Нольпаза® таблетки 20 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат - пантопразол натрий сесквигидраты, 22,55 мг (20 мг пантопразолға баламалы) қосымша заттар: маннитол, кросповидон (A типі), кросповидон (В типі), натрий карбонаты, сорбитол (Е420), кальций стеараты, ішекте еритін қабықтың құрамы: гипромеллоза (2,4-3,6 mPas), повидон (К25), титанның қостотығы (E171), темірдің сары тотығы (E172), пропиленгликоль, *метакрил қышқылы – этилакрилат сополимері (1:1) 30% дисперсиясы, тальк, макрогол 6000 *метакрил қышқылы – этилакрилат сополимері мен судан басқа натрий лаурилсульфаты және полисорбат 80 бар Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Сопақша пішінді, ішекте еритін қабықпен қапталған ашық-сарғыш-қоңыр түсті, екі жақ беті сәл дөңес таблеткалар.

Нольпаза® препараты ересек пациенттерде рефлюкс симптомдарын (мысалы, қыжыл, қышқылды кекіру) қысқа мерзімді емдеу үшін қолданылады.

Әсер ету механизмі Пантопразол париетальді жасушалардың протонды сорғыларының спецификалық блокадасы арқылы асқазанда тұз қышқылының секрециясын басатын бензимидазолмен алмастырылатын болып табылады. Пантопразол өзінің белсенді түріне айналады, циклдық сульфенамид, париетальді жасушалардағы қышқылды орта жағдайында, онда ол H+ K+ АТФ-аза ферментінің белсенділігін бәсеңдетеді, яғни асқазанда тұз қышқылының пайда болуының соңғы кезеңін тежейді. Белсенділіктің бәсеңдеуі дозаға тәуелді болып табылады және нәтижесінде қышқылдың базальді де, көтермеленген секрециясы да төмендейді. Көптеген пациенттерде қыжыл және қышқылды кекіру сияқты симптомдар 1 апта бойы басылады. Пантопразол асқазандағы қышқылдықты төмендетеді және сол арқылы гастрин деңгейін қышқылдықтың төмендеуіне қарай арттырады. Гастрин деңгейінің жоғарылауы қайтымды. Пантопразол ферментті жасушалық рецепторға қатысты дистальді байланыстырғандықтан, ол басқа заттармен (ацетилхолин, гистамин, гастрин) стимуляциясына қарамастан тұз қышқылының секрециясын тежей алады. Белсенді затты пероральді және вена ішіне қолданудағы әсері бірдей. Пантопразол аш қарында гастрин деңгейін арттырады. Қысқа уақыт қолданғанда гастрин деңгейі қалыптың жоғарғы шегінен аспайды. Ұзақ уақыт қолданғанда гастрин деңгейі екі есе артады. Алайда, гастрин деңгейінің қарқынды артуы тек кейбір жағдайларда ғана кездеседі. Нәтижесінде тек кейбір жағдайларда ұзақ мерзімді ем кезінде асқазанның спецификалық эндокриндік жасушалары (ECL-жасушалары) санының жеңіл және орташа дәрежесінің жоғарылауы байқалады (қарапайым және аденоматоидты гиперплазия). Алайда, жүргізілген зерттеулерге сәйкес адамдарда жануарлар арасында зерттеулерде байқалған обыралды жай-күйінің (атиптік гиперплазия) және асқазан карциноидтарының дамуы байқалмайды (5.3-бөлімді қараңыз). Секрецияға қарсы дәрілік препараттармен емдеу кезінде қышқыл секрециясының төмендеуіне жауап ретінде гастрин сарысуы жоғарылайды. Сондай-ақ, асқазан қышқылдығының төмендеуінен CgA артады. CgA деңгейінің артуы нейроэндокринді ісіктерді зерттеуге әсер етуі мүмкін. Бұрыннан бар жарияланымдар ППТ емдеуді CgA зерттеуіне дейін 5 күннен 2 аптаға дейін тоқтату керек екенін куәландырады. Бұл CgA деңгейінің қалыпқа келуіне мүмкіндік береді, әйтпесе ол ППТ емдеуге байланысты жалған болуы мүмкін. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Қыжыл және қышқылды кекіру сияқты қышқыл рефлюкс синдромымен астасқан синдромдар 20 мг дозада пантопразол монотерапиясын алған гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы (ГЭРБ) бар 5960 пациенттің арасында жүргізілген 17 зерттеудің ретроспективті талдауында стандартталған әдістемелерге сәйкес бағаланды. 2 аптада кем дегенде 1 рет қышқылды рефлюкс симптомдарын тіркеу жиілігіне зерттеу жүргізілді. ГЭРБ диагнозы осы зерттеулерде, қосу критерийі тек симптомдар жиынтығы болған бір зерттеуді қоспағанда, эндоскопиялық бағалау негізінде белгіленді. Осы зерттеулерде 7 күн бойы қыжыл пантопразолмен емделген пациенттердің үлесі 54,0-80,6% құрады. 14 және 28 күннен кейін қыжылы толық басылған пациенттердің үлесі тиісінше 62,9-88,6% және 68,1-92,3% құрады. Салыстырмалы нәтижелер қышқылды кекіруді толық басу бойынша алынды. Қышқылды кекіру 7 күннен кейін толығымен басылған пациенттердің үлесі 61,5-84,4%, 14 күннен кейін 67,7-90,4%, ал 28 күннен кейін тиісінше 75,2-94,5% құрады. Жалпы, пантопразол тиімділігі плацебо мен H2-рецепторлардың блокаторларының тиімділігінен асып түсіп, басқа ППТ-дан кем түспеді. ГЭРБ бастапқы сатысында қышқылды рефлюкспен байланысты симптомдарды басу жиілігі көп жағдайда ГЭРБ бастапқы сатысына байланысты болмады.

