Дәріханалардағы баға мен қолжетімділік кейінірек пайда болады
Дәрігер рецепті бойынша беріледі
Тауардың сыртқы түрі суреттен өзгеше болуы мүмкін. Бағасы мен қолжетімділігін таңдалған доза мен қаптама анықтайды.
Препарат туралы
Шығарылу түрі
Таблетки
Дозасы
5 мг
Саудалық атауы
НЕБУНТА 5
Әсер етуші зат
Небиволол
Мақсаты
Артериялық гипертензия
Өндіруші
Аджанта Фарма Лимитед
Ел
Индия
Берілу шарттары
Рецепт бойынша
Дәріханалардағы бағалар
Дәріхана ұсыныстары кейінірек пайда болады
Біз Қазақстан дәріханаларын қосып жатырмыз. Тексерілген бағалар мен қолжетімділік пайда болғанда, олар осы бетте болады.
Нұсқаулық
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - небиволол гидрохлориді 5.450 мг (5.000 мг небивололға баламалы)
қосымша заттар: желатинделген крахмал (1500 LM), лактоза моногидраты (Фарматоза 200 М), натрий кроскармелозасы (Ac-Di-Sol типті SD-711), гипромеллоза (Метоцел Е15 Premium LV), полисорбат 80 (твин-80 LQ), натрий лаурилсульфаты (Коллифор SLS ұсақ дисперсиялы), микрокристалды целлюлоза (Авицел РН 102), коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200 Фарма), магний стеараты (Veg), лак пигменті НТ 5284 FD&C Yellow №6 «Күн батар түстес» (Е110) (Sunset Yellow FCF Aluminium Lake), лак пигменті НТ 5624 FD&C Blue №2 Индигокрамин (Indigo Carmine Aluminium Lake) (Е132), лак пигменті НТ 6027 D&C Red №27 Флоксин (Phloxine Aluminium Lake).
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Екі беті дөңес үшбұрыш пішінді ақшыл түсті, теңбілдермен, қабықсыз, бір жағында «NE2» өрнегі бар және екінші жағы тегіс таблеткалар.
- Артериялық гипертензия
Эссенциальді артериялық гипертензияны емдеу.
- Жүректің созылмалы жеткіліксіздігі
Егде жастағы пациенттерде (≥ 70 жас) стандартты емге қосымша ретінде ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі тұрақты созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеу.
ATХ коды C07AB12
Небиволол екі энантиомердің қоспасы болып табылады: SRRR-небиволол (немесе D- небиволол) және SRRR-небиволол (немесе L-небиволол) және қос фармакологиялық әсерге ие:
- адренорецепторлардың бәсекеге қабілетті және селективті блокаторы: бұл әсер SRRR-небивололға (немесе D-небивололға) тән;
- L-аргинин/азот тотығымен өзара әрекеттесу есебінен орташа айқын тамыр кеңейткіш әсерге ие.
Небивололды бір рет және бірнеше рет қолданғанда қалыпты артериялық қысымы бар пациенттерде де, артериялық гипертензиясы бар пациенттерде де жүректің жиырылу жиілігінің және тыныштықтағы және жүктеме кезінде артериялық қысымның төмендеуі байқалады.
Ұзақ емдеу кезінде гипотензиялық әсер сақталады.
Емдік дозаларда α-адренорецепторларға қатысты антагонизм байқалмайды.
Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде небивололмен қысқа мерзімді және ұзақ мерзімді емдеу кезінде жүйелі тамыр кедергісі төмендейді. Жүректің жиырылу жиілігінің төмендеуіне қарамастан, тыныштық күйде және жүктеме кезінде жүректің жиырылу жиілігінің төмендеуі соғу көлемінің жоғарылауына байланысты шектеулі. Жоғарыда аталған гемодинамикалық айырмашылықтардың β-адренорецепторлардың басқа блокаторларымен салыстырғанда клиникалық мәні толық белгісіз.
Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде небиволол азот тотығымен байланысты ацетилхолинге тамырлардың реакциясын күшейтеді (эндотелий дисфункциясы бар пациенттерде бұл реакция төмендейді).
