Омез® лиофилизат 40 мг

Бір құтының ішінде белсенді заттар: натрий омепразолы (омепразолға баламалы) - 42.550 (40.000) мг қосымша заттар: сусыз натрий карбонаты. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақ түстен ашық-сары түске дейін болатын лиофилизацияланған шелпек, немесе агрегаттар түріндегі ұнтақ немесе кептірілген сусымалы ұнтақ

- асқазан мен он екі елі ішектің, оның ішінде Helicobacter pylori-мен астасқан, ойық жара ауруы - гастроэзофагеальді рефлюкс ауруының I-IV сатысы - қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді қабылдауға байланысты асқазан мен он екі елі ішектің эрозиялы-ойықжара зақымдануы - Золлингер-Эллисон синдромы - стресстік ойық жараны, сондай-ақ олардың асқынуларын (қан кетуді, тесілуін, пенетрацияны) емдеу және профилактика.

AТХ коды A02BC01 Әсер ету механизмі Омепразол, екі энантиомердің рацемиялық қоспасы, жоғары мамандандырылған әсер ету механизмі арқылы асқазан қышқылының секрециясын төмендетеді. Ол париетальді жасушалардағы қышқыл сорғысының ерекше тежегіші болып табылады. Ол тез әрекет етеді және күніне бір рет қабылдаған кезде асқазан қышқылының секрециясын қайтымды тежеу арқылы бақылауды қамтамасыз етеді. Омепразол әлсіз сілті болып табылады және париетальді жасушалардың жасушаішілік өзекшелерінің жоғары қышқылдық ортасында шоғырланған және белсенді түрге ауысады, онда ол H+ K+-ATPase – қышқыл сорғысы ферментін тежейді. Асқазан қышқылының түзілу процесінің соңғы сатысына бұл әсер дозаға байланысты және стимулға қарамастан базальді қышқыл секрециясын да, стимулданған қышқыл секрециясын да жоғары тиімді басуды қамтамасыз етеді. Фармакодинамикалық әсерлері Барлық байқалған фармакодинамикалық әсерлерді омепразолдың қышқыл секрециясына әсерімен түсіндіруге болады. Асқазан қышқылы секрециясына әсері Омепразолды вена ішіне енгізу адамдарда асқазан сөлінің секрециясының дозаға тәуелді тежелуін тудырады. Асқазанішілік қышқылдықтың төмендеуіне бірден қол жеткізу үшін 20 мг қайталанған пероральді дозалардағыдай вена ішіне 40 мг бастапқы дозаны енгізу ұсынылады. Осындай тәсілмен асқазанішілік қышқылдықтың дереу төмендеуіне қол жеткізіледі, бұл венаішілік инъекция үшін де, венаішілік инфузия үшін де 24 сағат ішінде орташа 90% төмендейді. Қышқыл секрециясының бәсеңдеуі белгілі бір уақытта плазманың нақты концентрациясына емес, омепразазол үшін плазмаға арналған концентрация-уақыт қисығы астындағы ауданмен (area under the plasma concentration-time curve, AUC) байланысты. Омепразолды қолданған кезде тахифилаксияның әсері байқалмады. H. pylori-ге әсері H. pylori асқазанның ойықжарасымен, оған қоса он екі елі ішектің ойықжарасымен және асқазан ойықжарасымен байланысты. H. pylori гастриттің дамуындағы негізгі фактор болып табылады. H. pylori асқазан қышқылымен бірге асқазан ойықжарасының дамуында негізгі фактор болып табылады. H. pylori is асқазан обырының даму қаупінің жоғарылауымен байланысты атрофиялық гастриттің дамуындағы негізгі фактор болып табылады. Омепразолдың және микробқа қарсы препараттардың көмегімен H. pylori жою асқазан ойықжарасының ремиссиясына дейінгі ұзақтықтың жазылудың жоғары жиілігімен байланысты. Қышқылдың тежелуіне байланысты басқа әсерлер Ұзақ мерзімді емдеу кезінде асқазан кистасының даму жиілігінің шамалы жоғарылауы байқалды. Бұл өзгерістер қышқыл секрециясының айқын басылуының физиологиялық салдары болды, қатерсіз және қайтымды болып көрінеді. Протонды сорғы тежегіштерін қоса, кез келген жолмен асқазан қышқылының төмендеуі Salmonella және Campylobacter сияқты қалыпты асқазан-ішек жолдарындағы асқазан бактерияларының санын арттырады және ауруханаға жатқызылған пациенттерде Clostridium difficile де болуы мүмкін. Антисекреторлық дәрілік препараттармен емдеу кезінде қышқыл секрециясының төмендеуі нәтижесінде сарысудағы гастрин деңгейі жоғарылаған. Сондай-ақ, асқазан қышқылдығына байланысты CgA жоғарылайды. CgA деңгейінің жоғарылауы нейроэндокриндік ісіктерді зерттеумен өзара әрекеттесуі мүмкін. Қолжетімді жарияланған деректер протонды сорғы тежегіштерін CgA деңгейін өлшеуге дейін 5 күннен 2 аптаға дейін қабылдауды ұсынады. Бұл PPI қабылдау себебінен жалған көтерілуі мүмкін CgA деңгейлерін қажетті мәндер диапазонына қайтару үшін қажет. ECLжасушалардың көбеюі сарысудағы гастрин деңгейінің жоғарылауымен байланысты болуы мүмкін; бұл әсер кейбір пациенттерде (балаларда да, ересектерде де) омепразолмен ұзақ мерзімді емдеу кезінде байқалды. Бұл нәтижелер клиникалық маңызы жоқ болып саналады.

