Нейромак таблетки 10 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат-мемантин гидрохлориді 10 мг қосымша заттар: шақпақталған микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармеллозасы, тальк, магний стеараты үлбірлі қабық: НРМС 2910 / гипромеллоза, макрогол, титанның қостотығы (E171) Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Бір жағында "CL 29" бедері және екі жағында да сызығы бар, ақтан ақ дерлік түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған капсула тәрізді таблеткалар.

• орташа және ауыр түрдегі Альцгеймер ауруы

ATХ коды N06DX01 Әсер ету механизмі Глутаматергиялық нейротрансмиссияның, атап айтқанда NMDA -рецепторларының бұзылуы симптомдардың көрінуіне де, нейродегенеративті деменция кезінде аурудың үдеуіне де ықпал ететіні туралы дәлелдер көбейіп келеді. Мемантин орташа аффинділік NMDA- рецепторларының потенциал-тәуелді, бәсекеге қабілетсіз антагонисті болып табылады. Ол патологиялық жоғары тонустық глутамат деңгейінің әсерін модуляциялайды, бұл нейрондар дисфункциясына әкелуі мүмкін. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Орташа және ауыр Альцгеймер ауруынан зардап шегетін пациенттердің популяциясында монотерапияның негізгі зерттеуі (бастапқы 3 – 14 деңгейіндегі ең төменгі психикалық жай-күйдің жалпы бағасы (MMSE) барлығы 252 амбулаториялық пациентті қамтыды. Зерттеу 6 айдан кейін плацебомен салыстырғанда мемантинмен емдеудің оң әсерін көрсетті (дәрігермен сұхбатқа негізделген өзгерістердің байқалған жағдайларын талдау (CIBIC-plus): p = 0,025; Альцгеймер ауруын бірге зерттеу - күнделікті іс-қимыл (ADCS-ADLsev): p = 0,003; ауыр бұзылулармен (SIB): p = 0,002). Жеңілден орташаға дейінгі Альцгеймер ауруын емдеу кезінде мемантинмен монотерапияның негізгі зерттеуі (бастапқы деңгейде MMSE шкаласы бойынша жалпы балл 10-нан 22-ге дейін) 403 пациентті қамтыды. Мемантин қабылдаған пациенттер негізгі соңғы нүктелер бойынша плацебо қабылдаған пациенттерге қарағанда статистикалық маңызды жақсы әсер көрсетті: соңғы бақылаудың 24 аптасында (LOCF) Альцгеймер ауруын бағалау шкаласы (ADAS-cog) (p = 0,003) және CIBIC-plus (p = 0,004). Жеңілден орташа дәрежеге дейінгі Альцгеймер ауруының монотерапиясының басқа зерттеуінде барлығы 470 пациент рандомизацияланды (бастапқы деңгейде MMSE шкаласы бойынша жалпы балл 11-23 құрады). 24-ші аптада перспективалы түрде анықталған бастапқы талдауда тиімділіктің бастапқы соңғы нүктесінде статистикалық маңыздылыққа қол жеткізілмеді. Плацебо бақыланатын 6 айлық III фазалық зерттеулердің алтауынан орташадан ауырға дейінгі Альцгеймер ауруы бар пациенттерді мета-талдау (MMSE шкаласы бойынша жалпы балл< 20) (монотерапия зерттеулерін және ацетилхолинэстераза тежегіштерінің тұрақты дозасын қабылдаған пациенттермен зерттеулерді қоса) когнитивті, ғаламдық және функционалдық аумақтарда мемантинмен емдеудің пайдасына статистикалық маңызды әсер бар екенін көрсетті. Пациенттер барлық үш аумақта бір мезгілде нашарлаумен анықталғанда, нәтижелер нашарлаудың алдын алуда мемантиннің статистикалық маңызды әсерін көрсетті, өйткені плацебо қабылдаған пациенттер мемантинді қабылдаған пациенттерге қарағанда екі есе көп, барлық үш аумақта нашарлауды көрсетті (21% қарсы 11%, p < 0,0001).