Сол жақ қарыншаның лықсыту фракциясының (СҚЛФ) төмендеуімен тұрақты созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар ≥ 70 жастағы (орташа жасы 75,2 жас) 2128 пациент қатысқан өлім мен ауру көрсеткіштерін плацебо-бақыланатын зерттеулерде немесе СҚЛФ төмендеместен (СҚЛФ орташа көрсеткіші 36 ± 12,3%) таралуы: 56% пациенттерде СҚЛФ 35%-дан аз, 25% пациенттерде СҚЛФ 35%-45% құрады, 19% пациенттерде СҚЛФ 45%-дан жоғары болды), орташа ұзақтығы 20 ай, небивололды стандартты емге қосымша ретінде пайдаланған кезде жүрек-қантамыр оқиғаларының (тиімділіктің бастапқы соңғы нүктесі) себебі бойынша өлім немесе ауруханаға жатқызу басталғанға дейінгі уақыт едәуір ұлғайды: салыстырмалы қауіптің төмендеуі 14% құрады (қауіптің абсолютті төмендеуі 4,2% болды). Жоғарыда көрсетілген қауіптің төмендеуі ем басталғаннан кейін 6 айдан соң байқалды, кейіннен көрсеткіш терапияның барлық мерзімі бойы тұрақты болып қалды (орташа емдеу ұзақтығы 18 айды құрады). Препараттың әсері жасына, жынысына немесе СҚЛФ көрсеткішіне байланысты емес. Плацебомен салыстырғанда кез келген себептерден өлімнің туындауының алдын алуға қатысты небивололды қолданудың артықшылықтары статистикалық елеусіз болды (қауіптің абсолюттік азаюы 2,3% құрады). Небиволол қабылдаған пациенттерде кенеттен болатын өлім жағдайлары жиілігінің төмендеуі байқалды (6,6%-бен салыстырғанда 4,1%, қауіптің 38%-ға салыстырмалы төмендеуі).
Жануарларға жүргізілген in vitro және in vivo зерттеулерінде фармакологиялық дозаларда небивололдың жарғақшаны тұрақтандыратын әсерінің, сондай-ақ, симпатомиметикалық белсенділігінің жоқ екендігі анықталды.
Дені сау еріктілерде небиволол ең жоғары физикалық белсенділік пен төзімділікке көтерімділік қабілетіне айтарлықтай әсер етпейді.
Клиникаға дейінгі және клиникалық зерттеулердің деректері артериялық гипертензиясы бар пациенттерде небиволол эректильді функцияға теріс әсер етпейтінін көрсетеді.
Дозалау режимі
Артериялық гипертензия
Ересек пациенттер
Доза тәулігіне 5 мг небивололды құрайды; препаратты тәуліктің белгілі бір уақытында қабылдау керек. Гипотензиялық әсер емдеудің 1-2 аптасынан кейін көрініс табады. Кейде оңтайлы әсерге емдеудің 4 аптасынан кейін ғана қол жеткізіледі.
Басқа гипотензияға қарсы дәрілермен біріктіре қолдану
β-адренорецепторлардың блокаторларын монотерапия ретінде де, басқа гипотензияға қарсы дәрілермен біріктіріп те қолдануға болады. Осы уақытқа дейін қосымша гипотензивті әсер 12,5-25 мг дозада гидрохлоротиазидпен 5 мг дозада небивололды біріктіріп қолданғанда ғана байқалды.
Пациенттердің ерекше топтары
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде ұсынылған бастапқы доза тәулігіне 2,5 мг небивололды құрайды. Қажет болса, тәуліктік дозаны 5 мг-ге дейін жоғарылатуға болады. Диализдегі пациенттерде зерттелмеген.
Бауыр функциясы бұзылған пациенттер
Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде небивололды қолдануға болмайды (препаратты осы санаттағы пациенттерде қолдану туралы деректер шектеулі). Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде зерттелмеген.