Дозалау режимі Нольпаза® препаратын осы нұсқаулықта (қосымша парақ) сипатталғандай немесе оны емдеуші дәрігер немесе фармацевт тағайындағандай етіп қабылдаңыз. Нольпаза® препаратының ұсынылатын дозасы күніне бір рет 20 мг құрайды. Симптомдарды басу үшін препаратты 2-3 күн ішінде қабылдау қажет болуы мүмкін. Симптомдар толық жойылғаннан кейін емдеу тоқтатылуы тиіс. Емдеу дәрігердің кеңесінсіз 4 аптадан аспауы тиіс. Егер үздіксіз 2 апта бойы емдегенде жақсарту байқалмаса, дәрігерге қаралу керек. Қолдану тәсілі Ішекте еритін Нольпаза® 20 мг таблеткаларын шайнауға немесе тістеуге болмайды, оларды тұтастай жұтып, жеткілікті мөлшерде сұйықтықпен ішу керек. Препаратты тамақтанар алдында қабылдау қажет. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған кезде қажетті шаралар Егер препаратты кезекті қабылдау өткізіп алынса, келесі күні әдеттегі уақытта келесі ұсынылатын дозаны қабылдаңыз. Препараттың екі есе дозасын бір күнде қабылдауға тыйым салынады. Егер сізде осы препаратты қолдануға қатысты қандай да бір қосымша сұрақтар болса, емдеуші дәрігерге немесе фармацевтке хабарласыңыз. ДЗ стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар Жиі • асқазан түбінің безді полиптері (қатерсіз) Жиі емес • ұйқының бұзылуы • бас ауыру, бас айналу • диарея, жүрек айну/құсу, іштің кебуі және метеоризм, іш қату, ауыз кеберсуі, іштің жайсыздануы және ауыруы • бауыр ферменттері (трансаминазалар, гамма-глютамилтранспептидаза) белсенділігінің жоғарылауы • бөртпе/ экзантема/бөрту, қышыну • білезік, жамбас және омыртқа сынулары • астения, қалжырау және дімкәстану Сирек • агранулоцитоз • аса жоғары сезімталдық (оның ішінде анафилаксиялық реакциялар және анафилаксиялық шок) • гиперлипидемия және липидтер (триглицеридтер, холестерин) деңгейлерінің жоғарылауы, дене салмағының өзгеруі • депрессия (өршуін қоса) - дәм сезудің бұзылуы - көрудің бұзылуы/көрудің бұлыңғырлануы • билирубин деңгейінің жоғарылауы, есекжем, Квинке ісінуі, бет, тіл, ауыз, ерін, тамақтың ісінуі (ангионевроздық ісіну) • артралгия, миалгия • гинекомастия • дене температурасының жоғарылауы, шеткері ісіну Өте сирек • тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения • бағдардан жаңылу (өршуін қоса) Жиілігі белгісіз - гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия1, гипокалиемия1 - елестеулер, сананың шатасуы (әсіресе, осы күйге бейім пациенттерде, сондай-ақ олар емдеу басталуына дейін болған болса, осы симптомдардың өршуі) - парестезия - тұрақты сулы диареяны тудыратын жуан ішектегі қабыну (микроскопиялық колит) - гепатоцеллюлярлы зақымданулар, сарғаю, бауыр-жасушалық жеткіліксіздік - Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, уытты эпидермалық некролиз (TEN), мультиформалы эритема, фотосезімталдық, жеделге жуық терінің қызыл жегісі, эозинофилиямен және жүйелік симптомдармен дәрілік реакция (DRESS) - тубулоинтерстициальді нефрит (ТИН) (бүйрек жеткіліксіздігіне дейін болжамды үдеумен) 1 Гипокальциемия және/немесе гипокалиемия гипомагниемияның туындауымен байланысты болуы мүмкін Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

• белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • олардың биожетімділігінің айтарлықтай төмендеуінің арқасында препаратты АИТВ протеаза тежегіштерімен, мысалы, атазанавир, нелфинавирмен біріктіріп қабылдауға болмайды, олардың сіңуі асқазан ішіндегі қышқылды рН байланысты. Aйрықша нұсқаулар Қажетті сақтық шаралары Пациенттерді төмендегі жағдайларда емдеуші дәрігерге кеңес алуға жіберу керек: • Дене салмағының кездейсоқ жоғалуы, анемия, асқазан-ішектен қан кету, дисфагия, толассыз құсу немесе қан құсудың дамуы, бұл жағдайда препаратты қолдану симптомдарды бүркеп, ауыр аурулардың диагнозын қоюды кейінге қалдыруы мүмкін. Мұндай жағдайларда қатерлі үдерістерді болдырмау керек. • Асқазанның ойық жарасының болуы немесе анамнезінде асқазан-ішек жолында хирургиялық араласудың болуы. • 4 және одан да көп апта бойы ас қорыту бұзылыстарын немесе қыжылды үздіксіз симптоматикалық емдеу. • Сарғаюдың, бауыр жеткіліксіздігінің немесе бауыр ауруының болуы. • Пациенттің жалпы көңіл-күйіне әсер ететін басқа да елеулі аурулардың болуы. • Егер 55 жастан асқан пациентте симптомдардың өзгеруі немесе жаңа симптомдардың пайда болуы байқалса. Ас қорыту бұзылуының немесе қыжылдың қайталанатын симптомдары ұзаққа созылған пациенттерге емдеуші дәрігерге ұдайы қаралу ұсынылады. Әсіресе, бұл 55 жастан асқан пациенттерге қатысты, олар күн сайын рецептісіз босатылатын препараттарды ас қорыту немесе қыжыл кезінде қабылдайды – олар бұл туралы өзінің фармацевтіне немесе емдеуші дәрігеріне хабарлауы тиіс. Препаратты басқа протонды помпа тежегіштерімен (ППТ) немесе H2 - рецепторлардың блокаторымен бір мезгілде қабылдауға болмайды. Егер пациентте эндоскопия немесе уреазды тыныс алу тестін жүргізу жоспарланса, оған осы препаратты қабылдауды бастағанға дейін өзінің емдеуші дәрігерімен кеңесу керек. Пациенттерге таблеткалар тез әсер етпейтінін ескерту керек. Симптомдардың айқындылығы пантопразолмен шамамен бір тәулік емдегеннен кейін төмендеуі мүмкін, бірақ қыжылды толық басу үшін 7 күнге дейін қажет болуы мүмкін. Симптомдардың алдын алу үшін пантопразолды қабылдамаған жөн Бактериялық асқазан-ішек инфекциялары Қандай да бір себеппен, оның ішінде ППТ қолданғанда дамыған асқазан ортасының қышқылдығының төмендеуі қалыпты жағдайда асқазан-ішек жолында болған асқазан бактериялары санының өсуіне ықпал етеді. Қышқылдықты төмендететін препараттармен емдеу кезінде Salmonella, Campylobacter немесе Clostridium difficile сияқты асқазан-ішек инфекцияларының қаупі елеусіз артады. Терінің ауыр жағымсыз реакциялары (SCAR) Көп пішінді эритема, Стивенс-Джонсон синдромы (SJS), уытты эпидермалық некролиз (TEN) және эозинофилиямен және жүйелік симптомдарымен (DRESS) дәрілік реакцияларды қоса, өмірге қауіп төндіруі мүмкін немесе өлімге әкелетін, пантопразолмен байланысты белгісіз жиілікпен терінің ауыр жағымсыз реакциялары (SCAR) туралы хабарланды. Пациенттерді белгілері мен симптомдары туралы хабардар ету және тері реакцияларын мұқият бақылау қажет. Осы реакцияларды растайтын белгілер мен симптомдар пайда болса, пантопразолды дереу тоқтатып, баламалы емді қарастыру керек. Жеделге жуық терідегі қызыл жегі (ЖТҚЖ) ППТ қолдану ЖТҚЖ жағдайларының аса жоғары емес жиілігімен астасқан. Тері ошақтары пайда болған кезде, әсіресе артралгиямен бірге жүретін инсоляцияға ұшыраған тері бөліктерінде пациентке дереу медициналық көмекке жүгіну ұсынылады, ал емдеуші дәрігер Нольпаза® препаратымен емдеуді тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек. ППТ емдегеннен кейін ЖТҚЖ дамуы басқа ППТ қолданған кезде ЖТҚЖ даму қаупін арттыруы мүмкін. Зертханалық зерттеулермен өзара әрекеттесуі Хромограниннің А (CgA) деңгейінің жоғарылауы нейроэндокринді жаңа түзілімдерді зерттеуге кедергі келтіруі мүмкін. Бұл кедергіні болдырмау үшін, Нольпаза® препаратымен емдеуді CgA зерттеуге дейін кемінде 5 күн бұрын тоқтату керек. Егер CgA және гастрин деңгейі бастапқы зерттеуден кейін қалыпқа келмесе, талдауларды ППТ емдеуді тоқтатқаннан кейін 14 күннен соң қайталау керек. Келесі қосымша қауіптер препаратты ұзақ мерзімді қолдану үшін өзекті болып саналады: Осы дәрілік препарат қысқа мерзімді (4 аптаға дейін) қолдануға арналған ("Қолдану