Левосетил таблетки 5 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат - левоцетиризин дигидрохлориді 5 мг, қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, үлбірлі қабықтың құрамы: Опадри® ақ Y-1-7000 (гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), макрогол/ПЭГ), тазартылған су*. * - Дайын өнімде жоқ Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Ересектер мен 6 жастағы және одан асқан балаларда аллергиялық ринитті (персистирлейтін аллергиялық ринитті қоса) және есекжемді симптоматикалық емдеу.

Әсер ету механизмі Левоцетиризин - (R)-цетиризин энантиомері, шеткері H1-рецепторларының күшті және селективті антагонисі болып табылады. Байланысу зерттеулері левоцетиризиннің адамның H1 рецепторларына (Ki = 3,2 нмоль/л) жақындығы жоғары екенін көрсетті. Левоцетиризиннің Н1-рецепторларға жақындығы цетиризинге қарағанда 2 есе жоғары (Ki = 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин жартылай шығарылу кезеңі 115 ± 38 минут H1-рецептормен диссоциацияланады. Бір рет қолданғаннан кейін левоцетиризин 4 сағаттан кейін рецепторлардың 90% - ын және 24 сағаттан кейін рецепторлардың 57% - ын алады. Дені сау еріктілердегі фармакодинамикалық зерттеулер левоцетиризин дозасының жартысы тері, сондай-ақ назальді симптомдарға қатысты цетиризин дозасының тұтас белсенділігімен салыстырылатын белсенділік танытатынын көрсетеді. Фармакодинамикалық әсерлер Левоцетиризиннің фармакодинамикалық белсенділігі рандомизацияланған бақыланатын зерттеулерде зерттелген. 5 мг дозада левоцетиризинді, 5 мг дозада дезлоратадинді және гистаминмен индукцияланған күлдіреуік пен гиперемияның түзілуіне плацебо қолдану тиімділігін салыстырған зерттеуде левоцетиризинмен емдеу блистердің пайда болуы мен гиперемияның едәуір төмендеуіне әкелді, тежегіштік белсенділік алғашқы 12 сағатта ең жоғары болды және плацебо мен дезлоратадинмен салыстырғанда 24 сағат бойы (p < 0,001) сақталды. Тозаңнан туындаған симптомдарды бақылау кезінде 5 мг дозада левоцетиризин әсерінің басталуы арандатушы аллергенді камера моделінде плацебо-бақыланатын зерттеулерде препаратты қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң байқалды. In vitro зерттеулері (Бойденнің камерасы және «жасуша қабаттарының» әдістері) левоцетиризиннің эотаксин тудырған эозинофилдердің тері мен өкпе арқылы трансэндотелиальді көші-қонын тежейтінін көрсетті. 14 ересек пациенттегі in vivo фармакодинамикалық эксперименттік зерттеулері («тері камералары» әдісі) плацебомен салыстырғанда 5 мг дозадағы левоцетиризин тозаңға реакцияның алғашқы 6 сағатында үш негізгі тежегіштік әсер туындататынын анықтады: VCAM-1 босатылуын тежеу (тамырлы эндотелийдің 1 типті адгезия молекулалары), тамыр өткізгіштігінің модуляциясы және эозинофилдер белсенділенуінің төмендеуі. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Левоцетиризиннің тиімділігі мен қауіпсіздігі маусымдық аллергиялық риниті, көпжылдық аллергиялық риниті немесе тұрақты аллергиялық риниті бар ересек пациенттерде бірнеше салыстырмалы жасырын плацебо-бақыланатын клиникалық зерттеулерде көрсетілген. Кейбір зерттеулерде левоцетиризин аллергиялық ринит симптомдарын, соның ішінде назальді обструкцияны едәуір жақсартатыны көрсетілген. Үйдің шаң кенелері мен тозаңға сезімтал болған персистирлейтін аллергиялық риниті (симптомдар аптасына 4 күн қатарынан 4 апта бойы болады) бар 551 ересек пациенттің (левоцетиризин алған 276 пациентті қоса алғанда) қатысуымен 6 айлық зерттеуде 5 мг левоцетиризин плацебоға қарағанда клиникалық және статистикалық тұрғыдан тиімді, зерттеудің барлық кезеңінде аллергиялық ринит белгілері бойынша жалпы балл санын азайтуға қатысты және тахифилаксияны туындатпағаны көрсетілген. Зерттеудің барлық кезеңінде левоцетиризин пациенттердің өмір сүру сапасын едәуір жақсартты. Созылмалы идиопатиялық есекжеммен ауыратын 166 пациентті қамтитын плацебо-бақыланатын клиникалық зерттеуде 85 пациент алты апта бойы тәулігіне бір рет 5 мг дозада плацебо және 81 пациент - левоцетиризин қабылдады. Левоцетиризинмен емдеу плацебомен салыстырғанда бірінші апта ішінде және емдеудің барлық кезеңі ішінде қышыну қарқындылығының айтарлықтай төмендеуіне әкелді. Левоцетиризин сонымен қатар плацебоға қарағанда дерматологиялық өмір сапасының индексі бойынша бағаланған денсаулыққа байланысты өмір сапасының жақсаруына әкелді. Созылмалы идиопатиялық есекжем уртикарлы жағдайлардың моделі ретінде зерттелді. Гистаминнің шығарылуы уртикарлы аурудың қоздырғыш факторы болғандықтан, левоцетиризин созылмалы идиопатиялық есекжемнен басқа уртикарлы жағдайлардың симптомдарын жеңілдетуде тиімді болады деп күтілуде. Бұл электрокардиограммалар левоцетиризиннің QT аралығына тиісті әсерін көрсеткен жоқ. Балалар Педиатриялық практикада левоцетиризин таблеткаларының қауіпсіздігі мен тиімділігі сәйкесінше маусымдық және көп жылдық аллергиялық риниті бар 6 жастан 12 жасқа дейінгі пациенттерді қамтитын екі плацебо-бақыланатын клиникалық зерттеулерде зерттелген. Екі зерттеуде левоцетиризин симптомдардың көрінісін едәуір төмендетіп, денсаулыққа байланысты өмір сапасын жақсартты. 6 жасқа дейінгі балаларда клиникалық қауіпсіздік бірнеше қысқа мерзімді немесе ұзақ мерзімді емдік зерттеулерде анықталды: • аллергиялық риниті бар 2 жастан 6 жасқа дейінгі 29 бала 4 апта бойы тәулігіне екі рет 1,25 мг дозада левоцетиризин қабылдаған бір клиникалық зерттеу; • аллергиялық риниті немесе созылмалы идиопатиялық есекжемі бар 1 жастан 5 жасқа дейінгі 114 бала 2 апта бойы тәулігіне екі рет 1,25 мг дозада левоцетиризинді қабылдаған бір клиникалық зерттеу; • аллергиялық риниті немесе созылмалы идиопатиялық есекжемі бар 6 айдан 11 айға дейінгі 45 бала 2 апта бойы тәулігіне бір рет 1,25 мг дозада левоцетиризинді қабылдаған бір клиникалық зерттеу; • зерттеуге қосу сәтінде 12 айдан 24 айға дейінгі атопиялық жай-күйі бар 255 пациенттің қатысуымен левоцетиризинді қабылдаған бір ұзақ мерзімді (18 ай) клиникалық зерттеу. Қауіпсіздік бейіні 1 жастан 5 жасқа дейінгі балаларда жүргізілген қысқа мерзімді зерттеулерде байқалған қауіпсіздік бейініне ұқсас болды.

