Әсер ету механизмі
Клевидипин – бұл тамырлық тегіс бұлшықеттер жасушаларына кальций иондарының ағып келетін аралық буыны болып табылатын L-типті дигидропиридинді кальций өзекшелерінің блокаторы.
Фармакодинамикалық әсерлері
Клевипрекс артериялық қысымның қажетті деңгейіне жеткенше титрленеді. Операциядан кейінгі пациенттерде клевидипин минутына 0,4 мкг/кг дозада (шамамен 2-4 мл/сағ [1-2 мг/сағ]) инфузия басталған соң 2-4 минут ішінде систолалық артериялық қысымның 4-5% төмендеуін туындатады. Клевипрекстің 72 сағатқа дейін созылған үздіксіз инфузиясының зерттеулері кезінде толеранттылықтың дамуының қандай да бір дәлелдері болған жоқ.
Пациенттердің көбісінде артериялық қысымның толық қалыпқа келуі инфузияны тоқтатудан кейін 5-15 минут ішінде болады. Клевипрекстің 72 сағатқа дейін созылған үздіксіз инфузиясының зерттеулерінде басқа гипотензиялық терапияға көшірілмеген пациенттерде Клевипрекспен емделуді тоқтатудан кейін «рикошетті» гипертензия туындауының кейбір айғақтары болды.
Гемодинамика.
Клевидипин дозаға тәуелді жүйелі тамырлық кедергінің азаюын туындатады. Жүректің жиырылу жиілігінің жоғарылауы артериялық қысымның тез төмендеуіне қалыпты реакция болып табылады; кейбір пациенттерде ЖЖЖ осылай жоғарылауы анық айқын болуы мүмкін.
Жалпы анестезия жасалған кардиохирургиялық пациенттерде орталық гемодинамикаға, қан ағымына және миокард метаболизміне клевидипиннің әсері зерттелді. Бұл пациенттерде жүрек лықсуы мен соққы көлемі 10% - ға артты. Клевидипин дозасының жоғарылауымен миокардтың оттегіні экстракциялауы айтарлықтай төмендеді, бұл миокард перфузиясының сақталуын және тікелей коронарлық тамыр кеңейтетін әсерін көрсетеді. Коронарлық синустың қандағы лактаттың таза өндірілуінің жоғарылауы байқалмады, бұл коронарлық өзгеріс салдарынан миокард ишемиясының жоқтығын растайды.
Периоперациялық кезеңдегі пациенттер
Клевидипиннің тиімділігі периоперациялық артериялық гипертензиямен (САҚ ≥160 мм сын.бағ. және САҚ ≥140 мм сын.бағ.сәйкесінше) 105 және 110 кардиохирургиялық пациенттерді қамтитын салыстырмалы жасырын, рандомизацияланған, плацебо-бақыланатын үшінші фазалық зерттеулерде (операцияға дейін ESCAPE-1 және операциядан кейін ESCAPE-2) бағаланды. Үздіксіз инфузияның орташа ұзақтығы 30 минутты құрады (кем дегенде 4 минут, ең жоғарысы 1 сағат). Бағаланған негізгі көрсеткіш басқа терапияға деген қажеттілік болды, ол зерттелетін препаратты мерзімінен бұрын және қайтымсыз тоқтату және пациенттерді баламалы ашық терапияға ауыстыру арқылы анықталды.
Клевидипинмен емделген пациенттердің 90% - дан астамында артериялық қысымы 30 минут ішінде 15% - дан астамға төмендеді. ESCAPE-1 зерттеуінде басқа терапияға қажеттілік плацебодағы 82,7% - бен салыстырғанда клевидипинді енгізгенде 7,5% құрады. Сол сияқты, ESCAPE-2 зерттеуінде клевидипинді енгізу кезінде басқа терапияға деген қажеттілік плацебодағы 79,6% - бен салыстырғанда 8,2% құрады. Клевидипиннің гипотензиялық әсері басталуы 2 минут ішінде байқалды. САҚ мақсатты деңгейіне жетудің орташа уақыты сәйкесінше ESCAPE-1 және ESCAPE-2 үшін 6 минут және 5,3 минутты құрады.
ESCAPE-1 зерттеуінде емдеуге байланысты жағымсыз реакциялар байқалмады. ESCAPE-2 зерттеуінде емдеуге байланысты жағымсыз реакциялар жүрекшелік фибрилляция (клевидипин - 1,6%; плацебо – 0%) және ұйқысыздық (клевидипин – 1,6%; плацебо – 0,0%) болды.