Егде жастағы пациенттер
65 жастан асқан пациенттерде ұсынылған бастапқы доза тәулігіне 2,5 мг небивололды құрайды. Қажет болса, тәуліктік дозаны 5 мг-ге дейін жоғарылатуға болады. Препаратты 75 жастан асқан пациенттерде қолданудың шектеулі тәжірибесін ескере отырып, сақ болу және осындай пациенттерді мұқият бақылауды қамтамасыз ету ұсынылады.
Балалар мен жасөспірімдер
Балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде небивололды қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған (деректер жоқ). Сондықтан препаратты пациенттердің осы санатында қолдану ұсынылмайды.
Жүректің созылмалы жеткіліксіздігі
Жүректің тұрақты созылмалы жеткіліксіздігін емдеу жеке оңтайлы демеуші дозаға жеткенге дейін небиволол дозасын баяу титрлеу арқылы басталуы керек. Препаратты пациент соңғы 6 апта ішінде жедел декомпенсация эпизодтары жоқ жүректің тұрақты созылмалы жеткіліксіздігі болғанда ғана қолдану керек. Препаратпен емдеуді жүректің созылмалы жеткіліксіздігін емдеуде тәжірибесі бар дәрігер жүргізуі тиіс. Диуретиктерді және/немесе дигоксинді және/немесе АӨФ тежегіштерін және/немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистерін қоса, басқа жүрек-қантамырлары препараттарын қабылдайтын пациенттерде жоғарыда аталған дәрілік заттардың дозалары соңғы 2 апта ішінде НЕБУНТА 5 препаратын емдеуді бастамас бұрын тұрақты болуы тиіс.
Дозаны бастапқы титрлеу бір аптадан екі аптаға дейінгі аралықтарды сақтаумен және пациенттің осы дозаға жағымдылығына назар аударумен, келесі сызба бойынша жүргізілуі керек: тәулігіне бір рет 1,25 мг небивололды тәулігіне бір рет 2,5 мг-ге дейін, содан кейін – тәулігіне 5 мг-ге дейін, содан кейін- тәулігіне бір рет 10 мг-ге дейін жоғарылатуға болады. Ұсынылатын ең жоғары доза – тәулігіне бір рет 10 мг небивололды құрайды. Емдеудің басында және дозаның әр жоғарылауында пациент клиникалық жағдайдың тұрақты болып қалуын қамтамасыз ету үшін тәжірибелі дәрігердің бақылауында кемінде 2 сағат болу керек (әсіресе артериялқ қысым, жүрек жиырылуының жиілігі, өткізгіштіктің бұзылуы, сондай-ақ жүрек жеткіліксіздігінің ауырлау симптомдары).
Жағымсыз реакциялардың туындауы кейбір пациенттерде небивололдың ұсынылған ең жоғары дозасын қолдануды шектеуі мүмкін. Қажет болса, таңдалған дозаны кезең-кезеңімен азайтуға немесе сәйкесінше оны қайтадан жоғарылатуға болады. Жүрек жеткіліксіздігі асқынған кезде немесе препаратты титрлеу кезеңінде жақпаушылық болғанда, Небиволол дозасын алдымен төмендету немесе қажет болғанда оны дереу тоқтату ұсынылады (ауыр гипотензия пайда болғанда, жедел өкпе ісінуімен жүрек жеткіліксіздігінің асқынуы, кардиогендік шок, симптоматикалық брадикардия немесе АВ-блокада дамығанда). Әдетте, тұрақты созылмалы жүрек жеткіліксіздігін небивололмен емдеу ұзақ мерзімді болып табылады. Жүрек жеткіліксіздігінің уақытша асқынуына әкелу ықтималдығына байланысты Небивололмен емдеуді кенеттен тоқтатуға болмайды. Егер препаратты тоқтату қажет болса, онда дозаны кезең-кезеңмен, бір апта аралықпен екі есе азайту арқылы төмендету керек.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер
Дозаны ең жоғары жағымды дозаға дейін титрлеу әркімге жеке жүргізілетін болғандықтан, бүйректің жеңіл және орташа ауырлық дәрежедегі жеткіліксіздігі бар пациенттерде препараттың дозасын түзету талап етілмейді. Препаратты бүйректің ауыр дәрежедегі жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану тәжірибесі (қан сарысуындағы креатинин концентрациясы ≥ 250 мкмоль/л) жоқ. Сондықтан пациенттердің осы санатында небивололды қолдану ұсынылмайды.
Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер
Препаратты бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдануға қатысты деректердің шектеулі саны ғана бар. Осы себепті мұндай пациенттерде небивололды қолдану қарсы көрсетілімді.
Егде жастағы пациенттер
Дозаны ең жоғары жағымды дозаға дейін титрлеу әркімге жеке жүргізілетін болғандықтан, егде жастағы пациенттерде препараттың дозасын түзету талап етілмейді.
Енгізу жолы және тәсілі
Таблеткалар ішке қабылданады, оларды тамақтану кезінде қабылдауға болады.
- белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- бауыр жеткіліксіздігі немесе бауыр функциясының бұзылуы
- жүректің жедел жеткіліксіздігі, кардиогенді шок немесе инотропты препараттармен вена ішіне ем жүргізуді талап ететін іркілісті жүрек жеткіліксіздігінің көріністері
- синоатриальді блокаданы қоса, синус түйінінің әлсіздік синдромы
- ІІ және ІІІ дәрежелі атриовентрикулярлық блокада (ырғақтың жасанды жетекшісі болмаған жағдайда)
- анамнезде бронх түйілуі және бронх демікпесі
- феохромоцитома (тиісті ем болмаған жағдайда)
- метаболизмдік ацидоз
- брадикардия (жүректің жиырылу жиілігі ем басталғанға дейін минутына 60 соғудан төмен)
- артериялық гипотензия (систолалық артериялық қысым < 90 мм. с. б.)
- шеткері қан айналымының ауыр бұзылуы
- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер.
Артериялық гипертензия
Жиі
• бас ауыруы, бас айналуы, парестезия
• констипация, жүрек айнуы, диарея
• шаршау, ісіну
• диспноэ
Жиі емес
• түнде қорқыныш түстер көру, депрессия
• көрудің бұзылуы
• брадикардия, жүрек жеткіліксіздігі, атриовентрикулярлық өткізгіштіктің баяулауы / атриовентрикулярлық блокада
• артериялық гипотензия, мезгіл-мезгіл ақсақтықтың күшеюі
• қышыну, эритематозды бөртпе
• импотенция
• диспепсия, метеоризм, құсу
• бронх түйілуі
Өте сирек
• естен тану
• псориаздың күшеюі
Жиілігі белгісіз
• ангионевроздық ісіну, аса жоғары сезімталдық реакциялары
• есекжем
Бұдан басқа, кейбір β-блокаторларды қолданған кезде мынадай жағымсыз реакциялар: елестеулер, психоз, сананың шатасуы, аяқ-қолдың салқындауы/цианозы, Рейно синдромы, көздің құрғауы және практолол типі бойынша окуло-мукокутандық уыттылық туралы хабарланды.
Жүректің созылмалы жеткіліксіздігі
Жиі
• брадикардия
• бас айналуы
Жиілігі белгісіз
- жүрек жеткіліксіздігі ауырлығының артуы
- ортостаздық гипотензия
- препарат жақпаушылығы
- I дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада
- аяқтың ісінуі
Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз:
Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz
Препаратпен артық дозалану туралы деректер жоқ.
Симптомдары
β-блокаторлардың артық дозалану симптомдарына: брадикардия, артериялық гипотензия, бронх түйілуі және жүректің жедел жеткіліксіздігі жатады.
