КЛЕСТОН раствор 500 мг/5 мл

5 мл препараттың құрамында: белсенді зат - 500.0 мг транексам қышқылы; қосымша заттар: хлорсутек қышқылы (37 %), инъекцияға арналған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір, түссіз ерітінді.

Ересектер мен балаларда бір жастан бастап жалпы немесе жергілікті фибринолиз салдарынан болатын қан кету профилактикасы және емдеу. Нақты көрсетілімдерде қамтылады: • жалпы немесе жергілікті фибринолизден туындаған қан кету, мысалы: - меноррагия және метроррагия, - асқазан-ішектен қан кету, - несеп шығару жолдарының геморрагиялық бұзылыстары, қуық асты безіне жасалатын операцияға немесе несеп шығару жолдарына қатысты хирургиялық емшараларға қосымша ретінде; • Тамақ-мұрын хирургиясы (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, тіс жұлу); • гинекологиялық операциялар немесе шығу тегі акушерлік аурулар; • торакальді, абдоминальді хирургия және жүрек-қантамыр хирургиясы сияқты басқа күрделі хирургиялық араласулар; • фибринолиздік дәріні енгізу салдарынан қан кетуді емдеу.

Әсер ету механизмі және фармакодинамикалық әсерлер Транексам қышқылы плазминнің фибринолиздік қасиеттерін бәсеңдете отырып, геморрагияға қарсы белсенділігін көріністейді. Транексам қышқылы мен плазминогенді қамтитын кешен түзіледі; транексам қышқылы плазминге трансформациялану кезінде плазминогенмен байланысты. Транексам қышқылы-плазмин кешенінің фибрин белсенділігіне қатысты белсенділігі бір бос плазмин белсенділігінен төмен. In vitro зерттеулері транексам қышқылының жоғары дозаларының комплемент белсенділігін төмендететінін көрсетті. Балалар (бір жастан үлкен) Әдебиеттерге шолу жасалғанда 1073 бала қатысып, оның 631-і транексам қышқылын алған балалар кардиохирургиясындағы тиімділігі туралы 12 зерттеу анықталды. Олардың көпшілігі, плацебомен салыстырғанда, бақылауда болды. Зерттелетін қауым жасы, операция түрлері, дозалау режимдері бойынша әркелкі болды. Транексам қышқылын зерттеу нәтижелері, әсіресе, цианоз бар пациенттерде немесе қайта операция жасалған пациенттерде жасанды қан айналдыру (ЖӨА – жүрек-өкпені айналып өту) жағдайларында педиатриялық кардиохирургиялық араласулар кезінде қан жоғалтудың төмендегенін және қан өнімдеріне қажеттіліктің төмендеуін айғақтайды. Ең көп икемделген дозалау кестесі мыналар болды: - анестезияны индукциялаудан кейін және теріні кесер алдында 10 мг/кг алғашқы болюс, - 10 мг/кг/сағат үздіксіз инфузия немесе ЖӨА емшарасына икемделген дозада немесе пациент салмағына қарай 10 мг/кг дозада ЖӨА сорғысын толтыратын инъекция немесе ЖӨА сорғысын толтыру көлеміне сәйкес ЖӨА соңында 10 мг/кг соңғы инъекция. Зерттеулер пациенттердің шағын санына жүргізілгеніне қарамастан, шектеулі деректер үздіксіз инфузияның ұтымдылығын болжауға мүмкіндік береді, өйткені ол бүкіл хирургиялық араласу барысында плазмадағы емдік концентрацияның сақталуына ықпал етеді. Балаларда доза-әсер спецификалық зерттеулері немесе фармакокинетикалық зерттеулері жүргізілмеген.

