Новэкс® Домперидон таблетки 10 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат - домперидон малеаты 12.72 мг, 10 мг домперидонға баламалы; қосымша заттар: лактоза моногидраты, натрий кроскармелозасы, магний стеараты, поливинилпирролидон К-30 үлбірлі қабық құрамы: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титанның қостотығы) Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған және екі жағынан тегіс таблеткалар.

- жүрек айну және құсу симптомдарын жеңілдету

Әсер ету механизмі Домперидон - құсуға қарсы қасиеттері бар дофаминнің антагонисі. Домперидон гематоэнцефалдық бөгеттен аздап өтеді. Домперидонды қолдану экстрапирамидалық жағымсыз реакциялармен, әсіресе ересектерде сирек жүреді, бірақ домперидон пролактиннің гипофизден бөлінуін стимуляциялайды. Оның құсуға қарсы әсері шеткері (гастрокинетикалық) әсер мен артқы бөліктегі (area postrema) гематоэнцефалдық бөгеттен тыс орналасқан химорецепторлардың триггер аймағындағы дофамин рецепторларына антагонизмнің үйлесуіне байланысты болуы мүмкін. Клиникаға дейінгі зерттеулердің деректері, сондай-ақ ми тініндегі домперидонның төмен концентрациясы оның дофамин рецепторларына басым шеткері әсерін көрсетеді. Фармакодинамикалық әсерлері Адамның зерттеулері көрсеткендей, ішке қабылдаған кезде домперидон өңештің төменгі бөліктеріндегі қысымды жоғарылатады, антродуоденальді моториканы жақсартады және асқазанның босатылуын тездетеді. Домперидон асқазан секрециясына әсер етпейді. QT/QTc аралығына және жүрек электрофизиологиясына әсері ICH-E14 халықаралық ұсынымдарына сәйкес QT аралығын мұқият зерттеу жүргізілді. Бұл зерттеу тәулігіне 80 мг (10 немесе 20 мг тәулігіне 4 рет) дозада домперидон қабылдаған дені сау еріктілерді тарта отырып, салыстырмалы жасырын плацебо-бақыланатын болды. Зерттеуде домперидон топтары (тәулігіне 4 рет 20 мг) мен плацебо арасындағы ең жоғары QTc айырмашылық емнің 4-ші күнінде байқалатыны және 3,4 мс (ең аз квадраттар әдісімен анықталған базалық көрсеткіштен ауытқу) құрайтыны анықталды. Екі жақты 90% жоғарғы сенімді аралық (1,0 ден 5,9 мс дейін) 10 мс аспады. Бұл зерттеуде домперидонды тәулігіне 80 мг дейінгі дозада (яғни, ең жоғары ұсынылған дозадан екі есе артық дозада) қолданғанда ешқандай клиникалық маңызды QTc әсерлері байқалған жоқ. Алайда, дәріаралық өзара әрекеттесудің алдыңғы екі зерттеуі домперидонды монотерапия ретінде қолданған жағдайда QTc ұзаруын айқын көрсетті (тәулігіне 4 рет 10 мг). Домперидон мен плацебо топтары арасындағы QTcF бойынша ең үлкен орташа айырмашылық тиісінше 5,4 мс (95% сенімді аралық: 1,7 – 12,4) және 7,5 мс (95% сенімді аралық: 0,6 – 14,4) құрады. 12 жасқа дейінгі балалардағы клиникалық зерттеу Домперидонды қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігін бағалау үшін проспективті, көп орталықты, салыстырмалы жасырын, рандомизацияланған, плацебо-бақыланатын клиникалық зерттеу 6 айдан 12 жасқа дейінгі (орташа жасы 7 жас) жедел гастроэнтеритпен 292 адамды тарта отырып жүргізілді. Пациенттер тәулігіне 3 рет 0,25 мг/кг дозада домперидон суспензиясымен (ең көбі – тәулігіне 30 мг домперидонға дейін) немесе плацебомен бірге пероральді регидратациялық ем (ПРЕ) алды. Емнің ұзақтығы 7 күнге дейін болды. Бұл зерттеу емдеудің алғашқы 48 сағаты ішінде құсу симптомдарын жеңілдету үшін домперидонды қолданумен біріктірілген емнің үлкен (плацебомен салыстырғанда) тиімділігін көрсеткен жоқ.

