Жағымсыз құбылыстардың жиілігін анықтау келесі критерийлерге сәйкес жүргізіледі: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 <1/10-ға дейін), жиі емес (≥1/1000 <1/100-ге дейін), сирек (≥1/10000 <1/1000-ға дейін), өте сирек (<1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)
Әр топта жағымсыз реакциялар маңыздылығының кему тәртібімен ұсынылады.
1-кесте. Клиникалық сынақтар деректеріне және тіркеуден кейінгі қолдану тәжірибесіне сәйкес препаратпен емделген пациенттерде анықталған дәріге қолайсыз реакциялардың қысқаша сипаттамасы.
Жағымсыз реакциялар (MedDRA) Жүйелік-ағзалық класс — Бүйрек трансплантациясы n = 991 — Бауыр транс-плантациясы n = 277 — Жүрек транс-плантациясы n = 289
Инфекциялар мен инвазиялар
Бактериялық инфекциялар — Өте жиі — Өте жиі — Өте жиі
Зеңдік инфекциялар — Жиі — Өте жиі — Өте жиі
Протозойлық инфекциялар — Жиі емес — Жиі емес — Жиі емес
Вирустық инфекциялар — Өте жиі — Өте жиі — Өте жиі
Қатерсіз, қатерлі жаңа түзілімдер және спецификалық емес кисталар (оның ішінде полиптер де)
Терінің қатерсіз жаңа түзілімдері — Жиі — Жиі — Жиі
Лимфома — Жиі емес — Жиі емес — Жиі емес
Лимфопролиферативтік бұзылулар — Жиі емес — Жиі емес — Жиі емес
Неоплазма — Жиі — Жиі — Жиі
Тері обыры — Жиі — Жиі емес — Жиі
Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар
Анемия — Өте жиі — Өте жиі — Өте жиі
Қызыл қан денешіктері аплазиясы — Жиі емес — Жиі емес — Жиі емес
Сүйек кемігі функциясының бәсеңдеуі — Жиі емес — Жиі емес — Жиі емес
Экхимоздар — Жиі — Жиі — Өте жиі
Лейкоцитоз — Жиі — Өте жиі — Өте жиі
Лейкопения — Өте жиі — Өте жиі — Өте жиі
Панцитопения — Жиі — Жиі — Жиі емес
Псевдолимфома — Жиі емес — Жиі емес — Жиі
Тромбоцитопения — Жиі — Өте жиі — Өте жиі
Зат алмасудың, метаболизмнің бұзылуы
Ацидоз — Жиі — Жиі — Өте жиі
Гиперхолестеринемия — Өте жиі — Жиі — Өте жиі
Гипогликемия — Жиі — Өте жиі — Өте жиі
Гиперкалиемия — Жиі — Өте жиі — Өте жиі
Гиперлипидемия — Жиі — Жиі — Өте жиі
Гипокальциемия — Жиі — Өте жиі — Жиі
Гипокалиемия — Жиі — Өте жиі — Өте жиі
Гипомагниемия — Жиі — Өте жиі — Өте жиі
Гипофосфатемия — Өте жиі — Өте жиі — Жиі
Гиперурикемия — Жиі — Жиі — Өте жиі
Подагра — Жиі — Жиі — Өте жиі
Салмақ жоғалту — Жиі — Жиі — Жиі
Психикалық бұзылыстар
Сананың шатасуы — Жиі — Өте жиі — Өте жиі
Депрессия — Жиі — Өте жиі — Өте жиі
Ұйқышылдық — Жиі — Өте жиі — Өте жиі
Ажитация — Жиі емес — Жиі — Өте жиі
Мазасыздық — Жиі — Өте жиі — Өте жиі
Ойлаудың бұзылуы — Жиі емес — Жиі — Жиі
Жүйке жүйесінің бұзылыстары
Бас айналу — Жиі — Өте жиі — Өте жиі
Бас ауыруы — Өте жиі — Өте жиі — Өте жиі
Гипертония — Жиі — Жиі — Өте жиі
Парестезия — Жиі — Өте жиі — Өте жиі
Ұйқышылдық — Жиі — Жиі — Өте жиі
Тремор — Жиі — Өте жиі — Өте жиі
Құрысулар — Жиі — Жиі — Жиі
Дәм сезудің бұрмалануы — Жиі емес — Жиі емес — Жиі
Жүрек аурулары
Тахикардия — Жиі — Өте жиі — Өте жиі
Қантамырлық бұзылулар
Гипертония — Өте жиі — Өте жиі — Өте жиі
Гипотония — Жиі — Өте жиі — Өте жиі
Лимфоцеле — Жиі емес — Жиі емес — Жиі емес
