Әсер ету механизмі
Вортиоксетиннің әсер ету механизмі оның серотонинергиялық рецепторлардың белсенділігін тікелей модуляциялауымен және серотонин тасымалдаушысының (5-НТ) тежелуімен байланысты деп саналады. Клиникалық емес деректер вортиоксетиннің 5-НТ3, 5-НТ7 және 5-НТ1D рецепторларының антагонисті, 5-НТ1В рецепторларының ішінара агонисті, 5-НТ1А рецепторларының агонисті және 5-НТ тасымалдаушы тежегіштері екенін көрсетеді, бұл бірнеше жүйелерде нейротрансмиссия модуляциясына әкеледі, соның ішінде негізінен серотонин, бірақ сонымен бірге және норадреналин, дофамин, гистамин, ацетилхолин, ГАМҚ және глутамат жүйелері. Бұл мультимодальды белсенділік депрессияға қарсы және анксиолитикалық әсерлерге, сондай-ақ жануарларды зерттеуде вортиоксетинді қолдану кезінде байқалатын когнитивті, функция, оқу және есте сақтау қабілетін жақсартуға жауапты деп саналады. Алайда, жеке нысандардың бақыланатын фармакодинамикалық бейінге қосқан нақты үлесі түсініксіз болып қалады және жануарлар туралы деректерді адамға тікелей экстраполяциялау кезінде сақ болу керек.
Адамдарда 5-HT тасымалдаушы лигандалар (11C-MADAM немесе 11C-DASB) қолданатын позитронды-эмиссиялық томография (ПЭТ) бойынша әртүрлі доза деңгейлерінде мидағы 5-HT тасымалдаушының жұмыспен қамтылуын сандық бағалау үшін екі зерттеу жүргізілді. Тігіс ядроларындағы 5-НТ тасымалдаушының орташа концентрациясы тәулігіне 5 мг қабылдаған кезде шамамен 50 %, тәулігіне 10 мг қабылдаған кезде 65 % құрады және тәулігіне 20 мг қабылдаған кезде 80 % - дан астамға дейін өсті.
Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі
Вортиоксетиннің тиімділігі мен қауіпсіздігі клиникалық бағдарлама аясында зерттелді, оған 6700-ден астам пациент қатысты, олардың 3700-ден астамы ауыр депрессиялық бұзылыстарды зерттеуде (АДБ) қысқа мерзімді вортиоксетинмен емделді (≤12 апта). Ересектердегі (егде жастағы адамдарды қоса алғанда) АДБ вортиоксетиннің қысқа мерзімді тиімділігін зерттеу үшін 6/8 апта ішінде он екі салыстырмалы жасырын, плацебо бақыланатын, тұрақты дозамен зерттеулер жүргізілді. Вортиоксетиннің тиімділігі 12 зерттеудің 9-ы кем дегенде бір дозалау тобында көрсетілді, бұл Монтгомери мен Осберг депрессиясын бағалаудың жалпы шкаласы (MADRS) немесе Гамильтон депрессиясын бағалаудың 24 тармақтық шкаласы (HAM-D24) бойынша плацебодан кем дегенде 2 балдық айырмашылықты көрсетті. Мұны емдеуге жауап бергендер, сондай – ақ «Клиникалық жалпы әсер - жалпы жақсару» (CGI-I) көрсеткішінің жақсаруын дәлелдейтін клиникалық маңыздылығын растайды. Вортиоксетиннің тиімділігі дозаның жоғарылауымен өсті.
Жеке зерттеулердің әсері 6/8 аптаның бастапқы деңгейінде ересектерге арналған қысқа мерзімді плацебо бақыланатын зерттеулерде madrs жалпы балының (MRM) орташа өзгеруінің Мета-анализімен расталды. Мета-талдауда барлық зерттеулердегі плацебомен жалпы орташа айырмашылық статистикалық маңызды болды: сәйкесінше 5, 10 және 20 мг/тәулік дозалары үшін -2,3 балл (р = 0,007), -3,6 балл (р <0,001) және -4,6 балл (р <0,001); тәулігіне 15 доза мг / тәуліктен ерекшеленбеді Мета-талдаудағы плацебо дозалары, бірақ плацебомен орташа айырмашылық -2,6 балл болды. Вортиоксетиннің тиімділігі респонденттердің бірлескен талдауының нәтижелерімен расталады, онда вортиоксетинмен емдеуге жауап берген респонденттердің үлесі плацебо үшін 34 % - бен салыстырғанда 46 % - дан 49 % - ға дейін ауытқиды (р <0,01; NRI талдауы).
