Метакартин раствор 1 г/5 мл

Ерітіндінің бір ампуласында белсенді зат - левокарнитин 1,0 г қосымша заттар: хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір түссіз ерітінді.

- карнитиннің бастапқы және салдарлы тапшылығы.

Карнитин жасушалардың табиғи компоненті болып табылады, онда ол энергияны синтездеу және тасымалдау үдерісінде негізгі рөл атқарады. Карнитин шын мәнінде ұзын тізбекті май қышқылдарының митохондрияларға енуі және β-тотығу реакциясын тудыруы үшін жалғыз маңызды фактор болып табылады; сонымен қатар, карнитин адениннуклеотидтранслоказа ферментін модуляциялау арқылы митохондриялар шығаратын энергияның цитоплазмаға тасымалдануын бақылайды. Карнитиннің ең жоғары концентрациясы қаңқа бұлшықеттері мен миокард тіндерінде байқалады, олар энергия алу үшін әртүрлі субстраттарды пайдалану қабілеттілігіне қарамастан, әдетте май қышқылдарын пайдаланады. Осылайша, карнитин жүрек метаболизмінде маңызды рөл атқарады, өйткені май қышқылдарының тотығуы осы заттың жеткілікті мөлшерде болуымен тығыз байланысты. Тәжірибелік зерттеулер әртүрлі стресс жағдайларында, жедел ишемияда, күл миокардитінде миокард тіндерінде карнитин деңгейінің төмендеуі мүмкін екенін көрсетті. Жануарлардың әртүрлі модельдерін қолданатын зерттеулер карнитиннің жүрек функциясының жасанды түрде туындаған әртүрлі өзгерістеріне, атап айтқанда, жедел және созылмалы ишемия, жүректің декомпенсациясы, күл миокардиті аясындағы жүрек жеткіліксіздігі, сондай-ақ дәрілік кардиоуыттылық (пропранолол, адриамицин) кезінде пайдалы әсерін растады. L-карнитин келесі патологияларда емдік тиімділігін көрсетті: a)липидтердің жинақталуы бар миопатия, Рейе синдромының типі бойынша бауыр энцефалопатиясы және/немесе үдемелі дилатациялық кардиомиопатия сияқты фенотиптермен сипатталатын карнитиннің бастапқы тапшылығы b)пропиондық ацидемия, метилмалондық ацидурия, изовалериялық ацидемия сияқты генетикалық анықталған органикалық ацидуриялары бар пациенттерде және β-тотығу генетикалық ақаулары бар пациенттерде карнитиннің салдарлы тапшылығы. Мұндай жағдайларда салдарлы тапшылық май қышқылдарының эфирлерінің жиналуынан көрінеді. Шын мәнінде, эндогендік левокарнитин метаболизденбейтін әртүрлі май қышқылдарына қатысты «буфер» рөлін атқарады; c)интермиттирленетін гемодиализ жүргізілетін пациенттерде карнитиннің салдарлы тапшылығы. Бұлшықеттердегі левокарнитиннің азаюы оның диализ сұйықтығымен шығарылуымен өзара оң байланыста. Экзогендік левокарнитинді енгізудің арқасында бұлшықет симптомдарының айқындылығы азайған, олар әдетте мұндай пациенттерде гемодиализ сеанстарынан кейін байқалады.