Емі
Артық дозалану немесе аса жоғары сезімталдық реакциясы туындаған жағдайда пациентті тұрақты бақылауды қамтамасыз ету және қарқынды терапия бөлімшесі жағдайында ем жүргізу керек. Қандағы глюкоза деңгейін бақылау керек. Асқазан-ішек жолында әлі де бар әсер етуші заттың сіңуіне асқазанды шаю, белсендірілген көмір мен іш жүргізетін дәрілерді қолдану арқылы жол бермеуге болады. Өкпені жасанды желдету қажеттілігі туындауы мүмкін. Брадикардияны немесе кезбе жүйкенің жоғарылаған тонусын жою үшін атропин немесе метилатропин қолдану керек. Артериялық гипотензияны және шокты емдеу үшін плазманы/плазманы алмастыратын ерітінділерді және қажет болғанда катехоламиндерді пайдалану керек. β-адренорецепторлар блокадасының әсерін шамамен 5 мкг/мин дозадан бастап изопреналин гидрохлоридін немесе 2,5 мкг/мин дозадан бастап қажетті әсерге жеткенге дейін добутаминді баяу вена ішіне енгізумен нивелирлеуге болады. Емге резистенттілік жағдайында изопреналинді допаминмен бірге қолдануға болады. Қажетті әсер болмаған жағдайда дене салмағына 50-100 мкг/кг дозада глюкагонды вена ішіне енгізуді қарастыруға болады. Қажет болғанда дәрілік затты бір сағат ішінде инъекциялауды қайталау керек, содан кейін қажет болған жағдайда дене салмағына сағатына 70 мкг/кг дозада глюкагонның вена ішіне инфузиясын жүргізу керек. Шұғыл жағдайларда емдеуге резистентті брадикардия кезінде жасанды ырғақ жетекшісін қолдануға болады.
Арнайы ескертулер
Төмендегі ескертулер мен сақтандыру шаралары жалпы β-блокаторларға қатысты.
Егер Сіз қант диабетіне шалдыққан болсаңыз, небиволол қандағы қанттың төмендеу симптомдарын (гипогликемия) жасыруы мүмкін және кейбір диабетке қарсы препараттармен, сульфонилмочевина туындыларымен (мысалы, гликвидон, гликлазид, глибенкламид, глипизид, глимепирид немесе толбутамид) бір мезгілде қолданғанда ауыр гипогликемия қаупін арттыруы мүмкін.
Жалпы анестезия
Β-адренорецепторлар блокадасын демеу пациентті наркозға және интубацияға енгізген кезде жүрек ырғағының бұзылуының туындау қаупін азайтады. Егер хирургиялық араласуға дайындық кезінде β-адренорецепторлардың блокадасын нивелирлеу қажет болса, онда β-блокаторды қолдануды хирургиялық араласудан кемінде 24 сағат бұрын тоқтату керек.
Миокардты бәсеңдететін әсері бар кейбір жалпы анестетиктерді қолданған кезде сақ болу керек. Пациентте вагустық реакциялардың пайда болуын атропинді вена ішіне енгізу арқылы алдын алуға болады.
Жүрек-қантамыр жүйесі
Әдетте, β-блокаторларды емделмеген жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде олардың жағдайы тұрақтанғанға дейін қолдануға болмайды.
Жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттерде β-блокатормен емдеуді біртіндеп, яғни 1-2 апта ішінде тоқтату керек. Қажет болса, стенокардияның ушығуының алдын алу мақсатында бір мезгілде орын басушы емді бастау ұсынылады.
β-адренорецепторлардың блокаторлары брадикардияны тудыруы мүмкін. Егер пациентте тыныштықта жүректің жиырылу жиілігі минутына 50-55 соғудан төмен болса және/немесе пациентте брадикардияны көрсететін симптомдар пайда болса, онда препараттың дозасын азайту керек.
β-адренорецепторлар блокаторларын мына пациенттерде сақтықпен пайдалану керек:
- шеткері қан айналымының бұзылуы бар (Рейно ауруы немесе Рейно синдромы, мезгіл-мезгіл ақсаңдау), себебі жоғарыда көрсетілген бұзылулардың ауырлығының артуы білінуі мүмкін;
- β-блокаторлардың жүрек өткізгіштігіне теріс әсеріне байланысты I дәрежедегі атриовентрикулярлық блокадамен;
- Принцметал стенокардиясы бар, α -адренорецепторлар, коронарлық артериялардың вазоконстрикциялары арқылы кедергісіз өтуіне байланысты (β-адренорецепторлар блокаторлары стенокардия ұстамаларының жиілігі мен ұзақтығын арттыруы мүмкін).
