек болуы мүмкін.
Келесі дәрілік препараттар немесе препараттар топтары бір ғана CYP3A изоферментімен метаболизденетіні белгілі немесе болжанады: альпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, қастауыш алкалоидтары, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральді антикоагулянттар (мысалы, варфарин, ривароксабан, апиксабан), психозға қарсы атипті препараттар (мысалы, кветиапин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам және винбластин, бірақ бұл тізім толық емес. Осындай өзара әрекеттесу механизмі Р450 цитохромы жүйесінің басқа изоферментімен метаболизденетін фенитоин, теофиллин және вальпроатты қолдану кезінде болды.
Тікелей әсер ететін пероральді антикоагулянттар (DOAC). Дабигатран және эдоксабан P-gp ағынының тасымалдаушысы үшін субстрат болып табылады. Ривароксабан және апиксабан CYP3A арқылы метаболизденеді және олар да P-gp үшін субстраттар болып табылады. КЛАБЕЛ® аталған
агенттермен бір мезгілде, әсіресе, қан кету қаупі жоғары пациенттерге тағайындалғанда сақтық таныту керек.
Аритмияға қарсы препараттар.
Маркетингтен кейінгі тәжірибеде кларитромицин мен хинидин немесе дизопирамидті бір мезгілде қабылдағанда «пируэт» типті қарыншалық тахикардия (torsades de pointes) жағдайлары тіркелген.
КЛАБЕЛ® препаратын осы препараттармен бір мезгілде қабылдағанда QT аралығының ұзаруын дер мезгілінде анықтау үшін ЭКГ-мониторинг өткізу ұсынылады. КЛАБЕЛ® препаратымен ем кезінде қан сарысуындағы осы препараттар концентрацияларын қадағалау керек. Сонымен қатар, кларитромицин мен дизопирамидті бір мезгілде қабылдағанда гипогликемия жағдайлары жөнінде хабарламалар бар. КЛАБЕЛ® препараты мен дизопирамидті бір мезгілде қабылдағанда қандағы глюкоза деңгейін мониторингтеу керек.
Пероральді гипогликемиялық дәрілер және инсулин. Натеглинид және репаглинид сияқты белгілі бір гипогликемиялық дәрілермен және КЛАБЕЛ® препаратын бір мезгілде қолданғанда кларитромициннің CYP3A энзимін тежеуін байқауға болады, бұл гипогликемияны тудыруы мүмкін. Глюкоза деңгейіне мұқият мониторинг ұсынылады.
Омепразол. Кларитромицин (әр 8 сағат сайын 500 мг) мен омепразолды (күніне 40 мг) бір мезгілде қабылдаған дені сау ересек еріктілерге жүргізілген зерттеу нәтижелері бар. Кларитромицинмен бір мезгілде қабылдағанда плазмадағы омепразолдың тепе-тең концентрациясының жоғарылауы болды (Cmax, AUC0-24 және t1/2, тиісінше, 30%, 89% және 34% ұлғайды). Асқазанда 24 сағат ішіндегі pH көрсеткішінің орташа мәні омепразолды бөлек қабылдағанда 5,2 және омепразолды кларитромицинмен бір мезгілде қабылдағанда 5,7 құрады.
Силденафил, тадалафил және варденафил. Фосфодиэстеразаның осы тежегіштерінің әрқайсысы, ең болмаса, ішінара CYP3A қатысуымен метаболизденеді, ал CYP3A бір мезгілде қабылданатын кларитромицинмен тежелуі мүмкін. КЛАБЕЛ® мен силденафил, тадалафил немесе варденафилді бір мезгілде қабылдау фосфодиэстераза тежегіші экспозициясының ұлғаюына әкелуі мүмкін. Бұл препараттарды КЛАБЕЛ® препаратымен бір мезгілде қолданғанда силденафил, тадалафил немесе варденафил дозасын төмендету мәселесін қарастыру керек.
Теофиллин, карбамазепин. Клиникалық зерттеулер нәтижелері теофиллин немесе карбамазепиннің айналымдағы концентрациясының, аталған препараттардың кез келгенін кларитромицин мен бір мезгілде қабылдағанда аздап, бірақ статистикалық мәнді жоғарылауы (p ≤ 0,05) болатынын көрсетеді.
Толтеродин. Толтеродин, ең алдымен, Р450 (CYP2D6) цитохромының 2D6-изотүрімен метаболизденеді. Алайда, CYP2D6 болмайтын пациенттерде метаболизм CYP3A арқылы жүреді. Аталған қауымда CYP3A бәсеңдеуі плазмалық толтеродин концентрацияларының жоғарылауына әкеледі.
Осындай пациенттер үшін толтеродин дозасын төмендету оны КЛАБЕЛ® сияқты CYP3A тежегіштерімен қолданғанда қажет болуы мүмкін.