Дозалау режимі Ересектер мен 12 жастағы және одан асқан жасөспірімдер Ұсынылатын тәуліктік доза 5 мг құрайды (үлбірлі қабықпен қапталған 1 таблетка). Пациенттердің ерекше топтары Егде жастағы пациенттер Бүйрек функциясының орташа және ауыр бұзылулары бар егде жастағы пациенттерде дозаны түзету ұсынылады («Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер» қараңыз). Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Дозалау аралықтары бүйрек функциясына (еШСЖ (eGFR) - есептік шумақтық сүзілу жылдамдығы) байланысты әркімге жеке белгіленуі тиіс. Дозаны төменде көрсетілген кестеге сәйкес түзету қажет. Бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттер үшін дозаны түзету: Тобы — еШСЖ (мл/мин) — Дозасы және жиілік Бүйректің қалыпты функциясы — ≥ 90 — Тәулігіне 1 таблетка Бүйрек функциясының шамалы айқындалған төмендеуі — 60 - < 90 — Тәулігіне 1 таблетка Бүйрек функциясының орташа айқындалған төмендеуі — 30 - < 60 — Әр екі тәулік сайын 1 таблетка Бүйрек функциясының айқын төмендеуі — 15 - < 30 (диализге қажеттілік болмағанда) — Әр үш тәулік сайын 1 таблетка Бүйрек ауруының терминальді сатысы — < 15 (диализге қажеттілік болғанда) — қарсы көрсетілімді Бүйрек функциясының бұзылулары бар балаларда доза пациенттің бүйрек клиренсі мен оның дене салмағын ескере отырып, жеке негізде түзетілуі тиіс. Бүйрек функциясының бұзылулары бар балаларда препаратты қолдануға қатысты деректер жоқ. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Тек бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерге дозаны түзету қажет емес. Бауыр мен бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерге дозаны түзету ұсынылады («Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер» қараңыз). 6 жастан 12 жасқа дейінгі балалар Ұсынылатын тәуліктік доза 5 мг құрайды (үлбірлі қабықпен қапталған 1 таблетка). Препаратты таблетка түрінде қолданғанда 2 жастан 6 жасқа дейінгі балалар үшін доза түзетілуі мүмкін емес. Левосетил препаратының педиатриялық түрін қолдану ұсынылады. Енгізу жолы және тәсілі Препаратты тамақ ішуге қарамастан, шайнамай, жеткілікті мөлшерде су іше отырып, ішке қабылдайды. Препараттың тәуліктік дозасын бір қабылдауға қолдану ұсынылады. Емдеу ұзақтығы Интермиттирлейтін аллергиялық ринит (симптомдары аптасына 4 күннен аз немесе жылына 4 аптадан аз пайда болады) ауруға және оның тарихына байланысты қарастырылуы керек, қабылдауды симптомдар жойылғаннан кейін ғана тоқтатуға болады және симптомдар пайда болған кезде оны қайта жаңартылуы мүмкін. Персистирлейтін аллергиялық ринит жағдайында (симптомдары аптасына 4 күннен астам немесе жылына 4 аптадан астам уақыт байқалады) пациентке аллергендерге әсер ету кезеңінде үздіксіз ем ұсынылуы мүмкін. Левоцетиризинді емдеу кезеңінде кемінде 6 ай бойы қолданудың клиникалық тәжірибесі бар. Созылмалы есекжем және созылмалы аллергиялық ринит кезінде цетиризинді (рацематты) бір жылға дейін қолданудың клиникалық тәжірибесі бар. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша нұсқаулар Егер сізде препаратты қабылдау туралы қосымша сұрақтар туындаса, дәрігерге қаралыңыз.

• әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • еШСЖ < 15 мл/мин бүйрек ауруының терминальді сатысындағы пациенттер (диализге қажеттілік болғанда)

Жиі • бас ауыруы • ұйқышылдық • ауыздың құрғауы • шаршау • диарея • құсу • іш қату • ұйқының бұзылуы Жиі емес • астения • іштің ауыруы Белгісіз • аса жоғары сезімталдық, оның ішінде анафилаксия • тәбеттің жоғарылауы • озбырлық, қозу, елестеулер, депрессия, ұйқысыздық, суицидтік ойлар, қорқынышты түстер • құрысулар, парестезия, бас айналу, естен тану, тремор, дисгевзия • вертиго • көру қабілетінің бұзылуы, көру жітілігінің бұзылуы, көз алмасының бақылаусыз айналуы • пальпитация, тахикардия • диспноэ • жүрек айнуы • гепатит • дизурия, несептің іркілуі • ангионевроздық ісіну, тұрақты дәрілік бөртпе, қышыну, бөртпе, есекжем • миалгия, артралгия • ісіну • дене салмағының жоғарылауы • бауырдың функционалдық көрсеткіштерінің бұзылуы Жекелеген жағымсыз реакциялардың сипаттамасы Левоцетиризин қабылдауды тоқтатқаннан кейін қышыну туралы хабарланды. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық дерекқорға тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: ұйқышылдық (ересектерде), ұйқышылдықпен ауысатын қозу және мазасыздық (балаларда). Емі: спецификалық антидоты жоқ. Артық дозаланғанда симптоматикалық және демеуші ем жүргізу ұсынылады. Препаратты қабылдағаннан кейін бірден асқазанды шаю керек. Гемодиализ тиімсіз.

