Линкомицин гидрохлориді раствор 30%

1.0 мл және 2.0 мл препараттың құрамында белсенді зат – линкомицин гидрохлориді (линкомицин негізіне шаққанда) 300.0 мг және 600.0 мг қосымша заттар: динатрий эдетаты, 0.1 М натрий гидроксиді ерітіндісі, инъекцияға арналған су Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір, түссіз немесе сәл сарғыштау, өзіне тән иісі бар сұйықтық

Препаратты стрептококктар, пневмококктар және стафилококктар сияқты грамоң аэробты микроорганизмдердің линкомицинге сезімтал штаммдары немесе преператқа сезімтал анаэробты бактериялар туындатқан инфекцияларды, сондай-ақ: • жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциялары: созылмалы синусит, іріңді ортаңғы отитті • созылмалы бронхиттің инфекциялық өршуін және инфекциялық пневмонияны, плевра эмпиемасын, өкпе абсцессін қоса, тыныс алу жолдарының төменгі бөліктерінің инфекцияларын • тері мен жұмсақ тіндердің инфекцияларын • сүйек және буындардың инфекцияларын, соның ішінде остеомиелит және сепсистік артритті • септицемия және эндокардитті, жекелеген жағдайларда септицемиялар және/немесе эндокардитті емдеу үшін қолданады.

Әсер ету механизмі Линкомицин – линкозамидтер тобының антибиотигі, Streptomyces lincolniensis тіршілік әрекетінің өнімі. Рибосоманың 50S-суббірлігімен қайтымды байланысу арқылы бактериялардың ақуыздық синтезін бәсеңдетеді, пептидті байланыстардың түзілуін бұзады. Микроорганизмдердің сезімталдығына және антибиотиктің концентрациясына байланысты линкомицин бактериостатикалық, сондай-ақ бактерицидтік әсер ете алады. In vitro белсенділігінің спектрі бірқатар қоздырушыларды қамтиды: сезімтал микроорганизмдер (ең төмен бәсеңдететін концентрациясы (ЕТБК) ≤2 мкг/мл): споралар түзбейтін анаэробты грамоң бактериялар, соның ішінде Propionibacterium spp., Eubacterim spp., сондай-ақ Actinomyces spp.; анаэробты және микроаэрофильді грамоң кокктар, соның ішінде Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp. және микроаэрофильді стрептококктар; аэробты грамоң микроорганизмдер, соның ішінде стафилококктар, стрептококктар (S. faecalis қоспағанда) және пневмококктар. Сезімталдығы орташа микроорганизмдер (ЕТБК 2–4 мкг/мл құрайды): споралар түзбейтін анаэробты грамтеріс бактериялар, оның ішінде Bacteroides spp., Fusobacterium spp.; споралар түзетін анаэробты грамоң бактериялар, оның ішінде Clostridium spp. Төзімді микроорганизмдер және сезімталдығы төмен микроорганизмдер (ЕТБК ≥8 мкг/мл), оның ішінде Streptococcus faecalis, Neisseria spp., келесі штаммдардың көбі - Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp. және басқа грамтеріс микроорганизмдер. Shigella тектес бактериялар линкомицинге in vitro төзімді болғанымен (ЕТБК шамамен 200–400 мкг/мл құрайды), ішекте линкомициннің өте жоғары деңгейіне (шамамен 3000–7000 мкг/г нәжіс) жетуіне байланысты линкомицин тиімді. Клиндамицин мен линкомицин арасында айқаспалы төзімділік көрсетілген. Өте жиі төзімділік макролидтерге және В стрептограминдерге (фенотип MLSB) айқаспалы төзімділікті анықтайтын рибосома 23S 5OS-суббірліктерінің РНҚ арнайы нуклеозидтерді метильдеу салдарынан пайда болады. Осы микроорганизмдердің макролидтерге төзімді изоляттарын D-тесттің немесе басқа оңтайлы әдістің көмегімен линкомицинге/клиндамицинге индуцибельді төзімділігіне тексерген жөн. Қазіргі уақытта линкомициннің антибиотиктерге сезімталдығына тестің нәтижелерін түсіндіретін критерийлер жоқ.