Сонымен қатар, тәулігіне 5-20 мг доза диапазонындағы вортиоксетин депрессия симптомдарының кең спектріне қатысты тиімділікті көрсетті (барлық MADRS көрсеткіштерін бір тармақ бойынша жақсарту бойынша бағаланады).
Вортиоксетиннің тәулігіне 10 немесе 20 мг дозадағы тиімділігі АДБ бар пациенттерде тәулігіне 25 немесе 50 мг агомелатинмен салыстырғанда икемді дозасы бар 12 апталық салыстырмалы жасырын салыстырмалы зерттеуде қосымша көрсетілді. Вортиоксетин агомелатинге қарағанда статистикалық тұрғыдан айтарлықтай тиімді болды, ол MADRS шкаласы бойынша жалпы баллдың жақсаруымен өлшенді және жауап берушілер мен ремиссияға ұшырағандардың арақатынасы, сондай-ақ CGI-I жақсаруымен көрсетілген клиникалық маңыздылығымен расталды.
Демеу
Антидепрессанттардың тиімділігін демеу қайталанудың алдын алу зерттеуінде көрсетілген. Вортиоксетинмен ашық емдеудің бастапқы 12 апталық кезеңінен кейін ремиссияға жеткен пациенттер вортиоксетинді тәулігіне 5 немесе 10 мг немесе плацебо дозасында қабылдауға рандомизацияланды және кемінде 24 аптаға созылатын (24-64 апта) салыстырмалы жасырын кезеңде қайталануға қатысты байқалды. Вортиоксетин плацебодан асып түсті (р=0,004) негізгі нәтиже көрсеткіші бойынша, АДБ қайталанғанға дейінгі уақыт, қауіп коэффициенті 2,0; яғни, плацебо тобында қайталану қаупі вортиоксетин тобына қарағанда екі есе жоғары болды.
Егде жастағы пациенттер
Депрессиямен ауыратын егде жастағы пациенттерде (≥65 жаста, n=452, оның 156-сы вортиоксетин қабылдаған) препараттың тұрақты дозасы бар 8 апталық салыстырмалы жасырын, плацебо бақыланатын зерттеуде тәулігіне 5 мг вортиоксетин MADRS и HAM-D24 жалпы көрсеткіштерінің жақсару көрсеткіштері бойынша плацебодан асып түсті. Вортиоксетинді қолдану кезінде байқалған әсер плацебодан 8-ші аптадағы MADRS жалпы балы бойынша 4,7 баллмен ерекшеленді (MMRM талдауы).
Ауыр депрессиясы немесе депрессиясы және үрейлену симптомдарының жоғары деңгейі бар пациенттер
Ауыр депрессиясы бар пациенттерде (MADRS ≥30 бастапқы жалпы баллы) және үрейлену симптомдарының жоғары деңгейіндегі депрессиясы бар пациенттерде (HAM – А ≥20 бастапқы жалпы баллы) вортиоксетин сонымен қатар ересектердегі қысқа мерзімді зерттеулерде тиімділікті көрсетті (6/8 аптадағы MADRS жалпы баллдағы плацебодан жалпы орташа айырмашылық 2,8-ден 7,3-ке дейін балл және сәйкесінше 3,6-дан 7,3 баллға дейін (MMRM талдауы)). Егде жастағы адамдарда жүргізілген арнайы зерттеуде вортиоксетин бұл пациенттер де тиімді болды.
Антидепрессанттардың тиімділігін сақтау пациенттердің осы популяциясында қайталанудың алдын алу бойынша ұзақ мерзімді зерттеуде де көрсетілді.