Небивололды кальций антагонистерімен (мысалы, верапамил және дилтиазем), аритмияға қарсы I класты дәрілермен, сондай-ақ орталықтан әсер ететін гипотензивті дәрілермен біріктіріп қолдану, әдетте, ұсынылмайды.
Зат алмасу және эндокриндік жүйе
Небиволол қант диабеті бар пациенттерде қандағы глюкоза деңгейіне әсер етпейді. Дегенмен, қант диабеті бар пациенттерде небивололды қолданған кезде сақ болу керек, өйткені препарат гипогликемияның кейбір симптомдарын (тахикардия, пальпитация) бүркемелеуі мүмкін.
β-адренорецепторлар блокаторлары гипертиреоз кезінде тахикардия симптомдарын бүркемелеуі мүмкін. Егер ем кенеттен тоқтатылса, жоғарыда аталған симптомдар күшеюі мүмкін.
Бета-адреноблокаторлар сульфонилмочевина туындыларымен бір мезгілде қолданғанда ауыр гипогликемияның даму қаупін одан әрі арттыруы мүмкін. Қант диабеті бар пациенттерге қандағы глюкозаны мұқият бақылауды кеңес ету керек
Тыныс алу жүйесі
Өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы бар пациенттерде β-адренорецептор блокаторларын қолданғанда сақ болу керек, өйткені олар тыныс алу жолдарының тарылуына әкелуі мүмкін.
Бронхтың түйілу ауруларын тудыруы мүмкін. Жалпы, бронхтың түйілу аурулары бар науқастар β-адреноблокаторларды қабылдамауы тиіс.
Басқалар
Анамнезінде псориазы бар пациенттерде β-блокаторларды пайда/қауіп арақатынасын мұқият қарастырғаннан кейін ғана қолдану керек.
β-адренорецепторлар блокаторлары аллергендерге сезімталдықты арттыруы мүмкін, бұл ретте анафилаксиялық реакциялардың ауырлығы артуы мүмкін.
Созылмалы жүрек жеткіліксіздігін небивололмен емдеудің басында пациентті тұрақты бақылауды қамтамасыз ету қажет. Препаратты дозалау, қолдану тәсілі және емдеу ұзақтығы туралы ұсынымдарды «Қолдану жөніндегі нұсқаулар» бөл. қараңыз. Аса қажеттіліксіз препаратпен емдеуді күрт тоқтатуға болмайды.
Препаратты қолданған кезде допинг-тест нәтижелері оң болуы мүмкін. Препаратты допинг ретінде қолданған кезде денсаулыққа тигізетін әсерін болжау мүмкін емес, денсаулыққа төнетін қауіптің жоғарылығын жоққа шығаруға болмайды.
Қосымша заттар
Препарат құрамында лактоза бар, сондықтан галактоза жақпаушылығымен, лактаза жеткіліксіздігімен немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясымен сипатталатын сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттерге дәрілік препаратты қабылдауға болмайды.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препараттың көлік жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне әсерін зерттеу жүргізілген жоқ. Фармакодинамика зерттеулерінде препарат психомоторлық функцияға әсер етпейтіні анықталды. Автокөлік жүргізу және механизмдерді басқару кезінде препаратты қолданған кезде бас айналу және қажу пайда болуы мүмкін екенін есте ұстаған жөн.
Жүктілік
Небиволол жүктілікке және/немесе шаранаға және жаңа туған нәрестеге теріс әсер етуі мүмкін фармакологиялық әсерлерге ие. Жалпы, β-блокаторлар плаценталық қан ағымын азайтады, бұл шарананың өсуінің кешеуілдеуімен, шарананың жатырішілік өлімімен, түсік тастаумен және мерзімінен бұрын босанумен байланысты. Гипогликемия және брадикардия сияқты жағымсыз реакциялар байқалуы мүмкін.
