Осельтамивир фосфаты белсенді метаболиттің (осельтамивир карбоксилаты) ізашар дәрісі болып табылады. Белсенді метаболит нейраминидазы вирустың нейраминидаза ферменттерінің, вирион бетіндегі гликопротеин ферменттерінің селективті тежегіші болып табылады. Нейраминидаза вирустық ферментінің белсенділігі инфекцияланған жасушалардан вирустық бөлшектердің босап шығуы және организмде вирустың әрі қарай таралуы үшін маңызды.
Осельтамивир карбоксилаты А және В тұмау вирустарының нейраминидазасын in vitro тежейді. Осельтамивир фосфаты тұмау вирусының өсуін тежейді және оның in vitro репликациясын басады. Осельтамивирді пероральді түрде қабылдау хайуандарда тұмау үлгілеріне жүргізілген сынақтарда, адамның күніне екі рет 75 мг қабылдауына ұқсас дозаларда А және В тұмау вирустарының репликациясын және патогенділігін in vivo тежейді.
Осельтамивирдің А және В тұмауына қатысты вирусқа қарсы белсенділігі дені сау ерікті адамдарда өршітетін сынақтар жүргізілген экспериментальді зерттеулермен айғақталды.
Клиникалық тұрғыдан оқшауланған А тұмауы үшін нейраминидаза ферментіне қатысты осельтамивирдің тежегіш концентрациясы (IC50) медианасының мәні 0.1 нМ-ден 1.3 нМ дейін құбылды, В тұмауы үшін 2.6 нМ болды. Жарияланған зерттеу нәтижелерінде В тұмауы үшін IC50 өте жоғары – 8.5 нМ дейінгі мәндері туралы мәлімделді.
Клиникалық зерттеулер
Тұмау вирусынан туындаған инфекциялардың емі
А типті тұмау вирусы басым тұмаудың табиғи жағдайларына жүргізілген клиникалық зерттеулерде препаратты осы көрсетілімде қолдану зерттелді.
Осельтамивир тұмау вирусынан туындаған ауруларда ғана тиімді. Сондықтан статистикалық талдау деректері тұмау вирусымен инфекцияланған пациенттерде ғана берілді. Тұмау вирусының (ITT) РНҚ-на кері-транскриптазалы полимеразалы тізбекті реакцияның оң және теріс нәтижелері бар пациенттер қамтылған зерттелетін популяцияда алғашқы тиімділік тұмау вирусын анықтаудың оң нәтижесі бар пациенттер санына пропорционалды түрде төмендеді. Ем қабылдап жүрген барлық популяцияда тұмау вирусымен инфекциялану қамтылған пациенттердің 67%-да (46%-дан 74%-ға дейін) айғақталды. Үлкен жастағы пациенттерде тұмау вирусының бар екендігі 64%-да зертханалық түрде айғақталды, жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі және/немесе респираторлық аурулары бар пациенттердің 62%-да зертханалық түрде айғақталды. ІІІ фазаға жүргізілген барлық клиникалық зерттеулерге осы аумақта тұмау вирусының айналымда болу кезеңіндегі пациенттер ғана қамтылды.
Ересектер және 13 жастағы және одан үлкен жасөспірімдер: зерттеулерге респираторлық бір симптоммен (жөтел, назальді симптомдар, тамақтың ауыруы) болса да және, жүйелік бір симптоммен (бұлшықеттердің ауыруы, қалтырау/тершеңдік, дімкәстік, әлсіздік немесе бас ауыру) болса да қоса жүретін, ≥37.80С қызбасы бар, соңғы 36 сағатта ауру симптомдары мәлімделген пациенттер қамтылды. Осельтамивирді 5 күн бойы күніне екі рет 75 мг дозада қабылдаған, тұмау вирусын анықтау оң нәтиже берген барлық ересектер мен жасөспірімдердегі біріктірілген талдауда (n=2413), плацебо тобымен салыстырғанда, аурудың орташа ұзақтығының 5.2 күннен (95% СА 4.9-5.5 күн) 4.2 күнге дейін (95% СА 4.0-4.4 күн; p≤0.0001) қысқарғаны байқалды.