жөніндегі нұсқаулар" бөлімін қараңыз). Пациенттерге дәрілік заттарды ұзақ уақыт қолданғанда қосымша қауіп-қатерлер туралы ескерту керек, сондай-ақ препаратты тағайындау және тұрақты бақылау қажеттігін атап өткен жөн. B12 дәруменінің сіңуіне әсері Пантопразол, қышқылдылықты шектейтін басқа да препараттар сияқты гипо - және ахлоргидрия салдарынан B12 дәруменінің (цианокобаламин) сіңуін төмендетуі мүмкін. Мұны организмдегі осы дәруменнің қоры азайған пациенттерді емдеу кезінде немесе В12 дәрумені тапшылығының қауіп факторлары бар пациенттерді ұзақ емдегенде немесе тиісті клиникалық симптомдарды бақылау кезінде ескеру қажет. Сүйектің сынуы Протонды помпа тежегіштері (ППТ), әсіресе жоғары дозаларда пайдаланғанда және ұзақ уақыт (>1 жыл) емдегенде, көбінесе егде адамдарда немесе басқа да жалпы танылған қауіп факторлары болған кезде ортан жіліктің, білезік сүйектерінің және омыртқаның сынуы қаупін орташа арттыра алады. Обсервациялық зерттеулер ППТ сынықтардың жалпы туындау қаупін 10-40% - ға арттыра алатынын көрсетеді. Осы сынықтардың кейбірі басқа қауіп факторларының болуымен байланысты болуы мүмкін. Остеопороз қаупі бар пациенттер қолданыстағы клиникалық нұсқаулықтарға сәйкес ем алуы және D дәрумені мен кальций жеткілікті мөлшерде болуы тиіс. Гипомагниемия Гипомагнезиемияның ауыр дәрежесі ППТ қабылдаған пациенттерде сирек байқалды, мысалы, пантопразол, кем дегенде үш ай, ал көп жағдайда - жыл бойы. Қажу, құрысулар, сандырақтау жай-күйі, бас айналу және қарыншалық аритмия сияқты гипомагниемияның елеулі көріністері туындауы мүмкін, алайда олар симптомсыз дами алады және назарға алынбауы мүмкін. Гипомагнемия гипокальциемияға және / немесе гипокалиемияға әкелуі мүмкін. Көптеген пациенттерде гипомагниемия (және гипомагнемиямен және/немесе гипокалиемиямен байланысты гипокальциемия) магнийді ауыстырғаннан кейін және ППТ қабылдауды тоқтатқаннан кейін жақсарды. Ұзақ емдеуде жүрген немесе дигоксинмен немесе гипомагниемия тудыруы мүмкін дәрілік заттармен (мысалы, диуретиктер) ППТ қабылдайтын пациенттер үшін дәрігерлер ППТ емдеуді бастағанға дейін және емделу кезінде мезгіл-мезгіл магний деңгейін өлшеу мүмкіндігін қарастыру керек.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Симптомдары: белгісіз Емі: артық дозалануға күдіктенген кезде демеуші және симптоматикалық ем жүргізу ұсынылады. Препарат гемодиализ арқылы шығарылмайды

Арнайы ескертулер Қосымша заттар Дәрілік препарат құрамында қосымша зат ретінде сорбитол бар. Құрамында сорбитол (немесе фруктоза) бар бір мезгілде тағайындалатын препараттардың аддитивті әсерін және сорбитолды (немесе фруктозаны) диеталық тұтынуды ескеру керек. Пероральді қабылдауға арналған дәрілік препараттардағы сорбитолдың мөлшері бір мезгілде тағайындалатын пероральді қабылдауға арналған басқа дәрілік препараттардың биожетімділігіне әсер етуі мүмкін. Ішекте еритін қабықпен қапталған Нольпаза® 20 мг препаратының бір таблеткасында 18 мг сорбитол бар, бұл дене салмағына 0,24 мг/кг тең (орташа дене салмағы 75 кг болғанда). Препаратта таблеткаға шаққанда 1 ммоль аз натрий (23 мг) бар, яғни натрий жоқ деуге болады. Балалар мен жасөспірімдер Қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректер жеткіліксіз болғандықтан, Нольпаза® препаратын 18 жасқа толмаған балалар мен жасөспірімдерге қолдану ұсынылмайды. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Нольпаза® көлік құралын басқару қабілетіне әсер етпейді немесе елеусіз әсер етеді. Бас айналу және көру қабілетінің бұзылу ықтималдығына байланысты көлік құралдарын және жоғары зейін қоюды қажет ететін басқа да механизмдерді басқарудан бас тарту керек.

