Метронидазол таблетки 250 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат – метронидазол 250 мг; қосымша заттар: жүгері крахмалы, стеарин қышқылы, повидон, микрокристалды целлюлоза. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Жасыл-сары реңкті ақ түсті, жалпақ цилиндрлі, сызығы және ойығы бар таблеткалар

Көрсетілімдер метронидазолдың паразитке қарсы және бактерияға қарсы белсенділігіне және оның фармакокинетикалық сипаттамаларына негізделген. Көрсетілімдер осы дәрілік препараттың клиникалық зерттеулерін де, оның қазіргі уақытта қолданыстағы инфекцияға қарсы дәрілік заттар қатарындағы орнын да ескереді. Көрсетілімдер дәрілік препаратқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекциялармен шектеледі: - амебиаз - урогенитальді трихомониаз - спецификалық емес вагинит - лямблиоз - хирургиялық араласулар кезінде анаэробты инфекцияның профилактикасы - метронидазолға сезімтал анаэробты микроорганизмдерден туындаған хирургиялық инфекцияларды емдеу Бактерияға қарсы дәрілерді тиісінше қолдануға қатысты ресми ұсынымдарды ескеру қажет. Метронидазол 6 жастан асқан балаларға қолдануға арналған.

Әрекет ету механизмі Әсер ету механизмі биохимиялық анаэробты микроорганизмдер мен қарапайымдардың жасушаішілік тасымалдау протеиндері арқылы метронидазолдың 5-нитротобының қалпына келуіне негізделеді. Метронидазолдың қалпына келген 5-нитротобы жасушалардағы дезоксирибонуклеин қышқылымен (ДНҚ) өзара әрекеттесіп, олардағы нуклеин қышқылдарының синтезін тежейді, ол микроорганизмдердің қырылуына алып келеді. Фармакодинамикалық әсерлері Метронидазол - протозойға қарсы және бактерияға қарсы әсері бар 5-нитроимидазол туындысы. Оның анаэробты микроорганизмдер - Peptostreptococcus spp-ге қатысты кең спектрге ие., Eubacterium spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) қатысты әсер ету ауқымы кең. Қарапайымдылар - Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica дамуын тежейді. Амоксициллинмен бірге ол Helicobacter pylori (амоксициллин метронидазолға резистенттілік дамуын тежейді) қатысты белсенділігін көрсетеді. Аэробты микроорганизмдер мен факультативті анаэробтар метронидазолға сезімтал емес, бірақ аралас флораның (аэробтар мен анаэробтар) қатысуымен метронидазол әдеттегі аэробтарға қарсы тиімді антибиотиктермен синергидті әсер етеді.

Дозалау режимі Амебиазды емдеу үшін ересектерге 7 күн бойы күніне 3 рет 500 мг (2 таблетка) тағайындайды. Балаларға 7 күн бойы 3 рет қабылдауда күніне 30-40 мг/кг есебінен тағайындайды. Бауырдың амебалық абсцесінде абсцесс ішіндегісін эвакуациялау метронидазолмен емдеумен бірге жүргізілуі тиіс. Әйелдерде трихомониаз кезінде (уретрит және вагинит) 10 күн бойы біріктірілген ем тағайындалады: - күніне 2 рет 250 мг-ден (1 таблетка); - күніне 1 қынаптық суппозиторий. Жұптасында Trichomonas vaginalis зарарлануының клиникалық белгілері байқалғанына қарамастан, зертханалық талдаудың оң нәтижесі болмаса да, екі жұптас бір уақытта емделуі керек. Ерлердегі трихомониаз кезінде (уретрит) метронидазолды 10 күн бойы курстық емдеу түрінде – күніне 2 рет 250 мг (1 таблетка) тағайындайды. Ерекше жағдайларда тәуліктік дозаны 750 мг немесе 1000 мг (3 немесе 4 таблетка) дейін арттыру қажет болуы мүмкін. Лямблиоз кезінде метронидазолды 5 күн бойы тағайындайды - ересектерге 250 мг (1 таблетка) күніне 3 рет (ең көп 1000 мг – күніне 4 таблетка), 6-дан 10 жасқа дейінгі балаларға күніне 375 мг (1.5 таблетка), 11-ден 15 жасқа дейінгі балаларға күніне 500 мг (2 таблетка) тағайындайды. Спецификалық емес вагинитте метронидазолды 7 