МОНТУМ® таблетки 10 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат – 10.4 мг натрий монтелукасты (10.0 мг монтелукастқа баламалы), қосымша заттар - микрокристалды целлюлоза PH 102, натрий кроскармеллозасы, натрий лаурилсульфаты, магний стеараты, қабықтың құрамы: *Opadry 20A520035 сары, тазартылған су * Opadry 20A520035 сары үлбірлі қабықтың құрамы: (гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), карнауб балауызы, темірдің сары тотығы (Е 172), темірдің қызыл тотығы (Е 172)) Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Дөңгелек пішінді, екі жағы дөңес, екі беті де тегіс, ақшыл сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

– ингаляциялық кортикостероидтардың және қысқа әсерлі β-агонистердің тиімділігі жеткіліксіз болғанда, ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі персистирленген демікпесі бар 15 жастағы және одан асқан пациенттерде қажетіне қарай бронх демікпесінің негізгі еміне қосымша – дене жүктемесі әсерінен туындаған бронх түйілуі басым компонент болып табылатын бронх демікпесінің профилактикасы – бронх демікпесі бар пациенттерде аллергиялық риниттерді емдеу.

Әсер ету механизмі Цистеинді лейкотриендер (LTC4, LTD4, LTE4) қабыну эйкозаноидтары болып табылады, олар жуан жасушаларды және эозинофилдерді қоса, әртүрлі жасушалардан бөлініп шығады. Осы маңызды демікпеалды медиаторлар цистеинді лейкотриен рецепторларымен (CysLT) байланысады. CysLT 1-типінің (CysLT1) рецепторлары тыныс жолдарында (тыныс жолдарының тегіс бұлшық етті жасушаларын және макрофагтарды қоса) және басқа қабынуалды жасушаларында (эозинофилдерді және кейбір миелоидты дің жасушаларын қоса) болады. CysLTs демікпенің және аллергиялық риниттің патофизиологиясымен өзара байланысты. Демікпеде лейкотриендердің әсерлері бронх түйілуі, қақырық сөлінісі, тамырлардың өткізгіштігінің жоғарылауы және эозинофилдер санының ұлғаюы сияқты реакцияларды тудырады. Аллергиялық ринитте лейкотриендер реакцияның ерте және кеш фазаларында да аллергеннің ықпалынан кейін мұрынның шырышты қабығынан босап шығады және аллергиялық риниттің симптомдарымен астасады. CysLTs интраназальді сынамасы мұрынның тыныс жолдарының кедергісі артқанын және мұрынның бітелу симптомдарын көрсетті. Фармакодинамикалық әсерлері Монтелукаст CysLT1-рецепторларды жоғары талғамдылықпен және химиялық ұқсастықпен бәсекелес түрде байланыстыратын белсенді қосылыс болып табылады. Клиникалық зерттеулер монтелукаст 5 мг дозада тағайындағанның өзінде LTD4 тыныстаудан туындайтын бронх түйілуін басатынын және ішке қабылдағаннан кейін 2 сағаттың ішінде бронходилатацияны тудыратынын анықтады. Монтелукаст сондай-ақ β-агонистердің әсеріне аддитивті әсер көрсетеді. Монтелукастпен емдеу антигендерге реакцияны төмендете отырып ерте сатыдағы да, кеш сатыдағы да бронх түйілуін басады. Монтелукастпен емдеу бронх демікпесінің клиникалық ағымын бақылауды жақсартып, тыныс жолдарындағы және шеткері қандағы эозинофилдер мөлшерін (қақырық талдауымен расталған) елеулі түрде төмендетеді.

Дозалау режимі Демікпесі немесе демікпе және қатар жүретін маусымдық аллергиялық риниті бар 15 жастағы және одан асқан пациенттер үшін дозасы тәулігіне 10 мг (1 таблетка) құрайды, кешке қабылданады. Жалпы нұсқаулар. Препараттың бронх демікпесін бақылау көрсеткіштеріне емдік әсері 1 күннің ішінде дамиды. Пациенттерге егер тіпті демікпені бақылауға қол жеткізсе де, сондай-ақ демікпенің барысы нашарлаған кезде де МОНТУМ® қабылдауды жалғастыру керектігін хабарлаған жөн. МОНТУМ®-ды құрамында дәл сондай әсер етуші зат – монтелукаст бар басқа препараттармен бір мезгілде қабылдамаған жөн. Ингаляциялық кортикостероидтар. МОНТУМ® препаратымен емдеуді ингаляциялық кортикостероидтарды және қажет болғанда әсері қысқа β-агонистерді қолдану демікпені жеткілікті клиникалық бақылауды қамтамасыз етпейтін пациенттерде қосымша ем ретінде қолдануға болады. МОНТУМ®-ды ингаляциялық кортикостериодтармен бірден ауыстыруға болмайды. Пациенттердің ерекше топтары Бүйрек функциясының бұзылулары немесе жеңілден орташа ауырлық деңгейіне дейін бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерге дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерге қатысты деректер жоқ. Ер және әйел жынысты пациенттер үшін дозалануы бірдей. Енгізу әдісі және жолы МОНТУМ®-ды тамақ ішуге байланыссыз, ішке қабылдайды.