Дозалау режимі Асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы немесе рефлюкс-эзофагиті бар пациенттерге ішу арқылы ем жүргізу мүмкін болмаған кезде тәулігіне бір рет 40 мг Омез® вена ішіне енгізуге тағайындау керек. Золингер-Эллисон синдромы бар пациенттерге тәулігіне Омез® бастапқы 60 мг дозасын вена ішіне енгізу керек. Дозалар әр адамға жекелей таңдалады, кейде өте жоғары дозаларды енгізу қажет етіледі. Егер тәуліктік дозаның шамасы 60 мг асып кетсе, онда доза екі енгізуге бөлінуі тиіс. Омез® препаратының инфузиялық ерітіндісі вена ішіне 20-30 минут бойы тамшылатып енгізіледі. Инфузиялық ерітіндіні оны дайындап болу бойына енгізу керек. Вена ішіне енгізу Омез® лиофилизацияланған 40 мг ұнтағын вена ішіне енгізген кезде оны инъекцияға арналған 10 мл стерилді сумен ерітеді. Омез® алынған концентрациясы – 4 мг/мл. Омез® 40 мг вена ішіне баяу (5 минут бойы) енгізу қажет. Вена ішіне тамшылатып енгізу Вена ішіне тамшылатып енгізу үшін 1 құты Омез®инъекцияға арналған 10 мл стерильді сумен сұйылтады; құтының ішіндегі затты 90 мл 0,9% натрий хлориді ерітіндісіне, немесе 5% декстроза ерітіндісіне қосу керек. Енгізу жолы және тәсілі Венаішілік енгізу және вена ішіне тамшылатып енгізу Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша нұсқаулар Сұрақтар туындаған жағдайда кеңес алу үшін медицина қызметкеріне жүгіну қажет.

- бензимидазолдармен алмастырылған әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - омепразолды, протонды сорғының басқа тежегіштері сияқты, нелфинавирмен бірге пайдаланбаған жөн - жүктілік кезеңі және бала емізу - балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Жиі - бас ауыруы - ішперденің ауыруы, іш қатуы, диарея, метеоризм, жүрек айнуы/құсу, асқазан түбінің безді полиптері (қатерсіз). Жиі емес - ұйқысыздық - бас айналуы, парестезия, ұйқышылдық - вестибулярлық бас айналуы - бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы - дерматит, қышыну, бөртпе, есекжем - жамбастың, білектің немесе омыртқаның сынуы - жайсыздық, шеткері ісіну Сирек - лейкопения, тромбоцитопения - аса жоғары сезімталдық реакциялары, мысалы, қызба, ангионевроздық ісіну және анафилаксиялық реакция/анафилаксиялық шок - гипонатриемия - қозу, сананың шатасуы, депрессия - дәм сезу бұзылыстары - бұлыңғыр көру - бронх түйілуі - ауыздың құрғауы, стоматит, асқазан-ішек жолының кандидозы - гепатит сарғаюмен немесе сарғаюсыз - алопеция, жарыққа сезімталдық, жедел жайылған экзантематозды пустулез( AGEP), эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен дәрілік реакция (DRESS-синдром) - артралгия, миалгия - тубулоинтерстициальді нефрит (бүйрек жеткіліксіздігіне дейін мүмкін болатын прогрессиямен) - қатты тершеңдік Өте сирек - агранулоцитоз, панцитопения - озбырлық, елестеу - бауыр жеткіліксіздігі, бауыр аурулары бар пациенттердегі энцефалопатия - мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз (TEN) - бұлшықет әлсіздігі - гинекомастия Белгісіз - гипомагнезиемия; ауыр гипомагнезиемия гипокальциемияға әкелуі мүмкін. Гипомагнеземия гипокалиемиямен байланысты болуы да мүмкін. - микроскопиялық колит - терінің жеделге жуық қызыл жегісі Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, бас айналуы, іштің ауыруы, диарея және бас ауыруы. Сондай-ақ, жекелеген жағдайларда апатия, депрессия және сананың шатасуы тіркелді. Сипатталған симптомдар қандай да бір салдарсыз зардаптарсыз транзиторлы болды. Дозаны жоғарылату кезінде элиминация жиілігі өзгерген жоқ (бірінші ретті кинетика). Емі: қажет болса, емдеу симптоматикалық болып табылады.