Дозалау режимі Емдеуді Альцгеймер деменциясын диагностикалау және емдеу тәжірибесі бар дәрігер бастауы және бақылауы тиіс. Терапияны пациенттің препаратты қабылдауын бақылайтын адам болған жағдайда ғана бастау керек. Диагноз қолданыстағы нұсқауларға сәйкес анықталуы тиіс. Мемантиннің жағымдылығы мен дозасын емдеу басталғаннан кейін үш ай ішінде ұдайы қайта қарап отыру керек. Әрі қарай, мемантиннің клиникалық әсері мен пациенттің емге реакциясын қолданыстағы клиникалық нұсқауларға сәйкес үнемі бағалау керек. Емдік әсері қолайлы болғанда және пациент мемантинмен емдеуді көтере алғанға дейін демеуші емді жалғастыруға болады. Емдік әсердің дәлелі болмаған кезде немесе егер пациент емдеуді көтере алмайтын болса, нейромакты қабылдауды тоқтату қарастырылуы керек. Ересектер Ең жоғары тәуліктік доза 20 мг құрайды. Жағымсыз реакциялардың пайда болу қаупін азайту мақсатында демеуші дозаға алғашқы 3 апта ішінде аптасына 5 мг дозаны жоғарылату арқылы төмендегідей қол жеткізіледі: 1-ші апта (1-7 күн): 7 күн бойы күніне жарты таблетка (5 мг) қабылдау керек; 2-ші апта (8-14 күн): 7 күн бойы күніне бір таблеткадан (10 мг) қабылдау керек; 3-ші апта (15-21 күн): 7 күн бойы күніне бір жарым таблетка (15 мг) қабылдау керек; 4-ші аптадан бастап: күніне екі таблетка (20 мг) қабылдау керек. Ұсынылатын демеуші доза күніне 20 мг құрайды. Пациенттердің ерекше топтары Егде жастағы пациенттер Клиникалық зерттеулер негізінде 65 жастан асқан пациенттер үшін ұсынылатын доза жоғарыда сипатталғандай тәулігіне 20 мг (күніне 10 мг екі таблетка) құрайды. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек функциясының жеңіл бұзылуы бар пациенттерде (креатинин клиренсі 50-80 мл/мин) дозаны түзету қажет емес. Бүйрек функциясының орташа бұзылулары бар пациенттерде (креатинин клиренсі 30-49 мл/мин) тәуліктік доза 10 мг құрауы тиіс. Егер жағымсыз реакциялар болмаса, кем дегенде 7 күндік емдеуден кейін стандартты схема бойынша дозаны тәулігіне 20 мг-ге дейін арттыруға болады. Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде (креатинин клиренсі 5-29 мл/мин) тәуліктік доза 10 мг құрауы тиіс. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Жеңіл немесе орташа ауырлық дәрежесінде бауыр функциясы бұзылған пациенттерде (Чайлд-Пью бойынша А және В кластары) дозаны түзету талап етілмейді. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде мемантинді қолдану туралы деректер жоқ. Нейромак препаратын қолдану бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге ұсынылмайды. Енгізу әдісі мен жолы Ішке қабылдауға арналған. Нейромак таблеткаларын тамақтануға қарамастан, аздаған мөлшердегі сумен іше отырып, ішке қабылдау керек. Қабылдау уақыты көрсетілген қолдану жиілігі Нейромак препаратын күніне бір рет күнделікті бір уақытта қабылдау керек. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған кезде қажетті шаралар Препараттың өткізіп алған дозасын толтыру үшін екі есе дозаны қабылдауға болмайды. Келесі дозаны әдеттегі уақытта қабылдау керек.

• әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • бауыр функциясының айқын бұзылуы • жүктілік және лактация кезеңі • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Жиі • әсер етуші затқа немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • ұйқышылдық, тепе-теңдіктің бұзылуы • бас айналу, бас ауыруы • артериялық гипертензия • ентігу • іш қату • бауыр функциясы көрсеткіштерінің жоғарылауы Жиі емес • зеңдік инфекциялар • сананың шатасуы, мазасыздық, қатты қозу, ұйқысыздық, қатты қажу, елестеулер (елестеулер негізінен ауыр ағымдағы Альцгеймер ауруы бар пациенттерде байқалды) • жүрістің бұзылуы • көзішілік қысымның жоғарылауы • жүрек жеткіліксіздігі • веналық тромбоз/тромбоэмболия • тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы және көкірек ортасы ағзалары функциясының бұзылуы • құсу Өте сирек • құрысу ұстамалары Жиілігі белгісіз • психоздық реакциялар • панкреатит • гепатит Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: жағымсыз әсерлердің айқындылығының күшеюі. Артық дозаланудың ықтималды симптомдары шаршау, әлсіздік және / немесе диарея, сананың шатасуы, ұйқышылдық, бас айналу, қозу, озбырлық, елестеулер және жүрістің бұзылуы болуы мүмкін немесе мемантиннің артық дозалануы симптомсыз өтеді. Емі: артық дозаланған жағдайда емдеу симптоматикалық болуы тиіс. Уыттану немесе артық дозалану кезінде спецификалық антидот жоқ. Асқазанды шаю, ішек пен бауырда әлеуетті рециркуляцияны болдырмау үшін белсендірілген көмір қабылдау, несепті қышқылдандыру, қарқынды диурез. Елеулі артық дозалану жағдайында емдеуші дәрігерге немесе медициналық көмекке жүгіну керек.

