ЛевоКаз раствор 5 мг/мл

100 мл ерітіндінің құрамында белсенді зат - левофлоксацин гидрохлориді 580.0 мг (500 мг левофлоксацинге баламалы) қосымша заттар: натрий хлориді, инъекцияға арналған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Жасылдау-сары түсті мөлдір ерітінді

Левофлоксацин ересектерде мынадай инфекцияларды емдеуге қолданылады: • пиелонефрит және несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары • созылмалы бактериялық простатит • сібір ойық жарасының өкпелік түрі: жанасудан кейінгі профилактика және радикалды емдеу. Төменде атап көрсетілген инфекциялар кезінде осы инфекциялардың бастапқы емі үшін әдетте ұсынылатын бактерияға қарсы басқа дәрілік заттарды пайдалану орынсыз деп есептелсе ғана, левофлоксацинді пайдалану керек: • ауруханадан тыс пневмония • терінің және жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары. Бактерияға қарсы дәрілік заттарды тиісінше қолдануға қатысты ресми нұсқаулықтарды басшылыққа алу қажет.

Левофлоксацин фторхинолондар класының бактерияға қарсы синтетикалық препараты және офлоксацин рацемиялық белсенді затының S (-) энантиомері түрінде болады. Әсер ету механизмі Бактерияға қарсы фторхинолон болғандықтан, левофлоксацин ДНҚ-ДНҚ-гираза және топоизомераза IV кешеніне әсер етеді. Фармакокинетика және фармакодинамика (ФК/ФД) арасындағы арақатынасы Левофлоксациннің бактерицидті белсенділік дәрежесі сарысудағы ең жоғары концентрациясының (Cmax) немесе «концентрация-уақыт» фармакокинетикалық қисық астындағы ауданының (AUC) және ең төменгі тежегіш концентрациясының (ЕТТК) арасындағы арақатынасқа байланысты. Резистенттілік механизмі Левофлоксацинге резистенттілікті II типті топоизомеразалар, ДНҚ-гиразалар және IV топоизомеразалардағы gyr-A нысана-сайт мутациясы салдарынан біртіндеп иеленуге болады. Өткізушілік бөгеттері (Pseudomonas aeruginosa кезінде таралған) және тіннен заттардың шығуы сияқты басқа да резистенттілік механизмдері левофлоксацинге сезімталдыққа да ықпал етуі мүмкін. Левофлоксацин мен басқа фторхинолондар арасында айқаспалы резистенттілік байқалады. Әсер ету механизмінің ерекшеліктеріне орай, жалпы, левофлоксацин мен бактерияға қарсы препараттардың басқа кластары арасында айқаспалы резистенттілік болмайды. Шектік мәндері Микробқа қарсы препараттарға сезімталдықты тестілеу жөніндегі Еуропалық комитет (EUCAST) ұсынған сезімтал микроорганизмдерді орташа сезімталдардан және орташа сезімталдарды төзімді микроорганизмдерден ажырататын левофлоксацинге тән ЕТТК шектік мәндері ЕТТК тестілеуге арналған (мг/л) төмендегі кестеде берілген. EUCAST левофлоксацинге тән ЕТТК клиникалық шектік мәндері (2.0 нұсқасы, 01.01.2012 ж.): Патоген — Сезімталдық — Резистенттілік Энтеробактериялар — ≤0,5 мг/л — >1 мг/л Pseudomonas spp. — ≤0,001 мг/л — >1 мг/л Acinetobacter spp. — ≤0,5 мг/л — >1 мг/л Staphylococcus aureus Staphylocoques à coagulase négative — ≤0,001 мг/л — >1 мг/л Enterococcus spp. 1 — ≤4 мг/л — >4 мг/л S. pneumoniae1 — ≤0,001 мг/л — >2 мг/л Streptococcus A, B, C, G — ≤0,001 мг/л — >2 мг/л H. influenzae 2, 3 — ≤0,06 мг/л — >0,06 мг/л M. catarrhalis 3 — ≤0,125 мг/л — >0,125 мг/л Helicobacter pylori — ≤1 мг/л — >1 мг/л Aerococcus sanguinicola and urinae2 — ≤2 мг/л — >2 мг/л Aeromonas spp. — ≤0,5 мг/л — >1 мг/л Микроорганизмдердің түрлерімен байланыссыз ЕТТК мәндері 4 — ≤0,5 мг/л — >1 мг/л 1 Тек асқынбаған ЖЖК 2 Сезімталдықты ципрофлоксацинге сезімталдықпен анықтауға болады. Резистенттіліктің таралуы географиялық орналасуға және уақытқа байланысты (жекелеген түрлер үшін) ауытқиды; әсіресе ауыр инфекцияларды емдегенде нақты аймақтардағы резистенттілік туралы ақпарат алған дұрыс. Қажет болғанда, егер жергілікті резистенттілік препаратты қолданудың пайдасына, кем дегенде, инфекциялардың кейбір типтерінде күдік тудыратындай болса, сарапшы кеңесіне жүгінген жөн. Микроорганизмдердің әдеттегі сезімтал түрлері Аэробты грамоң бактериялар Bacillus anthracis Метициллинге сезімтал Staphylococcus aureus Staphylococcus saprophyticus Streptococci, C және G тобы Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Аэробты грамтеріс бактериялар Eikenella corrodens Haemophilus influenzae Haemophilus para-influenzae Klebsiella oxytoca Moraxella catarrhalis Pasteurella multocida Proteus vulgaris Providencia rettgeri Анаэробты бактериялар Peptostreptococcus Басқалары Chlamydophila pneumoniae Chlamydophila psittaci Chlamydia trachomatis Legionella pneumophila Mycoplasma pneumoniae Mycoplasma hominis Ureaplasma urealyticum Жүре пайда болған резистенттілік қиындық тудыруы мүмкін түрлері Аэробты грамоң бактериялар Enterococcus faecalis Метициллинге төзімді Staphylococcus aureus* Коагулаза теріс Staphylococcus spp Аэробты грамтеріс бактериялар Acinetobacter baumannii Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumonia Morganella morganii Proteus mirabilis Providencia stuartii Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens Анаэробты бактериялар Bacteroides fragilis Табиғи резистенттілігі бар штамдар Аэробты грамоң бактериялар Enterococcus faecium *Метициллинге резистентті S. аureus левофлоксацинді қоса, фторхинолондарға ко-резистенттікке ие болу ықтималдығы басым.

