Палохалт раствор 0,25 мг/5 мл

1 мл құрамында белсенді зат - палоносетрон гидрохлориді 0.05 мг палоносетронға баламалы, қосымша заттар: маннитол (Пеарлитол PF), динатрий эдетаты, тринатрий цитраты, лимон қышқылы, натрий гидроксиді, пеллеттер, хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір, түссіз ерітінді.

- цитостатикалық химио- немесе радиотерапияны (орташа және жоғары эметогенді) жүргізуден туындаған жүрек айнуы мен құсудың алдын алу және жою

препараттар. Серотонин 5-НТЗ-рецепторлары антагонистері. Палоносетрон. АТХ коды А04АА05 Палохалт – белсенді зат палоносетрон бар дәрілік зат, серотонинді рецепторлардың жоғары селективті антагонисі. Палохалт препаратының әсер ету механизмі серотониді 5НТ3-рецепторларды орталық және шеткері жүйке жүйесі нейрондары деңгейінде бөгеу арқылы құсу рефлексін басумен байланысты. Осы механизмде цитостатикалық химио- және радиотерапиядан туындаған жүрек айну мен құсудың алдын алу және емдеу негізделген, ол серотонин мөлшерінің жоғарылауымен байланысты, құрамында 5НТ3-рецепторлары бар вагустық афферентті талшықтарды белсендіру жолымен құсу рефлексін белсендіреді. Палохалт цитохром Р450 изоферменттерін бәсеңдетпейді және стимуляцияламайды.

Дозалау режимі Палохалт препараты химиотерапия басталғанға дейін шамамен 30 минут бұрын 0,25 мг дозада кемінде 30 секунд бойы вена ішіне енгізіледі. Химиотерапияны жүргізуден туындаған жүрек айнуы мен құсудың алдын алу бойынша препараттың әсері глюкокортикостероидтарды бір мезгілде тағайындағанда артады. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттерде дозаны түзету талап етілмейді. Балалар Балалардағы қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Бауыр жеткіліксіздігі Бауыр жеткіліксіздігіне шалдыққан пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Бүйрек жеткіліксіздігі Бүйрек жеткіліксіздігіне шалдыққан пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысына шалдыққан гемодиализдегі пациенттерге қатысты деректер жоқ.

- палоносетронға немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдығы бар пациенттерде - жүктілік және лактация кезеңі - 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер QT аралығының ұзаруына бейімділігі бар пациенттерде сақтықпен қолданған жөн.

Төменде келтірілген жағымсыз реакциялардың жиілігі келесі критерийлерге сәйкес анықталды: өте жиі (кем дегенде 1/10), жиі (1/100-ден артық, 1/10-дан кем); жиі емес (1/1000-нан артық; 1/100-ден кем); сирек (1/10000-нан артық, 1/1000-нан кем); жеке хабарламаларды қоса алғанда, өте сирек (1/10000-нан кем). Анағұрлым жиі кездесетін жағымсыз реакциялар: бас ауыруы - 9 % -ға дейін; іш қату - 5%-ға дейін. Жиі байқалмайтын жағымсыз реакциялар: Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: тахикардия, брадикардия, экстрасистолалар, миокард ишемиясы, синусты тахикардия, синусты аритмия, суправентрикулярлы экстрасистолалар, артериялық қысымның (АҚ) төмендеуі, АҚ жоғарылауы, QT аралығының ұзаруы; веналар түсінің өзгеруі, веналардың варикозды кеңеюі. Жүйке жүйесі тарапынан: бас ауыруы, бас айналу, ұйқышылдық, ұйқысыздық, парестезия, шеткері сезімтал нейропатия, үрейлену сезімі, эйфория. Ас қорыту жүйесі тарапынан: іш қату, диарея, іштің ауыруы, ауыздың шырышты қабығының құрғауы, метеоризм, анорексия, ықылық. Несеп шығару жүйесі тарапынан: несеп іркілу. Тері және тері қосалқыларының тарапынан: аллергиялық дерматит, қышыну, бөртпе. Сүйек-бұлшықет жүйесі тарапынан: артралгия. Сезім мүшелері тарапынан: көздің жоғары сезімталдығы - тітіркену, диплопия, амблиопия, қимыл – қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, құлақтағы шуыл. Зертханалық көрсеткіштердің өзгеруі: «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, гипо- немесе гиперкалиемия, гипокальциемия, гипергликемия, гипербилирубинемия, глюкозурия, метаболизмдік ацидоз. Басқасы: қатты қажу, әлсіздік, дене температурасының көтерілуі, қан кернеуі, ысыну, тұмауға ұқсас синдром. Препаратты енгізу орнындағы реакциялар өте сирек кездеседі (күйдіріп ашыту, тығыздану, ауырсыну). Иммундық жүйе тарапынан: аса жоғары сезімталдық, анафилаксиялық шок, анафилаксиялық /анафилактоидты реакциялар және анафилактоидты шок. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша тікелей ақпараттық деректер базасына хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: осы уақытқа дейін артық дозалану жағдайлары байқалмады. Емі: артық дозаланған жағдайда симптоматикалық және демеуші ем көрсетілген. Палоносетронның ауқымды таралуына байланысты гемодиализдің тиімді болу ықтималдылығы аз.

