Лоперамид гидрохлориді капсулы 2 мг

Бір капсуланың құрамында: белсенді зат - лоперамид гидрохлориді 2 мг; қосымша заттар: лактоза моногидраты, оның ішінде лактоза 80, лактоза 200, магний стеараты. капсула қабығының құрамы: хинолинді сары (Е 104), эритрозин (Е 127), титанның қостотығы (Е 171), желатин. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақ түсті корпусы мен сары түсті қақпақшасы, жартылай сфера пішінді ұштары бар, № 4 қатты желатинді капсулалар. Капсуланың ішінде - ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ.

• Ересектерде жедел диареяның симптоматикалық емінде. • Дәрігер алғашқы диагноз қойғаннан кейін ересектерде тітіркенген ішек синдромына байланысты диареяның жедел көріністерін симптоматикалық емдеу. Қолдану басталғанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Фармакодинамикалық қасиеттері Лоперамид гидрохлориді ішек жақтауларының апиынды рецепторларымен байланысады. Осылайша, ол перистальтиканы төмендете отырып және оның ішіндегісінің ас қорыту жолы арқылы өту уақытын, сондай-ақ ішек жақтауларының сұйықтықты сіңіру қабілетін арттыра отырып, ацетилхолин мен простагландиндердің босап шығуын бәсеңдетеді. Лоперамид гидрохлориді осылайша нәжістің тоқтамауын және дефекация болуын азайта отырып, анальді сфинктердің тонусын жоғарылатады.

Дозалау режимі Лоперамид сұйықтық пен электролиттер деңгейінің төмендеуімен бірге жүретін ауыр диареяның бастапқы еміне арналмаған. Бұл жоғалтудың орнын парентеральді немесе пероральді орын алмастыратын терапияны тағайындау арқылы толтырған жөн. Ересектердегі жедел диареяны симптоматикалық емдеу. Бастапқы дозасы – 2 капсула (4 мг), әрі қарай әрбір келесі іш өтуден кейін 1 капсула (2 мг). Әдеттегі дозасы тәулігіне 3-4 капсуланы (6-8 мг) құрайды. Жедел диарея кезіндегі ең жоғарғы тәуліктік дозасы 6 капсуладан (12 мг) аспауы тиіс. Дәрігердің бастапқы диагноз қоюынан кейінгі тітіркенген ішек синдромымен байланысты болған ересектердегі диареяның жедел ұстамаларын симптоматикалық емдеу. Бастапқы дозасы екі капсуланы (4 мг) құрайды, әрі қарай әр іш өтуден кейін немесе дәрігердің бастапқы ұсынымдарына сәйкес 1 капсуладан (2 мг) қабылдайды. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы 6 капсуладан (12 мг) аспауы тиіс. Жедел диарея кезінде, егер 48 сағат ішінде клиникалық жақсару байқалмаса, Лоперамид гидрохлоридін қабылдауды тоқтату керек. Пациенттердің ерекше топтары Егде жастағы науқастарды емдеу үшін қолдану. Егде жастағы пациенттер үшін дозаны түзету талап етілмейді. Бүйрек функциясының бұзылуында қолдану. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер үшін дозаны түзету талап етілмейді. Бауыр функциясының бұзылуы кезінде. Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде препараттың әсері туралы фармакокинетикалық деректер болмағанмен, мұндай пациенттерге лоперамид гидрохлоридін бірінші өту метаболизмінің баяу болуына байланысты сақтықпен қолдану керек. Енгізу әдісі мен жолы Капсулаларды сұйықтықпен ішіп, қабылдау керек. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша ұсынымдар Дәрілік затты қабылдамас бұрын дәрігермен немесе фармацевтпен кеңесіңіз.

• әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • нәжісте қанның болуымен және дене температурасының жоғарылауымен сипатталатын жедел дизентериясы бар пациенттерге • жедел ойық жаралы колиті бар пациенттерге • әсер ету ауқымы кең антибиотиктерді қолдануға байланысты жалғанжарғақшалы колиті бар пациенттерге • Salmonella, Shigella және Campylobacter тұқымдастарының микроорганизмдерінен туындаған бактериялық энтероколиті бар пациенттерге • салыстырмалы артық дозалануға әкелуі мүмкін болғандықтан, препарат метаболизміне қажетті бауыр функциясы бұзылған пациенттерге • 18 жасқа дейінгі пациенттерге • тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы бар пациенттерге, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге

