Куленто таблетки 10 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат - 10.40 мг натрий монтелукасты (10 мг монтелукастқа баламалы), қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза 102 типi, лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, гидроксипропилцеллюлоза, магний стеараты, қабықтың құрамы: Опадри® II 85F270028 сарғыш (поливинил спирті ішінара гидролизденген, титанның қостотығы (Е 171), макрогол (ПЭГ), тальк, темірдің (III) сары тотығы (Е 172), темірдің (III) қызыл тотығы (Е 172), темірдің (II, III) қара тотығы (Е 172)), тазартылған су***. ***Дайын өнімде жоқ Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Шеттері дөңгелек жиектелген шаршы пішінді, екі беті дөңес, ақшыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Препарат ингаляциялық глюкокортикостероидтарды (ГКС) қабылдау арқылы жеткілікті түрде бақыланбайтын, сонымен қатар қысқа әсер ететін β-агонистерді «қажет болған жағдайда» қолдану бронх демікпесі (БД) жеткілікті клиникалық бақылауды қамтамасыз етпейтін, жеңіл және орташа ауырлық дәрежесіндегі персистерлейтін БД бар пациенттерде бронх демікпесін емдеуге арналған (қосымша ем ретінде); БД бар жоғарыда аталған пациенттерде препаратты маусымдық аллергиялық риниттің симптоматикалық емі ретінде де қолдануға болады. Препарат сонымен қатар физикалық белсенділіктен туындаған бронх түйілуі басым компонент болып табылатын пациенттерде БД профилактикасы үшін көрсетілген.

Әсер ету механизмі Цистеин лейкотриендері (LTC4, LTD4, LTE4) әртүрлі жасушалардан, соның ішінде мастоциттер мен эозинофилдерден босап шығатын, күшті қабыну эйкозаноидтар болып табылады. Осы маңызды демікпеге дейінгі медиаторлар цистеинлейкотриен (CysLT) рецепторларымен байланысады. 1 типті CysLT рецепторлары (CysLT 1) адамдарда тыныс алу жолдарында (соның ішінде тегіс бұлшықет жасушалары мен тыныс жолдарының макрофагтары) және қабынуға қарсы жасушаларда (эозинофилдер мен кейбір миелоидты дің жасушаларын қоса) кездеседі. БД және аллергиялық ринит кезінде патофизиологиялық реакциялардың дамуы лейкотриендермен байланысты. БД-да лейкотриенмен байланысты әсерлерге бронхконстрикция, шырыш секрециясы, қантамырлар өткізгіштігінің жоғарылауы және эозинофилдердің жинақталуы жатады. Аллергиялық ринит кезінде аллергенге ұшырағаннан кейін реакцияның ерте және кеш кезеңінде мұрынның шырышты қабатында лейкотриендердің бөлінуі ауру симптомдарының дамуымен байланысты. Мұрын ішіне енгізу кезінде лейкотриендер мұрын қарсылығының жоғарылауына және мұрынның бітелу симптомдарының пайда болуына әкелетіні анықталды. Фармакодинамикалық әсерлері Монтелукаст - CysLT1 рецепторымен жоғары аффиндікке және селективтілікке байланысты пероральді белсенді қосылыс болып табылады. Клиникалық зерттеулердің нәтижелері бойынша монтелукаст 5 мг дейінгі дозаларда LTD4 ингаляциясы аясында бронхоконстрикцияны басатыны анықталды. Бронходилатация монтелукастты ішке қабылдағаннан кейін 2 сағат ішінде байқалады. Сонымен бірге β-агонистермен бірге монтелукаст аддитивті бронходилататорлық әсерге ие екендігі анықталды. Монтелукаст антигендік стимуляциядан туындаған бронхконстрикцияның ерте және кеш фазаларын тежеді. Бұл плацебоға қарағанда ересек пациенттер мен балалардағы шеткері қандағы эозинофилдердің санын азайтты. Монтелукастпен емдеу кезіндегі жекелеген зерттеуде тыныс алу жолдарындағы (қақырықты талдауға сәйкес) және шеткері қандағы эозинофилдердің айтарлықтай төмендеуі, сондай-ақ БД клиникалық бақылауының жақсаруы байқалды.