Дозалау режимі Левофлоксацин инфузияға арналған ерітіндісі баяу вена ішіне инфузия арқылы күніне 1 немесе 2 рет тағайындалады. Дозасы инфекцияның түрі мен ауырлығына және болжамды қоздырғыштың сезімталдығына байланысты. Парентеральді және пероральді түрлерінің биобаламалылығын ескере отырып, бірдей дозаны қолдануға болады. Бүйрек функциясы қалыпты пациенттерге (КК >50 мл/мин) препаратты келесі дозаларда тағайындау ұсынылады: Қолданылуы — Тәуліктік доза (ауырлығына сәйкес) — Курстың ұзақтығы (ауырлығына сәйкес)1 Ауруханадан тыс пневмония — 500 мг бір рет немесе тәулігіне екі рет — 7 – 14 күн Жедел пиелонефрит — 500 мг бір рет — 7 – 10 күн Несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары — 500 мг бір рет — 7 – 14 күн Созылмалы бактериялық простатит — 500 мг бір рет — 28 күн Тері мен жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары — 500 мг бір рет немесе тәулігіне екі рет — 7 – 14 күн Сібір ойық жарасының өкпелік түрі — 500 мг бір рет — 8 апта 1 Емдеу ұзақтығы вена ішіне плюс пероральді емдеуді қамтиды. Вена ішіне енгізуден пероральді қабылдауға өту үшін қажетті уақыт клиникалық жағдайға байланысты, 2-ден 4 күнге дейін. Пациенттердің ерекше топтары Бүйрек жеткіліксіздігі (КК ≤ 50 мл/мин) Креатинин клиренсі — Дозалау режимі 250 мг/24 сағ — 500 мг/24 сағ — 500 мг/12 сағ бірінші доза: 250 мг — бірінші доза: 500 мг — бірінші доза: 500 мг 50-20 мл/мин — әрі қарай: 125 мг/24 сағ — әрі қарай: 250 мг/24 сағ — әрі қарай: 250 мг/12 сағ 19-10 мл/мин — әрі қарай: 125 мг/48 сағ — әрі қарай: 125 мг/24 сағ — әрі қарай: 125 мг/12 сағ <10 мл/мин (оның ішінде гемодиализ және САПД) 1 — әрі қарай: 125 мг/48 сағ — әрі қарай: 125 мг/24 сағ — әрі қарай: 125 мг/24 сағ 1 Гемодиализден және созылмалы амбулаториялық перитонеальді диализден (САПД) кейін препараттың қосымша дозасының қажеттілігі жоқ. Бауыр функциясы бұзылған пациенттер Мұндай пациенттер үшін дозаны түзету талап етілмейді, өйткені левофлоксацин бауырда елеулі метаболизмге ұшырамайды және негізінен бүйрекпен шығарылады. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттерге дозаны түзету талап етілмейді, тек бүйрек функциясы бұзылған жағдайда ғана қажет болуы мүмкін. Балалар Левофлоксацин инфузияға арналған ерітіндісін балаларға және өсіп келе жатқан жасөспірімдерге қолдануға болмайды. Енгізу әдісі мен жолы Вена ішіне, тамшылатып, баяу.