Нольпаза® препаратын жүктілік және бала емізу кезінде қолдану ұсынылмайды.

Сіңу фармакокинетикасы РН тәуелді дәрілік препараттар Нольпаза®биожетімділігі асқазанның рН ортасына байланысты белсенді заттардың (мысалы, кетоконазол) сіңуін азайтуы мүмкін. АИТВ протеаза тежегіштері Пантопразол препаратын биожетімділігінің айтарлықтай төмендеуінің арқасында АИТВ протеаза тежегіштерімен, мысалы, атазанавир, нелфинавирмен біріктіруге болмайды, олардың сіңуі асқазан ішіндегі қышқылды рН байланысты ("Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі". Қолдануға болмайтын жағдайлар" бөлімін қараңыз). Кумариндік антикоагулянттар (фенпрокумон немесе варфарин) Фенпрокумонды немесе варфаринді бірге енгізген кезде клиникалық фармакокинетикалық зерттеулер шеңберінде осы препаратпен өзара әрекеттесу байқалмаса да, тіркеуден кейінгі кезеңде осы препараттарды бірге қолданған кезде халықаралық қалыптасқан қатынастың (ХҚҚ) өзгеруінің бірнеше жекелеген жағдайлары туралы хабарламалар алынды. Сондықтан антикоагулянттар-кумарин туындыларын (мысалы, фенпрокумон немесе варфарин) қабылдайтын пациенттерге, пантопразолды қабылдауды бастағаннан, тоқтатқаннан кейін және тұрақты емес қолдану кезінде протромбин уақытын/ХҚҚ бақылау ұсынылады. Mетотрексат Жоғары дозаларда (мысалы, 300 мг) ППТ бірге қолданған кезде кейбір пациенттерде қандағы метотрексат деңгейінің жоғарылағаны туралы хабарламалар бар. Сондықтан метотрексаттың жоғары дозаларын пайдалану кезінде, мысалы, обыр немесе псориаз кезінде пантопразолды уақытша тоқтату туралы мәселені қарау қажеттілігі туындауы мүмкін. Өзара әрекеттесудің басқа зерттеулері Пантопразол P450 цитохромының ферменттік жүйесі арқылы бауырда белсенді метаболизденеді. Өзара әрекеттесу зерттеулерінде пантопразолдың карбамазепинмен, кофеинмен, диазепаммен, диклофенакпен, дигоксинмен, этанолмен, глибенкламидпен, метопрололмен, напроксенмен, нифедипинмен, фенитоинмен, пироксикаммен, теофиллинмен және құрамында левоноргестрел мен этинилэстрадиол бар пероральді контрацептивтермен клиникалық маңызды өзара әрекеттесулері анықталған жоқ. Алайда, пантопразолдың сол ферменттер жүйесімен метаболизденетін басқа заттармен өзара әрекеттесу мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды. Пантопразолдың бірге қабылданатын антацидтермен өзара әрекеттесуі байқалмаған. Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі және зертханалық зерттеулер Пантопразол қабылдайтын пациенттерде тетрагидроканнабинолға (ТГК) несептің кейбір скринингтік тестілерінің жалған-оң нәтижелері туралы хабарламалар бар. Оң нәтижелерді тексеру үшін баламалы растау әдісін қарастыру керек.

Сақтау мерзімі 5 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!