Дозалау режимі БД немесе БД және маусымдық аллергиялық ринитпен ауыратын ересектер мен 15 жастағы және одан асқан жасөспірімдерге ұсынылатын доза тәулігіне бір рет кешке бір таблетканы (10 мг монтелукаст) тұрады. Жалпы ұсынымдар БД симптомдарын бақылауға қатысты монтелукасттың емдік әсері дәрілік затты қабылдаған алғашқы тәулік ішінде байқалады. Пациенттерге БД симптомдары бақылауда болған жағдайда да, БД симптомдары асқынған жағдайда да Куленто препаратын қабылдауды жалғастыру қажет. Куленто препаратын құрамында монтелукаст бар басқа препараттармен бір мезгілде қолдануға болмайды. Егде жастағы пациенттерде, бүйрек жеткіліксіздігі немесе жеңіл немесе орташа дәрежедегі бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде препараттың дозасын түзету талап етілмейді; бауырдың ауыр жеткіліксіздігіне шалдыққан пациенттерде препараттың дозалау режиміне қатысты деректер жоқ. Ер, сондай-ақ әйел жынысты пациенттерге Куленто препаратын бір дозада қабылдау керек. БД емдеудің басқа әдістеріне байланысты Куленто препаратымен емдеу БД-ға қатысты емделіп жатқан пациенттерде Куленто препараты ем схемасына қосымша енгізілуі мүмкін. Ингаляциялық ГКС Куленто препаратын «қажет болған жағдайда» қысқа әсер ететін ингаляциялық ГКС және β-агонистерді қолдану БД-ны жеткілікті клиникалық бақылауды қамтамасыз етпейтін пациенттерде қосымша ем ретінде қолдануға болады. Ингаляциялық ГКС емін монтелукастпен емдеуге күрт ауыстыруға болмайды. Балалар 15 жасқа дейінгі балаларда Куленто препаратын (үлбірлі қабықпен қапталған, 10 мг монтелукаст таблеткалары) пайдалану ұсынылмайды, осы жас тобы үшін Куленто препаратының тиісті дозаларын пайдалану керек. Енгізу әдісі мен жолы Ішке қабылдауға арналған. Таблеткалар тамақ ішуге қарамастан ішке қабылданады. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша нұсқаулар Дәрілік препаратты қолдану туралы сұрақтар туындаған жағдайда дәрігермен немесе фармацевтпен кеңесу керек.