Дозалау режимі Бұлшықет ішіне Ересектер • әрбір 24 сағатта 600 мг • ауыр инфекцияларда: әрбір 12 сағатта 600 мг, бұл инфекцияның ауырлығымен анықталады Балалар (1 айдан асқан) • тәулігіне 10 мг / кг бір немесе бірнеше енгізу • ауыр инфекцияларда: әрбір 12 сағатта 10 мг / кг Вена ішіне Алдын ала сұйылтусыз вена ішіне енгізуге болмайды! Енгізу жылдамдығы 60-80 тамшы/мин (5,0-10,0 мг/мин) аспауы тиіс. Ересектер • әрбір 8-12 сағатта 600 мг-ден 1 г дейін • тым ауыр инфекцияларда бұл дозаларды арттыруға болады • өмір үшін қауіп төндіретін жағдайларда, в/і енгізуге арналған тәуліктік доза 8 г дейін құрауы мүмкін. Балалар (1 айдан асқан) • тәулігіне 10-20 мг/кг, бұл әрбір 8-12 сағат сайын инфекцияның ауырлығына қарай анықталады. Балаларға тәуліктік дозаны бөлінген дозаларда берген жөн. Пациенттердің ерекше топтары Бауыр немесе бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер. Бауыр немесе бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде қан плазмасынан линкомициннің T½ артады, бұл пациенттердің осы санатында линкомицинді енгізу жиілігін төмендету үшін негіз болып табылады. Егер линкомицинмен ем бүйрек функциясының елеулі бұзылуы бар пациенттер үшін қажет болса, тиісті доза бүйрек функциясы қалыпты пациенттер үшін ұсынылған дозаның 25-тен 30% дейінін құрауы тиіс. Енгізу әдісі және жолы Препаратты бұлшықет ішіне, вена ішіне (тек қана тамшылатып) қолданады. Венаішілік енгізу кезінде натрий хлоридінің стерильді изотониялық ерітіндісінде немесе 5% глюкоза ерітіндісінде сұйылтады. 1 г линкомицинді сұйылтуға арналған кем дегенде 100 мл тиісті ерітіндіде (декстрозаның немесе натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісі) сұйылтады, бұл ретте инфузияның ұзақтығы кем дегенде 1 сағат болуы тиіс. Доза — Сұйылтуға арналған ерітіндінің көлемі, мл-де — Инфузия уақыты, сағ 600 мг — 100 мл — 1 сағ 1 г — 100 мл — 1 сағ 2 г — 200 мл — 2 сағ 3 г — 300 мл — 3 сағ 4 г — 400 мл — 4 сағ Көрсетілген дозаларды қайта енгізуге болады, енгізу жиілігі қажетіне қарай анықталады, бұл ретте тәуліктік доза 8 г құрайтын линкомициннің ең жоғары ұсынылған дозасынан аспауы тиіс. Ескерту. Егер бұл препарат ұсынылғаннан жоғары концентрацияда және жоғары жылдамдықпен енгізілсе, жүрек-қантамыр және өкпе жүйесі тарапынан ауыр реакциялар пайда болуы мүмкін. Емдеу ұзақтығы β-гемолизистік стрептококк туындатқан инфекцияларды емдеу кем дегенде 10 күнге жалғасуы тиіс. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алу кезіндегі қажетті шаралар Қатысты емес Тоқтату симптомдары қаупінің болуына нұсқау Қатысты емес Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі ұсыныстар Препаратты қолдану жөнінде сұрақтарыңыз болса, емдеуші дәрігерге жүгініңіз. Дәрілік препарат стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар Жиі • жүрек айнуы, құсу, диарея Жиі емес • қынаптық инфекциялар • тері бөртпесі, есекжем Сирек • стоматит • қышыну Белгісіз (қолда бар деректер негізінде баға беру мүмкін емес) • жалғанжарғақшалы колит, Clostridium difficile колит • панцитопения, агранулоцитоз, аплазиялық анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопениялық пурпура • анафилаксиялық реакцияларды, ангионевроздық ісінуді, сарысу құю ауруын қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары. • құлақтағы шуыл, вертиго • кардиореспираторлық тоқтау • гипотензия, тромбофлебит ** • энтероколит, эзофагит, глоссит, іштің ауырсынуы • сарғаю және бауырдың функциялық жай-күйі көрсеткіштерінің өзгеруі, трансаминазалар деңгейі жоғарылуы • Стивенс-Джонсон синдромы, мультиформалы эритема, буллезді дерматит, эксфолиативті дерматит • бүйрек функциясы бұзылуы, олигурия, протеинурия, азотемия* • инъекция орнындағы стерильді абсцесстер ***, инъекция орнындағы индурация***, инъекция орнындағы ауыру***, инъекция орнындағы тітіркену ***. * Линкомицинді қолдану мен бүйрек тарапынан бұзылу арасында тікелей байланыс анықталған жоқ. ** Реакция венаішілік қолданудан кейін байқалған. Қауіпті тұрақты венаішілік катетерлерді пайдаланудан аулақ болу арқылы азайтуға болады. *** Инъекция кезінде байқалған. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