Вена тромбозы — Жиі — Жиі — Жиі
Вазодилатация — Жиі — Жиі — Өте жиі
Тыныс алу, кеуде және көкірек ортасы ағзалары тарапынан бұзылулар
Бронхоэктазия — Жиі емес — Жиі емес — Жиі емес
Жөтел — Өте жиі — Өте жиі — Өте жиі
Диспноэ — Өте жиі — Өте жиі — Өте жиі
Өкпенің интерстициялық ауруы — Жиі емес — Өте сирек — Өте сирек
Плевралық жалқық — Жиі — Өте жиі — Өте жиі
Өкпе фиброзы — Өте сирек — Жиі емес — Жиі емес
Асқазан-ішек бұзылыстары
Іштің кебуі — Жиі — Өте жиі — Жиі
Іштің ауыруы — Өте жиі — Өте жиі — Өте жиі
Колит — Жиі — Жиі — Жиі
Іш қату — Өте жиі — Өте жиі — Өте жиі
Тәбеттің жоғарылауы — Жиі — Өте жиі — Өте жиі
Диарея — Өте жиі — Өте жиі — Өте жиі
Диспепсия — Өте жиі — Өте жиі — Өте жиі
Эзофагит — Жиі — Жиі — Жиі
Кекіру — Жиі емес — Жиі емес — Жиі
Метеоризм — Жиі — Өте жиі — Өте жиі
Гастрит — Жиі — Жиі — Жиі
Асқазан-ішектен қан кету — Жиі — Жиі — Жиі
Асқазан-ішектің ойық жарасы — Жиі — Жиі — Жиі
Гингивит — Жиі — Жиі — Жиі
Ішектің бітелуі — Жиі — Жиі — Жиі
Ауыз қуысының ойық жарасы — Жиі — Жиі — Жиі
Жүрек айну — Өте жиі — Өте жиі — Өте жиі
Панкреатит — Жиі емес — Жиі — Жиі емес
Стоматит — Жиі — Жиі — Жиі
Құсу — Өте жиі — Өте жиі — Өте жиі
Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар
Аса жоғары сезімталдық — Жиі емес — Жиі — Жиі
Гипогаммаглобулинемия — Жиі емес — Өте сирек — Өте сирек
Гепатобилиарлық жүйенің бұзылуы
Сілтілі фосфатаза деңгейінің жоғарылауы — Жиі — Жиі — Жиі
Лактатдегидрогеназа деңгейінің жоғарылауы — Жиі — Жиі емес — Өте жиі
Бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы — Жиі — Өте жиі — Өте жиі
Гепатит — Жиі — Өте жиі — Жиі емес
Гипербилирубинемия — Жиі — Өте жиі — Өте жиі
Сарғаю — Жиі емес — Жиі — Жиі
Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар
Aкне — Жиі — Жиі — Өте жиі
Aлопеция — Жиі — Жиі — Жиі
Бөртпе — Жиі — Өте жиі — Өте жиі
Тері гипертрофиясы — Жиі — Жиі — Өте жиі
Қаңқа бұлшықеттері мен дәнекер тінінің тарапынан бұзылулар
Артралгия — Жиі — Жиі — Өте жиі
Бұлшықет әлсіздігі — Жиі — Жиі — Өте жиі
Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар
Креатинин деңгейінің жоғарылауы — Жиі — Өте жиі — Өте жиі
Мочевина деңгейінің жоғарылауы — Жиі емес — Өте жиі — Өте жиі
Гематурия — Өте жиі — Жиі — Жиі
Бүйрек функциясының бұзылуы — Жиі — Өте жиі — Өте жиі
Жалпы бұзылыстар және енгізу орнындағы бұзылулар
Астения — Өте жиі — Өте жиі — Өте жиі
Қалтырау — Жиі — Өте жиі — Өте жиі
Ісінулер — Өте жиі — Өте жиі — Өте жиі
Жарық — Жиі — Өте жиі — Өте жиі
Дімкәстік — Жиі — Жиі — Жиі
Ауыру — Жиі — Өте жиі — Өте жиі
Қызба — Өте жиі — Өте жиі — Өте жиі
Жедел қабыну синдромымен байланысты de novo пурин синтезінің тежегіштері — Жиі емес — Жиі емес — Жиі емес
Ескертпе: 991 (күн сайын препараттың 2 г /3 г), 289 (күн сайын препараттың 3 г) және 277 (күн сайын препараттың 2 г вена ішіне/ 3 г пероральді) мөлшерінде пациенттер тиісінше бүйрек, жүрек және бауыр трансплантаттарының ажырап қалуының алдын алу үшін III фазаны зерттеу шеңберінде ем алды.
