Макропен® таблетки 400 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат - 400 мг мидекамицин қосымша заттар: калий полакрилині, тальк, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, үлбірлі қабық: негізгі бутилденген метакрилат сополимері, полиэтиленгликоль, титанның қостотығы (Е 171), тальк. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Дөңгелек пішінді, екі беті аздап дөңес, бір жағында ойығы мен сызығы бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Мидекамицин ересектер мен дене салмағы 30 кг-нан артық балаларға арналған: • микоплазмалар, легионеллалар, хламидиялар және Ureaplasma urealyticum туғызған тыныс алу және несеп-жыныс жолдарының инфекцияларында, • мидекамицинге және пенициллинге сезімтал бактериялар туғызған пенициллинге жоғары сезімталдығы бар пациенттердегі тыныс алу жолдарының, тері мен теріастылық инфекциялары және басқа да инфекцияларда • Campylobacter текті бактериялар туғызған энтериттерде • күл мен көкжөтелді емдеу және профилактикасы үшін

Әсер ету механизмі Мидекамицин протеин тізбегін ұзарту сатысында РНҚ-тәуелді протеиндер синтезін тежейді. Мидекамицин 50S қосалқы тобымен қайтымды байланысады және транспептидация және/немесе транслокация реакциясын бөгейді. Рибосомалардың әртүрлі құрылымына байланысты эукариоттық жасуша рибосомаларымен байланыс жүрмейді; сондықтан макролидтердің уыттылығы адам жасушалары үшін төмен болады. Макролидтер тобының басқа антибиотиктері сияқты, мидекамицин негізінен, бактериостатикалық әсер береді, алайда, ол бактерияның типіне, әсер ету орнындағы дәрілік препараттың концентрациясына, инокулят өлшемі мен микроорганизмнің репродуктивтік сатысына байланысты болатын бактерицидтік әсер етуі де мүмкін. Іn vitro белсенділігі қышқылды ортада азаяды. Егер pH мәні Staphylococcus aureus немесе Streptococcus pyogenes өсу ортасында 7,2-ден 8,0-ге дейін ұлғаятын болса, мидекамицин үшін ЕТБК (ең төмен бәсеңдету концентрациясы) екі есе төмен болады. Егер pH төмендесе, жағдай керісінше болады. Макролидтер жасушаішілік жоғары концентрацияларына жақсы липидтік ерігіштігінің нәтижесінде жетеді. Бұл әсіресе хламидиялар, легионеллалар және листериялар сияқты жасушаішілік даму циклы бар микроорганизмдер туғызған инфекцияларды емдеуде маңызды. Мидекамицин адамның альвеолярлық макрофагтарында жинақталатыны дәлелденген. Макролидтер нейтрофилдерде де жинақталады. Бұл ретте, жасушадан тыс және жасушаішілік концентрациялар арасындағы арақатынас эритромицин үшін 1-ден 10 дейін болса, мидекамицинді қоса, анағұрлым жаңа макролидтер үшін ол 10-нан астамын құрайды. Инфекция ошағында нейтрофилдердің жинақталуы жұқпа жұқтырған тіндерде макролидтер концентрациясын қосымша арттыра алады. Іn vitro зерттеулер мидекамициннің иммундық функцияға да әсер ететінін көрсеткен. Эритромицинмен салыстырғанда емдеу аясында хемотаксистің күшеюі осылайша анықталған. Медикамицин табиғи