• линкомицинге немесе клиндамицинге немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • жүктілік ("өмірге қажетті" көрсетілімдер бойынша қажет болған жағдайларды қоспағанда) • лактация кезеңі • бауырдың және/немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігі • 1 айлығына дейінгі балалар

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Симптомдары Артық дозаланған жағдайда іштің ауыруы, жүрек айну, құсу және диареяны қоса салдарлы гастроинтестинальді бұзылыстар пайда болуы мүмкін. Сұйылтылмаған жоғары дозаларды өте жылдам енгізгеннен кейін жүрек-өкпе жүйесі тарапынан ауыр реакциялар сипатталған. Егер препарат нұсқауларға сәйкес сұйылтылса мұндай реакциялар болмаған. Емі Асқазан лаважының немесе әдейі құстырудың көмегімен артық дозалануды емдеуге болады. Арнайы антидоты белгісіз. Гемодиализ және перитонеалдық диализ линкомицинді қаннан шығару үшін тиімсіз.

Линкомицинді жеңіл бактериялық және вирустық инфекцияларды емдеу үшін қолдану көрсетілмеген. Расталған немесе күдіктің ықтималдығы жоғары бактериялық инфекция болмаған кезде линкомицин гидрохлориді препаратын тағайындау пациент үшін пайдалы болуы екіталай және дәрілік препаратқа төзімділігі бар бактериялардың пайда болу қаупін арттырады. Жалған жарғақшалы колиттің даму қаупіне байланысты линкомицинді қолдану туралы шешімді қабылдар алдында дәрігер инфекцияның этиологиясын талдауы және уыттылығы кем баламалы препараттардың (мысалы эритромициннің) жарамдылығын бағалауы тиіс. C. difficile байланысты диареяның пайда болуы туралы линкомицинді қоса, барлық дерлік бактерияға қарсы дәрілерді қолдану кезінде хабарланған. Көріністердің ауырлығы қалыпты диареядан өліммен аяқталатын колитке дейін болуы мүмкін. Бактерияға қарсы препараттарды қолдану ішектің қалыпты флорасына ықпал етеді және А және В токсиндерін өндіретін C. difficile қатты өсуіне әкеледі. C. difficile байланысты диарея сулы сұйық нәжіспен жеңіл формада байқалуы мүмкін, сондай-ақ ауыр тұрақты диареяға, лейкоцитозға, қызбаға, ішектің айқын түйілуіне, нәжісте шырыш немесе қанға дейін үдеуі мүмкін. Ауырлығы жеңіл деңгейдегі жалған жарғақшалы колит жағдайында әдетте препаратты қабылдауды тоқтату жеткілікті. Орташадан ауырға дейінгі ауырлық деңгейінде ерітінділерді, электролиттерді, ақуыздарды енгізумен және колит кезінде C. difficile қарсы тиімді бактерияға қарсы дәрілерді тағайындаумен емдеуді жүргізген жөн. Жалған жарғақшалы колит бастапқы диагнозын қойғаннан кейін бірден емдеуді бастау керек. Диагнозды әдетте клиникалық симптоматикасын ескере отырып қояды, алайда диагнозды растау үшін сондай-ақ эндоскопия немесе C. difficile және олардың токсиндерін пациенттің нәжісінен анықтау деректері пайдаланылуы мүмкін.. Емделмеген кезде пациентте әлеуетті өліммен аяқталатын перитонит, шок және уытты мегаколон дамуы мүмкін. C. difficile астасқан диарея әлсірген пациенттерде және егде жастағы пациенттерде жиі дамиды және ауыр өтеді. Жоғары аурушаңдық пен өліммен аяқталудың себебі сондай-ақ токсиндерді көп өндіруге қабілетті