- белсенді затқа немесе қосымша заттардың қандай да біреуіне аса жоғары сезімталдық - жүктілік және лактация кезеңі

Жиі – бас ауыруы – абдоминальді ауыру Маркетингтен кейінгі деректер Өте жиі – жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциялары* Жиі – диарея**, жүрек айнуы**, құсу** – бөртпе** – трансаминаза деңгейінің артуы (АЛТ және АСТ) – пирексия* Жиі емес – анафилаксияны қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары – қорқынышты түстерді қоса, патологиялық түстер көру, ұйқысыздық, сомнамбулизм, қозу, озбырлық және өшпенділікті қоса, ажитация, депрессия, ашушаңдықты қоса, психомоторлық өте жоғары белсенділік, мазасыздық, тремор*** – бас айналуы, ұйқышылдық, парестезия/гипестезия, құрысулар – мұрыннан қан кету – ауыздың құрғауы, диспепсия – қанталау, есекжем, қышыну – бұлшықет түйілуін қоса, артралгия, миалгия – астения/ шаршау, ісіну – балалардағы энурез Сирек – қанағыштыққа бейімділік – зейін қоюдың бұзылуы, жадының бұзылыстары, тартылу – пальпитация – ангионевроздық ісіну Өте сирек – бауырдағы эозинофильді инфильтраттар – елестеулер, бағдардан адасу, суицидтік әрекеттер және мінез-құлық таныту (суицидке әрекеттенуді қоса) обсессивті-компульсивті симптомдар, дисфемия – Чарг-Стросс синдромы – өкпе эозинофилиясы – холестаздық, гепатоцеллюлярлық және аралас генезді бауыр зақымдануын қоса гепатит – мультиформалы эритема, түйінді эритема – тромбоцитопения * Осы жағымсыз әсерлер монтелукастты қабылдаған пациенттерде де, сондай-ақ клиникалық зерттеулерде плацебоны қабылдаған пациенттер тобында да «өте жиі» кездескен. ** Осы жағымсыз құбылыстар монтелукастты қабылдаған пациенттерде де, сондай-ақ клиникалық зерттеулерде плацебоны қабылдаған пациенттер тобында да «жиі» кездескен. *** «Сирек» жиілігімен кездескен. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек: Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: абдоминальді ауыру, ұйқышылдық, шөлдеу, бас ауыру, құсу және психомоторлы аса жоғары белсенділік. Емі: спецификалық емі жоқ. Монтелукасттың перитонеальді диализ немесе гемодиализ арқылы шығарылатыны-шығарылмайтыны белгісіз. Дәрілік препаратты қабылдардың алдында дәрігерден немесе фармацевттен кеңес алыңыз

Арнайы сақтандырулар Пациенттер пероральді түрде қолдануға арналған монтелукастты демікпенің жедел ұстамаларын емдеу үшін ешқашан пайдаланбайтынын, сондай-ақ олар әрдайым шұғыл жәрдем үшін тиісті препарат өзімен бірге болуы керек екенін білуі тиіс. Жедел ұстамада қысқа уақыттық әсер беретін ингаляциялық β-агонистерді пайдаланғаны жөн. Пациенттер, егер оларға әдеттегіге қарағанда тез әсер ететін β-агонист көп мөлшерде қажет болса, мүмкіндігінше дәрігерден тезірек кеңес алуы тиіс. Пероральді кортикостероидтардың дозасы монтелукастпен бір мезгілде қолданғанда төмендетілуі мүмкін екенін айғақтайтын деректер жоқ. Сирек жағдайларда монтелукастты қоса, демікпеге қарсы препараттар қабылдап жүрген пациенттерде жүйелі эозинофилия, кейбір жағдайларда жүйелі кортикостероидтармен жиі емделетін Чердж-Стросс синдромына тән васкулиттің клиникалық көріністері пайда болуы мүмкін. Лейкотриенді рецепторлардың агонистерімен себептік өзара байланысы анықталмаса да, дәрігерлер эозинофилияның, васкулярлық бөртпенің, өкпе симптомдарының нашарлауын, жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан асқынулардың және/немесе нейропатияның дамуы мүмкін екенін назарға алғаны жөн. Жоғарыда көрсетілген симптомдар дамыған пациенттер қосымша тексерілуі және емдеу тактикасын қайта қарастыруы қажет. Монтелукастпен емдеу аспиринге сезімтал пациенттердің аспиринді немесе қабынуға қарсы стероидты емес басқа да препараттарды қолдануына мүмкіндік бермейді. Жүйке-психикалық бұзылыстар. Психика тарапынан бұзылулар МОНТУМ® қабылдаған ересектерде, жасөспірімдерде және балаларда байқалды. Психика тарапынан болатын бұзылуларға: қозу, озбыр мінез-құлық, өшпенділік, үрейлену, депрессия, бағдардан адасу, зейін қоюдың бұзылуы, патологиялық түстер, елестеулер, ұйқысыздық, ашушаңдық, жадының бұзылуы, мазасыздық, сомнамбулизм, суицидтік ойлар және әрекеттер (суицидті қоса), тремор сияқты жағымсыз әсерлер жатады. Постмаркетингтік есеп беру деректері дәрі-дәрмектік ем барысында алынған клиникалық деректермен салыстырмалы. Пациенттер және медицина қызметкерлері осындай құбылыстардың пайда болуы мүмкін екенін білуі керек. Пациенттерге осы жағымсыз әсерлер пайда болған жағдайда өзінің емдеуші дәрігеріне хабарлауға кеңес беріледі. Осындай жағымсыз құбылыстар пайда болғанда МОНТУМ®-мен емді жалғастыру үшін пайда-қауіп арақатынасына баға берген жөн. МОНТУМ® қабылдаған ересектерде, жасөспірімдерде және балаларда психо-неврологиялық бұзылулар тіркелген. Пациенттер және дәрігерлер психоневрологиялық бұзылулардың көріністеріне мұқият болуы керек. Пациенттер және/немесе күтім жасаушы адам мұндай өзгерістер болған жағдайда дәрігерге хабарлауы керек. Дәрігерлер осындай бұзылулар пайда болған жағдайда монтелукастпен емдеудің қауіптілігі мен пайдасын мұқият бағалауы керек. Педиатрияда қолдану 15 жасқа дейінгі балалар үшін МОНТУМ® препаратын қолдануға болмайды, өйткені препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігі 15 жасқа дейінгі балаларда анықталмаған. Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері МОНТУМ® пациенттің автокөлікті немесе механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етеді деп күтілмейді. Алайда сирек жағдайларда ұйқышылдық немесе бас айналу туралы хабарланған, осыған байланысты автокөлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарған кезде сақ болу керек.