жасуша-киллерлердің in vivo белсенділігін көтермелеуі ықтимал. Бұл зерттеулердің барлығы мидекамициннің иммундық жүйеге әсер ететін көрсетеді, ол мидекамициннің in vivo антибиотиктік әсері үшін маңызды болуы мүмкін. Бактерияға қарсы әсері Медикамицин белсенділігі эритромицин белсенділігіне ұқсас әсер ету ауқымы кең макролидтер тобының антибиотигі болып табылады. Ол грам-оң бактерияларға (стафилококтар, стрептококтар, пневмококтар, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae және Listeria monocytogenes), кейбір грам-теріс бактерияларға (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis және Neisseria spp.), анаэробтарға (Clostridium spp. және Bacteroides spp.) және микоплазмалар, уреаплазмалар, хламидиялар және легионеллалар сияқты басқа да бактерияларға қарсы белсенді. Мидекамицинге (MDM) іn vitro бактериялық сезімталдық: Орташа ЕТБК90 (мкг/мл) Бактерия — мидекамицин Streptococcus pneumoniae — 0,10 Streptococcus pyogenes — 0,20 Streptococcus viridans — 0,39 Staphylococcus aureus — 1,5 Listeria monocytogenes — 1,5 Bordetella pertussis — 0,20 Legionella pneumophila — 0,12 – 1 Moraxella catarrhalis — - Helicobacter pylori — - Propionibacterium acnes — - Bacteroides fragilis — 3,13 Mycoplasma pneumoniae — 0,0078 Ureaplasma urealyticum — 1,56 Mycoplasma hominis — - Gardnerella vaginalis — - Chlamydia trachomatis — - Chlamydia pneumoniae — - Басқа макролидтердегі сияқты, NCCLS стандарттарына (Клиникалық зертханалық стандарттар жөніндегі ұлттық комитет) сәйкес мидекамицин ЕТБК интерпретациясына арналған критерийлер. Бактериялар, егер оларда ЕТБК90 ≤ 2 мкг/мл болса сезімтал деп, ЕТБК90 ≥ 8 мкг/мл болса, тұрақты деп танылады. Метаболиттердің микробқа қарсы тиімділігі Мидекамицин метаболиттерінің, мидекамициндегі сияқты ұқсас бактерияға қарсы спектрі болады, бірақ олардың әсері біршама әлсіз. Кейбір жануарларға жүргізілген сынақтың нәтижелері мидекамицин және миокамициннің тиімділігі in vitro қарағанда, in vivo жақсы екенін көрсеткен. Бұл ішінара тіндердегі белсенді метаболиттердің жоғары концентрацияларына негізделген. Төзімділік Макролидтерге төзімділік сыртқа жасушалық жарғақша (энтеробактериялар) өткізгіштігінің азаюынан, дәрілік препараттың белсенділігі жойылуынан (S. aureus, E. coli) және маңыздылығы барынша зор қосымша әсер ету орынының өзгеруінен пайда болады. Географиялық тұрғыдан макролидтерге бактериялық төзімділігінің таралуы қатты құбылмалы болады. Метициллин-сезімтал S. aureus төзімділігі 1%-ден 50% дейінгі аралықта ауысып тұрады, бұл ретте көптеген метициллин-төзімді S. Аureus штаммдары да макролидтерге төзімді. Пневмококтардың төзімділігі көбінесе 5%дан төмен, бірақ әлемнің кейбір бөліктерінде ол 50%-дан (Жапония) асады. Streptococcus pyogenes макролидтерге төзімділігі Еуропада 1%-дан 40%-ға дейін ауысып тұрады. Төзімділігі микоплазмаларда, C. diphteriae және легионеллаларда өте сирек дамиды.

