Клопиксол депо раствор 200 мг/мл

Бір мл ерітіндінің құрамында белсенді зат – зуклопентиксол деканоаты, 200 мг; көмекші зат – орта тізбекті триглицеридтер. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір сарғыш май, іс жүзінде бөлшектерден бос.

Депрессияны қоспағанда, психоздық бұзылуларды емдеу. Қолдану басталғанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Әсер ету механизмі Зуклопентиксол тиоксантен туындылары тобының нейролептиктеріне жатады. Нейролептиктердің антипсихоздық әсері дофаминдік рецепторлардың блокадасымен, сондай-ақ 5-HT (5-гидрокситриптаминдік) рецепторлар блокадасының ықтимал қатысуымен байланысты. In vitro зуклопентиксол D1 және D2 дофаминдік рецепторларға, сондай-ақ α1-адренорецепторларға және 5-HT2 рецепторларға жоғары жақындыққа ие, бірақ холинергиялық мускариндік рецепторларға жақындығы жоқ. Зуклопентиксол гистаминді (H1) рецепторларға әлсіз жақындыққа ие және α2-адренорецепторларды бөгемейді. In vivo D2 байланыстыру учаскелеріне жақындық D1 рецепторларына жақындықтан басым болады. Зуклопентиксол − бұл нейролептикалық белсенділіктің барлық мінез-құлық модельдерінде (дофамин рецепторларын бөгеу қабілеті) көрсетілгендей күшті әсер ететін нейролептик. Эксперименттік in vivo модельдері, in vitro жағдайында D2 байланыстыру учаскелеріне жақындығы және нейролептиктің пероральді орташа тәуліктік дозасы арасында байланыс бар. Көптеген басқа нейролептиктер сияқты, зуклопентиксол қан сарысуындағы пролактин деңгейін жоғарылатады. Фармакологиялық зерттеулер зуклопентиксол деканоатының майлы ерітіндідегі ұзаққа созылған антипсихоздық әсерін айқын көрсетті. Бұдан басқа, белгілі бір әсерді ұзақ уақыт бойы ұстап тұру үшін зуклопентиксолдың тәуліктік дозасын пероральді қабылдаумен салыстырғанда, босап шығуы ұзаққа созылатын препарат түріндегі заттардың едәуір аз мөлшері қажет етіледі. Клиникалық практика тұрғысынан фармакологиялық зерттеулердің нәтижелері ұзаққа созылған нейролептикалық әсерге айқын седацияны көрсетпей ұзақ әсер ететін препараттарды қолданғанда клиникалық түрде қол жеткізуге болатындығын көрсетуі мүмкін. Сонымен қатар, анестетиктермен әрекеттесу қаупі төмен болады деп күтілуде. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Клиникалық тәжірибеде зуклопентиксол деканоаты созылмалы психозы бар пациенттерде демейтін емге арналған. Ақыл-ойдың жетілуі тежелген гиперактивті және агрессиялы пациенттерді емдеуде оң нәтижелерге қол жеткізілді. Зуклопентиксол деканоаты өтпелі, дозаға тәуелді седацияны индукциялайды. Алайда, егер пациентті зуклопентиксолды пероральді қабылдау немесе зуклопентиксол ацетатын бұлшықет ішіне енгізу арқылы зуклопентиксол деканоатымен демеуші емдеуге ауыстырса, седативтік әсері елеусіз болады. Препараттың спецификалық емес седативті әсеріне төзімділік тез дамиды. Зуклопентиксол деканоаты әсіресе ажитация, мазасыздық, дұшпандық және агрессиялығы бар науқастарды емдеуге жарамды. Клопиксол депо үздіксіз антипсихоздық ем жүргізуге мүмкіндік береді және пероральді препараттармен емдеу режимін сақтамайтын пациенттерде қайталану жиілігін төмендетеді.

