Лидокаин раствор 1%

1 мл препараттың құрамында белсенді зат - 10 мг лидокаин гидрохлориді қосымша заттар: натрий хлориді, хлорсутек қышқылы, натрий гидроксиді (пеллеттер), инъекцияға арналған су Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір, түссіз ерітінді.

Лидокаин 1% дәрілік препараты ересектер мен 1 жастан асқан балаларға аумақтық анестезия үшін қолданылады.

Лидокаин гидрохлориді – бұл амидтік типті, әсері жылдам жергілікті анестетик, әсер ету ұзақтығы орташа. Әсер ету ұзақтығы концентрациясына, дозасына және жүйке блокадасына тәуелді. 2%-дық ерітіндісін эпидуралды енгізген кезде 1,5 - 2 сағатқа созылатын анестезияны қамтамасыз етеді: шеткері жүйкелердің блокадасы 5 сағат бойы сақталуы мүмкін. Қозғалтқыш жүйке талшықтары үшін 1%-дық ерітіндісінің тиімділігі аздау, олардың әсер ету ұзақтығы аз. Барлық амидтік типті жергілікті анестетиктер сияқты, лидокаин қайтымды блокада тудырады, жүйке жасушасының натрийді сіңіруі, ары қарай деполяризация жүрмеуіне және жүйке талшықтары бойымен әсер ету потенциалы берілісінің бұзылуына алып келеді. Блокаданың мұндай типі лидокаиннің миокард пен миға әсер етуіне себеп болуы мүмкін. Егер лидокаиннің өте көп мөлшері қан ағымына жылдам енсе, уыттылық симптомдары негізінен, орталық жүйке жүйесі мен жүрек-қантамыр жүйесінің деңгейінде көрініс береді. Жүрек-қантамырлық реакциялардың алдында нейроуытты реакциялар орын алуы мүмкін, өйткені олар төменірек концентрацияларында туындайды.