Бактерияларға қарсы препараттармен емдеуді қажет ететін тыныс алу жолдары тарапынан асқынулар (негізінен бронхит) туындаған пациенттердің үлесі плацебо тобындағы 12.7%-дан (135/1063) осельтамивирмен ем қабылдаған пациенттердегі 8.6%-ға дейін (116/1350) азайды (p=0.0012).
Қаупі жоғары популяциялардағы тұмаудың емі: егде жастағы (≥65 жас) пациенттерде және 5 күн бойы күніне екі рет 75 мг осельтамивир қабылдаған, жүректің және/немесе тыныс алу жолдарының созылмалы аурулары бар пациенттерде тұмаудың орташа ұзақтығы елеулі түрде азайған жоқ. Осельтамивирмен емдеу тобында қызбаның ұзақтығы бір күнге азайды. Тұмау вирусын анықтау оң нәтиже берген егде жастағы пациенттерде осельтамивирдің әсер етуімен антибиотиктермен емдеуді қажет ететін төменгі тыныс алу жолдары тарапынан (негізінен бронхит) асқынулардың жиілігі плацебо тобындағы 19%-дан (52/268) осельтамивирмен ем қабылдаған пациенттердегі 12%-ға (29/250) дейін елеулі түрде азайды (p=0.0156).
Жүректің және/немесе тыныс алу жолдарының созылмалы ауруларынан азап шегіп жүрген, тұмау вирусын анықтаудың оң нәтижесі бар пациенттерде антибиотиктермен емдеуді қажет ететін төменгі тыныс алу жолдары инфекцияларының (негізінен бронхит) пайда болуының біріктірілген жиілігі плацебо тобында 17%-ды (22/133) және оесельтамивир қабылдаған топта 14%-ды (16/118) (p=0.5976) құрады.
Жүктілік кезіндегі тұмаудың емі: жүктілік кезеңінде осельтамивирді қолдануға бақыланатын клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ, алайда пациенттердің осы популяциясына осы дозалау режимінің артықшылықтарына тіркеуден кейінгі тәжірибе және аурушаңдық/өлім-жітім көрсеткіштерінің өте төмендігін көрсететін ретроспективті бақыланатын зерттеу деректеріне негізделген дәлелдер бар. Фармакокинетикалық талдау нәтижелері белсенді метаболит экспозициясының төмендігін көрсетеді, алайда жүктілік кезінде тұмауды емдегенде немесе профилактика жүргізгенде препараттың дозасын түзету ұсынылмайды (5.2. «Фармакокинетикасы», «Ерекше популяциялар» бөлімдерін қараңыз).
Балалардағы тұмаудың емі: қызбасы (≥37.8 °C), жөтелі немесе мұрынның бітелуі бар 1-12 жастағы (орташа жасы 5.3 жас), қатар жүретін аурулары жоқ (тұмау инфекциясына қатысты 65% оң) балалардың қатысуымен жүргізілген зерттеулерде инфекцияланған 67% пациент А типті тұмау вирусын, 33%-ы В типті тұмау вирусын жұқтырған. Ауру симптомдары туындағаннан кейін 48 сағат ішінде басталған осельтамивирмен емдеу ауруды емдеуге қажет болатын уақытты плацебо тобымен салыстырғанда 1.5 күнге (95% СА 0.6-2.2 күн; p<0.0001) елеулі түрде қысқартты (бұл денсаулықтың қалыпты жағдайының белсенділігінің, дене температурасы төмендеуінің, жөтелдің және мұрынның бітелуі басылуының бір мезгілде қалпына келуі ретінде белгіленді). Осельтамивирді қабылдау жедел отиттің даму жиілігін плацебо тобындағы 26.5%-дан (53/200) осельтамивир тобындағы 16%-ға (29/183) дейін азайтты (p=0.013).