Дозалау режимі Дәрігер жай-күйіңізге байланысты препараттың ұсынылған дозасын және инъекциялар арасындағы аралықты жеке белгілейді. Әдетте доза 0.5-тен 2 мл-ге дейін және әр 2-4 апта сайын енгізіледі. Егде жастағы пациенттер үшін басқа дозалар қолданылуы мүмкін. Таблеткалар қабылдауды инъекция енгізуге ауыстырған кезде дәрігер алдымен инъекцияны енгізумен қатар таблетка қабылдауды тағайындай алады. Енгізу әдісі мен жолы Әдетте дәрігер немесе медбике Клопиксол депосын бөксе аймағының жоғарғы сыртқы квадрантыға терең енгізіледі. Егер доза 2 мл-ден асса, оны екі түрлі аймаққа енгізеді. Емдеу ұзақтығы Дәрігермен кеңеспей емдеуді тоқтатпаңыз немесе тоқтатпаңыз. Егер Клопиксол депомен емдеуді тоқтатқаннан кейін өзіңізді нашар сезінсеңіз, дереу дәрігерге қаралыңыз. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған кезде қажетті шаралар Егер пациент Клопиксол депо инъекциясын қабылдамаған болса, дәрігерге қаралу керек. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша ұсынымдар Бұл препаратты әрдайым дәрігеріңіздің нұсқауы бойынша қолданыңыз. Егер сіз бір нәрсеге сенімді болмасаңыз, дәрігеріңізбен кеңесіңіз.

- әсер етуші затқа немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық; - кез келген себептен болатын сананың бәсеңдеуі (мысалы, алкогольмен, барбитураттармен немесе опиаттармен уыттану), коллапс, кома.