күн бойы күніне 2 рет 500 мг (2 таблетка) дозада тағайындайды. Екі жұптасты бір мезгілде емдеу қажет. Метронидазолға сезімтал анаэробты микроорганизмдер туындатқан инфекциялар кезінде (бірінші немесе екінші желі терапиясы) ересектерге метронидазолды күніне 2-3 рет 500 мг (2 таблетка) тағайындайды. Балаларға күніне 20-30 мг/кг есебінен тағайындайды. Пациенттердің ерекше топтары Балалар Таблетканың трахеяға түсу қаупіне байланысты 6 жасқа дейінгі балаларға таблеткаларды қолдануға болмайды. Енгізу әдісі мен жолы Дәрілік препаратты тамақ ішкенде немесе одан кейін бірден, аз мөлшердегі сумен немесе сүтпен ішеді, шайнамайды. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша ұсынымдар Дәрілік препаратты әрдайым емдеуші дәрігердің ұсынымдарына сәйкес қабылдаңыз. Күмәнданған кезде, емдеуші дәрігермен кеңесіңіз. Егер жағдай жақсармаса немесе нашарлап бара жатса, сіз дәрігермен кеңесуіңіз керек.

- метронидазолға, имидазолдарға немесе кез келген қосымша заттарға аса жоғары сезімталдық - 6 жасқа дейінгі балалар

Жиі - дәм сезудің бұзылуы - асқазан-ішек жолының елеусіз бұзылулары (эпигастрийдегі ауырсыну, жүрек айну, құсу, диарея) - тіл түсінің өзгеруі немесе сыртқы түрінің өзгеруі (микоз) Сирек - елестеулер - параноймен және/немесе делириймен психоздық реакциялар, олар кейбір жағдайларда суицидтік сипаттағы ойлармен немесе суицид әрекеттерімен бірге жүруі мүмкін - депрессиялық көңіл-күй - шеткері сенсорлық нейропатия - бас ауыруы - бас айналуы - сананың шатасуы - құрысулар - энцефалопатия, ол әдетте қайтымды сипаттағы МРТ өзгерістерімен бірге жүруі мүмкін. Өлім жағдайлары туралы өте сирек хабарланды - жеделге жуық мишық синдромы (атаксия, дизартрия, жүрістің бұзылуы, нистагм, тремор) - диплопия, миопия, бұлыңғыр көру, көру өткірлігінің төмендеуі, түстерді қабылдаудың өзгеруі сияқты визуалды функциялардың уақытша бұзылуы - көру жүйкесінің нейропатиясы/невриті - ауыздың құрғауы сезілетін глоссит - стоматит - анорексия - қайтымды сипатқа ие панкреатит жағдайлары - ысынулар - терінің қышуы - тері бөртпесі, кейбір жағдайларда дене температурасының жоғарылауымен бірге жүреді - есекжем - ангионевроздық ісіну - анафилаксиялық шок Өте сирек - тромбоцитопения - агранулоцитоз - нейтропения - бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (АСТ, АЛТ, сілтілі фосфатаза), жедел холестаздық немесе аралас гепатит және кейде сарғаюдың пайда болуымен бауырдың гепатоцеллюлярлық зақымдануы туралы өте сирек хабарланды. Бауыр трансплантациясының қажеттілігі туындауы мүмкін гепатоцеллюлярлық жеткіліксіздіктің жекелеген жағдайлары туралы хабарланды - жедел жайылған экзантематозды пустулез - осы дәрілік препараттың метаболизмі кезінде пайда болатын суда еритін пигменттерден туындаған несептің қызғылт-қоңыр түске боялуы Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес) - QT аралығының ұзару жағдайлары туралы, атап айтқанда, метронидазолды QT аралығын ұзартатын дәрілік препараттармен қолданған кезде хабарланды. - асептикалық менингит - Лайелл синдромы - Стивенс-Джонсон синдромы - орныққан токсикодермия Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша тікелей ақпараттық дерекқорға жүгіну керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Суицидтік әрекеттер мен кездейсоқ артық дозаланғанда метронидазолдың бір реттік дозасын 12 г дейін ішке қабылдау туралы хабарланды. Симптомдары: құсу, атаксия, бағдардан аздап жаңылу. Емі: метронидазолдың арнайы антидотты белгісіз. Дозадан едәуір асып кетуге күдік туындаған жағдайда симптоматикалық және демеуші ем жүргізу керек.