Таңдалған жағымсыз реакциялардың сипаттамасы
Қатерлі жаңа түзілімдер
Дәрілік препараттардың, оның ішінде микофенолат мофетилінің біріктірілімін қамтитын иммуносупрессивті ем алатын пациенттерде лимфомалардың және басқа да, әсіресе терінің қатерлі жаңа түзілімдерінің даму қаупі жоғары. Бүйрек немесе жүрек трансплантациясынан кейін пациенттердегі қауіпсіздік жөніндегі үш жылдық деректер қатерлі жаңа түзілімдерінің аурушаңдық көрсеткішінде 1 жылғы көрсеткіштермен салыстырғанда қандай да бір күтпеген өзгерістерді анықтаған жоқ. Бауыр трансплантациясынан кейін пациенттер кем дегенде 1 жыл, бірақ 3 жылдан аз бақыланды.
Оппортунистік инфекциялар
Иммуносупрессанттарды қабылдайтын барлық пациенттерде бактериялық, вирустық және зең инфекцияларының даму қаупі жоғары (олардың кейбіреулері өлімге әкелуі мүмкін), соның ішінде оппортунистік агенттер мен вирустың жасырын реактивациясынан туындаған. Қауіп жалпы иммуносупрессивті жүктемемен артады. Ең ауыр инфекциялар сепсис, перитонит, менингит, эндокардит, туберкулез және атипті микобактериялық инфекция сияқты реакциялармен бірге жүреді. Микофенолат мофетилі (тәулігіне 2 немесе 3 г) препаратын басқа иммунодепрессанттармен біріктіріп қолданғанда бақыланатын клиникалық зерттеулерде пациенттерде бүйрек (2 г дозаны қабылдау кезіндегі деректер), жүрек және бауыр трансплантациясынан кейін 1 жыл бойы байқалған ең жиі инфекциялар тері мен шырышты қабықтардың кандидозы, цитомегаловирустық (ЦМВ) инфекция: ЦМВ виремия/ЦМВ синдромы және Herpes simplex болды. ЦМВ виремия/ЦМВ синдромы жағдайларының саны 13.5%-ды құрады.
Микофенолат Вива Фарм препаратын қоса алғанда, иммуносупрессанттарды қабылдаған пациенттерде BK-вируспен астасқан нефропатия жағдайлары, сондай-ақ JC-вируспен астасқан үдемелі мультифокальді лейкоэнцефалопатия (ҮМЛ) жағдайлары байқалды.
Қан түзу және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар
Лейкопенияны, анемияны, тромбоцитопенияны және панцитопенияны қоса алғанда, цитопениялар микофенолат мофетилін қолданумен астасқан белгіленген қауіп болып табылады және инфекциялар мен қан кетудің дамуына әкелуі немесе ықпал етуі мүмкін. Агранулоцитоз және нейтропения жағдайлары туралы хабарланды; сондықтан Микофенолат Вива Фарм препаратын алатын пациенттерді тұрақты бақылау ұсынылады. Микофенолат Вива Фарм препаратымен ем қабылдаған пациенттерде апластикалық анемияның дамуы және сүйек кемігінің жеткіліксіздігі туралы хабарланды, кейбір жағдайлар өліммен аяқталды.
Микофенолат мофетилін қабылдаған пациенттерде парциальдық қызыл жасушалы аплазия жағдайлары тіркелген.
Пельгер-Хьюит аномалиясын қоса, нейтрофилдердің атипті морфологиясының бірлі-жарым жағдайлары байқалды. Бұл өзгерістер нейтрофилдер функциясының бұзылуымен байланысты емес. Бұл өзгерістер «солға жылжу» түрінде болуы мүмкін, бұл иммунитеті әлсіз пациенттерде, мысалы, микофенолат мофетилін қабылдаған пациенттерде инфекцияның белгісі ретінде қате түсіндірілуі мүмкін.