Дозалау режимі Гемодиализ аясында салдарлы тапшылық: Левокарнитиннің 2 г дозасы диализ сеансының соңында вена ішіне баяу енгізіледі. 1 жылдан аса диализде жүрген пациенттерге 2,5 г-ға тең доза тағайындалуы мүмкін. Пациенттердің ерекше топтары Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерге левокарнитиннің пероральді дәрілік түрінің жоғары дозаларымен ұзақ мерзімді ем тағайындауға болмайды, бұл триметиламин (TMA) және триметиламин-N-оксид (TMAO) потенциалды уытты метаболиттердің жиналуына әкелуі мүмкін. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттерге арнайы сақтық шаралары мен Метакартин препаратының дозасын түзету қажет емес. Клиникалық зерттеулерде тіркелген қауіпсіздік бейіні егде жастағы және жас пациенттерде ерекшеленбеді. Диабетпен ауыратын пациенттер Инсулин немесе пероральді гипогликемиялық препараттарды қабылдайтын қант диабетімен ауыратын пациенттерде левокарнитинді қолдану глюкозаны утилизациялаудың жақсаруына байланысты гипогликемияға әкелуі мүмкін. Сондықтан мұндай пациенттерде гипогликемиялық ем режимін жедел түзету үшін, егер бұл қажет болса, қандағы глюкоза деңгейін үнемі бақылау қажет. Енгізу әдісі мен жолы Метакартин вена ішіне баяу (2-3 минут) инъекция арқылы енгізіледі.

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

Әрбір жағымсыз реакция үшін сәйкес жиілік санаты былайша анықталады (CIOMS III): өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100, <1/10), жиі емес (≥ 1/1 000, <1/100), сирек (≥ 1/10 000, <1/1 000), өте сирек (<1/10 000), жиілігі белгісіз (жиілігін қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес) Жиі - құсу, жүрек айну, диарея, іштің ауыруы Жиі емес - бас ауыруы - гипертензия, гипотензия - дисгевзия, диспепсия, ауыздың құрғауы - терінің ерекше иісі** - бұлшықеттің түйілуі - кеудедегі ауыру, айрықша сезімдер, пирексия (қызба), енгізу орнындағы реакциялар **** - артериялық қысымның жоғарылауы Өте сирек - ХҚҚ арттыру***** Жиілігі белгісіз - құрысулар*, бас айналу - жүрек соғуының жиілеуі - ентігу - қышыну, бөртпе - миастения***, бұлшықет кернеуі * Левокарнитинді пероральді немесе вена ішіне қабылдаған, анамнезінде құрысу белсенділігі бар немесе онсыз пациенттерде құрысу жағдайлары туралы хабарланды. Левокарнитинді қолданған кезде құрысу ұстамаларының жиілігінің және/немесе ауырлығының жоғарылауы байқалуы мүмкін. Левокарнитинмен емдеу кезінде бейімділік факторлары бар пациенттерде құрысулар туындауы мүмкін. ** Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде немесе диализдегі пациенттерде левокарнитинді ұзақ уақыт пероральді қолдану қанда ТМА мен ТМАО жиналуына және нәтижесінде триметиламинурияның дамуына, науқастың терінен, дем шығарған ауасынан және несептен қатты «балық иісімен» сипатталатын патологиялық жағдай дамуына әкелуі мүмкін *** Уремиясы бар пациенттерде миастенияның жеңіл симптомдары сипатталған **** Енгізу орнындағы реакциялар туралы тек в/і енгізгенде хабарланды. ***** Кумарин туындыларымен қатар жүретін ем қабылдаған пациенттерде ХҚО (халықаралық қалыпқа келтірілген қатынас) жоғарылауының өте сирек жағдайлары туралы хабарланды. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша тікелей ақпараттық дерекқорға жүгіну керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Левокарнитиннің артық дозалануы және ұзақ уақыт қолданылуы диареямен қатар жүрді. Левокарнитин диализдің көмегімен қаннан оңай шығарылады.

