Лидокаин гидрохлориді раствор 2%

Бір ампуланың ішінде белсенді зат – 40 мг лидокаин гидрохлориді (100 % затқа шаққанда) қосымша заттар: натрий хлориді (12,0 мг), 0,1 М натрий гидроксиді ерітіндісі (рН 5.0-7.0 дейін), инъекцияға арналған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір, түссіз немесе сәл боялған сұйықтық.

Ересектер мен 12 жастан асқан балаларға аумақтық анестезия үшін

Әсер ету механизмі Лидокаин амидтік типті анестетиктерге жатады. Нейрондар жарғақшаларын тұрақтандыра отырып, олардың натрий иондары үшін өткізгіштігін төмендетіп жергілікті жансыздандыратын әсер береді, бұл жүйке импульстерінің генерациясы мен жүруіне кедергі келтіреді. Мұндай әсері жүрек бұлшықеті мен ми жасушаларының қозған жарғақшаларында байқалады. Лидокаин әсерінің жылдам басталатындығымен, жансыздандыру белсенділігінің жоғарылығымен және уыттылығының төмендігімен сипатталады. Төменірек концентрацияларында лидокаин қимыл-қозғалыс жүйкесі талшықтарына аздаған әсер береді. Жергілікті қолданғанда тамырларды кеңейтеді, тіндерге тітіркендіргіш әсер бермейді. Препараттың 2% ерітіндісін енгізу жолымен жасалатын эпидуральді анестезия бір жарым сағаттан 2 сағатқа дейін әсер етеді: шеткері жүйкелердің блокадасы 5 сағатқа созылуы мүмкін. Лидокаин, амидтік типті барлық жергілікті анестетиктер сиқты, натрийдің жүйке жасушасына түсуінің қайтымды блокадасын тудырады, кейіннен деполяризациясы болмайды және потенциалдың жүйке талшығының ұзына бойымен таралуы тыйылады. Блокаданың мұндай типі лидокаиннің миокард пен ми деңгейінде әсер ете бастауы сатысында орын алады. Егер лидокаиннің тым жоғары дозалары қанайналымға жылдам түссе, уыттылық симптомдары, негізінен, орталық жүйке жүйесі мен жүрек-қантамыр жүйесі деңгейінде анықталады. Нейроуытты әсерлері жүрек-қантамырлық әсерлеріне дейін-ақ туындауы мүмкін, өйткені олар төменірек концентрациялары кезінде көрініс береді.