Вортиоксетиннің цифрлық таңбаларды ауыстыру тестінің (DSST) нәтижелеріне, өнімділікке негізделген дағдыларды бағалауға, Сан-Диегодағы Калифорния университетіне (UPSA) (объективті көрсеткіштер) және қабылданған тапшылық сауалнамасына (PDQ), сондай-ақ CPFQ когнитивті және физикалық жұмысының сауалнамасына (субъективті көрсеткіштер) әсері.
ДБД бар пациенттерде вортиоксетиннің тиімділігі (тәулігіне 5-20 мг) ересектерге арналған 2 қысқа мерзімді плацебо-бақыланатын зерттеулерде және егде жастағы адамдарға 1-де зерттелді.
Вортиоксетин ересектердегі 2 зерттеуде Δ = 1,75 (р = 0,019) мен 4,26 (р <0,0001) аралығында және егде жастағы адамдарда жүргізілген зерттеуде Δ = 2,79 (р = 0,023) аралығында өзгеретін цифрлық таңбаны ауыстыру тестінде (DSST) плацебомен салыстырғанда статистикалық маңызды әсер етті. Мета-талдауда (ANCOVA, LOCF) барлық 3 зерттеулердегі DSST дұрыс таңбалар санының бастапқы деңгейінен орташа өзгеріс вортиоксетин плацебодан бөлінді (р<0,05) стандартталған әсер мәні 0,35. MADRS өзгеруіне түзетулер енгізген кезде, сол зерттеулердің мета-талдаудағы жалпы балл вортиоксетиннің плацебодан (р<0,05) 0,24 стандартталған әсер ету мәнімен ерекшеленетінін көрсетті.
Бір зерттеу Сан-Диегодағы Калифорния университетінің (UPSA) жұмыс нәтижелеріне негізделген дағдыларды бағалауды пайдалана отырып, вортиоксетиннің функционалдық қабілеттерге әсерін бағалады. Вортиоксетин статистикалық тұрғыдан плацебодан ерекшеленді, вортиоксетин үшін 8,0 баллға қарсы плацебо үшін 5,1 балл (р=0,0003).
Бір зерттеуде вортиоксетин қабылданатын тапшылық сауалнамасы арқылы бағаланған субъективті көрсеткіштер бойынша плацебодан асып түсті, вортиоксетин үшін -14,6 және плацебо үшін -10,5 (р=0,002). Вортиоксетин плацебо үшін -6,9-ға қарсы вортиоксетин нәтижелері бар когнитивті және физикалық функция сауалнамасын пайдалана отырып бағалау кезінде субъективті көрсеткіштер бойынша плацебодан ерекшеленбеді (р=0,086).
Жағымдылығы және қауіпсіздігі
Вортиоксетиннің қауіпсіздігі мен жағымдылығы тәулігіне 5-тен 20 мг-ға дейінгі дозалар диапазонында қысқа және ұзақ мерзімді зерттеулер арқылы анықталды. Жағымсыз әсерлер туралы ақпарат алу үшін 4.8 бөлімін қараңыз.
Вортиоксетин плацебомен салыстырғанда ұйқысыздық немесе ұйқышылдық жиілігін арттырмады.
Клиникалық қысқа және ұзақ мерзімді плацебо-бақыланатын зерттеулер вортиоксетинмен емдеуді күрт тоқтатқаннан кейін препаратты тоқтатудың ықтимал симптомдарын жүйелі түрде бағалады. Плацебомен салыстырғанда қысқа мерзімді (6-12 апта) немесе ұзақ (24-64 апта) вортиоксетинмен емдеуден кейін де тоқтату симптомдарының жиілігінде немесе сипаттамасында клиникалық маңызды айырмашылықтар анықталған жоқ.
Пациенттердің өздері хабарлаған жағымсыз сексуалдық реакциялардың жиілігі вортиоксетинмен клиникалық қысқа және ұзақ мерзімді зерттеулерде төмен және плацебоға ұқсас болды. Аризондық сексуалдық тәжірибе шкаласын (ASEX) қолданатын зерттеулерде емдеу нәтижесінде пайда болатын сексуалдық дисфункцияның жиілігі (TESD) және ASEX жалпы баллы вортиоксетинді тәулігіне 5-тен 15 мг-ге дейінгі дозада қабылдаған кезде плацебомен салыстырғанда сексуалдық дисфункция симптомдарына клиникалық маңызды айырмашылықтарды анықтаған жоқ. Тәулігіне 20 мг дозада плацебомен салыстырғанда TESD жоғарылауы байқалды (жиілік айырмашылығы 14,2 %, 95 % СА [1,4, 27,0]).