• левофлоксацинге немесе басқа хинолондарға немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық • эпилепсиясы бар пациенттер • фторхинолондарды қолдануға байланысты, анамнезінде сіңір ауруы бар пациенттер • жүктілік және лактация кезеңі • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Жағымсыз әсерлер жиілігін анықтау мынадай критерийлерге сәйкес белгіленеді: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100-ден < 1/10 дейін), жиі емес (≥1/1000-нан < 1/100 дейін), сирек (≥1/10000-нан < 1/1000 дейін), өте сирек (˂1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес) Жүйелік ағзалар — Жиілігі — Жағымсыз реакциялар Инфекциялар мен инвазиялар — жиі емес — зең инфекциясы, оның ішінде кандидоз инфекциясы, патогендерге төзімділік Қан және лимфа жүйесі тарапынан болатын бұзылыстар — жиі емес — лейкопения, эозинофилия сирек — тромбоцитопения, нейтропения белгісіз — панцитопения, агранулоцитоз, гемолиздік анемия, аплазиялық анемия, гемолиздік анемия сияқты сүйек кемігінің жеткіліксіздігі Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар — сирек — ангионевроздық ісіну, аса жоғары сезімталдық белгісіз — анафилаксиялық шока, анафилактоидты шока Зат алмасу және тамақтану тарапынан бұзылулар — жиі емес — тәбеттің төмендеуі сирек — гипогликемия, әсіресе диабеті бар пациенттерде белгісіз — гипергликемия, гипогликемиялық кома Психика тарапынан бұзылулар — жиі — ұйқысыздық жиі емес — үрейлену, сананың шатасуы, күйгелектік сирек — психоздық реакциялар, (мысалы, елестеулер, паранойя), депрессия, мазасыздық, ұйқының бұзылуы, қорқынышты түстер белгісіз — пациенттің өзіне қауіп төндіретін мінез-құлықпен психоздық бұзылыстар, суицидтік ойлауды немесе өз-өзіне қол жұмсау әрекеттерімен қоса, мания Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар * — жиі — бас ауыру, бас айналу жиі емес — ұйқышылдық, тремор, дисгевзия (дәм сезудің бұзылуы) сирек — құрысулар, парестезия, есте сақтаудың нашарлауы Белгісіз — шеткері сенсорлық нейропатия, шеткері сенсомоторлық нейропатия, паросмия (иіс сезудің бұзылуы) аносмияны қоса (иіс сезудің жоғалуы), дискинезия, экстрапирамидалық бұзылыс, агевзия (дәм сезудің жоғалуы), естен тану, қатерсіз бассүйекішілік гипертензия, миоклонус Көру мүшесі тарапынан бұзылулар * — сирек — бұлыңғыр көру сияқты көру қабілетінің бұзылуы белгісіз — уақытша көру қабілетінің жоғалуы Құлақ және лабиринт тарапынан бұзылулар * — жиі емес — бас айналу сирек — құлақтың шыңылдауы белгісіз — есту қабілетінің жоғалуы, есту қабілетінің бұзылуы Жүрек тарапынан бұзылулар ** — сирек — тахикардия, жүректің қағуы белгісіз — жүректің тоқтап қалуына әкелуі мүмкін қарыншалық тахикардия, қарыншалық аритмия және қарыншалардың дірілдеуі-жыпылықтауы (негізінен QT аралығы ұзаруының қауіп факторлары бар пациенттерде байқалады), ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы, кез келген жүрек клапанының регургитациясы/жеткіліксіздігі Тамыр жүйесі тарапынан бұзылулар — жиі — флебит сирек — гипотония белгісіз — аневризмалар мен аортаның қатпарлануы, кейде жарылумен асқынған (соның ішінде өлімге әкелетін) Респираторлық жүйе тарапынан бұзылулар — жиі емес — диспноэ (ауа жетіспеу сезімі) белгісіз — бронх түйілуі, аллергиялық пневмонит Асқазан-ішек жүйесі тарапынан бұзылулар — жиі — диарея, құсу, жүрек айну жиі емес — іштің ауыруы, диспепсия, метеоризм, іш қату белгісіз — геморрагиялық диарея, өте сирек жағдайларда жалған жарғақшалы колитті қоса, энтероколиттің бар екенін көрсетуі мүмкін. Панкреатит Гепатобилиарлық жүйе тарапынан бұзылулар — жиі — бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (АЛТ/ АСТ, сілтілік фосфатаза, гамма-глютамилтрансфераза) жиі емес — қанда билирубиннің жоғарылауы белгісіз — сарғаю және бауырдың ауыр зақымдануы, оның ішінде өлімге әкелетін жедел бауыр жеткіліксіздігі, бірінші кезекте ауыр қатар жүретін аурулары бар пациенттерде, гепатит Тері және теріасты шелі аурулары тарапынан бұзылулар b — жиі емес — бөртпе, қышу, есекжем, гипергидроз белгісіз — уытты эпидермалық некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, көп формалы эритема, жарыққа сезімталдық реакциясы, лейкоцитокластық васкулит, стоматит, терінің гиперпигментациясы сирек — эозинофилиямен және жүйелік симптомдармен (DRESS) дәрілік реакция, орныққан дәрілік бөртпе Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тін тарапынан бұзылулар * — жиі емес — артралгия, миалгия сирек — тендинитті қоса сіңір аурулары (мысалы, Ахилл сіңірі), Миастения гравистен зардап шеккен пациенттерде