Барлық дәрілік препараттар сияқты, Клопиксол депо жағымсыз әсерлерді тудыруы мүмкін, бірақ олар әр пациентте дами бермейді. Жағымсыз реакциялардың жиілігін жіктеу үшін мынадай терминология пайдаланылады: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥1/100-ден < 1/10-ға дейін); жиі емес (≥1/1000-нан < 1/100-ге дейін); сирек (≥1/10000-нан < 1/1000-ға дейін); өте сирек (< 1/10000); жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес). Төменде аталған симптомдардың қайсы бірі дамыған жағдайда, пациент дереу дәрігерге немесе ауруханаға бару керек. Жиі емес - «кешеуілдеген дискинезия» деп аталатын жағдайдың ерте белгісі болуы мүмкін ауыз бен тілдің ерекше қозғалыстары Өте сирек - жоғары температура, бұлшықеттің ерекше сіресуі және сананың бұзылуы, әсіресе егер олар терлеу мен жылдам жүрек соғуымен бірге жүрсе; бұл симптомдар әртүрлі антипсихотиктерді қабылдау кезінде байқалатын «қатерлі нейролептикалық синдром» деп аталатын сирек жағдайдың белгілері болуы мүмкін - бауырдың зақымдануын көрсететін және «сарғаю» деп аталатын жағдайдың белгісі болып табылатын тері мен көз ақуыздарының сарғаюы Келесі жағымсыз реакциялар емнің басында айқын байқалады және олардың көпшілігі әдетте емдеу барысында бәсеңдейді. Өте жиі - ұйқышылдық, тіке отыруға немесе қозғалмау қалпын сақтауға (акатизия) қабілетсіздік, еріксіз қозғалыстар (гиперкинезия), баяу немесе әлсіреген қозғалыстар (гипокинезия) - ауыздың құрғауы Жиі - жылдам жүрек соғу жиілігі( тахикардия), жылдам, күшті немесе ретсіз жүрек соғуы (жүрек соғуының жиілігі) - бұлшықеттердің тұрақты жиырылуына (дистония) байланысты тремор, қисайған немесе қайталанатын қозғалыстар немесе дененің қалыптан тыс орналасуы, бұлшықет сіресуінің жоғарылауы (гипертонус), бас айналу, бас ауыруы, терінің шаншуы, ашуы немесе ұйып қалу сезімі (парестезия), зейін қоюдың бұзылысы, амнезия, қалыптан тыс жүріс - көздің жанында орналасқан объектіге көзді шоғырландырудың қиындығы (аккомодация бұзылысы), көру қабілетінің бұзылуы - дененің өзгермейтін қалпында (вертиго) айналу немесе тербелуді сезіну - мұрын қойнаулары блокадасы (мұрынның бітелуі), тыныс алудың қиындауы немесе тыныс алу кезіндегі ауырсыну (ентігу) - сілекей шығарудың жоғарылауы (сілекейдің гиперсекрециясы), іш қату, құсу, ас қорыту проблемалары немесе іштің жоғарғы бөлігіндегі жайсыздық (диспепсия), диарея - несеп шығарудың бұзылуы, несеп шығаруға қабілетсіздігі (несептің іркілуі), несеп көлемінің ұлғаюы (полиурия) - қатты терлеу (гипергидроз), қышыну - бұлшықет ауыруы (миалгия) - тәбеттің жоғарылауы, дене салмағының жоғарылауы - шаршау, әлсіздік (астения), жалпы жайсыздық сезімі немесе өзін нашар сезіну, ауыру - ұйқысыздық, депрессия, үрейлену сезімі, ашушаңдық, аномальді түс көру, қозу, сексуалды құмарлықтың күшеюі (либидоның жоғарылауы) Жиі емес - шамадан тыс белсенді немесе әсер ететін рефлекстер (гиперрефлексия), үзіліссіз қозғалыстар (дискинезия), паркинсонизм, сананың жоғалуы (естен тану), бұлшықет белсенділігін үйлестіре алмау (атаксия), сөйлеудің бұзылуы, бұлшықет тонусының төмендеуі (гипотонус), құрысулар, бас сақинасы - көздің дөңгелене қозғалысы (окулогирлі криз), қарашықтардың кеңеюі (мидриаз) - дыбыстардың белгілі бір диапазонына шамадан тыс сезімталдық немесе әдеттегі дыбыстарды көтере алмауымеен проблемалар (гиперакузия), құлақтың шуылдауы (тиннитус) - іштің ауыруы, жүрек айнуы, метеоризм - бөртпе, жарыққа сезімталдыққа байланысты тері реакциялары (жарыққа сезімталдық реакциясы), пигментацияның бұзылуы, тері майы секрециясының күшеюіне байланысты майлы, жылтыр немесе сарғыш тері (себорея), экзема немесе терінің қабынуы (дерматит), терідегі қызыл немесе қып-қызыл дақтар түрінде көрінетін тері астындағы қан кету (пурпура) - бұлшықеттің сіресуі, ауызды қалыпты аша алмау (тризм), мойынның бұралуы және бастың қалыптан тыс орналасуы (қисық мойын) - тәбеттің төмендеуі, дене салмағының азаюы - төмен артериялық қысым( гипотензия), ысынулар - шөлдеу, дене қызуының тым төмен болуы (гипотермия), қызба (пирексия) - Клопиксол депо инъекциясы енгізілген тері учаскесіндегі қызару немесе қанталау - функционалдық бауыр сынақтарындағы ауытқулар - жыныстық бұзылыстар (кешіктірілген эякуляция, эрекция проблемалары, әйелдерде оргазмға жету проблемалары, қынаптың құрғауы (вульвовагинальді құрғау)) - айналадағы нәрмелерге немқұрайдылықпен қарау (апатия), түнгі қорқынышты түстер, сексуалды елігудің жоғарылауы (либидоның төмендеуі), сананың шатасуы Сирек - қандағы тромбоциттер мөлшерінің төмендігі (тромбоцитопения), қандағы нейтрофилдер мөлшерінің төмендігі (нейтропения), қандағы лейкоциттер мөлшерінің төмендеуі (лейкопения), сүйек кемігінің уыттануы (агранулоцитоз) - қандағы пролактин деңгейінің жоғарылауы (гиперпролактинемия) - қандағы қанттың жоғары деңгейі (гипергликемия), глюкоза жағымдылығының бұзылуы, қандағы май деңгейінің жоғарылауы (гиперлипидемия) - жоғары сезімталдық (аса жоғары сезімталдық), жедел жүйелі және күрделі аллергиялық реакция (анафилаксиялық реакция) - ерлердегі сүт бездерінің өсуі (гинекомастия), сүттің шамадан тыс өндірілуі (галакторея), етеккірдің болмауы( аменорея), пенистің тұрақты ауырсынатын эрекциясы (приапизм) Әсері зуклопентиксол деканоатына (Клопиксол депоның әсер етуші заты) ұқсас басқа препараттар сияқты келесі жағымсыз реакциялар туралы сирек хабарламалар алынған: - QT аралығының ұзаруы (жүректің баяу соғуы және ЭКГ-дағы өзгерістер) - жүректің ретсіз соғуы (қарыншалық аритмия, қарыншалық фибрилляция, қарыншалық тахикардия) - екі бағытты қарыншалық тахикардия (ретсіз жүрек соғуының ерекше түрі). Сирек жағдайларда ретсіз жүрек соғысы (аритмия) кенеттен болатын өлімге әкелуі мүмкін. Венадағы, әсіресе аяқтың венасындағы тромбтар (симптомдарына аяқтың ісінуі, ауыруы және қызаруы жатады), олар қан тамырлары арқылы өкпеге өтіп, кеудедегі ауырсыну мен тыныс алу қиындықтарын тудырады. Егер осындай симптомдардың кез келгені байқалса, дереу дәрігерге қаралу керек. Деменциямен ауыратын және антипсихотиктерді қабылдайтын егде жастағы адамдарда антипсихотиканы қабылдамаған пациенттермен салыстырғанда өлім санының аз өскені туралы хабарланды. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық дерекқорға тікелей жүгіну қажет Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz .

Егер пациентке тағайындалғаннан гөрі Клопиксол депоның үлкен дозасы енгізілген деп ойласаңыз, дәрігерге қаралыңыз. Артық дозалану симптомдары мыналарды қамтуы мүмкін - ұйқышылдық, комаға ауысатын естен тану; - түйілулер, еріктен тыс қозғалыстар; - төмен артериялық қысым, әлсіз жүрек ырғағы, жүрек соғуының жиілеуі, бозару, мазасыздық; - дене температурасының жоғарылауы немесе төмендеуі; - жүрек ырғағының өзгеруі (мысалы, тұрақты емес немесе баяу ырғақ).

Клопиксол депо препаратымен емдеу мына пациенттерде мұқият медициналық бақылаумен жүргізілуі тиіс: - бауыр ауруларына шалдыққан; - бұрын ұстама немесе құрысу жағдайлары болған; - қант диабетімен ауыратын – бұл жағдайда инсулин және/немесе басқа диабетке қарсы препараттардың дозасын түзету қажет болуы мүмкін; - алкогольмен улану немесе органикалық еріткіштерді қолдану нәтижесінде мидың зақымдануы бар; - көп мөлшерде алкогольді немесе ауырсынуды басатын дәрілерді (морфин және морфин тәрізді препараттар) тұтынатын; - жүрек аурулары бар - зардап шегіп жүрген немесе бұрын зардап шеккен; - отбасында жүрек ауруы немесе жүрек ырғағының баяулауы және ЭКГ өзгеруі (QT аралығының ұзаруы) жағдайлары бар; - психикалық бұзылыстарды емдеу үшін басқа препараттарды (мысалы, литий, галоперидол, перфеназин) қабылдап жүрген; - әдеттегіден гөрі қозғыштау немесе шамадан тыс белсенді жай-күйде болғанда; - даму бұзылуының диагнозы бар; - тромбтар түзілуінің жеке немесе отбасылық жағдайлары бар, өйткені мұндай препараттар тромбтар түзілуі пайда болуына ықпал етеді; - обырды емдеу курсынан өтіп жатқан. Кейбір пациенттерде (мысалы, егде жастағы немесе кәрілік жастағы) инсульт қаупі жоғары, сондықтан препаратты қабылдағанға дейін дәрігермен кеңесу керек. Бұлшықет пен қозғалыстардың қаттылығымен, шамадан тыс терлеумен және сананың бұзылуымен (қатерлі нейролептикалық синдром) жоғары температура пайда болған жағдайда дереу дәрігерге қаралу керек. Бұл жағдай өмірге қауіп төндіруі мүмкін және жедел медициналық араласуды қажет етеді. Әрқашан медициналық қызметкерлерге қан немесе несепті талдау кезінде Клопиксол депо қабылдағаныңыз туралы хабарлау керек, сондықтан бұл препарат тест нәтижелеріне әсер етуі мүмкін. Арнайы ескертулер Педиатрияда қолдану Клопиксол депо клиникалық деректердің болмауына байланысты балаларды емдеуге ұсынылмайды. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Мұндай пациенттер үшін доза әдетте түзетілмейді. Дәрігердің нұсқауларын орындау керек. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозаны өзгерту қажет болуы мүмкін. Дәрігердің нұсқауларын орындау керек. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Клопиксол депо көп немесе аз айқындылық дәрежесінде ұйқышылдықты тудыруы мүмкін. Мұны көлік жүргізу немесе механизмдермен жұмыс істеу кезінде ескеру қажет.