Дозалау режимі Ересектер мен 12 жастан асқан балалар Келесі кестеде орташа статистикалық ересек адам үшін әдетте пайдаланылатын әдістемелер үшін дозасы жөніндегі деректер келтірілген. Цифрлар қажетті дозаларының күтілетін орташа шашыраңқылығын көрсетеді. Нақты бөгеу әдістемелерімен және пациенттің жекелеген талаптарымен байланысты факторларды анықтау үшін стандартты нұсқаулармен танысып шығу керек. Клиницистің тәжірибесі және пациенттің клиникалық жағдайын білуі қажетті дозасын есептеп шығару үшін маңызды элементтер болып табылады. Талапқа сай анестезияны қамтамасыз ету үшін қажетті ең төмен дозаны пайдалану ұсынылады. Анестезияның әсері мен әсер ету ұзақтығы әр әдамда әр түрлі болуы мүмкін. Ұсынылатын дозасы Конц. (мг/мл) — Көлемі (мл) — Дозасы (мг) — Басталуы (мин.) — Әсерінің ұзақтығы (сағат) Хирургиялық анестезия Белге жасалатын эпидуралды анестезия а) — 20* — 15-25 — 300-500 — 15-20 — 1,5-2 Кеуделік Кеудеге жасалатын эпидуралды анестезия а) — 20* — 10-15 — 200-300 — 10-20 — 1,5-2 Каудальді эпидуралды блокада а) — 10 20* — 20-30 1525 — 200-300 300-500 — 15-30 15-30 — 1-1,5 1,5-2 Буынішілік блокада b) — 10 — ≤ 40 — ≤ 400 — 5-10 — Енгізгеннен кейін 30-60 минут Жергілікті блокада (шеткері блокада) (мысалы, ұсақ жүйкелердің) Инфильтрациялық анестезия — 10 — ≤ 40 — ≤ 400 — 1-2 — 2-3 Саусақтардың блокадасы — 10 — 1-5 — 10-50 — 2-5 — 1,5-2 Қабырғааралық блокада (әрбір жүйке үшін) Бір мезгілде бөгейтін жүйкелер 8-ден аспайды — 10 — 2-5 — 20-50 — 3-5 — 1-2 Перибульбарлық блокада — 10 — 10-15 — 100-150 — 3-5 — 1,5-2 Жыныс мүшелерінің блокадасы — 10 — 10 — 100 — 5-10 — 1,5-2 Ірі жүйкелердің блокадасы Парацервикальді анестезия (әрбір жағынан) — 10 — 10 — 100 — 3-5 — 1-1,5 Иық өрімінің блокадасы (қолтыққа) — 10 — 40-50 — 400-500 — 15-30 — 1,5-2 Бұғана үсті, жауырын асты бұғана асты периваскулярлық қантамырлар — 10 — 30-40 — 300-400 — 15-30 — 1,5-2 Құйымшақ жүйке блокадасы — 20* — 15-20 — 300-400 — 15-30 — 2-3 3-еуі 1-еуінде (сан, жапқыштық және теріге латералды) — 10 — 30-40 — 300-400 — 15-30 — 1,5-2 а) Тестілік дозасын қосқандағы дозасы. б) Операциядан кейін жергілікті анестезиямен үздіксіз буынішілік инфузия жүргізілетін пациенттерде хондролиз қолданылғаны туралы маркетингтен кейінгі хабарламалар бар. Лидокаин аталған көрсетілімдер бойынша қолдану үшін мақұлданбаған. ≤ = дейін * Лидокаин 2% тек ересектерге қолданылады. Әдетте, хирургиялық анестезия (мысалы, эпидуралды енгізу) үшін жоғарырақ концентрациялары қажет болады. Егер азырақ бөгеу қажет болса, төменірек концентрациясын пайдалану ұсынылады. Препараттың мөлшері анестезияның дәрежесіне әсер етеді. Пациенттердің ерекше топтары Балалар 1 жастан 12 жасқа дейінгі пациенттер. Кестеде көрсетілген дозаларын педиатрияда қолдану жөніндегі нұсқаулар ретінде қарастыру керек. Жекелей айырмашылықтар болады. Дене салмағы үлкен балаларда дене салмағының біртіндеп төмендегені жиі байқалады. Қажетті дозасы қалыпты дене салмағына тәуелді. Стандартты нұсқаулықтармен танысып шығу қажет. Бөгеудің нақты әдістеріне ықпал ететін факторлар және жекелеген пациенттерге қойылатын талаптар. Балалар үшін ұсынылатын дозасы Концентрациясы (мг/мл) — Көлемі (мл) — Дозасы (мг) — Басталуы (мин.) — Әсерінің ұзақтығы (сағат) Каудальді эпидуралды блокада — 10 — 0,5 — 5 — 10-15 — 1-1,5 Дозасын есептеген кезде пациенттің жас шамасын да, салмағын да ескеру керек. Енгізу әдісі және жолы Периневральді және эпидуралды қолдану. Тамыр ішіне инъекциялануын болдырмау үшін, аспирациялауды негізгі дозасын енгізгенге дейін және енгізу кезінде қайталаңыз. Баяу инъекция жолымен немесе минутына 100 - 200 мг есеппен арттырылатын дозаларда енгізу, ол кезде пациенттің өмірлік маңызы бар көрсеткіштерін мұқият қадағалау және сөйлесіп отыру қажет. Бастапқы 3–5 мл сынама дозасын эпудуралды енгізгенде, адреналинмен, әсері қысқа жергілікті анестетик ұсынылады. Байқаусызда тамыр ішіне инъекция жасалғанын жүрек ырғағының уақытша жиілеуінен, ал байқаусызда интратекальді инъекциясы жасалғанын - жұлын блокадасы белгілерінен анықтауға болады. Уытты симптомдар пайда болған жағдайда, инъекцияны дереу тоқтату керек. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіруі үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну жөніндегі нұсқаулар Сізде осы дәрілік препаратты қолдану жөнінде қандай-да бір қосымша сұрақтар туындаған жағдайда, өз дәрігеріңізге жүгініңіз.

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық; - амидтік типті жергілікті анестетиктерге жоғары сезімталдығы белгілі пациенттерге лидокаинді қолдануға болмайды; - айқын артериялық гипотензиясы бар пациенттерге (мысалы, кардиогендік шок және гиповолемия кезінде) эпидуралды анестезия үшін жергілікті анестетиктерді қолдануға болмайды.