Емдеуді бастар алдында және аяқтағаннан кейін қатерлі жаңа түзілімді болдырмау үшін эндоскопиялық бақылау қажет, өйткені омепразолмен емдеу симптомдарды жасырып, дұрыс диагнозды кешіктіруі мүмкін. Арнайы ескертулер Ескерту симптомдары болған кезде (байқаусызда дене салмағының айтарлықтай жоғалуы, қайталанатын құсу, дисфагия, қан құсу немесе қарамай тәрізді нәжіс), сондай-ақ асқазан жарасына күдік болған немесе диагноз расталған жағдайларда қатерлілігін анықтау керек, өйткені емдеу аурудың симптомдарын жасыруы мүмкін. Атазанавирді протонды сорғы тежегіштерімен қатар қабылдау ұсынылмайды. Егер атазанавир мен протонды сорғы тежегіштерінің біріктірілімін қолданбауға болмайтыны анықталса, атазанавир дозасы 100 мг ритонавирмен 400 мг дейін біріктірілімде мұқият клиникалық мониторинг (мысалы, вирустық жүктеме) ұсынылады; омепразол дозасы 20 мг аспауы тиіс. Омепразол, барлық қышқылдық-бөгегіш сияқты, гипо-немесе ахлоридияға себебінен В 12 дәруменінің (цианобаламин) сіңуін төмендетуі мүмкін. Бұл ұзақ мерзімді емдеу кезінде организмдегі қоры аз немесе В 12 дәруменінің сіңуін төмендететін қауіп факторлары бар пациенттерді емдеу кезінде ескерілуі керек. Омепразол CYP2C19 тежегіші болып табылады. Омепразолды қолдану арқылы емдеудің басында немесе соңында CYP2C19 арқылы метаболизденетін препараттармен өзара әрекеттесу мүмкіндігі бар. Клопидрогель мен омепразол арасында өзара әрекеттесу байқалады. Сақтық шарасы ретінде омепразол мен клопидрогельді қатар қолдану ұсынылмайды. Магний жетіспеушілігінің жедел жағдайлары омепразол сияқты протонды сорғы тежегіштерімен (proton pump inhibitors, PPIs) емделген пациеттерде кем дегенде үш ай, негізінен бір жыл бойы байқалды. Магний жетіспеушілігінің күрделі көріністері қажу, тетания, сандырақ күйлері, конвульсия, бас айналуы және вентрикулярлық аритмия түрінде келеді, олар кенеттен басталуы мүмкін және оларды көруге болады. Мұндай пациенттердің көпшілігінде магнийдің орнын басу терапиясынан және PPI қолдануды тоқтатқаннан кейін магний жетіспеушілігінің жағдайы жақсарды. Ұзақ мерзімді емдеу күтілетін немесе дигоксинмен немесе магний жетіспеушілігіне әкелуі мүмкін препараттармен (мысалы, диуретиктер) PPI қабылдайтын пациенттерде денсаулық сақтау саласының мамандары PPI қолданудан бұрын және емдеу кезінде мезгіл-мезгіл магний деңгейін өлшеуді қолдануы керек. Протонды сорғы тежегіштерінің, әсіресе үлкен дозаларда және ұзақ мерзімде (бір жылдан астам) қолданылғанда, негізінен егде жастағы пациенттерде немесе басқа анықталған қауіп факторлары болған кезде жамбастың, білектің немесе омыртқаның сыну қаупін аздап арттыруы мүмкін. Обсервациялық зерттеулер протонды сорғы тежегіштері жалпы сыну қаупін 10-40% арттыруы мүмкін деп болжайды. Бұл жоғарылаудың белгілі бір бөлігі басқа қауіп факторларына байланысты болуы мүмкін. Остеопороз қаупі бар пациенттер қазіргі клиникалық нұсқауларға сәйкес тиісті ем қабылдауы тиіс, сондай-ақ D дәрумені мен кальцийді жеткілікті мөлшерде қабылдауы тиіс. Жеделге жуық терінің қызыл жегісі (Subacute cutaneous lupus erythematosus, SCLE). Протонды сорғы тежегіштері өте сирек SCLE жағдайларымен байланысты. Егер зақымданулар, әсіресе күн сәулесі