Небилонг - АМ таблетки

Бір таблетканың құрамында белсенді заттар: 5.56 мг небиволол гидрохлориді (5.0 мг небивололға баламалы), 7.45 мг амлодипин бесилаты (5.0 мг амлодипинге баламалы), қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, сусыз дикальций фосфат, натрий крахмалы гликоллаты, магний стеараты, лактоза моногидраты, бетадекс (бетациклодекстрин), кроскармеллоза (примеллоза), хинолинді сары лак (Е104), диоктилнатрий сульфаты сукцинаты, повидон, 2-пропанол, метиленхлорид, кремнийдің коллоидты қостотығы, тальк. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Дөңгелек пішінді, беті тегіс және шеттері қиғаш, екі қабатты - ақ қабатында амлодипин, сары қабатында небиволол бар, бір жағында сызығы бар таблеткалар.

- артериялық гипертензияның жеңіл және орташа түрлерін емдеу үшін

Әсер ету механизмі Небиволол - вазодилатациялайтын қасиеттері бар, эндотелийдің босаңсытқыш факторы (NO) синтезіне модельдейтін әсер беретін, ІІІ буынды кардиоселективті бета1-адренбөгегіш. Небивололдың бета1-адренорецепторларға қатысты кардиоселективтілігінің жоғарылығы және эндотелийдің NO синтезін модуляциялауымен байланысты вазодилатациялайтын қабілетінің болуы эндотелий функциясының жақсаруына және одан кейін қантамырлардың шеткері кедергісінің төмендеуіне алып келеді. Бета1-адренорецепторлардың блокадасы ЖЖЖ сиреуіне (жүрек лықсытуы сақталған жағдайда) және миокард жиырылғыштығының азаюына алып келеді, ырғақ жетекшісінің қозғыштығын азайтады, жүректің өткізгіштік жүйесі бойымен импульстің өткізілу жылдамдығын баяулатады. Бұдан өзге, небиволол антиоксиданттық және кардиопротективтік қасиеттерге ие, катехоламиндер туғызған, май тіндерінен бос май қышқылдары лықсытылуының тежелуі есебінен миокард метоболизмін жақсартады. Липидтер алмасуына теріс әсерін тигізбейді. Емдік дозаларында небиволол ішкі симпатомиметикалық және жарғақшаны тұрақтандыратын белсенділікке ие бола алмайды. Амлодипин - баяу кальций өзекшелерінің блокаторы, қантамырлардың тегіс бұлшықеттері жасушаларына кальций иондарының жарғақшаішілік ағып шығуының патологиялық тұрғыдан жоғарылауына кедергі келтіреді. Амлодипиннің гипотензиялық әсерінің механизміне қантамырлардың тегіс бұлшықеттерін тікелей босаңсытатын әсері түрткі болады. Амлодипин миокардқа түсетін жалпы ишемиялық жүктемені келесі екі жолмен азайтады: шеткері артериолаларды кеңейтеді, және сол арқылы жалпы шеткері кедергіні (кейінгі жүктемені) төмендетеді, бұл жағдайда жүректің жиырылу жиілігі іс жүзінде өзгермейді, энергия тұтынылуының және миокардқа оттегі қажеттілігінің төмендеуіне алып келеді. Сондай-ақ, миокардтың қалыпты және ишемияланған аумақтарындағы коронарлық және шеткері артериялар мен артериолдарды кеңейтеді, ол вазопастикалық стенокардиясы (Принцметал стенокардиясы) бар науқастарда миокардқа оттегі жетуін арттырады және шылым шегуден туындайтын коронарлық түйілу дамуының алдын алады. Артериялық гипертензиясы бар науқастарда амлодипиннің тәуліктік дозасы артериялық қысымның (АҚ) (жатқан және тұрған қалыптағы) төмендеуін 24 сағат бойы қамтамасыз етеді. Амлодипиннің әсері жай басталатындығының арқасында, амлодипин АҚ күрт төмендеуін туғызбайды. Стенокардияға шалдыққан науқастарда препараттың тәуліктік дозасы физикалық жүктемелерді орындау уақытын ұзартады, стенокардияның кезекті ұстамасының дамуын және физикалық жүктеме аясындағы ST сигментінің депрессиясын (1мм-ге) кідіртеді, стенокардия ұстамаларының жиілігін және нитроглицериннің тұтынылуын азайтады. Зат алмасуға және қан плазмасының липидтер концентрациясына қандай-да бір қолайсыз әсерін тигізбейді және бронх демікпесі, қант диабеті және подаграсы бар науқастарды емдеуде қолдануға болады. Балалар 18 жасқа дейінгі балаларда қолданылмайды.