Басқа зерттеуге 6-12 жастағы, демікпесі бар 334 сәби пациент қамтылды, олардың 53.6%-ы тұмау вирусына қатысты позитивті болды. Осельтамивир қабылдаған топта аурудың орташа ұзақтығы елеулі түрде азаймады. 6-шы күні (емдеудің соңғы күні) осы популяцияда 1 секунд ішіндегі жеделдетілген дем шығару көлемі, плацебо тобындағы 4.7%-бен салыстырғанда, осельтамивир қабылдаған топта 10.8%-ға артты (p=0.0148).
Дәрілік заттардың Еуропалық агенттігі (EMA) тұмаумен ауырған педиатриялық популяцияның бір немесе көбірек қосымша топтарында препаратты зерттеу нәтижелерін беру қажеттілігін кейінге қалдырды.
1 жасқа дейінгі балаларға қолдануға көрсетілімдер жасы үлкен балалардағы препараттың тиімділігі туралы деректердің экстраполяциясына негізделген. (5.2 бөлімін қараңыз).
В тұмауы инфекциясының емі: жалпы алғанда, тұмау вирусына қатысты 15% оң популяциялар В тұмау вирусымен инфекцияланды; әртүрлі зерттеулердің деректері бойынша – 1-ден 33%-ға дейін. В тұмауы бар пациенттерде аурудың орташа ұзақтығы бойынша емдеу топтары арасында елеулі айырмашылықтар болған жоқ. Талдау жүргізу үшін зерттеуге қамтылған В тұмау вирусымен инфекцияланған барлық 504 пациенттің деректері біріктірілді. Осельтамивирді қабылдау барлық симптомдарды басу үшін қажетті уақыттың 0.7 күнге қысқаруына (95% СА 0.1-1.6 күндер; p=0.022) әкелді және қызба (≥37.8 °C), жөтел және мұрынның бітелуі ұзақтығының, плацебомен салыстырғанда, бір күнге қысқаруына әкелді (95% СА 0.4-1.7 күн; p<0.001).
Иммунитеті әлсіреген ересек пациенттердегі тұмаудың емі:
Иммунитеті әлсіреген, тұмау вирусымен инфекцияланған ересек пациенттерде тұмаудың резистентті вирусының дамуына (алғашқы талдау) осельтамивирдің қауіпсіздігіне және әсер етуіне баға беруге қатысты рандомизацияланған, салыстырмалы жасырын зерттеуге осельтамивирдің тиімділігіне баға беруге жарайтын пациенттер (151) қатысты (салдарлық талдау, күшеймеген). Зерттеуге тығыз ағзалардың транспланттары [SOT] бар пациенттер, гемопоэздік дің жасушалары [HSCT] ауыстырып салынған пациенттер, CD4+ жасушалар саны <500 жасуша/мм3 болатын АИТВ-оң пациенттер, жүйелік иммуносупрессиялық ем қабылдап жүрген пациенттер, сондай-ақ гемобластоздары бар пациенттер қамтылды. Пациенттер симптомдар пайда болған сәттен бастап 96 сағат ішінде емдеу үшін 10 күн бойы осельтамивирдің стандартты дозасын (73 пациент) немесе екі еселенген дозасын (78 пациентов) пайдаланып емдеу үшін рандомизацияланды.
Симптомдар қайтқанға дейінгі уақыт медианасы (TTRS) стандартты доза қабылдаған топта (103 сағат [90% СА 75.4-110.0]) және екі еселенген доза қабылдаған топта ұқсас болды (104 сағат [90% СА 65.8-131.0]). Салдарлық инфекциялары бар пациенттердің саны стандартты доза және екі еселенген доза қабылдаған топтарда ұқсас болды (8.2% қарсы 5.1%).