ерекше маңызды болуы мүмкін бұлшықет әлсіздігі белгісіз — рабдомиолиз, сіңірлердің үзілуі (мысалы, Ахилл сіңірі), байламдардың үзілуі, бұлшықеттердың жыртылуы, артрит Бауыр мен өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар — жиі емес — қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы сирек — жедел бүйрек жеткіліксіздігі (мысалы, интерстициальді нефритке байланысты) Жалпы бұзылулар мен енгізу орнындағы жағдайлар — жиі — инфузия орнындағы реакция (ауыру, қызару) жиі емес — астения сирек — дене температурасының жоғарылауы белгісіз — ауыру (арқаның, кеуденің және аяқ-қолдың ауыруын қоса) Эндокриндік жүйе тарапынан бұзылулар — сирек — Антидиурездік гормонның талапқа сай емес секрециясы синдромы (SIADH) а Анафилаксиялық және анафилактоидты реакциялар кейде бірінші дозасынан кейін де пайда болуы мүмкін. b Терілік-шырыштық реакциялар кейде бірінші дозасынан кейін де пайда болуы мүмкін. *Хинолондар мен фторхинолондарды қолдануға байланысты кейбір жағдайларда бұрын болған қауіп факторларына қарамастан, ағзалар мен сезім мүшелері жүйесінің әртүрлі, кейде бірнеше кластарына әсер ететін (тендинит, сіңірдің үзілуі, артралгия, аяқ-қол ауыруы, жүрістің бұзылуы, парестезиямен, депрессиямен, шаршаумен, есте сақтау қабілетінің бұзылуымен, ұйқының бұзылуымен және есту, көру, дәм және иіс сезу бұзылыстарымен байланысты нейропатия сияқты реакцияларды қоса) ұзақ (айлар немесе жылдар бойы) мүгедектікке әкелетін және ықтимал қайтымсыз ауыр дәрілік реакциялардың өте сирек жағдайлары тіркелген. ** Фторхинолондарды қабылдайтын пациенттерде кейде үзіліспен асқынған (соның ішінде өліммен аяқталған), аневризма мен аорта қатпарлануы, сондай-ақ жүрек қақпақшаларының кез келгенінің жеткіліксіздігі/регургитациясы жағдайлары тіркелген. Фторхинолон енгізумен байланысты басқа жағымсыз әсерлеріне: - порфириямен ауыратын науқастардағы порфирия ұстамалары да қамтылады. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша тікелей ақпараттық дерекқорға жүгіну керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: асқазан-ішек жолдарының бұзылыстары (жүрек айнуы), асқазан-ішек жолдарының шырышты қабығының эрозиялық зақымдануы, Q-T аралығының өзгеруі, сананың шатасуы, бас айналуы, құрысулар. Емдеу: симптоматикалық терапия, диализ тиімсіз, арнайы антидоты белгісіз.

Анамнезінде хинолондарды немесе фторхинолондарды қолдану салдарынан күрделі жағымсыз реакциялары бар пациенттерде Левофлоксацинді қолданудан тартынған жөн. Левофлоксацин мұндай пациенттерге баламалы емдеу әдісі болмаған кезде және пайда–қауіп арақатынасын сақтық бағалағаннан кейін тағайындалу керек. Арнайы ескертулер Резистенттілік Метициллин-резистентті алтын түстес стафилококктың левофлоксацинді қоса, фторхинолондарға қарсы тұру мүмкіндігі жоғары. Сондықтан, метициллин- резистентті стафилококктан туындаған инфекцияны емдеу кезінде, немесе зертханалық зерттеулердің нәтижелері микроорганизмнің левофлоксацинге сезімталдығын растамағанда осындай күдік бар болса (сондай-ақ, егер әдетте метициллин-резистентті стафилококктан туындаған инфекцияларды емдеуде тағайындалатын бактерияға қарсы дәрілерді қолдану мақсатқа сай емес деп саналса), левофлоксацинді қолдану ұсынылмайды. Несеп шығару жолдарының инфекциясын туындататын неғұрлым кең таралған патоген E. coli-дің фторхинолондарға резистенттілігі Еуропалық Одақ елдерінде ауытқып отырады. Препараттарды тағайындау кезінде фторхинолондарға E. coli резистенттілігінің жергілікті таралуын ескеру ұсынылады. Сібір ойық жарасының өкпелік түрі Сібір ойық жарасының өкпелік түрі: адамдарда қолдану Bacillus anthracis сезімталдығының in vitro деректеріне және адамдарда қолданудың шектеулі деректерімен бірге жануарларға жүргізілген эксперименттік зерттеулерге негізделеді. Емдеуші дәрігерлер сібір ойық жарасын емдеуге қатысты келісілген ұлттық және/немесе халықаралық құжаттарға жүгінуі керек. Ұзаққа созылған, еңбекке жарамсыздыққа әкелетін және әлеуетті қайтымсыз жағымсыз реакциялар. Жасына және алдыңғы қауіп факторларына қарамастан хинолондар мен фторхинолондар қабылдайтын пациенттерде өте сирек жағдайларда ұзаққа созылған (айларға не жылдарға созылатын), еңбекке жарамсыздыққа әкеп соқтыратын, сондай-ақ әртүрлі, кейбір жағдайларда организмнің бірнеше жүйелерін (сүйек-бұлшықет, жүйке, психологиялық және сезім мүшелері) қамтитын әлеуетті қайтымсыз күрделі жағымсыз реакциялар туралы хабарланған. Кез келген жағымсыз реакциялардың алғашқы симптомдарында Левофлоксацин қолдануды дереу тоқтату қажет, мұндай