Дозалау режимі Тәулігіне 5 мг-ден 1 рет. Тәуліктік ең жоғары дозасы – 10 мг. Енгізу әдісі және жолы Ішке, күнде тәуліктің белгілі бір уақытында, шайнамай, ас ішу кезінде немесе тамақтан соң, жеткілікті мөлшердегі сумен ішіп қабылдау керек. Қабылдау уақыты көрсетілген қолданылу жиілігі Күнде белгілі бір уақытта тәулігіне 1 рет. Емдеу ұзақтығы Емдеу курсын дәрігер әр пациент үшін жекелей тағайындайды. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын жіберіп алған жағдайда қажетті шаралар Қатысы жоқ. Тоқтату симптомдары қаупінің бар екендігі жөніндегі нұсқау Қатысы жоқ.

- әсер етуші затына немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық; - артериялық гипотензия (систолалық АҚ 90 сн.бағ. төмен); - кардиогендік шок; - синустық брадикардия (минутына 60 соғудан аз), - синустық түйін әлсіздігі синдромы, синоатриальді блокада, II-III дәрежелі AV блокада - қолқа стенозы - жедел миокард инфарктісі (және одан кейін 1 ай бойы) - жүректің декомпенсация сатысындағы созылмалы жеткіліксіздігі (оң инотропты әсері бар препараттарды в/і енгізуді қажет ететін) - шеткері қанайналымның бұзылуы - бронх демікпесі, бронх түйілуі - бауыр жеткіліксіздігі және бауыр функциясының бұзылулары - тұрақсыз стенокардия (Принцметал стенокардиясынан басқа); - феохромоцитома (альфа-адренобөгегіштердің бір мезгілде қолданылуынсыз); - метаболикалық ацидоз - 18 жасқа дейінгі балаларға - жүктілік және лактация кезеңі - сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер.