Жиі - бас ауыруы (жедел диареяны емдеу үшін пайдаланғанда) - бас айналу (созылмалы диареяны емдеу үшін пайдаланғанда) - іш қатуы - жүрек айнуы - метеоризм Жиі емес - бас ауыруы (созылмалы диареяны емдеу үшін пайдаланғанда) - диспепсия (созылмалы диареяны емдеу үшін пайдаланғанда) - бастың айналуы - іштің қатты ауыруы - құсу - бөртпе (жедел диареяны емдеу үшін пайдаланғанда) - іштің ауыруы - іштегі жайсыздық - ауыздың құрғауы Сирек - іштің кебуі (жедел диареяны емдеу үшін пайдаланғанда) Жиілігі белгісіз - ұйқышылдық - сананың жоғалуы - мелшию - сана деңгейінің төмендеуі - гипертония - қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылуы - илеус (ішектің салданумен бітелуін қоса) - мегаколон (уытты мегаколонды қоса) - глоссодиния - жедел панкреатит - буллезді бөртпе (Стивенс-Джонсон синдромын, уытты эпидермалық некролизді және мультиформалы эритеманы қоса) - ангионевроздық ісіну - есекжем - қышыну - аса жоғары сезімталдық реакциялары - анафилаксиялық реакциялар (анафилаксиялық шокты қоса) - анафилактоидты реакциялар - миоз - несептің іркілуі - қатты қажу Егер іш қату, іш кебулер, ішектің ішінара бітелуі, сондай-ақ дивертикулез, мегаколон, улы мегаколон пайда болса, Лоперамид гидрохлоридін қабылдауды шұғыл тоқтату қажет. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша тікелей ақпараттық дерекқорға жүгіну керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары Артық дозалану жағдайында (бауыр функциясының бұзылуы салдарынан салыстырмалы артық дозалануын қоса), ОЖЖ бәсеңдеуі (мелшию, қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, ұйқышылдық, миоз, бұлшықет гипертонусы, тыныс алудың бәсеңдеуі), несептің іркілуі және ішек бітелісіне ұқсас симптомдар кешені пайда болуы мүмкін. Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер ОЖЖ әсер етуде сезімтал. Лоперамидті ұсынылған дозадан асатын дозада қолданған кезде QT және QRS комплексті аралығының ұзаруы, «пируэт» типіндегі қарыншалық тахикардия (torsades de pointes) және басқа күрделі қарыншалық аритмия, жүректің тоқтап қалуы, естен тануды қоса, жүрек қызметінің бұзылуы байқалды. Кейбір жағдайларда өліммен аяқталуы туралы хабарланған. Артық дозалану бұрын анықталмаған Бругада синдромын көрсетуі мүмкін. Емдеу Артық дозаланған жағдайда пациент дереу дәрігерге қаралуы керек. QT аралығының және QRS кешенінің ЭКГ бойынша ұзаруын бақылау керек. Егер артық дозалану симптомдары пайда болса, антидот ретінде налоксонды пайдалануға болады. Лоперамидтің әсер ету уақыты налоксон әсерінен ұзағырақ болғандықтан (1-3 сағат), налоксонды қайта тағайындау қажет болуы мүмкін. ОЖЖ ықтимал бәсеңдеуін анықтау үшін науқас кем дегенде 48 сағат мұқият бақылауда болуға тиіс.

Диареяны емдеу симптоматикалық сипатқа ие. Егер аурудың этиологиясын анықтау мүмкін болса, мүмкіндігінше спецификалық емді бастаған жөн. Арнайы ескертулер Диареясы бар науқастарда, негізінен балаларда, сусыздану және электролиттердің жоғалуы туындауы мүмкін. Бұл жағдайда сәйкес келетін сұйықтықтар мен электролиттерді енгізу қажет. Пациентке келесілердің қажеттілігі туралы хабарлау керек: - диареяға байланысты жоғалған сұйықтықтың орнын толтыру үшін тұзды немесе қантты сусындар арқылы регидратациялар (ересектер үшін суды тұтынудың күнделікті орташа нормасы 2 литр); - диарея кезінде тамақтану (қуырылған етке, күрішке артықшылық бере отырып, сүт, шикі көкөністер, жемістер, жасыл көкөністер, ащы тағамдар, сондай-ақ суық тағамдар мен сусындардан аулақ болу керек). Жедел диарея (іш өту) кезінде, симптомдар 2 күннен ұзақ уақытқа сақталатын болса, пациентке лоперамид гидрохлоридін қабылдауды тоқтатып, дәрігерге қаралу керектігіне кеңес беру керек. Емдеуді қайта қарап, пероральді немесе вена ішіне регидратация қажеттілігін қайта қарау қажет. Жүре пайда болған иммун тапшылығы синдромы Диарея кезінде лоперамид гидрохлоридін қабылдап жүрген, жүре пайда болған иммун тапшылығы синдромы бар пациенттерге іш кебуінің алғашқы белгілері пайда болған кезде емді дереу тоқтату керек. Лоперамид гидрохлоридімен емдеу кезінде шығу тегі вирустық және бактериялық инфекциялық колиті бар ЖИТС-пен ауыратын пациенттерде уытты мегаколонның пайда болу жағдайлары туралы жекелеген хабарламалар бар. Бауыр функциясының бұзылуы Бауыр функциясы бұзылған пациенттер үшін фармакокинетикалық деректер болмағанмен, мұндай пациенттерге лоперамид гидрохлоридін бірінші өту метаболизмінің баяу болуына байланысты оны сақтықпен қолдану керек. Бауыр функциясы бұзылған пациенттер орталық жүйке жүйесінің (ОЖЖ) уытты зақымдану белгілерін уақытылы анықтау мақсатында мұқият бақылауда болуы қажет. Жүрек-қантамырлары әсерлері Лоперамид гидрохлоридін медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықта ұсынылғаннан асатын дозада қабылдаған кезде, сондай-ақ дұрыс қолданбаған немесе шамадан тыс пайдаланған кезде (қасақана немесе абайсызда) жүрек қызметінің бұзылуы, оның ішінде QT аралығының ұзаруы және QRS кешені, «пируэт» (torsades de pointes) типі бойынша қарыншалық тахикардия туралы хабарламалар алынды. Кейбір жағдайларда өліммен аяқталуы туралы хабарланған. Артық дозалану бұрын диагностикаланбаған Бругада синдромын көрсетуі мүмкін. Пациенттер препараттың ұсынылған дозасын және қабылдау ұзақтығын асырмауы керек. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Лоперамид гидрохлоридін қолдану кезінде диарея синдромында қатты шаршау, бас айналу немесе ұйқышылдық пайда болуы мүмкін. Сондықтан бұл препаратты автомобильді басқару немесе механизмдермен жұмыс істеу кезінде сақтықпен қабылдау ұсынылады.