түсетін тері аймақтарында пайда болса және/немесе артралгиямен қатар жүрсе, пациент дереу медициналық көмекке жүгінуі керек, ал емдеуші дәрігерлер омепразол қабылдауды тоқтатуды қарастыруы керек. Протонды сорғы тежегіштерін қолданғаннан кейін SCLE басқа протонды сорғы тежегіштерін қолданғаннан соң SCLE қаупін арттыруы мүмкін. Зертханалық сынақтармен өзара әрекеттесуі Хромогранин А (CgA) деңгейінің жоғарылауы нейроэндокриндік ісіктерді зерттеумен өзара әрекеттесуі мүмкін. Бұл өзара әрекеттесуді болдырмау үшін омепразолмен емдеуді CgA деңгейлерін өлшеуді бастар алдында кем дегенде 5 күн бұрын тоқтату керек. Егер CgA және гастрин деңгейлері көрсетілгенге оралмаса диапазон бірінші өлшеуден кейін оларды протонды сорғы тежегіштерін қабылдау аяқталғаннан кейін 14 күннен соң қайталау керек. Созылмалы аурулары бар кейбір балалар ұсынылмағанына қарамастан ұзақ мерзімді емдеуді қажет етуі мүмкін. Протонды сорғы тежегіштерімен емдеу Salmonella және Campylobacter сияқты асқазан-ішек инфекцияларының және ауруханаға жатқызылған пациенттерде Clostridium difficile қаупінің шамалы жоғарылауына әкелуі мүмкін. Ұзақ мерзімді емдеудің барлық жағдайлары сияқты, әсіресе емдеу кезеңі 1 жылдан асқанда, пациенттер үнемі бақылауда болуы тиіс. Өмірге қауіп төндіретін немесе өлімге әкелетін реакциялар омепразолмен емдеу кезінде өте сирек жағдайларда хабарланған болуы мүмкін: терінің күрделі жағымсыз реакциялары (SCAR), оған қоса Стивенс-Джонсон синдромы (SJS), уытты эпидермальді некролиз (TEN), эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен дәрілік реакция (DRESS) және жедел жайылған экзантематозды пустулез (AGEP). Бүйрек функциясының бұзылуы Жедел тубулоинтерстициальды нефрит (TIN) омепразол қабылдаған пациенттерде байқалды және омепразолмен емдеу кезінде кез келген уақытта пайда болуы мүмкін. Жедел тубулоинтерстициальды нефрит бүйрек жеткіліксіздігіне ауысуы мүмкін. Егер жедел тубулоинтерстициальды нефритке күдік болса, омепразолды қабылдауды тоқтатып, дереу тиісті емдеуді бастау керек. Педиатрияда қолдану Балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге қолдануға болмайды. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, сақтық таныту керек.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолдануға болмайды

Омепразолдың басқа белсенді заттардың фармакокинетикасына әсері рН деңгейіне тәуелді сіңірілетін белсенді заттар Омепразолды қабылдау кезіндегі асқазанішілік қышқылдықтың төмендеуі рН деңгейіне тәуелді сіңуімен белсенді заттар абсорбциясының жоғарылауы немесе төмендеуі мүмкін. Нелфинавир, атазанавир Плазмадағы нельфинавир мен атазанавирдің деңгейі оларды омепразолмен бір мезгілде қабылдаған жағдайда төмендейді. Омепразол мен нелфинавирді бір мезгілде қабылдауға болмайды. Омепразол мен атазанавирді бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды. Омепразолды (күніне бір рет 40 мг) және атазанавирді 300 мг / ритонавирді 100 мг бір мезгілде қабылдау атазанавирдің әсерінің төмендеуіне әкеледі. Дигоксин Омепразолды (күніне 20 мг) және дигоксинді бір мезгілде қабылдау дигоксиннің биожетімділігінің жоғарылауына әкеледі. Сирек жағдайларда дигоксиннің уыттылығы туралы хабарланды. Дегенмен, егде