Жиі (≥ 1/100 - <1/10 дейін) - бас ауыруы, бас айналуы, қатты қажу, парестезиялар, - іш ауыруы, іш қатуы, жүрек айнуы, диарея - ентігу, ісінулер - ұйқышылдық - жүрек соғуының жиілеуі - ысынулар - шаршау, әлсіздік Жиі емес (≥ 1/1 000 - <1/100 дейін) - шым-шытырық түстер көру, қозу, депрессия - дірілдеу - көру бұзылулары, көзге қос көріну - брадикардия, жүрек жеткіліксіздігі, AV өткізгіштіктің баяулауы / AV-блок - ортостатикалық гипотензия, мезгіл-мезгіл ақсаңдаудың ушығуы - бронх түйілуі (соның ішінде, анамнезде өкпенің обструкциялық аурулары жоқ кезде) - ас қорытудың бұзылуы, метеоризм, құсу - қышыну, тері бөртпесі - импотенция - тремор, дисгевзия, гиперстезия, парастезия - алопеция, пурпура, тері түсінің өзгеруі, гипергидроз, қышыну, тері бөртпесі, экзантема - артралгия, миалгия, бұлшықет құрысуы, арқаның ауыруы - несеп шығарудың бұзылысы, никтурия, несеп шығарудың жиілеуі - кеуденің ауыруы, астения, ауыру, дімкәстану - салмақ қосу, салмақ төмендеуі - құлақтың шыңылдауы Сирек (≥ 1/10000 - < 1/1000 дейін) - сананың шатасуы Өте сирек (<1/10 000) - естен тану - псориаздың өршуі - ангионевроздық ісіну, жоғары сезімталдық реакциялары - Рейно синдромы - елестеулер - зейін қою қабілетінің төмендеуі - ұйқышылдық, ұйқысыздық - жүрек ырғағының бұзылулары, кардиалгиялар - фотодерматоз - гипергидроз - мұрын жолдарының шырышты қабығының қабынуынан туындаған түшкіру/тұмаурату (ринит) - ауыздың құрғауы, құсу (жүрек айнуын сезіну) - көгерген жерлердің әдеттен тыс тез түзілуіне немесе қан кетулерге әкеп соқтыруы мүмкін лейкоцитопения, тромбоцитопения - аллергиялық реакциялар - миокард инфарктісі, аритмия (брадикардия мен жыпылықтағыш аритмияны қоса) - гипергликемия - гипертония - шеткері невропатия - жөтел - васкулит - панкреатит, гастрит, қызыл иектің гиперплазиясы, гепатит, сарғаю, бауыр ферменттерінің көбеюі - ангиодистрофия - эритема, есекжем, эксфолиативтік дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, Квинке ісінуі, жарыққа сезімталдық - буындардың құрысуы, тремор және/немесе қимыл-қозғалыс бұзылулары бірігіп келетін бұзылулар Белгісіз (қолда бар деректердің негізінде бағалау мүмкін емес) - уытты эпидермалық некролиз Экстрапирамидалық белгілердің туындағаны туралы өте сирек баяндалды. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Препаратты бүйректің айқын жеткіліксіздігі, бауыр функциясының бұзылулары, қант диабеті, гипертиреоз кезінде, десенсибилизациялайтын ем жүргізгенде, псориаз, I дәрежелі атриовентрикулярлық блокада, Принцметал стенокардиясы, өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы (ӨСОА) кезінде, егде жастағы (65 жастан асқан) пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Арнайы ескертулер Әр компонентімен жеке-жеке байланысты нұсқаулардың барлығы Небилонг-АМ бекітілген біріктіріліміне де қатысты. Небивололды анамнезінде бүйректің айқын жеткіліксіздігі, қант диабеті, қалқанша бездің гиперфункциясы, аллергиялық аурулары болған, ӨСОА, феохромоцитомасы бар пациенттерде, сондай-ақ, егде жастағы адамдарда сақтықпен қолдану керек. Хирургиялық араласымдарды жүргізу кезінде анестезиолог дәрігерге пациенттің Небилонг-АМ қабылдап жүргендігін ескерту керек. Небилонг-АМ қант диабеті бар пациенттерде глюкоза деңгейіне әсер етпейді, алайда, небивололдың әсерінен гипогликемияның белгілі бір белгілері (тахикардия, жүрек соғысының жиілеуі) бүркемеленген болып шығуы мүмкін. Бета-адренбөгегіштердің әсерінен тахикардияның нивелирленуі және препаратты тоқтатқаннан кейін гипертиреоз симптомдары күшеюі мүмкіндігіне байланысты, қалқанша без функциясы жоғарылаған кезде небивололды сақтықпен қолдану керек, Небиволол шеткері қанайналым бұзылуларының симптомдарын күшейтуі мүмкін. Жүрек жеткіліксіздігі Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде емдеу сақтықпен жүргізіледі. Жүрек-қантамыр ауруларының асқынуларының дамуы мен өлім қаупіне байланысты, амлодипинді жүректің іркілісті жеткіліксіздігі кезінде тағайындағанда сақтық таныту керек. Бауыр функциясының бұзылуы Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде барлық басқа кальций антагонистері сияқты, амлодипиннің жартылай шығарылуы кезеңі ұлғайған. Ондай жағдайларда препаратты бауыр ферменттерін мұқият мониторингілей отырып сақтықпен қолдану керек. Лактоза Бұл препараттың құрамында лактоза бар болғандықтан, сирек кездесетін тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, организмде лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы бар пациенттер қабылдамауы керек. Педиатрияда қолданылуы Аталған жас тобында қолданылуы туралы деректердің жеткіліксіздігіне байланысты, балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге ұсынылмайды.