Егер сіз жүкті болсаңыз немесе емізетін болсаңыз, жүктімін деп ойласаңыз немесе жүкті болуды жоспарлап жүрсеңіз, дәрігеріңізбен кеңесіңіз. Клопиксол депоны жүктілік кезінде аса қажеттіліксіз қабылдауға болмайды. Жүктіліктің үшінші триместрінде (соңғы үш айда) аналары Клопиксол депоны қабылдаған нәрестелерде келесі белгілер байқалуы мүмкін: тремор, бұлшықеттің сіресуі және/немесе әлсіздік, ұйқышылдық, ажитация, тыныс алу және тамақтану қиындықтары. Егер балада осы симптомдардың кез келгені пайда болса, дәрігерге қаралу керек. Егер бала емізетін болса, дәрігермен кеңесу керек. Емшекпен емізу кезінде Клопиксол депоны қабылдауға болмайды, өйткені препараттың аз мөлшері емшек сүтіне енуі мүмкін. Клиникаға дейінгі жүргізілген зерттеулер Клопиксол депоның фертильділігне әсер ететінін көрсетті. Қажет болған жағдайда дәрігермен кеңесіңіз.

Егер сіз кез келген басқа препараттарды қабылдап жүрсеңіз немесе жақында қабылдаған болсаңыз, дәрігерге айтыңыз. Егер пациент мына препараттармен емделіп жүрсеңіз, дәрігерге хабарлау керек: - жүрек ырғағының бұзылуы (мысалы, амиодарон, соталол); - психикалық бұзылыстар (мысалы, литий, галоперидол, перфеназин); - депрессия (трициклді антидепрессанттар, мысалы, амитриптилин, имипрамин); - мазасыздық, ажитация, ұйқысыздық (мысалы, диазепам, флунитразепам); - эпилепсия (барбитураттар, мысалы, фенобарбитал); - Паркинсон ауруы (мысалы, бипериден, леводопа); - жоғары артериялық қысым (мысалы, гуанетидин); - инфекциялар (мысалы, эритромицин, моксифлоксацин); - асқазан-ішек аурулары (мысалы, метоклопрамид); - демікпе, яғни адренергиялық заттар (мысалы, сальбутамол, тербуталин); - аллергия (кейбір антигистаминдік препараттар); - сондай-ақ, егер пациент диуретиктерді қабылдаса (мысалы, бендрофлуметиазид, фуросемид). Кейбір препараттар Клопиксол депомен өзара әрекеттесуі мүмкін, ал Клопиксол депо басқа препараттардың әсеріне ықпалын тигізуі ықтимал. Әдетте мұндай өзара әрекеттесудің практикалық мәні жоқ. Қосымша ақпарат алу үшін дәрігерге қаралу керек. Клопиксол депо препаратын алкогольмен қабылдау Клопиксол депо алкогольдің әсерін күшейтіп, ұйқышылдықты тудыруы мүмкін. Сондықтан Клопиксол депомен емдеу кезінде пациент алкогольді ішпеуі тиіс.

Сақтау мерзімі 3 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Жарықтан қорғау үшін түпнұсқалық қаптамасында 25 С аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!