Аса жоғары сезімталдық/тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылыстар Өмірге қауіп төндіретін (оның ішінде анафилаксиялық шок) аллергиялық реакциялардың дамуы мүмкін. Бұл жағдайда метронидазолды қолдануды тоқтатып, тиісті емді бастау керек. Емдеудің басында қызбамен және пустулалар пайда болуымен қатар жүретін жайылған эритема дамыған кезде жедел жайылған экзантематозды пустулезді жоққа шығару керек. Бұл жай-күй емдеуді тоқтатуды талап етеді және метронидазолды монотерапия ретінде немесе біріктірілген емнің компоненті ретінде кез келген қайта қолдануға қарсы көрсетілім болып табылады. Метронидазолды қолданумен байланысты тері тарапынан Стивенс – Джонсон синдромы, Лайелл синдромы және жедел жайылған экзантематозды пустулез (AGEP) сияқты метронидазолды қолданумен байланысты терінің ауыр аллергиялық реакциялары тіркелген. Пациенттерге мұндай реакциялардың белгілері мен симптомдары туралы хабарлау керек және олардың терісінің күйін мұқият бақылау керек. Стивенс-Джонсон синдромының, Лайелл синдромының (мысалы, көбінесе везикулалар пайда болуымен немесе шырышты қабықтың зақымдануымен қатар жүретін үдемелі бөртпе) немесе AGEP (қызба мен пустуланың пайда болуымен бірге жүретін жайылған эритема) қандай да бір белгілері немесе симптомдары білінген кезде емдеуді тоқтату керек. Сонымен қатар, бұл белгілер немесе симптомдар метронидазолды монотерапия ретінде немесе біріктірілген емнің компоненті ретінде кез келген қайта қолдануға қарсы көрсетілім болып табылады. Орталық жүйке жүйесі тарапынан бұзылыстар Энцефалопатияға немесе мишықтық синдромға тән симптомдар (мысалы: атаксия, дизартрия, жүрістің бұзылуы, нистагм, тремор, бас айналуы, сананың шатасуы, құрысулар, шеткері сенсорлық нейропатия, бас ауыруы) пайда болған жағдайда, пациентті емдеуді дереу қайта қарап, дәрілік препаратпен емдеуді тоқтату керек. Дәрілік препаратты тіркеуден кейін қадағалау аясында энцефалопатия дамыған жағдайлар туралы хабарланған. Бұдан өзге, энцефалопатиямен байланысты МРТ-дағы өзгерістер жағдайлары байқалған. Зақымданған бөліктер көбінесе мишықта (әсіресе, тісшелі ядрода) және мүйізгекті дененің білігінде орналасады. Көп жағдайда МРТ-дағы энцефалопатияға байланысты өзгерістер емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтымды болды. Өлімге әкеп соқтырған ОЖЖ зақымдануының бірнеше жағдайы тіркелді. ОЖЖ тарапынан бұзылулары бар пациенттерді энцефалопатия белгілерінің