C. difficile штаммдары болуы мүмкін. C. difficile байланысты диареяның пайда болу мүмкіндігі антибиотиктерді қолданғаннан кейін дамитын диареясы бар пациенттерде ескерілуі тиіс. Анамнезге мұқият талдау жүргізу қажет, себебі C. difficile байланысты диареяның дамуы бактерияға қарсы ем аяқталғаннан кейін тіпті 2 айдан соң сипатталған. Линкомицин гидрохлоридін анамнезде асқазан-ішек жолдарының аурулары, әсіресе – колит бар пациенттерге сақтықпен тағайындау қажет. Линкомицин гидрохлоридін бронх демікпесімен немесе айқын аллергиялармен ауырлаған анамнезі бар пациенттерге сақтықпен қолданған жөн. Линкомицинмен емді алып жатқан пациенттерде анафилаксияны қоса, аса жоғары сезімталдық реакцияларының даму жағдайлары туралы хабарланған. Анафилаксиялық реакциялар пайда болған жағдайда дәрілік затты қабылдауды тоқтатып және медициналық көмекке жүгінген жөн. Ангионевроздық ісінуді, сарысу құю ауруын, анафилаксияны қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары; аталған реакциялардың кейбіреуі пенициллинге аса жоғары сезімталдығы бар пациенттерде пайда болған. Кейде Стивенс-Джонсон синдромына ұқсас болған полиморфты эритеманың сирек жағдайларын линкомицинді қолданумен байланыстырған. Күрделі анафилаксиялық реакциялар кезінде эпинефринді, оттегілік емді қолданумен және стероидтарды в/і енгізумен шұғыл қарқынды емдеуді қажет етеді. Көрсетілімдер бар болса сондай-ақ тыныс алу жолдарының өткізгіштігін, қажет болғанда – интубация арқылы қалпына келтірген жөн. Линкомицин гидрохлоридін қолдану сезімтал емес организмдердің, әсіресе ашытқы зеңдердің шамадан тыс өсуіне әкелуі мүмкін. Суперинфекция пайда болған жағдайда клиникалық жағдайға сәйкес көрсетілген тиісті шараларды қолданған жөн. Егер Линкомицин гидрохлоридімен емдеуді бұрыннан зеңдік инфекциялары бар пациенттер қажет етсе, бір уақытта зеңге қарсы емді жүргізу қажет. Линкомицин гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтсе де, церебралдық сұйықтықтағы линкомициннің концентрациялары менингитті емдеу үшін жеткіліксіз. Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде, бүйрек функциясы бұзылмаған пациенттермен салыстырғанда, линкомициннің қан сарысуынан жартылай шығарылу кезеңі ұзартылуы мүмкін. Бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерде қан сарысуынан жартылай шығарылуы кезеңі бауыр функциясы қалыпты пациенттермен салыстырғанда екі есе артуы мүмкін Арнайы сақтандырулар Қосымша заттар Бұл препараттың құрамында бір ампулада 1 ммольден аз (23 мг) натрий бар, яғни, шын мәнінде құрамында натрий жоқ. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Дәрілік заттың жағымсыз реакцияларын ескере отырып, автокөлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақ болған жөн. Үйлесімсіздік Линкомицин канамицинмен, новобиоцинмен немесе фенитоинмен бір шприцте немесе тамшылатқышта фармацевтикалық үйлесімсіз. Препарат канамицинмен, ампициллинмен, барбитураттармен, теофиллинмен, кальций глюконатымен, гепаринмен және магний сульфатымен фармацевтикалық үйлесімсіз