Жүктілікке қатысты қолда бар базадағы ақпарат шектеулі болғандықтан МОНТУМ® препаратын қолданудың және мальформацияның (аяқ-қол кемістіктері сияқты) туындауы арасындағы себеп-салдарлық өзара байланысты көрсетпейді, олар туралы бүкіләлемдік постмаркетингтік қолдану тәжірибесінде сирек хабарланған. Монтелукасттың емшек сүтіне өту-өтпеуі белгісіз.

Монтелукастты демікпені емдеу және профилактикасы үшін қолданылатын басқа препараттармен бірге тағайындауға болады. Өзара әрекеттесулерін зерттеулерде монтелукастың ұсынылған дозасында келесі препараттардың: теофиллиннің, преднизонның, ішуге арналған контрацептивтердің (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадиннің, дигоксиннің және варфариннің фармакокинетикалық парамтерлеріне клиникалық тұрғыдан маңызды ықпалын тигізген жоқ. Монтелукасттың концентрация-уақыт астындағы ауданы (AUC) фенобарбиталмен қатар қолданғанда субъектілерде шамамен 40%-ға төмендеді. Монтелукаст CYP 3А4, 2С8 және 2С9 арқылы метаболизденетін болғандықтан, фенитоинмен, фенобарбиталмен және рифампицинмен бірге қолданғанда оның плазмадағы концентрациясының айқын төмендеуі байқалды. Препараттармен өзара әрекеттесуіне жүргізілген, монтелукаст пен росиглитазонды (маркерлі субстрат, көбіне CYP 2C8 арқылы метаболизденетін препараттардың өкілі) қолдану зерттелген клиникалық зерттеу деректері CYP 2C8 in vivo тежемейтіндігін көрсетті. Сондықтан монтелукаст осы фермент арқылы метаболизденетін препараттардың (мысалы, паклитаксел, росиглитазон және репаглинид) метаболизміне айқын ықпалын тигізеді деп күтілмейді. Монтелукаст CYP 2C8 үшін, және аз дәрежеде 2C9 және 3A4 үшін субстрат болып табылады. Монтелукаст пен гемфиброзилдің (CYP 2C8-дің де, сонымен қатар 2C9-дың да тежегіші) қатысуымен дәрілік өзара әрекеттесуін білуге жүргізілген зерттеу деректері гемфиброзил монтелукастың жүйелік сенсибилизациясын 4.4 есеге арттыратындығын көрсетті. Монтелукаст дозасын түзету оны гемфиброзилмен немесе CYP 2C8 басқа әлеуетті тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда қажет емес, бірақ дәрігерлер жағымсыз реакциялардың артуы мүмкін екенін ескергені жөн. CYP 2C8 басқа белгілі тежегіштерімен (мысалы, триметоприммен) клиникалық тұрғыдан маңызды дәрілік өзара әрекеттеседі деп болжам жасалмайды. Бұдан басқа, монтелукастты CYP3A4 күшті тежегіші итраконазолмен бір мезгілде қолдану монтелукасттың жүйелі экспозициясының елеулі жоғарылауына әкелмейді.

Сақтау мерзімі 3 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!