Егер β-блокаторлармен емдеу қажеттілігі туындаса, селективті β1-блокаторлармен ем жүргізу керек. Небивололды жүктілік кезінде әйелдерде өте қажет болғанда ғана қолдану керек. Егер небивололмен емдеу қажет деп саналса, жатыр-плаценталық қан ағымы мен шарананың өсуін бақылау керек. Егер жүктілікке немесе шаранаға теріс әсер анықталса, баламалы дәрілермен емдеу туралы мәселені қарастыру қажет. Жаңа туған нәрестелерді мұқият бақылауды қамтамасыз ету қажет. Гипогликемия және брадикардия сияқты симптомдар алғашқы 3 күнде байқалады.
Бала емізу
Небиволол адамда емшек сүтімен бөлінетіні белгісіз. β-блокаторлардың көпшілігі, әсіресе небиволол және оның белсенді метаболиттері сияқты липофильді қосылыстар емшек сүтімен шығарылады, бірақ әртүрлі дәрежеде. Бала үшін, оның ішінде жаңа туған нәресте үшін қауіпті жоққа шығаруға болмайды. Сондықтан небивололмен емдеу кезінде бала емізу ұсынылмайды.
Фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі
Төмендегі өзара әрекеттесулер жалпы β-блокаторларға жатады.
Небивололмен бірге қолдану ұсынылмайтын дәрілік заттар
Аритмияға қарсы I класты дәрілер (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон)
Атриовентрикулярлық өткізгіштікке әсері артуы және теріс инотропты әсері күшеюі мүмкін.
Кальций антагонистері (мысалы, верапамил, дилтиазем)
Жиырылу мен атриовентрикулярлық өткізгіштікке әсері теріс. Верапамилді вена ішіне енгізген кезде β-блокаторлар қабылдайтын пациенттерде айқын артериялық гипотензия және атриовентрикулярлық блокада дамуы мүмкін.
Орталық әсер ететін гипотензиялық дәрілер (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин)
Орталық әсер ететін гипотензиялық дәрілермен бірге қолдану симпатикалық жүйке жүйесінің орталық бөлімі тонусының төмендеуі салдарынан жүрек жеткіліксіздігінің өршуіне әкелуі мүмкін (жүрек жиырылу жиілігінің және жүректің лықсыту көлемінің төмендеуі, вазодилатация). Кенеттен тоқтату кезінде, атап айтқанда β-блокатормен емдеу аяқталғанға дейін «рикошеттік» артериялық гипертензияның даму қаупі жоғарылауы мүмкін.
Небивололмен бірге қолдану айрықша сақтықты талап ететін дәрілік заттар
Аритмияға қарсы III класты дәрілер (амиодарон)
Атриовентрикулярлық өткізгіштікке әсері артуы мүмкін.
Құрамында галоген бар газ тәрізді жалпы анестетиктер
β-блокаторларды және жалпы анестетиктерді бір мезгілде қолданғанда рефлекторлық тахикардия нивелирленуі және артериялық гипотензияның даму қаупі жоғарылауы мүмкін. β-блокаторлармен емдеуді күрт тоқтатуға болмайды. Егер пациент небивололмен ем қабылдаса, бұл туралы анестезиологқа хабарлау керек.
Инсулин және пероральді гипогликемиялық дәрілер
Небиволол қандағы глюкоза деңгейіне әсер етпейді. Дегенмен, жоғарыда аталған дәрілік заттармен бірге қолданған кезде небиволол гипогликемияның кейбір симптомдарын (тахикардия, пальпитация) бүркемелеуі мүмкін.
Сульфонилмочевина туындыларымен бета-адреноблокаторларды бір мезгілде қолдану ауыр гипогликемияның даму қаупін арттыруы мүмкін
Баклофен (түйілуге қарсы дәрі), амифостин (адъювантты химиотерапия ретінде пайдаланылатын дәрілік зат)
Гипотензиялық дәрілермен бір мезгілде қолдану артериялық қысымның айқын төмендеуімен қатар жүруі мүмкін, сондықтан гипотензивті дәрілердің дозаларын тиісті түрде түзету қажет.