пайда болуы немесе жағдайдың нашарлауы тұрғысынан байқау керек. Метронидазолды қолданумен байланысты асептикалық менингиттің дамуы кезінде дәрілік препаратпен емдеуді қайталау ұсынылмайды, бірақ күрделі инфекция жағдайында оны «пайда-қауіп» арақатынасын бағалау аясында қарастыруға болады. Шеткері жүйке жүйесі тарапынан бұзылыстар Шеткері нейропатия белгілеріне қатысты, әсіресе, дәрілік препаратпен ұзақ уақыт емдегенде немесе ауыр, созылмалы немесе үдемелі шеткері нейропатия болған жағдайда, пациенттердің жағдайына мониторинг жүргізу керек. Психика тарапынан бұзылыстар Дәрілік препараттың алғашқы дозасын қолданғаннан кейін пациенттерде, әсіресе, анамнезінде психикалық бұзылыстар болған болса, психоз реакциялары, соның ішінде өз-өзіне зиян келтіретін мінез-құлық туындауы мүмкін. Бұл жағдайда метронидазолмен емдеуді тоқтатып, дәрігерге хабарлау және дереу тиісінше емдеу шараларын қолдану керек. Гематологиялық әсерлері Анамнезінде қан жүйесі тарапынан бұзылыстар бар пациенттерде әрі дәрілік препаратты жоғары дозаларында және/немесе ұзақ уақыт бойы қабылдап жүрген пациенттерде, жалпы қан талдауы көрсеткіштеріне мониторинг жүргізу, әсіресе, лейкоциттер санын бақылау қажет. Лейкопениясы бар пациенттерді емдеуді жалғастыру инфекциялық аурудың ауырлық дәрежесіне тәуелді. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Сананың шатасуы, бас айналу, елестеулер, құрысулар, көрудің бұзылуы сияқты жағымсыз реакциялардың даму қаупін ескере отырып, емдеу кезінде автокөлікті басқарудан, жоғары зейін қоюды және психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін басқа да қауіпті қызмет түрлерімен айналысудан бас тарту ұсынылады.

Жүктілік Жануарларға жүргізілген зерттеу тератогендік әсерін көрсетпеген. Тератогендік әсер жануарларда байқалмайтындықтан, адамда ақаулар туындауы күтілмейді Мәліметтерге сәйкес, жануарларда тератогендік әсері болатын адамдарда ақаулар дамуына әкелетін заттар екі түріне талапқа сай жүргізілген зерттеулер кезінде байқалады. Клиникалық дәлелдер жүктілік кезінде метронидазолды қолданумен байланысты нақты тератогендік немесе фетоуыттылық әсерлерін көрсетпеген. Алайда мұндай қауіптің жоқтығын тек эпидемиологиялық зерттеулер растай алады. Сондықтан, қажет болған жағдайда метронидазолды жүктілік кезінде қолдануға болады. Бала емізу Метронидазол емшек сүтімен бөлінеді. Сондықтан дәрілік препаратты бала емізу кезеңінде қолдануға болмайды.