Дозалау режимі Ересектер және 12 жастан асқан балалар Төмендегі кестеде нұсқау ретінде ересек адам үшін орташа алғанда жиірек пайданылатын әдістерде қолданылатын дозалауы келтірілген. Сандар дозалаудың орташа қажетті және күтілетін шегін көрсетеді. Блокаданың нақты әдістеріне қатысты факторларды және нақты бір пациентке қойылатын талаптарды ескеру үшін стандартты анықтамалық материалдарға жүгіну керек. Қажетті дозасын есептеп шығару кезінде клиницистің тәжірибесінің, сондай-ақ пациенттің клиникалық жай-күйін білуінің маңызы зор. Жеткілікті анестезия жүргізу үшін қажетті ең төмен дозасын пайдалану ұсынылады. Препараттың әсері мен әсер ету ұзақтығы әрбір нақты пациентті ескере отырып, дозаларының өзгертілуіне тәуелді. Ұсынылатын доза Хирургиялық операциялар кезіндегі анестезия — Концентрациясы мг/мл — Көлемі, мл — Дозасы, мг — Әсерінің басталуы, мин — Әсер ету ұзақтығы, сағат Белдің эпидуральді инъекциясыа) — 20* — 15-25 — 300-500 — 15-20 — 1,5-2 Кеуде эпидуральді инъекциясы а) — 20* — 10-15 — 200-300 — 10-20 — 1,5-2 Каудальді эпидуральді инъекция а) — 10 — 20-30 — 200-300 — 15-30 — 1-1,5 20* — 15-25 — 300-500 — 15-30 — 1,5-2 Буын ішіндегі блокада б) — 10 — < 40 — < 400 — 5-10 — шаюдан кейін 30-60 мин. Шеткері жүйке түйіндерінің блокадасы (жергілікті анестезия) (мысалы, шеткері жүйке діңдері мен өрімдерінің блокадасы) Инфильтрация — 10 — < 40 — < 400 — 1-2 — 2-3 Саусақ блокадасы — 10 — 1-5 — 10-50 — 2-5 — 1,5-2 Қабырғааралық (жүйкелер), бір мезгілде бұғатталатын жүйкелердің ең көп саны ≤8-ден аспауы тиіс — 10 — 2-5 — 20-50 — 3-5 — 1-2 Парабульбарлы (көз алмасының астына) — 10 — 10-15 — 100-150 — 3-5 — 1,5-2 Жыныстық жүйке блокадасы — 10 — 10 — 100 — 5-10 — 1,5-2 Негізгі жүйке блокадасы Парцервикальді блокада (барлық жағынан) — 10 — 10 — 100 — 3-5 — 1-1,5 Иық өрімі:Қолтық жүйкесі — 10 — 40-50 — 400-500 — 15-30 — 1,5-2 Бұғана асты, интерскалендік және периваскулярлық блокада — 10 — 30-40 — 300-400 — 15-30 — 1,5-2 Шоңданай жүйкесі — 20* — 15-20 — 300-400 — 15-30 — 2-3 3-еуі-1-еуінде (жамбас, жапқыш түйіндерінің және бүйірлік тері жабындарының блокадасы) — 10 — 30-40 — 300-400 — 15-30 — 1,5-2 а) Доза тест дозасын қамтиды. б) Операциядан кейінгі кезеңде жергілікті анестетиктермен буынішілік перфузия ұзақ уақыт бойы жүргізілген пациенттерде хондролиз туралы маркетингтен кейінгі есептер бар. Дәрілік препарат осы жағдайда тағайындалуы қажет препарат ретінде мақұлданбаған. ≤ = максимум *Лидокаин 2% тек ересектерге қолдануға рұқсат етілген. Хирургиялық анестезия үшін (мысалы, эпидуральді енгізу) әдетте жоғары концентрация және үлкен доза қолданылады. Егер күштілігі аз блокада қажет болса, онда әлсіздеу концентрацияны қолдану ұсынылады. Анестезияның ауқымы қолданылатын дәрілік препараттың көлеміне байланысты. Енгізу әдісі және жолы Периневральді және эпидуральді қолдану. Тамырішілік енгізуге жол бермеу үшін негізгі дозаны енгізуге дейін және енгізу кезінде қайталап аспирация жүргізу қажет. Препаратты пациенттің өмірлік көрсеткіштерін мұқият қадағалап және ауызша байланысты сақтай отырып баяу немесе ұлғаймалы дозаларда минутына 100-200 мг жылдамдықпен енгізу керек. Егер эпидуральді дозаны енгізу қажет болса, онда алдын ала құрамында адреналин бар қысқа әсер ететін жергілікті анестетиктің 3-5 мл сынама дозасын енгізу керек. Абайсызда болған тамырішілік инъекцияны жүрек ырғағының уақытша жыл-дамдауы, ал кездейсоқ интратекальді инъекцияны жұлындық блок белгілері бойынша тануға болады. Уытты симптомдар пайда болған жағдайда инъекцияны дереу тоқтату керек. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алу кезіндегі қажетті шаралар Қабылданбай қалған дозаның орнын толтыру үшін қосарлы дозаны қабылдамаңыз. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға жүгіну бойынша ұсынымдар Дәрілік препаратты қолданар алдында кеңес алу үшін дәрігерге жүгініңіз.

• әсер етуші заты лидокаин гидрохлоридіне немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • амид типті жергілікті анестетиктерге сезімталдығы аса жоғары пациенттерге лидокаин қолдануға болмайды. • жергілікті анестетиктерді кардиогендік және гиповолемиялық шок түрінде көрініс беретін айқын гипотониясы бар пациенттерде эпидуральді анестезия үшін қолдануға болмайды. • 12 жасқа дейінгі балаларға.