Анамнезінде эпилепсиямен, құрысулармен ауыратын пациенттерге немесе эпилепсияның дамуына бейім факторлары бар пациенттерге сақтықпен қолдану ұсынылады. Амантадин, кетамин немесе декстрометорфан сияқты N-метил-D-аспартат (NMDA) антагонистерін бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек. Бұл қосылыстар мемантин сияқты рецепторлық жүйеге әсер етеді, сондықтан жағымсыз реакциялар (негізінен орталық жүйке жүйесімен (ОЖЖ) байланысты) жиірек немесе айқынырақ болуы мүмкін. Несептің рН деңгейін жоғарылатуы мүмкін кейбір факторлар пациентті мұқият бақылауды қажет етуі мүмкін. Бұл факторларға диетадағы түбегейлі өзгерістер жатады, мысалы, ет тағамдарына бай рационды вегетариандық немесе антацидті асқазан дәрілерін қарқынды қабылдаумен алмастыру. Сонымен қатар, несептегі рН бүйректегі тубулярлық ацидоз (БТА) немесе Proteus bacteria тудырған несеп шығару жолдарының ауыр инфекциялары кезінде жоғарылауы мүмкін. Көптеген клиникалық зерттеулер кезінде жақында миокард инфарктісін басынан өткерген пациенттер және декомпенсацияланған іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер (Нью–Йорк кардиологиялық ассоциациясының классификациясына сәйкес III-IV дәрежелі), сондай-ақ бақыланбайтын артериялық гипертензиясы бар пациенттер алынып тасталды. Тиісінше, тек шектеулі деректер бар, ал аталған аурулары бар пациенттер дәрігердің жіті бақылауында болуы тиіс. Арнайы ескертулер Педиатрияда қолдану Нейромакты қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректердің болмауына байланысты 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдану ұсынылмайды. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Орташа дәрежеден және ауыр түрге дейінгі Альцгеймер ауруы әдетте көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетінің нашарлауына әкеледі. Сонымен қатар, мемантин адамның реакция жылдамдығына елеусіз немесе орташа әсер етеді, сондықтан амбулаториялық пациенттерге көлікті басқару немесе қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істеу кезінде аса сақ болу қажеттілігі туралы ескерту керек.

Жүктілік Жүктілік кезінде қолданған кезде мемантиннің әсері туралы клиникалық деректер жоқ. Жануарларға жүргізілген эксперименттік зерттеулер адамдарға қолданылатындармен бірдей немесе одан да көп концентрациялар әсер еткен кезде жатырішілік өсудің баяулау мүмкіндігін көрсетеді. Адам үшін әлеуетті қаупі белгісіз. Нейромакты жүктілік кезінде қолдануға болмайды, тек нақты қажеттілік жағдайларын қоспағанда. Бала емізу Мемантиннің емшек сүтіне енетіні белгісіз, бірақ бұл субстанцияның липофильділігін ескере отырып болуы мүмкін. Нейромак қолданатын әйелдер бала емізуден бас тартуы керек. Фертильділік Мемантиннің фертильділікке жағымсыз әсерлері байқалмады. Қосымша заттарға қатысты айрықша нұсқаулар Натрий Бұл препараттың құрамында бір таблеткада 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни іс жүзінде натрий жоқ.

Фармакологиялық әсерлерге және мемантиннің әсер ету механизміне байланысты келесі өзара әрекеттесулер туындауы мүмкін: Әсер ету механизмі L-допа, допаминергиялық агонистердің және антихолинергиялық дәрілердің әсері мемантин сияқты NMDA антагонистерімен бір мезгілде емдеу кезінде күшеюі мүмкін екендігін көрсетеді. Барбитураттар мен нейролептиктердің әсері төмендеуі мүмкін. Мемантинді дантролен немесе баклофен сияқты спазмолитикалық дәрілермен бір мезгілде қолдану олардың әсерін өзгертуі мүмкін және дозаны түзету қажет болуы мүмкін. Фармакоуытты психоздың даму қаупіне байланысты мемантин мен амантадинді бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек. Екі қосылыс та химиялық тектес NMDA (N-метил-D-аспартат) антагонистері болып табылады. Кетамин мен декстрометорфан туралы да осылай айтуға болады. Мемантин мен фенитоин біріктірілімінің ықтимал қаупі туралы бір жарияланған есеп бар. Амантадин сияқты бүйректегі катиондар тасымалдау жүйесін пайдаланатын циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин және никотин сияқты басқа белсенді заттар да мемантинмен өзара әрекеттесуі мүмкін, бұл оның плазмадағы концентрациясының әлеуетті жоғарылау қаупіне әкеледі. Мемантинді гидрохлоротиазидпен немесе құрамында гидрохлоротиазид бар кез келген біріктірілген препаратпен бір мезгілде қолданғанда қан сарысуындағы соңғысының деңгейі төмендеуі мүмкін. Постмаркетингтік зерттеулерде варфаринді бір мезгілде қабылдаған пациенттерде халықаралық қалыптасқан қатынастың (ХҚҚ) жоғарылауының жекелеген жағдайлары туралы хабарланды. Себеп-салдарлық байланыс орнатылмағанымен, бір мезгілде пероральді антикоагулянттарды қабылдайтын пациенттерге протромбин уақытын немесе ХҚҚ мұқият мониторингілеу ұсынылады. Бір реттік дозаның фармакокинетикасын зерттеуде дені сау жас субъектілерде мемантиннің белсенді зат глибурид / метформин немесе донепезилмен тиісті өзара әрекеттесуі байқалмады. Жас, дені сау субъектілердің қатысуымен жүргізілген клиникалық зерттеуде мемантиннің галантамин фармакокинетикасына айтарлықтай әсері байқалмады. In vitro жағдайында мемантин CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, құрамында флавин бар монооксигеназа, эпоксидгидролаза немесе сульфатион тежегіші болып табылмайды.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары 30 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.