Инсулин немесе пероральді гипогликемиялық препараттарды қабылдайтын қант диабетімен ауыратын пациенттерде левокарнитинді қолдану глюкозаны утилизациялаудың жақсаруына байланысты гипогликемияға әкелуі мүмкін. Сондықтан мұндай пациенттерде гипогликемиялық емді уақытылы түзете алу үшін қандағы глюкоза деңгейін жиі өлшеп отыру қажет. Метакартин вена ішіне баяу (2-3 минут) инъекция арқылы енгізіледі. Су-электролиттік теңгерімді бақылау қажет. Анамнезінде құрысу белсенділігі бар пациенттерде левокарнитин құрысу ұстамаларының жиілігін және/немесе ауырлығын арттыруы мүмкін. Левокарнитинмен емдеу кезінде бейімділік факторлары бар пациенттерде құрысулар туындауы мүмкін. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде левокарнитиннің пероральді дәрілік түрінің қауіпсіздігі мен тиімділігі көрсетілмеген. Диализдегі бүйрек функциясының ауыр бұзылулары немесе бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысымен (БЖТС) пациенттерде левокарнитиннің жоғары дозаларын ұзақ мерзімді пероральді қолдану қандағы триметиламиннің (ТМА) және триметиламин-N-оксидінің (ТМАО) ықтимал уытты метаболиттерінің жиналуына әкелуі мүмкін, өйткені бұл метаболиттер әдетте несеппен шығарылады. Бұл құбылыс вена ішіне енгізгенде пайда болмайды. Левокарнитин физиологиялық зат болғандықтан, ол дағдылану немесе тәуелділік туындатпайды. Кумарин туындыларымен қатар ем қабылдаған пациенттерде ХҚҚ (халықаралық қалыптасқан қатынас) жоғарылауының өте сирек жағдайлары туралы хабарланды. Метакартин препаратымен бір мезгілде антикоагулянттар қабылдайтын пациенттерде мәндер тұрақтанғанға дейін апта сайын, содан кейін – ай сайын ХҚҚ немесе басқа тиісті коагуляция көрсеткіштерін бақылау керек. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Метакартин көлік құралдарын басқару және жабдықпен жұмыс істеу қабілетіне әсер етпейді немесе аз ғана әсер етеді.

Репродуктивті функция зерттеулері егеуқұйрықтар мен үй қояндарында жүргізілді. Тератогендік әсердің дәлелі түрлердің ешқайсысынан алынған жоқ. Зерттелген ең жоғары дозаны (тәулігіне 600 мг/кг) енгізу кезінде үй қояндарында бақылау тобымен салыстырғанда имплантациядан кейінгі шығындардың статистикалық шамалы өсуі байқалды, бірақ егеуқұйрықтарда мұндай ештеңе байқалмады. Бұл нәтижелердің адам үшін маңызы белгісіз. Жүкті әйелдер қатысқан тиісті клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ. Метакартинді жүктілік кезінде емнің ана үшін пайдасы шаранаға төнетін қауіптен асып кеткен жағдайда ғана қолдануға болады. Левокарнитин - емшек сүтінің табиғи компоненті. Левокарнитинді емізетін аналарда қолдану зерттелмеген. Метакартин бала емізетін аналарда емнің пайдасы карнитиннің жоғарылауымен байланысты бала үшін кез келген ықтимал қауіптен асып кеткен жағдайда ғана қолданылуы мүмкін.

Левокарнитин мен кумарин туындылары арасындағы өзара әрекеттесу мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды. Кумарин туындыларымен қатар ем қабылдаған пациенттерде ХҚҚ (халықаралық қалыптасқан қатынас) жоғарылауының өте сирек жағдайлары туралы хабарланды. Метакартин препаратымен бір мезгілде антикоагулянттар қабылдайтын пациенттерде мәндер тұрақтанғанға дейін апта сайын, содан кейін – ай сайын ХҚҚ немесе басқа тиісті коагуляция көрсеткіштерін бақылау керек. Метакартинді бүйрек арқылы карнитин шығарылуының жоғарылауына байланысты гипокарнитинемияны тудыратын дәрілермен бір мезгілде қолдану (вальпрой қышқылы, құрамында пиваль қышқылы, цефалоспориндер, цисплатин, карбоплатин және ифосфамид бар препараттар) левокарнитин биожетімділігінің төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Сақтау мерзімі 4 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек! Мұздатып қатыруға болмайды!