Жиі - артериялық гипотензия, гипертония - жүрек айнуы, құсу - парестезиялар, бас айналуы - брадикардия Жиі емес - орталық жүйке жүйесінің уытты зақымдануының белгілері мен симптомдары (құрысулар, ауыз маңының парестезиялары, тілдің ұюы, гиперакузия, көру қабілетінің бұзылуы, тремор, құлақтағы шуыл, дизартрия, орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі) Сирек - невропатия, шеткері жүйкелердің зақымдануы, арахноидит - жүректің тоқтап қалуы, жүрек ырғағының бұзылулары - аллергиялық реакциялар, анафилаксиялық шок - тыныс тарылуы - диплопия Жүйелі уытты реакциялар негізінен, орталық жүйке жүйесі (ОЖЖ) мен жүрек-қантамыр жүйесіне әсер етті. Ондай реакциялар жергілікті анестетиктің қандағы жоғары концентрациясынан туындайды. Бұл тамыр ішіне инъекциялануының, артық дозалануының немесе перфузиясы жоғары аймақтардан өте жылдам сіңірілуінің нәтижесінде (байқаусызда) орын алуы мүмкін. ОЖЖ тарапынан реакциялар амидтік типті барлық жергілікті анестетиктер үшін бірдей, ал жүрек-қантамыр жүйесінің реакциялары көбінесе, дәрілік затқа сандық және сапалық жағынан тәуелді. Жүрек-қантамыр жүйесіне уытты әсерлерінің алдында әдетте, егер тек пациентке жалпы анестезия енгізілмесе немесе бензодиазепиндер немесе барбитураттар сияқты күшті седативті препараттар қолданылмаса ғана, орталық жүйке жүйесіне уытты әсерінің белгілері кездеседі. Орталық жүйке жүйесі үшін уыттылығы Орталық жүйке жүйесі үшін уыттылығы көбінесе, үдемелі симптомдармен және ауырлық белгілерімен сиптаталатын, біртіндеп дамитын реакция болып табылады. Алғашқы симптомдарына: бас айналуы, ауыз аймағындағы парестезиялар, тілдің сезбей қалуы, құлақтағы шуыл, гиперакузия және көру қабілетінің бұзылулары жатады. Дизартрия, бұлшықеттердің тартылулары немесе тремор күрделірек болып табылады және жайылған құрысулардың туындауының алдында орын алуы мүмкін. Бұл симптомдарды невроздық мінез-құлықпен шатастырмау керек. Ұстама, естен тану және бірнеше секундтан бірнеше минутқа дейін созылатын құрысулар басталуы мүмкін. Қалыпты тыныс алудың бұзылуымен және тыныс жолдарының түйілу ықтималдығымен байланысты бұлшықет белсенділігінің жоғарылығына байланысты құрысулардан кейін гипоксия мен гиперкапния жылдам басталуы мүмкін. Ауыр жағдайларда апноэ туындайды. Ацидоз, гиперкалиемия, гипокальциемия және гипоксия жергілікті анестетиктердің уытты әсерін күшейтеді және ұзартады. Метаболизмі мен организмнен шығарылуына байланысты, сауығу жергілікті анестетиктер орталық жүйке жүйесінен кері таралғаннан кейін басталады. Егер препараттың жоғары дозалары енгізілмесе, сауығу жылдам басталуы мүмкін. Жүрек-қантамыр жүйесі үшін уыттылығы Ауыр жағдайларда жүрек-қантамыр жүйесі үшін уыттылығы байқалуы мүмкін, әдетте оның алдында орталық жүйке жүйесі деңгейіндегі уыттылық белгілері болады. Күшті седативті препараттарды қабылдап жүрген немесе жалпы анестезия жүргізілетін пациенттерде, продромальді симптомдар ОЖЖ деңгейінде көрініс беруі мүлдем болмауы мүмкін. Жергілікті анестетиктердің жоғары жүйелі концентрациялары кезінде артериялық гипотензия, брадикардия, аритмия және тіпті жүректің тоқтап қалуы да туындауы мүмкін, бірақ сирек жағдайларда жүректің тоқтап қалуы ОЖЖ деңгейіндегі продромальді әсерлерсіз орын алған. Балаларда жергілікті анестетиктердің уыттылығының бастапқы белгілерін жалпы анестезия жүргізу кезіндегі блокада бүркемелеуі мүмкін. Жедел уыттылықты емдеу Жедел жүйелі уыттылық белгілері пайда болған жағдайда, жергілікті анестетикті енгізуді дереу тоқтату керек. ОЖЖ тарапынан уыттылық симптомдары (құрысулар, ОЖЖ бәсеңдеуі) жағдайында дереу тыныс жолдарын қажетінше сүйемелдеу және эпилепсияға қарсы дәріні тағайындау керек. Қанайналым тоқтап қалған жағдайда, дереу жүрек-өкпе реанимациясын бастау керек. Оңтайлы оксигенация және өкпені желдетудің, жасанды қанайналым мен ацидозды емдеудің өмірлік маңызы бар. Жүрек-қантамыр жүйесінің бәсеңдеуі (артериялық гипотензия, брадикардия) жағдайында, вазопрессорларды, хронотроптық және/немесе инотроптық препараттарды вена ішіне құюларды пайдалана отырып тиісінше емдеу ұсынылады. Балаларға жас шамасы мен салмағына сәйкес келетін дозасын тағайындау керек. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Жергілікті анестетиктердің дереу орындалып (бірнеше секундтан бірнеше минутқа дейін) байқаусызда тамыр ішіне инъекциялануы жүйелі уытты реакцияларды тудырады. Артық дозаланған жағдайда жүйелі уыттылығы көбінесе, жергілікті анестетиктің қандағы концентрациясының баяуырақ жоғарылауына байланысты баяу (инъекциядан кейін 15-60 минуттан соң) көрініс береді («Жағымсыз реакциялардың сипаттамасы» бөлімін қараңыз).