Жиі • гипотония, гипертония • жүрек айнуы, құсу • парестезия, бас айналуы • брадикардия Жиі емес • орталық жүйке жүйесі деңгейіндегі уыттылық белгілері мен симптомдары (құрысулар, периоральді парестезия, тілдің сезбей қалуы, гиперакузия, көру қабілетінің бұзылыстары, тремор, құлақтың шыңылдауы, артикуляция бұзылысы, орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі) Сирек • жүректің тоқтап қалуы, жүрек ырғағының бұзылулары • аллергиялық реакциялар, анафилаксиялық шок • тыныстың тарылуы • нейропатия, шеткері жүйке жүйесінің зақымдануы, арахноидит • диплопия Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Жергілікті анестетиктің байқаусызда болған тамырішілік инъекциялары қас-қағымда (бірнеше секундтан бірнеше минутқа дейінгі уақытта) жүйелі уытты реакцияларды тудыруы мүмкін. Артық дозалануы кезінде жүйелі уыттылығы көбінесе, жергілікті анестетиктің қандағы концентрациясының баяуырақ артуы нәтижесінде кейінірек (енгізгеннен кейін 15-60 минуттан соң) көрініс береді. Жүйелік жедел уыттылық Жүйелік уытты реакциялар, негізінен, орталық жүйке жүйесі (ОЖЖ) мен жүрек-қантамыр жүйесін зақымдайды. Ондай типтегі реакциялар жергілікті анестетиктің қандағы жоғары концентрациясына байланысты туындайды; ондай концентрациялары тамыр ішіне (байқаусызда) инъекциялануының, артық дозалануының немесе қан тамырлары көбірек орналасқан аумақтан аса жылдам сіңірілуінің нәтижесінде ғана болуы мүмкін. Орталық жүйке жүйесі деңгейіндегі реакциялар амидтік типті басқа жергілікті анестетиктерді пайдаланғаннан кейінгі реакцияларға ұқсас, ал жүрек тарапынан реакциялары, саны жағынан да, сапасы тұрғысынан да әрбір нақты препаратқа байланысты. Жүрек-қантамырлық уытты әсерлері, әдетте, егер тек пациент жалпы анестезия қабылдамаса немесе бензодиазепиндер немесе барбитураттар сияқты препараттарды қолданумен терең ұйқыға кетпесе, орталық жүйке жүйесіне уыттылық белгілерінен кейін туындайды. Орталық жүйке жүйесі үшін уыттылығы Орталық жүйке жүйесі үшін уыттылығы көбінесе біртіндеп, үдемелі өрши түсетін симптомдармен және белгілермен сипатталатын жауап түрінде туындайды. Алғашқы симптомдары келесілер: бас айналуы, периоральді парестезия, тілдің ұюы, құлақтағы шуыл, гиперакузия және көру қабілетінің бұзылыстары болып табылады. Артикуляция бұзылысы, бұлшықет құрысулары немесе тремор күрделірек симптомдар болып табылады және жайылған құрысулардың пайда болуына ізашар болуы мүмкін. Бұл симптомдарды невроздық мінез-құлықпен шатастыруға болмайды. Ауқымды эпилепсия ұстамасынан естен тану мен құрысулар бірнеше секундтан бірнеше минутқа дейін жалғасуы мүмкін. Гипоксия және гиперкапния құрысудан кейін бұлшықет белсенділігінің жоғары болуына байланысты бірден туындауы мүмкін, бұл қалыпты тыныс алудың бұзылыстарымен және тыныс алу жолдарының болжамды бұзылуларымен бірге жүреді. Ауыр жағдайларда апноэ туындауы мүмкін. Ацидоз, гиперкалиемия, гипокальцемия және гипоксия жергілікті анестетиктердің уытты әсерін арттырады және өршітеді. Сауығу жергілікті анестетиктің орталық жүйке жүйесінен қайта таралуынан, оның метаболизмінен және бөлініп шығуынан кейін басталады. Егер тек, препараттың тым көп мөлшері енгізілмесе, сауығу жылдам жүруі мүмкін. Жүрек-қантамыр жүйесі үшін уыттылығы Жүрек-қантамыр жүйесі үшін уыттылығы ауыр жағдайларда анықталуы мүмкін, және әдетте, оған орталық жүйке жүйесі деңгейіндегі уыттылық белгілері ізашар болады. Қатты тыныштандырудағы немесе жалпы анестезиядағы пациенттерде орталық жүйке жүйесінің бастапқы симптомдары болмауы мүмкін. Гипотония, брадикардия, аритмия, және тіпті жүректің тоқтап қалуы жергілікті анестетиктердің жоғары жүйелі концентрацияларының нәтижесінде туындауы мүмкін, бірақ сирек жағдайларда, жүректің тоқтап қалуы орталық жүйке жүйесінің бастапқы әсерінсіз туындайды. Егер блокада жалпы анестезия жүргізгенде туындаса, балаларда жергілікті анестетиктер тудырған уыттылықтың ерте белгілерінің анықталуы қиын болады. Жедел уыттылығын емдеу Жедел жүйелік уыттылығының белгілері пайда болған сәттен бастап жергілікті анестетикті енгізуді дереу тоқтату қажет. Орталық жүйке жүйесі деңгейіндегі уыттылық симптомдары (құрысулар, орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі) респираторлық жолды демеудің тиісінше шараларымен және эпилепсияға қарсы препаратты енгізумен дереу түзетілуі тиіс. Қан айналымы тоқтаған жағдайда дереу жүрек-өкпе реанимациясын жүргізу керек. Оттегімен оңтайлы қанықтыру мен вентиляцияны, қанайналымды демеп отыру және ацидозды емдеу өмірлік маңызды шара болып табылады. Егер жүрек-қантамыр жүйесінің бәсеңдеуі (гипотония, брадикардия) туындаса, венаішілік сұйықтықтарды, артериялық қысымды жоғарылататын дәрілік заттарды, хронотроптық және/немесе инотроптық агенттерді қолданып емдеу қарастырылуы тиіс. Балаларға өздерінің жас шамасы мен салмағына сәйкес келетін дозасын енгізу қажет.