Вортиоксетиннің сексуалдық функцияға әсері депрессиялық симптомдардың төмен деңгейімен (CGI-s ≤ 3 бастапқы деңгейі) кем дегенде 6 апта бойы СКҚСТ (циталопрам, пароксетин немесе сертралин) қабылдаған пациенттерде эсциталопраммен салыстырғанда икемді дозасы (n =424) бар 8 апталық салыстырмалы жасырын салыстырмалы зерттеуде қосымша бағаланды) және СКҚСТ алдыңғы емдеуден туындаған TESD. Тәулігіне 10-20 мг дозадағы вортиоксетинде TESD тәулігіне 10-20 мг дозадағы эсциталопрамға қарағанда статистикалық тұрғыдан айтарлықтай төмен болды, бұл 8-ші аптада жалпы CSFQ -14 (2,2 балл, р=0,013) балының өзгеруімен өлшенді. Жауап берушілердің үлесі 8-ші аптада (немесе 1,5 р=0,057) эсциталопрам тобымен (137 (66,2 %) салыстырғанда вортиоксетин тобында (162 (74,7 %)) сенімді түрде ерекшеленбеді. Депрессияға қарсы әсері емдеудің екі тобында да сақталды.
Клиникалық қысқа және ұзақ мерзімді зерттеулерде вортиоксетин плацебомен салыстырғанда дене салмағына, жүрек жиырылу жиілігіне немесе артериялық қысымға әсер етпеді.
Клиникалық зерттеулерде бауыр немесе бүйрек функциясының клиникалық маңызды өзгерістері байқалмады. Вортиоксетин АДБ бар пациенттерде QT, QTc, PR және QRS аралықтарын қоса алғанда, ЭКГ параметрлеріне клиникалық маңызды әсер еткен жоқ. Мұқият зерттеулері барысында QTc дені сау еріктілерде күніне 40 мг-ға дейін дозада қабылдағанда QTc аралығын ұзарту мүмкіндігі байқалмады.
Балалар
Тұрақты дозамен (вортиоксетин күніне 10 мг және күніне 20 мг), белсенді референтпен (флуоксетин) тиімділігі мен қауіпсіздігі бойынша екі қысқа мерзімді, рандомизацияланған, салыстырмалы жасырын, плацебо бақыланатын зерттеулер жүргізілді; бір зерттеу АДБ бар 7-ден 11 жасқа дейінгі балалар арасында, ал екіншісі АДБ бар 12 жастан 17 жасқа дейін жасөспірімдер арасында жүргізілді. Зерттеулерге стандартталған психо-әлеуметтік араласымдары бар 4 апталық қарапайым жасырын плацебо кіріспе кезеңі кірді (балалар зерттеуінде N=677, жасөспірімдер зерттеуінде N=777 емделген пациенттер) және кіріспе кезеңінде емдеуге жауап бермегендер ғана рандомизацияланған (балалар зерттеуінде N=540, жасөспірімдер зерттеуінде N=616). 7 жастан 11 жасқа дейінгі балалардың қатысуымен жүргізілген зерттеуде вортиоксетиннің екі дозасының орташа әсері күніне 10 және 20 мг статистикалық тұрғыдан 8-ші аптада балалардағы депрессияны бағалаудың жалпы шкаласы (CDRS-R) негізінде плацебодан айтарлықтай ерекшеленбеді, сонымен қатар белсенді референт (флуоксетин күніне 20 мг), сондай-ақ вортиоксетиннің жеке дозалары (күніне 10 және 20 мг) плацебомен номиналды маңызды айырмашылықты көрсетпеді. Жалпы алғанда, балалардағы вортиоксетиннің жағымсыз әсерлерінің бейіні ересектерде байқалған бейінге ұқсас болды, тек балалардағы іштің ауыру жиілігінің жоғарылау болғанын қоспағанда. Жағымсыз әсерлерге