Жүктілік Жануарларға жүргізілген зерттеулер тератогендік әсерді дәлелдеген жоқ. Жануарларда тератогендік әсер болмаған жағдайда адамдарда мұндай әсер күтілмейді. Тиісті түрде жүргізілген зерттеулердің нәтижелері бойынша екі түрге сәйкес адамда ақаулар тудыратын заттардың жануарлар үшін де тератогендік әсерге ие екендігі көрсетілген. Лоперамидті жүктілік кезінде клиникалық қолдану тәжірибесі шектеулі, алайда, бүгінгі күні оған байланысты қандай да бір ақаулар немесе фетоуытты әсерлер анықталмаған. Жүктілік кезіндегі әсердің салдарын бағалау үшін кейінгі зерттеулер қажет. Лоперамид гидрохлоридін жүктілік кезінде, әсіресе бірінші триместрде қолданар алдында ықтимал қауіптілікке қатысты болжамды емдік пайданы бағалау қажет. Ұзақ мерзімді емдеу жағдайында атап айтқанда, жаңа туған нәрестенің ас қорыту функциясына әсер етуі мүмкін оның апиындық қасиеттерін ескеру керек. Бала емізу Лоперамидтің емшек сүтіне ену қабілеті өте төмен болғанымен, оның аз мөлшері емшек сүтінде анықталуы мүмкін, сондықтан лоперамидті қабылдау аясында бала емізу ұсынылмайды. Ұзақ мерзімді емдеу кезінде оның апиындық қасиеттерін ескеру қажет.

Ұқсас фармакологиялық қасиеттері бар препараттармен өзара әрекеттесу жағдайлары туралы хабарланды. Клиникаға дейінгі деректер лоперамидтің Р-гликопротеин субстраты болып табылатынын көрсетті. Лоперамид гидрохлоридін (16 мг дозада) Р-гликопротеиндер тежегіштерімен (хинидин, ритонавир) бір мезгілде тағайындау қан плазмасындағы лоперамид деңгейінің 2-3 есе артуына әкеледі. Лоперамидті ұсынылған дозаларда (2 мг-ден 16 мг-ге дейін) қолданғанда болатын фармакокинетикалық өзара әрекеттесудің клиникалық мәні белгісіз. Лоперамид (4 мг дозада бір рет) пен CYP3A4 изоферменті мен Р-гликопротеин тежегіші итраконазолды бір мезгілде қолдану лоперамидтің қан плазмасындағы концентрациясының 3-4 есе артуына алып келеді. CYP2C8 изоферментінің тежегіші гемфиброзилді қолдану, лоперамидтің қан плазмасындағы концентрациясының шамамен 2 есе артуына алып келеді. Итраконазол мен гемфиброзилдің біріктірілімін қолданғанда лоперамидтің қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясы 4 есе, ал жалпы концентрациясы – 13 есе жоғарылайды. Бұл жоғарылауы психомоторлық тестілермен (яғни, ұйқышылдықтың субъективтік бағалануы және сандық символдарды алмастыру тестілері) бағаланған ОЖЖ-ға әсер етуге байланысты болмаған. Лоперамид (16 мг дозада бір рет) және CYP3A4 изоферменті мен Р-гликопротеин тежегіші кетоконазолды бір мезгілде қолдану, лоперамидтің қан плазмасындағы концентрациясының бес есе жоғарылауына алып келеді. Бұл жоғарылау қарашық көлемі бойынша бағаланған фармакодинамикалық әсердің артуымен байланысты болмаған. Десмопрессинді бір мезгілде пероральді қабылдағанда десмопрессиннің қан плазмасындағы концентрациясы 3 есе жоғарылайды, бұл асқазан-ішек жолы моторикасының баяулауымен байланысты болуы мүмкін. Фармакологиялық қасиеттері ұқсас препараттар лоперамидтің әсерін күшейтуі мүмкін, ал асқазан-ішек жолы арқылы өту жылдамдығын арттыратын препараттар, лоперамидтің әсерін азайтуы мүмкін деп күтіледі.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!