ATХ коды J01CR02
Әсер ету механизмі
Амоксициллин бактериялардың жасуша қабырғасының ажырамас құрылымдық компоненті болып табылатын бактериялық пептидогликанның биосинтетикалық метаболизмі процесінде бір немесе бірнеше ферменттерді (көбінесе пенициллинбайланыстырғыш ақуыздар деп аталатын — ПБА) тежейтін жартылай синтетикалық пенициллин (бета-лактамды антибиотик) болып табылады. Пептидогликан синтезінің тежелуі жасуша қабырғасының әлсіреуіне әкеледі, салдары жасушалар лизисі мен өлімі болып табылады.
Амоксициллин резистентті бактериялар өндіретін бета-лактамазалармен ыдырауға бейім, сондықтан монотерапияда амоксициллиннің белсенділік спектріне осы ферменттерді өндіретін организмдер кірмейді.
Клавулан қышқылы құрылымдық жағынан пенициллиндермен тектес бета-лактам болып табылады. Ол бета-лактамазаның кейбір ферменттерінің белсенділігін жояды, осылайша амоксициллин белсенділігінің жойылуын болдырмайды. Монотерапиядағы клавулан қышқылы клиникалық маңызды бактерияға қарсы әсер етпейді.
Фармакокинетикалық / фармакодинамикалық байланыс
Ең төмен тежегіш концентрациядан (T>MIC) асып кету уақыты амоксициллин үшін тиімділіктің негізгі анықтаушы факторы болып саналады.
Резистенттілігінің даму механизмі
Амоксициллинге/клавулан қышқылына резистенттілік дамуының 2 механизмі бар:
• B, C, D кластарын қоса, клавулан қышқылының әсеріне сезімтал емес бактериялық бета-лактамазалармен белсенділігін жою;
• пенициллинбайланыстырғыш ақуыздың деформациясы, бұл антибиотиктің микроорганизмге аффинділігінің төмендеуіне әкеледі.
Бактерия қабырғасының өткізбеушілігі, сондай-ақ эффлюкс сорғыларының механизмдері, әсіресе грамтеріс микроорганизмдерде резистенттілікті туындатуы немесе дамуына ықпал етуі мүмкін.
Бақылау нүктелері
Микробқа қарсы сезімталдықты тестілеу жөніндегі еуропалық комитет (EUCAST) белгілеген амоксициллиннің/клавулан қышқылының ең аз тежегіш концентрациясының клиникалық шекаралық мәндері
Микроорганизмдер — Сезімталдық шектері (мкг/мл)
Сезімталдық — Тұрақтылық
Haemophilus influenzae1 — ≤ 0.0011 — > 21
Moraxella catarrhalis 1 — ≤ 11 — > 11
Staphylococcus aureus2 — Ескертпе 2a, 3a, 3b, 4 — Ескертпе 2a, 3a, 3b, 4
Enterococcus spp.7 — ≤ 41, 5 — > 81, 5
A, B, C, G 2B, 8 тобының стрептококктары (менингиттен басқа көрсетілімдерде) — Ескертпе 2b — Ескертпе 2b
Streptococcus pneumoniae3 — ≤ 0.51, 6 — > 11, 6
Enterobacterales асқынбаған НШИ кезінде — ≤ 321 — > 321
Грамтеріс аэробтар — ≤ 41 — > 81
Грамоң анаэробтар (Clostridioides difficile қоспағанда) — ≤ 41 — > 81
Түрге тән емес бақылау нүктелері — ≤ 21 — > 81
Viridans тобының стрептококктары8 — Ескертпе 2a, 9 — Ескертпе 2a, 9
Pasteurella multocida — ≤ 11 — > 11
Burkholderia pseudomallei — ≤ 0.0011 — > 81
1 Сезімталдықты анықтау үшін клавулан қышқылының концентрациясы 2 мг/л деңгейінде белгіленді. 2а Кестедегі бақылау нүктелерінің мәні бензилпенициллиннің бақылау нүктелеріне негізделген. Сезімталдық бензилпенициллинге сезімталдықпен анықталады. 2b А, В, С және G топтарындағы стрептококктардың пенициллиндерге сезімталдығы В тобындағы стрептококктар үшін феноксиметилпенициллиндер мен изоксазолилпенициллиндерді қоспағанда, бензилпенициллинге сезімталдығымен (менингиттен басқа көрсетілімдер) анықталады. 3а Стафилококктардың көпшілігі пенициллиназа өндірушілері, ал кейбіреулері метициллинге төзімді болып келеді. Бұл механизмдердің кез келгені оларды бензилпенициллинге, феноксиметилпенициллинге, ампициллинге, амоксициллинге, пиперациллинге және тикарциллинге төзімді етеді. Бензилпенициллин мен цефокситинге сезімтал стафилококктар барлық пенициллиндерге сезімтал деп танылуы мүмкін. Бензилпенициллинге төзімді, бірақ цефокситинге сезімтал стафилококктар бета-лактамаза тежегіштерінің біріктірілімдеріне, изоксазолилпенициллиндерге (оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин және флуклоксациллин) және нафциллинге сезімтал. Препараттарды пероральді қолданған кезде инфекцияның орналасқан жерінде жеткілікті экспозициясын қамтамасыз ету үшін сақтық таныту керек. Цефокситинге төзімді стафилококктар барлық пенициллиндерге төзімді. 