Жүктілікке және /немесе шаранаға/ жаңа туған нәрестеге зиянды әсер беруі мүмкін фармакологиялық әсерге ие. Жалпы алғанда, бета-адренорецепторлардың блокаторлары плацента перфузиясын төмендетеді, бұл өсудің тежелуімен, құрсақішілік өліммен, абортпен немесе ерте босанулармен байланыстырылады. Жағымсыз әсерлері (мысалы, гипогликемия және брадикардия) шарана мен жаңа туған нәрестеде туындауы мүмкін. Егер бета-адренорецепторлар блокаторларымен емдеу қажет болса, бета1-селективті адренорецепторлар блокаторларын қолданған дұрыс болып табылады. Егер аса қажет болмаса, жүктілік кезінде пайдаланбау керек. Егер емдеу қажет деп есептелсе, жатыр-плаценталық қан ағымы мен шарананың өсуін бақылау керек. Жүктілікке немесе шаранаға зиянды әсер еткен жағдайда, баламалы емін қарастыру керек. Жаңа туған бала қатаң қадағалауда болуы тиіс. Гипогликемия және брадикардия симптомдарын, әдетте, алғашқы 3 күн ішінде күтуге болады. Емдеу кезінде бала емізуді тоқтату ұсынылады (препараттың емшек сүтіне бөлінуі туралы деректер жоқ). Дәрілік заттың көлік құралдары мен механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Жағымсыз әсерлері болуы мүмкіндігін ескеріп, автомобиль басқарғанда және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істегенде сақтық таныту қажет.