• әсер етуші затқа (заттарға) немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар түріндегі 10 мг монтелукастты қолданғанда бронх демікпесі бар 15 жастағы және одан үлкен шамамен 4000 жасөспірімдер мен ересек пациенттерде және бронх демікпесі мен маусымдық аллергиялық риниті бар 15 жастағы және одан үлкен 400 жасөспірімдер мен ересек пациенттерде (12 аптаға созылатын екі зерттеу, 795 қатысушы) келесі жағымсыз реакциялар байқалды: Жиі • бас ауыруы • іштің ауыруы Шайнайтын таблеткалар түріндегі 5 мг монтелукастты қолданғанда бронх демікпесі бар 6 жастан 14 жасқа дейінгі шамамен 1750 пациентте (ұзақтығы 8 апта бір зерттеу, 201 қатысушы; 56 аптаға созылатын екі зерттеу, 615 қатысушы) келесі жағымсыз реакциялар байқалды: Жиі • бас ауыруы Клиникалық зерттеулерде монтелукастты ересек пациенттердің шектеулі санында (қабылдау ұзақтығы 2 жасқа дейін) және 6 жастан 14 жасқа дейінгі пациенттерде (қабылдау ұзақтығы 12 айға дейін) ұзақ уақыт қолданған кезде монтелукасттың қауіпсіздік бейіні өзгерген жоқ. Маркетингтен кейінгі кезеңде алынған деректер Өте жиі • жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциялары* Жиі • диарея# • жүрек айну# • құсу# • қан плазмасындағы трансаминазалар (аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ) деңгейінің жоғарылауы • бөртпе# • пирексия# Жиі емес • анафилаксиялық шокты қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары • қалыптан тыс түстер көру, соның ішінде түнгі қорқынышты түстер • ұйқысыздық • сомнамбулизм • үрей • ажитация, озбырлы немесе дұшпандық мінез-құлық • депрессия • психомоторлық қозу (ашуланшақтық, мазасыздық, треморды** қоса) • бас айналу • ұйқышылдық • парестезия/гипестезия • құрысулар • мұрыннан қан кету • ауыздың құрғауы • диспепсия • гематома • есекжем • қышыну • артралгия • миалгия, бұлшықеттің түйілуін қоса • астения/шаршау • дімкәстік • ісіну • балалардағы энурез Сирек • қан кету қаупінің жоғарылауы • зейін қоюдың бұзылуы • жадының бұзылуы • тартылу • пальпитация • ангионевроздық ісіну Өте сирек • тромбоцитопения • бауырдың эозинофильді инфильтрациясы • елестеулер • бағдардан адасу • суицидтік ойлар мен мінез-құлық (суицидке бейімділік) • обсессивті-компульсивті симптомдар • дисфемия • Чердж-Стросс синдромы • өкпенің эозинофильді инфильтрациясы • гепатит (холестаздық, гепатоцеллюлярлық және бауырдың аралас зақымдануын қоса) • түйінді эритема • мультиформалы эритема * Монтелукаст қабылдаған пациенттерде де, плацебо қабылдаған пациенттерде де клиникалық зерттеулерде белгіленген «өте жиі» санатындағы жағымсыз реакциялар. # Монтелукаст қабылдаған пациенттерде де, плацебо қабылдаған пациенттерде де клиникалық зерттеулерде белгіленген «жиі» санатындағы жағымсыз реакциялар. ** «Сирек» санатындағы жағымсыз реакциялар. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық дерекқорға тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Монтелукасты тәулігіне 22 апта бойы 200 мг дейінгі дозаларда (ересектер) қабылдаған бронх демікпесі бар пациенттерде ұзақ мерзімді зерттеулер барысында, сондай-ақ пациенттер дәрілік затты тәулігіне 900 мг дейінгі дозаларда шамамен 1 апта бойы қабылдаған қысқа мерзімді зерттеулерде клиникалық маңызды жағымсыз реакциялар байқалмады. Постмаркетингтік кезеңде және клиникалық зерттеулер кезінде ересектер мен балалар дәрілік затты 1000 мг (42 айлық балаларда шамамен 61 мг/кг) асатын дозаларда қабылдаған кезде монтелукастпен жедел артық дозалану жағдайлары туралы хабарланды. Бұл ретте алынған клиникалық және зертханалық деректер ересек пациенттер мен балалардағы монтелукасттың қауіпсіздік бейініне сәйкес келді. Көп жағдайда дәрілік заттың артық дозалануы кезінде жағымсыз реакциялардың дамуы туралы хабарланбаған. Симптомдары Монтелукасттың қауіпсіздік бейініне сәйкес келетін жағымсыз реакциялар, соның ішінде іштің ауыруы, ұйқышылдық, шөлдеу, бас ауыруы, құсу және психомоторлы қозу жиі байқалды. Емдеу Монтелукасттың артық дозалануын емдеу туралы арнайы ақпарат жоқ. Дәрілік заттың перитонеальді диализ немесе гемодиализ арқылы шығарылатыны белгісіз.