Аумақтық және жергілікті анестезияны тәжірибелі мамандар тиісті түрде жабдықталған орынжайда жүрек қызметінің мониторингін және реанимациялық іс-шараларды жүргізу үшін қажетті жабдықтар мен препараттарды шұғыл пайдалануға дайын жағдайда жүргізуі тиіс. Клиницистер білікті болуы және анестезия жүргізу техникасына үйретілген болуы тиіс. Олар диагноз қоя білуі және жағымсыз реакцияларды, жүйелік уыттылығын немесе жергілікті анестезия жүргізгеннен кейін туындауы мүмкін басқа асқынуларды емдей алуы тиіс. Кахексия немесе жедел патология, сепсис, бауырдың ауыр патологиясы немесе жүрек жеткіліксіздігі жағдайында және 12 жастан асқан, салмағы 25 кг аз балаларды емдегенде, дозалары дене салмағы мен физиологиялық жай-күйді ескере отырып, есептеп шығарылуы тиіс. Жергілікті анестезия көбінесе анестезияның оңтайлы әдісі ретінде қарастырылатынына қарамастан, күрделі жағымсыз реакциялардың туындау қаупін азайту үшін, кейбір пациенттер қадағалауда болуы тиіс: - егде жастағы пациенттер және денсаулығының жалпы жай-күйі әлсіз пациенттер - ішінара немесе толық жүрекше-қарынша блокадасынан зардап шегіп жүрген пациенттер, өйткені жергілікті анестезия миокард өткізгіштігін бәсеңдетуі мүмкін - бауыр ауруының дамуынан немесе бүйректің күрделі дисфункциясынан зардап шегіп жүрген пациенттер - эпилепсиядан зардап шегіп жүрген пациенттер - аритмияға қарсы III класты емді (мысалы, амиодарон) қабылдап жүрген пациенттер ЭКГ қолданумен қадағалауда болады, өйткені онымен бір мезгілде жүрек көрсеткіштері нашарлауы мүмкін - жедел порфириядан зардап шегіп жүрген пациенттер. Лидокаин гидрохлориді, инъекцияға арналған ерітіндісі порфириногенді болып табылады және жедел порфириядан зардап шегіп жүрген пациенттерге тек қатаң және негізді көрсетілімдер бойынша тағайындалуы тиіс. Порфириясы бар кез келген пациентті емдеуде тиісінше сақтық шараларын қолға алу қажет. Ескертпе: Пациенттерге жалпы анестезия жүргізгеннен гөрі, ауқымды блокада жүргізгенге дейін олардың жалпы денсаулық жай-күйін жақсартуға тырысу ұсынылады. Кейбір жергілікті анестезияларда пайдаланылып отырған анестетикке байланыссыз, күрделі жағымсыз реакциялар болуы мүмкін. Орталық жүйке жүйесінің блокадалары, әсіресе гиповолемиясы бар пациенттерде жүрек-қантамырлары бұзылыстарын тудыруы мүмкін. Эпидуральді анестезияны жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі болған кезде сақтықпен жүргізу керек. Өте сирек жағдайларда ретробульбарлы инъекциялар краниальды субарахноидты кеңістікке жетіп және уақытша соқырлықты, жүрек-қан тамырлары коллапсын, апноэ, құрысуларды тудыруы мүмкін. Жергілікті анестетиктердің ретро- және перибульбарлы инъекциясы жарақат алу және/немесе осындай бұлшықеттерге және/немесе жүйкеге жергілікті уытты әсер ету салдарынан көз бұлшықеттерінің тұрақты дисфункциясының төмен қаупімен сипатталады. Реакциялардың ауырлығы жарақаттың дәрежесіне, анестетиктің концентрациясына және анестетиктің тінге әсер ету ұзақтығына тәуелді. Осы себепті, басқа жергілікті анестетиктер жағдайындағы сияқты, мүмкіндігінше, әрдайым тиімді болатын төменірек концентрациясы мен дозасын пайдалану керек. Тамырды тарылтатын дәрілердің қолданылуы тіндік реакцияларды өршітуі мүмкін, сондықтан, олар тек егер ресми түрде көрсетілсе ғана қолданылады. Бас пен мойын аумағына жасалған инъекциялары кезінде байқаусызда артерияға тиіп кетіп, тіпті жоғары емес дозаларын пайдаланғанда да мидың зақымдану симптомдары туындауы мүмкін. Цервикальді блокада шаранада кейде брадикардияға немесе тахикардияға алып келуі мүмкін. Шарананың жүрек ырғағын мұқият қадағалау керек. Тіркеуден кейінгі кезеңде операциядан кейін жергілікті анестетиктерді буын ішіне құю әдісімен ұзақ уақыт қабылдаған пациенттерде хондролиз жағдайлары анықталған. Хондролиз жағдайларының көпшілігі иық буынында анықталған. Ықпал етуші факторлардың көптігін, сондай-ақ, әсер ету механизмі қарастырылған ғылыми әдебиеттерде біркелкіліктің жоқтығын ескергенде, ешқандай себептік байланысы анықталмады. Ұзақ уақыт буын ішіне енгізу Лидокаин гидрохлориді үшін көрсетілім болып табылмайды. Эпидуральді анестезия гипотония мен брадикардияға алып келуі мүмкін. Мұндай қауіпті, мысалы, қысымды жоғарылататын дәрілерді енгізу арқылы азайтуға болады. Симпатомиметикалық дәріні вена ішіне енгізу гипотонияны жылдам басады, қажет болған жағдайда енгізуді қайталау керек. Егер анестезия жүргізілетін аумақта инфекция болса, жергілікті анестетиктерді пайдаланудан аулақ болу керек. Бұл дәрілік препараттың бір ампуласының ішінде 205,34 ммоль натрий бар. Мұны препаратты тұзсыз диета тағайындалған пациенттерде қолданған кезде ескеру керек. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Жергілікті анестетиктер ақыл-ой қабілетіне елеусіз әсер етуі және қимыл-қозғалыс пен үйлесімін уақытша бұзуы мүмкін. Мұндай әсер ету дозасына байланысты.