Триазолобензодиазепиндер (мысалы, алпразолам, мидазолам, триазолам). Мидазолам мен кларитромицин таблеткаларын (күніне екі рет 500 мг) бір мезгілде тағайындағанда мидазоламды вена ішіне енгізу кезінде мидазолам AUC 2.7 есе жоғарылады. Мидазоламды кларитромицин мен вена ішіне қолданғанда дозасын дер мезгілінде түзету үшін пациенттің жай-күйіне мұқият мониторинг өткізу керек.
Мидазоламды оромукозальді енгізу жолдарында препараттың жүйе алдындағы элиминациясын жоққа шығаруға болмайды, оның мидазоламды пероральді емес, вена ішіне енгізу кезінде байқалуына ұқсайтын өзара әрекеттесуге әкелу ықтималдығы зор.
Триазолам мен альпразоламды қоса, CYP3A арқылы метаболизденетін басқа бензодиазепиндерді қолдану кезінде дәл сол сақтану шараларын қадағалау керек. Элиминациясы CYP3A-ке тәуелденбейтін бензодиазепиндер (темазепам, нитразепам, лоразепам) үшін кларитромицин мен клиникалық мәнді өзара әрекеттесуінің даму ықтималдығы аз.
Кларитромицин мен триазоламды бір мезгілде қолдану кезінде дәрілік өзара әрекеттесу мен орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз құбылыстардың (ұйқышылдық және сананың шатасуы сияқты) дамуы туралы маркетингтен кейінгі хабарламалар бар. ОЖЖ тарапынан фармакологиялық әсерлерінің артуы мүмкін екенін ескеріп, пациенттің жай-күйін қадағалау керек.
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі
Колхицин. Колхицин CYP3A үшін де, Р-гликопротеин (Pgp) ақуыз тасымалдағышы үшін де субстрат болып табылады. Кларитромицин мен басқа макролидтердің CYP3A және Р-гликопротеин тежегіштері екені белгілі. КЛАБЕЛ® препараты мен колхицинді бір мезгілде қолданған жағдайда кларитромициннің Р-гликопротеин және/немесе CYP3A тежеуі колхицин экспозициясының ұлғаюына әкелуі мүмкін. КЛАБЕЛ® препараты мен колхицинді бір мезгілде қабылдау қарсы көрсетілімді.
Дигоксин. Дигоксин P-гликопротеин (Pgp) ақуыз тасымалдағышының субстраты болып саналады. Кларитромициннің Pgp бәсеңдетуге қабілетті екені белгілі. Кларитромицин мен дигоксинді бір мезгілде қолданғанда кларитромицинмен Pgp бәсеңдеуі дигоксин экспозициясының ұлғаюына әкелуі мүмкін. Маркетингтен кейінгі қадағалау кезінде дигоксинмен бір мезгілде кларитромицин қабылдап жүрген пациенттердің қан сарысуында дигоксин концентрациясының жоғарылауы мәлімделді. Кейбір пациенттерде дигиталистік уыттану белгілері, оның ішінде өлім қаупі зор аритмиялар дамыды. Бір мезгілде дигоксин және КЛАБЕЛ® қабылдап жүрген пациенттердің қан сарысуында дигоксин концентрациясын мұқият бақылап отыру керек.
Зидовудин. АИТВ инфекциясын жұқтырған ересек пациенттердің таблеткалардағы кларитромицин мен зидовудинді бір мезгілде пероральді қабылдауы зидовудиннің тепе-тең концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін. КЛАБЕЛ® бір мезгілде пероральді тағайындалған зидовудиннің
сіңірілуіне кедергі келтіруіне байланысты, оны елеулі дәрежеде кларитромицин мен зидовудинді қабылдаулар арасында 4 сағат аралықты қадағалау арқылы болдырмауға болады. Осы өзара әрекеттесу кларитромицин суспензиясын зидовудинмен немесе дидеоксиинозинмен бір мезгілде қабылдап жүрген АИТВ инфекциясын жұқтырған балаларда туындамайды. Кларитромицинді венаішілік инфузия түрінде тағайындаған жағдайда осындай өзара әрекеттесу ықтималдығы аз.
Фенитоин және вальпроат. Кларитромицинді қоса, CYP3A тежегіштерінің CYP3A арқылы метаболизденеді деп саналмайтын дәрілік заттармен (мысалы, фенитоин және вальпроат) өзара әрекеттесуі туралы өздігінен келіп түскен немесе жарияланған хабарламалар болды. Осындай препараттарды КЛАБЕЛ® препаратымен бір мезгілде тағайындағанда олардың сарысудағы деңгейін анықтау ұсынылады. Бұл препараттардың сарысудағы концентрациясының жоғарылауы мәлімделді.