Монтелукасттың пероральді дәрілік түрлері жедел БД ұстамаларын емдеуге арналмаған, сондықтан оларды басу үшін пациенттердің өзімен бірге әрдайым тиісті препараттары болуы керек. Арнайы ескертулер БД жедел ұстамасы дамыған жағдайда қысқа әсер ететін ингаляциялық β-агонистерді қолдану керек. Пациенттер қысқа әсер ететін β-агонистерінің ингаляциясын әдеттегіден жиі қолдану қажеттілігі туындаса, дереу дәрігермен кеңесу керек. Пероральді немесе ингаляциялық ГКС-мен емдеуді күрт монтелукастпен емге алмастырмау керек. Монтелукастпен бір мезгілде қабылдаған кезде пероральді ГКС дозасын азайтуға болатындығын көрсететін деректер жоқ. Сирек жағдайларда БД еміне арналған препараттарды, оның ішінде монтелукастты қабылдайтын пациенттерде жүйелі эозинофилия пайда болуы мүмкін, кейде васкулиттің клиникалық симптомдарының дамуымен және Чердж-Стросс синдромы деп аталатын, оны жиі емдеу жүйелі ГКС-ті қабылдана отырып жүргізіледі. Мұндай жағдайлар кейде дозаны азайту немесе пероральді ГКС тоқтату кезінде пайда болады. Жоғарыда көрсетілген симптомдардың дамуы мен лейкотриенді рецепторлардың антагонистерімен емнің арасындағы себеп-салдарлық байланыс анықталмағанына қарамастан, пациенттерде эозинофилияның, васкулит белгілерінің, өкпе симптомдарының нашарлауының, жүрек тарапынан асқынулардың және/немесе нейропатияның туындау мүмкіндігін назарға алу керек. Ұқсас симптомдары бар пациенттерді қайта қарау керек және олардың емдеу режимін қайта қарау керек. Монтелукаст қабылдайтын ересектерде, жасөспірімдерде және балаларда жүйкелік-психикалық бұзылулардың даму жағдайлары тіркелді, сондықтан пациенттер мен дәрігерлер олардың пайда болу қаупін есте ұстауы керек. Пациенттерге және / немесе оларға күтім жасайтын адамдарға жүйкелік-психикалық бұзылулар пайда болған жағдайда, олар бұл туралы емдеуші дәрігерді уақтылы хабардар етуі керек екендігі жайлы нұсқау берілуі керек. Мұндай жағдайларда дәрігер монтелукастпен емдеуді жалғастыру туралы мәселені қараған кезде қауіп пен пайда арақатынасын мұқият бағалауы керек. Монтелукастпен емдеу кезінде АСҚ-тәуелді БД шалдыққан пациенттерде ацетилсалицил қышқылын (АСҚ) немесе қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттарды (ҚҚСП) қолданбау керек. Қосымша заттар Куленто препараты құрамында лактоза бар, сондықтан галактоза жақпаушылығымен, лактаза жеткіліксіздігімен немесе глюкоза-галактозаның мальабсорбциясымен сипатталатын сирек тұқым қуалайтын ауруларға шалдыққан пациенттерге бұл дәрілік препаратты қабылдауға болмайды. Куленто препараты бір таблеткасының құрамында 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни іс жүзінде «құрамында натрий жоқ». Көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсері Куленто препараты автокөлік жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді немесе болмашы әсер етеді. Алайда, кейбір пациенттерде бас айналу және ұйқышылдық жағдайлары байқалды.