Лидокаин гидрохлориді жүкті әйелдердің немесе ұрықтануға қабілетті әйелдердің көпшілігіне енгізілген: ешқандай спецификалық репродуктивті бұзылулар тіркелген жоқ, ақаулардың пайда болу жиілігінің жоғарылауы байқалмады. Парацервикальді блокада жағдайында жергілікті анестетиктердің шаранаға әсері (брадикардия) кеңірек таралған. Ондай әсері, шарана анестетиктің жоғары концентрацияларына ұшырайтындығы себепті орын алады. Лидокаин ана сүтіне өтеді. Лидокаин гидрохлоридінің емшектегі баланың денсаулығына теріс әсер ету ықтималдығы аз.

Аритмияға қарсы препараттар: Лидокаинді құрылымы амидтік типті жергілікті анестетиктердің құрылымына ұқсас – мысалы, токайнид және мексилетин сияқты препарат- тарды қабылдап жүрген пациенттерде сақтықпен пайдалану қажет – өйткені уытты әсерлері жинақталады. Лидокаин мен аритмияға қарсы III класты препараттардың (мысалы, амиодарон) өзара әрекеттесуіне спецификалық зерттеулер жүргізілген жоқ, бірақ бұл біріктірілмнен сақ болу керек. Бетаблокаторлар немесе циметидин: Лидокаин клиренсін төмендететін препараттар (мысалы, циметидин немесе бета-блокаторлар), егер лидокаин ұзақ уақыт бойы жоғары дозаларда қайта енгізілсе, плазмада потенциалды уытты концентрацияларды тудыруы мүмкін. Лидокаинмен ұсынылған дозаларда қысқа мерзімді емдеу кезінде мұндай өзара әрекеттесулердің клиникалық маңызы болмайды. Пропранолол сияқты кардиоселективті емес бетаблокаторлар адреналиннің қысымға әсерін арттырады және елеулі гипертония мен брадикардияға алып келуі мүмкін. Жүрек гликозидтері: брадикардия және атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бұзылуларының қаупі бар.

Сақтау мерзімі 2 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Жарықтан қорғалған жерде, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!