Небивололмен бірге қолданылуы мұқият қарауды талап ететін дәрілік заттар
Жүрек гликозидтері
Бірге қолданған кезде атриовентрикулярлық өткізгіштік баяулауы мүмкін. Алайда клиникалық зерттеулерде небивололдың осындай өзара әрекеттесуін растайтын деректер табылған жоқ. Небиволол дигоксин фармакокинетикасына әсер етпейді.
Дигидропиридиндер тобының кальций антагонистері (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин сияқты)
Бір мезгілде қолданғанда артериялық гипотензияның даму қаупі артуы мүмкін. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қарыншалардың сорғы функциясының одан әрі төмендеу қаупінің жоғарылауын жоққа шығаруға болмайды.
Психозға қарсы дәрілер, антидепрессанттар (трициклді антидепрессанттар, барбитураттар және фенотиазин туындылары)
Бірге қолданған кезде β-блокаторлардың гипотензивті әсерінің күшеюі байқалуы мүмкін.
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП)
Небивололдың гипотензиялық әсеріне ықпалының болмауы.
Симпатомиметиктер
Бірге қолданған кезде симпатомиметиктер β-блокаторлардың әсерінің орнын толтыра алады. β-блокаторлармен бір мезгілде қолданған кезде α- және β-адренорецепторлар арқылы байланысты болған кедергісіз симпатомиметиктердің әсері (артериялық гипертензияның, айқын брадикардияның және жүрек блокадасының даму қаупі) байқалуы мүмкін.
Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер
Небиволол метаболизмі процесіне CYP2D6 изоферменті қатысатындықтан, осы изоферментті тежейтін препараттармен, атап айтқанда, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин және хинидинмен бірге қолдану қан плазмасындағы небиволол концентрациясының жоғарылауымен және, осылайша, айқын брадикардияның және басқа да жағымсыз реакциялардың даму қаупінің артуымен қатар жүруі мүмкін.
Циметидинмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы небивололдың концентрациясы жоғарылады, алайда, клиникалық тиімділігі өзгермеді. Ранитидинмен бірге қолданғанда небивололдың фармакокинетикасы өзгерген жоқ.
Егер небиволол тамақтану кезінде қабылданса, ал антацидті дәріні тамақтану арасында қабылдаса, небиволол мен антацидтерді бірге қолдануға болады.
Небивололды никардипинмен біріктіріп қолданған кезде олардың клиникалық тиімділігі өзгерместен, қан плазмасындағы екі дәрілік зат деңгейінің шамалы жоғарылауы байқалады.
Фуросемидпен немесе гидрохлоротиазидпен бірге пайдаланған кезде, сондай-ақ алкогольді бір мезгілде қабылдаған кезде небивололдың фармакокинетикасы өзгермейді.
Небиволол варфариннің фармакокинетикасына және фармакодинамикасына ықпал етпейді.
Сақтау мерзімі
3 жыл.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Сақтау шарттары
30 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Қаптама макеті
Препаратты Қазақстанда тіркеу кезінде бекітілген қаптама жазбасы. Дереккөз — Дәрілік заттардың мемлекеттік тізілімі.
Әсер етуші заты бірдей препараттар
Іріктеме әсер етуші зат бойынша автоматты түрде жасалады
Дәріхана ассортиментіндегі тауарлардың және олардың қасиеттерінің сипаттамасы танысу үшін берілген және дәрігер кеңесін алмастырмайды. Қаптама ішіндегі парақ-қосымшада өндіруші көрсеткен ақпарат басым болып табылады.
Тауардың сыртқы түрі суреттегіден өзгеше болуы мүмкін. Қарсы көрсетілімдері бар, маманмен кеңесу қажет. Тауарлардың сипаттамалары мен бағасы жария оферта болып табылмайды.