Палоносетрон препаратты енгізгеннен кейін жуан ішекте транзит уақытын ұзартуы мүмкін болғандықтан, іш қату немесе анамнезде жеделге жуық ішек бітелісі белгілері бар пациенттерді бақылау керек. Палоносетрон QT аралығының клиникалық маңызды ұзартуларын тудырмайды. Дегенмен, басқа 5-HT3 антагонистерін қолдану жағдайында сияқты, QT аралығының ұзаруы бар немесе дамуға бейім пациенттерде палоносетронды қолданған кезде сақ болу керек. Бұл жағдайларға анамнезінде QT аралығының жеке немесе тұқым қуалайтын ұзаруы, электролит теңгерімінің бұзылуы, жүрек жеткіліксіздігінің іркіліс құбылыстары, брадиаритмия, өткізгіштігінің бұзылуы бар пациенттер және QT аралығының ұзаруын немесе электролиттер теңгерімінің бұзылуын тудыратын аритмияға қарсы заттарды немесе басқа дәрілік заттарды қабылдайтын пациенттер қамтылған. 5-HT3 антагонистерін қолданар алдында гипокалиемия мен гипомагниемия симптомдарын жою керек. Арнайы ескертулер Палохалтты, егер бұл басқа химиотерапияны жүргізумен байланысты болмаса, профилактика үшін немесе химиотерапиядан кейінгі алғашқы күндерде жүрек айнуы мен құсуды емдеу үшін қолданбаған жөн. Палохалт препаратының құрамында бір құтыға 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар; осындай аз мөлшері қандай да бір әсер етпейді. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Палохалт препаратын қолданған кезде бас айналу, ұйқышылдық, қатты қажу сияқты жағымсыз құбылыстар байқалуы мүмкін болғандықтан, автомобиль жүргізгенде және психомоторлық реакциялардың жылдамдығын және жоғары зейін қоюды талап ететін, басқа да қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысқанда сақтық танытқан жөн.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Палоносетрон ең бастысы CYP2D6 изоферментімен, сондай-ақ CYP3A4 және CYP1A2 изоферменттері қатысуымен метаболизденеді. Палоносетрон қолданылатын концентрацияларда цитохром Р450 түзілуін бәсеңдетпейді және стимуляцияламайды. Ісікке қарсы препараттар: палоносетрон ісікке қарсы препараттардың (цисплатин, циклофосфамид, цитарабин, доксорубицин, митомицин) белсенділігін төмендетпейді. Метоклопрамид: клиникалық зерттеулерде палоносетронның бір реттік венаішілік дозасы мен CYP2D6 тежегіштері болып табылатын пероральді метоклопрамидтің тепе-теңдік концентрациясы арасында маңызды фармакокинетикалық әрекеттесу анықталған жоқ. CYP2D6 изоферментінің тежегіштері және индукторлары: дексаметазон және рифампицинмен (CYP2D6 изоферменті индукторлары) және амиодарон, целексоксиб, хлорпромазин, циметидин, доксорубицин, флуоксетин, галоперидол, пароксетин, хинидин, ранитидин, ритонавир, сертралин және тербинафинмен (CYP2D6 изоферменті тежегіштері) бірге қолданылуы мүмкін. Глюкокортикостероидтар: глюкокортикостероидтармен бірге қолдану қауіпсіз. Серотонинергиялық препараттар: Палоносетронды серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштерімен немесе серотонин 5-HT3 серотонинді және норадреналинді кері қармаудың селективті тежегіштерімен (СКҚСТ және СНКҚСТ қоса) бір мезгілде қолдану серотонин синдромының даму қаупін арттырады (сананың өзгерген күйі, шеткері жүйке жүйесі функциясының тұрақсыздығы және жүйке-бұлшықет бұзылулары). Басқа дәрілік препараттар: анальгетиктермен, спазмолитикалық, антихолинергиялық препараттармен, құсуға қарсы басқа дәрілермен бірге қолдану мүмкін.

Сақтау мерзімі 2 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!