Адамда линкомицин плацента арқылы өтеді және ана қанының плазмасы құрамының 25% деңгейінде кіндік қаны плазмасында анықталады. Препараттың қағанақ сұйықтығында елеулі жиналуы байқалмаған. Жүктілерде бақыланатын зерттеулер жүргізілмеген; дегенмен жүктіліктің әр түрлі мерзімінде линкомицинді қабылдаған 302 пациенттің баласында 7 жасқа дейін бақылаған кезде бақылау тобымен салыстырғанда туа біткен аномалия жиілігінің артуы немесе дамудың баяулауы тіркелмеген. Линкомицинді жүктілік кезеңінде анық белгіленген қажеттілік бойынша ғана тағайындаған жөн. Линкомицин 0,5-тен 2,4 мкг/мл дейінгі концентрацияда адамда емшек сүтінде анықталған, сондықтан линкомицинді қолдану кезінде емшек емізуді уақытша тоқтату керек. Адамдағы фертильділікке ықпал етуі туралы клиникалық деректер жоқ.

Линкомицин канамицинмен және новобиоцинмен бір шприцте немесе тамшылатқышта фармацевтикалық үйлесімсіз. Ампициллинмен, барбитураттармен, теофиллинмен, кальций глюконатымен, гепаринмен және магний сульфатымен фармацевтикалық үйлесімсіз. Антагонизм- пенициллиндермен, цефалоспориндермен, хлорамфениколмен немесе эритромицинмен, синергизм - аминогликозидтермен. Миорелаксанттардан туындаған жүйке-бұлшықет блокадасын күшейтеді (әсіресе парентералдық енгізу кезінде). Диареяға қарсы препараттарды қабылдау линкомициннің әсерін төмендетеді. Есірткілік анальгетиктермен және кодеинмен бірге қолдану кезінде тыныстың тоқтау қаупі артады. АмпициллинЛинкомицинді ампициллинмен бір мезгілде қолданғанда антагонизм болуы мүмкін. Ақжиде жапырақтарының экстрактісі + Кофеин + Парацетамол + Теофиллин + Фенобарбитал + Цитизин + Эфедрин Линкомицин қандағы теофиллин (ақжиде жапырақтарының экстрактісі+кофеин+парацетамол+теофиллин+фенобарбитал+цитизин+эфедрин біріктірілімінің құрамында) концентрациясын жоғарылатады және сондықтан оның жағымсыз әсерлерінің даму қаупін күшейтуі мүмкін. А-гемагглютинин кешені типті ботулин нейротоксині Линкомицинмен бір мезгілде қолданғанда ботулин нейротоксинінің әсері күшейеді. ДжозамицинӘсерін (өзара) төмендетеді (біріктірілімде қолдану ұсынылмайды). КанамицинЛинкомицин канамицинмен фармацевтикалық тұрғыда үйлесімсіз. Мивакурий хлориді Линкомицин әсерін күшейтеді және/немесе әсерін ұзартады (жүйке-бұлшықет бөгеті). ХлорамфениколХлорамфеникол линкомицинді 50S бактериялық рибосом субъбірліктермен байланысуынан ығыстырып шығаруы мүмкін немесе оның осы субъбірліктермен байланысуына кедергі келтіреді, сонысымен линкомицин әсерінің білінуіне қарсы келеді; бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. ЭритромицинЛинкомициннің эритромицинмен антагонизмі болуы мүмкін. Эритромицин линкомицинді 50S бактериялық рибосом субъбірліктермен байланысуынан ығыстырып шығаруы мүмкін немесе оның осы субъбірліктермен байланысуына кедергі келтіреді, сонысымен линкомицин әсерінің білінуіне қарсы келеді; бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында, 30ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!