Белсенді бақыланатын 3-ші фазаның (ECLIPSE) үш ашық клиникалық зерттеулерінде 1506 пациент рандомизацияланды, клевидипин (n=752), нитроглицерин (периоперациялық кезеңде, n=278), натрий нитропруссиді (периоперациялық кезеңде, n=283) немесе никардипин (операциядан кейінгі кезеңде, n =193). Үздіксіз инфузияның орташа ұзақтығы 4 сағатты құрады (кем дегенде 1 минут, ең жоғарысы 127 сағат). Қауіпсіздіктің негізгі бағаланған көрсеткіші операциядан кейін 30 күннен кейін клиникалық өлім, миокард инфарктісі (МИ), инсульт және бүйрек функциясының бұзылуын салыстыру болды. Тиімділіктің негізгі бағаланған көрсеткіші артериялық қысымды бақылау болды, ол қисық астындағы аудан (AUC) ретінде анықталады, ол берілген бұл қан қысымы диапазоннан тыс шығуының мөлшерімен ұзақтығын көрсетеді.
Қауіпсіздіктің бастапқы бағаланатын көрсеткіші туралы мәліметтер 2-кестеде келтірілген.
2 кесте. ECLIPSE зерттеулеріндегі бастапқы бағаланатын көрсеткіштер
Клевидипин (N=752) — Барлық белсенді компараторлар (N=754)
Өлім — 20/719(2.8%) — 28/729(3.8%)
Инсульт — 8/700(1.1%) — 12/705(1.7%)
Миокард инфарктісі — 16/700(2.3%) — 17/707(2.4%)
Бүйрек жеткіліксіздігі — 56/712(7.9%) — 56/710(7.9%)
Тиімділікке қатысты клевидипин нитроглицеринмен салыстырғанда (AUCSBP медианасы 4,14 және 8,87 мм сынап бағанасы. × мин / сағ сәйкесінше, р=0,0006) және натрий нитропруссидімен салыстырғанда (медиана 4,37 қарсы 10,50 мм сын.бағ. × мин / сағ сәйкесінше, p=0,0027) артериялық қысымды сенімдірек бақылауды қамтамасыз етті. Клевидипиннің тиімділігі операциядан кейінгі кезеңде артериялық қысымды бақылауда никардипиннен артықшылық көрсеткен жоқ (медиана 1,76 мм сын.бағ. салыстырғанда 1,69 мм. сын. бағ. ст. × мин / сағ сәйкесінше, p=0,8508).
Инфузия кезеңінде және ол аяқталғаннан кейін 1 сағат ішінде байқалған жағымсыз құбылыстар клевидипинмен емделген пациенттерде және салыстыру препараттарымен емделген пациенттерде салыстырмалы болды. Периоперациялық гипертензиясы бар пациенттерде зерттелетін препаратты қолдануды тоқтатуға әкелетін жағымсыз құбылыстардың жиілігі клевидипин үшін 5,9% және барлық белсенді салыстыру препараттары үшін 3,2% құрады.
Басқа зерттеулер
Эссенциальды гипертензиясы, ауыр гипертензиясы бар пациенттерде және гипертониялық кризбен және жедел ми ішіне қан құйылу болған пациенттерде қосымша алдын ала зерттеулер жүргізілді.
Клевидипин мен артериялық қысым арасындағы фармакодинамикалық өзара байланыс жеңіл және орташа эссенциальды гипертензиясы бар 61 пациенттің қатысуымен (орташа артериялық қысымы 151/86 мм сын.бағ.) рандомизацияланған, плацебо бақыланатын, бір жақты жасырын зерттеуде зерттелді. Нәтижелер клевидипиннің жоғары клиренс жылдамдығына ие екенін, систолалық артериялық қысымның (САҚ), диастолалық артериялық қысымның (ДАҚ) және орташа артериялық қысымның (ОАҚ) дозаға тәуелді төмендеуін тудыратынын және препарат концентрациясы мен артериялық қысымның реакциясы арасындағы сызықтық байланысқа ие екенін көрсетті.
Клевидипиннің ауыр гипертензияға әсері (АҚ>180/115 мм сын.бағ) 126 пациенттің қатысуымен ашық зерттеуде (VELOCITY) зерттелді. Инфузияның орташа ұзақтығы 21 сағатты құрады; алғашқы 30 минут ішінде пациенттердің 89% -да САҚ орташа есеппен 21,1% - ға төмендеген; мақсатты деңгейге жетудің орташа уақыты САҚ 10,9 минутты құрады; артериялық қысымның мақсатты деңгейіне жетудің орташа дозасы сағатына 8 мг құрады.
Клевидипинді ми ішіне қан құйылумен және артериялық қысымның жедел жоғарылауымен ауыратын 33 пациентте қолдану ашық клиникалық зерттеуде (ACCELERATE) зерттелді. Клевидипин инфузиясы басталғаннан кейін 30 минут ішінде систолалық артериялық қысым мақсатты диапазонға дейін (≥140 мм сын. бағ. ≤160 мм сын. бағ. дейін) орташа уақыт 5,5 минутта төмендеді. Систолалық артериялық қысымның ≤160 мм сын. бағ дейін төмендеуі клевидипин инфузиясы басталғаннан кейінгі алғашқы 30 минут ішінде пациенттердің 97%-да (33-тен 32-сі) қол жеткізілді.