жағдайларда пациенттер емдеуші дәрігерге дереу қаралуы керек. Инфузияның ұзақтығы Левофлоксациннің 250 мг инфузияға арналған ерітіндісі үшін кемінде 30 минутты және 500 мг инфузияға арналған ерітінді үшін кемінде 60 минутты құрайтын инфузиялық жолмен құюдың ұсынылған ұзақтығын сақтаған жөн. Офлоксацинге қатысты, онымен инфузия жүргізу кезінде тахикардия және артериялық қысымның уақытша төмендеуі дамуы мүмкін екендігі белгілі. Сирек жағдайларда, артериялық қысымның қатты төмендеуі нәтижесінде жедел қантамырлық жеткіліксіздік (циркуляторлық коллапс) болуы мүмкін. Левофлоксацин инфузиясы кезінде артериялық қысымның төмендеу белгілері кезінде (офлоксациннің l-изомері) енгізуді дереу тоқтату керек. Натрий мөлшері Бұл препараттың құрамында 50 мл дозада 7,8 ммоль (181 мг) және 100 мл дозада 15,8 ммоль (363 мг) натрий бар. Натрий диетасы бақыланатын пациенттерде осыны ескеру керек. Тендинит және сіңірдің үзілуі Сирек жағдайларда тендинит пайда болуы ықтимал. Көбінесе ахилл сіңірі зақымдалады, тендинит сіңірдің үзілуіне әкелуі мүмкін. Кейбір жағдайларда екіжақты болатын тендинит және сіңірдің үзілуі левофлоксацинмен емдеуді бастағаннан кейін 48 сағат ішінде туындауы мүмкін, сондай-ақ емдеуді тоқтатқаннан кейінгі бірнеше ай ішінде осы патологиялардың туындау жағдайлары туралы хабарланды. 60 жастан асқан пациенттерде, тәулігіне 1000 мг дозаны қабылдайтын, сондай-ақ кортикостероидтарды қабылдайтын пациенттерде тендинит пен сіңірдің үзілу қаупі артады. Егде жастағы пациенттердегі тәуліктік дозаны креатинин клиренсіне қарай түзету керек. Сондықтан левофлоксацинді тағайындау кезінде мұндай пациенттерді мұқият бақылау қажет. Тендинит симптомдары пайда болған кезде барлық пациенттер емдеуші дәрігеріне қаралуы керек. Егер тендинитке күдік болса, левофлоксацинді қолдануды дереу тоқтатып, зақымдалған сіңіріне сәйкес емін бастау керек (мысалы, оған жеткілікті иммобилизациямен қамтамасыз ету арқылы). Левофлоксацинмен емделген пациенттерде миоклонус жағдайлары туралы хабарланды (4.8 бөлімін қараңыз). Егер левофлоксацин дозасы креатинин клиренсіне сәйкес реттелмесе, егде жастағы пациенттерде және бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде миоклонустың даму қаупі артады. Миоклонус алғаш пайда болған кезде левофлоксацинді қабылдауды дереу тоқтатып, тиісті емдеуді бастау керек. Аорта аневризмасы және қатпарлануы, сондай-ақ жүрек клапандарының жеткіліксіздігі/регургитациясы Эпидемиологиялық зерттеулерде, әсіресе егде жастағы пациенттерде аневризманың және аорта қатпарлануының, сондай-ақ фторхинолондарды қабылдағаннан кейін аорта және митральді клапандардың регургитациясы қаупінің жоғарылауы туралы хабарланды. Фторхинолондарды қабылдау кезінде, аневризма және аорта қатпарлануының кейде жыртылуымен асқынған (оның ішінде өліммен аяқталатын), сондай-ақ жүрек клапандарының кез келген жеткіліксіздігі/регургитациясы жағдайлары тіркелген. Демек, фторхинолондарды тек пайда мен қауіп арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін және басқа емдік мүмкіндіктерді қарастырғаннан кейін ғана, аневризмаға немесе жүрек клапандарының туа біткен ақауына қатысты ауыр отбасылық анамнезі бар пациенттерде, аневризмасы және / немесе аортаның қатпарлануы немесе анамнезінде жүрек клапандарының жеткіліксіздігі бар пациенттерде, сондай-ақ басқа қауіп факторлары немесе осыған бейім жай-күйлер болған кезде, аневризмасы және аортаның қатпарлануы кезіндегі екі жағдайда да, сондай-ақ жүрек клапандарының жеткіліксіздігі/ регургитациясы кезінде (мысалы, Марфан синдромы немесе Элерс-Данлос синдромы, Тернер синдромы, Бехчет ауруы, гипертензия, ревматоидты артрит сияқты дәнекер тіндер тарапынан бұзылыстар), сондай-ақ аорта аневризмасы мен қатпарлануы (мысалы, Такаясу артерииті немесе алып жасушалы артериит сияқты тамыр аурулары, немесе белгілі атеросклероз немесе Шегрен синдромы), сондай-ақ жүрек клапандарының жеткіліксіздігі/ регургитациясы (мысалы, инфекциялық эндокардит) кезінде пайдалану керек. Жүйелі кортикостероидтармен бір мезгілде ем қабылдайтын пациенттерде аневризманың және аортаның қатпарлану, сондай-ақ жарылу қаупі де артуы мүмкін. Іштің, кеуденің немесе арқаның кенеттен ауыруы жағдайында пациенттерге шұғыл жәрдем беру үшін дереу дәрігерге қаралу ұсынылады. Пациенттерге қатты ентігу, алғаш рет жүрек соғуының жиілеуі, сондай-ақ құрсақ қуысының немесе аяқ ісінуі дамыған жағдайда дереу медициналық көмекке жүгіну ұсынылады. Пациенттердің ерекше топтары Фторхинолонды антибиотиктерді, әсіресе егде жастағы