Тұмаудың профилактикасы
Табиғи жағдайларда тұмаудың профилактикасында осельтамивирдің тиімділігі отбасындағы жанасудан кейінгі зерттеулерде және профилактикаға жүргізілген маусымдық екі зерттеуде көрсетілді. Барлық зерттеулерде тиімділігінің алғашқы көрсеткіші зертханалық тұрғыдан диагностикаланған тұмаудың туындау жиілігі болды. Тұмау вирусының вируленттілігі болжанбайды және ол аймақ шегінде және маусымнан маусымға дейін құбылады, сондықтан тұмауға жол бермеу үшін емді қажет ететін адамдар саны да (NNT – number needed to treat) құбылып отырады.
Қарым-қатынастан болғаннан кейінгі профилактика: бір зерттеуде тұмау ауруы бар пациентпен жанасқан адамдарға (12.6%-ы тұмауға қарсы вакцинацияланған), 75 мг осельтамивирді пациентте симптомдар дамығаннан кейін екі тәулік бойы күніне бір рет қолдануды бастады және емдеуді 7 күн бойы жалғастырды. Тұмау диагнозы 377 жағдайдың 163-де айғақталды. Осельтамивир тұмау инфекциясы айғақталған пациенттермен жанасқан адамдарда клиникалық тұрғыдан айқын тұмаудың жиілігін плацебо тобындағы 24/200-ден (12%) осельтамивир тобындағы 2/205-ға (1%) дейін едәуір азайтты (азаю 92% [95% СА 6-16, p≤0.0001]). Тұмау инфекциясы айғақталған пациенттермен жанасқан адамдарда емдеуді қажет ететін жағдайлар (NNT – number needed to treat) саны 10 (95% СА 9-12) құрады; инфекцияның жұғу көздеріне тәуелділіктен тыс зерттеуге (ITT) қатысушылардың барлығында 16 (95% СА 15-19) құрады.
Табиғи жағдайларда тұмауға жол бермеуде осельтамивирдің тиімділігі жұғу көздері ретінде де, сонымен қатар жанасқан адамдар ретінде де ересектердің, жасөспірімдерді және 1-ден 12 жасқа дейінгі балалардың қатысуымен жүргізілген зерттеулерде көрсетілді. Осы зерттеу тиімділігінің алғашқы көрсеткіші отбасындағы зертханалық және клиникалық тұрғыдан диагностикаланған тұмаудың жиілігі болды. Осельтамивирмен профилактика 10 күнге созылды. Отбастарындағы барлық популяцияда зертханалық және клиникалық тұрғыдан диагностикаланған тұмаудың жиілігі профилактикалық ем қабылдамаған топтағы 20%-дан (27/136) профилактика қабылдаған топтағы 7%-ға (10/135) дейін азайды (62.7% азайды [95% СА 26.0-81.2; p=0.0042]). Тұмаудың жұғу көздері бар отбастарында тұмаудың туындау жиілігі профилактикалық ем қабылдамаған топтағы 26%-дан (23/89) профилактика қабылдаған топтағы 11%-ға (9/84) дейін азайды (58.5% азайды [95% СА 15.6-79.6; p=0.0114]).
1-12 жастағы балалардың қосымша тобында тұмаудың зертханалық және клиникалық тұрғыдан диагностикаланған жағдайлары профилактикалық ем қабылдамаған топтағы 19%-дан (21/111) профилактика қабылдаған топтағы 7%-ға (7/104) дейін азайды (азаю 64.4% [95% СА 15.8-85.0; p=0.0188]). Зерттеудің бас кезінде әлі тұмау жұқпаған балалар арасында тұмаудың зертханалық және клиникалық тұрғыдан диагностикаланған жағдайлары профилактикалық ем қабылдамаған топтағы 21%-дан (15/70) профилактика қабылдаған топтағы 4%-ға (2/47) дейін азайды (азаю 80.1% [95% СА 22.0-94.9; p=0.0206]). Балалар популяциясында NNT жалпы зерттеулердегі популяциялардың барлығы (ITT) үшін 9 (95% СА 7-24) және айғақталған жұғудың қайнар көздерімен жанасқан балалар популяциясында 8 (95% СА 6, жоғары шегі анықталмайды) құрады.