Сезімтал пациенттерде цетиризинді немесе левоцетиризинді және алкогольді немесе орталық жүйке жүйесінің басқа депрессанттарын бір мезгілде қолдану қосымша назар аударудың төмендеуіне және жұмыс қабілетінің нашарлауына әкелуі мүмкін. Арнайы ескертулер Препаратты алкогольмен бір мезгілде қолданғанда сақ болу ұсынылады. Несептің іркілуіне бейім факторлары бар пациенттерде (мысалы, жұлынның зақымдануы, қуықасты безінің гиперплазиясы) сақ болу керек, себебі левоцетиризин несептің іркілу қаупін арттыруы мүмкін. Эпилепсиясы бар пациенттерде және құрысулардың даму қаупі бар пациенттерде сақ болу керек, себебі левоцетиризин ұстамалардың өршуін туындатуы мүмкін. Терінің аллергиялық реакцияларына тест нәтижелері антигистаминді препараттармен тежеледі және оларды қолданар алдында шайылу кезеңі қажет (3 күн). Препарат құрамында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы кінәраттары бар пациенттер Левосетил препаратын қабылдамауы тиіс. Левоцетиризинмен емдеуді тоқтатқан жағдайда, емдеу басталғанға дейін осы симптомның пайда болуы байқалмаса да, қышыну пайда болуы мүмкін. Симптомдар өздігінен пайда болуы және жойылуы мүмкін. Кейбір жағдайларда симптомдар қарқынды болуы мүмкін және емдеуді қайта бастауды талап етуі мүмкін. Емдеуді қайта бастаған кезде симптомдар жойылуы тиіс. Педиатрияда қолдану Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар түріндегі Левосетил препаратын 6 жасқа дейінгі балаларда қолдану ұсынылмайды, себебі бұл шығарылу түрі препаратты осы жас тобында дозалауға мүмкіндік бермейді. Левоцетиризиннің педиатриялық түрін қолдану ұсынылады. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Зерттеулер левоцетиризиннің ұсынылған дозада ақыл-ой белсенділігін, реактивтілікті немесе көлік жүргізу мен механизмдерді басқару қабілетін төмендететіні туралы ешқандай дәлел таппады. Алайда, кейбір пациенттерде левоцетиризинмен емдеу кезінде ұйқышылдық, шаршау және астения болуы мүмкін. Сондықтан көлік жүргізуге, ықтимал қауіпті қызмет түрлерімен айналысуға немесе механизмдерді басқаруға ниет білдірген пациенттер олардың препаратқа реакциясын ескеруі тиіс.

Жүктілік Жүктілік кезінде левоцетиризинді қолдану жөніндегі деректер жоқ немесе шектеулі (жүктіліктің 300 нәтижесінен кем). Алайда, жүктілік кезінде цетиризинді, левоцетиризин рацематын қолдану бойынша деректердің үлкен көлемі (жүктіліктің 1000-нан астам нәтижесі) мальформативті немесе фетальді/неонатальді уыттылықтың болуын көрсетпейді. Қажет болса, препарат жүктілік кезінде тағайындалуы мүмкін. Лактация Цетиризин, левоцетиризин рацематы емшек сүтімен бөлінеді. Сондықтан левоцетиризиннің емшек сүтімен бөлінуі де ықтимал. Еметін балаларда левоцетиризинге жағымсыз реакциялар пайда болуы мүмкін. Сондықтан лактация кезінде әйелдерге левоцетиризинді тағайындағанда сақ болу керек.

Левоцетиризинмен өзара әрекеттесуге зерттеулер жүргізілген жоқ (CYP3A4 индукторларымен зерттеулерді қоса); цетиризиннің рацемиялық кешенін зерттеу қандай да бір клиникалық маңызды қолайсыз өзара әрекеттесулерді (антипиринмен, азитромицинмен, циметидинмен, диазепаммен, эритромицинмен, глипизидпен, кетоконазолмен және жалған эфедринмен) көрсеткен жоқ. Цетиризин клиренсінің аздап төмендеуі (16%) теофиллиннің бірнеше дозасымен (тәулігіне бір рет 400 мг) зерттеуде байқалды, ал теофиллиннің шығарылуы цетиризинді бір мезгілде қолданғанда өзгермейді. Ритонавирдің (тәулігіне екі рет 600 мг) және цетиризиннің (тәулігіне 10 мг) бірнеше дозаларын қолдану арқылы жүргізілген зерттеуде цетиризиннің әсер ету дәрежесі шамамен 40% - ға ұлғайды, ал ритонавирдің таралуы цетиризинді ілеспе қолдануға қосымша сәл (-11%) өзгерді. Левоцетиризиннің сіңу дәрежесі тамақтану кезінде төмендемейді, дегенмен сіңу жылдамдығы төмендейді.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!