адамдарда, бүйрек аурулары бар пациенттерде; жүйелі кортикостероидтармен ем қабылдайтын пациенттерде; ағзалар трансплантациясынан кейінгі пациенттерде аса сақтықпен пайдалану керек. Бұл пациенттерде фторхинолон және хинолон антибиотиктерімен емдеу нәтижесінде пайда болатын сіңірдің зақымдану қаупі жоғары. Clostridium difficile туындатқан ауру Левофлоксацинмен емдеу кезінде немесе одан кейін (емдеу аяқталғаннан кейін бірнеше аптаны қоса), әсіресе қатты, тоқтамайтын және/немесе қан аралас диарея - Clostridium difficile туындатқан аурудың (CDAD) симптомы болуы мүмкін. Clostridium difficile туындатқан аурулар ауырлық дәрежесі бойынша жеңілден өмірге қауіп төндіретінге дейін өзгеруі мүмкін, ең ауыр түрі - жалған жарғақшалы колит. Осылайша, егер пациенттерде левофлоксацин қолданумен емдеу кезінде немесе одан кейін ауыр диарея дамыса, осы диагнозды ескеру маңызды. Егер Clostridium difficile туындатқан ауруға күдіктенгенде левофлоксацин қолдануды дереу тоқтатып, тиісті емдеуді кешіктірмей бастау керек. Осы клиникалық жағдайда перистальтикаға қарсы препараттарды қолдануға болмайды. Құрысудың туындауына бейім пациенттер Хинолондар құрысуға дайындық шегін төмендетуі және құрысуларға түрткі болуы мүмкін. Левофлоксацинді анамнезінде эпилепсиясы бар пациенттерге қолдануға болмайды, және басқа да хинолондар сияқты бұл препаратты құрысулардың туындауына бейімділігі бар пациенттерге немесе белсенді заттары (мысалы, теофиллин) құрысуға дайындық шегін төмендететін дәрілік заттарды қолданумен қатар ем жүргізгенде ерекше сақ болу керек. Конвульсиялық құрысулар туындаған жағдайда левофлоксацинді қолданумен жүргізілетін емді тоқтату керек. Терінің ауыр жағымсыз реакциясы Левофлоксацинді қолданумен байланысты терінің ауыр жағымсыз реакциясы (SCARs), соның ішінде уытты эпидермалық некролиз (TEN: Лайелл синдромы деп те аталады), Стивенс Джонсон синдромы (SJS) және эозинофилиямен және жүйелік симптомдары бар (DRESS) өлімге әкелетін немесе өмірге қауіп төндіретін дәрілік реакция туралы хабарлама бар. Құрамында левофлоксацин бар препараттарды тағайындау кезінде пациенттерге терінің ауыр реакцияларының белгілері мен симптомдары туралы хабарлау керек және одан әрі олардың жағдайын мұқият бақылап отыру керек. Егер осы реакцияларды көрсететін белгілер мен симптомдар пайда болса, левофлоксацинді қабылдауды дереу тоқтатып, талапқа сай емдеуді қарастырған жөн. Егер пациентте левофлоксацинді қолданған кезде SJS, TEN немесе DRESS сияқты ауыр реакция дамитын болса, емдеуді қайта бастауға немесе ешбір жағдайда қайта тағайындауға болмайды. Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар пациенттер Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа белсенділігінің жасырын немесе айқын бұзылуы бар пациенттерде хинолонды бактерияға қарсы препараттармен емдеуде гемолиздік реакцияларға бейімділік байқалуы мүмкін. Осылайша, левофлоксацинді осы пациенттерде қолдану қажет болғанда оларда гемолиз туындайын бақылау керек. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер Левофлоксацин негізінен бүйрек арқылы шығарылатындықтан, олардың функциясы бұзылған пациенттерде левофлоксациннің дозасын түзету керек. Аса жоғары сезімталдық реакциялары Левофлоксацин ауыр және потенциалды өлімге әкелетін аса жоғары сезімталдық реакцияларын (мысалы, анафилаксиялық шокқа дейін болатын ангионевроздық ісінуді) туындатуы мүмкін, ол кейде препараттың бірінші дозасын енгізгеннен кейін-ақ туындайды. Пациенттер емді дереу тоқтатуы тиіс және емдеуші дәрігермен немесе тиісті шұғыл көмек көрсету үшін жедел жәрдем дәрігерімен байланысуы керек. Ауыр буллезді реакциялар Левофлоксацинді қолданғанда Стивенс–Джонсон синдромы немесе уытты эпидермальді некролиз сияқты ауыр буллезді тері реакцияларының туындау жағдайлары туралы хабарланды. Пациенттерге емдеуді жалғастырмас бұрын теріде/шырышты қабықтарда реакциялар пайда болған кезде дереу емдеуші дәрігермен байланысуға кеңес берген жөн. Дисгликемия Барлық хинолондарды қолданғандағыдай, пероральді гипогликемиялық препараттарды (мысалы, глибенкламид) немесе инсулинді қолданумен қатар ем алатын әдетте егде жастағы және диабетпен ауыратын пациенттерде байқалған гипо- және гипергликемияны қоса, қандағы глюкоза мөлшері бұзылуының туындауы туралы хабарланды. Гипогликемиялық кома жағдайлары туралы хабарланды. Қант диабетімен ауыратын пациенттерде қандағы глюкоза деңгейін мұқият бақылау ұсынылады. Фторхинолондар глюкозаның реттелуіне айтарлықтай әсер етуі және оның қандағы деңгейін айтарлықтай төмендетуі