Дозалау режимі Ересектер Егер басқаша көрсетілмесе, келесі дозалар ұсынылады: 1. Жергілікті фибринолизді стандартты емдеу: КЛЕСТОН препаратын 500 мг-ден (5 мл 1 ампула) 1 г дейін (5 мл 2 ампула) вена ішіне баяу инъекция арқылы (1 мл /мин) күніне екі-үш рет; 2. Жалпы фибринолизді стандартты емдеу: КЛЕСТОН препаратын әр 6-8 сағат сайын вена ішіне баяу инъекция арқылы (1 мл/мин) 1 г (5 мл 2 ампула), бұл 15 мг/кг дене салмағына баламалы. 1 жастан бастап балалар Ағымдағы бекітілген көрсетілімдерде 1 жастан бастап балаларда доза 20 мг/кг/тәулікке жуық құрайды. Алайда, осы көрсетілімдер үшін тиімділік, дозалау және қауіпсіздік туралы деректер шектеулі. Кардиохирургиялық операциялардан өткен балаларда транексам қышқылының тиімділігі, дозасы және қауіпсіздігі толық анықталмаған. Пациенттердің ерекше топтары Бүйрек жеткіліксіздігі Жинақталу қаупіне әкелетін бүйрек жеткіліксіздігінде транексам қышқылын бүйрек жеткіліксіздігі ауыр пациенттерге пайдалану қарсы көрсетілімді. Ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін транексам қышқылының дозасын қан сарысуындағы креатинин деңгейіне сәйкес азайту керек. Сарысу креатинині — В/і доза — Тағайындау микромоль /л — мг/10 мл 120 - 249 — 1.35 – 2.82 — 10 мг/кг дене салмағына — Әр 12 сағат сайын 250 - 500 — 2.82 – 5.65 — 10 мг/кг дене салмағына — Әр 24 сағат сайын > 500 — > 5,65 — 5 мг/кг дене салмағына — Әр 24 сағат сайын Бауыр жеткіліксіздігі Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Егде жастағы пациенттер Егер бүйрек жеткіліксіздігінің белгілері болмаса, дозаны төмендету қажет емес. Енгізу әдісі және жолы Венаішілік инъекция. Тағайындау баяу венаішілік инъекциялармен қатаң шектелген.

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - жедел вена немесе артерия тромбозы - тұтыну коагулопатиясынан кейінгі фибринолиздік жай-күйлер, жедел ауыр қан кетумен фибринолиздік жүйесінің басым белсенділенуі болатын жай-күйлерді қоспағанда - бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (жинақталу қаупі) - анамнездегі құрысулар - интратекальді және қарыншаішілік енгізу, ми ішіне енгізу (мидың ісінуі мен құрысулар қаупі).

Клиникалық зерттеулер және маркетингтен кейінгі тәжірибе нәтижесінде алынған жағымсыз реакциялар ағзалар жүйелерінің класына сәйкес төменде тізбеленген. Жағымсыз реакциялар ағзалар жүйелерінің кластары және көрініс беру жиілігі бойынша тізбеленген: Жиі (≥ 1/100 < 1/10) - диарея - құсу - жүрек айну Жиі емес (≥ 1/1000 < 1/100) - аллергиялық дерматит Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес) - құрысулар, әсіресе, дұрыс пайдаланылмағанда (4.3 және 4.4 бөлімдерін қараңыз) - көру бұзылулары, түсті ажырату қабілетінің бұзылуын қоса - есін жоғалтумен немесе онсыз гипотензиямен болатын дімкәстану (әдетте, жылдам венаішілік инъекция кезінде). - кез келген бөліктегі артерия немесе вена тромбозы. - аса жоғары сезімталдық реакциялары, анафилаксияны қоса. Әр топта жағымсыз реакциялардың кездесу жиілігі олардың күрделілік дәрежесінің кему ретімен берілген. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша тікелей ақпараттық дерекқорға хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: бас айналу, бас ауыру, гипотензия және құрысуларды қамтуы мүмкін. Дозаны арттырумен құрысулардың жиірек туындайтыны көрсетілген. Емі: демеуші ем.