Ломитапид. Трансаминазалар деңгейінің жоғарылау ықтималдығына орай, кларитромицинді ломитапидпен бір мезгілде қабылдау қарсы көрсетілімді. Екі жақты бағытталған дәрілік өзара әрекеттесуі
Атазанавир. Атазанавир мен кларитромицин CYP3A субстраттары және тежегіштері болып табылады. Бұл препараттар арасында екі жақты бағытталған өзара әрекеттесудің расталуы бар. Кларитромицинді (күніне екі рет 500 мг) атазанавирмен бір мезгілде қолдану (күніне бір рет 400 мг) кларитромицин экспозициясының екі есе ұлғаюына,14-OH-кларитромицин экспозициясының 70% төмендеуіне және атазанавир AUC 28% артуына алып келді. Кең емдік диапазонына орай, бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде КЛАБЕЛ® препаратының дозасын төмендету қажет емес. Бүйрек жеткіліксіздігінің орташа дәрежесі бар пациенттер үшін (креатинин клиренсі 30-дан 60 мл/минутқа дейін) КЛАБЕЛ® препаратының дозасы 50% төмендетілуі тиіс. Креатинин клиренсі 30 мл/минуттан аз пациенттер үшін КЛАБЕЛ® препаратының дозасы тиісті дәрілік түрін пайдалану арқылы 75% төмендетілуі тиіс. Тәулігіне 1000 мг-ден жоғары КЛАБЕЛ® дозаларын протеаза тежегіштерімен бір мезгілде қолдануға болмайды.
Кальций өзекшелерінің блокаторлары. Артериялық гипотензияның даму қаупіне орай, КЛАБЕЛ® CYP3A4 арқылы метаболизденетін кальций өзекшелерінің блокаторларымен (мысалы, верапамил, амлодипин, дилтиазем) бір мезгілде сақтықпен қолданылу керек. Өзара әрекеттесуі кезінде кларитромициннің де, кальций өзекшелері блокаторларының да плазмалық концентрациялары жоғарылауы мүмкін. Кларитромицин мен верапамилді бір мезгілде қабылдаған пациенттерде артериялық гипотензия, брадиаритмия және лактоацидоз байқалды.
Итраконазол. Итраконазол мен кларитромицин екі жақты бағытталған өзара дәрілік әрекеттесуге әкелетін CYP3A субстраттары және тежегіштері болып табылады. Кларитромицин итраконазолдың плазмалық деңгейлерін арттыруы мүмкін, ал итраконазол қан плазмасында кларитромицин деңгейлерін арттыруы мүмкін. Итраконазол мен КЛАБЕЛ® бір мезгілде қолданылғанда фармакологиялық әсерінің күшеюінің немесе ұзаруының
көріністері мен симптомдарын анықтау үшін пациенттер дәрігердің қырағы қадағалауында болуы тиіс.
Саквинавир. Саквинавир мен кларитромицин CYP3A субстраттары және тежегіштері болып табылады, ал осы препараттар арасында екі жақты бағытталған өзара әрекеттесу расталуы бар. Дені сау 12 еріктіге жүргізілген зерттеу, кларитромицин (күніне екі рет 500 мг) мен саквинавирді (жұмсақ желатин капсулаларда, күніне үш рет 1200 мг) бір мезгілде қабылдау саквинавирдің AUC және Cmax тепе-тең көрсеткіштерінің, саквинавирді бөлек қабылдаумен салыстырғанда, 177% және 187% артуын туындататынын көрсетті. Кларитромицин AUC және Cmax, кларитромицинді бөлек қабылдағанда байқалған көрсеткіштермен салыстырғанда, шамамен 40% жоғарылады. Егер дәрілік заттың екеуі де шектеулі уақыт аралығы бойына және зерттелетін дозаларында/дәрілік түрлерінде бір мезгілде қолданылса, дозасын түзету қажет емес. Жұмсақ желатин капсулалар қолданылатын дәрілік өзара әрекеттесуін зерттеу нәтижелері саквинавирді қатты желатин капсулалар түрінде қолданғанда байқалатын әсерлерге сәйкес келмеуі мүмкін. Тек саквинавирді қолданумен дәрілік өзара әрекеттесуін зерттеу нәтижелері саквинавирмен/ритонавирмен ем кезінде байқалған әсерлерге сәйкес келмеуі мүмкін. Саквинавир ритонавирмен бірге қолданылғанда ритонавирдің кларитромицинге болуы мүмкін әсерлерін ескеру қажет.
Гидроксихлорохин және хлорохин. Кларитромицинді жүрек аритмиясы мен күрделі қолайсыз жүрек-қантамыр оқиғаларын тудыру ықтималды мүмкіндігіне орай, QT аралығын ұзартатыны белгілі осы препараттарды қабылдап жүрген пациенттерде сақтықпен қолдану керек.
Кларитромицинді қолдану тикагрелор, ивабрадин және ранолазинді қабылдау кезінде де қарсы көрсетілімді.
Кортикостероидтар. Кларитромицинді кортикостероидтардың жүйелік әсерінің ықтималды күшеюіне орай, көбінесе CYP3A арқылы метаболизденетің жүйелік және ингаляциялық кортикостероидтармен бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек. Бір мезгілде қолдану кезіңде пациенттер жүйелік кортикостероидтардың жағымсыз әсерлері тұрғысынан қырағы қадағалауда болуы тиіс.