мүмкін. Қандағы қант деңгейінің төмендеуі гипогликемиялық команың дамуына дейін, әсіресе егде жастағы адамдарда және қант диабетімен ауыратын пациенттерде, қантты төмендететін дәрілерді қабылдайтын пациенттерде күрделі кінәраттарға әкелуі мүмкін. Фотосенсибилизация профилактикасы Левофлоксацинді қолданғанда фотосенсибилизацияның туындағаны жөнінде мәлімделді. Фотосенсибилизацияның дамуына жол бермеу үшін пациенттерге емделу кезінде және оны тоқтатқаннан кейін 48 сағат бойына, күшті күн сәулесінің немесе жасанды УК сәулелену (мысалы, УК шамы, солярий ) әсеріне қажетінсіз жол бермеу ұсынылады. К дәрумені антагонистерін қолданып емделетін пациенттер Коагуляциялық сынамалар (ПУ/ХҚҚ) көрсеткіштерінің ықтимал жоғарылауына және/немесе қан кетудің туындауына байланысты осы препараттарды бір мезгілде қолдану кезінде левофлоксацин мен К дәруменінің антагонисті (мысалы, варфарин) біріктірілімін қолдана отырып емдеуден өтіп жатқан пациенттерде коагуляциялық сынамалар нәтижелеріне мониторинг жүргізу қажет. Психоздық реакциялар Левофлоксацинді қоса, хинолондарды қабылдаған пациенттерде психоздық реакциялардың пайда болу жағдайлары туралы хабарланды. Өте сирек жағдайларда, кейде тіпті левофлоксациннің дозасын бір рет қабылдағаннан кейін, осындай реакциялар пациенттің өзіне қауіп төндіретін суицидтік ойлар мен мінез-құлықтың пайда болуына; зейін қоюдың бұзылуына, бағдарсыздыққа, қозуға, ашуланшақтыққа, есте сақтаудың бұзылуына, ақыл-ой қабілетінің күрделі бұзылуларына, сандырақтауға дейін үдеген. Осындай реакциялар туындаған жағдайда левофлоксацин қабылдауды тоқтату және тиісті шараларды қабылдау керек. Левофлоксацинді психозы немесе анамнезінде психиатриялық аурулары бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек. QT аралығының ұзаруы Левофлоксацинді қоса, фторхинолондарды төмендегідей QT аралығының ұзару қаупінің белгілі бір факторлары бар пациенттерде сақтықпен қолданған жөн, мысалы: - туа біткен QT аралығының ұзару синдромы - QT аралығы ұзаруын туындататын дәрілік заттарды (мысалы, IA және III классты аритмияға қарсы препараттар, трициклдік антидепрессанттар, макролидтер, нейролептиктер) қатар қолдану - электролиттер теңгерімінің түзетілмеген бұзылулары (мысалы, гипокалиемия, гипомагниемия) - жүрек аурулары (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия). Егде жастағы пациенттер және әйелдер QT аралығының ұзаруын туындататын препараттарға сезімталдау болуы мүмкін, сондықтан фторхинолондарды, левофлоксацинді қоса, пациенттердің аталған топтарында сақтықпен қолдану керек. Шеткері нейропатия Левофлоксацинді қоса, фторхинолондарды қабылдаған пациенттерде өте тез дамуы мүмкін шеткері сенсорлық нейропатияның және шеткері сенсомоторлық нейропатияның туындағаны туралы хабарланды. Нейропатия симптомдары пайда болған кезде қайтымсыз бұзылулардың дамуын болдырмау үшін левофлоксацин қолдануды тоқтату керек. Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар Ең алдымен, күрделі негізгі, мысалы сепсис сияқты ауруы бар пациенттерде левофлоксацинді қолданғанда өлімге әкеп соқтыратын бауыр функциясының жеткіліксіздігіне дейін үдейтін бауыр некрозы жағдайлары жөнінде мәлімделді. Пациенттерге анорексия, сарғаю, несептің күңгірттенуі, қышыну және іштің ауыруы сияқты бауыр ауруларының симптомдары мен белгілері пайда болғанда емдеуді тоқтатып және емдеуші дәрігермен байланысу ұсынылады. Миастения гравис өршуі Фторхинолондар, соның ішінде левофлоксацин, нейробұлшықеттік бөгеу белсенділігіне ие және миастения грависпен ауыратын пациенттерде бұлшықет әлсіздігін күшейтуі мүмкін. Күрделі жағымсыз реакциялар, соның ішінде өлім жағдайлары мен маркетингтен кейінгі бақылау кезеңінде пайда болған өкпені қосымша жасанды желдету қажеттілігі миастения гравистен зардап шегетін пациенттерде фторхинолондарды қолданумен байланысты болды. Пациент анамнезінде миастения гравис болған кезде левофлоксацинді қолдану ұсынылмайды. Көру бұзылулары Егер көру қабілетінің бұзылуы немесе препаратты қабылдаудың көзге әсері байқалғанда дереу офтальмологке қаралу керек. Суперинфекция Левофлоксацинді, әсіресе ұзақ уақыт бойы қолдану, сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс өсуіне әкелуі мүмкін. Емделу кезінде суперинфекция пайда болғанда тиісті шаралар қабылдау керек. Фторхинолонды антибиотиктер пайдаланылмауы тиіс: -күрделі емес және бактерияға қарсы қолданылатын емді жүргізбей өтуі мүмкін инфекцияларды емдеуде (мысалы, ауыз-жұтқыншақ инфекциялары); -бактериялық емес инфекцияларды емдеуде, мысалы, бактериялық