Пандемия кезіндегі 1 жасқа дейінгі сәбилерде тұмаудың жанасудан кейінгі профилактикасы:
Пандемия кезінде тұмауға профилактика жүргізу үшін препаратты қолдануға жасы 0-ден 12 айлыққа дейінгі балалардың қатысуымен бақыланатын клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ.
Тұмау эпидемиясы кезіндегі профилактикасы: вакцинацияланбаған және қатар жүретін аурулары жоқ ересектер қатысқан екі зерттеудің жинақтап қорытылған талдауында тұмаудың өршу кезінде алты апта бойы күніне бір рет 75 мг осельтамивир қабылдау клиникалық тұрғыдан айқын тұмаудың даму жиілігін плацебо тобындағы 25/519-дан (4.8%) бастап, осельтамивир тобындағы 6/520-ға (1.2%) дейін едәуір азайтқаны көрсетілді (76% азаю (95% СА 1.6-5.7); p=0.0006). Осы зерттеуде NNT 28 (95% СА 24-50) құрады.
Қарттар үйінде тұратын егде жастағы адамдар арасында, зерттеу жүргізу кезеңінде вакцинация алған 80% қатысушыға жүргізілген зерттеулерде алты ай бойы күніне бір рет 75 мг осельтамивир қабылдау клиникалық тұрғыдан айқын тұмаудың даму жиілігін плацебо тобындағы 12/272-ден (4.4%) бастап, осельтамивир тобындағы 1/276 (0.4%) дейін едәуір азайтты (азаю 92% [95% СА 1.5-6.6; p=0.0015]). Осы зерттеуде NNT 25 (95% СА 23-62) құрады.
Иммун тапшылығы бар пациенттерде тұмаудың профилактикасы: Тұмаудың маусымдық профилактикасына салыстырмалы жасырын, плацебо бақыланатын, рандомизацияланған зерттеуге иммун тапшылығы бар 475 пациент (паренхиматоздық ағазалардың трансплантациясы бар 388 пациент [195 – плацебо, 193 – осельтамивир], дің жасушаларының трансплантациясы бар 87 пациент [43 – плацебо, 44 – осельтамивир], иммун тапшылықтың басқа да жағдайлары бар пациенттер), соның ішінде 1-12 жастағы 18 пациент зерттеуге қамтылған жоқ. Осы зерттеуде баға беруде негізгі критерий өсіріндіде айғақталған зертханалық және клиникалық тұрғыдан және/немесе серологиялық тұрғыдан диагностикаланған тұмаудың жиілігі болды (антиденелер титрінің 4 есе артуы). Тұмаудың зертханалық және клиникалық тұрғыдан диагностикаланған жиілігі плацебо тобында 2.9% (7/238) және осельтамивир тобында 2.1% (5/237) болды (95% СА 2.3%-4.1%; р=0.772).
Болуы мүмкін асқынулар қаупінің төмендеуіне баға беруге бағытталған арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ.
Осельтамивирге резистенттілік
Клиникалық зерттеулер: осельтамивирге сезімталдығы төмендеген немесе айқын төзімділігі бар тұмау вирустарының пайда болу қаупі клиникалық зерттеулер барысында зерттелді. Емдеу барысында осельтамивирге резистенттіліктің дамуы, ересектерге қарағанда, балаларда жиі білінді, мұндайда резистенттіліктің туындау жиілігі ересектерде <1%-дан бастап және 1 жасқа дейінгі сәбилерде 18%-ға дейін өзгерді. Осельтамивирге төзімді вирусты тасымалдаушы балалар, осы препаратқа сезімтал вирустарды тасымалдаушыларға қарағанда, жалпы алғанда вирусты өте ұзағырақ уақыт бөліп шығарды. Алайда емдеу барысында осельтамивирге дамыған төзімділік емдеудің тиімділігіне ықпалын тигізбеді және тұмау симптомдарының ұзақ сақталуын туындатқан жоқ.