Жоғарыда аталған көрсетілімдер мен қолдану тәсілін қатаң түрде қадағалау керек: • вена ішіне инъекциялар өте баяу енгізілу керек • транексам қышқылын бұлшықет ішіне енгізуге болмайды. Құрысулар Транексам қышқылымен емдеуге байланысты құрысу жағдайлары хабарланды. Аортокоронарлық шунттау (АКШ) операциясы кезінде осы жағдайлардың көпшілігі жоғары дозаларда транексам қышқылын вена ішіне (в/і) инъекциялаудан кейін тіркелді. Транексам қышқылының төменірек ұсынылған дозаларын пайдаланғанда операциядан кейінгі құрысулар жиілігі транексам қышқылымен емделмеген пациенттердегі сияқты болды. Көру бұзылулары Көру бұзылуын, анық көрмеуді, түс ажырату қабілетінің бұзылуын қоса, көрудің болжамды бұзылуларына назар аудару керек, ал қажет болса, емдеуді тоқтатқан дұрыс. Инъекцияға арналған транексам қышқылының ерітіндісін ұзақ уақыт қолданғанда жүйелі офтальмологиялық тексерулер көрсетілген (көзді қарап тексеру, көру өткірлігін, түс ажырату қабілетін, көз түбін, көру өрісін және т.б. тексерулерді қоса). Көздің патологиялық өзгерістерінде, атап айтқанда, торқабық ауруларында дәрігер маманмен кеңесуден кейін әрбір жеке жағдайда инъекция үшін транексам қышқылы ерітіндісін ұзақ уақыт қолдану қажеттілігі туралы шешім қабылдауы тиіс. Гематурия Жоғарғы несеп шығару жолдарынан гематурия жағдайында уретра обструкциясының қаупі бар. Тромбоэмболия оқиғалары Транексам қышқылын қолданар алдында тромбоэмболиялық аурудың қауіп факторларын ескеру керек. Анамнезінде тромбоэмболия аурулары бар пациенттерге немесе отбасы анамнезіндегі тромбоэмболия оқиғаларының жиілігі жоғары пациенттерге (тромбофилия қаупі жоғары пациенттер) инъекцияға арналған транексам қышқылының ерітіндісін гемостазиологияда тәжірибесі бар дәрігермен кеңесуден кейін күрделі медициналық көрсетілімдер болса ғана енгізу керек, ал пациенттер қатаң медициналық қадағалауда болуы тиіс. Транексам қышқылын, тромбоз қаупінің артуына орай, ішуге арналған контрацептивтер алып жүрген пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Диссеминацияланған тамырішілік қан ұю Диссеминацияланған тамырішілік қан ұюы (ДТҰ-синдром) бар пациенттерге көпшілік жағдайда транексам қышқылын тағайындауға болмайды. Егер транексам қышқылы тағайындалса, жедел ауыр қан кетумен фибринолиздік жүйенің белсенділенуі басым болатындарда шектеу керек. Гематологиялық бейін сипаты: эуглобулин ұйындысының лизис уақытының қысқаруына; протромбин уақытының ұзаруына; қан плазмасында фибриноген, V және VIII факторлар, плазминоген фибринолизині және альфа-2 макроглобулині деңгейінің төмендеуіне; Р және Р кешенінің қалыпты плазмалық деңгейлеріне; яғни II (протромбин), VIII және X факторларына; плазмада фибриногеннің ыдырау өнімдерінің жоғары деңгейіне; тромбоциттердің қалыпты санына жуықтайды. Жоғарыдағы мазмұнда негізгі ауру өзінен өзі осы бейіндегі әртүрлі элементтерді өзгертпейді деп болжанады. Осындай жедел жағдайларда транексам қышқылының 1 г бір реттік дозасы қан кетуді тоқтату үшін жиі жеткілікті болады. ДТҰ-синдром кезінде транексам қышқылын тағайындауды тек тиісті гематологиялық зертханалар мен тәжірибе болғанда ғана қарастыру керек. Арнайы сақтандырулар Педиатрияда қолдану 1 жасқа дейінгі балалардың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Әсер ету зерттеулері жүргізілмеген.

Бала туу жасындағы әйелдер емдеу кезінде тиімді контрацепция құралдарын пайдалануы тиіс. Жүктілік Жүкті әйелдерде транексам қышқылын қолдану туралы клиникалық деректер жеткіліксіз. Жануарларда жүргізілген зерттеулер тератогенді әсерін көрсетпейді, бірақ алдын ала сақтану шарасы ретінде жүктіліктің бірінші триместрінде транексам қышқылын пайдалану ұсынылмайды. Екінші және үшінші триместрлерде геморрагияның әртүрлі клиникалық жағдайларында транексам қышқылын шектеулі клиникалық пайдаланудың шаранаға зиянды әсері анықталмады. Транексам қышқылын бүкіл жүктілік ағымында, егер күтілетін пайдасы ықтимал қаупін ақтаса ғана, пайдалану керек. Лактация Транексам қышқылы емшек сүтімен бөлінеді, сондықтан бала емізу ұсынылмайды.

Өзара әрекеттесу зерттеулері жүргізілмеді. Антикоагулянттармен бір мезгілде емдеу осы салада тәжірибесі бар дәрігердің қатаң бақылауымен өтуі тиіс. Гемостазға әсер ететін дәрілік заттарды транексам қышқылын қабылдап жүрген пациенттерге абайлап тағайындау керек. Теориялық тұрғыда, мысалы, эстрогендерді қолдану кезінде жоғары тромб түзілу қаупі бар. Препараттың фибринолизге қарсы әсерін, балама ретінде, тромболитикалық препараттармен басуға болады. Клестон препараты құюға арналған қанмен және құрамында пенициллин бар ерітінділермен фармацевтикалық тұрғыда үйлесімсіз.

Сақтау мерзімі 3 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!