Аумақтық анестезияны тиісінше жабдықталған бөлмеде, жүрек қызметіне мониторинг және реанимация шараларын жүргізу үшін қажетті, дереу пайдалануға дайын жабдықтар мен препараттар қолжетімді жағдайда тәжірибелі мамандар жүргізуі тиіс. Анестезия жасайтын қызметкер білікті және анестезия жүргізу техникасын үйренген болуы тиіс, жүйелі уытты реакциялардың, жағымсыз реакциялары мен басқа да асқынуларының диагностикасымен және емдеумен таныс болуы тиіс. Жүдеген немесе сырқаты ауыр пациенттерде, сепсис, бауырдың ауыр аурулары немесе жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде, сондай-ақ, 12 жастан асқан, дене салмағы 25 кг аз балаларда дозаларын олардың салмағы мен физиологиялық жай-күйіне сәйкес таңдау керек. Жергілікті анестезия әдетте, ауыр жағымсыз әсерлердің қаупін шектеу үшін ауыруды басудың оңтайлы әдісі болып табылғанымен, күрделі жағымсыз әсерлердің қаупін шектеу үшін кейбір пациенттер сақтық танытуы керек: - егде жастағы пациенттер және жалпы жағдайы ауыр пациенттер; - ішінара немесе толық AV-блокадамен пациенттер, өйткені жергілікті анестезия қанның өткізгіштігін баяулататын әсер беруі мүмкін. - бауырдың үдемелі аурулары немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігімен пациенттер; - эпилепсиясы бар пациенттер; - аритмияға қарсы III класты препараттарды (мысалы, амиодаронды) қабылдап жүрген пациенттер қадағалауда болуы және ЭКГ мониторингі жүргізілуі тиіс, өйткені жүрек тарапынан әсерлер әр түрлі болуы және күшейе түсуі мүмкін; - жедел порфириясы бар пациенттер. Инъекцияға арналған лидокаин ерітіндісі порфириногенді және жедел порфириясы бар пациенттерге тек қатаң немесе кезек күттірмейтін көрсетілімдер бойынша тағайындауға болады. Порфириясы бар пациенттердің барлығы тиісінше сақтық шараларын сақтауы тиіс. Ондай типтегі пациенттерге көбінесе аумақтық анестезия ұсынылады. Оларға жалпы анестезия жасаудың орнына, алдымен жергілікті блокаторларды қолданбас бұрын олардың жалпы жағдайын жақсартуға тырысу керек. Жергілікті анестезияның кейбір әдістерін қолданғанда – пайдаланылып отырған анестетикке байланыссыз – күрделі жағымсыз реакциялар сипатталған, мысалы: - орталықтық блокада кезінде, әсіресе, гиповолемиясы бар пациенттерде, жүрек-қантамыр жүйесінің бәсеңдеуі мүмкіндігін ескеру керек. Сондықтан, жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде эпидуралды анестезияны сақтықпен қолдану керек; - ретробульбарлық инъекциялар кезінде кей жағдайларда субарахноидальді кеңістікке жергілікті анестезия қажет болуы мүмкін, ол уақытша соқырлыққа, жүрек-қантамырлық коллапсқа, апноэге, құрысуларға алып келген; - жергілікті анестетиктердің ретро- және перибульбарлық инъекциялары көз бұлшықетінің тұрақты дисфункциясының аздаған қаупімен астасады, оған жарақаттану және/немесе бұлшықеттерге және/немесе жүйкелерге жергілікті уытты әсері түрткі болады. Ондай реакциялардың ауырлығы жарақаттың қарқындылығына, анестетиктің концентрациясына және анестетиктің тіндерге әсер ету ұзақтығына тәуелді. Сондықтан, барлық жергілікті анестетиктерді қолданғандағы сияқты, барынша ең төмен концентрациясы мен барынша төмен, тиімді дозасын пайдалану ұсынылады. Тамырды тарылтатын дәрілерді бір мезгілде қолдану тіндердің реакциясын нашарлатуы мүмкін, сондықтан оларды көрсетілімдер болған жағдайда ғана пайдалану қажет; - бас пен мойын деңгейіндегі инъекциялары байқаусызда венаға түсіп кетуі және тіпті төмен дозаларында да церебральді симптомдарды тудыруы мүмкін; - парацервикальді блокада кейде шаранада брадикардия немесе тахикардия тудыруы мүмкін. Шарана жүрегінің ырғағы бұзылуы мүмкін. Шарананың жай-күйін мұқият қадағалау қажет; - маркетингтен кейінгі жарияланымдарда операциядан кейін жергілікті анестетиктердің буынішілік үздіксіз инфузиясы жүргізілген пациенттердегі хондролиз туралы хабарланды. Хондролиз туралы хабарламалардың көпшілігі иық буынына қатысты болды. Көптеген қатарлас факторлардың және ғылыми әдебиеттерде әсер ету механизмі туралы қарама-қайшылықтардың болуына байланысты, себеп-салдарлық байланыстылығы дәлелденбеді. Үздіксіз буынішілік инфузия лидокаинді қолдану үшін мақұлданған көрсетілім болып табылмайды. Эпидуралды анестезия артериялық гипотензияға және брадикардияға алып келуі мүмкін. Бұл қауіпті, мысалы, вазопрессорларды енгізу арқылы шектеуге болады. Артериялық гипотензияны симпатомиметикті вена ішіне енгізу арқылы жылдам басуға болады, оны қажеттілігіне қарай қайталауға болады. Егер анестезия жүргізілетін аймаққа инфекция түскен болса, жергілікті анестетиктерді пайдаланбаған жөн. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Жергілікті анестетиктер психикалық функцияларға елеусіз әсер етуі және қимыл-қозғалыс үйлесінің өзгеруіне уақытша ықпал етуі мүмкін. Аталған әсерлер дозасына тәуелді.