жастағы пациенттер омепразолдың жоғары дозаларын қабылдаған кезде абай болу керек. Клопидогрел Клопидогрелді және омепразолды қолдануға қатысты қайшылықты деректер бар. Сақтық шарасы ретінде омепразол мен клопидогрелді бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды. Басқа белсенді заттар Поконазол, эрлотиниб, кетоконазол және итраконазол абсорбциясы айтарлықтай төмендейді, нәтижесінде олардың клиникалық тиімділігі бұзылуы мүмкін. Поконазолмен және эрлотинибпен бір мезгілде қабылдаудан аулақ болу керек. CYP2C19 арқылы метаболизденетін белсенді заттар Омепразол орташа CYP2C19 тежегіші болып табылады, омепразолды метаболиздейтін негізгі фермент. Осылайша, CYP2C19 арқылы метаболизденетін бір мезгілде қабылданған жағдайда белсенді заттардың метаболизмі төмендеуі мүмкін және мұндай заттардың жүйелі әсері жоғарылауы мүмкін. Мұндай дәрілік препараттарға мысал ретінде R-варфарин және К дәруменінің басқа антагонистері, цилостазол, диазепам және фенитоин жатады. Цилостазол Омепразол 40 мг цилостазол үшін Cmаx және AUC жоғарылауына әкеледі. Фенитоин Плазмадағы фенитоин концентрациясын бақылау омепразолды қабылдағаннан кейінгі алғашқы екі апта ішінде ұсынылады және фенитоин дозасын түзету жағдайында омепразолды қабылдағаннан кейін дозаны бақылау және одан әрі түзету қажет. Белгісіз өзара әрекеттесу механизмдері Саквинавир Омепразолды саквинавирмен/ритонавирмен бір мезгілде қабылдау саквинавир үшін плазма деңгейінің жоғарылауына әкеледі, бұл АИТВ жұқтырған пациенттерде жақсы толеранттылықпен байланысады. Метотрексат Протонды сорғы тежегіштерімен бір мезгілде қабылдаған кезде кейбір пациенттерде метотрексат деңгейінің жоғарылауы байқалды. Метотрексаттың жоғары дозаларын қабылдаған пациенттерде омепразолды уақытша тоқтатуды қарастыру қажет болуы мүмкін. Такролимус Омепразолмен бір мезгілде қабылдағанда сарысудағы такролимус деңгейінің жоғарылауы туралы хабарланды. Такролимус концентрациясының, сондай-ақ бүйрек жұмысының (креатинин клиренсі) күшейтілген мониторингі және қажет жағдайда такролимус дозасын түзету жүргізілуі тиіс. Омепразолдың фармакокинетикасына басқа белсенді заттардың әсері CYP2C19 және/немесе CYP3A4 тежегіштері Омепразол CYP2C19 және CYP3A4 арқылы метаболизденетіндіктен, CYP2C19 және CYP3A4 тежелуінің белгілі қасиеттері бар белсенді заттар (мысалы, кларитромицин және вориконазол) омепразол метаболизмінің төмендеуі арқылы сарысудағы омепразол деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Вориконазолмен бір мезгілде қабылдау омепразолдың қосарлы әсеріне әкелді. Омепразолдың жоғары дозаларын жақсы көтеретіндіктен болғандықтан, омепразол дозасын түзету әдетте қажет емес. Дегенмен, бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін, сондай-ақ ұзақ мерзімді емдеу көрсетілген жағдайда дозаны түзету қарастырылуы мүмкін. CYP2C19 және/немесе SUR3A4 стимуляторлары CYP2C19 және CYP3A4 стимулдау қасиеттері белгілі белсенді заттар (мысалы, рифампицин және шайқурай) омепразол метаболизмінің жоғарылауы арқылы сарысудағы омепразол деңгейінің төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Сақтау мерзімі 2 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!