Дозалау режимі Жүрек-қантамыр құбылыстарының даму қаупін төмендету үшін домперидонды жүрек айнуы мен құсуды бақылау үшін қажетті ең аз тиімді дозада және барынша қысқа мерзімде қолдану керек. Ересектер мен жасөспірімдер (дене салмағы 35 кг астам 12 жастан асқан) 10 мг – күніне 3 реттен артық емес. Ең жоғары тәуліктік доза 30 мг. Балалар 12 жасқа дейінгі балаларда домперидонды қолданудың тиімділігі анықталған жоқ. 12 жастан асқан және дене салмағы 35 кг-нан кем жасөспірімдерде домперидонды қолданудың тиімділігі анықталған жоқ. Егде жастағы пациенттер Препаратты қабылдағанға дейін 60 жастан асқан пациенттер дәрігермен кеңесу керек. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Домперидон ауыр және орташа дәрежедегі бауыр функциясының бұзылуы кезінде қарсы көрсетілімді. Бауыр функциясының жеңіл дәрежедегі бұзылулары кезінде дозалау режимін түзету талап етілмейді. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Домперидонның жартылай шығарылу кезеңі бүйрек функциясының ауыр бұзылулары кезінде ұзартылатындықтан, қайталап қолданған кезде қабылдау жиілігін бұзылулардың ауырлығына байланысты күніне 1-2 ретке дейін төмендету қажет, сондай-ақ дозаны төмендету қажет болуы мүмкін. Ауыр дәрежедегі бүйрек функциясы бұзылған пациенттерді үнемі тексеріп отыру керек. Енгізу әдісі мен жолы Препаратты тамақтанар алдында қолдану ұсынылады. Оны тамақ ішкеннен кейін қабылдаған жағдайда сіңірілуі баяулауы мүмкін. Пациент препаратты белгіленген уақытта қабылдауы керек. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған кездегі қажетті шаралар Егер препаратты қабылдау уақыты өткізіп алынса, таблетканы тағайындалған қабылдау режимін жаңарта отырып, қабылдамау керек. Өткізіп алған қабылдауды өтеу үшін препараттың дозасын қосарламау керек. Емдеу ұзақтығы Қабылдау ұзақтығы бір аптадан аспауы керек.

• домперидонға немесе қосымша заттардың кез келгеніне белгілі аса жоғары сезімталдық; • гипофиздің пролактин-секрециялайтын ісігі (пролактинома); • асқазанның моторикасын стимуляциялау қауіпті болуы мүмкін кез-келген жағдайда, мысалы, асқазан-ішектен қан кету, механикалық обструкция немесе тесілуі; • бауыр жеткіліксіздігінің ауыр және орташа дәрежесі; • электролиттік теңгерімнің елеулі бұзылулары немесе іркілісті жүрек жеткіліксіздігі сияқты жүрек аурулары бар жүрек өткізгіштік аралықтарының, атап айтқанда QT ұзаруы диагнозы қойылған пациенттерге; • апоморфинді қоспағанда, QT аралығын ұзартатын басқа препараттармен бір мезгілде қолдану; • күшті әсер ететін CYP3A4 тежегіштерімен бір мезгілде қолдану (олардың QT аралығын ұзарту қабілетіне қарамастан); • галактозаның тұқым қуалайтын жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар тұлғаларға; • жүктілік және лактация кезеңі; • 12 жасқа дейінгі балалар.

Жиі - ауыздың құрғауы Жиі емес - либидоның жоғалуы, үрей, күйгелектік, ажитация - бас айналу, ұйқышылдық, бас ауыруы - экстрапирамидалық бұзылыстар - диарея - қышыну, бөртулер, есекжем - галакторея, кеуденің ауыруы, сүт бездері аймағының ауыруы - астения Белгісіз - анафилаксиялық шокты қоса, анафилаксиялық реакциялар - құрысулар, мазасыз аяқ синдромы* - окулогирлік криз - QT аралығының ұзаруы, Torsades de pointes, қарыншалық аритмиялар, кенеттен жүректен болатын өлім - ангионевроздық ісіну - несеп іркілуі - гинекомастия, аменорея - бауыр функциясының зертханалық көрсеткіштерінің ауытқуы, қан пролактині деңгейінің жоғарылауы * Паркинсон ауруы бар пациенттерде мазасыз аяқ синдромының өршуі. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша тікелей ақпараттық деректер базасына хабарласу керек. Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары Артық дозаланудың симптомдары қозуды, сананың өзгеруін, құрысуды, бағдардан адасуды, ұйқышылдықты және экстрапирамидалық реакцияларды қамтуы мүмкін. Емі Дәрілік заттың артық дозалануы жағдайында пациентке дереу симптоматикалық ем тағайындау, QT аралығының ықтимал ұзаруы салдарынан ЭКГ мониторингін жүргізу қажет. Домперидонның спецификалық антидоты жоқ, бірақ едәуір артық дозалану жағдайында асқазанды бір сағат ішінде шаю және белсендірілген көмірді қолдану, сондай-ақ пациентті мұқият бақылау және демеуші ем ұсынылады. Антихолинергиялық препараттар, Паркинсон ауруын емдеуге арналған препараттар экстрапирамидалық реакцияларды бақылау үшін тиімді болуы мүмкін.