Лидокаин жүкті әйелдердің немесе бала туатын жастағы әйедердің көпшілігіне енгізілген: ұрпақ өрбіту функциясының ешқандай спецификалық бұзылулары туралы да, физикалық аномалиялар жиілігінің артқаны туралы да хабарланбады. Жергілікті анестетиктердің шаранаға әсері (брадикардия), шамасы, парацервикальді блокада жағдайында айқынырақ болуы мүмкін. Ондай әсерлеріне, шарананың жоғары концентрациялы анестетиктердің әсеріне ұшырауы түрткі болады. Лидокаин емшек сүтіне өтеді. Оның сәбидің жай-күйіне әсер ету ықтималдығы аз.

Аритмияға қарсы препараттар: - Лидокаинді құрылымы жергілікті анестетиктерге ұқсас, токаинид және мексилетин сияқты амидтік типті препараттармен ем қабылдап жүрген пациенттерде сақтықпен қолдану керек, өйткені уытты әсерлері кумуляциялық сипатқа ие. - Лидокаинмен және аритмияға қарсы III класты препараттармен (мысалы, амиодаронмен) өзара әрекеттесуді арнайы зерттеулер жүргізілмеді, бірақ аталған біріктірілімді пайдаланған кезде сақтық таныту ұсынылады. Бета-блокаторлар немесе циметидин: - Лидокаиннің клиренсін төмендететін дәрілік заттар (мысалы, циметидин немесе бета-блокаторлар) лидокаиннің жоғары дозаларын ұзақ уақыт бойы қайталап қабылдағанда плазмадағы уытты концентрацияларын тудыруы ықтимал. Ұсынылған дозалардағы лидокаинмен қысқа мерзімді емдеу кезінде ондай өзара әрекеттесулердің клиникалық маңызы жоқ; - Пропранолол сияқты кардиоселективті емес бета-блокаторлар адреналиннің миға әсерін күшейтеді. Жоғары қан қысымы да ауыр гипертензия мен брадикардияға алып келуі мүмкін. Оймақгүл препараттары: брадикардия және атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бұзылуларының даму қаупі. Асрнайы ескертулер Қосымша заттар Лидокаин препаратының құрамында көлемі 20 мл бір құтысында 47,2 мг натрий бар, ол өнімдегі натрийдің жалпы мөлшерінің 2,36%-ына сәйкес келеді. ДДҰ ересек адам үшін ең жоғары тәуліктік 2 г дозасын ұсынады. Педиатрияда қолданылуы 12 жастан асқан, дене салмағы 25 кг аз балаларда дозаларын олардың салмағы мен физиологиялық жай-күйлеріне сәйкес таңдау керек.

Сақтау мерзімі 2 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!