Жалпы алғанда, осельтамивирге төзімділіктің дамуы, осельтамивир қабылдаған, қатар жүретін аурулары жоқ ересек пациенттердің қатысуымен жүргізілген зерттеу деректерімен салыстырғанда, 10 күн бойы осельтамивирдің стандартты дозасын немесе екі еселенген дозасын қабылдаған иммунитеті әлсіреген ересек пациенттерде [стандартты дозаны қабылдаған топта 14.9% (10/67) және екі еселенген дозаны қабылдаған топта 2.8% (2/71)] жиі байқалды. Резистенттілік дамыған пациенттердің көбісі трансплантаттардың реципиенттері болды (стандартты дозаны қабылдаған топта 8/10 пациент және екі еселенген дозаны қабылдаған топта 2/2 пациент). Осельтамивирге резистентті вирусы бар пациенттердің көбісі А типті тұмау вирусымен инфекцияланған және ұзақ уақыт вирусты бөліп шығаруға бейім.
Клиникалық зерттеулерде осельтамивирге резистенттіліктің даму жиілігі
Пациенттердің популяциясы — Резистенттілікке әкелетін мутациялары бар пациенттер (%)
Фенотиптену* — Гено- және фенотиптері*
Ересектер және жасөспірімдер — 0.88% (21/2382) — 1.13% (27/2396)
Балалар (1-12 жас) — 4.11% (71/1726) — 4.52% (78/1727)
Сәбилер (<1 жас) — 18.31% (13/71) — 18.31% (13/71)
* Зерттеулердің бірде-біреуінде толық генотиптеу жүргізілмеді.
Тұмаудың профилактикасы
Қазіргі сәтте иммунитеті қалыпты пациенттерде араласымнан кейін (7 күн), бала-шаға топтарындағы жанасудан кейін (10 күн) және тұмаудың маусымдық (42 күн) профилактикасына жүргізілген клиникалық зерттеулерде препаратты қолданумен байланысатын дәрілік төзімділіктің дамуына айғақтамалар жоқ. Иммун тапшылығы бар пациенттерде 12 апталық профилактикалық қолдану кезеңінде резистенттілік байқалған жоқ.
Клиникалық деректер және бақылау деректері: осельтамивирге in vitro сезімталдығының төмендеуімен астасқан табиғи мутациялар осельтамивир қабылдамаған пациенттерде бөлініп шыққан А және В тұмауының вирустарынан табылды. Осельтамивирмен емдеу кезінде алынған резистентті штаммдар иммунитеті қалыпты пациенттерде де, сонымен қатар иммун тапшылығы бар пациенттерде де бөлінді. Иммун тапшылығы бар пациенттерде және ерте жастағы балаларда емдеу кезінде осельтамивирге төзімді вирустардың даму қаупі жоғарылады.
Осельтамивир қабылдаған пациенттерде бөлініп шыққан осельтамивирге төзімді вирустарында, және осельтамивирге төзімді тұмау вирустарының зертханалық штаммдарында нейраминидазаның N1 және N2 мутациялары болды. Төзімділік мутацияларында вирустың қосымша типтеріне тән беталыс болды. 2007 жылдан бастап табиғатта кездесетін H1N1 маусымдық штаммдарының H275Y мутациясымен байланысты төзімділік кездейсоқ байқалатын болды. Осельтамивирге сезімталдық және осындай вирустардың таралуы маусымға және аймағына байланысты өзгереді. 2008 жылы H275Y Еуропада тұмаудың айналымдағы H1N1 штаммдарының >99%-да табылды. 2009 жылы тұмау H1N1 («шошқа тұмауы») осельтамивирге тепе-тең дерлік сезімтал болды, емдік те, сонымен қатар профилактикалық режимде де төзімділік туралы тек кездейсоқ мәлімдемелер болды.