Небилонг-АМ препаратын төмендегі дәрілік препараттармен бір мезгілде қолдану дәрілермен өзара әрекеттесуінің келесі түрлері байқалуы мүмкін: Небиволол Аритмияға қарсы I класты препараттар (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): қозудың жүрекшелер бойымен өту уақытын ұзартады және теріс инотроптық әсерін күшейтеді. Аритмияға қарсы III класты препараттар (амиадорон): AV-өткізгіштікті төмендетуі мүмкін. Фенилалкиламин (верапамил) және бензотиазепин (дилтиазем) тобына жататын кальций өзекшелерінің блокаторлары: AV блокаданың даму қаупін күшейтеді. 1,4-дигидропиридиндер тобына жататын кальций өзекшелерінің блокаторлары (нифедипин, нитрендипин, никардипин, нимодипин, амлодипин, лацидипин, фелодипин): гипотензияның даму қаупін күшейтеді. Орталықтық әсері бар гипотензиялық дәрілер (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин): ЖЖЖ сиреуіне және жүрек лықсытуының төмендеуіне, сондай-ақ, орталық симпатикалық тонустың төмендеуі салдарынан болатын вазодилатацияға және жүрек жеткіліксіздігі симптомдары айқындығының артуына алып келуі мүмкін. Галогенді анестетиктер: рефлекторлық тахикардияны бәсеңдетуі және гипотензияның даму қаупін арттыруы мүмкін. Науқастарға Небилонг-АМ препараты қолданылған жағдайда, бұл туралы анестезиологқа хабарлау қажет. Инсулин және диабетке қарсы пероральді препараттар: Небилонг-АМ қандағы глюкоза деңгейіне әсер етпегенімен, ол тахикардия және жүрек соғысының жиілеуі сияқты гипогликемия симптомдарын бүркемелеуі мүмкін екендігін ескеру қажет. Орталықтық әсері бар миорелаксант (баклофен): гипотензиялық әсерді күшейтеді, сондықтан Небилонг-АМ дозасын өзгерту қажет. Цитопротекторлық дәрілер (амифостин): гипотензиялық әсерді күшейтеді, сондықтан Небилонг-АМ дозасын өзгерту қажет. Жүрек гликозидтері: оймақгүл тобының гликозидтері AV-өткізгіштікті баяулатуы мүмкін, әйтсе де, клиникалық сынақтардан мұндай өзара әрекеттесуі анықталмады. Небилонг-АМ дигоксин кинетикасына әсер етпейді. Наркозға арналған дәрілер (циклопропан, диэтил эфирі, трихлороэтилен), трициклдық антидепрессанттар, барбитураттар, фенотиазин туындылары гипертензияға қарсы әсерін күшейтуі мүмкін (аддитивтік әсері). Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП): Небилонг-АМ препаратының гипертензияға қарсы әсеріне ықпал етпейді. Симпатомиметиктер: b-адренорецепторлар блокаторларының гипертензияға қарсы әсеріне кері әсер беруі мүмкін. b-адренергиялық әсері бар әсер етуші заттар а- және б-адренергиялық әсерлері бар симпатомиметиктердің кедергісіз а-адренергиялық белсенділігіне алып келуі мүмкін (АГ дамуының, ауыр брадикардияның және жүрек блокадасының қаупі бар). Препараттың фармакокинетикасы түрткі болатын өзара әрекеттесулері: - небиволол метаболизмі үдерісіне CYP2D6 изоферменті қатысатындықтан, осы ферментті бәсеңдететін препараттармен (пароксетинмен, флуоксетинмен, тиоридазин, хинидин) бір мезгілде қолдану небивололдың қан плазмасындағы деңгейін арттырады, және сол арқылы, елеулі брадикардия мен басқа жағымсыз реакциялардың туындау қаупін арттырады; - циметидин небивололдың плазмадағы деңгейін жоғарылатады, бірақ клиникалық тиімділігін өзгертпейді. Ранитидин небивололдың фармакокинетикасына әсер етпейді; - Небилонг-АМ тамақпен бірге, ал антацидтік препарат – ас ішулер арасында қолданылатын жағдайда, екі препаратты бірге тағайындауға болады; - небиволол мен никардипинді бірге қолданғанда екі субстанцияның да қан плазмасындағы деңгейлерін болар-болмас жоғарылап, клиникалық тиімділіктері өзгермеген; - алкогольді, фуросемидті немесе гидрохлоротиазидті бір мезгілде қолдану небивололдың фармакокинетикасына әсер етпейді; - небиволол варфариннің фармакокинетикасына әсер етпейді. Амлодипин Микросомалық тотығу тежегіштері (протеазалар тежегіштері, зеңге қарсы азолдық преапараттар, эритромицин, кларитромицин, верапамил, дилтиазем) жағымсыз әсерлердің даму қаупін күшейтіп, амлодипиннің қан плазмасындағы концентрациясын арттыруы мүмкін, ал бауыр ферменттерінің микросомалық индукторлары (рифампицин, шілтер жапырақты шайқурай шөптері) амлодипиннің қан плазмасындағы концентрациясын азайтады. Аторвастатин, дигоксин, варфарин, циклоспорин: бұл препараттармен жүргізілген фармакокинетикалық зерттеулер, амлодипин олардың фармакокинетикасын айтарлықтай өзгертпейтінін көрсетті. Симвастатин: амлодипинді 80 мг дозадағы Симвастатин препаратымен бір мезгілде қолданғанда миопатияның даму қаупі болар болмас жоғарылайды. Гипертензияға қарсы препараттар: мұндай дәрілермен бір мезгілде қолдану амлодипиннің гипотензиялық әсерінің күшеюіне әкеп соқтыруы мүмкін. Дантролен (инфузия): жануарларда верапамил мен дантроленді в/і енгізгенде өлімге соқтыратын қарыншалар фибрилляциясы байқалады. Гиперкалиемияың дамуы қаупіне байланысты, амлодипин мен дантроленді біріктіріп тағайындамау керек. Грейпфрут шырыны: амлодипин мен грейпфрут шырынын бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды, өйткені биожетімділігі жоғарылауы мүмкін.

Сақтау мерзімі 3 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!