Диуретиктермен біріктірілген ангиотензин II антагонистері. Диуретиктермен біріктірілген ирбесартан.
АТХ коды C09DA04
Әсер ету механизмі
Ко-Ирбесан ангиотензин II рецепторларының антагонисі ирбесартанның, және тиазидтік диуретик, гидрохлортиазидтің біріктірілімі болып табылады. Осы ингредиенттердің біріктірілімі жеке алғандағы кез келген компонентінен гөрі артериялық қысымды көбірек дәрежеде төмендетіп, гипертензияға қарсы қосымша әсер береді.
Ирбесартан ангиотензин-II рецепторларының (AT1 қосалқы типі) күшті әсер ететін, пероральді белсенді іріктелген антагонисті болып табылады. Ол ангиотензин-II шығу көзіне немесе синтезделу жолына қарамастан AT1 рецепторы арқылы жүретін ангиотензин-II барлық әсерлерін бөгейді деп күтіледі. Ангиотензин-II (AT 1) рецепторларының іріктейтін антагонизмі плазмада ренин және ангиотензин-II деңгейлерінің жоғарылауына, сондай-ақ плазмадағы альдостерон концентрациясының төмендеуіне әкеледі. Электролиттік теңгерімнің бұзылу қаупі жоқ пациенттерде ирбесартанның бір өзі ұсынылған дозаларда қан сарысуындағы калий деңгейіне елеулі ықпал етпейді (4.4 және 4.5 бөлімдерін қараңыз). Ирбесартан АКФ-ны (кининаза-II), ангиотензин-II генерациялайтын ферментті тежемейді, сондай-ақ брадикининді белсенді емес метаболиттерге дейін ыдыратады. Ирбесартан өз белсенділігі үшін метаболизмдік белсенділенуді қажет етпейді.
Гидрохлортиазид – тиазидтік диуретик. Тиазидтік диуретиктердің гипотензивтік әсерінің механизмі түбегейлі зерттелмеген. Тиазидтер натрий мен хлоридтің шығарылуын шамамен баламалы мөлшерлерде тікелей арттырып, электролиттердің қайта сіңірілуінің бүйректік өзекшелік механизмдеріне ықпал етеді. Гидрохлортиазидтің диуретикалық әсері плазманың көлемін азайтады, рениннің плазмадағы белсенділігін арттырады, альдостеронның сөлінісін ұлғайтып, кейіннен калий мен бикарбонаттың несеппен шығарылуын арттыруға және сарысудағы калийдің азаюына ұласады. Болжам бойынша, ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесін бөгеу салдарынан, ирбесартанды бірге енгізу осы диуретиктермен байланысты калий жоғалуын кері қайтару үрдісіне ие. Гидрохлортиазидті қолданған кезде диурез 2 сағаттан кейін, ал ең жоғары әсері шамамен 4 сағаттан кейін басталады, ал әсері шамамен 6-12 сағат сақталады.
Гидрохлортиазид пен ирбесартанның біріктірілімі емдік дозалардың барлық диапазондарында артериялық қысымның дозаға байланысты аддитивті төмендеуін туғызады. 12,5 мг гидрохлортиазидті күніне бір рет 300 мг ирбесартанға қосу ирбесартанның бір өзін 300 мг дозада қабылдағанда бақылануы жеткіліксіз пациенттерде диастолалық артериялық қысымның ең аз деңгейде плацебоға түзетумен (дозаны енгізгеннен кейін 24 сағат өткенде) 6,1 мм сын. одан әрі төмендеуіне әкелді. 300 мг ирбесартан мен 12,5 мг гидрохлортиазидтің біріктірілімі систолалық/диастолалық қысымның плацебоны есептемегенде 13,6/11,5 мм сын. дейін жалпы төмендеуіне әкелді
Шектеулі клиникалық деректер (22 пациенттің 7-уі) 300 мг / 12,5 мг біріктірілімімен бақыланбайтын пациенттер дозаны 300 мг / 25 мг дейін жоғарылатқан кезде жауап беруі мүмкін деп болжауға жол ашады. Бұл пациенттерде артериялық қысымның систолалық артериялық қысым (САҚ) үшін де, диастолалық артериялық қысым (ДАҚ) үшін де (сәйкесінше 13,3 және 8,3 мм сын. бағ.) бірте-бірте төмендеу әсері байқалды.