байланысты емдеуді тоқтату күніне 20 мг вортиоксетин қабылдаған пациенттерде 2,0 %, күніне 10 мг вортиоксетин қабылдаған пациенттерде 1,3 %, плацебо қабылдаған пациенттерде 0,7 % және флуоксетинмен емдеуді тоқтатудың бірде-бір жағдайы болған жоқ. Вортиоксетинмен емдеу топтарында жиі кездесетін жағымсыз құбылыстар жүрек айнуы, бас ауыруы, құсу, бас айналу және іштің ауыруы болды. Жүрек айну, құсу және іштің ауыруы плацебо тобына қарағанда вортиоксетин топтарында жоғары болды. Суицидтік ойлар мен мінез-құлық 4 апталық қарапайым жасырын кіріспе кезеңінде (плацебо 2/677 [0,3 %]) және 8 апталық емдеу кезеңінде (вортиоксетин күніне 10 мг 1/149 [0,7 %], плацебо 1/153 [0,7 %]) жағымсыз құбылыс ретінде тіркелді. Сонымен қатар, «спецификалық емес белсенді суицидтік ойлар» оқиғасы 8 апталық емдеу кезеңінде 5 пациентте C-SSRS тіркелді (вортиоксетин күніне 20 мг 1/153 [0,7 %], плацебо 1/153 [0,7 %] және флуоксетин 3/82 [3,7 %]). Колумбия университетінің суицидтің ауырлығын бағалау шкаласы (C-SSRS) бойынша өлшенген суицидтік ойлар мен мінез-құлық барлық емдеу топтарында ұқсас болды.
12-ден17 жасқа дейінгі жасөспірімдерді зерттеуде вортиоксетин күніне 10 мг-де, күніне 20 мг-де балалардағы депрессияны бағалаудың қайта қаралған шкаласы (CDRS-R) бойынша жалпы балл негізінде плацебодан статистикалық тұрғыдан маңызды емес. Белсенді референт (флуоксетин күніне 20 мг) CDRS-R жалпы балл бойынша плацебодан статистикалық түрде ерекшеленді. Жалпы алғанда, жасөспірімдердегі вортиоксетиннің жағымсыз реакцияларының бейіні ересектерге ұқсас болды, тек іштің ауыруы мен суицидтік ойларға қатысты ересектерге қарағанда жасөспірімдерде тіркелген жағдайлардың жоғары жиілігін қоспағанда. Жағымсыз құбылыстарға байланысты емдеуді тоқтату (негізінен суицидтік ойлар, жүрек айну және құсу) вортиоксетинмен тәулігіне 20 мг (5,6 %) емделген пациенттерде күніне 10 мг-мен (2,7 %), флуоксетинмен (3,3 %) және плацебомен (1,3 %) салыстырғанда ең жоғары болды. Вортиоксетинмен емдеу топтарында жиі кездесетін жағымсыз құбылыстар жүрек айнуы, құсу және бас ауыруы болды. Суицидтік ойлар мен мінез-құлық 4 апталық қарапайым жасырын кіріспе кезеңінде (плацебо 13/777 [1,7 %]) және 8 апталық емдеу кезеңінде (вортиоксетин күніне 10 мг 2/147 [1,4 %], вортиоксетин күніне 20 мг 6/161 [3,7 %], флуоксетин 6/153 [3,9 %], плацебо 0/154 [0 %]). Шкала бойынша өлшенген суицидтік ойлар мен мінез-құлық (C-SSRS) барлық емдеу топтарында ұқсас болды.
Вортиоксетинді ауыр депрессиялық бұзылысы бар балаларға (18 жасқа толмаған) қолдануға болмайды (4.2 бөлімін қараңыз).
Еуропалық дәрілік заттар бойынша агенттігі 7 жастан кіші балалардағы вортиоксетинмен ауыр депрессиялық бұзылыстың зерттеу нәтижелерін ұсыну міндеттемесінен бас тартты (педиатрияда қолдану туралы ақпарат алу үшін 4.2 бөлімін қараңыз).