Жүктілік Жануарларға жүргізілген зерттеулерде монтелукасттың жүктілікке немесе эмбрионның/ұрықтың дамуына теріс әсері анықталған жоқ. Монтелукаст қабылдаған жүкті әйелдер қатысқан жарияланған проспективті және ретроспективті когорталық зерттеулердің нәтижелері дәрілік препаратты қолданумен байланысты ауыр (анағұрлым маңызды) туа біткен даму ақауларының пайда болу қаупінің жоқ екендігін көрсетеді. Зерттеулердің қолжетімді деректері іріктеменің шағын мөлшерін, ретроспективті деректер жинауды (кейбір жағдайларда), сондай-ақ тиісті емес препараттармен ем алған салыстыру топтарын пайдалануды қоса алғанда, олардың әдіснамалық шектеулерін көрсетеді. Жүктілік кезіндегі Куленто препаратын өте қажет болған жағдайда ғана қолдану керек. Лактация Егеуқұйрықтарға жүргізілген зерттеулерде монтелукаст емшек сүтімен бөлінетіні анықталды. Монтелукаст/оның метаболиттері адамда емшек сүтімен бөлінетіні-бөлінбейтіні белгісіз. Бала емізу кезіндегі Куленто препаратын аса қажет болған жағдайда ғана қолдану керек.

Монтелукастты басқа дәрілік препараттармен бірге қолдануға болады, олар әдетте БД профилактикасы мен демеуші емі үшін қолданылады. Дәрілік өзара әрекеттесулерді зерттеуде монтелукаст қолдану үшін ұсынылған дозаларда мынадай препараттардың фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпегені анықталды: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральді контрацептивтер (этинилэстрадиол:норэтиндрон арақатынасы 35:1), терфенадин, дигоксин және варфарин. Фенобарбиталды монтелукастпен бірге қабылдайтын субъектілерде «концентрация-уақыт» қисығының (AUC) астындағы аудан мәндері соңғысы үшін 40% - ға төмендеді. Монтелукаст метаболизміне CYP3A4, 2C8 және 2C9 қатысатындықтан, оны CYP3A4, 2C8 және 2C9 индукторларымен, мысалы, фенитоинмен, фенобарбиталмен және рифампицинмен бір мезгілде қолданғанда, әсіресе балаларда (Куленто препаратының жасына сәйкес дозаларын қолданғанда) сақ болу керек. In vitro зерттеулерінде монтелукаст CYP2C8 күшті тежегіші екендігі анықталды. Алайда монтелукаст пен розиглитазонның өзара әрекеттесуін клиникалық зерттеу деректері (негізінен CYP2C8 қатысуымен метаболизденетін дәрілік зат болып табылатын эталонды субстрат) монтелукаст CYP2C8 in vivo тежемейтінін куәландырады. Сондықтан монтелукаст CYP2C8 (мысалы, паклитаксел, розиглитазон және репаглинид) қатысуымен препараттардың метаболизміне елеулі дәрежеде әсер етеді деп күтілмейді. In vitro зерттеулерінде монтелукаст CYP2C8 үшін және аз дәрежеде CYP2C9 және 3A4 үшін субстрат екендігі анықталды. Дәрілік препараттардың өзара әрекеттесуін клиникалық зерттеуде гемфиброзилмен (CYP2C8 және 2C9 тежегіші) бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы монтелукаст концентрациясы 4,4 есе артқаны анықталды. Гемфиброзилмен немесе CYP2C8 басқа күшті тежегіштерімен бірге қолданған кезде монтелукаст дозасын түзету талап етілмейді, дегенмен осындай біріктірілімдерді қолданған кезде жағымсыз реакциялардың жиілігі мен ауырлығының ықтимал арту қаупін назарға алған жөн. In vitro алынған деректер негізінде монтелукасттың CYP2C8 күштілігі аздау тежегіштерімен (мысалы, триметоприм) клиникалық маңызды өзара әрекеттесуі күтілмейді. Итраконазолмен, CYP3A4 күшті тежегішімен біріктіріп қолдану кезінде қан плазмасындағы монтелукасттың концентрациясы айтарлықтай жоғарылаған жоқ.

Сақтау мерзімі 5 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Ылғал мен жарықтан қорғалған жерде 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!