150 мг ирбесартанды және 12,5 мг гидрохлортиазидті күн сайын енгізу жеңілден орташаға дейінгі артериялық гипертензиясы бар пациенттерде систолалық/диастолалық орташа артериялық қысымның плацебоға түзетумен (қабылдағаннан кейін 24 сағат өткенде) 12,9 / 6,9 мм сын.бағ. төмендеуіне әкелді. Ең жоғары әсері 3-6 сағаттан кейін басталды. Артериялық қысымға амбулаториялық мониторингпен баға бергенде 150 мг ирбесартан мен күніне бір рет 12,5 мг гидрохлортиазидтің біріктірілімі артериялық қысымның плацебоны есептемегенде 15,8 / 10,0 мм сын. орташа 24 сағаттық систолалық/диастолалық төмендеумен 24 сағат бойы тұрақты төмендеуін туғызды. Артериялық қысымды амбулаториялық мониторингпен өлшегенде 150 мг / 12,5 мг ирбесартан/гидрохлортиазид біріктірілімінің ең төменнен ең жоғарыға дейінгі әсері 100% құрады. Кеңсеге келген кездерде манжетаның көмегімен өлшенген ең төменнен ең жоғарыға дейінгі әсерлері сәйкесінше 150 мг/12,5 мг ирбесартан/гидрохлортиазид үшін және 300 мг/12,5 мг ирбесартан/гидрохлортиазид үшін 68% және 76% құрады.
Тек қана 25 мг гидрохлортиазидті қабылдаған кезде талапқа сай бақылау болмаған пациенттерде ирбесартанды қосу орташа систолалық/диастолалық қысымның плацебоны есептемегенде 11,1/7,2 мм сын. қосымша төмендеуіне әкелді.
Ирбесартанның гидрохлортиазидпен біріккенде артериялық қысымды төмендету әсері бірінші дозадан кейін білінеді және 1-2 аптаның ішінде елеулі дәрежеде білінеді, бұл кезде ең жоғары әсері 6-8 аптадан кейін басталады. Ұзақ мерзімдік бақылау зерттеулерінде ирбесартанның/ гидрохлортиазидтің әсері бір жылдан астам сақталды. Бұл ирбесартан/гидрохлортиазид біріктірілімімен арнайы зерттелмесе де, рикошеттік гипертензия ирбесартанды қабылдағанда да, гидрохлортиазидті қолданғанда да байқалған жоқ.
Ирбесартан мен гидрохлортиазид біріктірілімінің ауру мен өлім жағдайларына ықпалы зерттелген жоқ. Эпидемиологияық зерттеулер гидрохлортиазидпен ұзақ емдеу жүрек-қантамырлық өлім және аурулар қаупін азайтатынын көрсетті.
Жасына немесе жынысына қарамастан, ирбесартан/гидрохлортиазидге жауап ретінде ешқандай айырмашылық жоқ. Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін басқа да дәрілік заттар жағдайындағы сияқты, гипертониясы бар қара терілі пациенттердің ирбесартанмен монотерапияға жауабы едәуір аз болады. Ирбесартан гидрохлортиазидтің төмен дозасымен (мысалы, күніне 12,5 мг) бір мезгілде тағайындалған кезде, қара терілі пациенттерде гипертензияға қарсы әсері қара терілі емес пациенттердегі осындайға жуықтайды.
Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі
Ирбесартан/гидрохлортиазид біріктірілімінің ауыр артериялық гипертензияның (SeDBP ≥ 110 мм сын. бағ. түрінде анықталатын) бастапқы емі ретіндегі тиімділігі мен қауіпсіздігіне параллель топтармен көп орталықты рандомизацияланған салыстырмалы жасырын белсенді бақыланатын 8 апталық зерттеуде баға берілді. Жалпы саны 697 пациент 2: 1 қатынасымен 150 мг/12,5 мг ирбесартан/гидрохлортиазидке, немесе 150 мг ирбесартанға рандомизацияланды және жүйелі түрде (төменірек дозаға жауабы бағаланғанға дейін) сәйкесінше 300 мг/25 мг ирбесартан/ гидрохлортиазидті немесе 300 мг ирбесартанды қабылдау үшін күштеп титрлеуге ұшырады.
Зерттеуге 58% ер адамдар қатысты. Пациенттердің орташа жасы 52,5 жылды құрады, 13% ≥ 65 жаста болды және 2% ғана ≥ 75 жаста болды. Он екі пайыз (12%) пациенттер диабетиктер, 34% - гиперлипидемиясы бар болды, ал ең жиі жүрек-қантамырлық ауру 3,5% қатысушыларда тұрақты стенокардия болды.
Бұл зерттеудің басты мақсаты емдеудің 5-ші аптасында SeDBP (отырған күйдегі диастолалық қан қысымы) бақыланған (SeDBP <90 мм сын. бағ.) пациенттер үлесін салыстыру болды. Біріктірілімді алған қырық жеті пайыз (47,2%) пациенттер ирбесартан алған 33,2% пациенттермен салыстырғанда SeDBP <90 мм сын. бағ. ең жоғары мәніне жетті (p = 0,0005). Орташа бастапқы артериялық қысым әрбір емдеу тобында шамамен 172/113 мм сын. бағ. құрады, ал SeSBP / SeDBP төмендеуі бес аптадан кейін 30,8 / 24,0 мм сын. бағ. және 21,1 / 19,3 мм сын. құрады.