Дозалау режимі Ересектер мен дене салмағы 30 кг-нан асатын балалар: 400 мг бір таблеткадан күніне 3 рет. Мидекамициннің ересектерге арналған ең жоғарғы тәуліктік дозасы 1600 мг құрайды. Енгізу әдісі және жолы Макропен® тамақтануға дейін қабылдануы тиіс. Қабылдау уақыты көрсетілген қолдану жиілігі Макропен® препаратын күніне 3 рет қабылдау керек. Емдеу ұзақтығы әдетте 7-ден 14 күнге дейінді құрайды Хламидия инфекциялары 14 күн емделеді. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын жіберіп алғанда қажетті шаралар Жіберіп алған дозасының орнын толтыру мақсатында екі есе дозасын қабылдамау керек. Егер сіз дозасын қабылдауды ұмытып кетсеңіз, ол дозасын барынша тезірек қабылдаған дұрыс. Егер келесі дозасын қабылдаудың уақыты таяп алса, ол дозасын өткізіп жіберіңіз және қабылдауды әдеттегі дозалау режиміне сәйкес жалғастырыңыз. Тоқтату симптомдары қаупінің бар екендігі жөніндегі нұсқау Препаратты дәрігердің нұсқауларына сәйкес қабылдау керек. Препаратты қабылдауды мерзімінен бұрын тоқтатқан жағдайда, аурудың қайталануы туындауы мүмкін. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша нұсқаулар Осы препаратты қолдану жөнінде қосымша сұрақтарыңыз туындаған жағдайда, өзіңіздің емдеуші дәрігеріңізге немесе фармацевтке жүгініңіз.

- әсер етуші затына немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық – бауырдың ауыр жеткіліксіздігі - 6 жасқа дейінгі балалар

Жиі емес (≥1/1 000 - <1/100 дейін) • жүрек айнуы, тәбеттің төмендеуі, құсу, диарея және стоматит Өте сирек (<1 / 10, 000) • эозинофилия • жалған жарғақшалы колит • бөртпе, есекжем, қышыну • трансаминазалар белсенділігінің артуы және сарғаю Ауыр жағымсыз әсерлер туындаған жағдайда препаратты қабылдауды тоқтату керек. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Препаратты көп дозаларында қабылдағанда жүрек айнуы мен құсу орын алуы мүмкін.

Ұзық уақыт бойы емдеген кезде, әсіресе, бауыр функциясы бұзылған пациенттерде бауыр ферменттерінің белсенділігі қадағалануы керек. Микробқа қарсы кез келген басқа препараттарды пайдаланғандағы сияқты, ұзақ емдеу төзімді бактериялардың шамадан тыс көбеюіне алып келуі мүмкін. Ұзақ уақытқа созылған диарея жалған жарғақшалы колиттің дамуын көрсетуі мүмкін. Арнайы ескертулер Балалар Макропен® препараты 6 жасқа дейінгі балаларда қолдануға арналмаған. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Әсер етпейді.

Препаратты жүктілік кезінде тек, анасы үшін ықтимал пайдасы шаранаға төнетін қауіптен асып түсетін жағдайларда ғана пайдалану көрсетілген. Бала емізетін аналар Макропенмен емделу кезінде бала емізуді тоқтатулары тиіс.

Макролидтердің басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесетіні белгілі. Антибиотик макролидтер бауырдағы метаболизмге P450 цитохромының белсенділігін жою жолымен әсер етеді. Эритромицинге қарағанда, мидекамицин бауыр жасушаларының микросомалық оксидазаларымен байланыспайды және P450 цитохромымен төзімді кешендер туғызбайды. Нәтижесінде олар теофиллиннің фармакокинетикасына әсер етпейді. Мидекамицин сарысудағы циклоспорин деңгейін арттыруы (екі есеге), жартылай шығарылу кезеңін ұзартуы және карбамазепиннің AUC («концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы) мәнін арттыруы мүмкін. Карбамазепин немесе циклоспоринді бір мезгілде қабылдайтын пациенттерге сақтықпен тағайындау ұсынылады және мүмкіндігінше, олардың сарысудағы деңгейлерін бақылап отыру керек. Мидекамицин мен қастауыш алкалоидтарын бір мезгілде қабылдау бауырдағы метаболизмнің азаюын және сарысудағы қастауыш алкалоидтары концентрациясының артуын туғызуы мүмкін. Варфаринді бір мезгілде пайдаланғанда сақ болу керек, өйткені мидекамицин оның бөлініп шығуын баяулатуы мүмкін, бұл геморрагия қаупін арттырады.

Сақтау мерзімі 3 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында, 25 °С-ден аспайтын температурада, ылғалдан қорғалған жерде сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.