Метронидазол мен алкогольді бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды. Метронидазол мен бусульфанды бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды. Метронидазол мен дисульфирамды бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды. Зертханалық талдау нәтижелеріне әсері Метронидазол трепонемаларды иммобилизациялауы, сол арқылы Нельсон тестісінің жалған оң нәтижесін туғызуы мүмкін. Метронидазол аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), триглицеридтер, глюкоза) сияқты биохимиялық көрсеткіштерді анықтауға әсер етуі мүмкін, бұл жалған теріс немесе қалыптан тыс төмен нәтижелерге әкелуі мүмкін. Коккейн синдромы бар пациенттер Коккейн синдромы бар пациенттерде ауыр гепатоуыттылықтың/бауырдың жедел жеткіліксіздігінің (өлімге соқтырған жағдайларын қоса) дамығаны туралы хабарланды. Пациенттердің осы санатында метронидазолды сақтықпен және баламалы ем болмаған жағдайда ғана қолдану керек. Бауыр функциясының талдауын зерттеу дәрілік препаратты тура қолданар алдында, оның қолданылуы кезінде және емдеу аяқталғаннан кейін бауыр функциясының көрсеткіштері нормаға немесе бастапқы жағдайына қайтып келген сәтке дейін жүргізілуі тиіс. Егер дәрілік препаратты қолданған кезде бауыр функциясының талдаулары едәуір жоғары көрсеткіштерді көрсетсе, дәрілік препаратты қолдануды тоқтату керек. Коккейн синдромы бар пациенттер бауырдың зақымдануы мүмкіндігінің кез келген симптомдары туралы дереу дәрігерге хабарлауы және метронидазолды қабылдауды тоқтатуы керек. Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі Ұсынылмайтын біріктірілімдер Алкогольмен (алкоголь ішімдік ретінде немесе дәрілік препараттың құрамындағы қосымша зат ретінде) Антабус әсері (ысыну, эритема, құсу, тахикардия). Алкоголь ішімдіктерін тұтынудан және құрамында спирт бар дәрілік препараттарды қабылдаудан аулақ болу қажет. Метронидазолдың организмнен толық шығарылу уақытын оның жартылай ыдырау кезеңін ескере отырып, алкогольдік ішімдіктерді тұтыну немесе құрамында спирт бар дәрілік препараттарды қабылдау басталғанға дейін назарда ұстау қажет. Бусульфанмен Бусульфанды жоғары дозада қолданғанда: метронидазол қабылдайтын пациенттерде бусульфан концентрациясының екі есе артуы. Дисульфираммен Препаратты тоқтатқаннан кейін қайтымды болып табылатын жедел психоздық эпизодтардың немесе сана шатасуының даму қаупі. QT аралығының ұзаруын туындататын дәрілік препараттар QT аралығының ұзару жағдайлары, әсіресе QT аралығын ұзартатын дәрілік препараттармен бір мезгілде қолданған кезде хабарланды. Қолдану кезінде сақтық шараларын сақтауды талап ететін біріктірілімдер Ферменттер индукторлары болып табылатын құрысуға қарсы препараттар Индуктормен бауырдағы метаболизмді көтермелеу салдарынан қан плазмасындағы метронидазол концентрациясының төмендеуі. Клиникалық бақылау көрсетілген, сондай-ақ индуктормен емдеу кезінде және одан кейін тоқтату кезінде метронидазолдың дозасын түзету қажет болуы мүмкін. Рифампицинмен Бауырдағы метаболизмді рифампицинмен көтермелеуге байланысты қан плазмасындағы метронидазол концентрациясының төмендеуі. Клиникалық бақылау көрсетілген, сондай-ақ рифампицинмен емдеу және одан кейін тоқтату кезінде метронидазол дозасын түзету қажет болуы мүмкін Литий Қандағы литий концентрациясының жоғарылауы, ол литийдің артық дозалану белгілерімен уытты деңгейге жетуі мүмкін. Қандағы литий концентрациясына мұқият мониторинг жүргізу және қажет болған жағдайда литий препаратының дозасын түзету қажет. Қолдану ерекше назар аударуды қажет ететін біріктірілімдер Фторурацил (және экстраполяция арқылы, тегафур және капецитабин) Фторурацилдің уыттылығын оның клиренсін төмендету арқылы арттыру. Пероральды антикоагулянттар Антибиотиктерді қабылдаған пациенттерде пероральді антикоагулянттардың белсенділігінің артуының көптеген жағдайлары тіркелді. Қауіп факторлары - айқын инфекциялық немесе қабыну фоны, пациенттің жасы және жалпы жағдайы болды. Мұндай жағдайларда инфекцияның өзі немесе оны емдеу ХҚҚ бұзылуына қаншалықты әсер ететінін анықтау қиын. Алайда, антибиотиктердің кейбір кластары осыған байланысты белсендірек әсер етеді. Оларға: фторхинолондар, макролидтер, циклиндер, ко-тримоксазол және кейбір цефалоспориндер жатады.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!