3b Коагулазонегативті стафилококктардың көпшілігі пенициллиназа өндірушілері, ал оның кейбіреулері метициллинге төзімді болып келеді. Кез келген механизм оларды бензилпенициллинге, феноксиметилпенициллинге, ампициллинге, амоксициллинге, пиперациллинге және тикарциллинге төзімді етеді. Қазіргі таңда коагулазонегативті стафилококктардағы пенициллиназа өндірілуін сенімді түрде анықтаудың қолжетімді әдістері жоқ, бірақ метициллинге резистенттілікті сипатталғандай цефокситиннің көмегімен анықтауға болады. 4 Ампициллинге сезімтал S. saprophyticus mecA-теріс және ампициллинге, амоксициллинге және пиперациллинге сезімтал (бета-лактамаза тежегішімен немесе онсыз) болып келеді. 5 Ампициллинге, амоксициллинге және пиперациллинге (бета-лактамаза тежегішімен немесе онсыз) сезімталдықты ампициллинмен жорамалдауға болады. Ампициллинге резистенттілік E. faecalis сирек кездеседі (ЕТБК көмегімен растау), бірақ E. faecium жиі кездеседі. 6 Бета-лактамдарға резистенттілік механизмдерін болдырмау үшін 1 мкг дозада оксациллинмен жүргізілетін дискілік скринингтік тестіні немесе бензилпенициллинмен жүргізілетін ЕТТК тестін пайдалану керек. Теріс скрининг нәтижесінде (оксациллиннің тежелу аймағы ≥20 мм немесе бензилпенициллиннің ЕТТК ≤0,06 мг/л) клиникалық бақылау нүктелері қолжетімді барлық бета-лактамды препараттар алдағы тестілеуінсіз сезімтал болып саналуы мүмкін. 7 Энтерококктар үшін аминопенициллиннің бақылау нүктелері вена ішіне енгізген кездегі мәліметтерге негізделген. Пероральді қолдану тек несеп шығару жолдарының инфекциялары кезінде қолданылады. 8 Бета-лактамаза тежегішін қосу клиникалық пайда әкелмейді. 9 Бензилпенициллинді (ЕТТК немесе дискілік диффузия) Viridans тобының стрептококктарында бета-лактамдарға төзімділікке скрининг жасау үшін пайдалануға болады. Скрининг нәтижелері бойынша теріс санатқа жатқызылған изоляттар клиникалық бақылау нүктелері көрсетілген бета-лактамды препараттарға сезімтал болуы мүмкін. Скрининг кезінде оң деп жіктелген изоляттар жеке препараттарға сезімталдықтың бар-жоғына тексерілуі керек. Бензилпенициллинге теріс скринингтік нәтижесі бар изоляттар үшін (ЕТБК ≤0,25 мг/л) сезімталдықты бензилпенициллинмен немесе ампициллинмен жорамалдауға болады. Бензилпенициллин-оң изоляттар үшін (ЕТБК >0,25 мг/л) сезімталдық ампициллинмен анықталады.
Резистенттіліктің таралуы жеке түрлер үшін географиялық орналасу мен уақытқа байланысты өзгеруі мүмкін. Препаратты тағайындар алдында штаммдардың сезімталдығын мүмкіндігінше жергілікті деректерге сәйкес бағалау қажет. Қажет болса, резистенттіліктің жергілікті таралуы препаратты, ең болмағанда, инфекциялардың кейбір типтерінде қолданудың пайдасы күмәнді болған кезде сарапшыдан кеңес алу керек.
Қарапайым қабылдағыш түрлер
Аэробты грамоң микроорганизмдер Enterococcus faecalis Gardnerella vaginalis Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал)£ Коагулазанегативті стафилококктар (метициллинге сезімтал) Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae1 Streptococcus pyogenes және басқа бета-гемолиздік стрептококктар Viridans тобының Streptococcus Аэробты грамтеріс микроорганизмдер Capnocytophaga spp. Eikenella corrodens Haemophilus influenzae2 Moraxella catarrhalis Pasteurella multocida Анаэробты микроорганизмдер Bacteroides fragilis Fusobacterium nucleatum Prevotella spp.
Жүре пайда болған төзімділік проблема туындатуы мүмкін түрлер
Аэробты грамоң микроорганизмдер Enterococcus faecium$ Аэробты грамтеріс микроорганизмдер Escherichia coli Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis Proteus vulgaris
Табиғи резистенттілігі бар түрлер
Аэробты грамтеріс микроорганизмдер Acinetobacter sp. Citrobacter freundii Enterobacter sp. Legionella pneumophila Morganella morganii Providencia spp. Pseudomonas sp. Serratia sp. Stenotrophomonas maltophilia Басқа микроорганизмдер Chlamydophila pneumoniae Chlamydophila psittaci Coxiella burnetti Mycoplasma pneumoniae
$ Жүре пайда болған резистенттілік механизмі болмаған кезде табиғи аралық сезімталдық £ Метициллинге резистентті барлық стафилококктар амоксициллинге/ клавулан қышқылына төзімді болып келеді 1 Пенициллинге төзімді Streptococcus pneumoniae амоксициллиннің/клавулан қышқылының осы түрімен емдемеу керек (4.2 және 4.4 бөлімдерін қараңыз). 2 Сезімталдығы төмен штаммдар ЕО-ның кейбір елдерінде 10% - дан жоғары жиілікте тіркелді.