емес (созылмалы) простатит; -саяхатшы диареясының немесе төменгі несеп жолдарының қайталанатын инфекцияларын болдырмау үшін (қуықтан тысқары таралмайтын инфекциялар); -егер әдетте ұсынылатын бактерияға қарсы басқа препараттарды қолдану мүмкін болмаса, орташа бактериялық инфекцияларды емдеу үшін. Зертханалық зерттеулердің нәтижелеріне әсері Левофлоксацинді қолданумен ем қабылдайтын пациенттерде несептегі апиындарды анықтауға талдау жалған оң нәтижелер беруі мүмкін. Анағұрлым нақты әдісті пайдалана отырып, апиындардың бар екендігіне жасалған талдаудың нәтижелерін растау қажет болуы мүмкін. Жедел панкреатит Левофлоксацин қабылдайтын пациенттерде жедел панкреатит байқалуы мүмкін. Пациенттерді жедел панкреатитке тән симптомдар туралы хабардар ету керек. Жүрек айнуы, дімкәстік, іштің жайсыздануы, іштің жедел ауыруы, сүйек кемігінің жеткіліксіздігі дамуы, соның ішінде лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолиздік анемия, тромбоцитопения, аплазиялық анемия, агранулоцитоз (қолдану ерекшеліктері бөлімін қараңыз) немесе құсу болатын пациенттер дереу дәрігерге тексерілуі тиіс. Жедел панкреатитке күдік болғанда левофлоксацинді қабылдауды тоқтату керек; расталған жағдайда левофлоксацинді қабылдауды қайта жаңғыртуға болмайды. Нәтижелер нормадан ауытқыған жағдайда Левофлоксацинмен емдеуді тоқтату туралы мәселені қарастыру керек. Анамнезінде панкреатиті бар пациенттерге сақ болу керек (4.8 бөлімін қараңыз). Левофлоксацин Mycobacterium tuberculosis өсуін тежей алады, демек, туберкулездің бактериологиялық диагностикасының жалған теріс нәтижелерінің себебі болуы мүмкін.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Сақтықты қажет ететін біріктірілімдер Теофиллин, фенбуфен немесе басқа да осы тектес қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД) Левофлоксациннің теофиллинмен фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі анықталған жоқ. Алайда хинолондар мен теофиллинді, ҚҚСД және мидың құрысуға дайындық шегін төмендететін басқа да препараттарды бір мезгілде тағайындағанда мидың құрысуға дайындық шегінің айқын төмендеуі мүмкін. Фенбуфенді бір мезгілде қабылдаған кезде левофлоксациннің концентрациясы 13%-ға ғана жоғарылайды. Пробенецид және Циметидин Пробенецид және Циметидин левофлоксациннің шығарылуына статистикалық маңызды әсер көрсетті. Левофлоксациннің бүйрек клиренсі циметидин (24%) және пробенецид (34%) препараттарын қолданғанда төмендейді. Бұл дәрілік препараттың екеуінің де левофлоксациннің өзекшелік секрециясын тежеуге қабілеттілігімен түсіндіріледі. Алайда зерттеу барысында пайдаланылған дозаларда қолданғанда статистикалық тұрғыда маңызды кинетикалық айырмашылықтардың клиникалық тұрғыдан маңызды болу ықтималдығы аз. Левофлоксацинді пробенецид және циметидин сияқты өзекшелік секрецияға әсер ететін препараттармен бірге, әсіресе бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Басқа да маңызды ақпарат Клиникалық фармакология зерттеулері осы препаратты келесі дәрілік заттармен бірге қолдану левофлоксациннің фармакокинетикасына ешқандай клиникалық елеулі әсер етпейтінін көрсетті: кальций карбонаты, дигоксин, глибенкламид, ранитидин. Левофлоксацин препаратының басқа дәрілік заттарға әсері Циклоспорин Циклоспориннің жартылай шығарылу кезеңі левофлоксацинмен бірге қолданған кезде 33%-ға артады. K дәруменінің антагонистері Левофлоксацин мен К дәруменінің антагонисі (мысалы, варфарин) біріктірілімін қолданумен ем қабылдаған пациенттерде коагуляциялық сынамалар (ПУ/ХҚҚ) көрсеткіштерінің жоғарылауы және/немесе ауыр болуы мүмкін қан кетудің туындауы туралы хабарланған. Осылайша, К дәруменінің антагонистерін қолданумен емделіп жүрген пациенттерде коагуляциялық сынамалардың нәтижелеріне мониторинг жүргізу қажет. QT аралығының ұзаруын туындататын дәрілік заттар Левофлоксацинді, басқа да фторхинолондар сияқты, QT аралығының ұзаруын туындататын препараттарды (мысалы, аритмияға қарсы IA және III класының препараттарын, трициклдық антидепрессанттарды, макролидтерді, нейролептиктерді) қабылдап жүрген пациенттерде сақтықпен қолданған жөн. Басқа да маңызды ақпарат Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерге жүргізілген зерттеулерде левофлоксацин теофиллиннің (CYP1A2 маркерлік субстраты) фармакокинетикасына ықпалын тигізген жоқ, ол левофлоксациннің CYP1A2 тежегіші болып табылмайтынын көрсетеді.

Сақтау мерзімі 2 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды Сақтау шарттары Жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!