Біріктірілімді алған пациенттер үшін хабарланған жағымсыз құбылыстардың типтері мен жиілігі монотерапияны алған пациенттердегі жағымсыз құбылыстар бейініне ұқсас болды. 8 апталық емдеу кезеңі барысында ешбір топта естен тану жағдайлары тіркелген жоқ. Біріктірілген және монотерапия топтарында жағымсыз реакциялар ретінде сәйкесінше гипотониямен 0,6% және 0% пациенттер және бас айналуымен 2,8% және 3,1% пациенттер тіркелді.
Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің (РААЖ) қосарлы блокадасы
Екі ірі рандомизацияланған, бақыланатын (ONTARGET (Телмисартанның монотерапиядағы және рамиприлмен біріктірілген жаһандық зерттеуінде) және VA NEPHRON-D (Диабеттік нефропатиямен ауыратын ардагерлер істері департаменті) сынақтарында АКФ тежегішін ангиотензин II рецепторларының блокаторымен біріктіріп пайдалану зерттелді. ONTARGET – бұл анамнезінде жүрек-қантамыр және цереброваскулярлық аурулары немесе нысана-ағзалардың зақымдану белгілерімен қатар жүретін 2-типті қант диабеті бар пациенттердің қатысуымен жүргізілген зерттеу. VA NEPHRON-D 2-типті қант диабеті және диабеттік нефропатиясы бар пациенттердегі зерттеу болды.
Бұл зерттеулер бүйректік және/немесе жүрек-қантамырлық нәтижелерге және өлім жағдайларына елеулі оң ықпалды көрсеткен жоқ, сонымен қатар монотерапиямен салыстырғанда гиперкалиемияның, бүйректің жедел зақымдануының және/немесе гипотонияның жоғары қаупі байқалды. Оларды фармакодинамикалық қасиеттерінің ұқсастығын ескерсек, бұл нәтижелер АКФ басқа тежегіштері мен ангиотензин ІІ рецепторларының блокаторлары үшінде де өзекті.
Демек, АКФ тежегіштері мен ангиотензин ІІ рецепторларының блокаторларын диабеттік нефропатиясы бар пациенттерге бір мезгілде қолданбау керек.
ALTITUDE зерттеуі (2-типті қант диабеті кезінде жүрек-қантамыр мен бүйрек ауруларының ақырғы нүктелерін пайдаланып алискиренді зерттеу) 2-типті қант диабеті және созылмалы диабеті, бүйрек ауруы, жүрек-қантамыр ауруы немесе бұл да, басқалары да бар пациенттерде АКФ тежегішімен немесе ангиотензин II рецепторларының блокаторымен стандартты емге алискиренді қосудың артықшылығын тексеру үшін әзірленген зерттеу болды. Зерттеу жағымсыз нәтижелердің жоғары қаупі салдарынан мезгілінен бұрын тоқтатылды. Жүрек-қантамырлық өлім және инсульт плацебо тобына қарағанда алискирен тобында саны жағынан жиірек болды, ал қызығу туғызатын қолайсыз оқиғалар мен күрделі жағымсыз құбылыстар (гиперкалиемия, гипотензия және бүйрек функциясының бұзылуы) плацебо тобына қарағанда алискирен тобында жиі тіркелді.
Терінің меланомалық емес обыры:
Эпидемиологиялық зерттеулердің қолжетімді деректері негізінде HCTZ және NMSC арасында кумулятивті дозаға тәуелді байланыс байқалды. Бір зерттеу 71 533 BCC жағдайларынан және 8 629 SCC жағдайларынан тұратын, бақылау популяциясындағы сәйкесінше 1 430 833 және 172 462 сәйкес келетін популяцияны қамтыды. HCTZ жоғары пайдалану (кумулятивтік ≥50,000 мг) BCC үшін 1,29 (95% СА: 1,23–1,35) және SCC үшін 3,98 (95% CI: 3,68–4,31) түзетілген OR байланысты болды. Дозаға кумулятивтік жауаптың айқын өзара байланысы BCC үшін де, SCC үшін де байқалды. Басқа бір зерттеу ерін обыры мен (SCC) HCTZ әсері арасындағы ықтимал байланысты көрсетті: ерін обырының 633 жағдайы анықталған қауіппен таңдау стратегиясын пайдаланып бақылау популяциясындағы 63 067 салыстырылды. Кумулятивтік доза-жауап өзара байланысы түзетілген OR-мен 2,1 (95% CI: 1,7-2,6) көрсетілді, OR 3,9 (3,0-4,9) дейін ұлғайды.