Арнайы ескертулер Домперидонды шайқалу симптомдарын жеңілдету үшін қолдану ұсынылмайды. Бүйрек функциясының бұзылуы Домперидонның жартылай шығарылу кезеңі бүйрек функциясының ауыр бұзылулары кезінде ұзарады. Қайталап қолданған кезде қабылдау жиілігін бұзылулардың ауырлығына байланысты тәулігіне 1-2 ретке дейін төмендету қажет. Дозаны азайту қажет болуы мүмкін. Жүрек-қантамыр жүйесіне әсері Домперидонды қолдану ЭКГ-дағы QT аралығының ұзаруымен байланысты. Постмаркетингтік бақылау жүргізу барысында домперидон қабылдайтын пациенттерде QT, Torsades de pointes аралығын ұзарту жағдайлары туралы өте сирек хабарламалар алынды. Бұл жағдайларға аралас қауіп факторлары, электролиттік теңгерімі бұзылған пациенттер және ықпал ететін факторлар болуы мүмкін қатар жүретін ем кірді. Эпидемиологиялық зерттеулер домперидонды қолдану қарыншалық аритмия және кенеттен жүректен болатын өлім қаупінің жоғарылауымен байланысты екенін көрсетті. Күн сайын 30 мг-ден астам домперидон қабылдайтын, QT аралығының ұзару қаупінің белгілі факторы бар басқа дәрілік заттарды немесе CYP3A4 күшті тежегіштерін бір мезгілде қабылдайтын 60 жастан асқан пациенттерде анағұрлым жоғары қауіп байқалды. 60 жастан асқан пациенттер домперидонды қабылдамас бұрын дәрігермен кеңесу керек. Домперидонды ең аз тиімді дозада қабылдау керек. Домперидон жүрек өткізгіштік аралықтарының, атап айтқанда QT, электролиттік теңгерімнің елеулі бұзылулары (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) немесе брадикардия диагнозы қойылған пациенттерге, қарыншалық аритмияның даму қаупінің жоғарылауы салдарынан іркілісті жүрек жеткіліксіздігі сияқты жүрек аурулары бар пациенттерде қарсы көрсетілген. Электролит теңгерімінің бұзылуы (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), брадикардия проаритмиялық қауіпті арттыратын факторлар болып табылады. Егер пациентте жүрек аритмиясымен астасқан белгілер немесе симптомдар байқалса, домперидонмен емдеуді тоқтату қажет. Пациент дәрігермен кеңесу керек. Пациентке кез-келген жүрек симптомдарының дамуы туралы дәрігерге дереу хабарлау ұсынылады. Апоморфинмен қолдану Домперидонды бірге қолданудың пайдасы қатерден асатын жағдайларды қоспағанда, апоморфинді қоса алғанда, QT аралығын ұзартатын дәрілік заттармен бірге және біріктіп қолдану бойынша ұсынылатын шараларды қатаң сақтаған жағдайда ғана қолдануға болмайды. Апоморфинді қолданудың қауіпсіздігі жөніндегі оның жалпы сипаттамасында немесе медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықта қамтылған ұсынымдарды ескерген жөн. Қосымша заттар Препарат құрамында лактоза моногидраты бар, сондықтан галактозаның тұқым қуалайтын жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға қарсы көрсетілімді. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері • Домперидонды қабылдағаннан кейін бас айналу және ұйқышылдық байқалды. Пациенттерге Новэкс Домперидон препаратын қабылдау оларға қаншалықты әсер ететінін анықтағанға дейін көлік құралын жүргізуден немесе күрделі механизмдерді пайдаланудан, сондай-ақ аса назар аударуды және үйлестіруді талап ететін қызметті орындаудан бас тартқан жөн.