Асқазан-ішек бұзылыстары
Асқазан-ішек жолдарының елеулі бұзылыстары - бұл микофенолат мофетилімен байланысты белгілі қауіптер болып табылатын ойық жараланулар мен қан кетулер болды. Ауыз, өңеш, асқазан, он екі елі ішек және ішектің көбінесе қан кетумен, сондай-ақ гематемезиспен, мелена және гастрит пен колиттің геморрагиялық түрлерімен асқынған ойық жаралары, әдетте негізгі клиникалық зерттеулер кезінде хабарланған. Асқазан-ішек жолдарының ең көп таралған бұзылулары диарея, жүрек айну және құсу болды. Препаратпен байланысты диареямен ауыратын пациенттерді эндоскопиялық зерттеу бүрлердің ішек атрофиясының бірлі-жарым жағдайларын анықтады.
Жоғары сезімталдық реакциялары
Ангионевроздық ісінуді және анафилаксиялық реакцияны қоса алғанда, аса жоғары сезімталдық реакцияларының дамуы туралы хабарламалар келіп түсті.
Жүктілік, босанғаннан кейінгі және перинатальдық кезеңдердегі жағдай
Микофенолат мофетилін қабылдаған пациенттерде жүктіліктің мерзімінен бұрын үзілуі жағдайлары, көбінесе бірінші триместрде байқалған.
Туа біткен даму ақаулары
Маркетингтен кейінгі кезеңде басқа иммуносупрессанттармен біріктіріп микофенолат мофетилін қабылдаған пациенттердің балаларында дамудың туа біткен ақаулары байқалды.
Тыныс алу, кеуде қуысы және көкірек ортасы ағзалары тарапынан бұзылулар
Басқа иммунодепрессанттармен біріктіріп микофенолат мофетилін қабылдаған пациенттерде кейбірі өліммен аяқталған өкпенің интерстициялық ауруының және өкпе фиброзының жағдайлары туралы жекелеген хабарламалар түскен. Сондай-ақ, балалар мен ересектерде бронхоэктаз туралы хабарланды (жиілігі белгісіз).
Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар
Басқа иммунодепрессанттармен біріктіріп микофенолат мофетилін қабылдаған пациенттерде гипогаммаглобулинемия жағдайлары туралы хабарланған (жиілігі белгісіз).
Жалпы бұзылулар және жағдайлар
Ісіну, оның ішінде шеткері, бет пен ұманың ісінуі негізгі сынақтар кезінде жиі хабарланды. Миалгия, мойын және арқаның ауыруы сияқты қаңқа-бұлшықет ауырулары да өте жиі болды.
Маркетингтен кейінгі кезеңде пуриндер синтезінің тежегіштерімен байланысты алғаш туындаған жедел қабыну синдромы сипатталды. Бұл синдром микофенолат мофетил мен микофенол қышқылынан туындаған, қабынуға ізашар парадокстық реакция ретінде сипатталған. Аталған реакция қызбамен, артралгиямен, артритпен, бұлшықет ауыруымен және қабыну маркерлері деңгейінің жоғарылауымен сипатталады. Әдебиеттердегі есептерге сәйкес, препараты қолдануды тоқтатқаннан кейін жағдайдың жылдам жақсарғаны байқалады.
Арнайы топтар
Балалар
Күніне екі рет 600 мг/м2 микофенолат мофетилін пероральді қабылдаған 2 жастан 18 жасқа дейінгі 92 пациент қатысқан клиникалық зерттеуде жағымсыз реакциялардың түрі мен жиілігі, әдетте, күніне екі рет 1 г препарат алатын ересек пациенттерде байқалатынға ұқсас болды. Алайда, педиатриялық популяцияда, әсіресе 6 жасқа дейінгі балаларда, ересектермен салыстырғанда келесі педиатриялық жанама әсерлер жиі болды: диарея, сепсис, лейкопения, анемия және инфекция.
Егде жастағы және қарттық жастағы пациенттер
Егде және қарттық жастағы (> 65 жас) пациенттерде иммунитеттің төмендеуіне байланысты жағымсыз реакциялардың даму қаупі жоғары. Препаратты иммуносупрессивті емнің бір бөлігі ретінде қабылдайтын егде жастағы пациенттер кейбір инфекциялардың (манифестті цитомегаловирустық инфекцияның тіндік инвазиялық формаларын қоса алғанда), сондай-ақ асқазан-ішектен қан кетулердің және өкпенің ісінуінің жасы жастау пациенттерге қарағанда жоғары даму қаупіне ұшырайды.
Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек
Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК
http://www.ndda.kz