Жүкті әйелдерде домперидонды қолдану туралы деректер жеткіліксіз. Осылайша, Новэкс Домперидонды жүктілік кезінде күтілетін емдік пайдасы оның тағайындалуын ақтаған кезде ғана қолдану керек. Домперидон емшек сүтімен шығарылады, бала ана дозасының 0,1% - дан азын алады. Егер емізетін ана домперидонды қабылдаса, балада, әсіресе жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан жағымсыз реакциялардың дамуын жоққа шығаруға болмайды. Бала үшін емшек сүтімен емдеудің артықшылығы мен әйел үшін домперидон емінің пайдасын бағалай отырып, бала емізуді тоқтату немесе домперидонды қабылдауды тоқтату/тоқтата тұру туралы шешім қабылдау қажет. Егер емшек сүтімен қоректенетін балада QT аралығының ұзару қаупі факторлары болса, сақ болу керек.

Антацидті немесе антисекрециялық препараттарды Новэкс Домперидон препаратымен бір мезгілде қабылдауға болмайды, өйткені олар домперидонның пероральді биожетімділігін төмендетеді. Бірге қолданған кезде домперидонды тамақтанар алдында, антацидті немесе антисекрециялық препараттарды – тамақтан кейін қабылдау керек. Леводопамен бірге қолдану Леводопаның дозасын түзету қажет деп есептелмегенімен, препаратты домперидонмен бір мезгілде қабылдаған кезде леводопаның плазмалық концентрациясының жоғарылауы (ең көбі 30-40 %) байқалды. Антихолинергиялық препараттар домперидонның әсерін бейтараптандыруы мүмкін. Фармакодинамикалық және/немесе фармакокинетикалық өзара әрекеттесу салдарынан QT аралығының ұзару қаупі жоғары. Келесі дәрілік заттармен бір мезгілде қолдануға болмайды: QT аралығын ұзартатын: • аритмияға қарсы ІА класы (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин); • аритмияға қарсы ІІІ класы (мысалы, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол); • кейбір нейролептиктермен (мысалы, галоперидолмен, пимозидпен, сертиндолмен); • кейбір антидепрессанттармен (мысалы, циталопраммен, эсцеталопраммен); • кейбір антибиотиктермен (мысалы, эритромицинмен, левофлоксацинмен, моксифлоксацинмен, спирамицинмен); • кейбір зеңге қарсы (мысалы, пентамидинмен); • кейбір безгекке қарсы (атап айтқанда галофантринмен, люмефантринмен); • кейбір асқазан-ішек препараттарымен (мысалы, цизапридпен, доласетронмен, прукалопридпен); • кейбір антигистаминдер (мысалы, меквитазинмен, мизоластинмен); • обырды емдеу үшін қолданылатын кейбір препараттар (мысалы, торемифенмен, вандетанибпен, винкаминмен); • кейбір басқа препараттар (мысалы, бепридилмен, дифеманилмен, метадонмен); • апоморфин, егер апоморфинді тағайындаудың пайдасы қауіптен аспаса және барлық сақтық шараларын толық сақтаған жағдайда ғана. Күшті CYP3A4 тежегіштерімен (олардың QT аралығын ұзарту қабілетіне қарамастан): • протеаза тежегіштерімен (мысалы, ритонавирмен, саквинавирмен, телапревирмен); • жүйелі әсер ететін зеңге қарсы азольді препараттармен (итраконазолмен, кетоконазолмен, позаконазолмен, вориконазолмен); • кейбір макролидтермен (эритромицинмен, кларитромицинмен, телитромицинмен). Орташа CYP3A4 тежегіштерімен, мысалы, дилтиаземмен, верапамилмен және кейбір макролидтермен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды. Брадикардия мен гипокалиемияны туындататын дәрілік заттарды, сондай-ақ QT аралығын ұзартатын макролидтерді: азитромицин мен рокситромицинді (кларитромицин қолдану үшін қарсы көрсетілімді, өйткені бұл CYP3A4 күшті тежегіші) бір мезгілде қолданғанда сақ болу қажет. Жоғарыда келтірілген заттардың тізімі ұсынылатын сипатта болады және толыққанды болып табылмайды. Домперидонды метаболизмдік түрлендірудің басты жолы Р450 цитохромы жүйесінің CYP3A4 изоферментінің қатысуымен өтеді, сондықтан домперидонды және осы изоферментті елеулі тежейтін дәрілік заттарды бір мезгілде қолданған кезде қан плазмасындағы домперидон деңгейінің жоғарылауы мүмкін. Дені сау субъектілерде in vivo пероральді кетоконазолмен немесе пероральді эритромицинмен фармакокинетикалық / фармакодинамикалық өзара әрекеттесуінің жекелеген зерттеулері домперидон, CYP3A4 арқылы осы препараттармен алғашқы өту метаболизмінің елеулі тежелуін растады.

Сақтау мерзімі 5 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 25°С-ден аспайтын температурада Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!